Toimeained: Prulifloksatsiin
UNIDROX 600 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Näidustused Miks Unidroxi kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Unidrox kuulub antibiootikumide rühma, mida nimetatakse fluorokinoloonideks.
Unidrox on näidustatud prulifloksatsiini suhtes tundlike bakterite põhjustatud infektsioonide raviks järgmistel juhtudel:
- Alumiste kuseteede infektsioonid (lihtne põiepõletik).
- Alam -kuseteede infektsioonid, mis on seotud teiste meditsiiniliste kuseteede tüsistustega (keeruline tsüstiit).
- Kroonilise bronhiidi äkiline ägenemine (kroonilise bronhiidi ägenemine).
- Äge bakteriaalne rinosinusiit.
Arst diagnoosib ja ravib nakkuslikku rinosinusiiti vastavalt riiklikele ja kohalikele juhistele infektsioonide ravis. Unidroxi võib kasutada nakkusliku rinosinusiidi raviks, mille sümptomid kestavad vähem kui 4 nädalat, ning juhtudel, kui tavalisi antibiootikume ei saa kasutada või need ei ole toiminud.
Vastunäidustused Kui Unidroxi ei tohi kasutada
Ärge võtke Unidroxi:
- kui olete prulifloksatsiini, teiste fluorokinoloonide või selle ravimi mis tahes koostisosade suhtes allergiline
- kui olete alla 18 -aastane.
- Kui teil on pärast teiste kinoloonide kasutamist juba tekkinud kõõluseprobleemid, näiteks kõõluste põletik (kõõlusepõletik).
- Kui te olete rase või toidate last rinnaga.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Unidroxi võtmist
Enne Unidroxi võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
- Kui teil on epilepsia või haigus, mis suurendab krampide tekkimise tõenäosust
- Kuna südame rütmi muutusi (näha EKG -l, südame elektrilise aktiivsuse salvestust) on täheldatud teiste fluorokinoloonide klassi kuuluvate antibiootikumide kasutamisel, rääkige sellest oma arstile, kui teil on varem esinenud südame rütmihäireid. Unidroxil on QT -intervalli pikenemise indutseerimise potentsiaal väga väike
- Kui te võtate südame rütmi reguleerivaid ravimeid või ravimeid, millel võib olla südame mõju, näiteks antidepressante või muid antibiootikume (vt „Unidroxi võtmine koos teiste ravimitega“);
- Kui teil on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi (G6PD) puudulikkus, kuna see ravim ei pruugi sobida
- Kui teil on maksa- või neeruprobleemid
- Kui teil on laktoositalumatus, kuna see ravim sisaldab laktoosi
- Kui teil on pärast antibiootikumide kasutamist esinenud kõhulahtisust. Rääkige sellest kohe oma arstile ja lõpetage Unidrox'i võtmine, kui teil tekib Unidrox'i musta tõrva või verd sisaldava vedeliku kõhulahtisus.
See ravim võib mõnikord põhjustada lihaste või kõõluste probleeme (vt „Võimalikud kõrvaltoimed“).
Rääkige kohe oma arstile ja lõpetage Unidroxi võtmine, kui teil tekib Unidroxi võtmise ajal lihasvalu, lihasnõrkus, uriini tumenemine või kõõlusepõletiku sümptomid, näiteks liigese turse või valu.
Kuna see ravim võib põhjustada väikeste kristallide moodustumist uriinis, tuleb uriini kontsentratsiooni vältimiseks säilitada Unidrox -ravi ajal palju vett.
Selle ravimiga ravi ajal tuleb vältida liigset kokkupuudet päikese, ultraviolettlampide või lamamistoolidega, kuna nahk võib olla tavalisest tundlikum. Lõpetage selle ravimi võtmine ja rääkige sellest otsekohe oma arstile, kui teil tekivad päikese käes tõsised reaktsioonid, näiteks päikesepõletus või nülgimine.
Kui teie nägemine halveneb või kui teie silmad on muul viisil halvenenud, pöörduge kohe silmaarsti poole.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Unidroxi toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Mõned ravimid mõjutavad Unidroxi toimet. Unidroxi tuleb võtta 2 tundi enne või vähemalt 4 tundi pärast nende ravimite võtmist.
