Toimeained: diklofenak (diklofenaki naatrium)
AKIS 25, 50,75 mg / ml süstelahus
Näidustused Miks Akist kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
AKIS sisaldab toimeainena diklofenaki naatriumi. AKIS kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) klassi. Teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulka kuuluvad aspiriin ja ibuprofeen.
Need ravimid vähendavad valu ja põletikku.
AKIS -i kasutatakse selliste seisundite sümptomaatiliseks raviks nagu:
- Liigeste põletik või seljavalu
- Podagra rünnakud
- Neerukividest põhjustatud valu
- Haavade, luumurdude või traumade põhjustatud valu
- Seda kasutatakse ka valu leevendamiseks pärast operatsioone
Vastunäidustused Kui Akist ei tohi kasutada
Ärge kasutage Akist:
- Kui olete allergiline diklofenaki, aspiriini, ibuprofeeni või teiste MSPVA -de suhtes
- Kui olete selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
- Kui teil on pärast mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) võtmist esinenud seedetrakti verejooksu
- Kui teil on olnud kaks või enam erinevat mao- (mao-) või peptilise (kaksteistsõrmiksoole) haavandi või seedetrakti verejooksu episoodi (sh veri oksendamisel või roojamisel või must tõrvuline väljaheide)
- Kui teil on või on olnud raske maksapuudulikkus
- Kui teil on või on olnud raske südamepuudulikkus
- Kui teil on ilmne südamehaigus ja / või ajuveresoonkonna haigus, nt kui teil on olnud südameatakk, insult, miniinstinkt (TIA) või "südame- või ajuveresoonte blokeerimine või operatsioon selliste takistuste kõrvaldamiseks või vältimiseks"
- Kui teil on või on olnud vereringehäireid (perifeersete arterite haigus)
- Kui teil on või on olnud raske neerupuudulikkus
- Kui teil on MSPVA -de või aspiriini kasutamisest tingitud astma, nõgestõbi või äge riniit (allergia)
- Kui teil on probleeme vere hüübimisega või kasutate vere vedeldajaid (nt varfariin)
- Kui olete raseduse kuuendast kuust möödas
- Kui olete alla 18 -aastane.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Akise võtmist
Olge Akisega ettevaatlik
Enne diklofenaki võtmist veenduge, et arst teaks
- Kui suitsetate
- Kui teil on diabeet
- Kui teil on stenokardia, verehüübed, kõrge vererõhk, kolesteroolitaseme tõus või triglütseriidide taseme tõus.
Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul.
Enne Akise kasutamist pidage nõu oma arstiga:
- Kui teil on kunagi esinenud söögitoru-, mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandeid või seedetrakti verejooks, mille sümptomiteks võivad olla veri oksendamisel või väljaheite ajal või must tõrvuline väljaheide
- Kui teil on soolehaigus, sealhulgas haavandiline koliit ja Crohni tõbi
- Kui teil on või on olnud neeru- või maksaprobleeme
- Kui teil on verehäired või verejooks
- Kui teil on või on olnud astma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK), ninapolüübid või allergiline nohu
- Kui teil on luupus (süsteemne erütematoosne luupus või SLE) või sarnased haigused
- Kui te plaanite rasestuda, kuna Akis võib rasestumist häirida.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Akise toimet
Öelge oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid (nt käsimüügiravimeid või meelelahutuslikke ravimeid). Mõned ravimid võivad teie ravi häirida.
Öelge oma arstile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest:
- Muud MSPVA-d või tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid, nagu aspiriin või ibuprofeen (valuvaigistid)
- Diabeedivastane
- Antikoagulandid (vere vedeldajad nagu varfariin või hepariin)
- Antikoagulandid (verehüüvete vältimiseks)
- Diureetikumid (ravimid, mis suurendavad kuseteede voolu)
- Liitium (ravim teatud tüüpi depressiooni raviks)
- Fenütoiin (epilepsiaravim)
- Südame glükosiidid (nt digoksiin; südameprobleemide ravim)
- Metotreksaat (teatud tüüpi põletiku ja vähi ravim)
- Tsüklosporiin ja takroliimus (teatud tüüpi põletike ja immunosupressantide korral pärast elundisiirdamist)
- Kinoloonantibiootikumid (ravimid, mida kasutatakse teatud infektsioonide raviks)
- Steroidid (põletikuvastased ja immuunsüsteemi probleemide ravimid)
- Kolestipool (ravim, mida kasutatakse kolesterooli alandamiseks)
- Kolestüramiin (ravim, mida kasutatakse maksaprobleemide ja Crohni tõve raviks)
- Sulfinpürasoon (podagra ravim)
- Vorikonasool (ravim, mida kasutatakse seeninfektsioonide raviks)
- Pemetrekseed (teatud vähivormide keemiaravim)
- Deferasirox (ravim, mida kasutatakse patsientidel, kellele tehakse sageli vereülekandeid)
- Mifepristoon - ravim, mida kasutatakse abordi esilekutsumiseks)
- Südamepuudulikkuse või kõrge vererõhu ravimid, näiteks beetablokaatorid või AKE inhibiitorid
- Anksiolüütikumid või antidepressandid, mida tuntakse selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritena (SSRI)
- Zidovudiin (inimese immuunpuudulikkuse viiruse (HIV) infektsiooni raviks).
Hoiatused Oluline on teada, et:
- Selliseid ravimeid nagu AKIS võib seostada südameatakkide (müokardiinfarkt) või insuldi suurenenud riskiga. Risk suureneb suurte annuste ja pikaajalise ravi korral. Ärge ületage soovitatud annust ega kehtestatud ravi kestust.
- AKIS on põletikuvastane ravim, seega võib see vähendada infektsiooni sümptomeid, nagu peavalu või palavik. Kui tunnete end halvasti ja vajate läbivaatust, ärge unustage oma arstile öelda, et kasutate AKIS-i.
- Eakad patsiendid on AKISiga seotud kõrvaltoimete suhtes altimad: hoiatage oma arsti ebatavaliste sümptomite ilmnemisel.
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
- AKIS võib rasestumist raskendada. Rääkige oma arstile, kui teil on raskusi rasestumisega.
- Kui olete rase, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, küsige nõu oma arstilt, kes otsustab AKISe kasutamise.
