Toimeained: esomeprasool
Esopral 20 mg gastroresistentsed tabletid
Esopral 40 mg gastroresistentsed tabletid
Näidustused Miks Esoprali kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Esopral sisaldab ravimit esomeprasool. See kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse prootonpumba inhibiitoriteks ja mis vähendavad maos toodetud happe kogust.
Esopralit kasutatakse järgmiste haiguste raviks:
- "Gastroösofageaalne reflukshaigus" (GERD). See tekib siis, kui maohape väljub söögitorusse (toru, mis ühendab kõri maoga), põhjustades valu, põletikku ja põletust.
- Mao või ülemise soole haavandid, mis on nakatunud bakteritega, mida nimetatakse "Helicobacter pylori". Kui teil on need haigused, võib arst määrata infektsiooni raviks antibiootikume ja lasta haavandil paraneda.
- MSPVA-de (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) põhjustatud maohaavandid. Esoprali võib kasutada ka maohaavandite tekke vältimiseks MSPVA -de võtmise ajal.
- Kõhunäärme kasvaja põhjustatud liigne maohape (Zollinger-Ellisoni sündroom).
- Haavandite uuesti verejooksu pikaajaline ravi pärast Esoprali intravenoosse manustamise ennetamist.
Vastunäidustused Kui Esopralit ei tohi kasutada
Ärge võtke Esopral'i:
- kui olete esomeprasooli või selle ravimi mis tahes koostisosa (te) suhtes allergiline (ülitundlik)
- kui olete teiste prootonpumba inhibiitorite (nt pantoprasool, lansoprasool, rabeprasool, omeprasool) suhtes allergiline.
- kui te võtate ravimit, mis sisaldab nelfinaviiri (kasutatakse HIV raviks).
Te ei tohi Esoprali võtta, kui see langeb mõnele ülaltoodud juhtumile. Kahtluse korral pidage enne Esoprali võtmist nõu oma arsti või apteekriga.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Esoprali võtmist
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Esopral
Enne Esopral’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga, kui:
- Teil on tõsised maksaprobleemid.
- Teil on tõsised neeruprobleemid.
Esopral võib varjata teiste haiguste sümptomeid. Seetõttu, kui teil juhtub enne Esoprali võtmist või selle võtmise ajal midagi järgnevat, rääkige sellest kohe oma arstile:
- Te kaotate ilma põhjuseta palju kaalu või teil on neelamisraskusi.
- Tekib kõhuvalu või seedehäired.
- Alustage toidu või vere oksendamist.
- Väljaheide on must (verega määrdunud väljaheide).
Kui teile on määratud Esopral "vastavalt vajadusele", võtke sümptomite püsimisel või omaduste muutumisel ühendust oma arstiga.
Kui te võtate prootonpumba inhibiitorit, näiteks Esopral, eriti kauemaks kui üheks aastaks, võib teil veidi suureneda puusa-, randme- või lülisamba murd. Kui teil on osteoporoos või te võtate kortikosteroide (mis võib suurendada osteoporoos), pidage nõu oma arstiga.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Esoprali toimet muuta
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. Seda seetõttu, et Esopral võib mõjutada mõnede ravimite toimet ja mõned ravimid võivad mõjutada Esopral'i.
Ärge võtke Esopral tablette, kui te võtate ravimit, mis sisaldab nelfinaviiri (kasutatakse HIV raviks).
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest:
- Atasanaviir (kasutatakse HIV raviks).
- Klopidogreel (kasutatakse verehüüvete vältimiseks)
- Ketokonasool, itrakonasool või vorikonasool (kasutatakse seeninfektsioonide raviks).
- Erlotiniib (kasutatakse vähi raviks).
- Tsitalopraam, imipramiin või klomipramiin (kasutatakse depressiooni raviks).
- Diasepaam (kasutatakse ärevuse raviks, lihaste lõdvestamiseks või epilepsia korral).
- Fenütoiin (kasutatakse epilepsia korral). Kui te võtate fenütoiini, peab arst teid Esopral -ravi alustamisel või lõpetamisel jälgima.
- Vere vedeldamiseks kasutatavad ravimid, näiteks varfariin. Arst võib teid jälgida, kui alustate või lõpetate Esopral'i võtmise.
- Tsilostasool (kasutatakse vahelduva lonkamise - jalgades kõndimisel tekkiva valu, mis on põhjustatud ebapiisavast verevarustusest - raviks.
- Tsisapriid (kasutatakse seedehäirete ja kõrvetiste korral).
- digoksiin (kasutatakse südameprobleemide korral).
- Metotreksaat (ravim, mida kasutatakse suurte annuste keemiaravis vähktõve raviks) - kui te võtate suurt annust metotreksaati, võib arst ajutiselt katkestada ravi Esopraliga.
- Takroliimus (kasutatakse elundisiirdamisel)
- Rifampitsiin (kasutatakse tuberkuloosi raviks).
- Naistepuna (Hypericum perforatum) (kasutatakse depressiooni raviks).
Kui teie arst on määranud koos Esopraliga antibiootikume, nagu amoksitsilliin ja klaritromütsiin Helicobacter pylori infektsiooni põhjustatud haavandite raviks, on väga oluline, et te räägiksite oma arstile teistest ravimitest.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Enne Esoprali võtmist rääkige oma arstile, kui olete rase või soovite rasestuda. Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Teie arst otsustab, kas saate selle aja jooksul Esoprali võtta.
Ei ole teada, kas Esopral eritub rinnapiima, seega ärge võtke Esopral'i, kui toidate last rinnaga.
Esoprali võtmine koos toidu ja joogiga
Tablette võib võtta täis kõhuga või tühja kõhuga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Esopral ei mõjuta tõenäoliselt teie võimet juhtida autot või käsitseda tööriistu või masinaid.
Oluline teave mõningate Esoprali koostisainete kohta
Esopral gastroresistentsed tabletid sisaldavad sahharoosi, mis on teatud tüüpi suhkur. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Esopralit kasutada: Annustamine
Võtke Esopral'i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
- Esopral gastroresistentseid tablette ei soovitata alla 12-aastastele lastele.
- Kui te kasutate seda ravimit pikka aega, jälgib teie arst teid (eriti kui te olete seda ravimit võtnud rohkem kui aasta).
- Kui arst on teile öelnud, et peate vajadusel ravimit võtma, rääkige sellest palun oma arstile, kui teie sümptomid muutuvad.
Ravimi võtmine
- Tablette võite võtta igal kellaajal.
- Tablette võite võtta täis kõhuga või tühja kõhuga.
- Neelake tabletid tervelt alla koos veega. Ärge närige ega purustage tablette, kuna need sisaldavad kaetud graanuleid, mis kaitsevad ravimit mao happesuse eest. Seetõttu on oluline graanuleid mitte kahjustada.
Mida teha, kui teil on probleeme tablettide neelamisega
Kui teil on probleeme tablettide neelamisega:
- Pange tabletid klaasi gaseerimata vette. Teisi vedelikke ei tohi kasutada.
- Segage, kuni tabletid on lahustunud (segul ei ole selget välimust). Joo kohe või vähemalt 30 minuti jooksul. Segage neid alati enne joomist.
