Toimeained: kandesartaantsileksetiil
Blopress 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg ja 32 mg tabletid
Näidustused Miks kasutatakse Blopressi? Milleks see mõeldud on?
Ravimi nimi on Blopress. Toimeaine on kandesartaantsileksetiil. See kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse angiotensiin II retseptori antagonistideks. See toimib, põhjustades veresoonte lõdvestumist ja laienemist. See aitab alandada vererõhku. Samuti paneb süda kergemini verd pumpama kogu keha ümber.
Seda ravimit kasutatakse:
- kõrge vererõhu (hüpertensiooni) raviks täiskasvanud patsientidel
- südamepuudulikkuse raviks südamepuudulikkusega täiskasvanud patsientidel, lisaks angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoritele või kui AKE inhibiitoreid ei saa kasutada (AKE inhibiitorid on südamepuudulikkuse raviks kasutatavate ravimite rühm).
Vastunäidustused Kui Blopressi ei tohi kasutada
Ärge võtke Blopressi, kui:
- kui olete kandesartaantsileksetiili või Blopressi mõne koostisosa suhtes allergiline (ülitundlik);
- kui te olete rohkem kui kolm kuud rase (samuti on parem vältida Blopressi kasutamist raseduse alguses - vt raseduse lõik).
- kui teil on raske maksahaigus või sapiteede obstruktsioon (probleem sapi äravooluga sapipõiest)
Kui te pole kindel, kas mõni neist kehtib teie kohta, pidage enne Blopressi võtmist nõu oma arsti või apteekriga
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Blopressi võtmist
Enne Blopressi võtmist või ravi ajal rääkige sellest oma arstile:
- kui teil on südame-, maksa- või neeruprobleemid või saate dialüüsi.
- kui teile on hiljuti siirdatud neer.
- kui te oksendate, teil on hiljuti olnud tugev oksendamine või teil on kõhulahtisus.
- kui teil on neerupealiste haigus, mida nimetatakse Conni sündroomiks (nimetatakse ka primaarseks aldosteronismiks).
- kui teil on madal vererõhk.
- kui teil on kunagi olnud insult.
- rääkige oma arstile, kui arvate end olevat rase (või on rasestumisvõimalus). Blopressi ei soovitata kasutada raseduse alguses ja seda ei tohi võtta, kui olete rase kauem kui kolm kuud, kuna see võib tõsiselt kahjustada teie laps, kui seda võetakse sel perioodil (vt raseduse lõik).
Kui teil on mõni neist seisunditest, võib teie arst vajada teid sagedamini külastada ja testida.
Kui teil on ees operatsioon, rääkige oma arstile või hambaarstile, et kasutate Blopressi, sest Blopress võib koos mõne anesteetikumiga põhjustada vererõhu langust.
Kasutamine lastel
Puuduvad kogemused Blopressi kasutamise kohta lastel (alla 18 -aastased), mistõttu Blopressi ei tohi lastele anda.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Blopressi toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. Blopress võib mõjutada teiste ravimite toimet ja mõned ravimid võivad Blopressi mõjutada. Kui te võtate teatud ravimeid, võib arstil aeg -ajalt vereanalüüse teha.
Eelkõige rääkige oma arstile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest:
- muud ravimid, mis aitavad alandada vererõhku, sealhulgas beetablokaatorid, diasoksiid ja AKE inhibiitorid, nagu enalapriil, kaptopriil, lisinopriil või ramipriil
- mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) nagu ibuprofeen, naprokseen, diklofenak, tselekoksiib või etorikoksiib (ravimid valu ja põletiku leevendamiseks)
- atsetüülsalitsüülhape (kui te võtate rohkem kui 3 g päevas) (ravim valu ja põletiku leevendamiseks)
- kaaliumilisandid või kaaliumi sisaldavad soolaasendajad (ravimid, mis suurendavad vere kaaliumisisaldust)
- hepariin (ravim, mis vedeldab verd)
- tabletid, mis aitavad urineerida (diureetikumid)
- liitium (vaimse tervise probleemide ravim)
Blopressi võtmine koos toidu ja joogiga (eriti alkoholiga)
- Blopressi võite võtta koos toiduga või ilma.
- Kui teile määratakse Blopress, rääkige oma arstiga enne alkoholi joomist. Alkohol võib põhjustada nõrkust või peapööritust.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Te peaksite oma arstile rääkima, kui arvate end olevat rase (või on rasestumisvõimalus). Tavaliselt soovitab arst teil lõpetada Blopressi võtmine enne rasestumist või niipea, kui teate, et olete rase, ning soovitab teil Blopressi asemel mõnda muud ravimit võtta. Blopressi ei soovitata üldse. Rasedus ja seda ei tohi võtta, kui olete rohkem kui kolm kuud rase, sest pärast kolmandat raseduskuud võib see teie lapsele tõsist kahju tekitada.
Rasedus
Rääkige oma arstile, kui te toidate last rinnaga või kavatsete seda alustada. Blopressi ei soovitata rinnaga toitvatele naistele ja arst võib teile valida mõne muu ravi, kui soovite rinnaga toita, eriti kui teie laps on vastsündinud või sündinud. masinad Mõned inimesed võivad Blopressi võtmise ajal tunda väsimust või peapööritust. Kui see juhtub teiega, ärge juhtige autot ega töötage masinatega.
Oluline teave mõningate Blopressi koostisainete kohta
Blopress sisaldab laktoosi, mis on teatud tüüpi suhkur. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja manustamisaeg Kuidas Blopressi kasutada: Annustamine
Võtke Blopressi alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga. Oluline on jätkata Blopressi võtmist iga päev. Blopressi võib võtta koos toiduga või ilma.
Neelake tablett alla koos veega.
Proovige tabletti võtta iga päev samal kellaajal. See aitab teil seda meeles pidada.
Kõrge vererõhk:
- tavaline Blopressi annus on 8 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt teie vererõhu vastusest võib teie arst seda annust suurendada kuni 16 mg üks kord ööpäevas ja edasi kuni 32 mg üks kord ööpäevas.
- Mõnele patsiendile, näiteks maksaprobleemidele, neeruprobleemidele või hiljuti vedelikukaotusele näiteks oksendamise, kõhulahtisuse või urineerimist soodustavate tablettide võtmise tõttu, võib arst määrata väiksema algannuse.
- Mõned mustanahalised patsiendid ei reageeri sellele ravimile halvasti, kui seda manustatakse ainsa ravina, ja võivad vajada suuremat annust.