- AKIS't ei tohi kasutada pärast kuuendat raseduskuud, kuna see võib kahjustada loote vereringet või neere ning aeglustada või pikendada sünnitust
- Kui te toidate last rinnaga, küsige nõu oma arstilt, kes otsustab AKISe kasutamise.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
AKIS võib põhjustada pearinglust, unisust või nägemise hägustumist. Vältige juhtimist või masinatega töötamist, kui teil tekivad need kaebused.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Akist kasutada: Annustamine
Teie arst otsustab, millal ja kuidas peaksite AKIS süstelahusega ravi kasutama.Teile tehakse intramuskulaarne süst (lihasesse, tavaliselt tuharatesse) või subkutaanne süst (naha alla, tavaliselt tuharasse või reide). AKIS -i ei tohi manustada intravenoosselt (i.v.).
Täiskasvanud: soovitatav algannus on 25 kuni 75 mg, sõltuvalt valu tõsidusest. Kui tugev valu püsib, võib arst otsustada teha teile teise süsti 6 tunni pärast. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg. AKIS -i võib manustada ühe või kahe päeva jooksul.
Eakad patsiendid: kui te olete eakas, võib arst määrata väiksema annuse kui täiskasvanule soovitatav.
Lapsed: Mitte kasutada lastel (alla 18 -aastased).
Süsti valmistab ette arst, õde või apteeker, süsti teeb teile õde või arst. Süsti ei tohi teha kaks korda järjest samas kohas.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Akist
Kui te võtate AKIS'i rohkem kui ette nähtud, võivad teil tekkida järgmised sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, seedetrakti verejooks, harva kõhulahtisus, pearinglus, tinnitus (sumin, vilistav hingamine, helin, helin või muu püsiv helin kõrvades) ja aeg -ajalt krambid (krambid või krambid). Rasketel juhtudel neeru- või maksakahjustus (sümptomiteks on urineerimisraskused või suurenenud urineerimine, lihaskrambid, väsimus, käte, jalgade ja näo turse, iiveldus või oksendamine, naha kollasus (ikterus). Rääkige sellest kohe oma arstile. Või õde, kui arvate, et teile on antud rohkem AKIS -i kui ette nähtud.
Kõrvaltoimed Millised on Akise kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka AKIS põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Rääkige kohe oma arstile, kui teil tekivad järgmised sümptomid:
- Rasked allergilised reaktsioonid, mille hulka kuuluvad: näo, kõri või keele turse, hingamisraskused, vilistav hingamine, nohu ja nahalööve
- Kõrvetised või valu, seedeprobleemid, tuul, iiveldus või oksendamine
- Kõik seedetrakti verejooksu sümptomid, näiteks vere esinemine soolestiku liikumise ajal, väljaheite must värvimuutus, veri okses
- Tugev lööve, sügelus, nõgestõbi, verevalumid, valu punastes piirkondades, villid või naha koorumine, hiiglaslikud tursed (naha turse, millega kaasneb sügelus ja põletustunne). Need seisundid võivad mõjutada ka huuli, silmi, nina ja suguelundeid
- Naha kollasus (ikterus) või silma sklera
- Püsiv farüngiit või palavik
- Ebatavalised muutused toodetud uriini koguses ja / või selle välimuses
- Ebatavaline eelsoodumus verevalumite või sagedase farüngiidi ja infektsioonide tekkeks.
Väga sagedased kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 patsiendil 10 -st)
- Valu, punetus või kõvadus süstekohal
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda 1 patsiendil 100 kuni 1 patsiendil 10 -st)
- Iiveldus
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (teatatud 1 patsiendil 1000 -st ja 1 patsiendil 100 -st)
- Pearinglus ja peavalu
- Kõhulahtisus, oksendamine ja kõhukinnisus
- Mao limaskesta põletik, millega kaasneb valu, oksendamine ja isutus
- Maksaprobleemid
- Nahalööve, sügelus
Muud kõrvaltoimed
MSPVA -dega ravitud patsiendid on teatanud järgmisest kõrvaltoimete loendist.
Südame-, rindkere- ja vere- ning lümfisüsteemi häired
- Selliseid ravimeid nagu AKIS võib seostada mõõdukalt suurenenud südameataki (müokardiinfarkti) või insuldi riskiga
- Hüpertensioon, südameatakk, südamepekslemine, valu rinnus ja torso, käte ja jalgade turse
- Astma, düspnoe
- Verehäired, nagu aneemia (punaste vereliblede arvu vähenemine). Sümptomiteks on väsimus, peavalu, pearinglus ja kahvatus.
Seedetrakti häired
- Peptilised maohaavandid, suuhaavandid, keeleinfektsioonid, käärsoolehäired (sh soolepõletik ja Crohni tõve süvenemine)
- Kõhunäärme- ja mao limaskesta põletik (sümptomid, sealhulgas tugev kõhuvalu, mis võib ulatuda selja või õlani).
Närvisüsteemi häired
- Kihelus või tuimus, kipitus kätes, jalgades või jäsemetes, värinad, ähmane nägemine või diploopia, kuulmislangus või probleemid, tinnitus (helin kõrvus), unisus, väsimus
- Hallutsinatsioonid (asjade nägemine või kuulmine, mida pole olemas), depressioon, desorientatsioon, unehäired, ärrituvus, ärevus, mäluhäired ja krambid (krambid või krambid)
- Ajukelmepõletik. Sümptomiteks on kaela jäikus, peavalu, iiveldus, oksendamine, palavik või desorientatsioon ja ülitundlikkus valguse suhtes. Maksa ja neerude häired
- Maksapuudulikkus. Sümptomiteks võivad olla iiveldus, isutus, üldine halb enesetunne, aeg -ajalt kollatõbi
- Neerupuudulikkus või probleemid. Sümptomiteks on hematuuria, vahutav uriin, käte, jalgade ja torso turse.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
- Rasked nahalööbed, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja muud nahahaigused, mis võivad päikese käes süveneda
- Juuste väljalangemine
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Te võite ka teatada kõrvaltoimetest otse riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta
Aegumine ja säilitamine
- Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas
- Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud viaalil pärast {kõlblikkusaeg} (Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale)
- Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Mitte hoida külmkapis ega külmutada. Ravimit valguse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis
- Ravim tuleb ära kasutada kohe pärast avamist: allesjäänud lahus tuleb ära visata
- Ärge kasutage seda ravimit, kui märkate hägusust või osakesi.
Pärast õige annuse manustamist viskab arst või meditsiiniõde ära allesjäänud lahuse koos süstla, nõelte ja mahutitega.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Tähtaeg "> Muu teave
Mida AKIS sisaldab
Toimeaine on diklofenaknaatrium.
