Toimeained: haloperidool
HALDOL 1 mg tabletid
HALDOL 5 mg tabletid
HALDOL 2 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
HALDOL 10 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
HALDOL 5 mg / ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
Miks Haldoli kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Butürofenooni antipsühhootiline derivaat.
RAVI NÄIDUSTUSED
Tabletid ja suukaudsed tilgad, lahus:
Psühhomotoorne erutus järgmistel juhtudel:
- maniakaalsed seisundid, dementsus, oligofreenia, psühhopaatia, äge ja krooniline skisofreenia, alkoholism, kompulsiivsed, paranoilised, isiksushäired.
Pettused ja hallutsinatsioonid järgmistel juhtudel:
- äge ja krooniline skisofreenia, paranoia, äge vaimne segadus, alkoholism (Korsakoffi sündroom), hüpokondriaas, paranoilise, skisoidse, skisotüüpse, asotsiaalse tüübi isiksushäired, mõned piiritüüpi juhtumid.
- Koreograafilised liigutused.
- Agitatsioon, agressiivsus ja reaktsioonid eakatel isikutel.
- Tikid ja kogelemine.
- Ta tõmbus tagasi.
- Luksumine.
- Alkoholi ärajätmise sündroomid.
Süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks:
Vastupidavad psühhomotoorse põnevuse vormid, äge meeleheitlik ja / või hallutsinatoorne psühhoos, krooniline psühhoos.
Toote kasutamine suurtes annustes peaks piirduma resistentsete vormide raviga: psühhomotoorse erutuse sündroomid, äge meeleheide ja / või hallutsinatoorne psühhoos, krooniline psühhoos.
Vastunäidustused Millal Haldoli ei tohi kasutada
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Comatose seisundid, alkoholist või muudest kesknärvisüsteemi toimivatest ainetest tugevalt depressioonis olevad patsiendid, endogeensed depressioonid ilma erutuseta, Parkinsoni tõbi.
Asteenia, neuroos ja spastilised seisundid basaalganglionide kahjustuste tõttu (hemipleegia, hulgiskleroos jne). Teadaolev või kahtlustatav rasedus, imetamine ja laps esimesel kahel eluaastal
Kliiniliselt olulised südamehaigused (nt hiljutine äge müokardiinfarkt, dekompenseeritud südamepuudulikkus, Ia ja III klassi arütmiavastaste ravimitega ravitud arütmiad).
QTc -intervalli pikenemine.
Isikud, kellel on perekonnas esinenud arütmia või torsades de pointes
Parandamata hüpokaleemia.
QTc -intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Haldoli võtmist
Psühhiaatrilistel patsientidel, keda raviti antipsühhootikumidega, sealhulgas HALDOLiga, on teatatud harvadest äkksurma juhtudest.
ole ettevaatlik südame -veresoonkonna haigustega või perekonnas esinenud QT -intervalli pikenemisega patsientidel.
HALDOLi ei tohi manustada intravenoosselt, kuna haloperidooli intravenoosset manustamist on seostatud suurenenud QT -intervalli pikenemise ja torsade de pointes’i riskiga. Enne ravi alustamist tehke põhiline EKG (vt lõik "Vastunäidustused").
Jälgige EKG -d ravi ajal patsiendi kliinilise seisundi alusel.
Ravi ajal vähendage annust, kui täheldatakse QT -intervalli pikenemist, ja katkestage, kui QTc on> 500 ms.
Elektrolüüte on soovitatav perioodiliselt kontrollida.
Vältige samaaegset ravi teiste neuroleptikumidega.
Randomiseeritud kliinilistes uuringutes täheldati ajuveresoonkonna häirete riski ligikaudu kolmekordset suurenemist võrreldes platseeboga dementsusega patsientide populatsioonis, keda raviti mõnede ebatüüpiliste antipsühhootikumidega. Selle suurenenud riski mehhanism on teadmata. Ei saa välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide populatsioonide suurenenud riski. HALDOL'i tuleb kasutada ettevaatusega insuldi riskifaktoritega patsientidel.
HALDOL'i tuleb ettevaatusega manustada järgmistel juhtudel:
- Kui patsiendil või kellelgi teisel perekonnas on esinenud verehüübeid (trombe), kuna selliseid ravimeid on seostatud verehüüvete tekkega.
- rasked kardiopaatilised patsiendid võimaliku mööduva arteriaalse hüpotensiooni ja / või stenokardiavalu tekkimise tõttu (sel juhul ärge kasutage adrenaliini, kuna HALDOL võib blokeerida hüpertensiivset aktiivsust, vähendades veelgi paradoksaalselt rõhku), ja igal juhul eakatel või depressiooniga patsientidel ;
- epilepsiahaigetel ja krampide eelsoodumusega inimestel (nt alkoholi ärajätmine, ajukahjustus), kuna on teatatud, et HALDOL võib esile kutsuda krampe.
- patsiendid, kellel on teadaolev allergia või kellel on varem esinenud allergilisi reaktsioone ravimite suhtes või kellel on leukopeniseeriv seisund;
- tsüklilise psühhoosi maniakaalse faasi ajal, mis on tingitud meeleolu kiirest muutumisest depressiooni suunas;
- kuna haloperidool metaboliseerub maksas, soovitatakse seda maksapuudulikkusega patsientidel manustada ettevaatusega;
- samaaegse parkinsonismivastase ravi korral tuleb ravi jätkata ka pärast pikema eliminatsiooniajaga HALDOL -ravi peatamist, et vältida ekstrapüramidaalsete sümptomite ilmnemist või süvenemist. Arst peaks kaaluma silmasisese rõhu tõusu võimalust juhtudel, kui HALDOL'i manustatakse koos antikolinergiliste ravimitega, sealhulgas parkinsoni tõvega;
- türoksiin võib hõlbustada HALDOLi toksilisust. Seetõttu tuleb ravimit manustada hüpertüreoidismiga patsientidele väga ettevaatlikult. Viimaste antipsühhootilise raviga peaks kaasnema piisav türeostaatiline ravi;
- skisofreenia korral võib antipsühhootikumidega ravile reageerimine edasi lükata. Isegi kui ravimid on lõpetatud, ei pruugi sümptomite taastumine ilmneda mitme nädala või kuu jooksul;
- ägedaid võõrutussümptomeid, sealhulgas iiveldust, oksendamist ja unetust, on kirjeldatud väga harva pärast antipsühhootikumide suurte annuste järsku ärajätmist. Samuti võib tekkida psühhootiline retsidiiv, seetõttu on soovitatav järk -järguline ärajätmine.
- HALDOLi ei tohi kasutada üksi juhtudel, kui depressioon on ülekaalus. HALDOLi võib kombineerida antidepressantidega tingimustes, kus depressioon ja psühhoos eksisteerivad koos.
