Toimeained: atsetüülsalitsüülhape
ASCRIPTIN tabletid
Näidustused Miks Ascriptini kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Tromboosivastased ained, trombotsüütide vastased ained
RAVI NÄIDUSTUSED
Täiskasvanud:
1. Suurte aterosklerootiliste sündmuste ennetamine:
- Pärast müokardiinfarkti
- Pärast insulti või mööduvat isheemilist rünnakut (TIA)
- Ebastabiilse stenokardiaga patsientidel
- Kroonilise stabiilse stenokardiaga patsientidel
2. Aordokoronaarsete möödaviikude ja uuesti naha sulgemise ennetamine koronaararterite ümbersõidu korral (PTCA)
Kardiovaskulaarsete sündmuste ennetamine selge ateroomse haigusega, Kawasaki sündroomiga patsientidel, hemodialüüsi saavatel patsientidel ja tromboosi ennetamisel kehavälise vereringe ajal
3 Valuvaigisti, palavikuvastane ja põletikuvastane ravim reuma, reumatoidartriidi, pea- ja hambavalu, neuralgia, lihas-, liigese- ja menstruaalvalu, gripi ja külmetuse sümptomite korral.
Lapsed ja alla 16 -aastased noorukid
Ravim on näidustatud ainult: reumatoidartriidi, reumaatilise haiguse, Kawasaki tõve ja trombotsüütidevastase ainena.
Vastunäidustused Kui Ascriptini ei tohi kasutada
Ülitundlikkus toimeainete või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Patsiendid, kellel on olemasolev mastotsütoos ja kellel atsetüülsalitsüülhappe kasutamine võib esile kutsuda raskeid ülitundlikkusreaktsioone (sh vereringešokk koos õhetusega, hüpotensioon, tahhükardia ja oksendamine).
Mao-kaksteistsõrmiksoole haavand, ülitundlikkus salitsülaatide suhtes, hemorraagiline diatees.
Raske maksapuudulikkusega patsiendid.
Raske neerupuudulikkusega patsiendid (ClCr <30 ml / min)
Raske kontrollimatu südamepuudulikkus.
Samaaegne ravi metotreksaadiga annustes 15 mg või rohkem nädalas (vt Koostoimed),
Anamneesis astma, mis on põhjustatud salitsülaatide või sarnase toimega ainete, eriti mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite manustamisest,
Selle ravimi kasutamine on alla 16 -aastastel lastel ja noortel vastunäidustatud, välja arvatud jaotises Näidustused näidatud juhtudel.
Annus> 100 mg päevas raseduse kolmandal trimestril.
Seda ravimit ei tohi kasutada viirushaiguste, näiteks tuulerõugete või gripi korral Reye sündroomi ohu tõttu.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Ascriptini võtmist
Kasutada ettevaatusega astma ja podagra korral ning kerge ja mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Ascriptini toimet muuta
Öelge oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Ravi mõju võib muutuda, kui Ascriptini võetakse koos teiste ravimitega, näiteks:
antikoagulandid (nt varfariin);
äratõukereaktsiooni vastased ravimid (nt tsüklosporiin, takroliimus);
antihüpertensiivsed ravimid (nt diureetikumid ja AKE inhibiitorid);
valuvaigistid ja põletikuvastased ravimid (nt steroidid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid);
podagra ravimid (probenetsiid);
vähivastased ja reumatoidartriidi ravimid (metotreksaat
Vastunäidustatud ühendused:
Metotreksaat annustes 15 mg nädalas või rohkem:
Metotreksaadi suurenenud hematoloogiline toksilisus (põletikuvastased ravimid vähendavad üldiselt metotreksaadi renaalset kliirensit ja salitsülaadid tõrjuvad metotreksaadi seondumise plasmavalkudega) (vt Vastunäidustused).
Ettevaatusabinõusid nõudvad ühendused:
Metotreksaat annustes alla 15 mg nädalas:
Metotreksaadi suurenenud hematoloogiline toksilisus (põletikuvastased ained vähendavad üldiselt metotreksaadi renaalset kliirensit ja salitsülaadid asendavad metotreksaadi seondumisest plasmavalkudega).
Metamisool: metamizool koos atsetüülsalitsüülhappega võib vähendada selle toimet trombotsüütide agregatsioonile. Seetõttu tuleb seda kombinatsiooni kasutada ettevaatusega patsientidel, kes võtavad kardioprotektsiooniks atsetüülsalitsüülhappe väikseid annuseid.
Ibuprofeen: Katseandmed näitavad, et ibuprofeen võib ravimite samaaegsel manustamisel pärssida atsetüülsalitsüülhappe väikeste annuste toimet trombotsüütide agregatsioonile. Siiski ei võimalda piiratud andmed ja ebakindlus seoses nende rakendamisega kliinilises olukorras teha lõplikke järeldusi. ibuprofeeni jätkuv kasutamine; tundub, et ibuprofeeni juhuslikul kasutamisel ei ole kliiniliselt olulist mõju (vt Hoiatused).
Antikoagulandid, trombolüütikumid / muud trombotsüütide vastased ained: suurenenud verejooksu oht.
Teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis sisaldavad salitsülaate suurtes annustes: sünergistliku toime tõttu suureneb seedetrakti haavandite ja verejooksude oht.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid: suurenenud verejooksu oht üldiselt ja eriti seedetrakti ülaosas, võimaliku sünergistliku toime tõttu.
Süsteemsed leelistusained (nt vesinikkarbonaadid): manustamine kiirendab salitsülaatide eritumist, vähendades nende terapeutilist efektiivsust.
Tsüklosporiin: tsüklosporiinist põhjustatud nefrotoksilisuse suurenemine. Erilist tähelepanu on soovitatav pöörata eriti eakatele patsientidele.
Digoksiin: digoksiini plasmakontsentratsiooni suurenemine neerude kaudu eritumise vähenemise tõttu.
Diabeedivastased ravimid, nt. insuliin, sulfonüüluuread: atsetüülsalitsüülhappe suurte annuste korral suureneb hüpoglükeemiline toime atsetüülsalitsüülhappe hüpoglükeemilise toime ja sulfonüüluureate väljatõrjumise tõttu valkude sidumissaitidelt.
