Toimeained: esomeprasool
Nexium 10 mg gastroresistentsed graanulid suukaudse suspensiooni jaoks kotikeses
Nexium pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- Nexium 10 mg gastroresistentsed graanulid suukaudse suspensiooni jaoks kotikeses
- Nexium 20 mg gastroresistentsed tabletid, Nexium 40 mg gastroresistentsed tabletid
- NEXIUM 40 mg süste- / infusioonilahuse pulber
Miks Nexiumit kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Nexium sisaldab ainet nimega esomeprasool, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse prootonpumba inhibiitoriteks. Need ravimid vähendavad teie maos toodetud happe kogust.
Nexiumit kasutatakse gastroösofageaalse reflukshaiguse raviks.
- Gastroösofageaalne refluks on siis, kui maohape väljub söögitorusse, põhjustades valu, põletikku ja kõrvetisi. Kõrvetised koosnevad põletustundest, mis tõuseb maost või rinnast kaela poole.
- Lastel võivad sümptomiteks olla maosisu tagasipöördumine suhu (regurgitatsioon), halb enesetunne (oksendamine) ja halb kehakaalu tõus.
Vastunäidustused Kui Nexium'i ei tohi kasutada
Ärge võtke Nexium'i
- kui te olete allergiline (ülitundlik) esomeprasooli või teiste sarnaste prootonpumba inhibiitorite (nt pantoprasool, lansoprasool, rabeprasool, omeprasool) või gastroresistentsete Nexium graanulite mõne koostisosa suhtes.
- kui te võtate ravimit, mis sisaldab nelfinaviiri (kasutatakse HIV raviks).
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Nexium'i võtmist
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Nexium
- kui teil on probleeme maksaga, rääkige sellest oma arstile, sest ta võib teile määrata väiksema annuse
- kui teil on probleeme neerudega, rääkige sellest oma arstile.
Nexium võib varjata teiste haiguste sümptomeid. Seetõttu, kui teil tekib Nexium'i võtmise ajal mõni järgmistest juhtudest, rääkige sellest kohe oma arstile:
- Kaotab ilma põhjuseta palju kaalu.
- Teil on kõhuvalu või seedehäired.
- Alustage korduvalt oksendamist.
- Teil on probleeme neelamisega.
- Te oksendate verd või teil on must väljaheide (verega määrdunud väljaheide).
Kui teile on määratud Nexium vastavalt vajadusele, võtke sümptomite püsimisel või nende omaduste muutumisel ühendust oma arstiga. Nõutavat ravi ei ole lastel uuritud ja seetõttu ei soovitata seda selles patsiendirühmas.
Kui te võtate prootonpumba inhibiitorit, näiteks Nexium, eriti kauem kui aasta, võib teil veidi suureneda puusa-, randme- või lülisamba murd. Kui teil on osteoporoos või te võtate kortikosteroide (mis võib suurendada osteoporoos), pidage nõu oma arstiga.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Nexium'i toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. Nexium võib mõjutada teiste ravimite toimet ja mõned ravimid võivad mõjutada Nexium'i.
Eelkõige rääkige oma arstile või apteekrile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest:
- Atasanaviir (kasutatakse HIV raviks) Ärge võtke Nexium'i, kui te võtate nelfinaviiri.
- Klopidogreel (kasutatakse verehüüvete vältimiseks)
- Ketokonasool, itrakonasool või vorikonasool (kasutatakse seeninfektsioonide raviks).
- Erlotiniib (kasutatakse vähi raviks).
- Diasepaam (kasutatakse ärevuse raviks või lihaste lõdvestamiseks).
- Tsitalopraam, imipramiin või klomipramiin (kasutatakse depressiooni raviks).
- Fenütoiin (kasutatakse epilepsia korral).
- Varfariin või kumariin (ravimid, mida nimetatakse antikoagulantideks ja mida kasutatakse vere vedeldamiseks).
- Tsilostasool (kasutatakse vahelduva lonkamise - jalgades kõndimisel tekkiva valu, mis on põhjustatud ebapiisavast verevarustusest - raviks.
- Tsisapriid (kasutatakse seedehäirete ja kõrvetiste korral).
- Klaritromütsiin (kasutatakse infektsioonide raviks).
- Digoksiin (kasutatakse südameprobleemide korral).
- Metotreksaat (ravim, mida kasutatakse suurte annuste keemiaravis vähktõve raviks) - kui te võtate suurt annust metotreksaati, võib arst ajutiselt Nexium -ravi katkestada.
- Takroliimus (kasutatakse elundisiirdamisel)
- Rifampitsiin (kasutatakse tuberkuloosi raviks).
- Naistepuna (Hypericum perforatum) (kasutatakse depressiooni raviks).
Nexium gastroresistentsete graanulite võtmine koos toidu ja joogiga
Nexium gastroresistentseid graanuleid võib võtta koos toiduga või ilma.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Enne Nexium'i võtmist rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete rase või kavatsete rasestuda. Arst ütleb teile, kas saate selle aja jooksul Nexium'i võtta. Nexium'i ei tohi imetamise ajal võtta.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Nexium ei mõjuta tõenäoliselt teie võimet juhtida autot või käsitseda tööriistu või masinaid.
Oluline teave mõningate Nexium'i koostisainete suhtes
Nexium sisaldab sahharoosi ja glükoosi, mis on mõlemat tüüpi suhkrud. Seepärast on oluline põhjalik suuhügieen ja hammaste korrapärane puhastamine hambaharjaga.
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne Nexium'i võtmist ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Nexiumit kasutada: Annustamine
Võtke Nexiumit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral peate konsulteerima oma arsti või apteekriga.
Teie ravim on kotikeses sisalduvate graanulitena. Üks kotike sisaldab 10 mg esomeprasooli. Arst ütleb teile, mitu kotikest päevas võtta. Arst ütleb teile ka, kui kaua neid võtta.
- Tühjendage kotikese või kotikeste sisu vett sisaldavasse klaasi. Ärge kasutage gaseeritud vett. Veekogus sõltub kotikeste arvust, mida arst on käskinud korraga võtta.
- Iga kotikese jaoks kasutage 15 milliliitrit (ml) vett (3 tl). See tähendab, et ühe kotikese jaoks on vaja 15 ml ja kahe kotikese jaoks 30 ml.
- Segage graanulid vees.