Ravimit tuleb manustada psühhiaatri järelevalve all.
HALDOL 5 mg / ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
Patsient peaks konsulteerima oma arstiga, et saada teavet ravimi kõige õigema manustamisviisi kohta.
HALDOLi ampullvormis tuleb manustada intramuskulaarselt.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta Haldoli toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Ärge manustage samaaegselt QT -intervalli pikendavate ravimitega, nagu mõned Ia klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid ja prokaiinamiid) ja III klass (nt amiodaroon, sotalool), mõned antihistamiinikumid, muud antipsühhootikumid ja mõned malaariavastased ravimid (nt kiniin ja meflokloksiin) ning ka moksifiin. Seda loetelu tuleb pidada ainult soovituslikuks ja mitte ammendavaks
Farmakokineetilistes uuringutes on teatatud haloperidooli kontsentratsiooni kergest kuni mõõdukast tõusust, kui seda manustatakse koos selliste ravimitega nagu itrakonasool, nefasodoon, buspiroon, venlafaksiin, alprasolaam, fluvoksamiin, kinidiin, fluoksetiin, serthaliin, kloorpromasiin ja prometaasiin. QTc tõusu täheldati haloperidooli manustamisel koos metaboolsete inhibiitoritega ketokonasooli (400 mg / päevas) või paroksetiiniga (20 mg / päevas). Sel juhul võib haloperidooli annust vaja vähendada.
Ärge manustage samaaegselt ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide häireid.
Diureetikumide, eriti nende, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat, samaaegset kasutamist tuleks vältida.
Kombinatsioon teiste psühhotroopsete ravimitega nõuab arstilt erilist ettevaatust ja valvsust, et vältida koostoimete ootamatuid soovimatuid mõjusid. Nagu kõik neuroleptikumid, võib ka HALDOL tugevdada teiste ravimite, sealhulgas alkoholi, uinutite, rahustite või tugevate valuvaigistite kesknärvisüsteemi pärssivat toimet. . Nende toimete tugevnemist on kirjeldatud ka koos metüüldopaga.
HALDOL võib vähendada levodopa parkinsonismivastast toimet.
HALDOL pärsib tritsükliliste antidepressantide metabolismi, suurendades nende taset plasmas.
l krooniline ravi ensümaatiliste aktivaatoritega nagu karbamasepiin, fenobarbitaal, rifampitsiin kombinatsioonis HALDOLiga põhjustab haloperidooli plasmataseme olulist vähenemist; seetõttu tuleks samaaegse ravi korral korrigeerida HALDOLi annust. Pärast nende ravimite kasutamise lõpetamist võib osutuda vajalikuks vähendada HALDOLi annust.
Liitiumi ja HALDOLi samaaegsel kasutamisel on harvadel juhtudel teatatud järgmistest sümptomitest: entsefalopaatia, ekstrapüramidaalsed sümptomid, tardiivne düskineesia, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, ajutüve häired, äge aju sündroom ja kooma. Enamik neist sümptomitest olid pöörduvad. See on vastuoluline. olenemata sellest, kas need sümptomid on seotud samaaegse manustamisega või on nad ilmsed eraldi kliinilisest episoodist. Siiski on soovitatav, et patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi HALDOLi ja liitiumiga, lõpetatakse kohe nende sümptomite ilmnemisel ravi.
HALDOL võib antagoniseerida adrenaliini ja teiste sümpatomimeetiliste ainete toimet ning pöörata tagasi adrenergiliste ainete, näiteks guanetidiini, hüpotensiivset toimet.
On teatatud "antagonistlikust toimest" antikoagulandi fenindiooni toimele
Hoiatused Oluline on teada, et:
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Antipsühhootikumidega ravi ajal on teatatud potentsiaalselt surmavast sümptomite kompleksist, mida nimetatakse pahaloomuliseks neuroleptiliseks sündroomiks. Selle sündroomi kliinilised ilmingud on: hüperpüreksia, lihasjäikus, akineesia, vegetatiivsed häired (ebaregulaarne pulss ja vererõhk, higistamine, tahhükardia, arütmia); teadvuse muutused, mis võivad areneda stuuporiks ja koomaks. S.N.M. ravi see seisneb antipsühhootikumide ja muude vähemoluliste ravimite manustamise viivitamatu peatamises ning intensiivse sümptomaatilise ravi alustamises (eriti tuleb jälgida, et vähendada hüpertermiat ja korrigeerida dehüdratsiooni). Kui antipsühhootilise ravi jätkamist peetakse hädavajalikuks, tuleb patsienti hoolikalt jälgida.
Mõnede peamiste neuroleptikumide, sealhulgas HALDOLi kasutamisel on teatatud bronhopneumoonia juhtudest, mida tõenäoliselt soodustab janutunde, hemokontsentratsiooni ja kopsu ventilatsiooni vähenemise tõttu tekkinud dehüdratsioon; selliste sümptomite ilmnemine, eriti eakatel, nõuab kiiret ja piisavat ravi.
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
HALDOL on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.
Ema vastsündinutel, kes on viimase trimestri (viimase kolme raseduskuu) jooksul võtnud tavapäraseid või ebatüüpilisi antipsühhootikume, sh HALDOLi, on täheldatud järgmisi sümptomeid: värisemine, lihasjäikus ja / või nõrkus, unisus, erutus, hingamisprobleemid ja toidu tarbimine. Kui teie lapsel ilmneb mõni neist sümptomitest, võtke ühendust oma arstiga.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
HALDOL võib põhjustada sedatsiooni ja tähelepanu vähenemist, eriti suuremate annuste kasutamisel ja ravi alguses; neid toimeid võib tugevdada alkohol. Patsiente tuleb hoiatada, et nad ei peaks ravi ajal autot juhtima ega masinaid käsitsema, kuni nende reaktsioonivõime ravimile on kindlaks tehtud.
Laste kohta kättesaadavad ohutusandmed viitavad ekstrapüramidaalsete sümptomite, sealhulgas tardiivse düskineesia ja sedatsiooni riskile. Pikaajalised ohutusandmed puuduvad.
Oluline teave mõningate HALDOLi koostisainete kohta
HALDOL tabletid sisaldavad laktoosi ja 1 mg tabletid sisaldavad ka sahharoosi. Kui teie arst on diagnoosinud mõne suhkru talumatuse, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
HALDOL suukaudsed tilgad sisaldavad parahüdroksübensoaate. Need võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (isegi hilinenud)
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Haldoli kasutada: Annustamine
Soovitatud annused on ainult soovituslikud, kuna annus on rangelt individuaalne ja varieerub sõltuvalt patsiendi ravivastusest. See tähendab, et ägedas faasis on minimaalse efektiivse annuse määramiseks sageli vajalik annuste järkjärguline suurendamine, millele järgneb järkjärguline säilitusfaasi vähendamine. Suuri annuseid tohib anda ainult patsientidele, kellel on madalate annuste manustamine halvasti reageerinud.
