Toimeained: Fentanüül
Effentora 100 mikrogrammi bukaalsed tabletid
Effentora 200 mikrogrammi bukaalsed tabletid
Effentora 400 mikrogrammi bukaalsed tabletid
Effentora 600 mikrogrammi bukaalsed tabletid
Effentora 800 mikrogrammi bukaalsed tabletid
Miks Effentorat kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Effentora toimeaine on fentanüültsitraat. Effentora on opioidina tuntud valuvaigisti, mida kasutatakse läbilöögivalu raviks täiskasvanud vähipatsientidel, keda juba ravitakse teise opioidiga kroonilise püsiva (24 tundi ööpäevas) valu tõttu.
Läbilöögivalu on äkiline, täiendav valu, mis tekib isegi pärast seda, kui olete võtnud oma tavalised opioidivastased valuvaigistid.
Vastunäidustused Kui Effentorat ei tohi kasutada
Ärge kasutage Effentorat:
- Kui te pole püsiva valu kontrollimiseks iga päev ja regulaarselt vähemalt ühe nädala jooksul kasutanud retsepti alusel väljastatavaid opioidravimeid (nt kodeiin, fentanüül, hüdromorfoon, morfiin, oksükodoon, petidiin). Kui te neid ravimeid ei kasuta, ei tohiks te Effentorat kasutada, kuna see võib suurendada teie hingamise ohtlikku aeglustumist ja / või pindmist või isegi blokeerimist.
- Kui olete fentanüüli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
- Kui teil on tõsised hingamisprobleemid või raske obstruktiivne kopsuhaigus.
- Kui teil on lühiajaline valu peale läbilöögivalu.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Effentora võtmist
Enne Effentora kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravi ajal Effentora'ga jätkake opioidide valuvaigisti kasutamist, mida te kasutate oma püsiva (24 -tunnise) vähivalu korral.
Ärge kasutage Effentora võtmise ajal mingeid muid fentanüülipõhiseid ravimeetodeid, mis on eelnevalt teie läbilöögivalude jaoks ette nähtud. Kui teil on mõni neist ravimeetoditest endiselt kodus, võtke ühendust oma apteekriga, et teada saada, kuidas neid kõrvaldada.
Rääkige oma arstile või apteekrile enne Effentora -ravi, kui teil on mõni järgmistest seisunditest:
- Teisele opioidile, mida ta võtab oma püsiva (kogu päeva kestva) vähivastase valu korral, ei ole veel leitud lõplikku annust.
- Kui teil on mõni hingamisfunktsiooni mõjutav seisund (nt astma, vilistav hingamine, õhupuudus).
- Kui teil on peavigastus.
- Kui teil on erakordselt madal pulss või muud südameprobleemid.
- Kui teil on maksa- või neeruprobleeme, kuna need elundid mõjutavad ravimi lagunemist.
- Kui teie vereringes on vähe vedelikku või madal vererõhk.
- Kui teil on südameprobleeme, eriti aeglane südametegevus.
- Kui te võtate antidepressante või antipsühhootikume, lugege palun lõiku Muud ravimid ja Effentora.
Mida teha, kui keegi võtab kogemata Effentora’t
Kui arvate, et keegi on kogemata Effentorat võtnud, pöörduge kohe arsti poole.
Püüdke hoida inimest ärkvel kuni arstiabi saabumiseni.
Kui te võtate Effentorat kogemata, võivad teil tekkida samad kõrvaltoimed, mida on kirjeldatud lõigus 3 "Kui te kasutate Effentorat rohkem kui ette nähtud".
Lapsed ja noorukid
Ärge andke seda ravimit lastele vanuses 0 kuni 18 aastat.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Effentora toimet
Enne Effentora kasutamist rääkige oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mõnda järgmistest ravimitest:
- Kõik ravimid, mis võivad tavaliselt põhjustada unisust (st neil on rahustav toime), näiteks unerohud, anksiolüütikumid, antihistamiinikumid või rahustid.
- Kõik ravimid, mis võivad mõjutada teie keha Effentora töötlemist, nagu ritonaviir, nelfinaviir, amprenaviir ja fosamprenaviir (ravimid, mis aitavad HIV-nakkust kontrollida) või muud niinimetatud CYP3A4 inhibiitorid, nagu ketokonasool, itrakonasool või flukonasool (ravimid, mida kasutatakse seeninfektsioonid), troleandomütsiin, klaritromütsiin või erütromütsiin (bakteriaalsete infektsioonide raviks kasutatavad ravimid), aprepitant (raske iivelduse ravim) ning diltiaseem ja verapamiil (hüpertensiooni või südamepuudulikkuse ravimid)
- Ravimid, mida nimetatakse monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoriteks (kasutatakse raske depressiooni korral) viimase kahe nädala jooksul.
- Teatud tüüpi valuvaigisteid, mida nimetatakse osalisteks agonistideks / antagonistideks, nt. buprenorfiin, nalbufiin ja pentasotsiin (valuvaigistid). Nende ravimite kasutamise ajal võivad teil tekkida võõrutusnähud (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ärevus, külmavärinad, värinad ja higistamine).