- Lase sisul paar minutit pakseneda.
- Segage uuesti ja jooge sisu. Graanuleid ei tohi närida ega purustada. Ärge jätke sisu enne joomist kauemaks kui 30 minutit.
- Kui pärast allaneelamist jääb klaasi klaasijääke, lisage veel vett, segage ja jooge sisu kohe ära.
Nexium gastroresistentseid graanuleid võib võtta koos toiduga või ilma.
Kui teid toidetakse sondiga (maos), annab arst või õde teile Nexium'i tuubi kaudu. Teave teie arstile või õele on selle infolehe lõpus.
Lapsed
- Nexium'i ei soovitata alla 1 -aastastele lastele.
- Lapsed vanuses 1 kuni 11 aastat võivad Nexium'i võtta. Tavaline annus on üks kotike (10 mg) või kaks kotikest (20 mg) üks kord ööpäevas. Laste annus arvutatakse lapse kehakaalu alusel ja arst otsustab õige annuse.
Täiskasvanud ja noorukid alates 12. eluaastast
Tavaline annus on kaks kotikest (20 mg) või 4 kotikest (40 mg) üks kord ööpäevas.
Eakad kodanikud
Kui te olete eakas, ei ole vaja annust muuta.
Maksa- või neeruprobleemidega patsiendid
- Raskete maksaprobleemidega patsientidel on Nexium'i maksimaalne ööpäevane annus 2 kotikest (20 mg). Raskete maksaprobleemidega 1-11-aastastel lastel ei tohi ületada maksimaalset ööpäevast annust 10 mg.
- Neeruprobleemidega patsientidel ei ole vaja spetsiaalset annust vähendada. Kui teil on aga tõsised neeruprobleemid, võib arst otsustada teha mõned testid.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Nexium'i liiga palju?
Kui te võtate Nexium'i rohkem kui ette nähtud
Kui olete võtnud Nexium'i rohkem, kui arst on määranud, võtke ühendust oma arstiga.
Kui te unustate Nexium'i võtta
Kui te unustate Nexium'i annuse võtta, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui järgmise annuse võtmise aeg on peaaegu käes, oodake tavapärase ajani. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teil on Nexium'i kasutamise kohta lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga
Kõrvaltoimed Millised on Nexium'i kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Nexium põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Allergilised reaktsioonid
Raske allergiline reaktsioon (anafülaksia) on harvaesinev kõrvaltoime, mis esineb vähem kui 1 inimesel 1000 -st, kes võtavad Nexium'i.
Te võite märgata vilistavat hingamist, näo või keha turset, löövet, minestamist või neelamisraskusi. Kui see juhtub teiega, lõpetage Nexium'i võtmine ja võtke kohe ühendust oma arstiga.
Muud kõrvaltoimed on järgmised:
Sage (esineb vähem kui 1 inimesel 10 -st):
- Peavalu.
- Mõju maole või soolestikule: kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhupuhitus.
- Iiveldus või oksendamine.
Aeg -ajalt (esineb vähem kui 1 inimesel 100 -st):
- Jalade ja pahkluude turse.
- Unehäired (unetus).
- Pearinglus, nõelamine, unisus.
- Pearinglus.
- Kuiv suu
- Muutused vereanalüüsides, mis kontrollivad maksa tööd.
- Nahalööve, nõgestõbi ja sügelus.
- Puusa-, randme- või lülisamba murd (kui Nexium'i kasutatakse suurtes annustes ja pikema aja jooksul)
Harv (esineb vähem kui 1 inimesel 1000 -st):
- Vereprobleemid, nagu valgete vereliblede ja trombotsüütide arvu vähenemine.
- Madal naatriumisisaldus veres.
- Ärevus, segadus või depressioon.
- Muutused maitses.
- Nägemisprobleemid, nagu hägune nägemine.
- Äkiline vilistav hingamine või õhupuudus (bronhospasm).
- Suu sisepõletik.
- Seene põhjustatud infektsioon, mida nimetatakse sooriks.
- Hepatiit kollatõvega või ilma.
- Juuste väljalangemine (alopeetsia).
- Nahalööve päikese käes.
- Liigesvalu (artralgia) või lihasvalu (müalgia).
- Üldine halb enesetunne ja jõu puudumine.
- Suurenenud higistamine.
Väga harv (esineb vähem kui 1 inimesel 10 000 -st):
- Vererakkude arvu muutus, sealhulgas agranulotsütoos (valgete vereliblede puudumine).
- Agressiivsus.
- Nende asjade nägemine, tundmine või kuulmine (hallutsinatsioonid).
- Rasked maksaprobleemid, mis põhjustavad maksapuudulikkust ja aju põletikku.
- ciche või naha koorimine. Sellega võib kaasneda kõrge palavik ja liigesevalu (multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs).
- Lihaste nõrkus.
- Rasked neeruprobleemid.
- Rindade suurenemine meestel.
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- Kui te võtate Nexiumit kauem kui kolm kuud, võib teie magneesiumi tase veres langeda. Madal magneesiumitase võib avalduda väsimuse, tahtmatute lihaste kokkutõmbumiste, desorientatsiooni, krampide, pearingluse, südame löögisageduse suurenemisega. Kui teil esineb mõni neist sümptomitest, pidage kohe nõu oma arstiga. Madal magneesiumisisaldus võib põhjustada ka kaaliumi või kaltsiumi taseme langust veres. Teie arst peaks otsustama, kas kontrollida teie vere magneesiumi taset perioodiliselt.
- Soolepõletik (mis võib põhjustada kõhulahtisust).
Väga harvadel juhtudel võib Nexium mõjutada valgeid vereliblesid, põhjustades immuunpuudulikkust. Kui teil on "infektsioon, mille sümptomiteks on palavik koos teie üldise füüsilise seisundi tõsise halvenemisega või palavik koos kohaliku infektsiooni sümptomitega, nagu valu kaelas, kurgus või suus või urineerimisraskused, peate oma arsti niipea kui võimalik nägema et valgete vereliblede puudust (agranulotsütoosi) saab välistada vereanalüüsiga. Oluline on anda teavet kasutatavate ravimite kohta.