Südamepuudulikkus:
- tavaline Blopressi algannus on 4 mg üks kord ööpäevas. Arst võib seda annust suurendada, kahekordistades annuse vähemalt 2 -nädalase intervalliga kuni 32 mg -ni üks kord ööpäevas. Blopressi võib võtta koos teiste südamepuudulikkuse ravimitega ja arst otsustab, milline ravi on teie jaoks parim.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Blopressi?
Kui te võtate Blopressi rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate Blopressi rohkem kui arst on määranud, võtke otsekohe nõu saamiseks ühendust oma arsti või apteekriga.
Kui te unustate Blopressi võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine annus lihtsalt nagu tavaliselt.
Kui te lõpetate Blopressi võtmise
Kui te lõpetate Blopressi võtmise, võib teie vererõhk uuesti tõusta. Seetõttu ärge lõpetage Blopressi võtmist ilma arstiga nõu pidamata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Blopressi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Blopress põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Oluline on olla teadlik, millised need kõrvaltoimed võivad olla.
Lõpetage Blopressi võtmine ja pöörduge viivitamatult arsti poole, kui teil tekib mõni järgmistest allergilistest reaktsioonidest:
- hingamisraskused koos näo, huulte, keele ja / või kõri tursega või ilma
- näo, huulte, keele ja / või kõri turse, mis võib põhjustada neelamisraskusi
- tugev naha sügelus (tõusnud villidega)
Blopress võib põhjustada valgete vereliblede arvu vähenemist veres. Teie vastupanuvõime infektsioonidele võib väheneda ja võite märgata väsimust, infektsiooni või palavikku. Kui see juhtub, võtke ühendust oma arstiga.Arst võib aeg -ajalt teha vereanalüüse, et kontrollida, kas Blopressil on teie verele mingit mõju (agranulotsütoos).
Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad:
Sage (esineb 1 kuni 10 kasutajal 100 -st)
- Pearinglus / peapööritus
- Peavalu
- Hingamisteede infektsioon
- Madal vererõhk. See võib põhjustada nõrkust või peapööritust.
- Muutused vereanalüüside tulemustes: suurenenud kaaliumisisaldus veres, eriti kui teil on juba neeruprobleemid või südamepuudulikkus. Kui see on raske, võite märgata ka väsimust, nõrkust, ebaregulaarset südamelööki või kipitust.
- Mõju neerude tööle, eriti kui teil on juba neeruprobleemid või südamepuudulikkus. Väga harvadel juhtudel võib tekkida neerupuudulikkus.
Väga harv (esineb vähem kui 1 kasutajal 10 000 -st)
- Näo, huulte, keele ja / või kõri turse.
- Punaste või valgete vereliblede arvu vähenemine. Võite märgata väsimust, infektsiooni või palavikku.
- Nahalööve, turse (lööve).
- Sügelus.
- Seljavalu, valu liigestes ja lihastes.
- Muutused maksa töös, sealhulgas maksapõletik (hepatiit). Te võite märgata väsimust, naha ja silmavalgete kollasust ning gripilaadseid sümptomeid.
- Köha
- Iiveldus.
- Muutused vereanalüüside tulemustes: Vähendatud naatriumisisaldus veres. Kui see on raske, võite märgata ka nõrkust, energiapuudust või lihaskrampe.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
- Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
- Ärge kasutage Blopressi pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil või blistril pärast lühendit EXP. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
- Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Blopress sisaldab
- Toimeaine on kandesartaantsileksetiil. Tabletid sisaldavad 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg või 32 mg kandesartaantsileksetiili.
- Abiained on kaltsiumkarmelloos, hüdroksüpropüültselluloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, maisitärklis, makrogool. 8 mg, 16 mg ja 32 mg tabletid sisaldavad ka punast raudoksiidi (E172).
Kuidas Blopress välja näeb ja pakendi sisu
- 2 mg tabletid on valged ümarad tabletid.
- 4 mg tabletid on valged ümarad tabletid, mille mõlemal küljel on poolitusjoon.
- 8 mg tabletid on kahvaturoosad ümmargused tabletid, mille mõlemal küljel on poolitusjoon.
- 16 mg tabletid on heleroosad ümmargused tabletid, mille kumer külg on märgitud "16" ja lame külg on poolitusjoonega.
- 32 mg tabletid on heleroosad ümmargused tabletid, mille mõlemale kumerale küljele on pressitud "32" ja teisele poolitusjoon.
Blopress 2 mg tabletid on saadaval blisterpakendites, mis sisaldavad 7 või 14 tabletti.
Blopress 4 mg, 8 mg ja 16 mg tabletid on saadaval blisterpakendites, mis sisaldavad 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (üksikannus), 100 või 300 tabletti.
Blopress 32 mg tabletid on saadaval blisterpakendites, pakendites, mis sisaldavad 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 või 300 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
BLOPRESS TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Blopress 2 mg tabletid: iga tablett sisaldab 2 mg kandesartaantsileksetiili. Üks tablett sisaldab 95,4 mg laktoosmonohüdraati.
Blopress 4 mg tabletid: iga tablett sisaldab 4 mg kandesartaantsileksetiili. Üks tablett sisaldab 93,4 mg laktoosmonohüdraati
Blopress 8 mg tabletid: iga tablett sisaldab 8 mg kandesartaantsileksetiili. Üks tablett sisaldab 89,4 mg laktoosmonohüdraati
Blopress 16 mg tabletid: üks tablett sisaldab 16 mg kandesartaantsileksetiili. Üks tablett sisaldab 81,3 mg laktoosmonohüdraati
Blopress 32 mg tabletid: iga tablett sisaldab 32 mg kandesartaantsileksetiili. Üks tablett sisaldab 162,7 mg laktoosmonohüdraati
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tahvelarvuti.
Blopress 2 mg tabletid on ümmargused valged tabletid.
Blopress 4 mg tabletid on ümmargused, valged, poolitusjoonega tabletid.
Blopress 8 mg tabletid on ümarad, heleroosad, poolitusjoonega tabletid.
Blopress 16 mg tabletid on heleroosad ja poolitusjoonega, ühel küljel on kumer külg ja ühel lamedal küljel on kumerale küljele trükitud 16 mg.
Blopress 32 mg tabletid on ümmargused, heleroosad, kumerate külgedega, ühele küljele on pressitud 32 ja teisele poolitusjoon.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Blopress on näidustatud:
• Essentsiaalse hüpertensiooni ravi täiskasvanutel.