Iga 1 ml viaal sisaldab:
- 25 mg diklofenaki naatriumi või
- 50 mg diklofenaki naatriumi või
- 75 mg diklofenaki naatriumi
Abiained on: hüdroksüpropüülbetatsüklodekstriin, polüsorbaat 20, süstevesi.
AKIS -i välimuse ja pakendi sisu kirjeldus
See ravim on selge või kergelt merevaigukollane süstelahus läbipaistvas klaasnõus (ampull).
See ravim on varustatud steriilse manustamiskomplektiga, mis sisaldab:
- 2 ml süstal
- halli värvi nõel subkutaanseks süstimiseks (27 gab.)
- roheline intramuskulaarne süstimisnõel (21 gab.)
Pakendis 1 ampull 1 manustamiskomplektiga, 3 ampulli 3 manustamiskomplektiga ja 5 ampulli 5 manustamiskomplektiga.
See ravim on saadaval ka eeltäidetud süstlas.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS -
AKIS Süstelahus
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS -
Toimeaine on diklofenaknaatrium
Iga 1 ml viaal sisaldab:
25 mg naatriumdiklofenaki
50 mg diklofenaki naatriumi
75 mg diklofenaki naatriumi
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM -
Süstitav lahus
Läbipaistev hele või kergelt merevaigukollane lahus
04.0 KLIINILINE TEAVE -
04.1 Näidustused -
AKIS süstelahus on näidustatud ägedate valulike episoodide korral, nagu neerukoolikud, osteoartriidi ja reumatoidartriidi ägenemised, äge seljavalu, ägedad podagrahood, ägedad traumad ja luumurrud, operatsioonijärgne valu (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
AKIS on näidustatud täiskasvanutel. Kasutamine lastel ei ole soovitatav.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Kõrvaltoimeid saab minimeerida, manustades väikseima efektiivse annuse lühima aja jooksul, mis on vajalik sümptomite kontrollimiseks (vt lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
Annustamine
Täiskasvanud
AKIS süstelahust võib manustada intramuskulaarselt või subkutaanselt. AKIS on näidustatud ainult lühiajaliseks raviks ja seda ei tohi kasutada kauem kui kaks päeva.
Kerge või mõõduka valu korral piisab väikseima annuse kasutamisest. Tugeva valu, näiteks neerukoolikute korral võib osutuda vajalikuks annus 75 mg. Erandkorras ja rasketel juhtudel võib teise 75 mg annuse mg pärast kuut tundi Maksimaalne ööpäevane annus (24 tundi) ei tohi ületada 150 mg.
Kui on vaja rohkem kui ühte süsti (kuni maksimaalne ööpäevane annus 150 mg), on soovitatav järgmiste süstide jaoks muuta manustamiskohta.
Vajadusel võib AKIS -i süsti kasutada koos teiste diklofenaki ravimvormidega kuni maksimaalse ööpäevase annuseni 150 mg.
Spetsiaalsed populatsioonid
Eakad kodanikud
Eakatel on suurem risk kõrvaltoimete tekkeks (vt lõigud 4.4 ja 5.2). Kui on vaja ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, on soovitatav kasutada väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese raviperioodi vältel. NSAID -i kasutamise ajal tuleb patsienti regulaarselt jälgida seedetrakti verejooksu suhtes. AKIS süstelahuse maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 150 mg.
Neeruprobleemidega patsiendid
AKIS süstelahuse abiaine, hüdroksüpropüülbetaatsüklodekstriin (HPβCD) elimineeritakse peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel. Seetõttu ei tohi raske neeruprobleemidega patsiente (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) AKIS süstelahusega ravida (vt lõigud 4.4). ja 5.2) Mitte-raskete neeruprobleemidega patsiente tuleb ravida väikseima efektiivse annusega.
Lapsed
AKIS süstelahuse ohutus ja efektiivsus lastel vanuses 0 kuni 18 aastat ei ole veel tõestatud.
Manustamisviis
AKIS süstelahust tohib manustada ainult meditsiinitöötaja. Seda võib manustada intramuskulaarselt või subkutaanselt puhtasse, tervislikku koesse.
Fikseeritud annuse saavutamiseks tuleks kasutada kahe süsti asemel ühte süsti. Näiteks tuleks ühe 25 mg ja ühe 50 mg süsti asemel kasutada ühte 25 mg süsti asemel kahte 25 mg süsti.
Intramuskulaarne
Järgige järgmisi intramuskulaarse manustamise juhiseid, et vältida süstekoha närvi või muu koe kahjustamist. Süst tuleb teha sügavale tuhara ülemisse välimisse kvadranti. Kui on vaja teha kaks süsti päevas, on soovitatav teise süsti puhul vahetada manustamiskülg. Ravimit tuleb süstida aeglaselt, et minimeerida lokaalseid koekahjustusi.
Subkutaanne
Süst tuleb teha nahaalusesse koesse, eelistatavalt tuharate ülemisse ossa või reie ülaossa. Kui päevas on vaja teha kaks süsti, on soovitatav süstekoht vaheldumisi tuharate ja reie vahel vahetada. Nõel tuleb täielikult sisestada pöidla ja nimetissõrme vahele tekkiva nahavoldi paksusesse. Veenduge, et see ei tungi veresoontesse. Ravimit tuleb manustada aeglaselt ja ühtlase kiirusega. Süst.
AKIS -i ei tohi süstida intravenoosselt (i.v.).
Kasutamis- ja käsitsemisjuhised vt lõik 6.6.
04.3 Vastunäidustused -
• Teadaolev ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
• Aktiivne mao- või soolehaavand, verejooks või perforatsioon
• Seedetrakti verejooks või perforatsioon anamneesis pärast mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) võtmist
• Aktiivne või varem esinenud peptiline haavand / verejooks (kaks või enam erinevat haavandumise või verejooksu episoodi)
• Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6).
• Raske maksapuudulikkus, raske neerupuudulikkus või raske südamepuudulikkus (vt lõik 4.4)
• Nagu teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), on ka diklofenak vastunäidustatud patsientidele, kellel on pärast atsetüülsalitsüülhappe või teiste MSPVA-de võtmist esinenud astmahooge, urtikaariat või ägedat nohu.
• Probleemid hemostaasi või pooleliolevate antikoagulantraviga (ainult intramuskulaarseks manustamiseks)
• Selge südame paispuudulikkus (NYHA klass II-IV), südame isheemiatõbi, perifeersete arterite haigus ja / või ajuveresoonkonna haigus.
