Toimeained: risedroonhape (risedronaatnaatrium)
Actonel 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Miks Actoneli kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Nii ka Actonel
Actonel kuulub bisfosfonaatideks nimetatavate mittehormonaalsete ravimite rühma, mida kasutatakse luuhaiguste raviks. See toimib otse luudele, tugevdades neid ja vähendades seeläbi luumurdude riski.
Luu on elav kude. Vana luuaine eemaldatakse pidevalt ja asendatakse uue luuga.
Menopausijärgne osteoporoos on haigus, mis areneb naistel pärast menopausi, mille tagajärjel muutuvad naiste luud hapraks ja kukkumis- või pingutusmurdudeks.
Osteoporoos tekib kergemini naistel, kes on jõudnud varajasesse menopausi, ja ka patsientidel, keda ravitakse pikemat aega kortisoonraviga.
Kõige tõenäolisemalt murduvad luud lülisamba, puusa ja randme luud, kuigi kõik keha luud võivad murda.Osteoporoosiga seotud luumurrud võivad põhjustada ka seljavalu, kõrguse vähenemist ja selja kumerust (küür). Paljudel osteoporoosiga patsientidel ei esine mingeid sümptomeid ja nad isegi ei tea, et need on.
Milleks Actonel sobib
Osteoporoosi raviks
- Postmenopausis naistel
Osteoporoosi ennetamiseks
- Naistel, kellel on suur osteoporoosi risk (sealhulgas madal luutihedus, varajane menopaus või osteoporoosi perekonna ajalugu)
- Postmenopausis naistel, kes saavad pikaajalist kortisoonravi. Actonel säilitab või suurendab luumassi.
Vastunäidustused Kui Actoneli ei tohi kasutada
Ärge võtke Actoneli:
- Kui te olete allergiline risedronaatnaatriumi või selle ravimi mis tahes koostisosa suhtes
- Kui arst on teile öelnud, et teil on hüpokaltseemia (madal kaltsiumisisaldus veres);
- Kui te olete rase, võite olla rase või kavatsete rasestuda;
- Kui te toidate last rinnaga
- Kui teil on tõsised neeruprobleemid.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Actoneli võtmist
Enne Actoneli võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
- Kui te ei suuda oma torsot püsti hoida (istudes või seistes) vähemalt kolmkümmend minutit;
- Kui teil on ebanormaalne luu- ja mineraalide ainevahetus (nt D -vitamiini puudus, kõrvalkilpnäärme hormoonide häired, mis mõlemad põhjustavad madalat vere kaltsiumisisaldust);
- Kui teil on või on varem olnud probleeme söögitoruga (toru, mis ühendab suu kõhuga). Näiteks võib teil olla olnud valu või raskusi toidu neelamisega või teile on varem öeldud, et teil on Barretti söögitoru ( seisund, mis on seotud muutustega alumist söögitoru vooderdavates rakkudes);
- Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid (nt laktoos)
- Kui teil on või on olnud lõualuu valu, turse või tuimus või „raske lõualuu ja / või lõualuu” tunne või hamba lõtvumine;
- Kui teile tehakse hambaravi või kavatsetakse teha hambaoperatsioon, teatage sellest oma hambaarstile, et teid ravitakse Actoneliga.
Kui teil on mõni neist probleemidest, ütleb arst teile, mida Actoneli võtmiseks teha.
Lapsed ja noorukid
Risedronaatnaatriumi kasutamine alla 18 -aastastel lastel ei ole soovitatav, kuna andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta on ebapiisavad.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Actoneli toimet muuta
Ravimid, mis sisaldavad mõnda järgmistest ainetest, vähendavad Actoneli toimet samaaegsel kasutamisel:
- Jalgpall
- magneesium
- alumiinium (näiteks mõned seedehäirete ravimid)
- raud
Neid ravimeid tuleb võtta vähemalt kolmkümmend minutit pärast Actoneli tabletti.
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Actonel koos toidu ja joogiga
On väga oluline, et EI võtaks Actoneli tablette koos toidu või joogiga (välja arvatud kraanivesi), kuna see võib muuta ravimi efektiivsuse nõrgemaks.
Eelkõige ärge võtke seda ravimit koos piimatoodetega (sh piimaga), kuna need sisaldavad kaltsiumi (vt lõik "Muud ravimid ja Actonel").
Toitu ja jooke (välja arvatud kraanivesi) tuleb võtta vähemalt 30 minutit pärast Actoneli tabletti.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
ÄRGE võtke Actoneli, kui olete rase, võite olla rase või kavatsete rasestuda (vt lõik "Ärge võtke Actoneli"). Võimalikud riskid, mis on seotud risedronaatnaatriumi (Actoneli toimeaine) kasutamisega rasedatel, on teadmata. ÄRGE võtke Actoneli, kui toidate last rinnaga (vt lõik „Ärge võtke Actoneli”).