- Kõrvaltoimete oht suureneb, kui te võtate selliseid ravimeid nagu teatud antidepressandid või antipsühhootikumid. Effentora võib nende ravimitega suhelda ning võivad tekkida vaimse seisundi muutused (nt erutus, hallutsinatsioonid, kooma) ja muud mõjud, näiteks kehatemperatuur üle 38 ° C, kiire pulss, ebastabiilne vererõhk ja liigsed refleksid, jäikus. koordinatsiooni puudumine ja / või seedetrakti sümptomid (nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus). Arst ütleb teile, kas Effentora sobib teile.
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Effentora koos toidu, joogi ja alkoholiga
- Effentorat võib kasutada enne või pärast sööki, kuid mitte söögi ajal. Enne Effentora kasutamist võite suu niisutamiseks juua veidi vett, kuid te ei tohi selle võtmise ajal süüa ega juua.
- Effentora kasutamise ajal ei tohi te greibimahla juua, sest see võib mõjutada teie keha ravimit töötlemist.
- Ärge jooge alkoholi Effentora kasutamise ajal, sest see võib suurendada ohtlike kõrvaltoimete riski.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Effentorat ei tohi raseduse ajal kasutada, kui te pole seda oma arstiga arutanud. Effentorat ei tohi sünnituse ajal kasutada, kuna fentanüül võib vastsündinul põhjustada hingamisdepressiooni.
Fentanüül võib imenduda rinnapiima ja põhjustada rinnaga toidetaval imikul kõrvaltoimeid. Ärge kasutage Effentorat, kui toidate last rinnaga. Ärge alustage rinnaga toitmist enne vähemalt 5 päeva pärast viimast Effentora annust.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Te peaksite oma arstiga arutama, kas pärast Effentora võtmist on teil autojuhtimine ja masinatega töötamine ohutu. Ärge juhtige autot ega töötage masinatega, kui: tunnete uimasust või pearinglust; teil on ähmane või kahekordne nägemine; või tal on raskusi keskendumisega. Enne autojuhtimist või masinatega töötamist on oluline teada, kuidas te Effentorale reageerite.
Effentora sisaldab naatriumi
Üks Effentora 100 mikrogrammi tablett sisaldab 10 mg naatriumi. Üks Effentora 200 mikrogrammi, Effentora 400 mikrogrammi, Effentora 600 mikrogrammi ja Effentora 800 mikrogrammi tablett sisaldab 20 mg naatriumi. Seda tuleb meeles pidada, kui te järgite vähese naatriumisisaldusega dieeti, seega peaksite oma arstilt nõu küsima.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Effentorat kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Annustamine ja manustamissagedus
Kui alustate Effentora esmakordset kasutamist, teeb arst teiega koostööd, et leida optimaalne annus läbilöögivalu leevendamiseks. On väga oluline, et kasutate Effentorat täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Algannus on 100 mikrogrammi. Teie jaoks sobiva annuse määramisel võib arst soovitada teil võtta rohkem kui ühe tableti episoodi kohta. Kui teie läbilöögivalu episood 30 minuti pärast ei leevendu, kasutage tiitrimisfaasi ajal veel ainult 1 Effentora tabletti.
Kui arst on õige annuse määranud, kasutage tavaliselt 1 tabletti tugeva valu episoodi kohta. Järgnevatel ravikuuridel võib teie vajadus valuvaigisti järele erineda. Vajalikuks võivad osutuda suuremad annused. Kui teie valu ei leevene 30 minuti pärast, võtke annuse kohandamise faasis üksainus teine Effentora tablett.
Võtke ühendust oma arstiga, kui teie õige Effentora annus ei leevenda teie läbilöögivalu. Teie arst otsustab, kas teie annust tuleb muuta.
Enne teise tugeva valu episoodi ravimist Effentoraga oodake vähemalt 4 tundi.
Kui te kasutate Effentorat rohkem kui neli korda päevas, peate sellest kohe oma arstile rääkima, sest ta võib teie püsiva valu korral ravimit muuta. Kui teie püsivat valu on kontrollitud, võib teie arst muuta teie Effentora annust. Tõhusamaks valu leevendamiseks rääkige oma arstile oma valust ja sellest, kuidas Effentora teie jaoks toimib, nii et vajadusel võib annust muuta.
Ärge muutke Effentora või mõne muu valuvaigisti annust iseseisvalt. Mis tahes annuse muutmist peab määrama ja jälgima arst.
Kui te pole kindel, milline on õige annus või kui teil on muid küsimusi selle ravimi võtmise kohta, võtke ühendust oma arstiga.
Manustamisviis
Effentora bukaalsed tabletid on ette nähtud suu limaskestale (suu limaskesta kaudu). Tableti suhu pannes see lahustub ja ravim imendub suu limaskesta kaudu vereringesse. Ravimi sellisel kasutamisel imendub see kiiresti, et leevendada teie läbilöögivalu.
Ravimi võtmine
- Avage blister alles siis, kui olete tableti kasutamiseks valmis. Tablett tuleb kasutada kohe pärast blistrist välja võtmist.
- Eraldage üks üksus kogu blistrist, rebides seda mööda perforeeritud joont.
- Pöörake seade mööda näidatud joont.
- Tableti eemaldamiseks eemaldage blisterpakendi tagaküljel olev foolium. ÄRGE proovige tabletti läbi fooliumi suruda, sest see võib seda kahjustada.