Diureetikumid kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe suurte annustega: glomerulaarfiltratsiooni vähendamine prostaglandiinide sünteesi vähendamise kaudu.
Süsteemsed glükokortikoidid, välja arvatud hüdrokortisoon, mida kasutatakse asendusravina Addisoni tõve korral: salitsülaatide taseme langus veres kortikosteroidravi ajal ja salitsülaatide üleannustamise oht pärast ravi katkestamist, kuna kortikosteroidid suurendavad salitsülaatide eliminatsiooni.
Atsetasoolamiid: Salitsülaatide ja atsetasolamiidi samaaegsel manustamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna on suurenenud metaboolse atsidoosi oht.
Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid) ja angiotensiin II retseptori antagonistid (Sartans) kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe suurte annustega: vähendavad glomerulaarfiltratsiooni vasodilateerivate prostaglandiinide pärssimise tõttu. Lisaks vähendatakse antihüpertensiivset toimet.
Muud antihüpertensiivsed ravimid (beetablokaatorid): antihüpertensiivse toime vähenemine veresooni laiendavate prostaglandiinide pärssiva toime tõttu.
Valproehape: valproehappe suurenenud toksilisus, mis on tingitud nihutamisest valkude sidumissaitidelt.
Tetratsükliinid: Mg ja Al soolad vähendavad tetratsükliinide enteerilist imendumist.
Uricosurics nagu probenetsiid: vähenenud urikosuuriline toime (konkurents kusihappe tubulaarse eliminatsiooniga).
Vankomütsiin: vankomütsiini ototoksilisuse suurenenud risk.
Alkohol: atsetüülsalitsüülhappe ja alkoholi lisatoime tõttu suureneb seedetrakti limaskesta kahjustus ja pikeneb veritsusaeg.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Nagu iga teise salitsülaadi puhul, tuleb Ascriptini võtta täis kõhuga.
Mg- ja Al -soolad vähendavad tetratsükliinide enteerilist imendumist: suukaudsete tetratsükliinravi ajal on soovitatav vältida nende tarbimist.
Alumiiniumhüdroksiid võib põhjustada kõhukinnisust ja magneesiumisoolade üleannustamine võib põhjustada soole hüpotoorikat; selle ravimi suured annused võivad põhjustada või süvendada soole obstruktsiooni ja patoloogilist iileust kõrgema riskiga patsientidel, näiteks neerukahjustusega patsientidel, alla 2 -aastastel lastel või eakatel.
Alumiiniumhüdroksiid ei imendu seedetraktist hästi ja seetõttu on normaalse neerufunktsiooniga patsientidel haruldane süsteemne toime.Siiski võivad ülemäärased annused või pikaajaline kasutamine või isegi tavalised annused madala fosforisisaldusega dieediga patsientidel või alla 2-aastastel lastel põhjustada fosfaatide eliminatsiooni (alumiinium-fosfaat sideme tõttu), millega kaasneb luude resorptsiooni suurenemine ja hüperkaltsiuuria. osteomalaatsia riskiga. Pikaajalise kasutamise korral või hüpofosfateemia ohuga patsientidel on soovitatav konsulteerida oma arstiga.
G6PD puudulikkusega patsientidel tuleb hemolüüsi ohu tõttu atsetüülsalitsüülhapet manustada hoolika meditsiinilise järelevalve all (vt kõrvaltoimed).
Operatsioonieelne kasutamine võib takistada intraoperatiivset hemostaasi
Atsetüülsalitsüülhappe annuste puhul ≥ 500 mg ööpäevas:
On tõendeid selle kohta, et ravim, pärssides tsüklooksügenaasi / prostaglandiinide sünteesi, võib ovulatsioonile avalduva toime tõttu põhjustada naiste viljakuse vähenemist. See toime on pöörduv ravimi katkestamisel.
Ascriptini manustamine tuleb lõpetada naistel, kellel on fertiilsusprobleeme või kellele tehakse fertiilsusuuringuid.
Seda ravimit ei tohi kasutada alla 16 -aastastel lastel ja noortel (vt Vastunäidustused).
Üle 70 -aastased inimesed, eriti samaaegse ravi korral, peaksid seda ravimit kasutama alles pärast arstiga konsulteerimist.
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Pikaajaline kasutamine raseduse ajal ja manustamine raseduse viimasel kolmel kuul peab toimuma ainult arsti ettekirjutuse alusel, kuna atsetüülsalitsüülhape võib põhjustada loote ja ema verejooksu, sünnituse hilinemist ja sündimata lapsel varajast sulgemist. Botallo kanal. Viimase kolme kuu jooksul ja eriti raseduse viimastel nädalatel on soovitav vältida atsetüülsalitsüülhappe kasutamist.
- Väikesed annused (kuni 100 mg päevas)
Kliinilised uuringud näitavad, et annuseid kuni 100 mg päevas võib pidada ohutuks kasutamiseks ainult sünnitusabis, mis nõuab spetsialisti järelevalvet.
- Annused 100-500 mg päevas
Üle 100 mg / päevas kuni 500 mg / päevas annuste kasutamise kohta ei ole piisavalt kliinilisi andmeid. Seetõttu kehtivad ka selle annusevahemiku kohta allpool toodud soovitused annuste 500 mg ja üle selle kohta.
- annused 500 mg päevas ja rohkem
Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib kahjustada rasedust ja / või embrüo / loote arengut.
Epidemioloogiliste uuringute tulemused näitavad raseduse katkemise ning südame väärarengute ja gastroskiisi riski suurenemist pärast prostaglandiinide sünteesi inhibiitori kasutamist raseduse alguses. Südame väärarengute absoluutne risk suurenes vähem kui 1% -lt ligikaudu 1,5% -ni. Riski on hinnatud Loomade puhul on näidatud, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite manustamine põhjustab suurenenud implanteerimiseelse ja -järgse kadumise ning embrüo-loote suremuse vähenemist.