TÄISKASVANUD
1) Neuroleptikumina
äge faas: ägedad skisofreenia episoodid, deliirium tremens, paranoia, äge segadus, Korsakoffi sündroom, äge paranoia: 5 mg intramuskulaarseks kasutamiseks, mida tuleb korrata iga tund, kuni saavutatakse piisav sümptomite kontroll ja igal juhul kuni 20 mg / päev.
Suukaudsel manustamisel võib annuseid 2 kuni 20 mg päevas manustada kas ühekordse annusena või jagatuna.
krooniline faas: krooniline skisofreenia, krooniline alkoholism, kroonilised isiksushäired: suukaudseks manustamiseks: 1-3 mg kolm korda päevas. seoses individuaalse vastusega.
Maksimaalne ööpäevane annus ei tohiks siiski ületada 20 mg.
2) Psühhomotoorse erutuse kontrollimisel
äge faas: maania, dementsus, alkoholism, isiksus- ja käitumishäired, luksumine, koreograafilised liigutused, tikid, kogelemine:
5 mg intramuskulaarseks kasutamiseks, mida tuleb korrata iga tund, kuni saavutatakse piisav sümptomite kontroll, ja igal juhul kuni 20 mg päevas
krooniline faas: suukaudseks manustamiseks: 0,5 mg-1 mg kolm korda päevas kuni 2-3 mg kolm korda päevas, sõltuvalt individuaalsest ravivastusest.
3) Suukaudseks manustamiseks mõeldud uinutina: 2-3 mg ühekordse annusena õhtul enne magamaminekut.
4) Antiemeetikumina
tsentraalse päritoluga oksendamise korral: 5 mg intramuskulaarseks kasutamiseks
Operatsioonijärgse oksendamise profülaktikaks: 2,5 - 5 mg intramuskulaarseks kasutamiseks operatsiooni lõpus.
VANEMAD KODANIKUD
Eakate patsientide ravis peab annuse hoolikalt määrama arst, kes peab hindama ülaltoodud annuste võimalikku vähendamist.
Lapsed
Haloperidooli ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Haldoli
Sümptomid:
Üleannustamise ilmingud on need, mis tulenevad teadaolevate farmakoloogiliste toimete ja kõrvaltoimete ülendamisest. Peamised sümptomid on: intensiivsed ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, hüpotensioon ja sedatsioon. Ekstrapüramidaalne reaktsioon avaldub lihasjäikuse ja üldise või lokaalse värisemisega.
Äärmuslikel juhtudel võib patsiendil ilmneda kooma seisund, millega kaasneb hingamisdepressioon ja raske arteriaalne hüpotensioon, põhjustades šokisarnast seisundit. Samuti tuleb arvestada ventrikulaarsete arütmiate riskiga, mis võib olla seotud elektrokardiogrammi QT -intervalli pikenemisega.
Ravi:
Spetsiifilist antidooti pole. Ravi on peamiselt toetav. Manustada võib aktiivsütt.
Koomas olevatele patsientidele tuleb hingamisteed avada trahheostoomia või intubeerimise teel. Hingamisdepressioon võib vajada kunstlikku hingamist. EKG -d ja elulisi näitajaid tuleb jälgida, kuni EKG normaliseerub.
Raskeid arütmiaid tuleb ravida sobivate arütmiavastaste abinõudega.
Hüpotensiooni ja vereringe kokkuvarisemist saab ravida vedeliku, plasma või kontsentreeritud albumiini intravenoosse infusiooniga või vasopressorite, näiteks dopamiini või noradrenaliini kasutamisega. Adrenaliini ei tohi kasutada, kuna see võib põhjustada tõsist hüpotensiooni HALDOLi manustamisel.
Raskete ekstrapüramidaalsete reaktsioonide korral tuleb parenteraalselt manustada parkinsonismivastaseid ravimeid (nt benztropiinmesülaat: 1-2 mg im või iv).
Juhusliku HALDOLi annuse allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
KUI HALDOLI KASUTAMISE KOHTA kahtlete, küsige oma arstilt või apteekrilt
Kõrvaltoimed Millised on Haldoli kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka HALDOL põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
HALDOLi võtvate patsientide teatatud kõrvaltoimed on loetletud allpool:
- Närvisüsteemi häired: ekstrapüramidaalsed häired, hüperkineesia, treemor, hüpertoonia, düstoonia, unisus, bradükineesia, pearinglus, akatiisia, düskineesia, hüpokineesia, tardiivne düskineesia, motoorne düsfunktsioon, tahtmatud lihaste kokkutõmbed, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, nüstagm, parkinsonism, sedatsioonipeavalu.
- Silma kahjustused: nägemishäired, okulogüüriline kriis, ähmane nägemine.
- Seedetrakti häired: kõhukinnisus, suukuivus, sülje hüpersekretsioon, oksendamine, iiveldus.
- Vaskulaarsed häired: ortostaatiline hüpotensioon, hüpotensioon.
- Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: erektsioonihäired, amenorröa, ebamugavustunne rinnas, rindade valu, galaktorröa, düsmenorröa, seksuaalhäired, menstruaaltsükli häired, menorraagia, priapism, günekomastia.
- Uuringud: kehakaalu tõus, pikenenud QT elektrokardiogramm, kehakaalu langus.
- Endokriinsüsteemi häired: hüperprolaktineemia, antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsioon.
- Psühhiaatrilised häired: libiido langus, libiido kaotus, erutus, psühhootilised häired, segasusseisund, depressioon, unetus.
- Südame häired: tahhükardia, torsade de pointes (torsade de pointes), vatsakeste virvendus, ventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool.
- Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused: trismus, kange kael, lihasjäikus, lihasspasmid, luu- ja lihaskonna valu, lihaste kokkutõmbed.
- Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: kõnnaku häired, äkksurm, näotursed, tursed, hüponatreemia, hüpertermia.
- Hemolifopoeetilise süsteemi häired: agranulotsütoos, pantsütopeenia, trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia.
- Immuunsüsteemi häired: anafülaktiline reaktsioon, ülitundlikkus.
- Toitumis- ja ainevahetushäired: hüpoglükeemia.
- Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: bronhospasm, larüngospasm, kõriturse, düspnoe.
- Maksa ja sapiteede häired: äge maksapuudulikkus, hepatiit, kolestaas, ikterus, kõrvalekalded maksafunktsiooni testides.
- Naha ja nahaaluskoe kahjustused: leukotsütoklastiline vaskuliit, eksfoliatiivne dermatiit, urtikaaria, valgustundlikkusreaktsioonid, lööve, sügelus, hüperhidroos.