- Eemaldage tablett seadmest ja asetage kogu tablett kohe molaarse hamba kõrvale, igeme ja põse vahele (nagu pildil näidatud). Mõnikord võib arst soovitada teil selle asemel asetada tablett keele alla.
- Ärge proovige tabletti purustada ega purustada.
- Ärge hammustage, imege, närige ega neelake tabletti, sest see leevendab vähem valu kui tableti võtmisel vastavalt juhistele.
- Tabletti tuleb hoida põse ja igeme vahel, kuni see on täielikult lahustunud, mis võtab aega 14 kuni 25 minutit.
- Tableti lahustumisel võite tunda põse ja igeme vahel kerget kihisevat tunnet.
- Ärrituse korral võib tableti asend igemel muutuda.
- Kui 30 minuti pärast on suus veel tabletijääke, võib need klaasi veega alla neelata.
Kui te unustate Effentorat kasutada
Kui valu ägenemise episood jätkub, võite võtta Effentora vastavalt arsti juhistele. Kui valu on juba lõppenud, ärge võtke Effentorat enne järgmist valulikku episoodi.
Kui te lõpetate Effentora võtmise
Peate lõpetama Effentora kasutamise, kui te ei tunne enam läbilöögivalu.
Jätkake tavalise valuvaigistava opioidi võtmist püsiva vähivalu raviks vastavalt arsti juhistele. Kui te lõpetate Effentora võtmise, võivad teil tekkida võõrutusnähud, mis on sarnased Effentora võimalike kõrvaltoimetega. Kui teil tekivad võõrutusnähud või olete mures valu leevendamise pärast, pidage nõu oma arstiga. Ta kaalub, kas võõrutusnähtude vähendamiseks või kõrvaldamiseks on vaja ravimeid.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Effentorat
Kui te kasutate Effentorat rohkem kui ette nähtud
- Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on unisus, iiveldus või pearinglus. Kui enne tableti täielikku lahustumist tunnete end eriti unisena või uimasena, loputage suud veega ja väljutage järelejäänud tablett täielikult kraanikaussi või tualetti.
- Effentora tõsine kõrvaltoime on aeglane ja / või pindmine hingamine. See võib juhtuda, kui kasutatav Effentora annus on liiga suur või kui võtate liiga palju ravimit. Sellistel juhtudel on vaja viivitamatult konsulteerida arstiga.
Kõrvaltoimed Millised on Effentora kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Kui märkate mõnda neist kõrvaltoimetest, võtke ühendust oma arstiga.
Kõige tõsisemad kõrvaltoimed on pindmine hingamine, madal vererõhk ja šokk. Sarnaselt teistele fentanüüli toodetele võib Effentora põhjustada väga tõsiseid hingamisprobleeme, mis võivad lõppeda surmaga.
Kui teil tekib märkimisväärne unisus ja aeglane ja / või pindmine hingamine, peaksite teie või hooldajad viivitamatult oma arstiga ühendust võtma ja otsima kiiret abi.
Väga sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda rohkem kui 1 inimesel 10 -st):
- kreeni tunne, peavalu
- iiveldus, oksendamine
- tableti manustamiskohas: valu, haavandid, ärritus, verejooks, tuimus, tundlikkuse kaotus, punetus, turse või villid.
Sagedased kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st):
- ärevus või segasus, depressioon, unetus
- muutunud maitsmismeel, kaalulangus
- unisus, sedatsioon, liigne väsimus, nõrkus, migreen, tuimus, käte või jalgade turse, ravimi ärajätusündroom (võib esineda järgmiste kõrvaltoimete korral: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ärevus, külmavärinad, värisemine ja higistamine), kukkumised, külmavärinad
- kõhukinnisus, stomatiit, suukuivus, kõhulahtisus, kõrvetised, isutus, kõhuvalu, ebamugavustunne maos, seedehäired, hambavalu, soor
- sügelus, liigne higistamine, lööve
- õhupuudus, kurguvalu
- valgete ja punaste vereliblede arvu vähenemine, vererõhu tõus või langus, harva südame löögisageduse tõus
- lihasvalu, seljavalu
- väsimus
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st):
- ärritus või kurguvalu,
- trombotsüütide arvu vähenemine
- eufooria, närvilisus, üldine ebanormaalsus, erutus või aeglustumine; nägemis- või kuulmishallutsinatsioonid, teadvuse vähenemine, vaimse seisundi muutus, sõltuvus (sõltuvus ravimitest, sõltuvus), desorientatsioon, keskendumisvõime puudumine, tasakaalu kaotus, pearinglus, rääkimisraskused, tinnitus, ebamugavustunne kõrvas
- nägemise hägustumine või hägustumine, silmade punetus
- ebatavaliselt aeglane pulss, väga kuum tunne (kuumahood)
- tugev vilistav hingamine, hingamisraskused une ajal
- üks või mitu järgmistest suuhaigustest: haavandid, tundlikkuse kaotus, ebamugavustunne, värvimuutus, pehmete kudede häired, keelevalu, villiline valu või keelehaavandid, igemevalu, huulte kuivus või lõhenemine, hambahaigused
- söögitorupõletik, soole halvatus, sapipõie häired
- külm higi, näo turse, üldine sügelus, juuste väljalangemine, lihaste tõmblemine, lihasnõrkus, iiveldus, ebamugavustunne rinnus, janu, külm või kuum tunne, urineerimisraskused
- haigus
- punetus
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st):
- mõttehäired, liikumishäired
- villid suus, kuivad huuled, mäda kogunemine suu limaskesta alla
- testosterooni puudumine, ebanormaalsed aistingud silmas, valgussähvatuste nägemine, rabedad küüned
- allergilised reaktsioonid, nagu lööve, punetus, huulte ja näo turse, nõgestõbi
Sagedus teadmata:
- teadvusekaotus, hingamise seiskumine, krambid (krambid)
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu, mis on loetletud lisas V. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Effentora valuvaigisti koostisosa on väga tugev ja võib kogemata lapse võtmisel olla eluohtlik. Seda ravimit tuleb hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
- Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blisterpakendil ja karbil.