Lisaks on teatatud mitmesuguste väärarengute, sealhulgas kardiovaskulaarsete, esinemissageduse suurenemisest loomadel, kellele on organogeneesiperioodil antud prostaglandiinide sünteesi inhibiitoreid.
Raseduse esimesel ja teisel trimestril ei tohi atsetüülsalitsüülhapet manustada, kui see ei ole hädavajalik.
Kui atsetüülsalitsüülhapet kasutab naine, kes üritab rasestuda, või raseduse esimesel ja teisel trimestril, tuleb annus ja ravi kestus hoida võimalikult madalal.
Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid mõjutada loote:
- kardiopulmonaalne toksilisus (arteriaalse kanali enneaegse sulgemise ja pulmonaalse hüpertensiooniga);
- neerufunktsiooni häired, mis võivad progresseeruda neerupuudulikkuseks oligohüdroamnioosiga;
ema ja vastsündinu raseduse lõpus:
- veritsusaja võimalik pikenemine ja trombotsüütide vastane toime, mis võib tekkida isegi väga väikeste annuste korral;
- emaka kontraktsioonide pärssimine, mis põhjustab sünnituse hilinemist või pikenemist.
Järelikult on atsetüülsalitsüülhape annustes> 100 mg ööpäevas raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud.
Rasedus
Kuna see eritub rinnapiima, ei ole ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal soovitatav, kuna see võib põhjustada imikule kõrvaltoimeid.
Toime autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele
Ascriptin ei mõjuta autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet.
Oluline teave mõningate Ascriptini tablettide koostisainete kohta
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Ascriptini kasutada: Annustamine
Täiskasvanud
Trombotsüütidevastase ainena:
1 tablett või ½ tabletti päevas ühekordse manustamisena.
Valuvaigistava, palavikuvastase, reumavastase:
Arsti arvates 1-2 tabletti 2-4 korda päevas.
Lapsed ja alla 16 -aastased noorukid
Annuseid vähendatakse vastavalt vanusele.
Atsetüülsalitsüülhapet sisaldavaid tablette tuleb eelistatavalt võtta täis kõhuga, eriti kui on vaja ravimit manustada suurtes annustes või pikka aega.
Eakate patsientide ravis peab annuse hoolikalt määrama arst, kes peab hindama ülaltoodud annuste võimalikku vähendamist.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Ascriptini?
Salitsülaadi toksilisus võib olla kroonilise üleannustamise või ägeda, potentsiaalselt eluohtliku üleannustamise tagajärg, mis hõlmab ka laste juhuslikku allaneelamist.
Salitsülaatide üleannustamine, eriti väikelastel, võib põhjustada tõsist hüpoglükeemiat ja potentsiaalselt surmaga lõppevat mürgistust.
Krooniline salitsülaatmürgitus võib olla salakaval, kuna nähud ja sümptomid on mittespetsiifilised. Sümptomiteks on pearinglus, peapööritus, tinnitus, kurtus, higistamine, iiveldus ja oksendamine, peavalu, segasus, nägemise hägustumine, vasodilatatsioon ja hüperventilatsioon. Neuroloogilised häired, nagu segasus, deliirium, krambid ja kooma).
Ägeda mürgistuse peamine omadus on happe-aluse tasakaalu tõsine muutus, mis võib varieeruda sõltuvalt vanusest ja mürgistuse raskusastmest; lastel on kõige levinum haigus metaboolne atsidoos, täiskasvanutel aga respiratoorne alkaloos. Atsetüülsalitsüülhappe ägeda ja kroonilise üleannustamise korral võib tekkida mittekardiogeenne kopsuturse (vt „Kõrvaltoimed“).
Alumiiniumhüdroksiidi ja magneesiumisoolade kombineeritud ägeda üleannustamise sümptomiteks on kõhulahtisus, kõhuvalu, oksendamine.
Suured magneesiumi ja alumiiniumi annused võivad riskirühma kuuluvatel patsientidel põhjustada või süvendada soolesulgust ja patoloogilist iileust (vt Hoiatused).
Mürgistuse juhtimise määravad kindlaks üksus, selle staadium ja kliinilised sümptomid ning seda tuleb rakendada vastavalt tavapärastele mürgistuste juhtimise meetoditele. Peamised võetavad meetmed hõlmavad "ravimite eritumine (maoloputus, sundleeliseline diurees) ning elektrolüütide ja happe-aluse metabolismi taastamisel. Raske mürgistuse korral ja neerufunktsiooni kahjustuse korral on soovitatav hemodialüüs.
Ascriptini liigse annuse juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kui teil on Ascriptini kasutamise kohta küsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Ascriptini kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Ascriptin põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Allpool kirjeldatud kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100,
Atsetüülsalitsüülhappega ravi ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:
Atsetüülsalitsüülhappe kõrvaltoimed on enamikul juhtudel selle farmakoloogilise toimemehhanismi tagajärg ja mõjutavad peamiselt seedetrakti. Mingisugune kõrvaltoime esineb 5–7% patsientidest.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Sage: hüpoprotrombineemia (suurte annuste korral)
Aeg -ajalt: aneemia
Teadmata: on teatatud ka hematoloogilistest mõjudest, nagu hemorraagilised sündroomid (ninaverejooks, igemete veritsus, purpur jne) koos pikenenud veritsusajaga. See toime püsib 4 ... 8 päeva pärast ravi lõpetamist atsetüülsalitsüülhappega.
Trombotsütopeenia.Hemolüütiline aneemia glükoos -6 -fosfaatdehüdrogenaasi (G6PD) puudulikkusega patsientidel (vt Erilised hoiatused). Pantsütopeenia, bilineaarne tsütopeenia, aplastiline aneemia, luuüdi puudulikkus, agranulotsütoos, neutropeenia, leukopeenia.
Närvisüsteemi häired
Teadmata: pikaajaliste suurte annuste kasutamisel võib tekkida higistamine, peavalu ja segasus. Intrakraniaalne verejooks, mis võib lõppeda surmaga, eriti kui ravimit manustatakse eakatele.