- Veendumaks, et olete kogu ravimi sisse võtnud, loputage klaasi põhjalikult, täites selle pooleldi veega ja jooge. Tahked osakesed sisaldavad ravimit ja neid ei tohi närida ega purustada.
- Kui te ei suuda absoluutselt neelata, võib tableti segada veidi veega, sisestada süstlasse ja manustada toru kaudu otse maosse (maosond).
Kui palju ravimeid võtta
- Arst annab teile nõu, kui palju tablette võtta ja kui kaua. See sõltub teie füüsilisest seisundist, vanusest ja maksa seisundist.
- Tavalised annused on toodud allpool.
Gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) põhjustatud kõrvetiste ravi:
Täiskasvanud ja lapsed alates 12. eluaastast:
- Kui arst on teie söögitoru kergelt kahjustanud, on tavaline annus üks Esopral 40 mg gastroresistentne tablett üks kord ööpäevas 4 nädala jooksul. Kui teie söögitoru ei ole paranenud, võib arst teile öelda, et peate jätkama ravi sama annusega veel 4 nädalat.
- Pärast söögitoru paranemist on tavaline annus üks Esopral 20 mg gastroresistentne tablett üks kord ööpäevas.
- Kui söögitoru pole kahjustatud, on tavaline annus üks Esopral 20 mg gastroresistentne tablett iga päev. Kui teie sümptomid on kontrolli all, teatab arst teile, et võite vajadusel ravimit võtta, maksimaalselt ühe -resistentne tablett Esopral 20 mg päevas.
- Kui teil on rasked maksaprobleemid, määrab arst teile väiksema annuse.
Helicobacter pylori nakkuse põhjustatud haavandite ravi ja nende taasilmumise vältimine:
- Täiskasvanud alates 18. eluaastast: tavaline annus on üks Esopral 20 mg gastroresistentne tablett kaks korda päevas ühe nädala jooksul.
- Arst käsib teil võtta ka antibiootikume, mida nimetatakse amoksitsilliiniks ja klaritromütsiiniks.
MSPVA-de (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) põhjustatud maohaavandite ravi:
- Täiskasvanud alates 18. eluaastast: tavaline annus on üks Esopral 20 mg gastroresistentne tablett üks kord ööpäevas 4 ... 8 nädala jooksul.
Maohaavandite ennetamine, kui te võtate MSPVA-sid (mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid):
- Täiskasvanud alates 18. eluaastast: tavaline annus on üks Esopral 20 mg gastroresistentne tablett üks kord ööpäevas.
Pankrease kasvust põhjustatud liigse maohappe ravi (Zollinger-Ellisoni sündroom):
- Täiskasvanud alates 18. eluaastast: tavaline annus on 40 mg tablette kaks korda päevas.
- Arst kohandab annust vastavalt teie vajadusele ja otsustab ka, kui kaua ravi jätkata. Maksimaalne annus on 80 mg kaks korda päevas.
Haavandite taasverejooksu pikaajaline ravi pärast Esoprali intravenoosse manustamise vältimist:
Tavaline annus on üks Esopral 40 mg tablett üks kord ööpäevas 4 nädala jooksul.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Esoprali
Kui te võtate Esoprali rohkem kui ette nähtud
Kui olete võtnud rohkem Esopral'i kui arst on määranud, rääkige sellest kohe oma arstile või apteekrile.
Kui te unustate Esopral'i võtta
- Kui te unustate Esoprali annuse võtmata, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui järgmise annuse võtmise aeg on peaaegu käes, jätke unustatud annus vahele.
- Ärge võtke kahekordset annust (kaks annust korraga), kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kõrvaltoimed Millised on Esoprali kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Esopral põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui märkate mõnda järgmistest tõsistest kõrvaltoimetest, lõpetage Esopral'i võtmine ja võtke kohe ühendust oma arstiga:
- Äkiline vilistav hingamine, huulte, keele ja kõri või keha turse, lööve, minestamine või neelamisraskused (raske allergiline reaktsioon).
- Naha punetus koos villide või koorimisega. Tugevad villid ja verejooks võivad ilmneda ka huultel, silmades, suus, ninas ja suguelunditel. See võib olla "Stevensi-Johnsoni sündroom" või "toksiline epidermaalne nekrolüüs".
- Kollane nahk, tume uriin ja väsimus võivad olla maksaprobleemide sümptomid.
Need toimed on haruldased, esinevad vähem kui 1 inimesel 1000 -st.
Muud kõrvaltoimed on järgmised:
Sage (esineb vähem kui 1 inimesel 10 -st):
- Peavalu.
- Mõju maole või soolestikule: kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhupuhitus.
- Iiveldus või oksendamine.
Aeg -ajalt (esineb vähem kui 1 inimesel 100 -st):
- Jalade ja pahkluude turse.
- Unehäired (unetus).
- Pearinglus, nõelamine, unisus.
- Pearinglus.
- Kuiv suu
- Muutused vereanalüüsides, mis kontrollivad maksa tööd.
- Nahalööve, nõgestõbi ja sügelus.
- Puusa-, randme- või lülisamba murd (kui Esopralit kasutatakse suurtes annustes ja pikema aja jooksul).
Harv (esineb vähem kui 1 inimesel 1000 -st):
- Vereprobleemid, näiteks valgete vereliblede ja trombotsüütide arvu vähenemine. See võib põhjustada nõrkust, verevalumeid või võimalust nakkusi kergemini haigestuda.
- Madal naatriumisisaldus veres. See võib põhjustada nõrkust, oksendamist ja krampe.
- Ärevus, segadus või depressioon.
- Muutused maitses.
- Nägemisprobleemid, näiteks ähmane nägemine.
- Äkiline vilistav hingamine või õhupuudus (bronhospasm).
- Suu sisepõletik.
- Seene põhjustatud infektsioon, mida nimetatakse sooriks.
- Maksaprobleemid, sealhulgas ikterus, mis võib põhjustada naha kollasust, tumedat uriini ja väsimust.
- Juuste väljalangemine (alopeetsia).
- Nahalööve päikese käes.
- Liigesvalu (artralgia) või lihasvalu (müalgia).
- Üldine halb enesetunne ja jõu puudumine.
- Suurenenud higistamine.
Väga harv (esineb vähem kui 1 inimesel 10 000 -st):
- Muutused vererakkude arvus, sealhulgas agranulotsütoos (valgete vereliblede puudumine).
- Agressiivsus.
- Nende asjade nägemine, tundmine või kuulmine (hallutsinatsioonid).
- Rasked maksaprobleemid, mis põhjustavad maksapuudulikkust ja aju põletikku.
- Äkiline tugev lööve või villid või naha koorumine. Sellega võib kaasneda kõrge palavik ja liigesevalu (multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs).
- Lihaste nõrkus.
- Rasked neeruprobleemid.
- Rindade suurenemine meestel
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- Kui te võtate Esoprali kauem kui kolm kuud, võib teie magneesiumi tase veres langeda. Madal magneesiumitase võib avalduda väsimuse, tahtmatute lihaste kokkutõmbumiste, desorientatsiooni, krampide, pearingluse, südame löögisageduse suurenemisega. Kui teil esineb mõni neist sümptomitest, pidage kohe nõu oma arstiga. Madal magneesiumisisaldus võib põhjustada ka kaaliumi või kaltsiumi taseme langust veres. Teie arst peaks otsustama, kas kontrollida teie vere magneesiumi taset perioodiliselt.