04.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel -
Kindral
Kõrvaltoimeid saab minimeerida, manustades väikseima efektiivse annuse lühima aja jooksul, mis on vajalik sümptomite kontrollimiseks (vt lõik 4.2 ja allpool olevad lõigud seedetrakti ja kardiovaskulaarsete riskide kohta).
Diklofenaki samaaegset kasutamist koos teiste süsteemsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, sealhulgas selektiivsete tsüklooksügenaas-2 inhibiitoritega, tuleks vältida, kuna puuduvad tõendid, mis näitaksid sünergistlikku kasu ja võimalike lisanduvate kõrvaltoimete põhjal.
Üldmeditsiinilisest seisukohast tuleb eakatel olla ettevaatlik. Eriti nõrkadel eakatel või madala kehakaaluga patsientidel on soovitatav kasutada väikseimat efektiivset annust.
Nagu teiste MSPVA -de puhul, võivad harvadel juhtudel ilma eelneva diklofenakiga kokkupuuteta tekkida allergilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid.
Nagu teised MSPVA -d, võib ka diklofenak oma farmakodünaamiliste omaduste tõttu varjata infektsioonide tunnuseid ja sümptomeid.
Intramuskulaarse süstimise juhiseid tuleb rangelt järgida, et vältida süstekoha kõrvaltoimeid, mis võivad põhjustada lihasnõrkust, lihaste halvatust, hüpoesteesiat ja süstekoha nekroosi.
Seedetrakti toimed
Ravi ajal kõigi MSPVA -dega, sealhulgas diklofenakiga, on neist teatatud ja need võivad ilmneda igal ajal, koos hoiatavate sümptomitega või ilma, või varem esinenud tõsiseid seedetrakti häireid, seedetrakti verejooksu, haavandeid või perforatsioone, mis võivad lõppeda surmaga.
Eakatel on neil üldiselt tõsisemad tagajärjed. Kui diklofenaki saavatel patsientidel esineb seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.
Nagu kõigi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas diklofenaki puhul, on kohustuslik hoolikas meditsiiniline jälgimine ja eriti ettevaatlik tuleb olla diklofenaki määramisel patsientidele, kellel on seedetrakti (GI) häiretele viitavad sümptomid või kellel on anamneesis mao- või soolehaavandeid, verejooksu või perforatsiooni (vt lõik 4.8). Seedetrakti verejooksu risk on suurem mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suurendatud annuste kasutamisel ja patsientidel, kellel on anamneesis haavand, eriti kui see on keeruline verejooksu või perforatsiooniga. Eakatel esineb sagedamini kõrvaltoimeid, eriti seedetrakti verejooks ja perforatsioon, mis võivad lõppeda surmaga.
GI toksilisuse riski vähendamiseks patsientidel, kellel on anamneesis haavand, eriti kui see on keeruline verejooksu või perforatsiooniga, ning eakatel, tuleb ravi alustada ja jätkata väikseima efektiivse annusega.
Nende patsientide ja ka patsientide puhul, kes vajavad samaaegselt ravimeid, mis sisaldavad atsetüülsalitsüülhapet (ASH / aspiriin) või muid ravimeid, mis tõenäoliselt suurendavad seedetrakti toimet, tuleb kaaluda samaaegset kaitsvate ainete (prootonpumba inhibiitorid või misoprostool) kasutamist. risk.
Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakti toksilisus, eriti eakad, peaksid teatama kõigist ebatavalistest seedetrakti sümptomitest (eriti seedetrakti verejooksust). Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kes võtavad samaaegselt ravimeid, mis võivad suurendada haavandumise või verejooksu riski, näiteks süsteemseid kortikosteroide, antikoagulante, trombotsüütide vastaseid aineid või selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (vt lõik 4.5). Ka haavandilise koliidi või Crohni tõvega patsientidel tuleb olla hoolikas meditsiiniline järelevalve ja olla ettevaatlik, kuna need seisundid võivad süveneda (vt lõik 4.8).
Toime maksale
Diklofenaki määramisel maksapuudulikkusega patsientidele on vajalik hoolikas meditsiiniline jälgimine, kuna nende seisund võib halveneda.
Nagu teised MSPVA -d, võib ka diklofenak suurendada ühe või mitme maksaensüümi väärtust. Pikaajalise ravi ajal diklofenakiga on ettevaatusabinõuna soovitatav regulaarselt kontrollida maksafunktsiooni. Kui maksafunktsiooni parameetrid on pidevalt muutunud või halvenenud, kui ilmnevad maksahaiguse kliinilised nähud või püsivad sümptomid või kui ilmnevad muud ilmingud (nt eosinofiilia, lööve), tuleb ravi diklofenakiga katkestada. "Hepatiit koos diklofenaki kasutamisega" võib tekkida ilma prodromaalsete sümptomiteta.
Diklofenaki kasutamisel maksa porfüüriaga patsientidel tuleb olla eriti ettevaatlik, kuna see võib vallandada rünnaku.
Neerudefektid
Kuna seoses mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, sealhulgas diklofenakiga, on teatatud vedelikupeetusest ja tursetest, tuleb olla eriti ettevaatlik südame- või neerupuudulikkuse, hüpertensiooni anamneesi, eakate, patsientide puhul, kes saavad samaaegselt diureetikume või ravimeid, mis võivad oluliselt mõjutada neerufunktsiooni. funktsiooni ja neil patsientidel, kellel on mistahes põhjusel (nt enne või pärast suurt operatsiooni) märkimisväärne rakuvälise mahu vähenemine (vt lõik 4.3). Sellistel juhtudel on soovitatav Diclofenac'i manustamisel ettevaatusabinõuna jälgida neerufunktsiooni. Ravi katkestamisele järgneb tavaliselt ravi-eelsete seisundite juurde naasmine.
HPβCD komponent elimineeritakse peamiselt neerudes glomerulaarfiltratsiooni teel.
Seetõttu ei tohi raske neeruprobleemidega patsiente (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) ravida AKIS süstelahusega. Mitte-raskete neeruprobleemidega patsiente tuleb ravida väikseima efektiivse annusega.
Naha mõju
Seoses MSPVA-de kasutamisega on väga harva teatatud tõsistest nahareaktsioonidest, millest mõned võivad lõppeda surmaga, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Ravi varases staadiumis näivad patsiendid suurem risk: reaktsioon algab enamikul juhtudel esimese ravikuu jooksul. AKIS -i kasutamine tuleb lõpetada, kui ilmnevad esimesed nahalööbed, limaskesta kahjustused või muud ülitundlikkusnähud.