- Seedehäirete, kõrvetiste või haavandite ravimid, nagu tsimetidiin või alumiiniumi või magneesiumi sisaldavad antatsiidid
- Rauda või kaltsiumi sisaldavad ravimid
Unidrox võib omakorda mõjutada teiste ravimite toimet ja suurendada kõrvaltoimete riski.
Öelge oma arstile, kui te võtate:
- Diabeedi ravimid
- Südame löögisagedust reguleerivad ravimid, nagu amiodaroon, kinidiin või prokaiinamiid
- Teised antibiootikumid, nagu erütromütsiin, klaritromütsiin või asitromütsiin
- Depressiooni ravimid, nagu amitriptüliin, klomipramiin või imipramiin
- Probenetsiid kusihappe sisalduse vähendamiseks veres
- Fenbufeen artriidi valu leevendamiseks
- Teofülliin astma või hingamisraskuste korral
- Vere hüübimist takistavad ravimid, näiteks varfariin
- Nikardipiini kasutatakse stenokardia (valu rinnus) või kõrge vererõhu raviks
- Steroidid nagu prednisoloon, mida kasutatakse allergiliste seisundite või põletike raviks
Unidrox koos toidu ja joogiga
Toit ja piim võivad mõjutada Unidroxi toimet.
Unidroxi tuleb võtta tühja kõhuga söögikordade vahel ning seda ei tohi võtta koos piima või piima derivaatidega.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Unidrox võib põhjustada pearinglust ja segadust. Kui teil tekib mõni neist sümptomitest, ärge juhtige autot ega kasutage ohtlikke tööriistu ega masinaid.
Unidrox sisaldab laktoosi
Unidrox sisaldab laktoosi, teatud tüüpi suhkrut. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga
Annustamine, manustamisviis ja aeg Kuidas Unidroxi kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga
Unidroxi tabletid tuleb alla neelata tervelt koos veega ja tühja kõhuga söögikordade vahel. Neid ei tohi võtta koos piima või piima derivaatidega.
Unidrox on ainult täiskasvanutele.
Soovitatav annus on:
- Lihtsa põiepõletiku korral: üks 600 mg tablett üks kord.
- Komplitseeritud tsüstiidi korral: üks 600 mg tablett üks kord päevas kuni 10 ravipäeva.
- Kroonilise bronhiidi ägenemise korral: üks 600 mg tablett üks kord päevas maksimaalselt 10 ravipäeva jooksul.
- Ägeda bakteriaalse rinosinusiidi korral: üks 600 mg tablett üks kord päevas kuni 10 ravipäeva.
Unidroxi võtmise ajal peate jooma palju vett.
Ravi kestus sõltub infektsiooni raskusastmest ja patsiendi ravivastusest. Te peate alati lõpetama teile määratud tablettide kogu kursuse, isegi kui tunnete end paremini ja sümptomid kaovad.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Unidroxi
Kui te võtate Unidroxi rohkem kui ette nähtud
Üleannustamise korral võtke kohe ühendust oma arstiga või pöörduge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Teie haigla arst võib vajada mao tühjendamise protseduuri. Kandke alati pakendit koos pakendi infolehega, olenemata sellest, kas pakendis on veel Unidroxi.
Kui te unustate Unidroxi võtta
Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea, kui see teile meenub, välja arvatud juhul, kui on juba järgmise annuse võtmise aeg. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Unidroxi võtmise
Kui te lõpetate selle ravimi võtmise liiga vara, võib infektsioon tagasi tulla. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga
Kõrvaltoimed Millised on Unidroxi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Unidrox põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki
Rääkige kohe oma arstile ja lõpetage Unidroxi võtmine, kui teil tekib pärast selle ravimi võtmist mõni järgmistest sümptomitest. Kuigi need sümptomid on väga haruldased, võivad need olla tõsised.
- Äkiline vilistav hingamine, hingamisraskused, silmalaugude, näo või huulte turse, lööve või sügelus (eriti kogu kehal).
- Raske lööve, millega kaasnevad villid nahal ja mõnikord ka suus ja keeles. Need võivad olla Stevensi -Johnsoni sündroomina tuntud seisundi sümptomid.
- Rasked päikesereaktsioonid, nagu päikesepõletus või koorimine.
- Kõõluste põletiku sümptomid, nagu kahjustatud jäseme turse või valu. Kõige sagedamini mõjutab see Achilleuse kõõlust ja võib põhjustada selle rebenemise. Põletikust mõjutatud osa tuleb hoida rahus, kuni arst on seda uurinud..