- Ravimit niiskuse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
- Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Tähtaeg "> Muu teave
Mida Effentora sisaldab
Toimeaine on fentanüül. Iga tablett sisaldab:
- 100 mikrogrammi fentanüüli (tsitraadina)
- 200 mikrogrammi fentanüüli (tsitraadina)
- 400 mikrogrammi fentanüüli (tsitraadina)
- 600 mikrogrammi fentanüüli (tsitraadina)
- 800 mikrogrammi fentanüüli (tsitraadina)
Abiained on mannitool, A -tüüpi naatriumtärklisglükolaat, naatriumvesinikkarbonaat, veevaba naatriumkarbonaat, veevaba sidrunhape, magneesiumstearaat.
Kuidas Effentora välja näeb ja pakendi sisu
Bukaalsed tabletid on ümmargused, lamedate pindade ja kaldservaga, ühele küljele on pressitud täht "C" ja Effentora 100 mikrogrammi puhul number "1", Effentora 200 mikrogrammi jaoks "2", Effentora "4". 400 mikrogrammi, "6" Effentora 600 mikrogrammi ja "8" Effentora 800 mikrogrammi puhul.
Iga blister sisaldab 4 bukaalset tabletti, karbis 4 või 28 bukaalset tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS -
EFFENTORA 100 MCG GOLD LAHUSTUVAD TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS -
Üks bukaalne tablett sisaldab 100 mikrogrammi fentanüüli (tsitraadina).
Teadaolevat toimet omavad abiainedIga tablett sisaldab 8 mg naatriumi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM -
Põse tablett.
Valge ümmargune lame küljega kaldservaga tablett, mille ühele küljele on pressitud täht "C" ja teisele küljele "1".
04.0 KLIINILINE TEAVE -
04.1 Näidustused -
Effentora on näidustatud läbilöögivalu (läbilöögivalu) raviks vähktõvega täiskasvanutel, kes juba saavad opioidide säilitusravi kroonilise vähivalu korral.
"Valu mööduv ägenemine" või "läbilöögivalu" tähendab "ajutist valu ägenemist lisaks püsivale põhivalule, mida kontrollitakse teise ravimiga.
Opioidide säilitusravi saanud patsiendid on need patsiendid, kes võtavad vähemalt 60 mg suukaudset morfiini päevas, vähemalt 25 mikrogrammi transdermaalset fentanüüli tunnis, vähemalt 30 mg oksükodooni päevas, vähemalt 8 mg hüdromorfooni päevas, või annus teist opioidi, millel on sama valuvaigistav toime vähemalt ühe nädala jooksul.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Ravi peab alustama ja jätkama vähihaigete opioidravi ravis kogenud arsti juhendamisel. Arstid peaksid olema teadlikud fentanüüli kuritarvitamise võimalusest. Patsiente tuleb juhendada, et nad ei kasutaks DEI raviks samaaegselt kahte erinevat fentanüüli preparaati ja Effentorale üleminekul viskaksid ära kõik DEI jaoks ettenähtud fentanüüli preparaadid. Segaduste ja võimaliku üleannustamise vältimiseks tuleks patsientidele korraga saadaval olevate tablettide tugevusaste minimeerida.
Annustamine
Annuse tiitrimine
Effentora annust tuleb kohandada iga juhtumi puhul eraldi, kuni saadakse "optimaalne" annus, mis tagab "piisava analgeesia ja vähendab samal ajal kõrvaltoimeid. Kliinilistes uuringutes ei olnud võimalik optimaalset annust ennustada." igapäevase hooldusopioidi baasil.
Patsiente tuleb hoolikalt jälgida, kuni leitakse optimaalne annus.
Annuse tiitrimine patsientidel, kes ei lähe pärast teiste fentanüüliravimite kasutamist üle Effentora -le
Effentora algannus peaks olema 100 mikrogrammi, vajadusel suurendades seda vastavalt vajadusele (100, 200, 400, 600 ja 800 mikrogrammi tablette).
Annuse tiitrimine patsientidel, kes lähevad Effentora -le üle pärast teiste fentanüüliravimite kasutamist
Erinevate imendumisprofiilide tõttu ei tohiks ühelt ravimilt teisele üleminekut teha vahekorras 1: 1. Kui vahetada teiselt suukaudselt manustatavalt fentanüültsitraadi preparaadilt, määratakse Effentora sõltumatu annuse tiitrimine, kuna kahe toote biosaadavus on oluliselt erinev. Nendel patsientidel võib siiski kaaluda algannust, mis on suurem kui 100 mikrogrammi.