Mõju südame -veresoonkonnale ja ajuveresoontele
Kerge kuni mõõduka hüpertensiooni ja / või kongestiivse südamepuudulikkusega patsientidel on vajalik piisav jälgimine ja juhendamine, kuna seoses mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega on teatatud vedelikupeetusest ja tursetest.
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed näitavad, et diklofenaki kasutamine (eriti suurtes annustes, 150 mg ööpäevas ja pikaajalise ravi korral) võib olla seotud arteriaalse tromboosi (nt müokardiinfarkt) või insuldi riskiga.
Patsiente, kellel on olulised kardiovaskulaarsete sündmuste riskifaktorid (nt hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine), tohib diklofenakiga ravida alles pärast hoolikat kaalumist.
Kuna diklofenaki kardiovaskulaarsed riskid võivad koos annuse ja kokkupuute kestusega suureneda, tuleb kasutada võimalikult lühikest kestust ja väikseimat efektiivset ööpäevast annust. Ravivastust ja sümptomite parandamise vajadust tuleb perioodiliselt uuesti hinnata.
Hematoloogilised mõjud
Pikaajalise ravi ajal diklofenakiga, nagu ka teiste MSPVA -de puhul, on soovitatav kontrollida vereanalüüse.
Sarnaselt teiste MSPVA -dega võib diklofenak ajutiselt pärssida trombotsüütide agregatsiooni.Hemostaatiliste defektidega patsiente tuleb hoolikalt jälgida.
Veepeetuse või erütropoeesi mõju tõttu võib tekkida aneemia.
Järelikult tuleb aneemia sümptomite suhtes jälgida hemoglobiini ja hematokriti taset.
Hüperkaleemia võib tekkida diabeediga patsientidel või lisaks kaaliumi säästvatele ravimitele (vt lõik 4.5).
Olemasolev astma
Astma, hooajalise allergilise riniidi, nina limaskesta turse (nt ninapolüübid), kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse või krooniliste hingamisteede infektsioonide (eriti kui need on seotud allergilise riniidi sümptomitega) patsientidel on need sagedasemad kui teistel patsientidel reaktsioonid mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele, nagu astma ägenemine (nn analgeetikumide talumatus / valuvaigistav astma), Quincke ödeem või urtikaaria.
See kehtib ka patsientide kohta, kes on teiste ainete suhtes allergilised, nt. nahareaktsioonide, sügeluse või nõgestõvega.
SLE ja segatüüpi sidekoehaigused
Süsteemse erütematoosluupuse (SLE) ja segatüüpi sidekoehaigustega patsientidel võib olla suurenenud risk aseptilise meningiidi tekkeks (vt lõik 4.8).
Haldus
Süstid tuleb teha vastavalt aseptika ja antisepsise rangetele eeskirjadele.
Ravi kestus
AKIS -i ei tohi manustada kauem kui 2 päeva. Pärast 2-päevast ravi tuleb kaaluda vajadust minna üle teistele MSPVA-dele ja kui on vaja pikaajalist ravi selliste ravimitega, tuleb patsiente jälgida neeru- ja maksafunktsiooni häirete või vererakkude häirete suhtes. Need on eriti olulised eakad.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed -
Järgmised koostoimed hõlmavad neid, mida täheldati diklofenaki gastroresistentsete tablettide ja / või teiste diklofenaki ravimvormide kasutamisel.
Liitium: Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad liitiumi eritumise vähenemise tõttu neerude kaudu suurendada liitiumi kontsentratsiooni plasmas. Kui samaaegne kasutamine on vajalik, on soovitatav diklofenak -ravi alguses, kohandamise ajal ja lõpus seerumi liitiumisisaldust jälgida.
DigoksiinSamaaegsel manustamisel võib diklofenak tõsta digoksiini plasmakontsentratsiooni. Soovitatav on seerumi digoksiini taseme jälgimine.
Diureetikumid, AKE inhibiitorid ja angiotensiin II antagonistid : Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad vähendada diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite (nt beetablokaatorid või angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid) antihüpertensiivset toimet. Mõnel neerufunktsiooni kahjustusega patsiendil (dehüdreeritud patsiendid või eakad neerukahjustusega patsiendid) võib AKE inhibiitor või angiotensiin II antagonist ja tsüklooksügenaasi inhibeerivad ained võivad põhjustada neerufunktsiooni edasist halvenemist, sealhulgas ägedat neerupuudulikkust, mis on tavaliselt pöörduv. Seetõttu tuleb seda kombinatsiooni kasutada ettevaatusega, eriti eakatel. Patsiendid peavad olema piisavalt hüdreeritud ja neerufunktsiooni jälgimist tuleb kaaluda pärast samaaegse ravi alustamist ja perioodiliselt pärast seda (vt lõik 4.4). Samaaegset ravi kaaliumi säästvate ravimitega võib seostada seerumi kaaliumisisalduse tõusuga, mistõttu tuleb seda sageli jälgida (vt lõik 4.4). vt lõik 4.4)
Muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, kortikosteroidid ja atsetüülsalitsüülhape diklofenaki ja teiste süsteemsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, kortikosteroidide või atsetüülsalitsüülhape seda ei soovitata, kuna see võib suurendada seedetrakti kõrvaltoimete esinemissagedust (vt lõik 4.4).
Antikoagulandid ja hepariin (eakatele või terapeutilistes annustes): Soovitatav on olla ettevaatlik, kuna samaaegne manustamine võib suurendada verejooksu riski, inhibeerides trombotsüütide agregatsiooni või kahjustades seedetrakti limaskesta (vt lõik 4.4). Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad suurendada antikoagulantide, nagu varfariin ja hepariin, toimet. Hepariini kasutamine. ei soovitata manustada eakatele ega terapeutilistes annustes. Kui samaaegset kasutamist ei saa vältida, tuleb hoolikalt jälgida rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) järgi.
Kuigi kliiniliste uuringute andmetest ei ilmne "diklofenaki mõju antikoagulantide toimele", on teatatud suurenenud verejooksu riskist patsientidel, kes saavad diklofenaki samaaegselt antikoagulantidega. Seetõttu on nende patsientide puhul soovitatav hoolikas jälgimine.