- Soolepõletik (mis võib põhjustada kõhulahtisust).
Esopral võib väga harvadel juhtudel mõjutada valgeid vereliblesid, põhjustades immuunpuudulikkust. Kui teil on infektsioon, mille sümptomiteks on palavik koos teie üldise füüsilise seisundi tõsise halvenemisega või palavik koos kohaliku infektsiooni sümptomitega, nagu valu kaelas, kurgus või suus või urineerimisraskused, peate oma arsti niipea kui võimalik nägema. nii et vereanalüüsiga saab välistada valgete vereliblede puudumise (agranulotsütoos). Teie jaoks on oluline anda teavet kasutatavate ravimite kohta.
Ärge muretsege ülaltoodud võimalike kõrvaltoimete loetelu pärast. Te ei pruugi seda saada. Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
- Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
- Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
- Hoida originaalpakendis (blisterpakendis) või hoida pakend tihedalt suletuna (pudel), niiskuse eest kaitstult.
- Ärge kasutage tablette pärast kõlblikkusaega (EXP), mis on märgitud karbil, rahakotil või blistril. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
- Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Esopral sisaldab
Toimeaine on esomeprasool. Esopral gastroresistentsed tabletid on saadaval 2 tugevuses, mis sisaldavad 20 mg või 40 mg esomeprasooli (magneesiumtrihüdraadina).
Abiained on: glütseroolmonostearaat 40-55, hüproloos, hüpromelloos, raudoksiid (punakaspruun, kollane) (E172, ainult 20 mg tablettide puhul), magneesiumstearaat, metakrüülhappe kopolümeer etüülakrülaat (1: 1) dispersioon temperatuuril 30 ° C. %, mikrokristalne tselluloos, sünteetiline parafiin, makrogoolid, polüsorbaat 80, krospovidoon, naatriumstearüülfumaraat, sahharoosfäärid (sahharoos ja maisitärklis), talk, titaandioksiid (E171), trietüültsitraat.
Kuidas Esopral välja näeb ja pakendi sisu
- Esopral 20 mg gastroresistentsed tabletid on heleroosad, ühel küljel A / EH ja teisel 20 mg.
- Esopral 40 mg gastroresistentsed tabletid on roosad, ühel küljel A / EI ja teisel 40 mg.
- Tabletid on blisterpakendis, rahakotis ja / või pudelites, mis sisaldavad
-20 mg, 40 mg: pudel 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tabletti.
-20 mg, 40 mg blister või rahakott blisterpakendis 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ESOPRAL - GASTROORITABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 tablett sisaldab: 20 mg või 40 mg esomeprasooli (magneesiumtrihüdraadina).
Abiained:
Esopral 20 mg: sahharoos 28 mg.
Esopral 40 mg: sahharoos 30 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Kõhukindel tablett.
20 mg: heleroosa, piklik, kaksikkumer, õhukese polümeerikattega tablett. Tableti ühel küljel on märgistus 20 mg ja teisel küljel A / EH.
40 mg: roosa, piklik, kaksikkumer, õhukese polümeerikattega tablett. Tableti ühel küljel on 40 mg ja teisel küljel A / EI.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Esopral tabletid on näidustatud:
Gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD)
- erosiivse refluksösofagiidi ravi
- pikaajaline hooldus ägenemiste ärahoidmiseks patsientidel, kes on saavutanud söögitorupõletiku paranemise
- gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) sümptomaatiline ravi
Kombinatsioonis antibakteriaalsete ravimitega sobivas ravirežiimis "likvideerimiseks"Helicobacter pylori Ja
- sellega seotud kaksteistsõrmiksoole haavandi paranemine Helicobacter pylori Ja
- peptiliste haavandite retsidiivide ennetamine haavanditega patsientidel Helicobacter pylori.
Patsiendid, kes vajavad ravi jätkamist MSPVA -dega
- MSPVA -raviga seotud maohaavandite paranemine
- MSPVA -raviga seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ennetamine riskirühma kuuluvatel patsientidel.
Peptiliste haavandite taasverejooksu pikaajaline ravi pärast intravenoosse manustamise põhjustatud ennetamist.
Zollinger -Ellisoni sündroomi ravi.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Tabletid tuleb tervelt alla neelata vedelike abil.
Ärge närige ega purustage tablette.
Neelamisraskustega patsientidel võib tabletid hajutada ka pool klaasi gaseerimata vett. Ärge kasutage muid vedelikke, kuna see võib seedekindla katte lahustada. Segage, kuni tablett lahustub, ja jooge vedelik koos graanulitega kohe või 30 minuti jooksul. Loputage klaasi, täites selle pooleldi veega ja juues selle sisu. Graanuleid ei tohi närida ega purustada.
Patsientidel, kes ei suuda neelata, on võimalik tabletid lahustada gaseerimata vees ja manustada läbi maosondi. Oluline on hoolikalt kontrollida süstla ja toru sobivust.
Valmistamis- ja manustamisjuhised vt lõik 6.6.
Täiskasvanud ja noorukid alates 12. eluaastast
Gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD)
Eroosse refluksösofagiidi ravi
40 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul.
Paranemata ösofagiidi või sümptomite püsimise korral on soovitatav ravi pikendada veel 4 nädala võrra.
Pikaajaline säilitusravi söögitorupõletiku paranemisega patsientide retsidiivide ennetamiseks
20 mg üks kord päevas.
Gastroösofageaalse reflukshaiguse (GERD) sümptomaatiline ravi
20 mg üks kord ööpäevas patsientidel, kellel ei ole ösofagiiti. Kui pärast 4 -nädalast ravi ei saavutata sümptomite kontrolli, peab patsient tegema täiendavaid kliinilisi uuringuid. Kui sümptomid on taandunud, saab järgnevat sümptomite kontrolli saavutada, kui võtta 20 mg üks kord ööpäevas. Täiskasvanutel võib vajadusel kasutada raviskeemi 20 mg üks kord ööpäevas. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ravitavatel patsientidel, kellel on mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite tekke oht, ei soovitata sümptomite järgnevat kontrollimist vastavalt vajadusele.
Täiskasvanud
Kombinatsioonis antibakteriaalsete ravimitega sobivas ravirežiimis "likvideerimiseks"Helicobacter pylori Ja
Seotud kaksteistsõrmiksoole haavandi paranemine Helicobacter pylori
P. Peptiliste haavandite ägenemiste läbivaatamine kaasnevate haavanditega patsientidel Helicobacter pylori.
20 mg Esopral koos 1 g amoksitsilliini ja 500 mg klaritromütsiiniga 2 korda päevas 7 päeva jooksul.
Patsiendid, kes vajavad ravi jätkamist MSPVA -dega
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega seotud maohaavandite paranemine: tavaline annus on 20 mg üks kord ööpäevas 4-8 nädala jooksul.
MSPVA -raviga seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ennetamine riskirühma kuuluvatel patsientidel: 20 mg üks kord ööpäevas.