Kõrva ja labürindi häired
Teadmata: pikaajaliste suurte annuste kasutamisel võib tekkida pearinglus, tinnitus ja kurtus. Sellistel juhtudel tuleb ravi kohe lõpetada.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
Sage: nohu, paroksüsmaalne bronhospasm, raske düspnoe
Teadmata: mittekardiogeenne kopsuturse kroonilise kasutamise ajal ja ülitundlikkusreaktsiooni taustal atsetüülsalitsüülhappe suhtes.
Seedetrakti häired
Sage: seedetrakti verejooks (melaena, hematemesis). Kõhuvalu, iiveldus, düspepsia, oksendamine, maohaavand, kaksteistsõrmiksoole haavand.
Teadmata:
- Seedetrakti ülaosa häired: söögitorupõletik, erosioonne duodeniit, erosiivne gastriit, söögitoru haavandid, perforatsioonid.
- Seedetrakti alumise osa haigused: peen- (jejunum ja iileus) ja jämesoole (käärsoole ja pärasoole) haavandid, koliit ja soole perforatsioon.
Need reaktsioonid võivad olla seotud verejooksuga või mitte, kuid võivad ilmneda atsetüülsalitsüülhappe mis tahes annuse kasutamisel ning patsientidel, kellel on ennustavaid sümptomeid või ilma ning kellel on anamneesis tõsiseid seedetrakti häireid või ilma.
Äge pankreatiit atsetüülsalitsüülhappe suhtes ülitundlikkusreaktsiooni taustal.
Maksa ja sapiteede häired
Aeg -ajalt: hepatotoksilisus, eriti juveniilse artriidiga patsientidel
Teadmata: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, peamiselt hepatotsellulaarne maksakahjustus, krooniline hepatiit
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sage: urtikaaria, eksantematoosne lööve, angioödeem, fikseeritud lööbed.
Neerude ja kuseteede häired
Teadmata: neerupuudulikkus. Pikaajalised suured annused võivad põhjustada ägedat neerupuudulikkust ja ägedat interstitsiaalset nefriiti.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg -ajalt: Reye sündroom (alla 16 -aastastel patsientidel)
Teadmata: anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid võivad tekkida patsientidel, kellel on anamneesis ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe ja / või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes. See võib esineda ka patsientidel, kellel ei ole varem nende ravimite suhtes ülitundlikkust ilmnenud.
Raseduse, sünnitusjärgse ja perinataalse seisundi tingimused
Teadmata: hiline kohaletoimetamine.
Vaskulaarsed häired:
Teadmata: vaskuliit, sh Schönlein-Henoch purpur.
Südame häired:
Teadmata: Kounise sündroom atsetüülsalitsüülhappe suhtes ülitundlikkusreaktsiooni taustal.
Magneesiumi ja alumiiniumhüdroksiidi kombinatsioonidega ravi ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:
Soovitatud annuste kasutamisel ei ole kõrvaltoimed tavalised.
Immuunsüsteemi häired
Teadmata: ülitundlikkusreaktsioonid, nagu sügelus, urtikaaria, angioödeem ja anafülaktilised reaktsioonid.
Seedetrakti häired:
Aeg -ajalt: kõhulahtisus või kõhukinnisus (vt Erihoiatused).
Ainevahetuse ja toitumise patoloogiad
Teadmata:
hüpermagneemia,
hüperallumineemia,
hüpofosfateemia, pikaajalise kasutamise ajal või suurtes annustes või isegi tavalistes annustes ravimit madala fosforisisaldusega dieediga patsientidel või alla 2 -aastastel lastel, mis võib põhjustada luude suurenenud resorptsiooni, hüperkaltsiuuriat, osteomalaatsiat (vt hoiatused).
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võib ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva.
Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
KOOSTIS
Üks purustatav tablett sisaldab:
Aktiivsed põhimõtted: Atsetüülsalitsüülhape 300 mg, magneesiumhüdroksiid 80 mg, alumiiniumoksiidhüdraat 91,50 mg (vastab 70 mg alumiiniumhüdroksiidile).
Abiained: Maisitärklis; Talk; Laktoos; Magneesiumstearaat.
RAVIMVORM JA SISU
"Tabletid" 20 jagatavat tabletti
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ASCRIPTIN TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks purustatav tablett sisaldab:
- Aktiivsed põhimõtted:
Atsetüülsalitsüülhape 300 mg;
magneesiumhüdroksiid 80 mg;
alumiiniumoksiidhüdraat 91,50 mg
(vastab 70 mg alumiiniumhüdroksiidile).
Teadaolevat toimet omavad abiained: laktoos.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Täiskasvanud
1. Suurte aterosklerootiliste sündmuste ennetamine:
• Pärast müokardiinfarkti
• Pärast insulti või mööduvat isheemilist atakki (TIA)
• Ebastabiilse stenokardiaga patsientidel
• Kroonilise stabiilse stenokardiaga patsientidel
2. Aordokoronaarsete möödaviikude ja uuesti naha sulgemise ennetamine koronaararterite ümbersõidu korral (PTCA)
Kardiovaskulaarsete sündmuste ennetamine selge ateroomse haigusega, Kawasaki sündroomiga patsientidel, hemodialüüsi saavatel patsientidel ja tromboosi ennetamisel kehavälise vereringe ajal
3. Valuvaigisti, palavikuvastane ja põletikuvastane aine reuma, reumatoidartriidi, pea- ja hambavalu, neuralgia, lihas-, liigese- ja menstruaalvalu, gripi ja külmetuse sümptomite korral.
Lapsed ja alla 16 -aastased noorukid
Ravim on näidustatud ainult: reumatoidartriidi, reumaatilise haiguse, Kawasaki tõve ja trombotsüütidevastase ainena.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud
Trombotsüütide vastase ainena:
1 tablett või ½ tabletti päevas ühekordse manustamisena.
Valuvaigistava, palavikuvastase, reumavastase:
Arsti arvates 1-2 tabletti 2-4 korda päevas.
Lapsed ja alla 16 -aastased noorukid
Annuseid vähendatakse vastavalt vanusele.