- Rasedus, sünnitusjärgne periood ja perinataalsed seisundid: värisemist, lihasjäikust ja / või nõrkust, unisust, erutuvust, hingamisprobleeme ja söömisraskusi on täheldatud imikute imikutel, kes on viimase trimestri jooksul (viimased kolm viimast) võtnud tavapäraseid või ebatüüpilisi antipsühhootikume, sealhulgas HALDOLi. raseduskuud).
Võimalikud kõrvaltoimed
- Verehüübed (trombid) veenides, eriti jalgades (sümptomiteks on jalgade turse, valu ja punetus), mis võivad liikuda läbi kopsude veresoonte, põhjustades valu rinnus ja hingamisraskusi. Kui märkate mõnda neist sümptomitest, võtke kohe ühendust oma arstiga.
Täiendavat olulist teavet
- Eakatel dementsusega inimestel on antipsühhootikume kasutavatel patsientidel teatatud surmajuhtumite väikese suurenemisest võrreldes nendega, kes neid ei kasuta.
- Eakatel dementsusega patsientidel, kes vajavad oma käitumise kontrollimiseks ravi HALDOLiga, võib olla suurem surmaoht võrreldes ravita jätmisega.
- Kui teil on esinenud ebaregulaarseid südamelööke (südamepekslemine, pearinglus, minestamine), kõrge palavik, lihasjäikus, kiire hingamine, ebanormaalne higistamine või vähenenud vaimne selgus, võtke kohe ühendust oma arstiga. Teie keha võib ravimile sobimatult reageerida
- HALDOLi ja teiste sama klassi ravimite kasutamisel on harvadel juhtudel täheldatud QT -intervalli pikenemist, ventrikulaarseid arütmiaid, nagu torsades de pointes, vatsakeste tahhükardia, vatsakeste virvendus ja südame seiskumine.
Väga harvad äkksurma juhtumid.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
"Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võib teatada ka otse riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta. "
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
ladustamine
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Viaalid: hoida valguse eest.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Kuidas tilkade pudelit avada
HALDOL on saadaval 30 ml pudelites koos tilguti ja lastekindla korgiga. Avamiseks lükake plastkork kindlalt alla, seejärel keerake lahti. Pärast korgi eemaldamist valage tilguti abil vajalik arv tilku
KOOSTIS
HALDOL 1 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 1 mg. Abiained: laktoos, maisitärklis, sahharoos, hüdrogeenitud puuvillaseemneõli, talk.
HALDOL 5 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 5 mg. Abiained: laktoos, indigokarmiin (E 132), maisitärklis, hüdrogeenitud puuvillaseemneõli, talk.
HALDOL 2 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
Üks ml lahust sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 2 mg. Abiained: piimhape, metüülparahüdroksübensoaat, puhastatud vesi.
HALDOL 10 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
Üks ml lahust sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 10 mg. Abiained: piimhape, metüülparahüdroksübensoaat, propüülparahüdroksübensoaat, puhastatud vesi.
HALDOL 5 mg / ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
Üks ml sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 5 mg. Abiained: piimhape, süstevesi.
RAVIMVORM JA SISU
30 tabletti 1 mg
30 tabletti 5 mg
30 ml suukaudsed tilgad 2 mg / ml
30 ml suukaudsed tilgad 10 mg / ml
5 ampulli 1 ml süstelahusega intramuskulaarseks kasutamiseks 5 mg / ml.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
HALDOL
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Toimeaine: Haloperidool 1 mg
Abiaine: laktoos
5 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 5 mg
Abiaine: laktoos
2 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
Üks milliliiter sisaldab:
Toimeaine: Haloperidool 2 mg
Abiained: metüül-para-hüdroksübensoaat, propüül-para-hüdroksübensoaat
5 mg / ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
Üks milliliiter sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 5 mg
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tabletid
Suukaudsed tilgad, lahus
Süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Tabletid ja suukaudsed tilgad, lahus:
Psühhomotoorne erutus järgmistel juhtudel:
- maniakaalsed seisundid, dementsus, oligofreenia, psühhopaatia, äge ja krooniline skisofreenia, alkoholism, kompulsiivsed, paranoilised, isiksushäired.
Pettused ja hallutsinatsioonid järgmistel juhtudel:
- äge ja krooniline skisofreenia, paranoia, äge vaimne segadus, alkoholism (Korsakoffi sündroom), hüpokondriaas, paranoilise, skisoidse, skisotüüpse, asotsiaalse tüübi isiksushäired, mõned piiritüüpi juhtumid;
- koreograafilised liigutused;
- erutus, agressiivsus ja reaktsioonid eakatel isikutel;
- tikid ja kogelemine;
- Ta tõmbus tagasi;
- luksumine;
- Alkoholi ärajätmise sündroomid.
Süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks:
Vastupidavad psühhomotoorse põnevuse vormid, äge meeleheitlik ja / või hallutsinatoorne psühhoos, krooniline psühhoos.
Toote kasutamine suurtes annustes peaks piirduma resistentsete vormide raviga: psühhomotoorse erutuse sündroomid, äge meeleheide ja / või hallutsinatoorne psühhoos, krooniline psühhoos.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Soovitatud annused on ainult soovituslikud, kuna annus on rangelt individuaalne ja varieerub sõltuvalt patsiendi ravivastusest. See tähendab, et ägedas faasis on minimaalse efektiivse annuse määramiseks sageli vajalik annuste järkjärguline suurendamine, millele järgneb järkjärguline säilitusfaasi vähendamine. Suuri annuseid tohib anda ainult patsientidele, kellel on madalate annuste manustamine halvasti reageerinud.
HALDOLi ampullvormis tuleb manustada intramuskulaarselt (vt lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
TÄISKASVANUD
1) Neuroleptikumina
äge faas : skisofreenia ägedad episoodid, deliirium tremens, paranoia, äge segadus, Korsakoffi sündroom, äge paranoia.
5-10 mg intramuskulaarselt korrata iga tund, kuni sümptomite piisav kontroll on saavutatud ja igal juhul kuni 60 mg ööpäevas.
Suukaudsel manustamisel võib osutuda vajalikuks ülaltoodud annuste kahekordistamine
krooniline faas : krooniline skisofreenia, krooniline alkoholism, kroonilised isiksushäired.
Suukaudseks manustamiseks: 1-3 mg kolm korda päevas, kuni 10-20 mg kolm korda päevas sõltuvalt individuaalsest ravivastusest.