• Südamepuudulikkusega ja vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustusega täiskasvanud patsientide (vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni angiotensiini konverteeriv ensüüm (AKE)) ravi või kui AKE inhibiitorid ei ole talutavad (vt lõik 5.1).
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Blopressi soovitatav algannus ja tavaline säilitusannus on 8 mg üks kord ööpäevas. Suurem osa antihüpertensiivsest toimest saavutatakse 4 nädala jooksul. Mõnedel patsientidel, kelle vererõhku ei ole piisavalt kontrollitud, võib annust suurendada kuni 16 mg üks kord ööpäevas ja maksimaalselt kuni 32 mg üks kord ööpäevas. Ravi tuleb kohandada Blopressi võib manustada ka koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Hüdroklorotiasiidi lisamine on näidanud täiendavat antihüpertensiivset toimet erinevate Blopressi annuste kasutamisel.
Eakad elanikkonnad
Eakatel patsientidel ei ole algannuse kohandamine vajalik.
Intravaskulaarse mahu vähenemisega patsiendid
Hüpotensiooni riskiga patsientidel, näiteks patsientidel, kellel on võimalik intravaskulaarne mahu vähenemine, võib kaaluda algannust 4 mg (vt lõik 4.4).
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on algannus 4 mg, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel. Annust tuleb tiitrida vastavalt ravivastusele. Kogemus väga raske või lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel (klreatiniin)
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Kerge ja mõõduka maksakahjustusega patsientidel on soovitatav algannus 4 mg üks kord ööpäevas. Annust saab kohandada vastavalt ravivastusele. Blopress on vastunäidustatud raske maksakahjustuse ja / või kolestaasiga patsientidele (vt lõigud 4.3 ja 5.2).
Mustad patsiendid
Mustanahalistel patsientidel on kandesartaani antihüpertensiivne toime vähem väljendunud kui mitte-mustanahalistel patsientidel. Seetõttu võib vererõhu kontrollimiseks sagedamini vajada Blopressi annuste suurendamist ja samaaegse ravi lisamist. Mustad ja mitte-mustad (vt lõik 5.1).
Annustamine südamepuudulikkuse korral
Tavaline soovitatav Blopressi algannus on 4 mg üks kord ööpäevas. Tiitrimine sihtannuseks 32 mg üks kord ööpäevas (maksimaalne annus) või kõrgeima talutava annuseni kahekordistatakse annust vähemalt 2 -nädalaste intervallidega (vt lõik 4.4). Südamepuudulikkusega patsientide hindamine peab alati hõlmama neerufunktsiooni, sealhulgas seerumi kreatiniini ja kaaliumi, jälgimist.
Blopressi võib manustada koos teiste südamepuudulikkuse ravimitega, sealhulgas AKE inhibiitorite, beetablokaatorite, diureetikumide ja digitaalise või nende ravimite kombinatsiooniga. AKE inhibiitori, kaaliumi säästva diureetikumi (nt spironolaktoon) ja Blopressi kombinatsioon ei ole soovitatav ning seda tuleks kaaluda alles pärast võimaliku kasu ja riski hoolikat kaalumist (vt lõigud 4.4, 4.8 ja 5.1).
Patsientide erirühmad
Eakatel patsientidel või intravaskulaarse mahu vähenemise, neerukahjustuse või kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole algannuse kohandamine vajalik.
Lapsed
Blopressi ohutust ja efektiivsust lastel sünnist kuni 18 aastani ei ole hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse ravis tõestatud. Andmed puuduvad.
Suukaudseks kasutamiseks
Blopressi tuleb manustada üks kord päevas koos toiduga või ilma. Toit ei mõjuta kandesartaani biosaadavust.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus kandesartaantsileksetiili või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Raseduse teine ja kolmas trimester (vt lõigud 4.4 ja 4.6). Raske maksapuudulikkus ja / või kolestaas.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Muutunud neerufunktsioon
Nagu teiste reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi pärssivate ainete puhul, võib Blopress-ravi saavatel vastuvõtlikel patsientidel oodata neerufunktsiooni muutusi.
Kui Blopressi kasutatakse neerufunktsiooni kahjustusega hüpertensiooniga patsientidel, on soovitatav perioodiliselt jälgida seerumi kaaliumi- ja kreatiniinitaset. Väga raske või lõppstaadiumis neerukahjustusega patsientide kogemus on piiratud (Kreatiniini vererõhu jälgimine.
Südamepuudulikkusega patsientide hindamine peaks hõlmama perioodilist neerufunktsiooni hindamist, eriti eakatel 75 -aastastel ja vanematel patsientidel ning neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel. Blopressi annuse tiitrimise ajal on soovitatav jälgida kreatiniini ja kaaliumi kontsentratsiooni seerumis. Südamepuudulikkuse kliinilised uuringud ei hõlmanud patsiente, kelle kreatiniini kontsentratsioon seerumis oli> 265 μmol / l (> 3 mg / dl).
Samaaegne ravi AKE inhibiitoritega südamepuudulikkuse korral
Kõrvaltoimete, eriti neerufunktsiooni kahjustuse ja hüperkaleemia risk võib suureneda, kui Blopressi manustatakse koos AKE inhibiitoriga (vt lõik 4.8). Sellist ravi läbivaid patsiente tuleb regulaarselt ja hoolikalt jälgida.
Hemodialüüs
Dialüüsi ajal võib vererõhk olla eriti tundlik AT1 retseptori blokaadi suhtes, mis on tingitud plasma mahu vähenemisest ja reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiveerimisest. Seetõttu tuleb Blopressi hoolikalt doseerida, jälgides hemodialüüsi saavatel patsientidel vererõhku.
Neeruarteri stenoos
Ravimid, mis mõjutavad reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi, sealhulgas angiotensiin II retseptori antagonistid (AIIRA-d), võivad kahepoolse neeruarteri stenoosiga või neeruarteri stenoosiga patsientidel ühe neeru esinemisel suurendada vere uurea lämmastikku ja kreatiniini.
Neeru siirdamine
Puuduvad kogemused Blopressi kasutamise kohta patsientidel, kellele on hiljuti tehtud neeru siirdamine.
Hüpotensioon
Südamepuudulikkusega patsientidel võib Blopress -ravi ajal tekkida hüpotensioon. See võib ilmneda ka hüpertensiooniga patsientidel, kellel on intravaskulaarne mahu vähenemine, näiteks neil, kes võtavad suure annusega diureetikume. Ravi alustamisel tuleb olla ettevaatlik ja püüda hüpovoleemiat parandada.