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Actonelil ei ole teadaolevaid toimeid, mis häiriksid autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Actonel sisaldab väikeses koguses laktoosi (vt lõik "Hoiatused ja ettevaatusabinõud").
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Actoneli kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Soovitatav annus:
Võtke üks Actoneli tablett (5 mg naatriumrisedronaati) üks kord päevas.
Teie mugavuse huvides on nädalapäevad blisti tagaküljele trükitud, mis aitab teil tableti võtmist meeles pidada.
MILLAL võtta Actoneli tablett
On väga oluline, et te võtaksite Actoneli vähemalt 30 minutit enne sööki või jooki (välja arvatud kraanivesi) või muid ravimeid, mida tuleb päeva jooksul võtta.
Juhul, kui enne hommikusööki manustamine ei ole võimalik, võib Actoneli võtta iga päev samal ajal, tühja kõhuga, ühel järgmistest viisidest:
- söögikordade vahel: vähemalt 2 tundi pärast viimast toidu, joogi (välja arvatud kraanivesi) või muu ravimi võtmist. Ärge sööge ega jooge (välja arvatud kraanivesi) 2 tunni jooksul pärast Actoneli tableti võtmist.
Või
- õhtul: Actoneli tuleb võtta vähemalt 2 tundi pärast viimast toidu, joogi (välja arvatud kraanivesi) või päeva ravimi võtmist. Actoneli tuleb võtta vähemalt 30 minutit enne magamaminekut.
KUIDAS Actoneli tabletti võtta
- Kõrvetiste vältimiseks tuleb tablett võtta, hoides torsot püsti (seistes või istudes).
- Tablett tuleb alla neelata koos vähemalt ühe klaasi (120 ml) kraaniveega.
- Tablett tuleb alla neelata tervelt, mitte lahustada ega närida.
- Kui olete tableti alla neelanud, vältige lamamist 30 minutit.
Arst ütleb teile, kas te vajate kaltsiumi ja vitamiinipreparaate, kui teil ei ole nende ainete toidus piisavat kogust.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Actoneli
Kui te võtate Actoneli rohkem kui ette nähtud
Juhul kui teie või keegi teine on kogemata alla neelanud Actoneli tablette, kui ette nähtud, jooge klaasitäis piima ja pöörduge arsti poole.
Kui te unustate Actoneli võtta
Kui olete unustanud tableti ettenähtud ajal võtta, võtke see nii kiiresti kui võimalik, järgides ülaltoodud juhiseid (nt enne hommikusööki, söögikordade vahel või õhtul).
ÄRGE võtke kaks tabletti samal päeval, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Actoneli võtmise
Kui te lõpetate, võite hakata luumassi kaotama. Seetõttu on enne ravi lõpetamist soovitatav konsulteerida oma arstiga.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Actoneli kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Lõpetage Actoneli võtmine ja pöörduge kohe oma arsti poole, kui teil tekib mõni järgmistest kõrvaltoimetest:
- Raske allergilise reaktsiooni sümptomid, näiteks:
- Näo, keele või kõri turse
- Neelamisraskused
- Nõgestõbi ja hingamisraskused
- Rasked nahareaktsioonid, sealhulgas villilised nahareaktsioonid
Pöörduge kohe arsti poole, kui ilmnevad järgmised kõrvaltoimed:
- Silmapõletik, tavaliselt valu, punetus ja valgustundlikkus
- Lõualuu luu nekroos (osteonekroos), mis on seotud hilinenud paranemise ja infektsiooniga sageli pärast hamba väljatõmbamist (vt lõik "Hoiatused ja ettevaatusabinõud")
- Söögitoru sümptomid, nagu valu neelamisel, neelamisraskused, valu rinnus või kõrvetiste teke / süvenemine
Harva võib esineda ebatavaline reieluumurd, eriti osteoporoosi pikaajalist ravi saavatel patsientidel. Kui teil tekib valu, nõrkus või ebamugavustunne reies, puusas või kubemes, võtke ühendust oma arstiga, sest see võib olla varajane märk. reieluu murd.
Teised kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed olid aga üldiselt kerged ja ei vajanud ravi katkestamist.
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
- Seedehäired, iiveldus, kõhuvalu, kõhukrambid või ärritus, kõhukinnisus, täiskõhutunne, puhitus, kõhulahtisus.
- Valu luudes, lihastes või liigestes.
- Peavalu.
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st)
- Söögitoru (toru, mis ühendab suud maoga) põletik või haavand, mis põhjustab neelamisraskusi ja valu (vt ka lõik "Hoiatused ja ettevaatusabinõud"), mao- ja kaksteistsõrmiksoole põletik (soole esimene osa, kus läbib seeditud toitu maost).
- Silma värvilise osa (iirise) põletik (punased ja valulikud silmad koos võimalike nägemismuutustega).
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st)
- Keelepõletik (punane, paistes, võib -olla valulik), söögitoru (toru, mis ühendab suud maoga) ahenemine.