Trombolüütikumid ja trombotsüütidevastased ained: Soovitatav on olla ettevaatlik, kuna samaaegne manustamine koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib suurendada verejooksu riski trombotsüütide funktsiooni pärssimise ja gastroduodonaalse limaskesta kahjustuse tõttu.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI -d): süsteemsete MSPVA-de, sealhulgas diklofenaki ja SSRI-de koosmanustamine võib suurendada seedetrakti verejooksu riski (vt lõik 4.4).
Diabeediravimid: kliinilised uuringud on näidanud, et diklofenaki võib manustada koos suukaudsete diabeedivastaste ravimitega, ilma et see mõjutaks nende kliinilist toimet. Siiski on teatatud üksikutest hüpo- ja hüperglükeemiliste toimete juhtudest, kusjuures vajadus muuta ravi ajal manustatud diabeedivastaste ainete annust diklofenak Sel põhjusel on soovitatav samaaegse ravi korral ettevaatusabinõuna jälgida vere glükoosisisaldust.
Metotreksaat: diklofenak võib pärssida metotreksaadi vabanemist neerudest tubulaarselt, suurendades selle taset. Ettevaatus on soovitatav, kui mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, sealhulgas diklofenaki, manustatakse vähem kui 24 tundi enne või pärast metotreksaatravi, kuna metotreksaadi kontsentratsioon veres ja järelikult võib selle aine toksilisus suureneda. Samaaegse ravi esimestel nädalatel on soovitatav iganädalane vereanalüüs. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja eakatel patsientidel tuleb jälgimist pikendada.
Pemetrekseed normaalse neerufunktsiooniga patsientidel CLcr> 80 ml / min: suurenenud pemetrekseedi toksilisuse oht selle vähenenud eliminatsiooni tõttu. Soovitatav on neerufunktsiooni bioloogiline jälgimine.
Kaltsineuriini inhibiitorid (tsüklosporiin, takroliimus): nende toime tõttu neerude prostaglandiinidele võivad MSPVA -d suurendada kaltsineuriini inhibiitorite nefrotoksilisust. Samaaegse ravi ajal on soovitatav jälgida neerufunktsiooni, eriti eakatel.
Deferasirox: MSPVA -de ja deferasiroksi samaaegne kasutamine võib suurendada seedetrakti toksilisuse ohtu Nende ravimite kombinatsioon nõuab hoolikat kliinilist jälgimist.
Kinoloonide antibakteriaalsed ained: Üksikuid teateid krampide kohta on arvatavasti tingitud kinoloonide ja MSPVA -de samaaegsest kasutamisest.
Fenütoiin: Kui fenütoiini kasutatakse koos diklofenakiga, on selle aine suurenenud kokkupuute tõttu soovitatav jälgida fenütoiini plasmakontsentratsiooni.
Kolestipol ja kolestüramiin: Need ravimid võivad põhjustada diklofenaki imendumise viivitust või vähenemist, mistõttu on soovitatav diklofenaki manustada vähemalt üks tund enne või 4-6 tundi pärast kolestipooli / kolestüramiini manustamist.
Tugevad CYP2C9 inhibiitorid: Ettevaatlik on olla diklofenaki määramisel koos tugevate CYP2C9 inhibiitoritega (nt sulfiinpürasoon ja vorikonasool), mis võib "metabolismi pärssimise" tõttu oluliselt suurendada plasmakontsentratsiooni ja diklofenaki ekspositsiooni.
Mifepristoon: MSPVA-sid ei tohi manustada 8-12 päeva pärast mifespristooni manustamist, kuna need võivad vähendada mifepristooni toimet.
Zidovudiin: suurenenud risk hematoloogilise toksilisuse tekkeks samaaegsel MSPVA -de kasutamisel. On tõendeid hemartroosi ja hematoomide suurenenud riski kohta seropositiivsetel hemofiiliahaigetel, kes saavad samaaegselt ravi zidovudiini ja ibuprofeeniga.
Kuigi AKIS on suures osas seotud valkudega, ei takista see seondumist valkudega: salitsülaadid, tolbutamiid, prednisoloon.
04.6 Rasedus ja imetamine -
Rasedus
Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib negatiivselt mõjutada rasedust ja / või embrüo / loote arengut. Epidemioloogiliste uuringute tulemused näitavad, et pärast prostaglandiinide sünteesi inhibiitori kasutamist suureneb spontaanse abordi ja südame väärarengute ning gastroskiisi oht. Südame väärarengute absoluutne risk suurenes vähem kui 1% -lt ligikaudu 1,5% -ni.
Arvati, et risk suureneb annuse ja ravi kestusega. On näidatud, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite manustamine loomadel põhjustab suurenenud implanteerimiseelset ja -järgset kadu ning embrüo-loote suremust.
Lisaks on teatatud mitmesuguste väärarengute, sealhulgas kardiovaskulaarsete, esinemissageduse suurenemisest loomadel, kes said organogeneesiperioodil prostaglandiinide sünteesi inhibiitoreid. Raseduse esimesel ja teisel trimestril ei tohi diklofenaki manustada, välja arvatud hädavajalikel juhtudel. Kui diklofenaki kasutab naine, kes üritab rasestuda, või raseduse esimesel ja teisel trimestril, tuleb annus hoida võimalikult väike ja ravi kestus võimalikult lühike.
Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid mõjutada loote:
- kardiopulmonaalne toksilisus (arteriaalse kanali enneaegse sulgemise ja pulmonaalse hüpertensiooniga);
- neerupuudulikkus, mis võib areneda neerupuudulikkuseks oligohüdroamnioosiga;
ema ja vastsündinu raseduse lõpus:
- veritsusaja võimalik pikenemine ja trombotsüütide vastane toime, mis võib tekkida isegi väga väikeste annuste korral;
- emaka kokkutõmmete pärssimine, mis põhjustab sünnituse hilinemist või pikenemist.
Järelikult on diklofenak raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud
Toitmisaeg
Nagu teised MSPVA -d, eritub diklofenak väikestes kogustes rinnapiima. Seetõttu ei tohi imiku kõrvaltoimete vältimiseks rinnaga toitmise ajal diklofenaki manustada.
Viljakus
Sarnaselt teiste MSPVA -dega võib diklofenaki kasutamine kahjustada naiste viljakust ja seda ei soovitata rasestuda soovivatel naistel. Kaaluda tuleks diklofenaki kasutamise lõpetamist naistel, kellel on rasestumisraskused või kes uurivad viljatust.
04.7 Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele -
Patsiendid, kellel on diklofenaki kasutamisel esinenud nägemishäireid, pearinglust, peapööritust, unisust või muid kesknärvisüsteemi häireid, peaksid hoiduma autojuhtimisest või masinate käsitsemisest, mis nõuavad tähelepanelikkust.