Anesteesia ja kirurgia
Angiotensiin II antagonistidega ravitavatel patsientidel võib anesteesia ja operatsiooni ajal tekkida reniin-angiotensiinisüsteemi blokaadist tingitud hüpotensioon. Väga harva võib hüpotensioon olla nii raske, et õigustada intravenoossete vedelike ja / või vasopressorite kasutamist.
Aordi ja mitraalse stenoos (obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia)
Nagu teistegi vasodilataatorite puhul, on hemodünaamiliselt olulise aordi või mitraalse stenoosi või hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatiaga patsientidel soovitatav eriline ettevaatus.
Esmane hüperaldosteronism
Primaarse aldosteronismiga patsiendid üldiselt ei reageeri antihüpertensiivsetele ravimitele, mis toimivad reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi pärssimise teel. Seetõttu ei ole Blopressi kasutamine selles populatsioonis soovitatav.
Hüperkaleemia
Blopressi samaaegne kasutamine kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi sisaldavate toidulisandite, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate või muude ravimitega, mis võivad suurendada kaaliumisisaldust (nt hepariin), võib hüpertensiooniga patsientidel põhjustada seerumi kaaliumisisalduse tõusu.
Südamepuudulikkusega patsientidel, kes saavad Blopressi, võib tekkida hüperkaleemia. Soovitatav on perioodiliselt jälgida seerumi kaaliumisisaldust. AKE inhibiitori, kaaliumi säästva diureetikumi (nt spironolaktoon) ja Blopressi kombinatsioon ei ole soovitatav ning seda tuleks kaaluda alles pärast võimaliku kasu ja riski hoolikat kaalumist.
Üldised aspektid
Patsientidel, kelle veresoonte toon ja neerufunktsioon sõltuvad peamiselt reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsusest (nt raske südame paispuudulikkusega või neeruhaigusega, sh neeruarteri stenoosiga patsiendid), on ravi seostatud ägeda hüpotensiooniga, asoteemia, oliguuria või harva äge neerupuudulikkus koos teiste seda süsteemi mõjutavate ravimitega. Sarnaste toimete võimalust ei saa välistada ka AIIRA -de kasutamisel Sarnaselt teiste antihüpertensiivsete ravimitega võib südame isheemiatõve või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel vererõhu liigne langus põhjustada müokardiinfarkti või insuldi.
Kandesartaani antihüpertensiivset toimet võivad tugevdada teised hüpotensiivse toimega ravimid, olenemata sellest, kas need on ette nähtud antihüpertensiivseks või muudeks näidustusteks.
Blopress sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumissündroom, ei tohi seda ravimit võtta.
Rasedus
Ravi raseduse ajal ei tohi alustada ravi angiotensiin II retseptori antagonistiga (AIIRA).
Rasedust planeerivatele patsientidele tuleb raseduse ajal kasutada alternatiivseid antihüpertensiivseid ravimeid, millel on tõestatud ohutusprofiil, välja arvatud juhul, kui jätkuvat ravi AIIRA -ga peetakse hädavajalikuks. Kui rasedus on diagnoositud, tuleb MIRA -ravi kohe lõpetada ja vajadusel alternatiivne ravi ravi tuleb alustada (vt lõigud 4.3 ja 4.6).
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Kliinilistes farmakokineetilistes uuringutes testitud ühendite hulka kuuluvad hüdroklorotiasiid, varfariin, digoksiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid (etinüülöstradiool / levonorgestreel), glibenklamiid, nifedipiin ja enalapriil. Kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid teiste ravimitega ei ole tuvastatud.
Kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate või muude ravimite (nt hepariin) samaaegne kasutamine võib suurendada kaaliumisisaldust. Vajadusel võib kaaluda kaaliumisisalduse jälgimist (vt lõik 4.4).
Liitiumi ja AKE inhibiitorite samaaegsel manustamisel on teatatud pöörduvast seerumi liitiumikontsentratsiooni tõusust ja toksilistest reaktsioonidest. Sarnane toime võib ilmneda ka AIIRA -de puhul. Kandesartaani ei soovitata kasutada koos liitiumiga. Kui kombinatsioon osutub vajalikuks, on soovitatav hoolikalt jälgida seerumi liitiumisisaldust.
Kui AIIRA-sid manustatakse samaaegselt mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (nt selektiivsed COX-2 inhibiitorid, atsetüülsalitsüülhape (> 3 g / päevas) ja mitteselektiivsed MSPVA-d), võib tekkida "antihüpertensiivse toime nõrgenemine". ...
Nagu AKE inhibiitorite puhul, võib ka AIIRA-de ja MSPVA-de samaaegne kasutamine suurendada neerufunktsiooni halvenemise ohtu, sealhulgas võimalikku ägedat neerupuudulikkust ja seerumi kaaliumisisalduse tõusu, eriti patsientidel, kellel on olemasolev neerufunktsiooni kahjustus. Kombinatsiooni tuleb manustada koos ettevaatusega, eriti eakatel. Patsiendid peavad olema piisavalt hüdreeritud ja samaaegse ravi alustamisel ning seejärel perioodiliselt tuleb kaaluda neerufunktsiooni jälgimist.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Angiotensiin II retseptori antagonistide (AIIRA) kasutamine ei ole raseduse esimesel trimestril soovitatav (vt lõik 4.4). AIIRA -de kasutamine on raseduse teisel ja kolmandal trimestril vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Epidemioloogilised tõendid teratogeensuse ohu kohta pärast AKE inhibiitoritega kokkupuudet raseduse esimesel trimestril ei ole olnud lõplikud; siiski ei saa välistada riski väikest suurenemist. Kuigi kontrollitud epidemioloogilised andmed angiotensiin II retseptori antagonistide (AIIRA) riski kohta ei ole kättesaadavad, võib sarnane risk esineda ka selle ravimiklassi puhul. Tõestatud ohutusprofiil raseduse ajal kasutamiseks, välja arvatud juhul, kui jätkuvat ravi AIIRA -ga peetakse oluliseks. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi AIIRA -dega kohe lõpetada ja vajadusel alustada alternatiivset ravi.
AIIRA -dega kokkupuutumine teisel ja kolmandal trimestril põhjustab teadaolevalt naistel loote toksilisust (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnion, kolju luustumise aeglustumine) ja vastsündinute toksilisust (neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia) (vt lõik 5.3).
Kui raseduse II trimestrist on kokkupuude AIIRA -dega, on soovitatav neerufunktsiooni ja kolju ultraheliuuring.
