Toimeained: Tamsulosiin
ANTUNES 0,4 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad kapslid
Miks Antunesit kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
ANTUNES on alfa1 -adrenergiliste retseptorite blokeeriva toimega ravim, mis vähendab eesnäärme ja kusiti lihaspingeid, hõlbustades urineerimist.
Terapeutilised näidustused
Eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga seotud alumiste kuseteede sümptomid.
Vastunäidustused Antunes'i ei tohi kasutada
Ülitundlikkus tamsulosiinvesinikkloriidi, sealhulgas ravimitest põhjustatud angioödeemi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Raske maksapuudulikkus.
Varasemad ortostaatilise hüpotensiooni episoodid.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Antunesi võtmist
Nagu teistegi α1 -adrenoretseptorite antagonistide puhul, võib ANTUNES -ravi ajal teatud juhtudel esineda vererõhu langust, mis harva võib põhjustada minestust. Esimeste ortostaatilise hüpotensiooni nähtude (pearinglus, nõrkus) korral peab patsient istuma või lamama, kuni sümptomid kaovad.
Toote kroonilise kasutamise korral on soovitatav perioodiline tervisekontroll.
Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) patsientide ravi tuleb kaaluda ettevaatusega, kuna ravimit ei ole neil isikutel uuritud.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Antunes'i toimet
Koostoimeuuringuid on läbi viidud ainult täiskasvanutel.
Tamsulosiinvesinikkloriidi ja atenolooli, enalapriili või teofülliini samaaegsel kasutamisel ei täheldatud koostoimeid.
Tsimetidiini samaaegne kasutamine põhjustab tamsulosiini taseme tõusu plasmas, samal ajal kui furosemiid alandab seda; Siiski on tamsulosiini plasmakontsentratsioon terapeutilises vahemikus ja seetõttu ei ole annuse kohandamine vajalik.
In vitro diasepaam, propranolool, trikloormetiasiid, klormadinoon, amitriptüliin, diklofenak, glibenklamiid, simvastatiin ja varfariin ei põhjusta muutusi tamsulosiini vabas fraktsioonis inimese plasmas. Tamsulosiin ei muuda diasepaami, propanolooli, trikloormetiasiidi ja kloormadinooni vaba fraktsiooni.
In vitro uuringutes maksa mikrosomaalsete fraktsioonidega (mis esindavad tsütokroom P450 -ga seotud ravimit metaboliseeriva ensüümi süsteemi) koos amitriptüliini, salbutamooli, glibenklamiidi ja finasteriidiga ei leitud mingeid koostoimeid maksa metabolismi tasemel.
Siiski võivad diklofenak ja varfariin suurendada tamsulosiini eliminatsiooni kiirust.
Tamsulosiinvesinikkloriidi ja tugevate CYP3A4 inhibiitorite samaaegne manustamine võib suurendada tamsulosiinvesinikkloriidi ekspositsiooni. Samaaegne manustamine ketokonasooliga (teadaolevalt tugev CYP3A4 inhibiitor) suurendas tamsulosiinvesinikkloriidi AUC ja Cmax vastavalt 2,8 ja 2,2 korda.
Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi manustada koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega patsientidele, kellel on halvasti metaboliseeruv CYP2D6 fenotüüp.
Tamsulosiinvesinikkloriidi tuleb kasutada ettevaatlikult koos tugevate ja mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega.
Tamsulosiinvesinikkloriidi ja tugeva CYP206 inhibiitori paroksetiini samaaegne manustamine tõi kaasa tamsulosiini Cmax ja AUC suurenemise vastavalt 1,3 ja 1,6 korda, kuid seda suurenemist ei peeta kliiniliselt oluliseks.
Teiste α1-adrenoretseptorite antagonistide samaaegne kasutamine võib põhjustada hüpotensiivset toimet.
Erinevate ravimite meelevaldsel kombineerimisel võivad üldiselt olla kahjulikud tagajärjed, seega on patsiendil soovitatav teavitada oma arsti kõigist muudest käimasolevatest ravimeetoditest.