04.8 Kõrvaltoimed -
Kliinilised uuringud
AKISe kliinilistes uuringutes täheldatud kõige sagedasemad kõrvaltoimed on oma olemuselt seedetrakt või süstekoha reaktsioonid, mis on tavaliselt kerged ja mööduvad.
Kliiniliste uuringute tulemused viitavad sellele, et diklofenaki süstelahuse kasutamine on seotud süstekoha reaktsioonidega, nagu valu ja hematoom. Süstekoha kõrvaltoimete esinemissagedus oli 25 ja 50 mg annuste kasutamisel oluliselt väiksem võrreldes 75 mg -ga Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhukinnisust on teatatud ka pärast diklofenaki manustamist.
Allpool loetletud kõrvaltoimed on vastavalt MedDRA klassifikatsioonile organsüsteemi klassi (SOC) ja vaatlussageduse järgi vastavalt järgmisele kokkuleppele: väga sage (> 1/10); sage (≥ 1/100,
Konkreetse reaktsiooni kirjeldamiseks on kasutatud kõige sobivamat MedDRA terminit, kuid loetlemata sünonüüme ja nendega seotud tingimusi tuleks pidada ootuspäraseks.
Klassiefektid
Kõrvaltoimed (tabel 1) on loetletud esinemissageduse järgi, kõige sagedamini esmalt, kasutades järgmist tava: väga sage (> 1/10); sage (≥ 1/100,
Järgmised kõrvaltoimed hõlmavad lühiajalise või pikaajalise kasutamise korral teatatud kõrvaltoimeid.
Tabel 1
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed näitavad pidevalt diklofenaki kasutamisega seotud arteriaalse tromboosi (nt müokardiinfarkt või insult) suurenenud riski, eriti suurte annuste (150 mg / päevas) ja pikaajalise ravi korral (vt lõigud 4.3). ja 4.4 vastunäidustuste ning erihoiatuste ja ettevaatusabinõude kasutamisel).
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress" www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili ".
04.9 Üleannustamine -
Sümptomid
Diklofenaki üleannustamise korral puudub tüüpiline kliiniline pilt. Üleannustamine võib põhjustada selliseid sümptomeid nagu oksendamine, seedetrakti verejooks, kõhulahtisus, pearinglus, tinnitus või krambid. Märkimisväärse mürgistuse korral on võimalik äge neerupuudulikkus ja maksakahjustus.
Terapeutilised meetmed
Ägeda mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas diklofenaki, mürgituse ravi koosneb peamiselt toetavatest meetmetest ja sümptomaatilisest ravist. Selliste komplikatsioonide korral nagu hüpotensioon, neerupuudulikkus, krambid, seedetrakti häired ja hingamisdepressioon, tuleb rakendada toetavaid meetmeid ja sümptomaatilist ravi.
Spetsiifilised ravimeetodid, nagu sunnitud diurees, dialüüs või hemoperfusioon, ei aita tõenäoliselt kõrvaldada MSPVA -sid, sealhulgas diklofenaki, nende kõrge plasmavalkudega seondumise ja ulatusliku metabolismi tõttu.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 "Farmakodünaamilised omadused -
Farmakoterapeutiline rühm: põletikuvastased mittesteroidsed ravimid (MSPVA-d).
ATC -kood: M01AB05.
Terapeutiline alarühm: lihasluukonna / põletikuvastased ravimid ja mittesteroidsed reumavastased ravimid / äädikhappe derivaadid ja nendega seotud ained.
Toimemehhanism:
AKIS süstelahus on mittesteroidne aine, millel on väljendunud analgeetilised ja põletikuvastased omadused. See on prostaglandiinide (tsüklooksügenaas) sünteesi inhibiitor. Diklofenaki naatrium in vitro see ei pärsi proteoglükaanide biosünteesi kõhredes kontsentratsioonidel, mis on samaväärsed inimestega saavutatud kontsentratsiooniga. Kui seda kasutatakse koos opioididega operatsioonijärgse valu raviks, vähendab diklofenak sageli nende vajadust.
Kliiniline efektiivsus:
AKIS 25, 50 ja 75 mg süstelahuse analgeetilist efektiivsust hinnati kahes keskses hambavalu uuringus.Nendesse uuringutesse kaasati patsiendid, kellel oli pärast hamba väljatõmbamist mõõdukas kuni tugev hambavalu.
Ühes uuringus võrreldi subkutaanselt manustatud AKIS 25, 50 ja 75 mg / ml analgeetilist efektiivsust platseeboga. Kõik AKIS -i annused andsid statistiliselt suurema ja statistiliselt olulise valu vähenemise (mõõdetud visuaalse analoogskaala VAS järgi) platseebole (lk
Teises hambavalu uuringus võrreldi subkutaanselt manustatud AKIS 75 mg / ml analgeetilist efektiivsust Voltarol 75 mg / 3 ml lihasesisese manustamisega. Kahe ravikuuri vahel ei täheldatud olulist erinevust. 8 tunni jooksul pärast manustamist. 1,5 tundi pärast annustamist (uuringu tõhususe esmane näitaja) oli 95% usaldusintervall kahe ravi erinevuse suhtes täielikult üle kehtestatud mitte-halvemuse piiri (-15 mm). AKIS oli seega terapeutiliselt samaväärne Voltarol Keskmised erinevused kahe ravi vahel ja 95% usaldusintervallid iga kontrolli puhul 8 tunni jooksul pärast ravimi manustamist on toodud järgmises tabelis.
05.2 "Farmakokineetilised omadused -
Imendumine
Intramuskulaarne süst
Pärast AKIS 75 mg / ml süstelahuse manustamist intramuskulaarselt imendub see kiiresti ja maksimaalne plasmakontsentratsioon 2,603 ± 0,959 mcg / ml (2,5 ug / ml vastab ligikaudu 8 mcmol / l) saavutatakse 34 minuti pärast.
Kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) on võrdne AUC0-t 250,07 ± 46,89 mcg / ml.min. Võrdlevates kliinilistes uuringutes on intramuskulaarse voltarooli (75 mg / 3 ml) peamine plasmakontsentratsioon 2,242 ± 0,566 mcg / ml ja saavutatakse 27 minuti pärast, samas kui AUC0-t väärtus on 246,70 ± 39,74 mcg / ml.min. AUC on pärast intramuskulaarset manustamist ligikaudu kaks korda suurem kui suukaudsel või rektaalsel manustamisel, kuna see viis väldib maksa esmase läbimise efekti.