Vastsündinuid, kelle emad on võtnud AIIRA -sid, tuleb hoolikalt jälgida hüpotensiooni suhtes (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Toitmisaeg
Kuna puuduvad andmed Blopressi kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal, ei ole Blopress soovitatav ja rinnaga toitmise ajal eelistatakse alternatiivseid ravimeetodeid, mille ohutusprofiil on tõestatud, eriti kui imetatakse vastsündinut või enneaegset imikut.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Uuringuid kandesartaani toime kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole läbi viidud. Siiski tuleb arvestada, et Blopress -ravi ajal võib aeg -ajalt tekkida pearinglus või väsimus.
04.8 Kõrvaltoimed
Hüpertensiooni ravi
Kontrollitud kliinilistes uuringutes olid kõrvaltoimed kerged ja mööduvad. Kõrvaltoimete üldine esinemissagedus ei näidanud korrelatsiooni annuse ega vanusega. Ravi katkestamine kõrvaltoimete tõttu oli sarnane kandesartaantsileksetiili (3,1%) ja platseeboga (3,2%).
Hüpertensiivsetel patsientidel läbiviidud kliiniliste uuringute andmete koondanalüüsi põhjal määratleti kandesartaantsileksetiiliga seotud kõrvaltoimed kandesartaantsileksetiili kõrvaltoimete esinemissageduse põhjal, mis oli vähemalt 1% suurem platseeboga täheldatud esinemissagedusest. Selle määratluse põhjal olid kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed pearinglus / peapööritus, peavalu ja hingamisteede infektsioonid.
Allolevas tabelis on toodud kõrvaltoimed, mis on teatatud kliinilistest uuringutest ja turuletulekujärgsest kogemusest.
Lõigus 4.8 tabelites kasutatud sagedused on järgmised: väga sage (> 1/10), sage (≥ 1/100 a
Laboratoorsed testid
Üldiselt puudusid Blopressi kliiniliselt olulised mõjud rutiinsetele laboratoorsetele parameetritele. Nagu teiste reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi inhibiitorite puhul, on täheldatud hemoglobiini vähest langust. Blopress-ravi saavatel patsientidel ei ole tavaliselt vaja rutiinset laboratoorset jälgimist. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on siiski soovitatav perioodiliselt kontrollida seerumi kaaliumi ja kreatiniini taset.
Südamepuudulikkuse ravi
Südamepuudulikkusega patsientidel täheldatud Blopressi taluvusprofiil oli kooskõlas ravimi farmakoloogia ja patsientide tervisliku seisundiga. CHARMi kliinilises programmis, kus võrreldi Blopressi annustes kuni 32 mg (n = 3803) platseeboga (n = 3796), katkestas kõrvaltoimete tõttu ravi 21,0% kandesartaantsileksetiiligrupist ja 16,1% platseeborühmast. Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed olid hüperkaleemia, hüpotensioon, neerukahjustus.
Need juhtumid olid sagedasemad üle 70-aastastel patsientidel, diabeetikutel või neil, kes olid saanud teisi reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi mõjutavaid ravimeid, eriti AKE inhibiitorit ja / või spironolaktooni.
Allolevas tabelis on toodud kõrvaltoimed, mis on teatatud kliinilistest uuringutest ja turuletulekujärgsest kogemusest.
Laboratoorsed testid
Hüperkaleemia ja neerukahjustus on südamepuudulikkuse näidustuseks sagedased patsiendid, keda ravitakse Blopressiga. Soovitatav on perioodiliselt jälgida seerumi kreatiniini ja kaaliumi kontsentratsiooni (vt lõik 4.4).
04.9 Üleannustamine
Farmakoloogilistel kaalutlustel peaks üleannustamise peamine ilming olema sümptomaatiline hüpotensioon ja pearinglus. Üleannustamise üksikjuhtudel (kuni 672 mg kandesartaantsileksetiili) toimub patsiendi paranemine ilma tagajärgedeta.
Sekkumismeetodid üleannustamise korral
Sümptomaatilise hüpotensiooni tekkimisel tuleb alustada sümptomaatilist ravi ja jälgida elutähtsaid funktsioone. Patsient tuleb asetada lamavasse asendisse, jalad üles tõstetud. Kui sellest ei piisa, tuleb plasma mahtu suurendada infusiooni teel, näiteks isotoonilise soolalahusega. Sümpatomimeetilisi ravimeid võib manustada, kui ülaltoodud meetmetest ei piisa.
Kandesartaani ei eemaldata hemodialüüsi teel.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline kategooria:
Angiotensiin II antagonistid, seostamata, ATC -kood: CO9CA06
Angiotensiin II on reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi peamine vasoaktiivne hormoon ning mängib rolli hüpertensiooni, südamepuudulikkuse ja teiste südame-veresoonkonna haiguste patofüsioloogias. Samuti mängib see rolli "hüpertroofia ja kahjustuste" patogeneesis. angiotensiin II toimeid, nagu vasokonstriktsioon, aldosterooni stimuleerimine, soola ja vee tasakaalu reguleerimine ning rakkude kasvu stimuleerimine, vahendatakse tipol -retseptori (AT1) kaudu.
Kandesartaantsileksetiil on suukaudseks kasutamiseks mõeldud eelravim.See muundub seedetraktist imendumisel kiiresti toimeaineks kandesartaaniks estrite hüdrolüüsi teel. Kandesartaan on AT -retseptorite selektiivne AIIRA, millel on tihe seondumisafiinsus ja aeglane dissotsiatsioon retseptorist. Tal puudub konkurentsitegevus.
Kandesartaan ei inhibeeri AKE -d, mis muudab angiotensiin I angiotensiin II -ks ja lagundab bradükiniini. See ei mõjuta AKE -d ega võimenda bradükiniini ega ainet P. Kontrollitud kliinilistes uuringutes, milles võrreldi kandesartaani AKE inhibiitoritega, oli kandesartaantsileksetiiliga ravitud patsientidel köha esinemissagedus väiksem. Kandesartaan ei seo ega blokeeri teisi hormooniretseptoreid ega ioonkanaleid Angiotensiin II retseptori (AT1) antagonismi tulemuseks on annusest sõltuv plasma reniini, angiotensiin I ja angiotensiin II taseme tõus ning aldosterooni plasmakontsentratsiooni vähenemine.
Hüpertensioon
Hüpertensiooni korral põhjustab kandesartaan annusest sõltuvat, pikaajalist vererõhu langust.Hüpertensioonivastane toime on tingitud perifeerse süsteemse resistentsuse vähenemisest, ilma refleksita südame löögisageduse tõusuta. Esimese annuse hüpotensiooni või toime tõsiseid või liialdatud toimeid ei täheldatud "tagasilöök" pärast ravi lõpetamist.