Atsetüülsalitsüülhapet sisaldavate tablettide võtmine peaks toimuma eelistatult täis kõhuga, eriti kui on vaja ravimit manustada suurtes annustes või pikka aega. Eakate patsientide ravimisel tuleb annus hoolikalt kindlaks määrata. arst, kes peab hindama ülaltoodud annuste võimalikku vähendamist.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Patsiendid, kellel on olemasolev mastotsütoos ja kellel atsetüülsalitsüülhappe kasutamine võib esile kutsuda raskeid ülitundlikkusreaktsioone (sh vereringešokk koos õhetusega, hüpotensioon, tahhükardia ja oksendamine).
Mao-kaksteistsõrmiksoole haavand, ülitundlikkus salitsülaatide suhtes, hemorraagiline diatees.
Raske maksapuudulikkusega patsiendid.
Raske neerupuudulikkusega patsiendid (ClCr
Raske kontrollimatu südamepuudulikkus,
Samaaegne ravi metotreksaadiga annustes 15 mg või rohkem (vt lõik 4.5),
Anamneesis astma, mis on põhjustatud salitsülaatide või sarnase toimega ainete, eriti mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite manustamisest,
Selle ravimi kasutamine on lastel ja alla 16 -aastastel noortel vastunäidustatud, välja arvatud lõigus 4.1 näidatud juhtudel.
Annus> 100 mg päevas raseduse kolmandal trimestril.
Seda ravimit ei tohi kasutada viirushaiguste, näiteks tuulerõugete või gripi korral Reye sündroomi ohu tõttu.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Nagu iga teise salitsülaadi puhul, tuleb Ascriptini võtta täis kõhuga.
Mg- ja Al -soolad vähendavad tetratsükliinide enteerilist imendumist: suukaudsete tetratsükliinravi ajal on soovitatav vältida nende tarbimist.
Alumiiniumhüdroksiid võib põhjustada kõhukinnisust ja magneesiumisoolade üleannustamine võib põhjustada soole hüpotoorikat; selle ravimi suured annused võivad põhjustada või süvendada soole obstruktsiooni ja patoloogilist iileust kõrgema riskiga patsientidel, näiteks neerukahjustusega patsientidel, alla 2 -aastastel lastel või eakatel.
Alumiiniumhüdroksiid ei imendu seedetraktist hästi ja seetõttu esineb normaalse neerufunktsiooniga patsientidel harva süsteemset toimet. Siiski on ülemäärased annused või pikaajaline kasutamine või isegi normaalsed annused madala fosforisisaldusega dieediga patsientidel või alla 2-aastastel lastel. vanus võib põhjustada fosfaatide eliminatsiooni (alumiinium-fosfaat sideme tõttu), millega kaasneb luude resorptsiooni suurenemine ja hüperkaltsiuuria koos osteomalaatsia riskiga. Pikaajalise kasutamise või hüpofosfateemia ohuga patsientide puhul on soovitatav konsulteerida oma arstiga .
Kasutada ettevaatusega astma, podagra ja kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel.
G6PD puudulikkusega patsientidel tuleb hemolüüsi ohu tõttu atsetüülsalitsüülhapet manustada hoolika meditsiinilise järelevalve all (vt lõik 4.8).
Operatsioonieelne kasutamine võib takistada intraoperatiivset hemostaasi.
Atsetüülsalitsüülhappe annuste puhul ≥ 500 mg ööpäevas:
On tõendeid selle kohta, et ravim, pärssides tsüklooksügenaasi / prostaglandiinide sünteesi, võib ovulatsioonile avalduva toime tõttu põhjustada naiste viljakuse vähenemist. See toime on pöörduv ravimi katkestamisel.
Ascriptini manustamine tuleb lõpetada naistel, kellel on fertiilsusprobleeme või kellele tehakse fertiilsusuuringuid.
Seda ravimit ei tohi kasutada alla 16 -aastastel lastel ja noortel (vt lõik 4.3).
Üle 70 -aastased inimesed, eriti samaaegse ravi korral, peaksid seda ravimit kasutama alles pärast arstiga konsulteerimist.
Ascriptin sisaldab laktoosi: patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ravi mõju võib muutuda, kui Ascriptini võetakse koos teiste ravimitega, näiteks:
- antikoagulandid (nt varfariin);
- äratõukereaktsiooni vastased ravimid (nt tsüklosporiin, takroliimus);
- antihüpertensiivsed ravimid (nt diureetikumid ja AKE inhibiitorid);
- valuvaigistid ja põletikuvastased ravimid (nt steroidid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid);
- podagraravimid (probenetsiid);
- vähivastased ja reumatoidartriidi ravimid (metotreksaat)
Vastunäidustatud ühendused:
Metotreksaat annustes, mis on suuremad või võrdsed 15 mg nädalas:
Metotreksaadi suurenenud hematoloogiline toksilisus (põletikuvastased ravimid vähendavad üldiselt metotreksaadi renaalset kliirensit ja salitsülaadid asendavad metotreksaadi plasmavalkudega seondumisest) (vt lõik 4.3).
Ettevaatusabinõusid nõudvad ühendused:
Metotreksaat annustes alla 15 mg nädalas:
Metotreksaadi suurenenud hematoloogiline toksilisus (põletikuvastased ained vähendavad üldiselt metotreksaadi renaalset kliirensit ja salitsülaadid asendavad metotreksaadi seondumisest plasmavalkudega).
Metamizool: metamizool koos atsetüülsalitsüülhappega võib vähendada trombotsüütide agregatsiooni mõju. Seetõttu tuleb seda kombinatsiooni kasutada ettevaatusega patsientidel, kes võtavad kardioprotektsiooniks atsetüülsalitsüülhappe väikseid annuseid.