Öelge oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Katarakti operatsiooni ajal on mõnedel tamsulosiinvesinikkloriidiga ravitud või varem ravitud patsientidel täheldatud operatsioonisisese floppy iirise sündroomi (IFIS, väikese pupilli sündroomi variant). ISIF võib suurendada silma tüsistuste riski operatsiooni ajal ja pärast seda, seetõttu ei soovitata kataraktioperatsiooniga patsientidele ravi tamsulosiiniga mitte alustada.
Tamsulosiinvesinikkloriidi kasutamise lõpetamist 1-2 nädalat enne katarakti operatsiooni peetakse empiiriliselt kasulikuks, kuid ravi katkestamise kasulikkust ei ole veel kindlaks tehtud.
IFIS -i on leitud ka patsientidel, kes olid katkestanud tamsulosiini kasutamise pikemaks ajaks enne katarakti operatsiooni.
Ravi tamsulosiinvesinikkloriidiga ei soovitata alustada patsientidel, kellele on planeeritud katarakti operatsioon. Operatsioonieelse hindamise ajal peaksid silmaarst ja kirurgiline meeskond kaaluma, kas operatsiooni ootavat patsienti ravitakse või teda on ravitud tamsulosiiniga, et tagada sekkumise ajal sobivate meetmete võtmine.
Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi manustada koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega patsientidele, kellel on halvasti metaboliseeruv CYP2D6 fenotüüp.
Tamsulosiinvesinikkloriidi tuleb kasutada ettevaatlikult koos tugevate ja mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega (vt lõik 4.5).
Võimalik, et tableti jääke leidub väljaheites.
Rasedus ja imetamine
ANTUNES'i kasutamine naistel ei ole näidustatud.
Lühi- ja pikaajalistes tamsulosiinvesinikkloriidi kliinilistes uuringutes on täheldatud seemnepurske häireid.Müügiloa saamise järgsetes uuringutes on teatatud ejakulatsioonihäirete, retrograadse ejakulatsiooni ja seemnepurske puudumise juhtudest.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole uuringuid läbi viidud, kuid sellega seoses peab patsient olema teadlik pearingluse tekkimise võimalusest.
Annustamine ja kasutusviis Antunes'i kasutamine: Annustamine
Üks kapsel päevas võtta pärast hommikusööki või pärast päeva esimest söögikorda.
Kapsel tuleb tervelt alla neelata, seda ei tohi purustada ega närida, kuna see võib häirida toimeaine kontrollitud vabanemist.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Antunes'i?
Sümptomid Üleannustamise juhtudest ei ole teatatud.
Tamsulosiinvesinikkloriidi üleannustamine võib põhjustada tõsist hüpotensiivset toimet.
Üleannustamise erinevatel tasanditel täheldati tugevat hüpotensiivset toimet.
Ravi
Üleannustamise järgselt tekkinud ägeda hüpotensiooni korral tuleb kiiresti võtta meetmeid südame -veresoonkonna süsteemi toetamiseks.
Vererõhu ja südame löögisageduse saab normaliseerida, kui patsient lamab.
Kui sellest ei piisa, võib kasutada mahu suurendajaid ja vajadusel vasokonstriktiivseid ravimeid. Neerufunktsiooni tuleb jälgida ja rakendada üldisi toetavaid meetmeid. Dialüüsist on vähe kasu, kuna tamsulosiin seondub tugevalt plasmavalkudega.
Imendumise vältimiseks võib võtta mõningaid meetmeid, näiteks oksendamist.
Suurte annuste allaneelamisel võib olla kasulik maoloputus ning manustada võib aktiivsütt ja osmootset lahtistit, näiteks naatriumsulfaati.
Antunesi ülemäärase annuse juhusliku allaneelamise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Mida teha, kui olete unustanud ühe või mitu annust võtmata
Kui patsient on unustanud ööpäevase annuse võtmata, võib selle võtta hiljem.
Kui ravipäev on vahele jäetud, on soovitatav jätkata ravi tavapäraselt vastavalt arsti ettekirjutusele.