- Lihasvalu, lihasnõrkus või tume uriin.
- Tõsised tõrvmustad või verised kõhulahtisusehood.
- Madal veresuhkru tase, mis võib põhjustada värisemist ja ärrituvust.
- Tuimus, valuaistingu kadumine.
- Naha punetus ja koorumine (dermatiit).
- Väikeste kristallide moodustumine uriinis sümptomite puudumisel.
Muud võimalikud kõrvaltoimed on:
Sageli esinevad kõrvaltoimed
(vähem kui ühel patsiendil 10 -st):
- Kõhuvalu
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed
(vähem kui ühel patsiendil 100 -st):
- Halb enesetunne
- Kõhulahtisus, oksendamine, mao põletik
- Peavalu, pearinglus
- Sügelus või lööve
- Söögiisu kaotus
Harva esinevad kõrvaltoimed
(vähem kui ühel patsiendil 1000 -st):
- Palavik, kuumahood
- Muutused maitses
- Unehäired, segasus või unisus
- Kuulmislangus
- Silmade punetus ja ärritus
- Kõhuvalu, tuul, puhitus, seedehäired või kõrvetised, ebanormaalne väljaheide
- Huulte, keele või suu ärritus või seeninfektsioon (suuline moniliaas)
- Lihaste spasmid, lihaskahjustused
- Kuiv ja sügelev nahk (ekseem), ülitundlikkus kergete või punaste laikude suhtes nahal (nõgestõbi)
- Vereanalüüsides nähtav maksaensüümide aktiivsuse tõus
- Rahutu tunne
- Suuhaavand
- Liigesevalu levis üle kogu keha
- Suurenenud albumiini (valgu) sisaldus veres
- Suurenenud kaltsiumi sisaldus veres
- Valgete vereliblede arvu suurenemine
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avvers. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Hoida originaalpakendis.
Ärge kasutage Unidroxi pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Unidrox sisaldab
Toimeaine on prulifloksatsiin.
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 600 mg prulifloksatsiini.
Abiained on: laktoosmonohüdraat; mikrokristalne tselluloos; kroskarmelloosnaatrium; povidoon; veevaba kolloidne ränidioksiid; magneesiumstearaat; hüpromelloos; propüleenglükool; titaandioksiid (E171); talk; raudoksiid (E172).
Kuidas Unidrox välja näeb ja pakendi sisu
Unidroxi tabletid on kollased, piklikud, õhukese polümeerikattega ja saadaval kartongpakendites, mis sisaldavad ühte blistrit 1, 2, 5 tabletti või kahte blistrit 5 tabletiga.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
UNIDROX 600 mg tabletid, mis on kaetud kilega
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 600 mg prulifloksatsiini.
Teadaolevat toimet omavad abiainedIga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 76 mg laktoosi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tabletid.
Pikad kollased õhukese polümeerikattega tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Unidrox on näidustatud tundlike tüvede põhjustatud infektsioonide raviks järgmistel patoloogiatel:
• alumiste kuseteede ägedad tüsistusteta infektsioonid (lihtne põiepõletik);
• keerulised alumiste kuseteede infektsioonid;
• kroonilise bronhiidi ägenemine;
• äge bakteriaalne rinosinusiit.
Äge bakteriaalne sinusiit tuleb piisavalt diagnoosida vastavalt riiklikele või kohalikele hingamisteede infektsioonide ravi juhistele. Bakteriaalse rinosinusiidi raviks tohib Unidroxi kasutada ainult patsientidel, kellel sümptomite kestus on alla 4 nädala ja kui teiste tavaliselt soovitatud antibakteriaalsete ravimite kasutamist sellise infektsiooni esmaseks raviks peetakse sobimatuks, või juhul, kui mis leiti olevat ebaefektiivsed.
Nakkushaigustega patsientide ravimisel tuleb arvesse võtta antibiootikumitundlikkusega seotud kohalikke omadusi.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Piiratud täiskasvanutele on soovituslik annus järgmine:
• tüsistusteta ägedate alumiste kuseteede infektsioonidega (lihtne põiepõletik) patsiendid: piisab vaid ühest 600 mg tabletist.
• keeruliste alumiste kuseteede infektsioonidega patsiendid: üks 600 mg tablett üks kord päevas kuni 10 ravipäeva jooksul.