Ärge muretsege ülaltoodud võimalike kõrvaltoimete loetelu pärast. Te ei pruugi seda saada. Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
- Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
- Ärge kasutage Nexium'i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja kotikesel. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
- Valmis suspensioon tuleb võtta 30 minuti jooksul
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Nexium gastroresistentsed graanulid suukaudse suspensiooni jaoks sisaldavad
Toimeaine on esomeprasool. Üks kotike sisaldab 10 mg esomeprasooli (magneesiumtrihüdraadina).
Abiained on:
Esomeprasooli graanulid:
Glütseroolmonostearaat 40-55
Hüdroksüpropüültselluloos
Hüpromelloos
Magneesiumstearaat
Kopolümeermetakrüülhappe etüülakrülaadi (1: 1) dispersioon 30%
Polüsorbaat 80 Sahharoos sfäärides (sahharoos ja maisitärklis)
Talk
Trietüültsitraat
Inertsed graanulid:
Veevaba sidrunhape (pH reguleerimiseks)
Krospovidoon
Glükoos
Hüdroksüpropüültselluloos
Kollane raudoksiid (E 172)
Ksantaankummi.
Kuidas Nexium välja näeb ja pakendi sisu
Iga Nexium kotike sisaldab helekollaseid peeneid graanuleid. Pruunid graanulid võivad olla nähtavad. Suukaudne suspensioon on paks kollane vedelik, mis sisaldab suspendeeritud graanuleid.
Iga pakend sisaldab 28 kotikest.
Järgnev teave on mõeldud ainult meditsiini- või tervishoiutöötajatele
Teave manustamise kohta nasogastrilise või maotuubiga patsientidele:
- 10 mg annuse manustamiseks lisage 10 mg kotikese sisu 15 ml vette.
- 20 mg annuse manustamiseks lisage kahe 10 mg kotikese sisu 30 ml vette.
- Sega.
- Lase paar minutit pakseneda.
- Sega uuesti.
- Võtke suspensioon süstlaga üles.
- Süstige läbi 6 -tollise või suurema läbimõõduga tuubi maosse 30 minuti jooksul pärast lahustamist.
- Täitke süstal uuesti 10 ml annuse jaoks 15 ml veega ja 20 mg annuse jaoks 30 ml veega.
- Loksutage ja süstige nasogastriumi või maosondi ülejäänud sisu maosse. Kasutamata suspensioon tuleb ära visata
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
NEXIUM 10 MG Toidukindel granulaat suukaudseks peatamiseks, kotis
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks kotike sisaldab: 10 mg esomeprasooli (magneesiumtrihüdraadina).
Abiained: sahharoos 6,8 mg ja glükoos 2,8 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Gastroresistentsed graanulid suukaudse suspensiooni jaoks kotikeses.
Kahvatukollased peened graanulid. Pruunid graanulid võivad olla nähtavad.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Nexium suukaudne suspensioon on näidustatud peamiselt gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) raviks 1 ... 11 -aastastel lastel.
Gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD)
- endoskoopiliselt tõendatud erosiivse refluksösofagiidi ravi
- gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) sümptomaatiline ravi
Nexium suukaudset suspensiooni võib kasutada ka patsientidel, kellel on Nexium gastroresistentsete dispergeeruvate tablettide neelamisraskused. Näidustuste kohta 12-aastastel ja vanematel patsientidel lugege Nexium gastroresistentsete tablettide ravimi omaduste kokkuvõtet.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine:
Lapsed:
Lapsed vanuses 1 kuni 11 aastat kehakaaluga üle 10 kg
Gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD)
- Erosiivse refluksösofagiidi endoskoopiline ravi
Kaal ≥ 10 -
Kaal ≥ 20 kg: 10 mg või 20 mg üks kord ööpäevas 8 nädala jooksul.
- Gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) sümptomaatiline ravi
10 mg üks kord päevas kuni 8 nädala jooksul.
Annuseid üle 1 mg / kg ööpäevas ei ole uuritud.
Alla 1 -aastased lapsed
Esomeprasoolravi kogemus alla 1 -aastastel lastel on piiratud ja seetõttu ei ole selles vanuserühmas ravi soovitatav (vt lõik 5.1).
Täiskasvanud ja noorukid alates 12. eluaastast
Annustamise kohta 12-aastastel ja vanematel patsientidel lugege Nexium gastroresistentsete tablettide ravimi omaduste kokkuvõtet.
Spetsiaalsed populatsioonid
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Piiratud kliinilise kogemuse tõttu tuleb raske neerukahjustusega patsiente ravida ettevaatusega (vt lõik 5.2).
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustusega ≥ 12 -aastastel patsientidel ei tohi Nexium'i maksimaalset annust 20 mg ületada. Raske maksakahjustusega 1 ... 11-aastastel lastel ei tohi ületada maksimaalset annust 10 mg (vt lõik 5.2).
Manustamisviis
10 mg annuse jaoks tühjendage ühe 10 mg kotikese sisu klaasi, mis sisaldab 15 ml vett.
20 mg annuse jaoks tühjendage kahe 10 mg kotikese sisu 30 ml vett sisaldavasse klaasi.
Ärge kasutage gaseeritud vett.
Segage sisu, kuni graanulid on hajutatud, ja laske paar minutit pakseneda. Segage uuesti ja jooge sisu 30 minuti jooksul. Graanuleid ei tohi närida ega purustada. Loputage klaasi 15 ml veega, et võtta kõik graanulid.
Nasogastrilise või maotuubiga patsiendid: valmistamist ja manustamisjuhiseid vt lõik 6.6.
04.3 Vastunäidustused
Teadaolev ülitundlikkus esomeprasooli, bensimidasooli asendajate või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes.
Esomeprasooli ei tohi kasutada koos nelfinaviiriga (vt lõik 4.5).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Murettekitavate sümptomite (nt märkimisväärne soovimatu kehakaalu langus, korduv oksendamine, düsfaagia, vereloome või melaena) esinemisel ja maohaavandi kahtluse või esinemise korral tuleb välistada haavandi pahaloomuline olemus, kuidas Nexium -ravi sümptomeid leevendada ja diagnoosimise edasilükkamine.
Patsiente, keda on ravitud pikka aega (eriti neid, kes on saanud ravi üle aasta), tuleb regulaarselt jälgida. Pikaajaline ravi on näidustatud täiskasvanutel ja noorukitel (12-aastased ja vanemad, vt lõik 4.1).