Kui teil on Antunes'i kasutamise kohta lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Mis on Antunes'i kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Antunes põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Antunes'i kasutamisel on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
Turuletulekujärgsel jälgimisperioodil on katarakti operatsiooni ajal täheldatud tamsulosiinraviga seotud väikese pupilli sündroomi varianti, mida nimetatakse "intraoperatiivseks floppy iirise sündroomiks" (IFIS) (vt ka lõik 4.4 "Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel"). Turustamisjärgne kogemus: Lisaks ülaltoodud kõrvalnähtudele on tamsulosiini kasutamisel teatatud kodade virvendusarütmist, arütmiast, tahhükardiast ja düspnoest. Kuna need spontaanselt teatatud sündmused pärinevad turustamisjärgsest kogemusest kogu maailmas, on nende esinemissagedus ja tamsulosiini rolli nende tekitamisel ei saa kindlalt kindlaks teha.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Kontrollige pakendil märgitud aegumiskuupäeva.
Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
ÄRGE KASUTAGE MITTEKAHJUNEMISE TÄHENDUSTE JUHUL.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
HOIDA RAVIMPREPARAAT LASTE EEST KÄTTESAAMATUS KOHAS
KOOSTIS
Üks kapsel sisaldab:
Toimeaine: tamsulosiinvesinikkloriid 0,4 mg;
Abiained: naatriumalginaat; metüülakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1: 1); Glütserool dibeenaat; maltodekstriin; naatriumlaurüülsulfaat; magrogool; polüsorbaat 80; naatriumhüdroksiid, simetikoon; veevaba kolloidne ränidioksiid;
Kapsel: želatiin; puhastatud vesi; punane raudoksiid (E172); titaandioksiid (E171); kollane raudoksiid (E172).
RAVIMVORM JA SISU
Modifitseeritud vabanemisega kõvakapsel - karbis 20 kapslit blisterpakendis
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ANTUNES
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga kapsel sisaldab aktiivne põhimõte: tamsulosiinvesinikkloriid 0,4 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Modifitseeritud vabanemisega kõvad kapslid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga (BPH) seotud alumiste kuseteede sümptomid (LUTS).
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Üks kapsel päevas võtta pärast hommikusööki või pärast päeva esimest söögikorda. Kapsel tuleb tervelt alla neelata.
Kapsleid ei tohi purustada ega närida, kuna see võib häirida toimeaine kontrollitud vabanemist.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Ortostaatilise hüpotensiooni ajalugu.
Raske maksapuudulikkus.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Nagu teistegi alfa -1 blokaatorite puhul, võib tamsulosiinravi ajal teatud juhtudel tekkida vererõhu langus, mis harva võib põhjustada minestust. Esimeste ortostaatilise hüpotensiooni nähtude (pearinglus, nõrkus) korral peab patsient istuma või lamama, kuni sümptomid kaovad.
Enne tamsulosiinravi alustamist tuleb patsienti hinnata muude seisundite suhtes, mis võivad põhjustada samu sümptomeid nagu eesnäärme healoomuline hüperplaasia. Enne ravi ja seejärel regulaarsete intervallidega tuleb läbi viia rektaalne uuring ja vajadusel määrata eesnäärme spetsiifiline antigeen (PSA).
Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) patsientide ravi tuleb kaaluda ettevaatusega, kuna neid isikuid ei ole uuritud.
Katarakti operatsiooni ajal on mõnedel patsientidel, keda on varem ravitud või ravitud tamsulosiini sisaldavate ravimitega, esinenud IFIS -operatsioonisisene floppy -iirise sündroom, mida nimetatakse floppy -iiriseks. Selle sündroomi ilmnemine võib suurendada kirurgilisi tüsistusi operatsiooni ajal, seetõttu ei soovitata katarakti operatsiooni ootavatel patsientidel ravi tamsulosiiniga mitte alustada.
Anekdootlikud kogemused on näidanud, et tamsulosiinravi katkestamine 1 või 2 nädalat enne operatsiooni võib aidata, kuid kasu katkestamisest ja vajalikust katkestusperioodist pole veel kindlaks tehtud.