• bronhiidi ägenemisega patsiendid: üks 600 mg tablett üks kord päevas maksimaalselt 10 ravipäeva jooksul.
• ägeda bakteriaalse rinosinusiidiga patsiendid: üks 600 mg tablett üks kord päevas maksimaalselt 10 ravipäeva jooksul.
Keeruliste alumiste kuseteede infektsioonide ja kroonilise bronhiidi ägenemise korral sõltub ravi kestus haiguse tõsidusest ja patsiendi kliinilisest käigust ning peab igal juhul jätkuma vähemalt 48-72 tundi pärast remissiooni / kadumist sümptomitest.
Spetsiifiliste uuringute puudumise tõttu ei ole võimalik määrata annust neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirensiga maksapuudulikkusega patsiendid. Seetõttu on nendel patsientidel kõige usaldusväärsem meetod annuse kohandamiseks ravimi plasmakontsentratsiooni jälgimine.
Manustamisviis
Unidroxi tabletid tuleb alla neelata tervelt koos veega ja manustada vastavalt toidule (vt lõik 4.5).
04.3 Vastunäidustused
- Ülitundlikkus prulifloksatsiini, teiste kinoloonivastaste antibakteriaalsete ainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
- Lapsed enne puberteeti või alla 18 -aastased poisid, kellel on ebatäielik skeleti areng.
- Patsiendid, kellel on anamneesis kinoloonide manustamisega seotud kõõluste haigused.
- Rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Nagu ka teiste kinoloonide puhul, tuleb Unidroxi kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on kesknärvisüsteemi häired, mis võivad soodustada krampe või alandada krambiläve.
Teisi fluorokinoloonide klassi kuuluvaid aineid on seostatud QT -intervalli pikenemise juhtudega Prulifloksatsiinil on väga väike QT -intervalli pikenemise esilekutsumise võimalus.
Nagu ka teiste sama terapeutilise klassi ravimite manustamisel, esineb kõõlusepõletikku harva. Kõige sagedamini mõjutab see Achilleuse kõõlust ja võib põhjustada selle rebenemise. Kõõluste ja kõõluste rebendite oht on suurenenud eakatel ja kortikosteroide saavatel patsientidel. Kõõluste põletiku, müalgia, valu või liigesepõletiku nähtude ilmnemisel tuleb patsiente nõustada ravi katkestamist ja kahjustatud jäseme või jäsemete puhkamist kuni kõõlusepõletiku diagnoosini.
Ravi antimikroobsete ainetega, sealhulgas kinoloonidega, võib põhjustada pseudomembranoosse koliidi. Seetõttu on antimikroobsete ainete manustamisele järgneva kõhulahtisuse korral oluline seda võimalust kaaluda.
Päikese või ultraviolettkiirgusega kokkupuutumine võib protifloksatsiiniga, aga ka teiste kinoloonidega ravitavatel patsientidel põhjustada fototoksilisust. Unidrox -ravi ajal tuleb vältida liigset kokkupuudet päikese või ultraviolettkiirgusega; fototoksilisuse korral tuleb ravi katkestada.
Patsiendid, kellel on varjatud või teadaolevad glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi aktiivsuse defektid, on kinoloonantibakteriaalsete ravimitega altid hemolüütilistele reaktsioonidele ja seetõttu tuleb Unidroxi kasutada ettevaatusega.
Nagu teiste kinoloonide puhul teatatud, võivad rabdomüolüüsi nähtused harva esineda, mida iseloomustavad müalgia, asteenia, suurenenud CPK ja müoglobiini sisaldus plasmas ning neerufunktsiooni kiire halvenemine. Sellistel juhtudel tuleb patsienti hoolikalt jälgida ja võtta asjakohased parandusmeetmed, sealhulgas ravi katkestamine.
Kinoloonide kasutamine on mõnikord seotud kristalluuria ilmnemisega; selle ravimiklassiga ravitavad patsiendid peavad säilitama piisava veetasakaalu, et vältida uriini kontsentratsiooni.
Unidroxi taluvust ja efektiivsust maksapuudulikkusega patsientidel ei ole hinnatud.
Antibiootikumravi määramisel tuleb arvesse võtta kohalikke ja / või riiklikke juhiseid antibakteriaalsete ainete asjakohase kasutamise kohta.
Ravim sisaldab laktoosi; seetõttu ei tohiks seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire.