Patsiente, kellel on vajadus raviskeemi järgi, tuleb juhendada, et nad võtaksid ühendust oma arstiga, kui sümptomid ilmnevad teistsuguse iseloomuga. Nõutavat ravi ei ole lastel uuritud ja seetõttu ei ole see selles patsiendirühmas näidustatud.
Esomeprasooli kõikuvate plasmakontsentratsioonide mõju koostoimele teiste ravimitega tuleb kaaluda seda raviskeemi järgivatel patsientidel (vt lõik 4.5).
Ravim sisaldab sahharoosi ja glükoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus, ei tohi seda ravimit võtta.
Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib veidi suurendada Salmonella ja Campylobacter seedetrakti infektsioonide riski (vt lõik 5.1).
Esomeprasooli ja atasanaviiri samaaegne manustamine ei ole soovitatav (vt lõik 4.5). Kui atasanaviiri ja prootonpumba inhibiitori kombinatsioon on vältimatu, on soovitatav hoolikas kliiniline jälgimine koos atasanaviiri annuse suurendamisega 400 mg -ni koos 100 mg ritonaviiriga; esomeprasooli annus ei tohi ületada 20 mg.
Esomeprasool, nagu kõik happeid blokeerivad ravimid, võib vähendada B12-vitamiini (tsüanokobalamiini) imendumist hüpo- või ahlorhüdria tõttu.
Esomeprasool on CYP2C19 inhibiitor. Esomeprasoolravi alguses või lõpus tuleb kaaluda võimalikku koostoimet ravimitega, mida metaboliseerib CYP2C19. Täheldati koostoimet klopidogreeli ja omeprasooli vahel (vt lõik 4.5). Selle koostoime kliiniline tähtsus on ebakindel. Ettevaatusabinõuna tuleks esomeprasooli ja klopidogreeli samaaegset kasutamist vältida.
On näidatud, et prootonpumba inhibiitorid (PPI -d), nagu esomeprasool, põhjustavad vähemalt kolm kuud ja paljudel juhtudel ühe aasta jooksul ravitud patsientidel rasket hüpomagneseemiat. Hüpomagneseemia tõsisteks sümptomiteks on väsimus, teetania, deliirium, krambid, pearinglus ja ventrikulaarne arütmia. Esialgu võivad need avalduda salakavalalt ja olla tähelepanuta jäetud. Enamikul patsientidest paraneb hüpomagneseemia pärast magneesiumi võtmist ja prootonpumba inhibiitori kasutamise lõpetamist. Tervishoiutöötajad peaksid kaaluma magneesiumi taseme mõõtmist enne PPI -ravi alustamist ja perioodiliselt ravi ajal. Ravi patsientidel, kes saavad pikka aega ravi või saavad digoksiinravi või ravimeid, mis võivad põhjustada hüpomagneseemiat (nt diureetikumid).
Prootonpumba inhibiitorid, eriti kui neid kasutatakse suurtes annustes ja pikaajaliselt (> 1 aasta), võivad veidi suurendada puusa-, randme- ja lülisamba murdude riski, eriti eakatel patsientidel või muude teadaolevate riskitegurite olemasolul. näitavad, et prootonpumba inhibiitorid võivad suurendada luumurdude üldist riski 10% kuni 40%. See suurenemine võib olla osaliselt tingitud muudest riskiteguritest. Osteoporoosi riskiga patsiendid peavad saama ravi vastavalt kehtivatele kliinilise praktika juhistele ja võtma "piisava D -vitamiini ja kaltsiumi kogus.
Laboratoorsete testide sekkumine
Suurenenud CgA tase võib häirida neuroendokriinsete kasvajate uurimist. Selle häire vältimiseks tuleb esomeprasoolravi ajutiselt katkestada vähemalt viieks päevaks enne CgA määramist.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Esomeprasooli mõju teiste ravimite farmakokineetikale
PH -sõltuva imendumisega ravimid
Esomeprasooli ja teiste prootonpumba inhibiitoritega raviga seotud maohappesuse pärssimine võib vähendada või suurendada pH -st sõltuva mao imendumisega ravimite imendumist. Nagu teiste maosisese happesust vähendavate ravimite puhul, võib esomeprasoolravi ajal imenduda selliste ravimite nagu ketokonasool, itrakonasool ja erlotiniib imendumine ning digoksiini imendumine suureneda. Samaaegne ravi omeprasooliga (20 mg ööpäevas) ja digoksiin isikud suurendasid digoksiini biosaadavust 10% (kuni 30% kahel patsiendil kümnest). & EACUTE; digoksiini toksilisust on harva kirjeldatud. Siiski tuleb olla ettevaatlik, kui esomeprasooli manustatakse suurtes annustes eakatele patsientidele. Seetõttu tuleb tugevdada digoksiini terapeutilise kasutamise jälgimist.
On teatatud koostoimetest omeprasooli ja mõnede proteaasi inhibiitorite vahel. Nende koostoimete kliiniline tähtsus ja mehhanismid ei ole alati teada. Mao pH tõus omeprasoolravi ajal võib muuta proteaasi inhibiitorite imendumist. Teised võimalikud koostoime mehhanismid tekivad CYP2C19 pärssimise kaudu. Teatatud on atasanaviiri ja nelfinaviiri taseme langusest seerumis, kui seda manustatakse koos omeprasooliga ja seetõttu ei ole samaaegne manustamine soovitatav . Omeprasooli (40 mg päevas) samaaegne manustamine koos atasanaviiri 300 mg / ritonaviiriga 100 mg tervetel vabatahtlikel vähendab atasanaviiri ekspositsiooni oluliselt (AUC, Cmax ja Cmin vähenemine ligikaudu 75%). Atasanaviiri annuse suurendamine 400 -ni mg ei kompenseeri omeprasooli mõju atasanaviiri ekspositsioonile. Omeprasooli (20 mg ööpäevas) ja atasanaviiri 400 mg / ritonaviiri 100 mg samaaegsel manustamisel tervetele vabatahtlikele vähenes atasanaviiri ekspositsioon ligikaudu 30%, võrreldes atasanaviiri 300 mg / ritonaviir 100 mg päevas ilma omeprasoolita 20 mg / päevas. Omeprasooli (40 mg päevas) samaaegne manustamine vähendas nelfinaviiri keskmist AUC, Cmax ja Cmin 36-39 % ning farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmist AUC, Cmax ja Cmin 75 ... 92 %. Samaaegse ravi ajal omeprasooliga (40 mg / päevas) on teatatud sakvinaviiri (koos ritonaviiriga manustamisest) seerumi taseme tõusust (80 ... 100%). Ravi omeprasooliga 20 mg päevas ei mõjutanud darunaviiri (koos ritonaviiriga) ja amprenaviiri (koos ritonaviiriga) ekspositsiooni. Ravi 20 mg esomeprasooliga ööpäevas ei mõjutanud ekspositsiooni. ja ilma samaaegse manustamiseta ritonaviiriga).Ravi omeprasooliga 40 mg päevas ei mõjutanud lopinaviiri (samaaegselt ritonaviiriga) ekspositsiooni. Esomeprasooli ja atasanaviiri samaaegne manustamine ei ole soovitatav ning esomeprasooli ja nelfinaviiri samaaegne manustamine on vastunäidustatud farmakodünaamiliste toimete jms tõttu. omeprasooli ja esomeprasooli farmakokineetilised omadused.