Peptiliste haavandite taasverejooksu pikaajaline ravi pärast intravenoosse manustamise põhjustatud ennetamist
40 mg üks kord ööpäevas 4 nädala jooksul pärast IV manustamisest põhjustatud profülaktikat peptiliste haavandite uuesti veritsus.
Zollinger -Ellisoni sündroomi ravi
Soovitatav algannus on 40 mg Esoprali kaks korda päevas.
Annust tuleb individuaalselt kohandada ja ravi jätkata nii kaua, kui see on kliiniliselt näidustatud. Olemasolevate kliiniliste andmete põhjal saab enamikku patsiente kontrollida esomeprasooli annustega 80 ... 160 mg ööpäevas. Üle 80 mg ööpäevased annused tuleb jagada kaheks ööpäevaseks manustamiseks.
Alla 12 -aastased lapsed
Esoprali ei tohi kasutada alla 12 -aastastel lastel, kuna andmed puuduvad.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Piiratud kliinilise kogemuse tõttu tuleb raske neerukahjustusega patsiente ravida ettevaatusega (vt lõik 5.2).
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustusega patsientidel ei tohi Esoprali maksimaalset annust 20 mg ületada (vt lõik 5.2).
Eakad kodanikud
Eakatel ei ole annuse kohandamine vajalik.
04.3 Vastunäidustused
Teadaolev ülitundlikkus esomeprasooli, bensimidasooli asendajate või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes.
Esomeprasooli ei tohi kasutada koos nelfinaviiriga (vt lõik 4.5).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Murettekitavate sümptomite (nt märkimisväärne soovimatu kehakaalu langus, korduv oksendamine, düsfaagia, hematemees või melaena) esinemisel ja maohaavandi kahtluse või esinemise korral tuleb välistada haavandi pahaloomuline olemus, kui palju Esopral -ravi võib sümptomeid leevendada. ja diagnoosi edasi lükata.
Patsiente, keda on ravitud pikka aega (eriti neid, kes on saanud ravi üle aasta), tuleb regulaarselt jälgida.
Patsiente, kellel on vajadus raviskeemi järgi, tuleb juhendada, et nad võtaksid ühendust oma arstiga, kui sümptomid ilmnevad teistsuguse iseloomuga.Seda skeemi järgivatel patsientidel tuleb arvestada esomeprasooli plasmakontsentratsiooni kõikumise mõju koostoimele teiste ravimitega (vt lõik 4.5).
Patsientidel, kellele on esomeprasooli välja kirjutatudHelicobacter pylori Kaaluda tuleb võimalikke koostoimeid kolmikravi kõigi komponentidega. Klaritromütsiin on tugev CYP3A4 inhibiitor, seetõttu tuleb kolmekordse ravi alustamisel kaaluda klaritromütsiini vastunäidustusi ja koostoimeid patsientidel, keda ravitakse juba teiste CYP3A4 kaudu metaboliseeruvate ravimitega, näiteks tsisapriidiga.
See ravim sisaldab sahharoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus, ei tohi seda ravimit võtta.
Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib veidi suurendada seedetrakti infektsioonide riski, näiteks Salmonella Ja Kampülobakter (vt lõik 5.1).
Esomeprasooli ja atasanaviiri samaaegne manustamine ei ole soovitatav (vt lõik 4.5). Kui atasanaviiri ja prootonpumba inhibiitori kombinatsioon on vältimatu, on soovitatav hoolikas kliiniline jälgimine koos atasanaviiri annuse suurendamisega 400 mg -ni koos 100 mg ritonaviiriga; esomeprasooli annus ei tohi ületada 20 mg.
Esomeprasool, nagu kõik happeid blokeerivad ravimid, võib vähendada B12-vitamiini (tsüanokobalamiini) imendumist hüpo- või ahlorhüdria tõttu.
Esomeprasool on CYP2C19 inhibiitor. Esomeprasoolravi alguses või lõpus tuleb kaaluda võimalikku koostoimet ravimitega, mida metaboliseerib CYP2C19. Täheldati koostoimet klopidogreeli ja esomeprasooli vahel (vt lõik 4.5). Selle koostoime kliiniline tähtsus on ebakindel. Ettevaatusabinõuna tuleks esomeprasooli ja klopidogreeli samaaegset kasutamist vältida.
On näidatud, et prootonpumba inhibiitorid (PPI -d), nagu esomeprasool, põhjustavad vähemalt kolm kuud ja paljudel juhtudel ühe aasta jooksul ravitud patsientidel rasket hüpomagneseemiat. Hüpomagneseemia tõsisteks sümptomiteks on väsimus, teetania, deliirium, krambid, pearinglus ja ventrikulaarne arütmia. Esialgu võivad need avalduda salakavalalt ja olla tähelepanuta jäetud. Enamikul patsientidest paraneb hüpomagneseemia pärast magneesiumi võtmist ja prootonpumba inhibiitori kasutamise lõpetamist. Tervishoiutöötajad peaksid kaaluma magneesiumi taseme mõõtmist enne PPI -ravi alustamist ja perioodiliselt ravi ajal. Ravi patsientidel, kes saavad pikka aega ravi või saavad digoksiinravi või ravimeid, mis võivad põhjustada hüpomagneseemiat (nt diureetikumid).
Prootonpumba inhibiitorid, eriti kui neid kasutatakse suurtes annustes ja pikaajaliselt (> 1 aasta), võivad veidi suurendada puusa-, randme- ja lülisamba murdude riski, eriti eakatel patsientidel või muude teadaolevate riskitegurite olemasolul. näitavad, et prootonpumba inhibiitorid võivad suurendada luumurdude üldist riski 10% kuni 40%. See suurenemine võib olla osaliselt tingitud muudest riskiteguritest. Osteoporoosi riskiga patsiendid peavad saama ravi vastavalt kehtivatele kliinilise praktika juhistele ja võtma "piisava D -vitamiini ja kaltsiumi kogus.
Laboratoorsete testide sekkumine
Kromograniin A (CgA) taseme tõus võib häirida neuroendokriinsete kasvajate uurimist. Selle häire vältimiseks tuleb esomeprasoolravi lõpetada vähemalt 5 päeva enne CgA määramist (vt lõik 5.1).
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Esomeprasooli mõju teiste ravimite farmakokineetikale
PH -sõltuva imendumisega ravimid
Esomeprasooli ja teiste prootonpumba inhibiitoritega raviga seotud maohappesuse pärssimine võib vähendada või suurendada pH -st sõltuva mao imendumisega ravimite imendumist. Nagu on täheldatud teiste maosisest happesust vähendavate ravimite puhul, imenduvad sellised ravimid nagu ketokonasool, itrakonasool ja erlotiniib võib esomeprasoolravi ajal väheneda ja digoksiini imendumine suureneda. Samaaegne ravi omeprasooliga (20 mg ööpäevas) ja digoksiin tervetel isikutel suurendas digoksiini biosaadavust 10% (kuni 30% kahel patsiendil kümnest). Esomeprasooli manustamisel suurtes annustes eakatele patsientidele tuleb siiski olla ettevaatlik. Seetõttu tuleb tugevdada digoksiini terapeutilise kasutamise jälgimist.