Operatsioonieelse hindamise faasis peab arst uurima, kas operatsiooniks mõeldud patsient on või on saanud tamsulosiinravi, et tagada IFIS-i juhtimiseks operatsiooni ajal sobivad meetmed.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Tamsulosiini ja atenolooli, enalapriili, nifedipiini või teofülliini samaaegsel kasutamisel ei täheldatud koostoimeid.
Tsimetidiini samaaegne kasutamine põhjustab tamsulosiini taseme tõusu plasmas, samal ajal kui furosemiid alandab seda; mõlemal juhul siiski normaalsetes piirides, mis ei muuda annust vajalikuks.
In vitro diasepaam, propranolool, trikloormetiasiid, klormadinoon, amitriptüliin, diklofenak, glibenklamiid, simvastatiin ja varfariin ei muuda tamsulosiini vaba fraktsiooni inimese plasmas. Tamsulosiin ei muuda diasepaami, propanolooli, trikloormetiasiidi ja kloormadinooni vaba fraktsiooni.
In vitro uuringutes maksa mikrosomaalsete fraktsioonidega (mis esindavad tsütokroom P450 -ga seotud ravimit metaboliseeriva ensüümi süsteemi) koos amitriptüliini, salbutamooli, glibenklamiidi ja finasteriidiga ei leitud mingeid koostoimeid maksa metabolismi tasemel. Siiski võivad diklofenak ja varfariin suurendada tamsulosiini eliminatsiooni kiirust.
Teiste alfa1-adrenoretseptorite antagonistide samaaegne kasutamine võib põhjustada hüpotensiivset toimet.
04.6 Rasedus ja imetamine
Ei ole asjakohane, kuna ANTUNES on mõeldud kasutamiseks ainult meespatsientidel.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Puuduvad andmed, mis näitaksid ANTUNES’i mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele, kuid sellega seoses peab patsient olema teadlik peapöörituse tekkimise võimalusest.
04.8 Kõrvaltoimed
Sage (>1%,
• Närvisüsteemi häired: pearinglus (1,3%).
Aeg -ajalt (>0.1%,
• Närvisüsteemi häired: peavalu.
• Südame häired: südamepekslemine.
• Vaskulaarsed häired: posturaalne hüpotensioon.
• Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: nohu.
• Seedetrakti häired: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus.
• Naha ja nahaaluskoe kahjustused: nahalööve, sügelus, nõgestõbi.
• Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: ebanormaalne ejakulatsioon.
• Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: asteenia.
Haruldane (>0,01%,
• Närvisüsteemi häired: minestus.
• Naha ja nahaaluskoe kahjustused: angioödeem.
Väga harv (>0,01%)
• Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: priapism.
Katarakti operatsiooni ajal on teatatud tamsulosiinraviga seotud operatsioonisiseste lõdva iirise sündroomi juhtudest, mida nimetatakse "floppy iiriseks" ((vt lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
04.9 Üleannustamine
Üleannustamise juhtudest ei ole teatatud.
Kuid teoreetiliselt võib üleannustamise korral tekkida äge hüpotensioon, mis nõuaks seega kiiret tegutsemist kardiovaskulaarsel tasandil.
Vererõhu ja südame löögisageduse saab normaliseerida, kui patsient lamab.
Kui sellest ei piisa, võib manustada plasmapurustajaid ja vajadusel vasokonstriktiivse toimega ravimeid. Lisaks üldistele toetavatele meetmetele tuleb jälgida neerufunktsiooni.
Dialüüsist on vähe kasu, kuna tamsulosiin seondub tugevalt plasmavalkudega.
Imendumise vältimiseks võib võtta mõningaid meetmeid, näiteks oksendamist.
Suurte annuste allaneelamisel võib olla kasulik maoloputus ning manustada võib aktiivsütt ja osmootset lahtistit, näiteks naatriumsulfaati.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: alfa1 adrenoretseptori antagonist.