CYP2C19 poolt metaboliseeritavad ravimid
Esomeprasool pärsib oma peamist metaboliseerivat ensüümi CYP2C19. Kui esomeprasooli kombineeritakse teiste CYP2C19 kaudu metaboliseeruvate ravimitega, nagu diasepaam, tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, fenütoiin jne, võib nende ravimite kontsentratsioon plasmas suureneda ja annuseid vähendada. . Seda tuleb eriti arvesse võtta, kui esomeprasooli määratakse vastavalt vajadusele. 30 mg esomeprasooli samaaegne manustamine soodustab CYP2C19 substraadi diasepaami kliirensi vähenemist 45%. 40 mg esomeprasooli samaaegne manustamine suurendab fenütoiini minimaalse plasmakontsentratsiooni tõusu 13% võrra. Esomeprasoolravi alustamisel või lõpetamisel on soovitatav jälgida fenütoiini plasmakontsentratsiooni. Omeprasool (40 mg ööpäevas) suurendab vorikonasooli (substraat CYP2C19) Cmax ja AUC vastavalt 15% ja 41%.
40 mg esomeprasooli samaaegne manustamine varfariini kasutavatele patsientidele näitas, et hüübimisajad püsisid kliinilises uuringus normaalsetes piirides. Siiski on pärast ravimi turustamist samaaegse ravi ajal teatatud üksikutest kliinilise tähtsusega INR väärtuste suurenemise juhtudest. Samaaegse esomeprasoolravi alustamisel ja lõpetamisel varfariini või teiste kumariini derivaatidega on soovitatav patsienti jälgida.
Omeprasool ja esomeprasool toimivad CYP2C19 inhibiitoritena. Ristküsitluses tervetele isikutele manustatud 40 mg annustes suurendas omeprasool tsilostasooli Cmax ja AUC vastavalt 18% ja 26% ning ühe selle aktiivse metaboliidi vastavalt 29% ja 69%.
Tervetel vabatahtlikel soodustab esomeprasooli 40 mg ja tsisapriidi samaaegne manustamine plasmakontsentratsiooni / aja kõvera aluse ala (AUC) suurenemist 32% ja eliminatsiooni poolväärtusaja pikenemist 31% (t½), kuid mitte märkimisväärset pikenemist tsisapriidi maksimaalse plasmakontsentratsiooni korral. Pärast tsisapriidi üksi manustamist täheldatud QTc -intervalli kerge pikenemine ei pikene pärast tsisapriidi ja esomeprasooli kombinatsiooni.
Esomeprasoolil ei ole kliiniliselt olulist mõju amoksitsilliini ja kinidiini farmakokineetikale.
Lühiajalistes uuringutes, milles hinnati esomeprasooli ja naprokseeni või rofekoksiibi samaaegset manustamist, ei ilmnenud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.
Ristuva kliinilise uuringu käigus manustati klopidogreeli (300 mg küllastusannus, millele järgnes 75 mg ööpäevas) 5 päeva monoteraapiana ja koos omeprasooliga (80 mg koos klopidogreeliga). Klopidogreeli ja omeprasooli samaaegsel manustamisel vähenes kokkupuude klopidogreeli aktiivse metaboliidiga 46% (1. päev) ja 42% (5. päev). Klopidogreeli ja omeprasooli samaaegsel manustamisel vähenes see 47% (24 tundi) ja 30% (5. päev) trombotsüütide agregatsiooni (PAH) keskmisest inhibeerimisest. Teises uuringus näidati, et klopidogreeli ja omeprasooli manustamine erinevatel aegadel ei takista nende koostoimet, mis näib olevat tingitud omeprasooli pärssivast toimest CYP2C19. Vaatlus- ja kliinilistest uuringutest on teatatud mitte-ainulaadsetest andmetest selle farmakokineetilise / farmakodünaamilise koostoime kliiniliste mõjude kohta seoses kardiovaskulaarsete sündmustega.
Mehhanism teadmata
On teatatud, et mõnedel patsientidel suureneb metotreksaadi tase, kui seda manustatakse koos prootonpumba inhibiitoritega. Metotreksaadi suurte annuste juuresolekul võib olla vaja kaaluda esomeprasooli ajutist katkestamist.
Teiste ravimite mõju esomeprasooli farmakokineetikale
Esomeprasool metaboliseerub CYP2C19 ja CYP3A4 kaudu. Samaaegne ravi esomeprasooli ja CYP3A4 inhibiitoriga, klaritromütsiiniga (500 mg kaks korda ööpäevas) põhjustab esomeprasooli ekspositsiooni (AUC) kahekordistumise. Esomeprasooli ja inhibiitori samaaegne manustamine Kombineeritud CYP2C19 ja CYP3A4 rohkem kui kahekordne esomeprasooli ekspositsioon. Vorikonasool, CYP2C19 ja CYP3A4 inhibiitor, tõstab omeprasooli AUC -d 280%. Esomeprasooli annuse kohandamine ei ole tavaliselt vajalik kummaski ülaltoodud olukorras, kuid seda tuleb kaaluda raske maksakahjustusega patsientidel ja juhtudel, kui on näidustatud pikaajaline ravi. Pikaajaline ravi on näidustatud täiskasvanutel ja noorukitel (12-aastased ja vanemad, vt lõik 4.1).