2) Psühhomotoorse erutuse kontrollimisel
äge faas : maania, dementsus, alkoholism, isiksuse- ja käitumishäired, luksumine, koreograafilised liigutused, tikid, kogelemine: 5-10 mg I.M.
krooniline faas :
Suukaudseks manustamiseks: 0,5-1 mg kolm korda päevas kuni 2-3 mg kolm korda päevas sõltuvalt individuaalsest ravivastusest.
3) Uinutina:
Suukaudseks manustamiseks: 2-3 mg ühekordse annusena õhtul enne magamaminekut.
4) Antiemeetikumina:
Keskmise päritoluga oksendamise korral: 5 mg intramuskulaarselt
Operatsioonijärgse oksendamise profülaktikas: 2,5-5 mg intramuskulaarselt sekkumise lõpus.
VANEMAD KODANIKUD
Eakate patsientide ravis peab annuse hoolikalt määrama arst, kes peab hindama ülaltoodud annuste võimalikku vähendamist.
Lapsed
Haloperidooli ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Komatoos, alkoholist või muudest kesknärvisüsteemi toimivatest ainetest tugevalt depressioonis olevad patsiendid, endogeensed depressioonid ilma erutuseta, parkinsoni tõbi, asteenia, neuroos ja basaalganglionide kahjustustest (hemipleegia, hulgiskleroos jne) tingitud spastilised seisundid.
Kliiniliselt olulised südamehaigused (nt hiljutine äge müokardiinfarkt, dekompenseeritud südamepuudulikkus, Ia ja III klassi arütmiavastaste ravimitega ravitud arütmiad).
QTc -intervalli pikenemine.
Isikud, kelle perekonnas on esinenud arütmiat või torsades de pointes.
Parandamata hüpokaleemia.
QTc -intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine.
Teadaolev või kahtlustatav rasedus, imetamine ja laps esimesel kahel eluaastal.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Enne ravi alustamist tehke põhiline EKG (vt lõik 4.3).
Jälgige EKG -d ravi ajal patsiendi kliinilise seisundi alusel.
Ravi ajal vähendage annust, kui täheldatakse QT -intervalli pikenemist, ja katkestage, kui QTc on> 500 ms.
Elektrolüüte on soovitatav perioodiliselt kontrollida.
Vältige samaaegset ravi teiste neuroleptikumidega.
Psühhiaatrilistel patsientidel, keda raviti antipsühhootikumidega, sealhulgas HALDOLiga, on teatatud harvadest äkksurma juhtudest.
Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Antipsühhootikumidega ravitavatel patsientidel on sageli omandatud VTE riskitegurid; seetõttu tuleb enne HALDOL -ravi ja selle ajal kindlaks teha kõik võimalikud VTE riskitegurid ning rakendada ennetavaid meetmeid.
Suurenenud suremus dementsusega eakatel inimestel
Kahe suure vaatlusuuringu andmed on näidanud, et antipsühhootikumidega ravitud eakatel dementsusega inimestel on surmaoht veidi suurem kui ravimata inimestel. Riski suuruse täpseks hindamiseks ei ole piisavalt andmeid ja suurenenud riski põhjus pole teada.
HALDOL ei ole litsentseeritud dementsusega seotud käitumishäirete raviks.
Dementsusega seotud psühhoosiga eakatel patsientidel, keda ravitakse antipsühhootikumidega, on suurenenud surmaoht. Seitsmeteistkümne platseebokontrollitud kliinilise uuringu analüüs (10-nädalane modaalne kestus), peamiselt atüüpilisi antipsühhootikume saavatel patsientidel, näitas 1,6 ... 1,7 korda suuremat surmaohtu ravimitega ravitud patsientidel võrreldes platseeboga. nädala kontrollitud kliiniline uuring tüüpilise ravimiga, suremus oli uimastitega ravitud patsientidel ligikaudu 4,5%, samas kui ligikaudu 2,6% ravimiga ravitud rühmas. Platseebo. südamepuudulikkus, äkksurm) või nakkuslik iseloom (nt kopsupõletik). Vaatlusuuringud näitavad, et sarnaselt atüüpiliste antipsühhootikumidega võib ravi tavapäraste antipsühhootikumidega suurendada suremust. Selles kontekstis on ebaselge, kas vaatlusuuringutes täheldatud suurenenud suremust võib seostada antipsühhootikumidele või vastupidi mõnele patsiendi omadusele.
Kardiovaskulaarsed mõjud
Lisaks harvadele äkksurmajuhtudele on haloperidooli kasutamisel väga harva teatatud QT -intervalli pikenemise ja / või ventrikulaarsete arütmiate juhtudest ning neid võib esineda sagedamini suurte annuste ja eelsoodumusega patsientidel.
Kuna HALDOL -ravi ajal on täheldatud QT -intervalli pikenemist, on soovitatav olla ettevaatlik patsientidel, kellel on QT -intervalli pikenemisele eelsoodumus (pikenenud QT -sündroom, hüpokaleemia, elektrolüütide tasakaaluhäired, QT -intervalli pikendavad ravimid, südame -veresoonkonna haigused, QT -intervalli pikenemine perekonnas), eriti kui HALDOL'i manustatakse parenteraalselt (vt lõik 4.5).
QT -intervalli pikenemise ja / või ventrikulaarsete arütmiate oht võib suureneda suurte annuste kasutamisel (vt lõigud 4.8 ja 4.9) või ravimi parenteraalse manustamise korral.
HALDOLi ei tohi manustada intravenoosselt, kuna haloperidooli intravenoosset manustamist on seostatud suurenenud QT -intervalli pikenemise ja torsade de pointes’i riskiga.
Aeg -ajalt on teatatud ka tahhükardiast ja hüpotensioonist.
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Sarnaselt teistele antipsühhootilistele ravimitele on ka HALDOLi seostatud pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga: harvaesinev ja isikupärane reaktsioon, mida iseloomustab hüpertermia, üldine lihasjäikus, autonoomne ebastabiilsus, teadvuse seisundi muutus. Hüpertermia on sageli selle sündroomi varajane sümptom. Antipsühhootiline ravi tuleb kohe katkestada ning alustada asjakohast toetavat ravi ja hoolikat jälgimist.
Tardiivne düskineesia
Nagu kõigi antipsühhootiliste ravimite puhul, võib mõnel pikaajalist ravi saavatel või pärast ravi katkestamist tekkida tardiivne düskineesia. Seda sündroomi iseloomustavad peamiselt keele, näo, suu või lõualuu tahtmatud rütmilised liigutused. Manifestatsioonid võivad mõnedel patsientidel olla püsivad. Sündroomi võib varjata ravi jätkamise, annuse suurendamise või teisele antipsühhootikumile üleminekuga.Ravi tuleb lõpetada niipea kui võimalik.
Ekstrapüramidaalsed sümptomid
Nagu kõigi neuroleptikumide puhul, võivad tekkida ekstrapüramidaalsed sümptomid, nt treemor, jäikus, hüpersalivatsioon, bradükineesia, akatiisia, äge düstoonia.