- On teatatud kõrvalekalletest maksafunktsiooni testides. Seda saab diagnoosida alles pärast vereanalüüsi.
Turustamisel on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest (esinemissagedus teadmata):
- Juuste ja / või juuste väljalangemine
- Maksahäired, mõnel raskel juhul.
Ravi alguses võib patsiendi kaltsiumi ja fosfaadi sisaldus plasmas langeda harva; need muutused on tavaliselt väikesed ja ei põhjusta sümptomeid.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril pärast "EXP". Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Actonel sisaldab
Toimeaine on risedronaatnaatrium. Üks tablett sisaldab 5 mg naatriumrisedronaati, mis vastab 4,64 mg risedroonhappele.
Teised koostisosad on:
Tahvelarvuti tuum: laktoosmonohüdraat (vt lõik 2), krospovidoon, magneesiumstearaat ja mikrokristalne tselluloos.
Katmine: hüpromelloos, makrogool, hüdroksüpropüültselluloos, ränidioksiid, titaandioksiid [E171], kollane raudoksiid [E172].
Kuidas Actonel välja näeb ja pakendi sisu
Actonel 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid on ovaalse kujuga ja kollase värvusega, mille ühel küljel on tähed "RSN" ja teisel küljel "5 mg". Need on saadaval pakendis 14, 28 (2x14), 84 (6x14) , 140 (10x14) tabletti Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ACTONEL 5 mg tabletid, mis on kaetud kilega
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg naatriumrisedronaati (vastab 4,64 mg risedroonhappele).
Teadaolevat toimet omavad abiained:
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 156,0 mg laktoosmonohüdraati (vastab 148,2 mg laktoosile).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tabletid.
Kollased, ovaalsed õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud RSN ja teisele 5 mg.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Menopausijärgse osteoporoosi ravi, et vähendada selgroolülimurdude riski.
Ilmse postmenopausis osteoporoosi ravi puusaluumurdude riski vähendamiseks. Postmenopausis osteoporoosi ennetamine naistel, kellel on suurenenud osteoporoosi risk (vt lõik 5.1).
Luumassi säilitamine või suurenemine menopausijärgses eas naistel, kes kasutavad pikaajalist (üle kolme kuu) süsteemset kortikosteroidravi annusega, mis on võrdne või suurem kui 7,5 mg / päevas prednisooni või samaväärseid ühendeid.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Soovitatav päevane annus täiskasvanutele on üks 5 mg tablett suu kaudu.
Manustamisviis
Toit mõjutab Actoneli imendumist, seetõttu peavad patsiendid piisava imendumise tagamiseks võtma Actoneli:
• Hommikul, enne hommikusööki: vähemalt 30 minutit enne päeva esimest toitu, muid ravimeid või jooke (välja arvatud kraanivesi).
Sel juhul, kui enne hommikusööki ei ole võimalik manustada, võib Actoneli võtta iga päev samal kellaajal, söögikordade vahel või õhtul, järgides rangelt järgmisi juhiseid, et tagada Actoneli võtmine tühja kõhuga:
• Söögikordade vahel: Actoneli tuleb võtta vähemalt 2 tundi enne või vähemalt 2 tundi pärast sööki, ravimit või jooki (v.a kraanivesi).
• Õhtul: Actoneli tuleb võtta vähemalt 2 tundi pärast päeva viimast toitu, ravimit või jooki (välja arvatud kraanivesi). Actoneli tuleb võtta vähemalt 30 minutit enne magamaminekut.
Kui annus jääb aeg -ajalt vahele, võib Actoneli võtta hommikul enne hommikusööki, söögikordade vahel või õhtul, nagu on kirjeldatud ülaltoodud juhistes.
Tablett tuleb alla neelata tervelt, mitte lahustada ega närida. Tableti söögitoru kaudu liikumise hõlbustamiseks võtke Actonel koos klaasi kraaniveega (≥120 ml), hoides torso püsti. Kui tablett on alla neelatud, peaksid patsiendid vältima 30 minutit magamaminekut (vt lõik 4.4).
Ebapiisava toidukoguse korral tuleks kaaluda kaltsiumi ja D -vitamiini lisamist.
Bisfosfonaatravi optimaalset kestust osteoporoosi korral ei ole kindlaks tehtud. Ravi jätkamise vajadust tuleb igal patsiendil perioodiliselt uuesti hinnata, lähtudes võimalikest eelistest ja riskidest, eriti pärast 5 või enamat aastat kasutamist.
Spetsiaalsed populatsioonid
Eakad patsiendid
Annust ei ole vaja kohandada, kuna biosaadavus, jaotus ja eliminatsioon eakatel (> 60 -aastastel) patsientidel leiti olevat sarnased nooremate isikute omadega.
Neerufunktsiooni kahjustus
Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) on risedronaatnaatriumi kasutamine vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 5.2).