Ravimid, mis teadaolevalt indutseerivad CYP2C19 või CYP3A4 või mõlemat (nt rifampitsiin ja naistepuna), võivad esomeprasooli metabolismi suurenemise tõttu vähendada esomeprasooli taset seerumis.
04.6 Rasedus ja imetamine
Kliinilised andmed raseduse ajal kokkupuute kohta Nexiumiga on ebapiisavad. Epidemioloogilistes uuringutes, milles osales palju rasedaid naisi, ei ole omeprasooli ja ratseemilise segu kasutamisel täheldatud väärarenguid ega lootetoksilisi toimeid. Esomeprasooliga läbi viidud loomkatsed ei näita kahjulikku toimet. Otsene või kaudne toime embrüo-loote areng Loomade ratseemilise seguga läbi viidud uuringud ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule. Ravimit tuleb rasedatele välja kirjutada ettevaatusega.
Ei ole teada, kas esomeprasool eritub rinnapiima. Uuringuid imetavate naistega ei ole läbi viidud, seetõttu ei tohi Nexium'i rinnaga toitmise ajal kasutada.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Mõju ei täheldatud.
04.8 Kõrvaltoimed
Esomeprasooli kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt on tuvastatud või kahtlustatakse järgmisi kõrvaltoimeid. Ükski neist ei olnud annusest sõltuv. Reaktsioonid on klassifitseeritud esinemissageduse järgi: väga sage> 1/10; sage ≥ 1/100,
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Harv: halb enesetunne, suurenenud higistamine
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
Harv: bronhospasm
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv: leukopeenia, trombotsütopeenia
Väga harv: agranulotsütoos, pantsütopeenia
Närvisüsteemi häired
Sage: peavalu
Aeg -ajalt: pearinglus, paresteesia, unisus
Harv: maitsetundlikkuse häired
Immuunsüsteemi häired
Harv: ülitundlikkusreaktsioonid, nagu palavik, angioödeem ja anafülaktiline reaktsioon / šokk
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg -ajalt: dermatiit, sügelus, lööve, urtikaaria
Harv: alopeetsia, valgustundlikkus
Väga harv: multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN)
Maksa ja sapiteede häired
Aeg -ajalt: maksaensüümide aktiivsuse tõus
Harv: hepatiit kollatõvega või ilma
Väga harv: maksapuudulikkus, entsefalopaatia olemasoleva maksahaigusega patsientidel
Seedetrakti häired
Sage: kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, iiveldus / oksendamine
Aeg -ajalt: suukuivus
Harv: stomatiit, seedetrakti kandidoos
Teadmata: mikroskoopiline koliit
Ainevahetus- ja toitumishäired
Aeg -ajalt: perifeerne turse
Harv: hüponatreemia
Teadmata: hüpomagneseemia (vt lõik 4.4); raske hüpomagneseemia võib olla seotud hüpokaltseemiaga.
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg -ajalt: puusa-, randme- või lülisamba murd (vt lõik 4.4)
Harv: artralgia, müalgia
Väga harv: lihasnõrkus
Neerude ja kuseteede häired
Väga harv: interstitsiaalne nefriit
Psühhiaatrilised häired
Aeg -ajalt: unetus
Harv: erutus, segasus, depressioon
Väga harv: agressiivsus, hallutsinatsioonid
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme haigused
Väga harv: günekomastia
Silma häired
Harv: hägune nägemine
Kõrva ja labürindi häired
Aeg -ajalt: pearinglus
04.9 Üleannustamine
Kogemused tahtliku üleannustamise kohta on praegu väga piiratud, seoses 280 mg manustamisega on kirjeldatud seedetrakti sümptomeid ja nõrkust. Esomeprasooli 80 mg üksikannused ei põhjustanud mingeid tagajärgi. Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Esomeprasool seondub ulatuslikult plasmavalkudega ja seetõttu ei ole see kergesti dialüüsitav.Nagu kõigil üleannustamise juhtudel, peab ravi olema sümptomaatiline koos üldiste toetusmeetmetega.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: happepumba inhibiitorid.
ATC -kood: A02BC05.
Esomeprasool on omeprasooli S -isomeer ja vähendab spetsiifilise ja selektiivse toimemehhanismi abil maohappe sekretsiooni.Esomeprasool on parietaalrakkude happepumba spetsiifiline inhibiitor. Mõlemad omeprasooli isomeerid, R ja S, omavad sarnast farmakodünaamilist toimet.
Sait ja toimemehhanism
Esomeprasool on nõrk alus, mis on kontsentreeritud ja muundatud aktiivseks vormiks parietaalraku rakusiseste kanalite väga happelises keskkonnas, kus see pärsib ensüümi H + K + -ATPaas - happepumpa, soodustades basaalhappe pärssimist. sekretsiooni ja stimuleeritud.
Mõju maohappe sekretsioonile
Pärast 20 mg ja 40 mg esomeprasooli suukaudset manustamist avaldub toime happe sekretsioonile 1 tunni jooksul. Pärast korduvat 20 mg esomeprasooli manustamist üks kord ööpäevas 5 päeva jooksul väheneb keskmine pentagastriini stimuleerimise järgselt happe eritumise tipp 90% 6-7 tundi pärast viienda päeva annust.
Pärast 5 -päevast suukaudset manustamist koos esomeprasooliga 20 mg ja 40 mg hoitakse sümptomaatilise gastroösofageaalse reflukshaigusega patsientidel maosiseset pH väärtust üle 4 keskmiselt vastavalt 13 ja 17 tundi 24st.
Patsientide osakaal, kes hoiavad maosisese pH vähemalt 4, vähemalt 8, 12 ja 16 tunni jooksul, on vastavalt 76%, 54%ja 24%20 mg esomeprasooli puhul ning 97%, 92%ja 56% 40 mg esomeprasooli.
On näidatud korrelatsioon ravimi ekspositsiooni ja happe sekretsiooni pärssimise vahel, kasutades AUC -d kui plasmakontsentratsiooni asendusparameetrit.
Terapeutiline toime happe inhibeerimisele
Esomeprasool 40 mg soodustab refluksösofagiidi paranemist ligikaudu 78% -l patsientidest 4 nädala pärast ja 93% -l patsientidest 8 nädala pärast.