Vajadusel võib välja kirjutada antikolinergilisi parkinsonismivastaseid ravimeid, kuid neid ei tohiks rutiinselt ennetava meetmena kasutada. Kui samaaegne ravi parkinsonismivastaste ravimitega on vajalik, tuleb seda jätkata pärast HALDOL -ravi katkestamist, kui nende eritumine on kiirem kui HALDOL -il, et vältida ekstrapüramidaalsete sümptomite teket või süvenemist. Arst peab kaaluma, mis on võimalik. Silmasisese rõhu tõus antikolinergiliste ravimite, sealhulgas parkinsonismivastaste ravimite tõttu, kui neid manustatakse samaaegselt HALDOLiga.
Laste kohta kättesaadavad ohutusandmed viitavad ekstrapüramidaalsete sümptomite, sealhulgas tardiivse düskineesia ja sedatsiooni riskile. Pikaajalised ohutusandmed puuduvad.
Krambid / krambid
On teatatud HALDOL -i vallandatud krambihoogude tekkest.Epileediga patsientidel ja krambihoogudele eelsoodumuses (nt alkoholi ärajätmine ja ajukahjustus) tuleb olla ettevaatlik.
Maksa ja sapiteede toime
Kuna HALDOL metaboliseerub maksas, on maksahaigusega patsientidel soovitatav olla ettevaatlik. Üksikjuhtudel on teatatud ebanormaalsest maksafunktsioonist või hepatiidist, kõige sagedamini kolestaatilisest.
Mõju endokriinsüsteemile
Türoksiin võib hõlbustada HALDOLi toksilisust. Hüpertüreoidismiga patsientidel tuleb antipsühhootilist ravi teha ainult väga ettevaatlikult ja sellega peab alati kaasnema ravi eutüreoidse seisundi saavutamiseks.
Neuroleptiliste antipsühhootikumide hormonaalsed toimed hõlmavad hüperprolaktineemiat, mis võib põhjustada galaktorröad, günekomastiat ja oligo- või amenorröa. Väga harvadel juhtudel on teatatud hüpoglükeemiast ja ADH ebasobiva sekretsiooni sündroomist.
Täiendavad kaalutlused
Skisofreenia korral võib antipsühhootikumide ravile reageerimine edasi lükata. Isegi kui ravimid lõpetatakse, ei pruugi sümptomite taastumine ilmneda mitme nädala või kuu jooksul. Ägedaid võõrutussümptomeid, sealhulgas iiveldust, oksendamist ja unetust, on kirjeldatud väga harva pärast antipsühhootikumide suurte annuste järsku ärajätmist. Samuti võib tekkida psühhootiline retsidiiv, seetõttu on soovitatav järk -järguline ärajätmine. Nagu kõigi antipsühhootikumide puhul, ei tohiks HALDOLi kasutada üksi juhtudel, kui depressioon on ülekaalus. HALDOLi võib seostada antidepressantidega tingimustes, kus depressioon ja psühhoos eksisteerivad koos.
Oluline teave mõne koostisosa kohta
Tabletid sisaldavad laktoosi. Seda ravimit ei tohi kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire.
1 mg tabletid sisaldavad ka sahharoosi: patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Nagu teistegi antipsühhootikumide puhul, olge ettevaatlik haloperidooli määramisel koos teiste ravimitega, mis kutsuvad esile QT -intervalli pikenemise.
Haloperidool järgib mitmeid metaboolseid teid, sealhulgas glükuronisatsiooni ja tsütokroom P450 süsteemi (eriti CYP 3A4 või CYP2D6). Nende metaboolsete radade pärssimine teise ravimi poolt või CYP 2D6 ensümaatilise aktiivsuse vähenemine võib põhjustada haloperidooli kontsentratsiooni suurenemist ja kõrvaltoimete riski sealhulgas QT -intervalli pikenemine.
Farmakokineetilistes uuringutes on teatatud haloperidooli kontsentratsiooni kergest kuni mõõdukast tõusust, kui seda manustatakse koos CYP 3A4 või CYP 2D6 isoensüümide substraatide või inhibiitoritega, nagu itrakonasool, nefasodoon, buspiroon, venlafaksiin, alprasolaam, fluvoksamiin, kinidiin, fluoksetiin, serthali kloorpromasiin ja prometaas . CYP 2D6 ensüümi aktiivsuse vähenemine võib põhjustada haloperidooli kontsentratsiooni tõusu. Haloperidooli manustamisel koos metaboolsete inhibiitorite ketokonasooli (400 mg / päevas) ja paroksetiini (20 mg / päevas) kombinatsiooniga on täheldatud QTc tõusu. . Sellisel juhul võib osutuda vajalikuks haloperidooli annuse vähendamine.
Haloperidooli manustamisel koos ravimitega, mis võivad põhjustada elektrolüütide tasakaalu häireid, tuleb olla ettevaatlik.
Teiste ravimite mõju haloperidoolile
Kui pikaajalist ravi ensüümi indutseerijatega, nagu karbamasepiin, fenobarbitaal, rifampitsiin, lisatakse HALDOL -ravile, võib haloperidooli tase plasmas oluliselt väheneda. Seetõttu tuleb kombineeritud ravi ajal vajadusel HALDOLi annust kohandada. Pärast selliste ravimite kasutamise lõpetamist võib osutuda vajalikuks vähendada HALDOLi annust.
Naatriumvalproaat, ravim, mida tuntakse glükuronidatsiooni inhibiitorina, ei mõjuta haloperidooli taset plasmas.
Haloperidooli mõju teistele ravimitele
Nagu kõik neuroleptikumid, võib ka HALDOL tugevdada teiste ravimite, sealhulgas alkoholi, uinutite, rahustite või tugevate analgeetikumide kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.
Nende toimete tugevnemist on kirjeldatud ka koos metüüldopaga.
HALDOL võib antagoniseerida adrenaliini ja teiste sümpatomimeetiliste ainete toimet ning pöörata tagasi adrenergiliste blokaatorite, näiteks guanetidiini, hüpotensiivset toimet.
HALDOL võib vähendada levodopa parkinsonismivastast toimet.
Haloperidool on CYP 2D6 inhibiitor.
Ärge manustage samaaegselt QT -intervalli pikendavate ravimitega, nagu mõned Ia klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid ja prokaiinamiid) ja III klass (nt amiodaroon, sotalool), mõned antihistamiinikumid, muud antipsühhootikumid ja mõned malaariavastased ravimid (nt kiniin ja meflokloksiin) ning ka moksifiin.
Seda loetelu tuleb pidada ainult soovituslikuks ja mitte ammendavaks.
