Farmakoloogiline antagonism

3) FUNKTSIONAALTÜÜBI ANTAGONISM

Funktsionaalne antagonism ei ole enam seotud retseptoritega, vaid puudutab kaalutletavat funktsiooni tüüpi.Määratluse arusaadavamaks muutmiseks võtame näitena kaks ravimiklassi, mis toimivad hingamissüsteemi tasandil.Üks ravimitüüp põhjustab bronhide lihaste lõdvestumist, kuna toimib agonistina noradrenergilise süsteemi ß -retseptoritele, samas kui teise klassi ravimid (mis jäljendavad atsetüülkoliini toimet) seonduvad muskariiniretseptoritega, mis stimuleerivad kontraktsiooni bronhide silelihastest. Need on kaks erinevat ravimiklassi, mis toimivad kahel erineval närvisüsteemil (üks on parasümpaatiline, teine ortosümpaatiline), erinevatel retseptoritel ja täidavad erinevaid funktsioone. See on funktsionaalne antagonism. sest esimesel juhul saavutatakse lihaskoe lõdvestus, teisel juhul aga lihaste ahenemine. Kui me rääkisime antagonismist samal retseptoril, siis nüüd räägime antagonismist erinevatel retseptoritel, erinevate ainetega, kuid toimides samal koel.

RECEPTOR AGONISTS ß = BRONHIAALSILME LIHASTUSE LÕÕGASTAMINE
LIHASTE AGONIST = BRONHIAALSILME LIHASTE LEPING

Sama võib öelda ka kardiovaskulaarsüsteemi kohta, sest alati on kaks närvisüsteemi, üks vastand teisele Ortosümpaatilise süsteemi retseptorite stimuleerimine suurendab südame aktiivsust, parasümpaatilise süsteemi retseptorite stimuleerimine aga vähendab südame aktiivsust. Seega on funktsionaalne antagonism alati olemas.

4) FRAMAKOKINEETILINE VÕI KAUDNE ANTAGONISM

Me räägime farmakokineetilisest või kaudsest antagonismist, kui aine häirib ravimi farmakokineetikat (imendumine, metabolism ja eliminatsioon). Näiteks selleks, et paremini imenduda, vajab Aspirin ® happelise pH -ga keskkonda, nii et kui te võtate naatriumvesinikkarbonaati - kuna keskkond pole enam happeline -, on "Aspirin®" imendumiseks optimaalsed tingimused. Sel juhul on küsimus "farmakokineetilises koostoimes imendumisega võrreldes, kuna vesinikkarbonaat antagoniseerib atsetüülsalitsüülhapet, muutes selle vähem imenduvaks ja vähem efektiivseks. Siiski võib esineda ka ainevahetusega seotud antagonismi tänu teatud ensümaatiliste indutseerijate aktiivsusele, mis muudavad teiste ravimite metabolismi, kiirendades biotransformatsiooni reaktsioone. Lõpuks võib esineda antagonismi, mis on seotud ravimi eliminatsiooniga probentsiidi puhul, mis takistab penitsilliini eliminatsiooni, seondudes transporteritega, mis tavaliselt põhjustavad neerutuubulites penitsilliini sekretsiooni. seetõttu on oluline mitte seostada mõistet antagonism ravimi toime vähendamise kontseptsiooniga, sest see pole alati nii.