On teatatud koostoimetest omeprasooli ja mõnede proteaasi inhibiitorite vahel. Nende koostoimete kliiniline tähtsus ja mehhanismid ei ole alati teada. Mao pH tõus omeprasoolravi ajal võib muuta proteaasi inhibiitorite imendumist. Teised võimalikud koostoime mehhanismid tekivad CYP2C19 pärssimise kaudu. Teatatud on atasanaviiri ja nelfinaviiri taseme langusest seerumis, kui seda manustatakse koos omeprasooliga ja seetõttu ei ole samaaegne manustamine soovitatav .
Omeprasooli (40 mg ööpäevas) ja atasanaviiri 300 mg / ritonaviiri 100 mg samaaegsel manustamisel tervetel vabatahtlikel väheneb atasanaviiri ekspositsioon oluliselt (AUC, Cmax ja Cmin vähenevad ligikaudu 75%). Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-ni ei kompenseerinud omeprasooli mõju atasanaviiri ekspositsioonile. Omeprasooli (20 mg / päevas) samaaegne manustamine koos atasanaviiri 400 mg / ritonaviir 100 mg-ga tervetel vabatahtlikel vähendas atasanaviiri ligikaudu 30%. võrreldes atasanaviiri 300 mg / ritonaviiriga 100 mg päevas ilma omeprasoolita 20 mg ööpäevas. Omeprasooli (40 mg / päevas) samaaegne manustamine vähendas AUC, nelfinaviiri keskmist Cmax ja Cmin 36 ... 39% ja farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmised AUC, Cmax ja Cmin 75 ... 92%. Sakvinaviiri (koos ritonaviiriga manustatuna) sisalduse tõus seerumis (80 ... 100%) samaaegse ravi korral omeprasooliga (40 mg / päevas). omeprasool 20 mg ööpäevas ei mõjutanud darunaviiri (koos ritonaviiriga) ja amprenaviiri (koos ritonaviiriga) manustamist.-manustamine koos ritonaviiriga). Ravi esomeprasooliga 20 mg päevas ei mõjutanud amprenaviiri ekspositsiooni (koos ja ilma ritonaviirita). Ravi 40 mg omeprasooliga päevas ei mõjutanud lopinaviiri ekspositsiooni (koosmanustamisel koos ritonaviiriga). Esomeprasooli ja atasanaviiri samaaegne manustamine ei ole soovitatav ning esomeprasooli ja nelfinaviiri koosmanustamine on vastunäidustatud omeprasooli ja esomeprasooli farmakodünaamiliste toimete ning sarnaste farmakokineetiliste omaduste tõttu.
CYP2C19 poolt metaboliseeritavad ravimid
Esomeprasool pärsib oma peamist metaboliseerivat ensüümi CYP2C19. Kui esomeprasooli kombineeritakse teiste CYP2C19 kaudu metaboliseeruvate ravimitega, nagu diasepaam, tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, fenütoiin jne, võib nende ravimite kontsentratsioon plasmas suureneda ja annuseid vähendada. . Seda tuleb eriti arvesse võtta, kui esomeprasooli määratakse vastavalt vajadusele. Esomeprasooli 30 mg samaaegne manustamine soodustab CYP2C19 substraadi diasepaami kliirensi vähenemist 45%. Esomeprasooli 40 mg samaaegne manustamine suurendab fenütoiini minimaalse plasmakontsentratsiooni tõusu 13% võrra. Esomeprasoolravi alustamisel või lõpetamisel on soovitatav jälgida fenütoiini plasmakontsentratsiooni. Omeprasool (40 mg ööpäevas) suurendab vorikonasooli (CYP2C19 substraat) Cmax ja AUC vastavalt 15% ja 41%.
40 mg esomeprasooli samaaegne manustamine varfariini kasutavatele patsientidele näitas, et hüübimisajad püsisid kliinilises uuringus normaalsetes piirides. Siiski on turuletulekujärgselt teatatud mõnest üksikust kliinilise tähtsusega INR väärtuse tõusust.
Samaaegse ravi alustamisel ja lõpetamisel esomeprasooliga ravi ajal varfariini või teiste kumariini derivaatidega on soovitatav jälgida.
Omeprasool ja esomeprasool toimivad CYP2C19 inhibiitoritena.Ristküsitluses tervetele isikutele manustatud 40 mg annustes suurendas omeprasool tsilostasooli Cmax ja AUC vastavalt 18% ja 26% ning ühe selle aktiivse metaboliidi vastavalt 29% ja 69%.
Tervetel vabatahtlikel suurendab esomeprasooli 40 mg ja tsisapriidi samaaegne manustamine plasmakontsentratsiooni / aja kõvera aluse ala (AUC) 32% tõusu ja eliminatsiooni poolväärtusaja pikenemist 31% (t 1/2), kuid mitte tsisapriidi maksimaalse plasmakontsentratsiooni märkimisväärne tõus. Pärast tsisapriidi üksi manustamist täheldatud QTc -intervalli kerge pikenemine ei pikene pärast tsisapriidi ja esomeprasooli kombinatsiooni (vt lõik 4.4).
Esomeprasoolil ei ole kliiniliselt olulist mõju amoksitsilliini ja kinidiini farmakokineetikale.
Lühiajalistes uuringutes, milles hinnati esomeprasooli ja naprokseeni või rofekoksiibi samaaegset manustamist, ei ilmnenud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.
Tervetel isikutel tehtud uuringute tulemused näitasid "farmakokineetilist (farmakokineetilist (farmakokineetilist) / farmakodünaamilist (PD) koostoimet klopidogreeli (küllastusannus 300 mg / säilitusannus 75 mg päevas) ja esomeprasooli (40 mg päevas) vahel, mille tulemusel vähenes 40% klopidogreeli aktiivse metaboliidi ekspositsioonis ja trombotsüütide agregatsiooni maksimaalse inhibeerimise (ADP indutseeritud) keskmine vähenemine 14%.
Tervetel isikutel läbi viidud uuring näitas, et kokkupuude klopidogreeli aktiivse metaboliidiga vähenes peaaegu 40%, kui klopidogreeli manustati koos fikseeritud annusega 20 mg esomeprasooli ja 81 mg ASA kombinatsiooni, võrreldes eraldi manustamisega. , oli trombotsüütide agregatsiooni maksimaalne inhibeerimise tase (ADP indutseeritud) klopidogreeli ja klopidogreeli + kombinatsiooni (esomeprasool + ASA) rühmades sama.
Vaatlus- ja kliinilistest uuringutest on saadud erinevaid andmeid esomeprasooli farmakokineetilise / PD koostoime kliiniliste tagajärgede kohta seoses kardiovaskulaarsete sündmustega. Ettevaatusabinõuna tuleks klopidogreeli samaaegset kasutamist vältida.
Mehhanism teadmata
On teatatud, et takroliimuse sisaldus seerumis suureneb, kui seda manustatakse koos esomeprasooliga.
On teatatud, et mõnedel patsientidel suureneb metotreksaadi tase, kui seda manustatakse koos prootonpumba inhibiitoritega. Metotreksaadi suurte annuste juuresolekul võib olla vaja kaaluda esomeprasooli ajutist katkestamist.