Pärast kandesartaantsileksetiili ühekordse annuse manustamist ilmneb antihüpertensiivne toime tavaliselt 2 tunni jooksul. Pärast pidevat ravi saavutatakse maksimaalne vererõhu langus mis tahes annusega tavaliselt 4 nädala jooksul ja see püsib pikaajalise ravi ajal.
Metaanalüüsi kohaselt oli annuse suurendamisel 16 mg-lt 32 mg-le üks kord päevas keskmiselt väike täiendav mõju. Võttes arvesse indiviididevahelist varieeruvust, võib mõnedel patsientidel oodata annuse suuremat toimet. keskmine.
Üks kord ööpäevas manustatud kandesartaantsileksetiil põhjustab efektiivset ja homogeenset vererõhu langust 24 tunni jooksul koos minimaalse ja maksimaalse suhte erinevusega annuste vahel. Kandesartaani ja losartaani antihüpertensiivset toimet ja taluvust võrreldi kahes randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus, milles osales kokku 1268 kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga patsienti. Madalaima vererõhu (süstoolne / diastoolne) langus oli kandesartaantsileksetiili kasutamisel 13,1 / 10,5 mmHg 32 mg üks kord ööpäevas ja 10,0 / 8,7 mmHg koos losartaankaaliumiga 100 mg üks kord ööpäevas (vererõhu languse erinevus 3,1 / 1,8 mmHg, p
Kui kandesartaantsileksetiili kombineeritakse hüdroklorotiasiidiga, väheneb vererõhk aditiivselt. Antihüpertensiivse toime suurenemist täheldatakse ka siis, kui kandesartaantsileksetiili kasutatakse kombinatsioonis amlodipiini või felodipiiniga.
Ravimitel, mis blokeerivad reniin-angiotensiin-aldosteroonisüsteemi, on mustanahalistel patsientidel (tavaliselt madala reniinipopulatsiooniga) antihüpertensiivne toime vähem väljendunud kui mitte-mustanahalistel patsientidel. See juhtub ka kandesartaani puhul. Avatud kliinilises uuringus, milles osales 5 156 diastoolse hüpertensiooniga patsienti, oli vererõhu langus kandesartaanravi ajal mustanahalistel oluliselt väiksem kui mitte-mustanahalistel (14,4 / 10,3 mmHg vs 19,0 / 12,7 mmHg, p
Kandesartaan suurendab neerude voolu ja ei avalda mingit toimet või suurendab glomerulaarfiltratsiooni kiirust, vähendades samal ajal neerude veresoonte resistentsust ja filtreerimisfraktsiooni. 3-kuulises kliinilises uuringus II tüüpi suhkurtõve ja mikroalbuminuuriaga hüpertensiivsetel patsientidel vähendas antihüpertensiivne ravi kandesartaantsileksetiiliga albumiini eritumist uriiniga (keskmine albumiini / kreatiniini suhte vähenemine 30%, 95%CI 15–42%). Praegu puuduvad andmed kandesartaani toime kohta diabeetilise nefropaatia progresseerumisele.
Randomiseeritud kliinilises uuringus, milles osales 4937 eakat patsienti (vanus 70-89 aastat; neist 21% olid 80-aastased või vanemad) kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga, millele järgnes keskmiselt 3,7 aastat (uuring eakate patsientide COgnition and Prognosis kohta). Patsiendid said vajadusel kandesartaantsileksetiili või platseebot koos teiste täiendavate antihüpertensiivsete ravimitega. Vererõhk langes kandesartaani rühmas 166/90 -lt 145/80 mmHg -le ja kontrollrühmas 167/90 -lt 149/82 mmHg -le. Esmases lõpp-punktis, suurtes kardiovaskulaarsetes sündmustes (kardiovaskulaarne suremus, mittefataalne insult ja mittefataalne müokardiinfarkt) ei esinenud statistiliselt olulist erinevust. Kandesartaanirühmas esines 26,7 sündmust 1000 patsiendiaasta kohta võrreldes 30,0 juhtumiga 1000 patsiendiaasta kohta kontrollrühmas (suhteline risk 0,89, 95% CI 0,75 ... 1,06, p = 0,19).
Südamepuudulikkus
Ravi kandesartaantsileksetiiliga vähendab suremust, vähendab hospitaliseerimist südamepuudulikkuse tõttu ja parandab sümptomeid vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooniga patsientidel, nagu on näidatud kandesartaanis südamepuudulikkuse uuringus - suremuse ja haigestumuse vähenemise hindamine (CHARM).
See topeltpime, platseebokontrollitud uuringuprogramm kroonilise südamepuudulikkusega (CHF) NYHA II kuni IV funktsionaalse klassi patsientidel koosnes kolmest eraldi uuringust:
CHARM-alternatiivid (n = 2028) patsientidel, kellel on vasaku vatsakese väljutusfraktsioon (LVEF) 40%. Südamepuudulikkuse (CHF) optimaalse taustaravi saanud patsiendid randomiseeriti platseebo või kandesartaantsileksetiiliga (tiitriti 4 mg või 8 mg üks kord ööpäevas kuni 32 mg üks kord ööpäevas või kõrgeim talutav annus, keskmine annus 24 mg) ja neid jälgiti keskmiselt 37,7 kuud. Pärast 6 -kuulist ravi olid 63% kandesartaantsileksetiili kasutanud patsientidest (89%) saavutanud sihtannuse 32 mg.
Alternatiivses CHARM-uuringus vähenes kardiovaskulaarse suremuse või südamepuudulikkuse esmase hospitaliseerimise kombineeritud tulemusnäitaja kandesartaaniga võrreldes platseeboga võrreldes märkimisväärselt, riskisuhe (HR) 0,77 (95% CI: 0,67–0, 89, kardiovaskulaarne ravi või haiglaravi) südamepuudulikkuse korral.
Kõikide põhjuste suremuse või esmase südamepuudulikkuse haiglaravi lõpp-punkt vähenes samuti oluliselt kandesartaani HR 0,80 korral (95% CI: 0,70–0,92, p = 0,001). Kandesartaaniga ravitud patsientidest 36,6% (95% CI: 33,7) kuni 39,7) ja platseebot saanud patsientidest oli selle tulemusnäitaja saavutanud 42,7% (95% CI: 39,6 kuni 45,8), absoluutne erinevus 6,0% (95% CI: 10,3 ... 1,8).