Nägemishäired
Kui nägemine halveneb või ilmneb silmade mõju, tuleb koheselt konsulteerida silmaarstiga.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Samaaegne ravi tsimetidiini, Al ja Mg sisaldavate antatsiidide või rauda ja kaltsiumi sisaldavate preparaatidega vähendab Unidroxi imendumist; järelikult tuleb Unidroxi manustada 2 tundi enne või vähemalt 4 tundi pärast nende preparaatide võtmist.
Prulifloksatsiini ja piima samaaegne manustamine põhjustab kontsentratsiooni / aja kõvera aluse ala (AUC) vähenemist ja vähendab prulifloksatsiini eritumist uriiniga, samal ajal kui toidu allaneelamine aeglustab ja vähendab piigi taset.
Prulifloksatsiini eritumine uriiniga väheneb, kui seda manustatakse koos probenetsiidiga. Fenbufeeni ja mõnede kinoloonide samaaegsel manustamisel võib suureneda krambihoog; seetõttu tuleb Unidroxi ja fenbufeeni manustamist hoolikalt kaaluda.
Kinoloonid võivad põhjustada hüpoglükeemiat diabeediga patsientidel, kes võtavad hüpoglükeemilisi ravimeid.
Unidroxi ja teofülliini samaaegne manustamine võib põhjustada teofülliini kliirensi vähest vähenemist, millel ei ole eeldatavasti kliinilist tähtsust. Siiski, nagu ka teiste kinoloonide puhul, on metaboolsete häiretega või riskiteguritega patsientidel soovitatav jälgida teofülliini taset plasmas.
Kinoloonid võivad tugevdada suukaudsete antikoagulantide, näiteks varfariini ja selle derivaatide toimet; kui neid ravimeid manustatakse koos Unidroxiga, on soovitatav hoolikalt jälgida protrombiini testi või muid usaldusväärseid hüübimisteste.
Prekliinilised andmed on näidanud, et nikardipiin võib võimendada prulifloksatsiini fototoksilisust.
Unidroxi kliinilise väljatöötamise ajal ei ole kliiniliselt olulisi koostoimeid täheldatud pärast samaaegset manustamist teiste ravimitega, mida tavaliselt kasutatakse lõigus 4.1 loetletud seisunditega patsientide ravis.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Puuduvad kliinilised andmed prulifloksatsiini kasutamise kohta raseduse ajal.
Loomkatsed ei näidanud teratogeensust. Muid toksilisi toimeid reproduktsioonile avastati ainult emasloomale (vt lõik 5.3).
Toitmisaeg
Rottidel leiti, et prulifloksatsiin läbib platsentaarbarjääri ja eritub suurtes kogustes rinnapiima. Nagu ka teiste kinoloonide puhul, on prulifloksatsiin põhjustanud noorloomadel artropaatiat ja seetõttu on selle kasutamine tiinuse ja imetamise ajal vastunäidustatud.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Kinoloonid võivad põhjustada pearinglust ja segadust, seetõttu peab patsient enne autojuhtimist või masinatega töötamist või tegevusi, mis nõuavad tähelepanelikkust ja koordinatsiooni, teadma, kuidas ta ravile reageerib.
04.8 Kõrvaltoimed
Allpool loetletud kõrvaltoimed on tingitud Unidroxi kliinilistest uuringutest. Enamik kõrvaltoimeid olid kerge või mõõduka intensiivsusega.
Kasutati järgmisi MedDRA esinemissageduse väärtusi: Väga sage (≥ 1/10), Sage (≥ 1/100,
Teatatud on järgmistest kõrvaltoimetest (sagedus teadmata): anafülaktiline / anafülaktoidne reaktsioon, Steven Johnsoni sündroom, hüpoglükeemia, hüpesteesia, ravimdermatiit, rabdomüolüüs, fototoksilisus.
Ravi Unidroxiga võib seostada asümptomaatilise kristalluuriaga, ilma kreatiniini taseme muutusteta, maksafunktsiooni parameetrite muutusteta ja eosinofiiliata. Täheldatud juhtudel olid need muutused asümptomaatilised ja mööduvad.
Unidrox -ravi ajal ei saa välistada kõrvaltoimete ja laboratoorsete kõrvalekallete esinemist, mida ei ole eespool nimetatud, kuid millest on teatatud teiste kinoloonide puhul.