Ärge manustage samaaegselt ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide häireid.
Diureetikumide, eriti nende, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat, samaaegset kasutamist tuleks vältida.
HALDOL pärsib tritsükliliste antidepressantide metabolismi, suurendades seeläbi nende taset plasmas.
Muud suhtlusvormid
Liitiumi ja HALDOLi samaaegsel kasutamisel on harvadel juhtudel teatatud järgmistest sümptomitest: entsefalopaatia, ekstrapüramidaalsed sümptomid, tardiivne düskineesia, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, ajutüve häired, äge aju sündroom ja kooma. Enamik neist sümptomitest olid pöörduvad. need sümptomid on seotud samaaegse manustamisega või kas need on eraldi kliinilise episoodi ilmingud.
Sellegipoolest on soovitatav, et patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi HALDOLi ja liitiumiga, lõpetatakse ravi kohe, kui need sümptomid ilmnevad.
On teatatud "antagonistlikust toimest" antikoagulandi fenindiooni toimele.
04.6 Rasedus ja imetamine
Loomkatsed on näidanud haloperidooli teratogeenset toimet (vt lõik 5.3).
Imikutel, kes on raseduse kolmandal trimestril kokku puutunud tavapäraste või ebatüüpiliste antipsühhootikumidega, sealhulgas HALDOLiga, on oht kõrvaltoimete tekkeks, sealhulgas ekstrapüramidaalsed või võõrutusnähud, mille raskusaste ja kestus võivad pärast sündi erineda. On teatatud erutusest, hüpertooniast, hüpotooniast, värisemisest, unisusest, hingamisraskustest, toidu tarbimise häiretest, mistõttu tuleb imikuid hoolikalt jälgida.
Mitte kasutada kinnitatud või eeldatava raseduse korral ega ka rinnaga toitmise ajal.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
HALDOL võib põhjustada sedatsiooni ja tähelepanu vähenemist, eriti suuremate annuste kasutamisel ja ravi alguses; neid toimeid võib tugevdada alkohol. Patsiente tuleb hoiatada, et nad ei peaks ravi ajal autot juhtima ega masinaid käsitsema, kuni nende reaktsioonivõime ravimile on kindlaks tehtud.
04.8 Kõrvaltoimed
Kliiniliste uuringute andmed
Topeltpimedate platseebokontrollitud uuringute andmed - kõrvaltoimed, mille esinemissagedus on teatatud ≥ 1%
HADOLi (2–20 mg ööpäevas) ohutust hinnati 566 isikul (sh 284 HALDOL-ravi saanud ja 282 platseeboga), kes osalesid 3 topeltpimedas platseebokontrollitud kliinilises uuringus, kahes skisofreenia ravis ja kolmandal bipolaarse häire ravi.
Kõrvaltoimed (kõrvaltoimed), millest nendes uuringutes teatasid ≥ 1% HALDOLiga ravitud patsientidest, on toodud tabelis 1.
Tabel 1. Ravimi kõrvaltoimed, millest teatas ≥ 1% HALDOL-ravi saanud patsientidest, kes osalesid 3 topeltpimedas HALDOL kliinilises uuringus paralleelselt platseeboga.
Aktiivselt kontrollitud kliiniliste uuringute andmed - kõrvaltoimed, mille esinemissagedus on teatatud ≥ 1%
Kõrvaltoimete esinemissageduse määramiseks valiti 16 topeltpimedat, aktiivselt kontrollitud kliinilist uuringut. Nendes 16 uuringus raviti 1295 isikut skisofreenia raviks HALDOLiga annuses 1-45 mg / päevas.
Kõrvaltoimed, mida nendes uuringutes täheldati ≥ 1% HALDOL-ravi saanud patsientidest, on toodud tabelis 2.
Tabel 2. Ravimi kõrvaltoimed, millest on teatanud ≥ 1% HALDOL-ravi saanud patsientidest 16 HALDOL-i topeltpimedas kontrollitud kliinilises uuringus
Platseebo ja aktiivselt kontrollitud kliiniliste uuringute andmed - esinemissageduses teatatud kõrvaltoimetest
Aastal ilmnenud täiendavad kõrvaltoimed
Tabel 3. Ravimi kõrvaltoimed, millest on teatatud
Turustamisjärgsed andmed
Tabelis 4 on toodud esimesed kõrvaltoimed, mis haloperidooli turuletulekujärgse kogemuse käigus tuvastati kõrvaltoimena. Turustamisjärgne ülevaade põhineb kõigi juhtumite ülevaates, kus haloperidooli aktiivset osa (HALDOL ja HALDOL DECANOAS) manustati. sagedused on esitatud vastavalt järgmisele kokkuleppele:
Tabelis 4 on kõrvaltoimed näidatud esinemissageduse klasside alusel, mis põhinevad spontaanse teatamise määral.
Tabel 4.Ravimi kõrvaltoimed haloperidooli (suukaudne, lahus või dekanoaat) turuletulekujärgse kogemuse ajal, teatatud esinemissageduse kategooria järgi, mis on hinnatud spontaansete teatamismäärade järgi
HALDOLi ja teiste sama klassi ravimite kasutamisel on harvadel juhtudel täheldatud QT -intervalli pikenemist, ventrikulaarseid arütmiaid, nagu torsades de pointes, vatsakeste tahhükardia, vatsakeste virvendus ja südame seiskumine.
Väga harvad äkksurma juhtumid.
Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia juhtudest, sealhulgas kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi juhtudest - sagedus teadmata.
04.9 Üleannustamine
Sümptomid:
Üleannustamise ilmingud on need, mis tulenevad teadaolevate farmakoloogiliste toimete ja kõrvaltoimete ülendamisest. Peamised sümptomid on: intensiivsed ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, hüpotensioon ja sedatsioon. Ekstrapüramidaalne reaktsioon avaldub lihasjäikuse ja üldise või lokaalse värisemisega.
Äärmuslikel juhtudel võib patsiendil ilmneda kooma seisund, millega kaasneb hingamisdepressioon ja raske arteriaalne hüpotensioon, põhjustades šokisarnast seisundit. Samuti tuleb arvestada ventrikulaarsete arütmiate riskiga, mis võib olla seotud elektrokardiogrammi QT -intervalli pikenemisega.
Ravi:
Spetsiifilist antidooti pole. Ravi on peamiselt toetav, kuid siiski on soovitatav maoloputus või oksendamise esilekutsumine (välja arvatud juhul, kui patsient on rahustav, koomas või krambid), millele järgneb aktiivsöe manustamine.
Koomas olevatele patsientidele tuleb hingamisteed avada trahheostoomia või intubeerimise teel. Hingamisdepressioon võib vajada kunstlikku hingamist. EKG -d ja elulisi näitajaid tuleb jälgida, kuni EKG normaliseerub.