Lapsed
Risedronaatnaatriumi kasutamine ei ole soovitatav alla 18 -aastastele lastele ohutuse ja efektiivsuse ebapiisavate andmete tõttu (vt ka lõik 5.1).
04.3 Vastunäidustused
- Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
- Hüpokaltseemia (vt lõik 4.4).
- Rasedus ja imetamine.
- Raske neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirens
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Toit, joogid (välja arvatud kraanivesi) ja polüvalentseid katioone (nagu kaltsium, magneesium, raud ja alumiinium) sisaldavad ravimid häirivad bisfosfonaatide imendumist ja neid ei tohi võtta samaaegselt Actoneliga (vt lõik 4.5). Soovitud efektiivsuse saavutamiseks tuleb rangelt järgida manustamisjuhiseid (vt lõik 4.2).
Bisfosfonaatide efektiivsus menopausijärgse osteoporoosi ravis on seotud luude mineraalse tiheduse vähenemisega, mis on arvutatud luu mineraalse tihedusega (puusaliigese või nimmepiirkonna luumurdude T-skoor ≤ -2,5 SD) ja / või luumurdude esinemissagedusega.
Üksnes vanus või luumurdude kliinilised riskifaktorid ei õigusta osteoporoosi ravi alustamist bisfosfonaadiga.
Bisfosfonaatide, sealhulgas Actoneli, efektiivsust väga eakatel (üle 80 -aastastel) naistel on vähe (vt lõik 5.1).
Bisfosfonaate on seostatud söögitorupõletiku, gastriidi, söögitoru haavandite ja mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavanditega. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik:
• patsientidel, kellel on esinenud söögitoru häireid, mis põhjustavad söögitoru transiidi hilinemist või mao tühjenemist, nagu ahenemine või achalasia
• patsientidel, kes ei suuda oma torso püsti hoida vähemalt 30 minutit pärast tableti võtmist
• kui risedronaati manustatakse patsientidele, kellel on praegu või hiljuti probleeme seedetrakti ülaosa või söögitoruga (sh diagnoositud Barretti söögitoruga).
Arstid peaksid patsientidele rõhutama, kui tähtis on pöörata tähelepanu manustamisjuhistele ja võimalike söögitoru reaktsioonile viitavate märkide või sümptomite ilmnemisele. Patsiente tuleb teavitada, et kui neil tekivad söögitoru ärrituse sümptomid, nagu düsfaagia, neelamisvalu , tagasiulatuv valu või kõrvetiste tekkimine / süvenemine, tuleb otsekohe pöörduda arsti poole.
Enne Actonel -ravi alustamist tuleb hüpokaltseemia korrigeerida. Actonel -ravi alustamisel on vaja korrigeerida ka teisi luude ja mineraalide ainevahetuse häireid (nt kõrvalkilpnäärme düsfunktsioon, D -hüpovitaminoos).
Vähihaigetel, keda raviti raviskeemidega, sealhulgas bisfosfonaatidega, mida manustati peamiselt intravenoosselt, on teatatud lõualuu osteonekroosist, mis on tavaliselt seotud hamba väljatõmbamise ja / või kohaliku infektsiooniga (sh osteomüeliit). Paljud neist patsientidest said ka keemiaravi ja kortikosteroide. lõualuust on teatatud ka osteoporoosiga patsientidel, keda ravitakse suukaudsete bisfosfonaatidega.
Enne bisfosfonaatidega ravi alustamist patsientidel, kellel on kaasnevad riskifaktorid (nt vähk, keemiaravi, kiiritusravi, kortikosteroidid, halb suuhügieen), tuleb kaaluda vajadust hambaarsti läbivaatuse järele koos sobivate ennetavate hambaravi protseduuridega.
Ravi ajal peaksid need patsiendid võimaluse korral vältima invasiivseid hambaravi protseduure. Patsientidel, kellel on bisfosfonaatravi ajal tekkinud lõualuu osteonekroos, võib hambakirurgia seda seisundit halvendada. Puuduvad andmed patsientide kohta, kes vajavad hambaravi, et bisfosfonaatravi katkestamine vähendaks lõualuu ja / või lõualuu osteonekroosi riski.
Arsti kliiniline hinnang peab juhtima iga patsiendi juhtimisprogrammi, mis põhineb riski ja kasu suhte individuaalsel hindamisel.
Reieluu ebatüüpilised luumurrud
Teatatud on reieluu ebatüüpilistest subrochanterilistest ja varre luumurdudest, peamiselt patsientidel, kes saavad osteoporoosi pikaajalist bisfosfonaatravi. Need lühikesed põik- või kaldus luumurrud võivad esineda reieluu kõikjal, vahetult väiksema trohhanteri all kuni suprakondülaarse joone kohal. tekkida spontaanselt või pärast minimaalset traumat ning mõnedel patsientidel esineb nädalaid või kuid enne stressimurdude algust reie- või kubemevalu, mis on sageli seotud pildistamiste tulemuste ja stressimurdude radiograafiliste tõenditega. Luumurrud on sageli kahepoolsed; seetõttu tuleb bisfosfonaatravi saanud patsientidel, kellel on tekkinud reieluu murd, uurida kontralateraalset reieluu. Samuti on teatatud nende luumurdude piiratud paranemisest.Patsientidel, kellel kahtlustatakse ebatüüpilist reieluumurdu, tuleb kaaluda bisfosfonaatravi katkestamist kuni patsiendi individuaalse kasu / riski suhte hindamiseni.