Prulifloksatsiini ravimiohutuse järelevalve ja turuletulekujärgsed andmed näitavad juhuslikke tendinopaatia teateid (vt 4.4. Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Üleannustamine
Suukaudsel manustamisel hiirtele, rottidele ja koertele (isastele ja emastele) üksikannustes kuni 5000 mg / kg ei olnud surmavat toimet.
Üleannustamise kohta inimestel andmed puuduvad; tervetel vabatahtlikel on Unidroxi manustatud kuni 1200 mg ööpäevas 12 päeva jooksul, mis näitab üldist head talutavust.
Ägeda üleannustamise korral tuleb kõht tühjendada, kutsudes esile oksendamise või maoloputuse, patsienti tuleb hoolikalt jälgida ja ravida sümptomaatilise raviga.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: fluorokinoloonid.
ATC -kood: J01MA17.
Prulifloksatsiin on antibakteriaalne aine, mis kuulub fluorokinoloonide klassi ja millel on lai toime spekter ja kõrge efektiivsus. Pärast suukaudset manustamist imendub prulifloksatsiin seedetraktist ja muundub kohe aktiivseks metaboliidiks ulifloksatsiiniks (vt lõik 5.2).
Toimemehhanism. On näidatud, et Unidrox on aktiivne in vitroPrulifloksatsiin avaldab oma antibakteriaalset toimet, inhibeerides selektiivselt DNA-güraasi, bakterites leiduvat elutähtsat ensüümi, mis on seotud DNA dubleerimise, transkriptsiooni ja parandamisega.
Vastupanu mehhanism. Antibiootikumiresistentsuse tekkimine prulifloksatsiini (nagu ka teiste fluorokinoloonide) suhtes on tavaliselt tingitud spontaansetest mutatsioonidest bakteriaalse DNA güraasi domeenis. In vitro on täheldatud ristresistentsust teiste fluorokinoloonidega.
Fluorokinoloonide suhtes resistentsuse tekkimise eriliste mehhanismide tõttu puudub prulifloksatsiini ja eri klasside antibiootikumide vahel ristresistentsus, seetõttu võib Unidrox olla efektiivne isegi aminoglükosiidide, penitsilliinide, tsefalosporiinide ja tetratsükliinide suhtes resistentsete bakteritüvede juuresolekul.
Inhibeerimise intervallid. Need on määratletud NCCLS antibakteriaalse aktiivsuse andmete ja toote farmakokineetiliste parameetrite alusel. Soovitatavad on järgmised inhibeerimisvahemikud: Tundlik: MIC ≤ 1 mcg / ml, vahepealne: MIC> 1 kuni
Antibakteriaalne spekter. Tuleb arvestada, et valitud liikide omandatud resistentsuse levimus võib geograafiliselt ja aja jooksul varieeruda, seetõttu on soovitav kohalik teave resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravis. Vajadusel ja kui resistentsuse kohalik levimus võib muuta ravimi kasulikkuse küsitavaks, on soovitatav küsida asjatundlikku nõu.
Allolevas tabelis esitatud andmed näitavad prulifloksatsiini antibakteriaalset spektrit:
* Liigid, millel on loomulik vahepealne tundlikkus
Muu info. In vitro uuringutes iseloomustas prulifloksatsiini antibakteriaalset toimet parem bakterite tungimine ja pikem antibiootikumijärgne toime kui võrdlusfluorokinoloonidel.
05.2 Farmakokineetilised omadused
a) Üldised omadused
Prulifloksatsiin on aktiivse metaboliidi ulifloksatsiini eelravim.
Imendumine - Inimestel imendub prulifloksatsiin kiiresti (Tmax = ligikaudu 1 h) ja muundatakse ulifloksatsiiniks; pärast 600 mg ühekordset manustamist on ulifloksatsiini keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon 1,6 mcg / ml ja AUC 7,3 mcg * h / ml. püsikontsentratsioon, mis saavutatakse 2 päeva jooksul pärast üks kord ööpäevas manustamise alustamist, on Cmax ja AUC vastavalt 2,0 mcg / ml ja 7,6 mcg * h / ml.
Toit lükkab edasi ja vähendab veidi ulifloksatsiini maksimaalset plasmakontsentratsiooni, kuid ei muuda AUC -d.