Teiste ravimite mõju esomeprasooli farmakokineetikale
Esomeprasool metaboliseerub CYP2C19 ja CYP3A4 kaudu. Samaaegne ravi esomeprasooli ja CYP3A4 inhibiitoriga, klaritromütsiiniga (500 mg kaks korda ööpäevas) põhjustab esomeprasooli ekspositsiooni (AUC) kahekordistumise. Esomeprasooli ja inhibiitori samaaegne manustamine Kombineeritud CYP2C19 ja CYP3A4 rohkem kui kahekordne esomeprasooli ekspositsioon. Vorikonasool, CYP2C19 ja CYP3A4 inhibiitor, tõstab omeprasooli AUC -d 280%. Esomeprasooli annuse kohandamine ei ole tavaliselt vajalik kummaski ülaltoodud olukorras, kuid seda tuleb kaaluda raske maksakahjustusega patsientidel ja juhtudel, kui on näidustatud pikaajaline ravi.
Ravimid, mis teadaolevalt indutseerivad CYP2C19 või CYP3A4 või mõlemat (nt rifampitsiin ja naistepuna), võivad esomeprasooli metabolismi suurenemise tõttu vähendada esomeprasooli taset seerumis.
04.6 Rasedus ja imetamine
Kliinilised andmed raseduse ajal kokkupuute kohta on Esoprali jaoks ebapiisavad. Epidemioloogilistes uuringutes, kus osales palju rasedaid naisi, ei ole omeprasooli ja ratseemilise segu kasutamisel täheldatud väärarenguid ega lootetoksilisi toimeid. Esomeprasooliga läbi viidud loomkatsed ei näita kahjulikku toimet. Otsene või kaudne toime embrüo-loote areng Loomade ratseemilise seguga läbi viidud uuringud ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule. Ravimi määramisel rasedatele tuleb olla ettevaatlik.
Ei ole teada, kas esomeprasool eritub rinnapiima. Uuringuid imetavate naistega ei ole läbi viidud, seetõttu ei tohi Esopral'i rinnaga toitmise ajal kasutada.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Mõju ei täheldatud.
04.8 Kõrvaltoimed
Esomeprasooli kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt on tuvastatud või kahtlustatakse järgmisi kõrvaltoimeid. Ükski neist ei olnud annusest sõltuv. Reaktsioonid on klassifitseeritud esinemissageduse järgi: Väga sage ≥ 1/10; Sage ≥ 1/100,
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv: leukopeenia, trombotsütopeenia
Väga harv: agranulotsütoos, pantsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Harv: ülitundlikkusreaktsioonid, nagu palavik, angioödeem ja anafülaktiline reaktsioon / šokk
Ainevahetus- ja toitumishäired
Aeg -ajalt: perifeerne turse
Harv: hüponatreemia
Teadmata: hüpomagneseemia (vt lõik 4.4); raske hüpomagneseemia võib olla seotud hüpokaltseemiaga. Hüpomagneseemiat võib seostada ka hüpokaleemiaga.
Psühhiaatrilised häired
Aeg -ajalt: unetus
Harv: erutus, segasus, depressioon
Väga harv: agressiivsus, hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired
Sage: peavalu
Aeg -ajalt: pearinglus, paresteesia, unisus
Harv: maitsetundlikkuse häired
Silma häired
Harv: hägune nägemine
Kõrva ja labürindi häired
Aeg -ajalt: pearinglus
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
Harv: bronhospasm
Seedetrakti häired
Sage: kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, iiveldus / oksendamine
Aeg -ajalt: suukuivus
Harv: stomatiit, seedetrakti kandidoos
Teadmata: mikroskoopiline koliit
Maksa ja sapiteede häired
Aeg -ajalt: maksaensüümide aktiivsuse tõus
Harv: hepatiit kollatõvega või ilma
Väga harv: maksapuudulikkus, entsefalopaatia olemasoleva maksahaigusega patsientidel
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg -ajalt: dermatiit, sügelus, lööve, urtikaaria
Harv: alopeetsia, valgustundlikkus
Väga harv: multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN)
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg -ajalt: puusa-, randme- või lülisamba murd (vt lõik 4.4. Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
Harv: artralgia, müalgia
Väga harv: lihasnõrkus
Neerude ja kuseteede häired
Väga harv: interstitsiaalne nefriit; Mõnedel patsientidel on samaaegselt teatatud neerupuudulikkusest.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme haigused
Väga harv: günekomastia
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Harv: halb enesetunne, suurenenud higistamine
04.9 Üleannustamine
Kogemused tahtliku üleannustamise kohta on praegu väga piiratud, seoses 280 mg manustamisega on kirjeldatud seedetrakti sümptomeid ja nõrkust. Esomeprasooli 80 mg üksikannused ei põhjustanud mingeid tagajärgi. Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Esomeprasool seondub ulatuslikult plasmavalkudega ja seetõttu ei ole see kergesti dialüüsitav.Sarnaselt kõikide üleannustamise juhtudega peab ravi olema sümptomaatiline ja üldised toetavad meetmed.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: prootonpumba inhibiitorid.
ATC -kood: A02BC05.
Esomeprasool on omeprasooli S -isomeer ja vähendab spetsiifilise ja selektiivse toimemehhanismi abil maohappe sekretsiooni.Esomeprasool on parietaalrakkude happepumba spetsiifiline inhibiitor. Mõlemad omeprasooli isomeerid, R ja S, omavad sarnast farmakodünaamilist toimet.
Sait ja toimemehhanism
Esomeprasool on nõrk alus, mis on kontsentreeritud ja muundatud aktiivseks vormiks parietaalraku rakusiseste kanalite väga happelises keskkonnas, kus see pärsib ensüümi H + K + -ATPaasi - happepumpa, mis soodustab basaal- ja stimuleeritud happe sekretsioon.
Mõju maohappe sekretsioonile
Pärast 20 mg ja 40 mg esomeprasooli suukaudset manustamist avaldub toime happe sekretsioonile 1 tunni jooksul. Pärast korduvat 20 mg esomeprasooli manustamist üks kord ööpäevas 5 päeva jooksul väheneb pärast pentagastriini stimuleerimist keskmine happe sekretsiooni tipp. 90% 6- 7 tundi pärast viienda päeva annust.
Pärast 5 -päevast suukaudset manustamist koos 20 mg ja 40 mg esomeprasooliga hoitakse sümptomaatilise gastroösofageaalse reflukshaigusega patsientidel maosisene pH väärtustel üle 4 keskmiselt vastavalt 13 ja 17 tundi 24 -st.
Patsientide osakaal, kes hoiavad maosiseset pH vähemalt 4, vähemalt 8, 12 ja 16 tundi, on 76%, 54% ja 24% 20 mg esomeprasooli ning 97%, 92% ja 56% esomeprasooli puhul vastavalt 40%.
On näidatud korrelatsioon ravimi ekspositsiooni ja happe sekretsiooni pärssimise vahel, kasutades AUC -d kui plasmakontsentratsiooni asendusparameetrit.
Terapeutiline toime happe inhibeerimisele
Esomeprasool 40 mg soodustab refluksösofagiidi paranemist ligikaudu 78% -l patsientidest 4 nädala pärast ja 93% -l patsientidest 8 nädala pärast.