ATC -kood: G04A02. Eesnäärmehaiguste ainsaks raviks mõeldud ravimid - tamsulosiin.
Toimemehhanism
Tamsulosiin seondub selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptiliste alfa1 adrenoretseptoritega, eriti alfa1A ja alfa1D alatüüpidega. mis põhjustavad eesnäärme ja kusiti silelihaste lõdvestumist.
Farmakodünaamilised toimed
Tamsulosiin 0,4 mg suurendab maksimaalset uriinivoolu. Leevendab obstruktsiooni, lõdvestades eesnäärme ja kusiti silelihaseid, parandades seeläbi urineerimise sümptomeid.
See parandab ka täitmise sümptomeid, mille puhul põie ebastabiilsus mängib olulist rolli.
Need mõjud täite- ja tühjenemissümptomitele säilivad pikaajalise ravi ajal. Operatsiooni või kateteriseerimise vajadus on oluliselt hilinenud.
Alfa1 blokaatorid võivad vähendada vererõhku, vähendades perifeerset resistentsust. Kliinilistes uuringutes tamsulosiiniga ei täheldatud kliiniliselt olulist vererõhu langust.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Tamsulosiin imendub soolest ja on peaaegu täielikult biosaadav.
Imendumine väheneb söögi ajal.
Ühtlase imendumise saab saavutada, kui patsient võtab ANTUNES'i alati pärast tavalist hommikusööki.
Tamsulosiinil on lineaarne kineetika.
Pärast tamsulosiini ühekordse annuse manustamist sööda ajal saavutab tamsulosiini plasmakontsentratsioon maksimaalse tulemuse umbes 6 tunni pärast ja tasakaalukontsentratsiooni tingimustes, mis saavutatakse pärast 5 -päevast ravi, on Cmax ligikaudu 2/3 kõrgem kui pärast ühekordset annust.
Seda on täheldatud eakatel patsientidel ja on mõistlik eeldada sama ka noorematel patsientidel.
Pärast ühekordset ja korduvat manustamist on plasmakontsentratsioonides individuaalsed erinevused märkimisväärsed.
Levitamine
Inimestel on tamsulosiin ligikaudu 99% seondunud plasmavalkudega ja jaotusruumala on väike (ligikaudu 0,2 l / kg).
Biotransformatsioon
Tamsulosiinil on nõrk esmakordne toime, kuna see metaboliseerub aeglaselt.
Tamsulosiin esineb plasmas peamiselt muutumatul kujul.
See metaboliseerub maksas.
Praktiliselt ei täheldatud rottidel maksa mikrosomaalse ensüümsüsteemi induktsiooni.
Kerge kuni keskmise raskusega maksakahjustus ei vaja annuse kohandamist (vt ka lõik 4.3).
Ükski metaboliitidest ei ole aktiivsem kui algne toode.
Eritumine
Tamsulosiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga ja ligikaudu 9% võetud ravimist eritub muutumatul kujul.
Pärast tamsulosiini ühekordset 0,4 mg annust söötmise ja tasakaalukontsentratsiooni tingimustes hinnati eliminatsiooni poolväärtusaega vastavalt 10 ja 13 tunni pärast.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Ühekordse ja korduva annuse toksilisuse uuringud viidi läbi hiirtel, rottidel ja koertel. Kaaluti ka reproduktsiooniuuringuid rottidel, kartsinogeensuse uuringuid hiirtel ja rottidel, genotoksilisuse uuringuid. in vitro ja sisse Ma elan.
Tamsulosiini suuremate annuste korral kindlaks tehtud üldine toksikoloogiline profiil on kooskõlas alfa-adrenergiliste blokaatorite teadaoleva farmakoloogilise toimega.
Koertel muudetakse väga suurte annuste korral elektrokardiogrammi, mida ei peeta kliiniliselt oluliseks.
Tamsulosiinil puudusid asjakohased genotoksilised omadused.
"On teatatud rottide ja emaste hiirte udara proliferatiivsete muutuste esinemissageduse suurenemisest. Neid järeldusi, mida tõenäoliselt vahendab hüperprolaktineemia ja mis esinevad ainult suurte annuste kasutamisel, peetakse ebaolulisteks."