Annuse tiitrimise meetod
Kui optimaalse annuse otsimise käigus ei saavutata piisavat analgeesiat 30 minuti jooksul pärast ühe tableti manustamise algust, tuleb kasutada teist sama tugevusega Effentora tabletti.
Kui BTP episoodi raviks on vaja rohkem kui ühte tabletti, tuleb järgmise BTP episoodi puhul kaaluda annuse suurendamist, kasutades järgmise ravimi kõrgemat kontsentratsiooni.
Optimaalse annuse otsimisel võib kasutada erinevaid tablettide kombinatsioone: kuni nelja 100 mikrogrammi tabletti või kuni neli 200 mikrogrammi tabletti saab kasutada ühe BTP episoodi raviks annuse tiitrimisel vastavalt järgmisele skeemile:
• Kui esimene 100 mcg tablett ei ole efektiivne, võib patsiendile anda korralduse ravida järgmist BTP episoodi kahe 100 mcg tabletiga. Soovitatav on asetada üks tablett iga põse vastu. Kui see annus on optimaalne, võib järgmiste BPH episoodide ravi jätkata ühe 200 mikrogrammi Effentora tabletiga.
• Kui üks 200 mikrogrammi Effentora tablett (või kaks 100 mikrogrammi tabletti) ei ole efektiivne, võib patsiendile anda korralduse ravida järgmist BTP episoodi kahe 200 mikrogrammi tabletiga (või nelja 100 mikrogrammi tabletiga). Soovitatav on asetada kaks tabletti iga põse vastu. Kui see annus on optimaalne, võib järgnevate BPH episoodide ravi jätkata ühe 400 mikrogrammi Effentora tabletiga.
600 ja 800 mikrogrammi tablettide annuste tiitrimiseks tuleb kasutada 200 mikrogrammi tablette.
Üle 800 mcg annuseid ei ole kliinilistes uuringutes hinnatud.
Ärge kasutage ühe BTP episoodi raviks rohkem kui kahte tabletti, välja arvatud optimaalse annuse faas, mille puhul võib kasutada kuni nelja tabletti, nagu eespool kirjeldatud.
Patsiendid peavad ootama vähemalt 4 tundi, enne kui nad ravivad tiitrimise ajal teist BTP episoodi Effentoraga.
Säilitusravi
Kui optimaalne annus on kindlaks määratud, peavad patsiendid jätkama sama tugevusega, kasutades ühte sama tugevusega tabletti. Ajutise valu ägenemise episoodid võivad aja jooksul olla erineva intensiivsusega ja seetõttu võib vajalik Effentora annus suureneda pahaloomulise kasvaja progresseerumise tõttu. Nendel juhtudel võib kasutada teist sama tugevusega Effentora tabletti. Kui teist Effentora tabletti on vaja mitu korda järjest, tuleb tavalist säilitusannust kohandada (nagu allpool kirjeldatud).
Patsiendid peavad ootama vähemalt 4 tundi, enne kui nad ravivad säilitusravi ajal teist BTP episoodi Effentoraga.
Annuse kohandamine
Effentora säilitusannust tuleb suurendada, kui patsient vajab mitu järjestikust episoodi rohkem kui ühte annust BTP episoodi kohta. Annuse kohandamisel kehtivad samad põhimõtted nagu tiitrimisel (nagu eespool kirjeldatud).
Taustopioidravimi annust võib olla vaja muuta, kui patsiendil on rohkem kui neli BTP episoodi päevas (24 tundi).
Ravi katkestamine
Effentora -ravi tuleb kohe katkestada, kui seda enam ei vajata.
Maksa- või neerukahjustus:
Effentorat tuleb mõõduka või raske maksa- või neerukahjustusega patsientidele manustada ettevaatusega (vt lõik 4.4).
Kserostoomiaga patsiendid:
Kserostoomiaga patsientidel soovitatakse enne Effentora manustamist suu niisutamiseks vett juua. Kui see ei põhjusta sobivat kihisemist, võib olla näidustatud teistsugune ravi.
Kasutamine eakatel patsientidel (üle 65 -aastased)
Kliinilistes uuringutes leiti, et üle 65 -aastastel patsientidel oli tavaliselt vaja väiksemat optimaalset annust kui noorematel. Eakatel patsientidel on soovitatav Effentora optimaalse annuse leidmisel olla eriti ettevaatlik.
Lapsed:
Effentora ohutus ja efektiivsus lastel vanuses 0 ... 18 aastat ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.
Manustamisviis
Niiskusele sattunud Effentora tablett kasutab toimeaine vabanemiseks kihisevat reaktsiooni, mistõttu tuleb patsiente juhendada, et nad ei avaks blistrit enne, kui tablett on suhu pandud.
Blisteri avamine
Patsiente tuleb juhendada, et nad ei peaks proovima tabletti läbi blistri suruda, kuna see võib kahjustada põsktabletti. Õige viis tablett blistrist välja võtta on järgmine:
Eraldage blisterpakend blisterpakendist, koorides seda mööda perforeeritud jooni. Seejärel tuleb üksik blister voltida tagakilele trükitud joonele. Lõpuks tuleb tableti eemaldamiseks kile eemaldada. Patsiente tuleb hoiatada ärge proovige tabletti purustada ega purustada.