Ibuprofeen: Eksperimentaalsed andmed näitavad, et ibuprofeen võib ravimite samaaegsel manustamisel pärssida atsetüülsalitsüülhappe väikeste annuste toimet trombotsüütide agregatsioonile. Siiski ei võimalda piiratud andmed ja ebakindlus seoses nende rakendamisega kliinilises olukorras teha kindlaid järeldusi. ibuprofeeni kasutamisel; tundub, et ibuprofeeni juhuslikul kasutamisel ei ole kliiniliselt olulist toimet (vt lõigud 4.4 ja 5.1).
Antikoagulandid, trombolüütikumid / muud trombotsüütide vastased ained: suurenenud verejooksu oht.
Teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis sisaldavad salitsülaate suurtes annustes: suurenenud risk seedetrakti haavandite ja verejooksude tekkeks sünergistliku toime tõttu.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid: suurenenud verejooksu oht üldiselt ja eriti seedetrakti ülaosas, võimaliku sünergistliku toime tõttu.
Süsteemsed leelistajad (nt vesinikkarbonaadid)manustamine kiirendab salitsülaatide eritumist, vähendades nende terapeutilist efektiivsust.
Tsüklosporiin: tsüklosporiinist põhjustatud nefrotoksilisuse suurenemine. Erilist tähelepanu on soovitatav pöörata eriti eakatele patsientidele.
Digoksiin: digoksiini plasmakontsentratsiooni tõus neerude eritumise vähenemise tõttu.
Diabeedivastased ravimid, nt. insuliin, sulfonüüluuread: atsetüülsalitsüülhappe suurte annuste korral suureneb hüpoglükeemiline toime atsetüülsalitsüülhappe hüpoglükeemilise toime ja sulfonüüluureate väljatõrjumise tõttu valkude sidumissaitidelt.
Diureetikumid kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe suurte annustega: glomerulaarfiltratsiooni vähendamine prostaglandiinide sünteesi vähendamise kaudu.
Süsteemsed glükokortikoidid, välja arvatud hüdrokortisoon, mida kasutatakse asendusravina Addisoni tõve korral: salitsülaatide taseme langus veres kortikosteroidravi ajal ja salitsülaatide üleannustamise oht pärast ravi lõpetamist, kuna kortikosteroidid suurendavad salitsülaatide eliminatsiooni.
Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid) ja angiotensiin II retseptori antagonistid (Sartans) kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe suurte annustegavähenenud glomerulaarfiltratsioon vasodilateerivate prostaglandiinide pärssimise teel, lisaks antihüpertensiivse toime vähenemine.
Muud antihüpertensiivsed ravimid (beetablokaatorid): antihüpertensiivse toime vähenemine veresooni laiendavate prostaglandiinide pärssiva toime tõttu.
Valproehape: valproehappe toksilisuse suurenemine valkude seondumiskohtadest eemaldumise tõttu.
Tetratsükliinid: Mg ja Al soolad vähendavad tetratsükliinide soolestiku imendumist.
Uricosurics nagu probenetsiid: vähenenud urikosuuriline toime (konkurents kusihappe tubulaarse eliminatsiooniga).
Vankomütsiin: suurenenud risk vankomütsiini ototoksilisuse tekkeks.
Alkohol: suurenenud seedetrakti limaskesta kahjustus ja pikenenud veritsusaeg atsetüülsalitsüülhappe ja alkoholi lisatoime tõttu.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Pikaajaline kasutamine raseduse ajal ja manustamine raseduse viimasel kolmel kuul peab toimuma ainult arsti ettekirjutuse alusel, kuna atsetüülsalitsüülhape võib põhjustada loote ja ema verejooksu, sünnituse hilinemist ja sündimata lapsel varajast sulgemist. Botallo kanal. Viimase kolme kuu jooksul ja eriti raseduse viimastel nädalatel on soovitav vältida atsetüülsalitsüülhappe kasutamist.
- väikesed annused (kuni 100 mg päevas)
Kliinilised uuringud näitavad, et annuseid kuni 100 mg päevas võib pidada ohutuks kasutamiseks ainult sünnitusabis, mis nõuab spetsialisti järelevalvet.
- annused 100-500 mg päevas
Üle 100 mg / päevas kuni 500 mg / päevas annuste kasutamise kohta ei ole piisavalt kliinilisi andmeid. Seetõttu kehtivad ka selle annusevahemiku kohta allpool toodud soovitused annuste 500 mg ja üle selle kohta.
- annused 500 mg päevas ja rohkem
Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib kahjustada rasedust ja / või embrüo / loote arengut.
Epidemioloogiliste uuringute tulemused näitavad raseduse katkemise ning südame väärarengute ja gastroskiisi riski suurenemist pärast prostaglandiinide sünteesi inhibiitori kasutamist raseduse alguses. Südame väärarengute absoluutne risk suurenes vähem kui 1% -lt ligikaudu 1,5% -ni. suureneb annuse ja ravi kestusega.
On näidatud, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite manustamine loomadel põhjustab suurenenud implanteerimiseelset ja -järgset kadu ning embrüo-loote suremust.
Lisaks on teatatud mitmesuguste väärarengute, sealhulgas kardiovaskulaarsete, esinemissageduse suurenemisest loomadel, kellele on organogeneesiperioodil antud prostaglandiinide sünteesi inhibiitoreid.
Raseduse esimesel ja teisel trimestril ei tohi atsetüülsalitsüülhapet manustada, kui see ei ole hädavajalik.
Kui atsetüülsalitsüülhapet kasutab naine, kes üritab rasestuda, või raseduse esimesel ja teisel trimestril, tuleb annus ja ravi kestus hoida võimalikult madalal.
Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid mõjutada loote:
- kardiopulmonaalne toksilisus (arteriaalse kanali enneaegse sulgemise ja pulmonaalse hüpertensiooniga);
- neerupuudulikkus, mis võib areneda neerupuudulikkuseks oligohüdroamnioosiga;
ema ja vastsündinu raseduse lõpus:
- veritsusaja võimalik pikenemine ja trombotsüütide vastane toime, mis võib tekkida isegi väga väikeste annuste korral;
- emaka kokkutõmmete pärssimine, mis põhjustab sünnituse hilinemist või pikenemist.
Järelikult on atsetüülsalitsüülhape annustes> 100 mg ööpäevas raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud.