Ravi ajal bisfosfonaatidega tuleb patsiente teavitada reie-, puusa- või kubemes esinevatest valudest ning kõiki selliseid sümptomeid ilmutavaid patsiente tuleb hinnata reieluu mittetäieliku murdumise suhtes.
See ravim sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit kasutada.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeid ei ole teiste ravimitega läbi viidud, kuid kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste ravimitega ei ole täheldatud.
Mitmevalentseid katioone (nt kaltsiumi, magneesiumi, rauda ja alumiiniumi) sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine häirib risedronaatnaatriumi imendumist (vt lõik 4.4).
Risedronaatnaatrium ei metaboliseeru süsteemselt, ei indutseeri tsütokroom P-450 ensüüme ja seondub vähe valkudega.
III faasi uuringutes risedronaatnaatriumiga osteoporoosi ravis said 33% ja 45% patsientidest vastavalt atsetüülsalitsüülhapet või teisi mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (MSPVA-sid).
Vajadusel võib naatriumrisedronaati kasutada koos östrogeeni asendusraviga.
04.6 Rasedus ja imetamine
Puuduvad piisavad andmed rasedate naiste ravi kohta risedronaatnaatriumiga. Loomkatsed on näidanud toksilist toimet reproduktsioonile (vt lõik 5.3). Võimalik oht inimestele ei ole teada. Loomkatsed näitavad, et väike kogus risedronaatnaatriumi eritub rinnapiima.
Risedronaatnaatriumi ei tohi manustada rasedatele ega imetavatele naistele.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Actonel ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
04.8 Kõrvaltoimed
Risedronaatnaatriumi on uuritud III faasi kliinilistes uuringutes, milles osales üle 15 000 patsiendi. Enamik kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimetest olid kerged või mõõdukad ega vajanud tavaliselt ravi katkestamist.
Loetletud on kõrvaltoimed, mis ilmnesid III faasi kliinilistes uuringutes menopausijärgse osteoporoosiga naistel, keda raviti kuni 36 kuud 5 mg risedronaadiga ööpäevas (n = 5020) või platseeboga (n = 5048) ning mida peetakse risedronaadiga tõenäoliselt või tõenäoliselt seotud kasutades järgmist definitsiooni (esinemissagedus võrreldes platseeboga on näidatud sulgudes): väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100;
Närvisüsteemi häired.
Sage: peavalu (1,8% vs 1,4%)
Silma häired.
Aeg -ajalt: iriit *
Seedetrakti häired.
Sage: kõhukinnisus (5,0% vs 4,8%), düspepsia (4,5% vs 4,1%), iiveldus (4,3% vs 4,0%), kõhuvalu (3,5% vs 3,3%), kõhulahtisus (3,0% vs 2,7) %)
Aeg -ajalt: gastriit (0,9% vs 0,7%), ösofagiit (0,9% vs 0,9%), düsfaagia (0,4% vs 0,2%), duodeniit (0,2% vs 0,1%), söögitoru haavand (0,2% vs 0,2%) %)
Harv: glossiit (söögitoru ahenemine (
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused.
Sage: luu- ja lihaskonna valu (2,1% vs 1,9%)
Diagnostilised testid.
Harv: kõrvalekalded maksafunktsiooni testides *
* Osteoporoosi III faasi kliinilistes uuringutes puuduvad olulised esinemissagedused; esinemissagedus põhineb eelnevate kliiniliste uuringute kõrvaltoimete / laboratoorsete / taaskasutamise andmetel.
Laboratoorsed parameetrid.
Mõnel patsiendil on esmakordselt täheldatud kerget, mööduvat ja asümptomaatilist seerumi kaltsiumi ja fosfaadi taseme langust.
Turustamisel on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest (esinemissagedus teadmata)
Silma häired.
Iriit, uveiit
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused.
Lõualuu ja / või ülalõua osteonekroos
Naha ja nahaaluskoe kahjustused.
Naha- ja ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas angioödeem, üldine lööve, urtikaaria ja bulloossed nahareaktsioonid, mõned rasked, sealhulgas üksikjuhtudel Stevensi -Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs ja leukotsütoklastiline vaskuliit.
Juuste ja / või juuste väljalangemine.
Immuunsüsteemi häired.
Anafülaktilised reaktsioonid
Maksa ja sapiteede häired.