Nii suremus kui ka haigestumus (CHF -i haiglaravi), mõlemad nende kombineeritud tulemusnäitajate komponendid, aitasid kaasa kandesartaani soodsale toimele. Ravi kandesartaantsileksetiiliga parandas NYHA funktsionaalset klassi (p = 0,008).
CHARM-i lisatud uuringus vähenes kardiovaskulaarse suremuse või esmase CHF-i hospitaliseerimise kombineeritud tulemusnäitaja kandesartaani kasutamisel oluliselt võrreldes platseebo HR 0,85-ga (95% CI: 0,75–0,96, p = 0,011). See vastab suhtelise riski vähenemisele 15 %. Kandesartaaniga ravitud patsientidest saavutas selle tulemusnäitaja 37,9% (95% CI: 35,2–40,6) ja platseebot saanud patsientidest 42,3% (95% CI: 39,6–45,1), absoluutne erinevus 4,4% (95% CI: 8,2 kuni 0,6). 23 patsienti tuli uuringu vältel ravida, et vältida surma kardiovaskulaarsetest sündmustest või hospitaliseerimist patsiendi südamepuudulikkuse raviks. Kõikide põhjuste suremuse või esmase südamepuudulikkuse haiglaravi lõpp-punkt vähenes samuti oluliselt kandesartaani HR 0,87 korral (95% CI: 0,78 ... 0,98, p = 0,021). Kandesartaaniga ravitud patsiendid 42,2% (95% CI: 39,5 kuni 45,0) ja platseebot saanud patsientidel saavutas selle tulemusnäitaja 46,1% (95% CI: 43,4… 48,9), absoluutne erinevus 3,9% (95% CI: 7,8… 0,1). Nii suremus kui haigestumus, nende kombineeritud tulemusnäitajate mõlemad komponendid aitas kaasa kandesartaani soodsale toimele.kandesartaantsileksetiiliga paranes NYHA funktsionaalne klass (p = 0,020).
CHARM-iga säilinud uuringus ei saavutatud statistiliselt olulist vähenemist südame-veresoonkonna suremuse ja esmase haiglaravi lõpptulemuses CHF, HR 0,89 (95% CI: 0,77 kuni 1,03, p = 0,118).
Kõigi põhjuste suremus ei olnud statistiliselt oluline, kui seda uuriti eraldi kõigi kolme CHARM -uuringu puhul.Siiski hinnati suremust kõikidel põhjustel ka koondpopulatsioonides, CHARM-alternatiivsetes ja CHARM-i lisatud uuringutes HR 0,88, (95% CI: 0,79–0,98, p = 0,018) ja kõigis kolmes uuringus HR 0,91 (95% CI: 0,83 kuni 1,00, p = 0,55).
Kandesartaani kasulik toime oli järjepidev olenemata vanusest, soost ja samaaegselt kasutatavatest ravimitest. Kandesartaan oli efektiivne ka patsientidel, kes võtsid samaaegselt nii beetablokaatoreid kui ka AKE inhibiitoreid ning kasu saadi sellest, kas patsiendid võtsid AKE inhibiitoreid ravijuhistes soovitatud sihtannuses või mitte.
Patsientidel, kellel on südamepuudulikkus ja vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustus (vasaku vatsakese väljutusfraktsioon, LVEF ≤ 40%), vähendab kandesartaan süsteemse vaskulaarse resistentsuse ja kopsu kapillaaride kiilurõhku, suurendab plasma reniini aktiivsust ja kontsentratsiooni veres, angiotensiin II ja vähendab aldosterooni taset.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja jaotumine
Pärast suukaudset manustamist muundatakse kandesartaantsileksetiil toimeaineks kandesartaaniks. Pärast kandesartaantsileksetiili suukaudse lahuse manustamist on kandesartaani absoluutne biosaadavus ligikaudu 40%. Tablettpreparaadi suhteline biosaadavus võrreldes sama suukaudse lahusega on ligikaudu 34% ja väga väikese varieeruvusega. Seetõttu on tableti absoluutne biosaadavus hinnanguliselt 14%. Keskmised tippkontsentratsiooni väärtused (Cmax.) Saavutatakse 3-4 tunni jooksul pärast manustamist Kandesartaani kontsentratsioon seerumis suureneb lineaarselt, suurendades annuseid terapeutilises vahemikus. Kandesartaani farmakokineetikas ei täheldatud kummagi soo puhul erinevusi. Kõveriku pindala (AUC) toit oluliselt ei mõjuta.
Kandesartaan seondub tugevalt plasmavalkudega (üle 99%). Kandesartaani jaotusruumala on 0,1 l / kg.
Toit ei mõjuta kandesartaani biosaadavust.
Biotransformatsioon ja elimineerimine
Kandesartaan eritub peaaegu täielikult muutumatul kujul uriini ja sapiteede kaudu ning ainult vähemal määral maksa metabolismi kaudu (CYP2C9). Andmete põhjal in vitro, ei ole oodata koostoimet in vivo ravimitega, mille metabolism sõltub tsütokroom P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 või CYP3A4 isoensüümidest. Terminaalne poolväärtusaeg on ligikaudu 9 tundi. Korduvat manustamist ei täheldata kumulatsiooni.
Kandesartaani üldine kliirens plasmas on ligikaudu 0,37 ml / min / kg ja renaalne kliirens ligikaudu 0,19 ml / min / kg. Neerude kaudu eritumine toimub nii glomerulaarfiltratsiooni kui ka aktiivse tubulaarsekretsiooni teel. Pärast C-märgistatud kandesartaantsileksetiili suukaudset manustamist eritub ligikaudu 26% annusest uriiniga kandesartaanina ja 7% inaktiivse metaboliidina, samas kui ligikaudu 56% annust leidub väljaheites kandesartaanina ja 10% mitteaktiivse metaboliidina.
Farmakokineetika eri populatsioonides
Eakatel (üle 65 -aastastel) suurenevad nii kandesartaani Cmax kui ka AUC võrreldes noorte inimestega vastavalt ligikaudu 50% ja 80%. Siiski on vererõhu vastus ja kõrvaltoimete esinemissagedus pärast sama Blopressi annuse manustamist noortel ja eakatel patsientidel sarnane (vt lõik 4.2).
Kerge ja mõõduka neerukahjustusega patsientidel suurenesid korduva manustamise korral kandesartaani Cmax ja AUC vastavalt ligikaudu 50% ja 70%, kuid t ei muutunud võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega. Vastavad muutused raske neerupuudulikkusega patsientidel olid ligikaudu 50% ja 110%. Raske neerupuudulikkusega patsientidel oli kandesartaani terminaalne poolväärtus ligikaudu kahekordistunud. Kandesartaani AUC oli hemodialüüsi saavatel patsientidel sarnane raske neerukahjustusega patsientidega.