Raskeid arütmiaid tuleb ravida sobivate arütmiavastaste abinõudega.
Hüpotensiooni ja vereringe kokkuvarisemist saab ravida vedelike, plasma või kontsentreeritud albumiini intravenoosse infusiooniga või vasopressorite, näiteks dopamiini või noradrenaliini kasutamisega. Adrenaliini ei tohi kasutada, kuna see võib põhjustada tõsist hüpotensiooni HALDOLi juuresolekul.
Raskete ekstrapüramidaalsete reaktsioonide korral tuleb manustada parenteraalselt parkinsonismi vastaseid ravimeid (nt benztropiinmesülaat: 1-2 mg IM või IV).
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antipsühhootikumid, butürofenooni derivaat.
ATC -kood: N05AD01
Haloperidool on neuroleptikum, mis kuulub butürofenoonide rühma Haloperidool on tugev dopamiini antagonist; sellel on sarnane afiinsus kõigi dopamiini retseptori alatüüpide suhtes: seetõttu on see mitteselektiivne dopamiinergiline antagonist. Ravimil on ka antagonistlik toime a-adrenergiliste retseptorite suhtes, samal ajal kui sellel puudub antihistamiinne või antikolinergiline toime.
Arvatakse, et ravimi toime deliiriumile ja hallutsinatsioonidele on seotud dopamiinergilise antagonismiga mesokortikaalsetes ja limbilistes piirkondades.
Antagonism basaalganglionides on tõenäoliselt ekstrapüramidaalsete motoorsete kõrvaltoimete (düstoonia, akatiisia ja parkinsonism) põhjuseks.
Haloperidoolil on tõhus psühhomotoorne sedatiivne toime, mis aitab kaasa maania ja teiste agitatsioonisündroomide soodsale toimele.
Haloperidool on osutunud kasulikuks ka kroonilise valu ravis, mis võib olla tingitud limbilisest toimest.
Perifeersemad antidopaminergilised toimed selgitavad iivelduse ja oksendamise vastast aktiivsust (antagonism kemoretseptori päästikutsoon, CTZ), prolaktiini suurenenud vabanemine (tänu dopamiini vahendatud inhibeerivale toimele, prolaktiini vabanemisele adenohüpofüüsi kaudu) ja seedetrakti sulgurlihaste lõdvestumine.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast suukaudset manustamist on ravimi biosaadavus 60-70% manustatud annusest; maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2 kuni 6 tunni jooksul. Pärast intramuskulaarset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 20 minuti pärast.
Levitamine
Haloperidool läbib kergesti hematoentsefaalbarjääri. Ravim seondub plasmavalkudega 92%. Püsiseisundi jaotusruumala (Vdss) on kõrge (7,9 ± 2,5 l / kg)
Ainevahetus
Haloperidool metaboliseerub mitmel viisil, sealhulgas tsütokroom P450 ensüümsüsteem (eriti CYP 3A4 või CYP 2D6) ja glükuronidatsioon.
Elimineerimine
Terminaalne poolväärtusaeg plasmas (lõplik eliminatsioon) on keskmiselt 24 tundi (12–38 tundi) pärast suukaudset manustamist ja 21 tundi (13–36 tundi) pärast intramuskulaarset manustamist
Eritumine toimub väljaheitega (60%) ja uriiniga (40%). Ligikaudu 1%allaneelatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga
Terapeutilised kontsentratsioonid
On oletatud, et ravivastus saavutatakse haloperidooli plasmakontsentratsioonide vahemikus 4 mcg / l kuni 20-25 mcg / l.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilised andmed, mis põhinevad tavapärastel korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kantserogeensuse uuringutel, ei näidanud mingit erilist ohtu inimestele.
Närilistel on haloperidooli manustamine näidanud viljakuse vähenemist ning teratogeenset ja embrüotoksilist toimet.
Mitmetes avaldatud uuringutes in vitro, haloperidool on näidanud võimet blokeerida südame hERG -kanalit.
Mõnes läbi viidud uuringus in vivo Loommudelites põhjustas haloperidooli intravenoosne manustamine märkimisväärselt QTc-intervalli pikenemist annustes 0,3 mg / kg intravenoosselt, näidates maksimaalset verekontsentratsiooni 3 ... 7 korda kõrgemat kui inimese efektiivne plasmakontsentratsioon 4-20 ng / ml.
Need intravenoosselt manustatud annused, mis põhjustavad QTc -intervalli pikenemist, ei põhjustanud rütmihäireid. Mõnes uuringus põhjustas intravenoosselt manustatud suurem annus 1 ... 5 mg / kg QTc -intervalli pikenemist ja / või ventrikulaarseid südame rütmihäireid. Maksimaalne plasmakontsentratsioon Cmax 19 ... 68 korda suurem kui efektiivne plasmakontsentratsioon inimestel.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
1 mg tabletid: laktoos, maisitärklis, sahharoos, hüdrogeenitud päevalilleseemneõli, talk.
5 mg tabletid: laktoos, indigokarmiin (E132), maisitärklis, päevalilleseemneõli, talk
Suukaudsed tilgad, lahus 2 mg / ml: piimhape, metüülparahüdroksübensoaat, puhastatud vesi.
Süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks: piimhape, süstevesi.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane
06.3 Kehtivusaeg
Tabletid:
1 mg: 3 aastat
5 mg: 5 aastat
Suukaudsed tilgad, lahus: 5 aastat
Süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks: 5 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C
Süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks: hoida valguse eest.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
HALDOL 30 tabletti 1 mg PVC / alumiinium blistris
HALDOL 30 tabletti 5 mg PVC / alumiinium blistris
HALDOL pudel 30 ml suukaudsed tilgad, lahus 2 mg / ml HPDE pudelis koos tilgutiga LPDE -s.
HALDOL 5 ampulli 1 ml süstelahusega intramuskulaarseks kasutamiseks 5 mg / ml merevaigukollastes I tüüpi klaasampullides.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Suukaudsed tilgad, lahus:
HALDOL on saadaval 30 ml pudelites koos tilguti ja lastekindla korgiga. Avamiseks lükake plastkork kindlalt alla, seejärel keerake lahti. Pärast korgi eemaldamist valage tilguti abil vajalik arv tilku.
Süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks:
Purustage viaalid, nagu allpool näidatud.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
- Janssen-Cilag SpA
Via Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
HALDOL 1 mg tabletid: 30 tabletti 025373010
HALDOL 5 mg tabletid: 30 tabletti 025373034
HALDOL 2 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: 30 ml pudel 025373059
HALDOL 5 mg / ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks: 5 1 ml ampulli 025373073
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
07.06.1984 / mai 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Jaanuar 2014