Raske maksahaigus. Enamikul teatatud juhtudest raviti patsiente ka teiste ravimitega, mis teadaolevalt põhjustavad maksahaigust.
Turuletulekujärgselt on teatatud järgmistest reaktsioonidest (esinemissagedus harv):
Reieluu ebatüüpilised subtrochanterilised ja diafüüsi luumurrud (bisfosfonaatide klassi kõrvaltoime).
04.9 Üleannustamine
Puuduvad spetsiifilised andmed risedronaatnaatriumi üleannustamise juhtude ravi kohta.
Üleannustamise korral võib oodata seerumi kaltsiumisisalduse langust. Mõnel neist patsientidest võivad esineda ka hüpokaltseemia nähud ja sümptomid.
Risedronaatnaatriumi sidumiseks ja selle imendumise vähendamiseks tuleb anda piima või antatsiide, mis sisaldavad magneesiumi, kaltsiumi või alumiiniumi. Üleannustamise korral võib kaaluda maoloputust imendumata naatriumrisedronaadi eemaldamiseks.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline kategooria: bisfosfonaadid.
ATC -kood M05BA07.
Toimemehhanism
Risedronaatnaatrium on püridinüülbisfosfonaat, mis kinnitub luu hüdroksüapatiidile ja pärsib luude resorptsiooni osteoklastide poolt. Luu voolavus väheneb, säilitades samal ajal osteoblastilise aktiivsuse ja luude mineraliseerumise.
Farmakodünaamilised toimed
Prekliinilistes uuringutes on naatriumrisedronaat näidanud tugevat osteoklastivastast ja resorptsioonivastast toimet, mille tulemuseks on annusest sõltuv luumassi suurenemine ja luu biomehaaniline tugevus. Risedronaatnaatriumi aktiivsust kinnitasid luude käibe biokeemiliste indeksite mõõtmised. farmakodünaamilised ja kliinilised uuringud. Luu käibe biokeemiliste indeksite langust täheldati esimese kuu jooksul ja see saavutas haripunkti 3-6 kuu jooksul.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Postmenopausis osteoporoosi ravi ja ennetamine
Paljud riskifaktorid on seotud menopausijärgse osteoporoosiga, sealhulgas luumassi vähenemine, luu mineraalse tiheduse vähenemine, varajane menopaus, suitsetamine ja osteoporoosi perekonna anamnees. Luumurdude risk suureneb riskitegurite kasvades.
Kliinilise arengu programmis hinnati risedronaatnaatriumi mõju puusa- ja selgroolülimurdude riskile ning see hõlmas nii varaseid kui ka hiliseid menopausijärgseid naisi luumurdudega või ilma. Hinnati 2,5 mg ja 5 mg annuseid päevas ja kõik rühmad, sealhulgas kontrollrühmad, said kaltsiumi ja D -vitamiini (kui algväärtusi alandati).
Uute selgroo- ja puusaluumurdude absoluutne ja suhteline risk arvutati "analüüsi" abilaeg esimese ürituseni'.
• Kaks platseebokontrollitud uuringut (n = 3 661) osalesid alla 85-aastastel postmenopausis naistel, kellel esinesid selgroolülimurrud. Risedronaatnaatrium 5 mg ööpäevas 3 aasta jooksul vähendas uute selgroolülimurdude riski võrreldes kontrollrühmaga Grupp.
Naistel, kellel oli vähemalt 2 selgroolülimurdu või 1 selgroolülimurd, vähenes uute luumurdude suhteline risk vastavalt 49% ja 41% (uute selgroolülimurdude esinemissagedus risedronaatnaatriumiga oli vastavalt 18,1% ja 11,3%, samal ajal kui platseebot vastavalt 29% ja 16,3%) .Ravi toimet täheldati juba esimese raviaasta lõpust. Kasu on näidatud ka naistel, kellel oli algul mitu luumurdu. Risedronaatnaatrium 5 mg päevas vähendas kontrollrühmaga võrreldes iga -aastast kehakaalu langust.
• Kaks täiendavat platseebokontrollitud uuringut osalesid postmenopausis üle 70-aastastel naistel, kellel oli või ei olnud selgroolülimurdu. 70–79-aastased naised, kellel oli reieluukaela luustiku luuüdi luumurru T-skoor, registreeriti puusaluumurru või luu mineraalainete vähenemise alusel. reieluukaela tihedus. Statistiliselt saavutati risedronaatnaatriumi efektiivsus platseeboga võrreldes ainult siis, kui ühendati kaks 2,5 mg ja 5 mg ravitud rühma. Järgmised tulemused põhinevad ainult kliiniliste juhtumite hulgast valitud patsientide alarühmade post-post analüüsil või praegusel määratlusel osteoporoosi korral:
° Reieluukaela BMD T-skooriga ≤ -2,5 SD (NHANES III) ja vähemalt ühe selgroolülimurruga patsientide alarühmas vähendas risedronaatnaatrium, mida manustati kolme aasta jooksul, puusaluu murdude riski. 46% juhtudest võrreldes kontrollrühmas (puusaluumurdude esinemissagedus 2,5 mg ja 5 mg risedronaatnaatriumiga ravitud rühmades oli 3,8%, platseebo puhul 7,4%).