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Naatriumalginaat; metüülakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1: 1); glütserool dibeenaat; maltodekstriin; naatriumlaurüülsulfaat; magrogool; polüsorbaat 80; naatriumhüdroksiid; simetikoon; veevaba kolloidne ränidioksiid.
Kapsel: tarretis; puhastatud vesi; punane raudoksiid (E172); titaandioksiid (E171); kollane raudoksiid (E172).
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
PVC / PVDC / AL blister. Pakendis 20 kapslit.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
Kasutamata ravim ja sellest ravimist tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadusandlikele nõuetele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
ANTUNES "0,4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid" 20 kapslit - AIC n. 036908010
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
11.0 RAADIO -NARKOLOOGIDE TÄIELIKUD SISEMISE KIIRGUSDOSIMETRIA ANDMED
12.0 RAADIO -NARKOOTIKUTE TÄIENDAVAD ÜKSIKASJALIKUD JUHISED AJALISE ETTEVALMISTUSE JA KVALITEEDIKONTROLLI KOHTA
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ANTUNES
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga kapsel sisaldab aktiivne põhimõte: tamsulosiinvesinikkloriid 0,4 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Modifitseeritud vabanemisega kõvad kapslid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga (BPH) seotud alumiste kuseteede sümptomid (LUTS).
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Üks kapsel päevas võtta pärast hommikusööki või pärast päeva esimest söögikorda. Kapsel tuleb tervelt alla neelata.
Kapsleid ei tohi purustada ega närida, kuna see võib häirida toimeaine kontrollitud vabanemist.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Ortostaatilise hüpotensiooni ajalugu.
Raske maksapuudulikkus.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Nagu teistegi alfa -1 blokaatorite puhul, võib tamsulosiinravi ajal teatud juhtudel tekkida vererõhu langus, mis harva võib põhjustada minestust. Esimeste ortostaatilise hüpotensiooni nähtude (pearinglus, nõrkus) korral peab patsient istuma või lamama, kuni sümptomid kaovad.
Enne tamsulosiinravi alustamist tuleb patsienti hinnata muude seisundite suhtes, mis võivad põhjustada samu sümptomeid nagu eesnäärme healoomuline hüperplaasia. Enne ravi ja seejärel regulaarsete intervallidega tuleb läbi viia rektaalne uuring ja vajadusel määrata eesnäärme spetsiifiline antigeen (PSA).
Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) patsientide ravi tuleb kaaluda ettevaatusega, kuna neid isikuid ei ole uuritud.
Katarakti operatsiooni ajal on mõnedel patsientidel, keda on varem ravitud või ravitud tamsulosiini sisaldavate ravimitega, esinenud IFIS -operatsioonisisene floppy -iirise sündroom, mida nimetatakse floppy -iiriseks. Selle sündroomi ilmnemine võib suurendada kirurgilisi tüsistusi operatsiooni ajal, seetõttu ei soovitata katarakti operatsiooni ootavatel patsientidel ravi tamsulosiiniga mitte alustada.
Anekdootlikud kogemused on näidanud, et tamsulosiinravi katkestamine 1 või 2 nädalat enne operatsiooni võib aidata, kuid kasu katkestamisest ja vajalikust katkestusperioodist pole veel kindlaks tehtud.
Operatsioonieelse hindamise faasis peab arst uurima, kas operatsiooniks mõeldud patsient on või on saanud tamsulosiinravi, et tagada IFIS-i juhtimiseks operatsiooni ajal sobivad meetmed.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Tamsulosiini ja atenolooli, enalapriili, nifedipiini või teofülliini samaaegsel kasutamisel ei täheldatud koostoimeid.
Tsimetidiini samaaegne kasutamine põhjustab tamsulosiini taseme tõusu plasmas, samal ajal kui furosemiid alandab seda; mõlemal juhul siiski normaalsetes piirides, mis ei muuda annust vajalikuks.