Nädal ravi esomeprasooliga 20 mg kaks korda ööpäevas koos sobivate antibiootikumidega soodustab "likvideerimist"Helicobacter pylori umbes 90% patsientidest.
Pärast likvideerimisravi 1 nädala jooksul ei ole vaja jätkata monoteraapiat antisekretoorsete ravimitega haavandite paranemiseks ja sümptomite leevendamiseks tüsistusteta kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidel.
Randomiseeritud, platseebokontrolliga topeltpimedas kliinilises uuringus randomiseeriti patsiendid, kellel oli endoskoopiliselt kinnitatud veritsev peptiline haavand, mis oli klassifitseeritud Forrest Ia, Ib, IIa või IIb (vastavalt 9%, 43%, 38%ja 10%). ravida Esoprali infusioonilahusega (n = 375) või platseeboga (n = 389). Pärast endoskoopilist hemostaasi raviti patsiente 30 minuti jooksul intravenoosse boolusinfusioonina 80 mg esomeprasooliga, millele järgnes 72 tunni jooksul pidev 8 mg tunnis esomeprasooli või platseebo infusioon. Pärast esimest 72 -tunnist perioodi happe supressiooni korral raviti avatud Esopral 40 mg suukaudselt 27 päeva jooksul. Korduvat verejooksu 3 päeva jooksul täheldati 5,9 % Esopral'i rühma patsientidest, võrreldes 10,3 % platseeborühmaga 30 päeva pärast ravi. 7,7% Esoprali rühma patsientidest versus 13,6% platseeborühma patsientidest.
Muud happe inhibeerimisega seotud toimed
Ravi ajal antisekretoorsete ravimitega on täheldatud seerumi gastriini taseme tõusu vastusena happe sekretsiooni vähenemisele. CgA suureneb ka mao happesuse vähenemise tõttu. Kõrgenenud CgA tase võib segada neuroendokriinsete kasvajate uurimist. Kirjanduse aruanded näitavad, et ravi prootonpumba inhibiitoriga tuleb lõpetada vähemalt 5 päeva enne CgA mõõtmise algust. CgA ja gastriin ei normaliseeru 5 päeva pärast, mõõtmised tuleb korrata 14 päeva pärast esomeprasoolravi lõpetamist.
Pikaajalise esomeprasoolravi ajal on lastel ja täiskasvanutel täheldatud ECL-rakkude arvu suurenemist, mis võib olla seotud gastriini taseme tõusuga. Tulemused ei oma kliinilist tähtsust.
Pikaajalise ravi ajal antisekretoorsete ravimitega täheldati maonäärmete tsüstide esinemissageduse suurenemist, mis kujutavad endast happesekretsiooni väljendunud pärssimise füsioloogilist tagajärge. Need moodustised on oma olemuselt healoomulised ja tunduvad pöörduvad.
Mao happesuse vähendamine mis tahes põhjusel, kaasa arvatud prootonpumba inhibiitorid, suurendab tavaliselt seedetraktis leiduvate bakterite mao bakterite koormust. Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib veidi suurendada seedetrakti, näiteks Salmonella Ja Kampülobakter ja võib -olla ka alates Clostridium difficile haiglaravi saanud patsientidel.
Kahes uuringus ranitidiiniga, mida kasutati aktiivse võrdlusena, näitas Esopral paremat toimet maohaavandite paranemisel patsientidel, kes kasutasid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, sealhulgas selektiivset COX-2.
Kahes uuringus platseeboga, mida kasutati võrdluseks, näitas Esopral paremat toimet mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamisel mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid kasutavatel patsientidel (üle 60-aastased ja / või haavandid), sealhulgas COX -2 selektiivne.
Lapsed
Uuringus gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) põdevatel lastel (ECL -rakkude hüperplaasiast, millel ei ole teadaolevat kliinilist tähtsust ega atroofilise gastriidi või kartsinoidkasvajate arengut).
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja jaotumine
Esomeprasool on happelise keskkonna suhtes tundlik ja seda manustatakse suu kaudu gastroresistentsete graanulitena. In vivo muundumine R-isomeeriks ei oma tähtsust. Esomeprasooli imendumine on kiire, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub ligikaudu 1-2 tundi pärast manustamist. Kogu biosaadavus on pärast 40 mg ühekordset manustamist 64% ja korduva igapäevase manustamise korral 89%. Esomeprasooli 20 mg annuse puhul on vastavad väärtused vastavalt 50% ja 68%. Näiline jaotus tasakaalukontsentratsiooni korral tervetel isikutel on ligikaudu 0,22 l / kg kehamassi kohta 97% esomeprasoolist seondub plasmavalkudega.
Toidu tarbimine aeglustab ja vähendab esomeprasooli imendumist, kuigi see ei mõjuta oluliselt esomeprasooli toimet maosisesele happesusele.
Ainevahetus ja eliminatsioon
Esomeprasool metaboliseerub täielikult tsütokroom P450 (CYP) süsteemi kaudu. Enamik esomeprasooli metabolismist sõltub polümorfselt ekspresseeritud CYP2C19-st, mis vastutab esomeprasooli hüdroksü- ja desmetüülmetaboliitide moodustumise eest. Teine spetsiifiline isovorm, CYP3A4, esomeprasoolsulfonaadi moodustumine, mis on peamine metaboliit plasmas.
Allpool toodud parameetrid peegeldavad peamiselt farmakokineetikat inimestel, kes metaboliseeruvad kiiresti funktsionaalse CYP2C19 ensüümiga.
Kogu plasmakliirens on pärast ühekordset annust ligikaudu 17 l / h ja pärast korduvat manustamist ligikaudu 9 l / h. Esomeprasooli eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmas on pärast korduvat igapäevast manustamist ligikaudu 1,3 tundi. Esomeprasooli farmakokineetikat on uuritud annustes kuni 40 mg kaks korda ööpäevas.
Esomeprasooli korduval manustamisel suureneb plasmakontsentratsiooni / aja kõvera alune pindala. See suurenemine sõltub annusest ja põhjustab korduva manustamise järgselt rohkem kui annusega proportsionaalse AUC suurenemise. See annusest sõltuvus ja ajasõltuvus on tingitud esmase läbimise metabolismi ja süsteemse kliirensi vähenemisest, mis võib olla tingitud esomeprasooli ja / või selle sulfonaadi metaboliidi annuste põhjustatud ensüümi CYP2C19 pärssimisest, esomeprasool vabaneb plasmast täielikult ja puudub kalduvus koguneda, kui seda manustatakse üks kord päevas.
Esomeprasooli peamised metaboliidid ei mõjuta happe sekretsiooni. Peaaegu 80% esomeprasooli suukaudsest annusest eritub metaboliitidena uriiniga, ülejäänud osa väljaheitega. Uriinis leitakse vähem kui 1% lähteravimist.