Subkutaanne süst
Pärast AKIS 75 mg / ml süstelahuse manustamist imendub aine kiiresti ja maksimaalne plasmakontsentratsioon 2138 ± 0,646 mcg / ml (2,5 mcg / ml vastab ligikaudu 8 mcmol / l) saavutatakse 40 minutiga.
AUC0-t on 261,94 ± 53,29 mcg / ml.min. Võrdlevates kliinilistes uuringutes on intramuskulaarse Voltaroli maksimaalne plasmakontsentratsioon 27 minuti pärast 2,242 ± 0,566 mcg / ml, samas kui AUC0-t väärtus on 246,70 ± 39,74 mcg / ml.min .
Subkutaanselt manustatud AKIS 75 mg oli nii AUC kui ka Cmax osas bioekvivalentne intramuskulaarselt manustatud Voltarol 75 mg / 3 ml -ga. AUC on subkutaansel manustamisel ligikaudu kaks korda suurem kui suukaudsel või rektaalsel manustamisel, kuna see viis väldib maksa esmase läbimise efekti.
Annuse lineaarsus AUC osas ilmnes pärast diklofenaki subkutaanset manustamist. Leiti, et Cmax ei ole annusega proportsionaalne, pärast 25 mg, 50 mg ja 75 mg AKIS manustamist olid Cmax keskmised väärtused 1090 ng / ml, 1648,9 ng / ml ja 1851,1 ng / ml.
Levitamine
Diklofenak seondub 99,7% plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga (99,4%). Diklofenak tungib sünoviaalvedelikku, kus maksimaalsed kontsentratsioonid tuvastatakse 2-4 tundi pärast plasma piikide saavutamist. Näiline poolväärtusaeg eliminatsioon sünoviaalvedelikest on 3 ... 6 tundi. Kaks tundi pärast plasma piikide saavutamist on toimeaine kontsentratsioon sünoviaalvedelikus kõrgem kui plasmas ja püsib sellisena kuni 12 tundi.
Biotransformatsioon
Diklofenaki biotransformatsioon toimub osaliselt molekuli kui sellise glükuroniseerimisel, kuid peamiselt "ühe- või mitmekordsel hüdroksüülimisel ja metoksüülimisel, mille tulemuseks on arvukalt fenoolseid metaboliite, millest paljud muundatakse glükuroonkonjugaatideks. Kaks fenoolset metaboliiti on bioloogiliselt aktiivsed, kuid madalam kui diklofenakil.
Elimineerimine
Diklofenaki kogu süsteemne kliirens plasmas on 263 ± 56 ml / min (keskmine väärtus ± SD). Terminaalne poolväärtusaeg plasmas on 1–2 tundi, neljal metaboliidil, sealhulgas kahel aktiivsel, on lühike poolväärtusaeg 1–3 tundi.
Umbes 60% manustatud annusest eritub uriiniga molekuli glükuroonkonjugaadi kujul sellisena ja metaboliitidena, millest paljud muundatakse glükuroonkonjugaatideks; vähem kui 1% eritub muutumatul kujul. Ülejäänud osa manustatud annusest eritub sapi ja väljaheitega.
Patsientide omadused
Eakad kodanikud: Vanusest sõltuvate ravimite imendumise, metabolismi või eritumise olulisi erinevusi ei täheldatud.
Neeruprobleemidega patsiendid: neerupuudulikkusega patsientidel ei täheldata kineetilistes uuringutes pärast ühekordse annuse manustamist toimeaine kogunemist normaalse annustamisskeemi järgimisel. Kreatiniini kliirensi väärtuste korral on hüdroksüülitud metaboliitide tasakaalukontsentratsioon plasmas ligikaudu 4 korda kõrgem kui normaalsetel inimestel. Metaboliidid elimineeritakse siiski sapi kaudu.
Maksahaigusega patsiendid: kroonilise hepatiidi või dekompenseeritud tsirroosiga patsientidel jäävad diklofenaki kineetika ja metabolism samaks kui maksapuudulikkusega patsientidel.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed -
Uusi prekliinilisi uuringuid diklofenaki naatriumiga ei ole läbi viidud. Toote ohutusprofiil on hästi teada.
Kohalik taluvusuuring näitas, et preparaat ei põhjusta märkimisväärset või ootamatut lokaalset toksilisust ei pärast intramuskulaarset ega subkutaanset manustamist.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE -
06.1 Abiained -
Hüdroksüpropüülbeetatsüklodekstriin,
Polüsorbaat 20,
Süstevesi
06.2 Sobimatus "-
Sobimatusuuringute puudumisel ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.
06.3 Kehtivusaeg "-
2 aastat
Ravim tuleb ära kasutada kohe pärast avamist: allesjäänud lahus tuleb ära visata.
06.4 Säilitamise eritingimused -
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Mitte hoida külmkapis ega külmutada.
Ravimit valguse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
06.5 Vahetu pakendi iseloom ja pakendi sisu -
I tüüpi läbipaistvast klaasist viaal.
Pakendis 1, 3 ja 5 ampulli.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised -
Igas viaalis on üleannustamine, et tagada 1 ml lahuse ekstraheerimine.
Viaalid: erijuhiseid pole.
Toodet ei tohi kasutada, kui täheldatakse kristalle või sademeid.
Kasutamata ravim ja sellest tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA -
IBSA Farmaceutici Italia Srl, Martiri di Cefalonia kaudu, 2, 26900 Lodi
08.0 MÜÜGILOA NUMBER -
AKIS "75 mg / ml süstelahus" 1 ampull - AIC: 040528073;
AKIS "75 mg / ml süstelahus" 3 ampulli - AIC: 040528085;
AKIS "75 mg / ml süstelahus" 5 ampulli - AIC: 040528097;
AKIS "50 mg / ml süstelahus" 1 Viaal - AIC: 040528061;
AKIS "50 mg / ml süstelahus" 3 ampulli - AIC: 040528059;
AKIS "50 mg / ml süstelahus" 5 ampulli - AIC: 040528046;
AKIS "25 mg / ml süstelahus" 1 Viaal - AIC: 040528010;
AKIS "25 mg / ml süstelahus" 3 ampulli - AIC: 040528022;
AKIS "25 mg / ml süstelahus" 5 ampulli - AIC: 040528034;
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV -
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 22. november 2013
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV -
09/2016
.jpg)