Pärast blisterpakendist eemaldamist ei tohi tabletti säilitada, kuna selle terviklikkust ei saa garanteerida ega ka juhuslikku kokkupuudet tabletiga.
Tableti manustamine
Patsiendid peavad võtma tableti blisterpakendist välja ja asetama kogu Effentora tableti kohe põseõõnde (põse ja igeme vahel oleva molaari lähedale).
Effentora tabletti ei tohi imeda, närida ega alla neelata, kuna see võib põhjustada madalamat plasmakontsentratsiooni kui tableti võtmine vastavalt juhistele.
Effentora tuleb asetada ja hoida suus piisavalt kaua, et tablett lahustuks, mis võtab tavaliselt 14–25 minutit.
Teise võimalusena võib tableti panna keele alla (vt lõik 5.2).
30 minuti pärast võib need Effentora tableti jääkide juuresolekul koos klaasi veega alla neelata.
Aeg, mis kulub tableti täielikuks lagunemiseks pärast suu limaskesta manustamist, ei näi mõjutavat fentanüüli esialgset süsteemset ekspositsiooni.
Patsiendid ei tohi tablette suus hoides süüa ja juua.
Suu limaskesta ärrituse korral on soovitatav muuta tableti asendit suus.
04.3 Vastunäidustused -
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Patsiendid, kellel puudub opioidide säilitusravi (vt lõik 4.1), kuna on suurenenud risk hingamisdepressiooni tekkeks.
Raske hingamisdepressioon või raske obstruktiivne kopsuhaigus.
Ägeda valu, välja arvatud DEI, ravi (nt operatsioonijärgne valu, peavalu, migreen).
04.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel -
Patsiente ja hooldajaid tuleb õpetada, et Effentora sisaldab teatud koguses toimeainet, mis võib lõppeda surmaga, eriti lapsele. Seetõttu tuleb kõiki tablette hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Opioididega seotud kõrvaltoimete riski minimeerimiseks ja optimaalse annuse määramiseks on hädavajalik, et tervishoiutöötajad jälgiksid patsiente annuse tiitrimise faasis hoolikalt.
On oluline, et pikaajalise toimega opioidravi patsiendi püsiva valu raviks oleks enne Effentora-ravi alustamist stabiliseeritud ja et patsient jätkaks Effentora võtmise ajal pikatoimelist opioidravi.
Hingamisdepressioon
Nagu kõigi opioidide puhul, on fentanüüli kasutamisel opioidide säilitusravis kliiniliselt oluline hingamisdepressiooni oht ja / või sobimatu manustamine lõppes surmaga.
Effentorat tohib kasutada ainult punktis 4.1 kirjeldatud tingimustel.
Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus
Eriti ettevaatlik tuleb olla Effentora annuse tiitrimisel mitte-raske kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega või muude hingamisdepressiooni soodustavate haigusseisunditega patsientidel, sest isegi tavalised Effentora terapeutilised annused võivad hingamisvõimet veelgi vähendada, põhjustades "hingamispuudulikkust" .
Suurenenud intrakraniaalne rõhk, teadvuse seisundi muutused
Effentorat tuleb manustada äärmiselt ettevaatlikult patsientidele, kes võivad olla eriti vastuvõtlikud süsinikdioksiidi retentsiooni koljusisestele mõjudele, näiteks patsientidel, kellel on suurenenud intrakraniaalse rõhu või teadvuse halvenemise tunnused. Opioidid võivad varjata peavigastusega patsiendi kliinilist kulgu ja seetõttu tuleks neid kasutada ainult kliinilise vajaduse korral.
Südamehaigus
Intravenoosselt manustatud fentanüül võib põhjustada bradükardiat. Effentoraga läbi viidud kliinilistes uuringutes puudusid selged tõendid bradükardia kohta. Siiski tuleb Effentorat kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on juba bradüarütmia.
Maksa- või neerukahjustus
Lisaks tuleb Effentorat ettevaatusega manustada maksa- või neerupuudulikkusega patsientidele. Maksa- ja neerupuudulikkuse mõju ravimi farmakokineetikale ei ole hinnatud, kuid pärast intravenoosset manustamist muutus fentanüüli kliirens metaboolse kliirensi ja plasmavalkude muutuste tõttu. Pärast Effentora manustamist võivad nii neeru- kui ka maksapuudulikkus suurendada neelatud fentanüüli biosaadavust ja vähendada selle süsteemset kliirensit, mis võib suurendada ja pikendada opioidide toimet. Seetõttu tuleb annuse tiitrimise faasis olla eriti ettevaatlik patsientidel, kellel on mõõdukas või raske maksa- või neerupuudulikkus.
Erilist tähelepanu tuleb pöörata hüpovoleemia ja hüpotensiooniga patsientidele.
Sallivus, sõltuvus
Pärast opioidide, näiteks fentanüüli korduvat manustamist võib tekkida füüsiline ja / või psühholoogiline sõltuvus. Siiski on iatrogeenne sõltuvus pärast opioidide terapeutilist kasutamist haruldane.
Kontrollitud naatriumisisaldusega dieet
See ravim sisaldab 8 mg naatriumi tableti kohta.