Jaotumine - Inimestel suureneb Unidroxi keskmise kontsentratsiooni kopsu / plasma suhe aja jooksul ja 24 tunni pärast säilitab aktiivne metaboliit ulifloksatsiin keskmised kontsentratsioonid koes 5 korda kõrgemad kui plasmas, kinnitades loomaga saadud tulemusi. ulifloksatsiini kontsentratsioon kopsudes ja neerudes oli suurem kui plasmas (vastavalt 1,2-2,8 korda ja 3-8 korda).
Samamoodi näitasid inimese andmed ulifloksatsiini kudede tungimise kohta ninakõrvalkoobastesse AUC osas koe ja plasma suhet 3,0 etmoidis ja 2,4 turbinaatides.
Valkudega seondumine inimestel, hinnati mõlemat in vitro seda ex vivoon ligikaudu 50%, sõltumata ravimi kontsentratsioonist.
Väike ulifloksatsiini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus pärast i.v. koeral ja korduval manustamisel p.o. inimestel näitab see, et ulifloksatsiin ei ületa peaaegu hematoentsefaalbarjääri.
Biotransformatsioon - prulifloksatsiini metaboolne profiil loomadel ja inimestel on võrreldav. Loomkatsed on näidanud, et prulifloksatsiini metabolism algab imendumise ajal soolestikust ja lõpeb selle läbimisega maksas.
Lisaks muundamisele ulifloksatsiiniks on tuvastatud ka teisi väiksemaid metaboliite, nagu dioolivorm ja mõned derivaadid nagu glükuroniid, oksoderivaat ja etüleendiamino derivaadid, mille kontsentratsioon ja aktiivsus on toimeainega võrreldes tühised.
In vitro uuringutes ei täheldatud olulisi koostoimeid tsütokroom P-450 isoensüümidega, välja arvatud kerge CYP1A1 / 2 inhibeerimine, mis vastab teofülliini kliirensi vähesele vähenemisele. Kuna metüülksantiinid ja eriti teofülliin moodustavad CYP1A1 / 2 isoensüümi peamise substraadi, võib interaktsiooni astet teiste isoensüümi substraatidega (vt varfariin) pidada ainult väiksemaks.
Eliminatsioon-Aktiivse metaboliidi ulifloksatsiini poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi pärast ühekordset ja korduvat manustamist inimestel, samas kui loomadel (rottidel, koertel ja ahvidel) on see vahemikus 2 kuni 12 tundi.
Uuringud märgistatud tootega inimestel on näidanud, et eliminatsioon toimub peamiselt väljaheitega. Pärast 600 mg suukaudset manustamist on uriinist ja väljaheitest leitud radioaktiivsus kokku ligikaudu 95%. Need tulemused kinnitavad seda, mida on näidatud varasemates loomadega (rotid, koerad ja ahvid) läbi viidud uuringutes.
Uriiniga erituv ulifloksatsiini kogus moodustab molaarselt 16,7% manustatud annusest ja ulifloksatsiini renaalne kliirens on ligikaudu 170 ml / min.
Ulifloksatsiini eliminatsioon neerude kaudu toimub glomerulaarfiltratsiooni ja aktiivse sekretsiooni teel.
b) Patsientide omadused
On näidatud, et prulifloksatsiini farmakokineetiline profiil eakatel on sarnane täiskasvanute omaga, vanusega ei muutu ja seetõttu ei peeta eakatel patsientidel vajalikuks annuse kohandamist.
Kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel saavutab ulifloksatsiini keskmine plasmakontsentratsioon pärast Unidrox 600 mg suukaudset manustamist väärtusi vahemikus 1,30 kuni 1,62 mcg / ml. AUC väärtused varieeruvad vahemikus 13,71 kuni 23,33 mcg * h / ml ja poolväärtusaeg 12,3 kuni 32,4 tundi. Ulifloksatsiini renaalne kliirens väheneb tervete vabatahtlikega võrreldes sõltuvalt puudulikkuse astmest.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Korduv toksilisus. Korduvannuse toksilisuse uuringutes olid peamised sihtorganid liigesekõhr, neer, seedetrakt ja maks.Terapeutilistest annustest kuni 3 korda suuremate annuste kasutamisel ei täheldatud toksilist toimet liigesekõhrele (noored koerad); terapeutilistest annustest kuni 6, 10 ja 12 korda suuremate annuste korral ei täheldatud toksilist toimet maksas (koerad) ja neerudes (koerad ja rotid).
Ravim ei pikenda QT -intervalli in vivo ega demonstreeri inhibeerivat toimet kaaliumisisalduse viivitatud rektifitseerimisele (HERG) in vitro.