In vitro diasepaam, propranolool, trikloormetiasiid, klormadinoon, amitriptüliin, diklofenak, glibenklamiid, simvastatiin ja varfariin ei muuda tamsulosiini vaba fraktsiooni inimese plasmas. Tamsulosiin ei muuda diasepaami, propanolooli, trikloormetiasiidi ja kloormadinooni vaba fraktsiooni.
In vitro uuringutes maksa mikrosomaalsete fraktsioonidega (mis esindavad tsütokroom P450 -ga seotud ravimit metaboliseeriva ensüümi süsteemi) koos amitriptüliini, salbutamooli, glibenklamiidi ja finasteriidiga ei leitud mingeid koostoimeid maksa metabolismi tasemel. Siiski võivad diklofenak ja varfariin suurendada tamsulosiini eliminatsiooni kiirust.
Teiste alfa1-adrenoretseptorite antagonistide samaaegne kasutamine võib põhjustada hüpotensiivset toimet.
04.6 Rasedus ja imetamine
Ei ole asjakohane, kuna ANTUNES on mõeldud kasutamiseks ainult meespatsientidel.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Puuduvad andmed, mis näitaksid ANTUNES’i mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele, kuid sellega seoses peab patsient olema teadlik peapöörituse tekkimise võimalusest.
04.8 Kõrvaltoimed
Sage (>1%,
• Närvisüsteemi häired: pearinglus (1,3%).
Aeg -ajalt (>0.1%,
• Närvisüsteemi häired: peavalu.
• Südame häired: südamepekslemine.
• Vaskulaarsed häired: posturaalne hüpotensioon.
• Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: nohu.
• Seedetrakti häired: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus.
• Naha ja nahaaluskoe kahjustused: nahalööve, sügelus, nõgestõbi.
• Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: ebanormaalne ejakulatsioon.
• Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: asteenia.
Haruldane (>0,01%,
• Närvisüsteemi häired: minestus.
• Naha ja nahaaluskoe kahjustused: angioödeem.
Väga harv (>0,01%)
• Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: priapism.
Katarakti operatsiooni ajal on teatatud tamsulosiinraviga seotud operatsioonisiseste lõdva iirise sündroomi juhtudest, mida nimetatakse "floppy iiriseks" ((vt lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
04.9 Üleannustamine
Üleannustamise juhtudest ei ole teatatud.
Kuid teoreetiliselt võib üleannustamise korral tekkida äge hüpotensioon, mis nõuaks seega kiiret tegutsemist kardiovaskulaarsel tasandil.
Vererõhu ja südame löögisageduse saab normaliseerida, kui patsient lamab.
Kui sellest ei piisa, võib manustada plasmapurustajaid ja vajadusel vasokonstriktiivse toimega ravimeid. Lisaks üldistele toetavatele meetmetele tuleb jälgida neerufunktsiooni.
Dialüüsist on vähe kasu, kuna tamsulosiin seondub tugevalt plasmavalkudega.
Imendumise vältimiseks võib võtta mõningaid meetmeid, näiteks oksendamist.
Suurte annuste allaneelamisel võib olla kasulik maoloputus ning manustada võib aktiivsütt ja osmootset lahtistit, näiteks naatriumsulfaati.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: alfa1 adrenoretseptori antagonist.
ATC -kood: G04A02. Eesnäärmehaiguste ainsaks raviks mõeldud ravimid - tamsulosiin.
Toimemehhanism
Tamsulosiin seondub selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptiliste alfa1 adrenoretseptoritega, eriti alfa1A ja alfa1D alatüüpidega. mis põhjustavad eesnäärme ja kusiti silelihaste lõdvestumist.
Farmakodünaamilised toimed
Tamsulosiin 0,4 mg suurendab maksimaalset uriinivoolu. Leevendab obstruktsiooni, lõdvestades eesnäärme ja kusiti silelihaseid, parandades seeläbi urineerimise sümptomeid.
See parandab ka täitmise sümptomeid, mille puhul põie ebastabiilsus mängib olulist rolli.