Toitmisaeg
Kuna see eritub rinnapiima, ei ole ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal soovitatav, kuna see võib põhjustada imikule kõrvaltoimeid.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Ascriptin ei mõjuta autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet.
04.8 Kõrvaltoimed
Allpool kirjeldatud kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100,
Atsetüülsalitsüülhappega ravi ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:
Atsetüülsalitsüülhappe kõrvaltoimed on enamikul juhtudel selle farmakoloogilise toimemehhanismi tagajärg ja mõjutavad peamiselt seedetrakti. Mingisugune kõrvaltoime esineb 5–7% patsientidest.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Sage: hüpoprotrombineemia (suurte annuste korral)
Aeg -ajalt: aneemia
Teadmata: on teatatud ka hematoloogilistest mõjudest, nagu hemorraagilised sündroomid (ninaverejooks, igemete veritsus, purpur jne) koos pikenenud veritsusajaga. See toime püsib 4 ... 8 päeva pärast ravi lõpetamist atsetüülsalitsüülhappega.
Trombotsütopeenia.
Hemolüütiline aneemia glükoos -6 -fosfaatdehüdrogenaasi (G6PD) puudulikkusega patsientidel (vt lõik 4.4).
Pantsütopeenia, bilineaarne tsütopeenia, aplastiline aneemia, luuüdi puudulikkus, agranulotsütoos, neutropeenia, leukopeenia.
Närvisüsteemi häired
Teadmata: pikaajaliste suurte annuste kasutamisel võib tekkida higistamine, peavalu ja segasus.
Intrakraniaalne verejooks, mis võib lõppeda surmaga, eriti kui ravimit manustatakse eakatele.
Kõrva ja labürindi häired
Teadmata: pikaajaliste suurte annuste kasutamisel võib tekkida pearinglus, tinnitus ja kurtus. Sellistel juhtudel tuleb ravi kohe lõpetada.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
Sage: nohu, paroksüsmaalne bronhospasm, raske düspnoe
Teadmata: mittekardiogeenne kopsuturse kroonilise kasutamise ajal ja ülitundlikkusreaktsiooni taustal atsetüülsalitsüülhappe suhtes.
Seedetrakti häired:
Sage: seedetrakti verejooks (melaena, hematemesis). Kõhuvalu, iiveldus, düspepsia, oksendamine, maohaavand, kaksteistsõrmiksoole haavand.
Teadmata:
• Seedetrakti ülaosa häired:
ösofagiit, erosioonne duodeniit, erosioonne gastriit, söögitoru haavandid, perforatsioonid.
• Seedetrakti alumised häired:
peen- (tühi- ja iileus) ja jämesoole (käärsoole ja pärasoole) haavandid, koliit ja soole perforatsioon.
Need reaktsioonid võivad olla seotud verejooksuga või mitte, kuid võivad ilmneda atsetüülsalitsüülhappe mis tahes annuse kasutamisel ning patsientidel, kellel on ennustavaid sümptomeid või ilma ning kellel on anamneesis tõsiseid seedetrakti häireid või ilma.
Maksa ja sapiteede häired
Aeg -ajalt: hepatotoksilisus, eriti juveniilse artriidiga patsientidel
Teadmata: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, peamiselt hepatotsellulaarne maksakahjustus, krooniline hepatiit.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sage: urtikaaria, eksantematoosne lööve, angioödeem, fikseeritud lööbed.
Neerude ja kuseteede häired
Teadmata: neerupuudulikkus.
Pikaajalised suured annused võivad põhjustada ägedat neerupuudulikkust ja ägedat interstitsiaalset nefriiti.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg -ajalt: Reye sündroom (alla 16 -aastastel patsientidel)
Teadmata: anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid võivad tekkida patsientidel, kellel on anamneesis ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe ja / või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes. See võib esineda ka patsientidel, kellel ei ole varem nende ravimite suhtes ülitundlikkust ilmnenud.
Raseduse, sünnitusjärgse ja perinataalse seisundi tingimused
Teadmata: hiline kohaletoimetamine.
Magneesiumi ja alumiiniumhüdroksiidi kombinatsioonidega ravi ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:
Soovitatud annuste kasutamisel ei ole kõrvaltoimed tavalised.
Immuunsüsteemi häired
Teadmata: ülitundlikkusreaktsioonid, nagu sügelus, urtikaaria, angioödeem ja anafülaktilised reaktsioonid.
Seedetrakti häired:
Aeg -ajalt: kõhulahtisus või kõhukinnisus (vt lõik 4.4).
Ainevahetuse ja toitumise patoloogiad
Teadmata:
hüpermagneemia,
hüperallumineemia,
hüpofosfateemia, pikaajalise kasutamise või suurte annuste või isegi tavaliste annuste korral patsientidel, kes järgivad madala fosforisisaldusega dieeti või alla 2 -aastaseid lapsi, mis võib põhjustada luude suurenenud resorptsiooni, hüperkaltsiuuriat, osteomalaatsiat (vt lõik 4.4).
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Itaalia Ravimiamet . Veebisait: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Üleannustamine
Salitsülaadi toksilisus võib olla kroonilise üleannustamise või ägeda, potentsiaalselt eluohtliku üleannustamise tagajärg, mis hõlmab ka laste juhuslikku allaneelamist.
Salitsülaatide üleannustamine, eriti väikelastel, võib põhjustada tõsist hüpoglükeemiat ja potentsiaalselt surmaga lõppevat mürgistust.
Krooniline salitsülaatmürgitus võib olla salakaval, kuna nähud ja sümptomid on mittespetsiifilised. Sümptomiteks on pearinglus, peapööritus, tinnitus, kurtus, higistamine, iiveldus ja oksendamine, peavalu, segasus, nägemise hägustumine, vasodilatatsioon ja hüperventilatsioon. Neuroloogilised häired, nagu segasus, deliirium, krambid ja kooma).
Ägeda mürgistuse peamine omadus on happe-aluse tasakaalu tõsine muutus, mis võib varieeruda sõltuvalt vanusest ja mürgistuse raskusastmest; lastel on kõige levinum haigus metaboolne atsidoos, täiskasvanutel aga respiratoorne alkaloos.