Muud happe inhibeerimisega seotud toimed
Ravi ajal antisekretoorsete ravimitega on täheldatud seerumi gastriini taseme tõusu vastusena happe sekretsiooni vähenemisele. Kromograniin A (CgA) tase suureneb ka mao happesuse vähenemise tõttu.
Pikaajalise esomeprasoolravi ajal on mõnedel patsientidel täheldatud ECL-rakkude arvu suurenemist, mis võib olla seotud gastriini taseme tõusuga.
Pikaajalise ravi ajal antisekretoorsete ravimitega täheldati maonäärmete tsüstide esinemissageduse suurenemist, mis kujutavad endast happesekretsiooni väljendunud pärssimise füsioloogilist tagajärge. Need moodustised on oma olemuselt healoomulised ja tunduvad pöörduvad.
Mao happesuse vähenemine mis tahes viisil, kaasa arvatud prootonpumba inhibiitorid, suurendab mao bakterite arvu tavaliselt seedetraktis. Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib veidi suurendada seedetrakti infektsioonide riski Salmonella Ja Kampülobakter ja võib -olla ka alates Clostridium difficile haiglaravi saanud patsientidel.
Lapsed
Gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) lapsed vanuses 1 kuni 11 aastat
Mitmekeskuselises paralleelrühma uuringus raviti 109 patsienti, kellel oli endoskoopiliselt tõestatud GERD (vanuses 1 kuni 11 aastat), Nexiumiga üks kord ööpäevas 8 nädala jooksul, et hinnata ohutust ja talutavust. Annus patsiendi kehakaalu kohta oli järgmine:
kaal
kehakaal ≥ 20 kg: 10 mg või 20 mg esomeprasooli üks kord ööpäevas.
Patsiente iseloomustati endoskoopiliselt erosiivse ösofagiidi olemasolu või puudumise tõttu. 53 patsiendil oli algul erosioonne ösofagiit. 45 patsiendist, kellele tehti endoskoopiline järelkontroll, oli 42 (93,3%) pärast 8-nädalast ravi erosioonne ösofagiit paranenud (88,9%) või paranenud (4,4%).
GERD -iga lapsed vanuses 0 kuni 11 kuud
Esomeprasooli efektiivsust ja ohutust GERD nähtude ja sümptomitega patsientidel hinnati platseebo-kontrollitud uuringus (98 patsienti vanuses 1 kuni 11 kuud).
Esomeprasooli manustati 1 mg / kg üks kord ööpäevas kahe nädala jooksul (avatud faas) ja 80 patsienti kaasati veel 4 nädalaks (topeltpime faas ravi katkestuste hindamiseks). Mis puudutab esmast tulemusnäitajat kuni lõpetamiseni sümptomite halvenemise tõttu, siis esomeprasooli ja platseebo vahel olulisi erinevusi ei olnud.
Platseebokontrollitud uuringus (52 alla 1 kuu vanust patsienti) hinnati efektiivsust ja ohutust GERD sümptomitega patsientidel. 0,5 mg / kg esomeprasooli manustati üks kord ööpäevas minimaalselt Esomeprasooli ja platseebo vahel olulisi erinevusi esmase tulemusnäitaja korral sümptomaatiliste GERD episoodide arvu muutus algväärtusest.
Lasteuuringute tulemused näitasid ka seda, et ravi 0,5 mg / kg ja 1,0 mg / kg esomeprasooliga vastavalt alla 1 kuu vanustel ja 1 ... 11 kuu vanustel lastel vähendas söögitorusisese pH-ga keskmist ajaprotsenti
Ohutusprofiil leiti olevat sarnane täiskasvanutega.
Uuringus gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) põdevatel lastel (ECL -rakkude hüperplaasiast, millel ei ole teadaolevat kliinilist tähtsust ega atroofilise gastriidi või kartsinoidkasvajate arengut).
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja jaotumine
Esomeprasool on happelise keskkonna suhtes tundlik ja seda manustatakse suu kaudu gastroresistentsete graanulitena. In vivo muundumine R-isomeeriks ei oma tähtsust. Esomeprasooli imendumine on kiire, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub ligikaudu 1-2 tundi pärast manustamist. Kogu biosaadavus on pärast 40 mg ühekordset manustamist 64% ja pärast manustamist 89%. Esomeprasooli 20 mg annuse puhul on vastavad väärtused vastavalt 50% ja 68%. Näiv tasakaaluseisundi jaotusruumala tervetel isikutel on ligikaudu 0,22 l / kg kehakaalu kohta. 97% esomeprasoolist seondub plasmavalkudega.
Toidu tarbimine aeglustab ja vähendab esomeprasooli imendumist, kuigi see ei mõjuta oluliselt esomeprasooli toimet maosisesele happesusele.
Ainevahetus ja eliminatsioon
Esomeprasool metaboliseerub täielikult tsütokroom P450 (CYP) süsteemi kaudu. Enamik esomeprasooli metabolismist sõltub polümorfselt ekspresseeritud CYP2C19-st, mis vastutab esomeprasooli hüdroksü- ja desmetüülmetaboliitide moodustumise eest. Ülejäänud osa sõltub teisest spetsiifilisest isovormist, CYP3A4, mis vastutab esomeprasoolsulfonaadi moodustumise eest, mis on peamine plasma metaboliit.
Allpool toodud parameetrid peegeldavad peamiselt farmakokineetikat isikutel, kes metaboliseerivad toimiva CYP2C19 ensüümi.
Kogu plasmakliirens on pärast ühekordset annust ligikaudu 17 l / h ja pärast korduvat manustamist ligikaudu 9 l / h. Esomeprasooli eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmas on pärast korduvat igapäevast manustamist ligikaudu 1,3 tundi. Esomeprasooli farmakokineetikat on uuritud annustes kuni 40 mg kaks korda ööpäevas Esomeprasooli korduval manustamisel suureneb plasmakontsentratsiooni / aja kõvera alune pind. See tõus sõltub annusest ja viib AUC suurenemiseni rohkem kui annusega proportsionaalselt pärast seda korduvat manustamist. See sõltuvus annusest ja ajast sõltuvad esmase läbimise metabolismi ja süsteemse kliirensi vähenemisest, mis võib olla tingitud CYP2C19 inhibeerimisest. esomeprasooli ja / või selle sulfonaadi metaboliidi põhjustatud ensüüm. Manustamiste vahelisel ajavahemikul on esomeprasool täielikult plasmast puhastatud ja sellel ei ole kalduvust koguneda, kui seda manustatakse üks kord päevas.