Kahes uuringus, nii kerge kui mõõduka maksakahjustusega patsientidel, täheldati ühes uuringus Candesartaani keskmise AUC suurenemist ligikaudu 20% ja teises uuringus 80% (vt lõik 4.2). Kogemused raske maksakahjustusega patsientidel .
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Kliiniliselt oluliste annuste kasutamisel ei täheldatud ebanormaalset süsteemset ega sihtorgani toksilisust. Prekliinilistes ohutusuuringutes mõjutas kandesartaan suurte annuste kasutamisel neerude ja punaste vereliblede näitajaid hiirtel, rottidel, koertel ja ahvidel. Kandesartaan põhjustas punaste vereliblede näitajate (erütrotsüüdid, hemoglobiin, hematokrit) vähenemist. Mõju neerudele (nt interstitsiaalne nefriit, tubulaarne venitus, tubulaarne basofiilia; BUN ja kreatiniini suurenenud plasmakontsentratsioon) põhjustas kandesartaan ja see võib olla sekundaarne hüpotensiivse toime tõttu, mis põhjustab neerude perfusiooni halvenemist. Lisaks põhjustas kandesartaan hüperplaasia / hüpertroofia jukstaglomerulaarrakud Neid muutusi peeti kandesartaani farmakoloogilise toime põhjuseks. Kandesartaani terapeutiliste annuste kasutamisel inimestel ei paista jukstaglomerulaarrakkude hüperplaasia / hüpertroofia olevat asjakohane.
Raseduse lõpus on täheldatud lootetoksilisust (vt lõik 4.6).
Mutageneesi andmed in vitro ja in vivo näitavad, et kandesartaan ei avalda kliinilise kasutamise tingimustes mutageenset ega klastogeenset toimet.
Kantserogeenseid nähtusi ei täheldatud.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Kaltsiumkarmelloos
Hüdroksüpropüültselluloos
Laktoosmonohüdraat
Magneesiumstearaat
Maisitärklis
Makrogool
Punane raudoksiid (E172) (Blopress 8 mg - 16 mg - 32 mg)
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Polüpropüleenist blister
Blopress 2 mg: 7 ja 14 tabletti blisterpakendis
Blopress 4 mg: pakendid 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tabletti blistrites Blopress 8 mg: pakendid 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1 100, 300 tabletti blistris Blopress 16 mg: pakendid 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tabletti blistris Blopress 32 mg: pakendid 7, 14, 20, 28, 50 56, 98, 100 ja 300 tabletti blisterpakendis
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Takeda Italia S.p.A.
Via Elio Vittorini 129 - 00144 Rooma
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Blopress 2 mg tabletid: 7 tabletti AIC nr 033451016 / M
Blopress 2 mg tabletid: 14 tabletti AIC nr 033451028 / M
Blopress 4 mg tabletid: 7 tabletti AIC nr 033451030 / M
Blopress 4 mg tabletid: 14 tabletti AIC nr 033451042 / M
Blopress 4 mg tabletid: 20 tabletti AIC nr 033451055 / M
Blopress 4 mg tabletid: 28 tabletti AIC nr 033451067 / M
Blopress 4 mg tabletid: 50 tabletti AIC nr 033451079 / M
Blopress 4 mg tabletid: 56 tabletti AIC nr 033451081 / M
Blopress 4 mg tabletid: 98 tabletti AIC nr 033451093 / M
Blopress 4 mg tabletid: 98x1 tabletti AIC nr 033451105M
Blopress 4 mg tabletid: 100 tabletti AIC nr 033451117 / M
Blopress 4 mg tabletid: 300 tabletti AIC nr 033451129 / M
Blopress 8 mg tabletid: 7 tabletti AIC nr 033451131 / M
Blopress 8 mg tabletid: 14 tabletti AIC nr 033451143 / M
Blopress 8 mg tabletid: 20 tabletti AIC nr 033451156 / M
Blopress 8 mg tabletid: 28 tabletti AIC nr 033451168 / M
Blopress 8 mg tabletid: 50 tabletti AIC nr 033451170 / M
Blopress 8 mg tabletid: 56 tabletti AIC nr 033451182 / M
Blopress 8 mg tabletid: 98 tabletti AIC nr 033451194 / M
Blopress 8 mg tabletid 98x1 tabletti AIC nr 033451206 / M
Blopress 8 mg tabletid: 100 tabletti AIC nr 033451218 / M
Blopress 8 mg tabletid: 300 tabletti AIC nr 033451220 / M
Blopress 16 mg tabletid: 7 tabletti AIC nr 033451232 / M
Blopress 16 mg tabletid: 14 tabletti AIC nr 033451244 / M
Blopress 16 mg tabletid: 20 tabletti AIC nr 033451257 / M
Blopress 16 mg tabletid: 28 tabletti AIC nr 033451269 / M
Blopress 16 mg tabletid: 50 tabletti AIC nr 033451271 / M
Blopress 16 mg tabletid: 56 tabletti AIC nr 033451283 / M
Blopress 16 mg tabletid: 98 tabletti AIC nr 033451295 / M
Blopress 16 mg tabletid: 98x1 tabletti AIC nr 033451307 / M
Blopress 16 mg tabletid: 100 tabletti AIC nr 033451319 / M
Blopress 16 mg tabletid: 300 tabletti AIC nr 033451321 / M
Blopress 32 mg tabletid: 7 tabletti AIC nr 033451333 / M
Blopress 32 mg tabletid: 14 tabletti AIC nr 033451345 / M
Blopress 32 mg tabletid: 20 tabletti AIC nr 033451358 / M
Blopress 32 mg tabletid: 28 tabletti AIC nr 033451360 / M
Blopress 32 mg tabletid: 50 tabletti AIC nr 033451372 / M
Blopress 32 mg tabletid: 56 tabletti AIC nr 033451384 / M
Blopress 32 mg tabletid: 98 tabletti AIC nr 033451396 / M
Blopress 32 mg tabletid: 100 tabletti AIC nr 033451408 / M
Blopress 32 mg tabletid: 300 tabletti AIC nr 033451410 / M
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Blopress 2-16 mg: 16. detsember 1997 / 29. märts 2007
Blopress 32 mg: 9. detsember 2005–29. Märts 2007
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Jaanuar 2013