Seda tuleb meeles pidada madala naatriumisisaldusega dieediga patsientidel.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed -
Fentanüül metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) isoensüümsüsteemi kaudu ja seetõttu võivad Effentora manustamisel koos CYP3A4 aktiivsust mõjutavate ainetega tekkida koostoimed. CYP3A4 aktiivsust indutseerivate ainete samaaegne manustamine võib vähendada Effentora efektiivsust. Effentora ja tugevate CYP3A4 inhibiitorite (nt ritonaviir, ketokonasool, itrakonasool, troleandomütsiin, klaritromütsiin ja nelfinaviir) samaaegne kasutamine või mõõdukas (nt amprenaviir, aprepitant, diltiaseem, erütromütsiin, flamprenasool, fos-) võib suurendada plasmakontsentratsiooni , mis võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas surmaga lõppevat hingamisdepressiooni. Patsiente, keda ravitakse Effentora'ga koos tugevate ja mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega, tuleb pikema aja jooksul hoolikalt jälgida. "Annuse suurendamisel tuleb olla ettevaatlik.
Teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete, sealhulgas teiste opioidide, rahustite või uinutite, üldanesteetikumide, fenotiasiinide, rahustite, lihas-skeletirelaksantide, rahustavate antihistamiinikumide ja alkoholi samaaegne manustamine võib põhjustada täiendavat depressiivset toimet.
Effentorat ei soovitata kasutada patsientidel, kes on viimase 14 päeva jooksul võtnud monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid, kuna opioidanalgeetikumide kasutamisel on teatatud tugevast ja ettearvamatust potentseerimisest MAO inhibiitorite poolt.
Osaliste opioidagonistide / antagonistide (nt buprenorfiin, nalbufiin, pentasotsiin) samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. Neil on kõrge afiinsus opioidiretseptorite suhtes ja suhteliselt madal sisemine aktiivsus ning seetõttu antagoniseerivad nad osaliselt fentanüüli valuvaigistavat toimet ja võivad opioidist sõltuvatel patsientidel esile kutsuda võõrutusnähte.
04.6 Rasedus ja imetamine -
Rasedus
Fentanüüli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimestele ei ole teada. Effentorat ei tohi kasutada raseduse ja raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik.
Pikaajalisel kasutamisel võib fentanüül põhjustada vastsündinul võõrutussündroomi.
Fentanüüli ei soovitata kasutada sünnituse ja sünnituse ajal (sh keisrilõige), kuna fentanüül läbib platsenta ja võib põhjustada lootel hingamisdepressiooni. Manustamise korral peaks vastsündinule antidoot olema kergesti kättesaadav.
Toitmisaeg
Fentanüül eritub rinnapiima ja võib rinnaga toidetaval imikul põhjustada sedatsiooni ja hingamisdepressiooni. Imetavad naised ei tohi fentanüüli kasutada ja rinnaga toitmist ei tohi jätkata enne vähemalt 48 tundi pärast viimast fentanüüli manustamist.
Viljakus
Andmed viljakuse kohta inimestel puuduvad. Loomkatsetes kahjustati meeste viljakust (vt lõik 5.3).
04.7 Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele -
Autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole uuringuid läbi viidud, kuid opioidanalgeetikumid kahjustavad vaimseid ja / või füüsilisi võimeid, mis on vajalikud potentsiaalselt ohtlike tegevuste (nt autojuhtimine või masinatega töötamine) tegemiseks. Patsientidele tuleb soovitada mitte juhtida autot ega töötada masinatega, kui Effentora -ravi ajal esineb unisust, pearinglust või nägemishäireid, ning mitte juhtida autot ja käsitseda masinaid enne, kui nad on testinud oma reaktsiooni ravimile.
04.8 Kõrvaltoimed -
Ohutusprofiili kokkuvõte
Effentora kasutamisel võib oodata opioidravimite tüüpilisi kõrvaltoimeid. Sageli kaovad või vähenevad need toimed ravimi jätkamisel, kui patsiendile optimaalne annus on leitud. Kõige tõsisemad kõrvaltoimed on aga hingamisdepressioon (mis võib põhjustada apnoe või hingamise seiskumist), vereringe depressioon, hüpotensioon ja šokk ning seetõttu tuleb kõiki patsiente nende toimete suhtes hoolikalt jälgida.
Effentora kliiniliste uuringute eesmärk oli hinnata selle ohutust ja efektiivsust BPH ravis ning kõik patsiendid võtsid kroonilise valu tõrjeks samaaegselt teisi opioidravimeid, nagu toimeainet prolongeeritult vabastav morfiin või transdermaalne fentanüül. Seetõttu on võimalik lõplikult eraldada ainult Effentora toime.
Kõrvaltoimete tabel
Kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt on Effentora kasutamisel teatatud järgmistest kõrvaltoimetest. Kõrvaltoimed on loetletud organsüsteemi klasside ja esinemissageduste järgi vastavalt MedDRA terminoloogiale ja konventsioonile. Sagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (≥1 / 10), sage (≥ 1/100 ja
Valitud kõrvaltoimete kirjeldus
Opioidide, näiteks fentanüüli korduval manustamisel võib tekkida füüsiline ja / või psühholoogiline sallivus ja sõltuvus.
Effentoraga läbi viidud uuringutes täheldati ravimite ärajätusümptomeid nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ärevus ja värinad.