Esomeprasooli peamised metaboliidid ei mõjuta happe sekretsiooni. Peaaegu 80% esomeprasooli suukaudsest annusest eritub metaboliitidena uriiniga, ülejäänud osa väljaheitega. Uriinis leitakse vähem kui 1% lähteravimist.
Patsientide eripopulatsioon
Ligikaudu 2,9 ± 1,5% elanikkonnast, keda nimetatakse halvaks metaboliseerijaks, on ensüümi CYP2C19 funktsioon ebapiisav.Nendel inimestel katalüüsib esomeprasooli metabolismi tõenäoliselt peamiselt CYP3A4. Pärast korduvat 40 mg esomeprasooli igapäevast manustamist oli keskmine plasmakontsentratsiooni / aja kõvera alune pindala nõrkadel metaboliseerijatel ligikaudu 100% suurem kui funktsionaalse CYP2C19 ensüümiga isikutel (ulatuslikud metaboliseerijad). Keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon suurenes ligikaudu 60%.
Need tähelepanekud ei mõjuta esomeprasooli annustamist.
Esomeprasooli metabolism ei ole eakatel (71-80 aastat) oluliselt muutunud.
Pärast 40 mg esomeprasooli ühekordset manustamist on keskmine plasmakontsentratsiooni / aja kõvera alune pindala naistel ligikaudu 30% suurem kui meestel. Pärast korduvat igapäevast manustamist ei täheldatud soolist erinevust. Need tähelepanekud ei mõjuta esomeprasool.
Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel võib esomeprasooli metabolism olla häiritud. Raske maksapuudulikkusega patsientidel on metaboolne kiirus aeglustunud, mille tulemusena kahekordistub esomeprasooli plasmakontsentratsiooni / aja kõvera alune pind. Seega düsfunktsiooniga patsientidel. maksimaalset annust 20 mg ei tohi ületada Esomeprasool ja selle peamised metaboliidid ei kipu kumuleeruma, kui neid manustatakse üks kord päevas.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidega ei ole uuringuid läbi viidud. Kuna neerud vastutavad esomeprasooli metaboliitide eritumise eest, kuid mitte lähteühendi eliminatsiooni eest, ei ole neerukahjustusega patsientidel eeldatavasti esomeprasooli metabolismi mõjutatav.
Lapsed
Noorukid vanuses 12 kuni 18 aastat:
Pärast 20 mg ja 40 mg esomeprasooli korduvat manustamist oli 12–18-aastastel noorukitel üldine ekspositsioon (AUC) ja maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg (tmax) täiskasvanutega sarnased.
Lapsed vanuses 1 kuni 11 aastat:
Pärast korduvat 10 mg esomeprasooli manustamist oli vanuses 1 kuni 11 aastat täheldatud üldine ekspositsioon (AUC) sarnane ja ekspositsioon oli sarnane 20 mg annusega ravitud noorukite ja täiskasvanutega. Pärast 20 mg esomeprasooli korduvat manustamist oli kogu ekspositsioon (AUC) 6 ... 11 -aastastel lastel suurem kui sama annusega ravitud noorukitel ja täiskasvanutel.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Tavalised prekliinilised toksilisuse, genotoksilisuse ja reproduktiivtoksilisuse uuringud korduval manustamisel ei näidanud mingeid erilisi riske inimestele.Kantserogeensusuuringud ratseemilise seguga ravitud rottidel näitasid mao ECL -rakkude ja kartsinoidide hüperplaasiat. Need rottidel täheldatud muutused on tingitud "kõrgenenud ja väljendunud hüpergastrineemiast, mis on tingitud" happe inhibeerimisest "ning neid täheldati rottidel pärast pikaajalist ravi maohappe sekretsiooni inhibiitoritega.
Võrreldes täiskasvanud loomadega täheldatuga ei täheldatud pärast esomeprasooli 3 -kuulist manustamist rottidel ja noortel koertel uusi või ootamatuid toksilisi toimeid.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Esomeprasooli graanulid:
Glütseroolmonostearaat 40-55
Hüdroksüpropüültselluloos
Hüpromelloos
Magneesiumstearaat
Metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeeri (1: 1) dispersioon 30%
Polüsorbaat 80
Sahharoosipärlid (sahharoos ja maisitärklis)
Talk
Trietüültsitraat
Inertsed graanulid:
Veevaba sidrunhape (pH reguleerimiseks)
Krospovidoon
Glükoos
Hüdroksüpropüültselluloos
Kollane raudoksiid (E172)
Ksantaankummi.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
Ravim tuleb ära võtta 30 minuti jooksul pärast lahustamist.
06.4 Säilitamise eritingimused
Puuduvad spetsiaalsed ladustamisjuhised.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Pakendis 28 kotikest.
Kotid (sisaldavad graanuleid), mis koosnevad kolmest kihist: polüetüleentereftalaat (PET), alumiinium, madala tihedusega polüetüleen (LDPE), mis kaitseb graanuleid niiskuse eest.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Nasogastrilise või maotuubiga patsientidele
1) 10 mg annuse manustamiseks lisage 10 mg kotikese sisu 15 ml vette.
2) 20 mg annuse manustamiseks lisage kahe 10 mg kotikese sisu 30 ml vette.
3) Sega.
4) Lase paar minutit pakseneda.
5) Segage uuesti.
6) Tõmmake suspensioon süstlaga välja.
7) Süstige 30 -minutilise või suurema läbimõõduga tuubi kaudu maosse 30 minuti jooksul pärast lahustamist.
8) Täitke süstal uuesti 10 ml annuse jaoks 15 ml veega ja 20 mg annuse jaoks 30 ml veega.
9) Raputage ja süstige nasogastraalse või maosondi ülejäänud sisu maosse.
Kasutamata suspensioon tuleb ära visata.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
AstraZeneca S.p.A.
Volta palee
F. Sforza kaudu
20080 Basiglio (MI).
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Nexium 10 mg gastroresistentsed graanulid suukaudse suspensiooni jaoks, pakendis 28 kotikest - AIC: 034972556 / M.
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 17. aprill 2009
Viimase uuendamise kuupäev: märts 2011
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Märts 2013