° Andmed näitavad, et vanematel patsientidel (≥ 80 aastat) on kaitse piiratud. See võib olla tingitud puusaluumurdude skeletiväliste riskitegurite suurenenud tähtsusest aastate jooksul.
° Nendes uuringutes tõi sekundaarse tulemusnäitaja analüüs esile uute selgroolülimurdude riski vähenemise patsientidel, kellel on vähenenud reieluukaela luutihedus ilma selgroolülimurdeta, ja patsientidel, kellel on vähenenud reieluukaela luutihedus luumurdudega või ilma.
Risedronaatnaatrium 5 mg ööpäevas, mida manustati 3 aasta jooksul, suurendas nimmepiirkonna, reieluukaela, trohanteri ja randme luude mineraalset tihedust (KMT) võrreldes kontrollrühmaga ja hoidis ära luukadu raadiuse distaalses kolmandikus.
• Risedronaatnaatriumi supresseeriva toime kiiret vähenemist luu ringluskiirusele täheldati "järgmisel aastal pärast ravi lõpetamist pärast kolmeaastast ravi 5 mg risedronaatnaatriumiga päevas".
• Postmenopausis naistel, kes said östrogeeni asendusravi, suurendas risedronaatnaatrium 5 mg päevas luu mineraalset tihedust (BMD) piiratud määral reieluukaelal ja raadiuse distaalses kolmandikus võrreldes ainult östrogeeni sisaldavate patsientidega.
• Menopausijärgsetel naistel, kellele manustati Actonel 5 mg ööpäevas 2–3 aastat, tehti luubiopsia, mis näitas eeldatavat mõõdukat luu liikumise vähenemist. Risedronaatnaatriumravi ajal leiti, et luukoel on normaalne lamellstruktuur ja luu mineraliseerumise kiirus. Need andmed koos osteoporootiliste selgroolülimurdude esinemissageduse vähenemisega osteoporoosiga naistel näivad viitavat kahjuliku mõju puudumisele luude kvaliteedile.
• Endoskoopilised mõõtmised, mis viidi läbi mitmetel patsientidel, kes said nii risedronaatravi kui ka kontrollrühma, kes põevad mitmesuguseid mõõdukaid kuni raskeid seedetrakti häireid, ei näidanud raviga seotud söögitoru-, mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandeid, kuigi kaksteistsõrmiksoolepõletikku. Aeg -ajalt täheldati risedronaatnaatriumi rühmas.
• Võrdlevas kliinilises uuringus, milles osalesid menopausijärgse osteoporoosiga naised, keda raviti ühe annusega enne hommikusööki või annusega muul ajal, oli lülisamba nimmepiirkonna luutiheduse suurenemine statistiliselt suurem enne hommikusööki võetud annusega.
• Osteopeenilistel menopausijärgsetel naistel näitas risedronaat 12 ja 24 kuu pärast paremust nimmepiirkonna luutiheduse suurendamisel platseebost.
Kortikosteroidide põhjustatud osteoporoos
Risedronaatnaatriumi kliiniline arendusprogramm hõlmas patsiente, kes alustasid 3 kuu jooksul enne uuringute alustamist kortikosteroidravi (≥ 7,5 mg päevas prednisooni või samaväärset) või patsiente, kes olid saanud kortikosteroide rohkem kui 6 kuud. Nende uuringute tulemused näitasid järgnev:
- Risedronaatnaatrium 5 mg ööpäevas ühe aasta jooksul säilitab või suurendab luude mineraalset tihedust võrreldes kontrollrühmaga nimmepiirkonna, reieluukaela ja trohhanteri tasemel.
- Risedronaatnaatrium 5 mg ööpäevas vähendab selgroolülimurdude esinemissagedust 1 aastaga võrreldes kontrollrühmaga, ohutuse tagamiseks hinnati seda kumulatiivse uuringu analüüsiga.
- kortikosteroidravi saanud ja 5 mg naatriumrisedronaati ööpäevas saanud patsientide luubiopsiate histoloogiline uurimine ei näidanud mineraliseerumisprotsessis muutusi.