Need mõjud täite- ja tühjenemissümptomitele säilivad pikaajalise ravi ajal. Operatsiooni või kateteriseerimise vajadus on oluliselt hilinenud.
Alfa1 blokaatorid võivad vähendada vererõhku, vähendades perifeerset resistentsust. Kliinilistes uuringutes tamsulosiiniga ei täheldatud kliiniliselt olulist vererõhu langust.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Tamsulosiin imendub soolest ja on peaaegu täielikult biosaadav.
Imendumine väheneb söögi ajal.
Ühtlase imendumise saab saavutada, kui patsient võtab ANTUNES'i alati pärast tavalist hommikusööki.
Tamsulosiinil on lineaarne kineetika.
Pärast tamsulosiini ühekordse annuse manustamist sööda ajal saavutab tamsulosiini plasmakontsentratsioon maksimaalse tulemuse umbes 6 tunni pärast ja tasakaalukontsentratsiooni tingimustes, mis saavutatakse pärast 5 -päevast ravi, on Cmax ligikaudu 2/3 kõrgem kui pärast ühekordset annust.
Seda on täheldatud eakatel patsientidel ja on mõistlik eeldada sama ka noorematel patsientidel.
Pärast ühekordset ja korduvat manustamist on plasmakontsentratsioonides individuaalsed erinevused märkimisväärsed.
Levitamine
Inimestel on tamsulosiin ligikaudu 99% seondunud plasmavalkudega ja jaotusruumala on väike (ligikaudu 0,2 l / kg).
Biotransformatsioon
Tamsulosiinil on nõrk esmakordne toime, kuna see metaboliseerub aeglaselt.
Tamsulosiin esineb plasmas peamiselt muutumatul kujul.
See metaboliseerub maksas.
Praktiliselt ei täheldatud rottidel maksa mikrosomaalse ensüümsüsteemi induktsiooni.
Kerge kuni keskmise raskusega maksakahjustus ei vaja annuse kohandamist (vt ka lõik 4.3).
Ükski metaboliitidest ei ole aktiivsem kui algne toode.
Eritumine
Tamsulosiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga ja ligikaudu 9% võetud ravimist eritub muutumatul kujul.
Pärast tamsulosiini ühekordset 0,4 mg annust söötmise ja tasakaalukontsentratsiooni tingimustes hinnati eliminatsiooni poolväärtusaega vastavalt 10 ja 13 tunni pärast.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Ühekordse ja korduva annuse toksilisuse uuringud viidi läbi hiirtel, rottidel ja koertel. Kaaluti ka reproduktsiooniuuringuid rottidel, kartsinogeensuse uuringuid hiirtel ja rottidel, genotoksilisuse uuringuid. in vitro ja sisse Ma elan.
Tamsulosiini suuremate annuste korral kindlaks tehtud üldine toksikoloogiline profiil on kooskõlas alfa-adrenergiliste blokaatorite teadaoleva farmakoloogilise toimega.
Koertel muudetakse väga suurte annuste korral elektrokardiogrammi, mida ei peeta kliiniliselt oluliseks.
Tamsulosiinil puudusid asjakohased genotoksilised omadused.
"On teatatud rottide ja emaste hiirte udara proliferatiivsete muutuste esinemissageduse suurenemisest. Neid järeldusi, mida tõenäoliselt vahendab hüperprolaktineemia ja mis esinevad ainult suurte annuste kasutamisel, peetakse ebaolulisteks."
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Naatriumalginaat; metüülakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1: 1); glütserool dibeenaat; maltodekstriin; naatriumlaurüülsulfaat; magrogool; polüsorbaat 80; naatriumhüdroksiid; simetikoon; veevaba kolloidne ränidioksiid.
Kapsel: tarretis; puhastatud vesi; punane raudoksiid (E172); titaandioksiid (E171); kollane raudoksiid (E172).
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
PVC / PVDC / AL blister. Pakendis 20 kapslit.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
Kasutamata ravim ja sellest ravimist tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadusandlikele nõuetele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
ANTUNES "0,4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid" 20 kapslit - AIC n. 036908010