Patsientide eripopulatsioon
Ligikaudu 2,9 ± 1,5% elanikkonnast on CYP2C19 ensüümi ebapiisav funktsioon ja neid nimetatakse halvaks metaboliseerijaks.Nendel inimestel katalüüsib esomeprasooli metabolismi tõenäoliselt peamiselt CYP3A4. Pärast korduvat 40 mg esomeprasooli igapäevast manustamist oli keskmine plasmakontsentratsiooni / aja kõvera alune pind umbes 100% suurem halbadel metaboliseerijatel kui funktsionaalse CYP2C19 ensüümiga isikutel (ulatuslikud metaboliseerijad). Keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon suurenes ligikaudu 60%.
Need tähelepanekud ei mõjuta esomeprasooli annustamist.
Esomeprasooli metabolism ei ole eakatel (71-80 aastat) oluliselt muutunud.
Pärast 40 mg esomeprasooli ühekordset manustamist on keskmine plasmakontsentratsiooni / aja kõvera alune pindala naistel ligikaudu 30% suurem kui meestel. Pärast korduvat igapäevast manustamist ei täheldatud soolist erinevust. Neid ei täheldatud. Vaatlustel ei ole mõju esomeprasooli annustamiseks.
Elundite talitlushäiretega patsiendid
Kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidel võib esomeprasooli metabolism olla häiritud. Raske maksapuudulikkusega patsientidel on metaboolne kiirus aeglustunud, mille tulemusena kahekordistub esomeprasooli plasmakontsentratsiooni / aja kõvera alune pind. Seetõttu ei tohi raske düsfunktsiooniga patsientidel ületada maksimaalset annust 20 mg. Esomeprasool ja selle peamised metaboliidid ei kipu kumuleeruma, kui neid manustatakse üks kord päevas.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidega ei ole uuringuid läbi viidud.Kuna neerud vastutavad esomeprasooli metaboliitide eritumise eest, kuid mitte lähteühendi eliminatsiooni eest, ei ole neerukahjustusega patsientidel esomeprasooli metabolism eeldatavasti mõjutatud.
Lapsed
Noorukid vanuses 12 kuni 18 aastat
Pärast korduvat 20 mg ja 40 mg esomeprasooli manustamist oli 12… 18-aastastel isikutel kogu ekspositsioon (AUC) ja maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg (tmax) sarnased täiskasvanutega mõlema esomeprasooli annuse puhul.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Tavalised prekliinilised toksilisuse, genotoksilisuse ja reproduktiivtoksilisuse uuringud korduval manustamisel ei näidanud mingeid erilisi riske inimestele.Kantserogeensusuuringud ratseemilise seguga ravitud rottidel näitasid mao ECL -rakkude ja kartsinoidide hüperplaasiat. Need rottidel täheldatud muutused on tingitud "kõrgenenud ja väljendunud hüpergastrineemiast, mis on tingitud" happe inhibeerimisest "ning neid täheldati rottidel pärast pikaajalist ravi maohappe sekretsiooni inhibiitoritega.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Glütseroolmonostearaat 40-55,
hüpolaas,
hüpromelloos,
raudoksiid (20 mg ja 40 mg tabletid: punakaspruunid; 20 mg tabletid: kollased) (E 172),
magneesiumstearaat,
kopolümeriseeritud metakrüülhappe etüülakrülaadi (1: 1) dispersioon 30%,
mikrokristalne tselluloos,
sünteetiline parafiin,
makrogula,
polüsorbaat 80,
krospovidoon,
naatriumstearüülfumaraat,
granuleeritud suhkur (sahharoos ja maisitärklis),
talk,
titaandioksiid (E 171),
trietüültsitraat.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
III ja IV kliimavööndis: 40 mg tablettide puhul 2 aastat ja 20 mg tablettide puhul 18 kuud.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Ravimit niiskuse eest kaitsmiseks hoidke pudel tihedalt suletuna.
Niiskuse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Viltimiskindel polüetüleenpudel polüpropüleenist keeratava korgiga, mis on varustatud kuivatusaine korgiga.
Alumiiniumist blister.
20 mg, 40 mg: pudelid: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tabletti.
20 mg, 40 mg: blisterpakendid ja / või rahakotid: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tabletti
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Manustamine läbi maotuubi
1) Asetage tablett sobivasse süstlasse ja täitke süstal ligikaudu 25 ml vee ja ligikaudu 5 ml õhuga. Mõnes katseklaasis on graanulite blokeerimise vältimiseks vaja 50 ml vett.
2) Hajutage tablett laiali, loksutades süstalt kohe umbes 2 minutit.
3) Hoidke süstalt ülespoole ja kontrollige, kas koonusel pole takistusi.
4) Sisestage tuub süstlasse, hoides ülalkirjeldatud asendit.
5) Raputage süstalt ja asetage see koonus allapoole. Süstige kohe 5-10 ml tuubi. Pärast süstimist pöörake süstla asend ümber ja raputage (ummistumise vältimiseks tuleb süstalt hoida koonust ülespoole).
6) Pöörake süstla koonus alla ja süstige kohe veel 5-10 ml tuubi. Protseduuri tuleb korrata, kuni süstal on tühi.
7) Kui teil on vaja süstlasse jäänud setet loputada, täitke süstal 25 ml vee ja 5 ml õhuga ning korrake toiminguid alates punktist 5. Mõne tuubi puhul on vaja kasutada 50 ml.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milano.
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
AIC 035433263 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 2 tabletti pudelis
AIC 035433275 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 5 tabletti pudelis
AIC 035433287 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 7 tabletti pudelis
AIC 035433299 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 14 tabletti pudelis
AIC 035433301 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 15 tabletti pudelis
AIC 035433313 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 28 tabletti pudelis
AIC 035433325 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 30 tabletti pudelis
AIC 035433337 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 56 tabletti pudelis
AIC 035433349 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 60 tabletti pudelis
AIC 035433352 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 100 tabletti pudelis
AIC 035433477 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 140 (28x5) tabletti pudelis
AIC 035433489 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 3 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433491 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 7 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433010 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 7x1 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433022 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 14 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433034 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 15 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433046 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 25x1 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433059 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 28 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433061 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 30 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433073 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 50x1 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433085 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 56 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433097 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 60 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433109 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 90 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433111 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 98 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433123 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 100x1 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433135 - "20 mg gastroresistentsed tabletid" 140 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433364 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 2 tabletti pudelis
AIC 035433376 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 5 tabletti pudelis
AIC 035433388 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 7 tabletti pudelis
AIC 035433390 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 14 tabletti pudelis
AIC 035433402 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 15 tabletti pudelis
AIC 035433414 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 28 tabletti pudelis
AIC 035433426 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 30 tabletti pudelis
AIC 035433438 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 56 tabletti pudelis
AIC 035433440 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 60 tabletti pudelis
AIC 035433453 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 100 tabletti pudelis
AIC 035433465 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 140 (28x5) tabletti pudelis
AIC 035433147 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 3 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433150 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 7 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433162 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 7x1 tabletti AL / AL blistris
035433174 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 14 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433186 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 15 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433198 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 25x1 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433200 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 28 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433212 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 30 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433224 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 50x1 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433236 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 56 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433248 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 60 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433251 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 90 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433503 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 98 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433515 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 100x1 tabletti AL / AL blistris
AIC 035433527 - "40 mg gastroresistentsed tabletid" 140 tabletti AL / AL blistris
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 5. veebruar 2002.
Viimase uuendamise kuupäev: märts 2011.
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Mai 2014