Atsetüülsalitsüülhappe ägeda ja kroonilise üleannustamise korral võib tekkida mittekardiogeenne kopsuturse (vt lõik 4.8).
Alumiiniumhüdroksiidi ja magneesiumisoolade kombineeritud ägeda üleannustamise sümptomiteks on kõhulahtisus, kõhuvalu, oksendamine.
Suured magneesiumi- ja alumiiniumiannused võivad riskipatsientidel põhjustada või süvendada soolesulgust ja patoloogilist iileust (vt lõik 4.4).
Mürgistuse juhtimise määravad kindlaks üksus, selle staadium ja kliinilised sümptomid ning seda tuleb rakendada vastavalt tavapärastele mürgistuste juhtimise meetoditele. Peamised võetavad meetmed hõlmavad "ravimite eritumine (maoloputus, sundleeliseline diurees) ning elektrolüütide ja happe-aluse metabolismi taastamisel. Raske mürgistuse korral ja neerufunktsiooni kahjustuse korral on soovitatav hemodialüüs.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: tromboosivastased ained, trombotsüütide vastased ained.
ATC -kood: B01AC06.
In vivo puhverdusvõime hindamine. Ascriptini suukaudne manustamine Wistari rottidele võrreldes ASA ja AL (OH) 3 + Mg (OH) 2-ga näitab happekomponendi mitte-mõju leeliselise komponendi puhverdavale toimele.
Ascriptini analgeetilised, palavikuvastased ja põletikuvastased omadused, mida on hinnatud klassikaliste farmakoloogiliste mudelite abil, on näidanud, et need on võrreldavad atsetüülsalitsüülhappega samades annustes kui Ascriptini sisaldavate omadustega.
Ravi Ascriptini üksikute subtoksiliste annustega (460-676 mg / kg suu kaudu Wistari rottidel) põhjustab vere "happe-aluse tasakaalu muutust" sarnaselt atsetüülsalitsüülhappe võrdsete annustega põhjustatud muutustele. Mõõdukalt suureneb ka üldhappesus, kuid vaba vesinikkloriidhappe kogus on väiksem kui atsetüülsalitsüülhappe manustamisel põhjustatud annus, mis on võrdne Ascriptini sisaldusega.
Ascriptini trombotsüütidevastast toimet tõsteti esile, hinnates tromboksaani pärssimist tervetel vabatahtlikel: kõigil uuritavatel ilmnes täielik inhibeerimine 60 minuti jooksul pärast manustamist ja püsis vähemalt 24 tundi.
Eksperimentaalsed andmed näitavad, et ibuprofeen võib ravimite samaaegsel manustamisel pärssida atsetüülsalitsüülhappe väikeste annuste toimet trombotsüütide agregatsioonile. Ühes uuringus, pärast ibuprofeeni ühekordse 400 mg annuse manustamist 8 tunni jooksul enne või 30 minutit pärast atsetüülsalitsüülhappe (81 mg) manustamisel vähenes atsetüülsalitsüülhappe toime tromboksaani moodustumisele ja trombotsüütide agregatsioonile. Siiski ei võimalda piiratud andmed ja ebakindlus seoses nende rakendamisega kliinilises olukorras teha lõplikke järeldusi ibuprofeeni kasutamise jätkamise kohta; tundub, et ibuprofeeni aeg -ajalt kasutamisel puudub kliiniliselt oluline toime.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Ascriptini suukaudne manustamine näitas selles sisalduva atsetüülsalitsüülhappe kiiret imendumist: piik saavutatakse 60 "piires, seerumi tase jääb vahemikku 2,76 kuni 6,75 mg / ml.
Biosaadavus.
"In vitro" on näidatud, et magneesium- ja alumiiniumhüdroksiidid suurendavad oluliselt atsetüülsalitsüülhappe lahustamisvõimet.
Imendumine oli sama nii vaba atsetüülsalitsüülhappe kui ka Ascriptini sisalduse korral; kõrgem lahustumiskiirus viib aga Ascriptini puhul kiirema ja kõrgema seerumi salitsülaadi tipuni.
"In vivo" puhverdavad süsteemsete mõjudeta magneesiumi- ja alumiiniumhüdroksiidid umbes 32 minutit, maomahla pH umbes 3-5 väärtuse juures, seega lähedal atsetüülsalitsüülhappe pK-le ja seega kiirendavad ja hõlbustab selle imendumist, kaitstes seeläbi mao- ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta atsetüülsalitsüülhappe ärritava ja kahjustava toime eest.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Ägeda manustamise korral. DL50 rott S.D. os: 2030 mg / kg.
Antatsiidikomponendi tõestatud mitte-mõju atsetüülsalitsüülhappe madalale ägedale toksilisusele muutis edasised ägeda toksilisuse testid kasutuks.
Pikaajaliseks manustamiseks. Wistari rotid 30 päeva. Igapäevane suukaudne manustamine 338/667 ja 1015 mg / kg. Annused kuni 667 mg / kg olid hästi talutavad. Teisest küljest on 1015 mg / kg (140 korda suurem kui võrreldav terapeutiline annus) annus negatiivne mõju kehakaalule ja suremuse suurenemisele.
Wistari rotid kasvavad 150 päeva. Igapäevane 200 mg / kg suukaudne manustamine (30 korda suurem kui võrreldav terapeutiline annus) ei mõjuta keha kasvu (kehakaalu), verepilti, maksafunktsiooni, kehakaalu ja peamiste elundite välimust.
Prekliiniliste andmete kohta ei ole muud teavet, välja arvatud need, mis on juba esitatud käesolevas ravimi omaduste kokkuvõttes (vt lõik 4.6).
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Maisitärklis; laktoos; talk; magneesiumstearaat.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Karp 20 jagatavat tabletti läbipaistmatus blistris.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Hävitamiseks ei ole erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
A.I.C. n. 023075029
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
16.04.1975 / 01.06.2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Oktoober 2014.