Lapsed
Risedronaatnaatriumi ohutust ja efektiivsust hinnatakse käimasolevas uuringus, mis hõlmas 4-aastaseid kuni 16-aastaseid osteogenesis imperfecta-ga lapsi. Pärast selle randomiseeritud topeltpimedat platseebokontrollitud faasi, mis kestis aasta, statistiliselt olulist lülisamba nimmeosa BMD suurenemist näidati risedronaadi rühmas võrreldes platseeborühmaga; siiski täheldati risedronaadi rühmas platseeboga võrreldes vähemalt ühe uue morfomeetrilise selgroolülimurru (radiograafiliselt hinnatud) arvu suurenemist. tulemused ei toeta risedronaatnaatriumi kasutamist osteogenesis imperfecta põdevatel lastel.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Suukaudse annuse imendumine on suhteliselt kiire (tmax hour 1 tund) ja ei sõltu uuritud annuste (2,5 ... 30 mg) annusest. Tableti suukaudne biosaadavus on keskmiselt 0,63% ja väheneb, kui risedronaatnaatriumi manustatakse koos toiduga. Biosaadavus oli meestel ja naistel sarnane.
Levitamine
Keskmine jaotusruumala püsikontsentratsioonis inimestel on 6,3 l / kg. Ravimi plasmavalkudega seotud fraktsioon on ligikaudu 24%.
Biotransformatsioon
Puuduvad tõendid selle kohta, et risedronaatnaatrium metaboliseerub süsteemselt.
Elimineerimine
Ligikaudu pool imendunud annusest eritub uriiniga 24 tunni jooksul, samas kui 85% intravenoossest annusest eritub uriiniga 28 päeva pärast. Keskmine renaalne kliirens on 105 ml / min ja kogukliirens 122 ml / min. erinevus on tõenäoliselt tingitud kliirensist, mis on tingitud "adsorbeerumisest luudesse". Neerukliirens ei sõltu kontsentratsioonist ning neerukliirensi ja kreatiniini kliirensi vahel on lineaarne seos. Imendumata naatriumrisedronaat elimineeritakse muutumatul kujul väljaheitega. Pärast suukaudset manustamist on kontsentratsiooni-aja kõver näitab kolme eliminatsiooni faasi, mille poolväärtusaeg on 480 tundi.
Spetsiaalsed populatsioonid
Eakad patsiendid
Annust ei ole vaja kohandada.
Patsiendid, keda ravitakse atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-d)
Patsientide seas, keda raviti regulaarselt (kolm või enam päeva nädalas) atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, oli seedetrakti ülaosa kõrvaltoimete esinemissagedus ravitud Actoneliga sarnane kontrollrühma omaga.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Rottidel ja koertel tehtud toksikoloogilistes uuringutes täheldati risedronaatnaatriumi annusest sõltuvat hepatotoksilist toimet, peamiselt ensüümide aktiivsuse suurenemisega koos histoloogiliste muutustega. Nende tähelepanekute kliiniline tähtsus on teadmata. Mürgisus munanditel ilmnes rottidel ja koertel ekspositsioonide puhul, mida peeti inimeste terapeutilisest ekspositsioonist suuremaks. Närilistel on sageli täheldatud ülemiste hingamisteede annusest sõltuvat ärritust.
Sarnast toimet on kirjeldatud ka teiste bisfosfonaatide puhul. Pikaajalistes näriliste uuringutes on täheldatud toimet alumistele hingamisteedele, kuid nende leidude kliiniline tähtsus on ebaselge. Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes kliinilise ekspositsiooni lähedal täheldati ravitud rottide lootel luustumise muutusi rinnaku ja / või kraniaalsel tasemel ning poeginud ravitud emasloomade hüpokaltseemiat ja suremust. Sel ajal ei ole tõendeid teratogeneesi kohta. 3,2 mg / kg / päevas rottidel ja 10 mg / kg / päevas küülikutel, kuigi andmed on saadaval ainult piiratud arvu küülikute kohta. Ema toksilisus takistas suuremate annuste uurimist.Genotoksilisuse ja kartsinogeneesi uuringud ei ole näidanud mingit erilist ohtu inimestele.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tahvelarvuti tuumLaktoosmonohüdraat,
mikrokristalne tselluloos,
krospovidoon,
magneesiumstearaat.
Katmine: Kollane raudoksiid E 172,
hüpromelloos,
makrogool,
hüdroksüpropüültselluloos,
ränidioksiid,
titaandioksiid E171.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Läbipaistmatu PVC / alumiinium blister, 14 tabletti pappkarbis, tablettide arv 14, 28 (2 x 14), 84 (6 x 14) või 10 x 14 (kasutamiseks haiglas).
2 10 tabletiga perforeeritud blisterriba (pakend haiglasse).
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Hävitamiseks ei ole erijuhiseid.
Kasutamata ravim ja sellest ravimist tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Warner Chilcott Itaalia S.r.l.
Via dei Pratoni, 16
50018 Scandicci (FI) - Itaalia
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tabletti blistris - AIC 034568016 / M
5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 20 (2 x 10) tabletti blistris - AIC 034568028 / M
5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 (2 x 14) tabletti blistris - AIC 034568030 / M
5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 84 (6 x 14) tabletti blistris - AIC. 034568042 / M
5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 140 (10 x 14) tabletti blistris - AIC 034568055 / M
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: juuli 2000
Viimase uuendamise kuupäev: august 2009
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Märts 2013