Reproduktiivtoksilisus. Reproduktiivtoksilisuse uuringud ei näidanud teratogeensust. Mõju fertiilsusele või embrüo ja loote arengule täheldati ainult emaslooma toksilisuse korral.
Mutageensus. Tavalised genotoksilisuse testid on näidanud positiivset mõju mõnedes in vitro testides, mis viidi läbi prulifloksatsiiniga imetajate rakukultuurides, kuid olid negatiivsed in vivo ja bakterites. Arvatakse, et need toimed on seotud topoisomeraas II inhibeerimisega prulifloksatsiini kõrge kontsentratsiooni juuresolekul.
Kantserogeenne potentsiaal. Prulifloksatsiin ei olnud keskmise tähtajaga initsiatsiooni edendamise mudelis kantserogeenne. Pikaajalisi kantserogeensuse katseid pole tehtud.
Antigeensus. Leiti, et prulifloksatsiinil puudub antigeenne toime.
Fototoksilisus. Prulifloksatsiin kutsus esile fototoksilisi reaktsioone, kuigi võrdlusuuringutes loomadega oli sellel madalam fototoksiline toime kui teistel kasutatud fluorokinoloonidel (ofloksatsiin, enoksatsiin, pefloksatsiin, nalidiksiinhape ja lomefloksatsiin). Paljud kinoloonid on samuti fotomutageensed / fotokantserogeensed, ei saa välistada võimalust, et ka prulifloksatsiinil on selline toime.
Nefrotoksilisus. Pärast korduvat suukaudset manustamist rottidele 3000 mg / kg ööpäevas, mis oli palju suurem kui terapeutiline annus inimestel, põhjustas prulifloksatsiin ulifloksatsiini sadestumise tõttu kristalluuria.
Kardiotoksilisus. Koertega läbi viidud uuringud on näidanud, et prulifloksatsiin ei põhjusta märgatavaid muutusi elektrokardiogrammis. Eelkõige ei täheldatud QTc muutusi ei pärast ühekordset intravenoosset manustamist tuimastatud koerale ega pärast 6 -kuulist suukaudset manustamist teadvusel koeral. In vitro uuringud kinnitasid, et inhibeeriv toime puudub kaaliumi aeglustavatele vooludele (HERG).
Liigeste toksilisus. Sarnaselt teiste fluorokinoloonidega põhjustas prulifloksatsiin artropaatiat ainult noorloomadel.
Silma toksilisus. Prulifloksatsiini suukaudsed annused 26,4 või 58,2 mg / kg ööpäevas üks kord ööpäevas 52 nädala jooksul ahvidel ei põhjustanud raviga seotud kõrvaltoimeid silma funktsioonile ega morfoloogiale.
Rabdomüolüütiline toime. Ulifloksatsiini annused kuni 10 mg / kg päevas intravenoosselt üks kord ööpäevas 14 järjestikuse päeva jooksul ei põhjustanud küülikutel rabdomüolüüsi.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tuum
laktoosmonohüdraat;
mikrokristalne tselluloos;
kroskarmelloosnaatrium;
povidoon;
veevaba kolloidne ränidioksiid;
magneesiumstearaat.
Katmine
Hüpromelloos;
propüleenglükool;
titaandioksiid (E171);
talk;
raudoksiid (E172).
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Hoida originaalpakendis.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Pappkarp, mis sisaldab 1 blisterit, 1, 2, 5 õhukese polümeerikattega tabletti või 2 blistrit, milles on 5 õhukese polümeerikattega tabletti.
Blister blistermaterjalist (polüamiid / alumiinium / PVC), mis on kuumtihendatud kattematerjaliga (alumiinium / PVC).
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
Kasutamata ravim ja sellest tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Ühised keemiaettevõtted Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A
Viale Amelia, 70 - 00181 ROOMA (Itaalia).
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Karp 1 õhukese polümeerikattega tabletiga, 600 mg A.I.C. 035678034
Karp kahe õhukese polümeerikattega tabletiga, 600 mg A.I.C. 035678010
Karp 5 õhukese polümeerikattega tabletiga, 600 mg A.I.C. 035678022
Karp 10 õhukese polümeerikattega tabletiga, 600 mg A.I.C. 035678046
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 21. juuni 2004
Loa pikendamise kuupäev: 21. juuni 2009
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
November 2014