Üleannustamise korral täheldati teadvusekaotust ja hingamisseiskust.
04.9 Üleannustamine -
Fentanüüli üleannustamise sümptomid on oma olemuselt prognoositavalt sarnased fentanüüli ja teiste intravenoosselt manustatavate opioidide sümptomitega ning koosnevad selle farmakoloogilise toime pikenemisest, kusjuures kõige tõsisemad olulised mõjud on vaimse seisundi muutus, teadvusekaotus, hüpotensioon, hingamisdepressioon, hingamisteede stress ja hingamispuudulikkus, millele järgnes surm.
Opioidide üleannustamise kohene ravi seisneb Effentora põse tableti eemaldamises, kui see on veel suus, hingamisteede puhtuse tagamisest, patsiendi verbaalsest ja füüsilisest stimulatsioonist, teadvuse taseme, ventilatsiooni- ja vereringe seisundi hindamisest ning abistavast ventilatsioonist (ventilatsioon) tugi), kui vaja.
Üleannustamise (juhusliku allaneelamise) raviks inimestel, kes ei ole kunagi opioide kasutanud, on vaja saada intravenoosne juurdepääs ja ravida naloksooni või mõne muu opioidantagonistiga vastavalt kliinilistele näidustustele. Hingamisdepressiooni kestus pärast ravimi üleannustamist võib olla pikem kui opioidantagonisti toime (nt naloksooni poolväärtusaeg jääb vahemikku 30–81 minutit) ja seetõttu tuleb seda korrata. Vaadake üksikute opioidantagonistide ravimi omaduste kokkuvõttest teavet selle kasutamise kohta antud juhul.
Üleannustamise raviks patsientidel, keda on juba opioididega ravitud, tuleb tagada intravenoosne juurdepääs. Naloksooni või mõne muu opioidantagonisti mõistlik kasutamine võib mõnel juhul olla õigustatud, kuid see on seotud ägeda võõrutussündroomi tekitamise ohuga.
Kuigi pärast Effentora kasutamist ei ole täheldatud lihasjäikust, mis häiriks hingamist, on see fentanüüli ja teiste opioidide puhul võimalik. Sellisel juhul tuleb seda ravida abistava ventilatsiooni, opioidantagonisti ja viimase alternatiivina neuromuskulaarse blokaatoriga.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 "Farmakodünaamilised omadused -
Farmakoterapeutiline rühm: analgeetikumid; opioidid; ATC -kood N02AB03.
Fentanüül on opioidanalgeetikum, mis interakteerub peamiselt opioidide µ-retseptoritega. Selle peamised terapeutilised toimed on analgeesia ja sedatsioon. Sekundaarsed farmakoloogilised toimed on: hingamisdepressioon, bradükardia, hüpotermia, kõhukinnisus, müoos, sõltuvus ja eufooria.
Fentanüüli valuvaigistav toime on seotud selle plasmatasemega. Üldiselt suureneb tõhus kontsentratsioon ja toksiline kontsentratsioon koos suurenenud opioiditaluvusega.Taluvuse kujunemise kiirus on erinevatel subjektidel väga erinev. Järelikult tuleb Effentora annust soovitud toime saavutamiseks tiitrida iga üksikisiku kohta (vt lõik 4.2).
Kõik opioid-µ-retseptori agonistid, sealhulgas fentanüül, põhjustavad annusest sõltuvat hingamisdepressiooni. Hingamisdepressiooni risk on kroonilist opioidravi saavatel patsientidel väiksem, kuna neil patsientidel tekib hingamisdepressiooni eest vastutava ravimi suhtes tolerantsus.
Effentora ohutust ja efektiivsust on hinnatud patsientidel, kes kasutasid seda ravimit valu ägenemise episoodi alguses. Kaks topeltpimedat, randomiseeritud, platseebokontrollitud ristusuuringut viidi läbi kokku 248 patsiendil, kes põdesid BPH-d ja vähki ning kellel esines opioidipõhise hooldusravi ajal keskmiselt 1 kuni 4 BPH episoodi päevas. teraapia. Esialgsel avatud etapil määrati iga patsiendi jaoks optimaalne Effentora annus. Patsiendid, kellele optimaalne annus määrati, kolisid uuringu topeltpimedasse faasi. Peamine efektiivsuse muutuja oli patsiendi hinnang valu intensiivsusele. Patsiendid hindasid valu 11-pallisel skaalal. Iga BTP episoodi puhul hinnati valu intensiivsust nii enne manustamist, mõlemat erinevat ajavahemikku pärast seda.
Optimaalse annuse saab määrata 67% patsientidest.
Keskses kliinilises uuringus (uuring 1) oli peamine tulemusnäitaja, mida väljendas valu intensiivsuse skooride erinevuste keskmine, alates ravimi manustamise ajast kuni 60 minutit hiljem (SPID60), võrreldes platseebo (P.
Teises keskses uuringus (uuring 2) oli peamine tulemusnäitaja SPID30, mis oli ka statistiliselt oluline võrreldes platseeboga (P.
Valu intensiivsuse erinevuste statistiliselt olulist paranemist täheldati Effentoraga võrreldes platseeboga juba 10 minutit uuringus 1 ja juba 15 minutit (esimene avastatud intervall) uuringus 2. Need tähelepanekud jäid oluliseks igas järgnevas intervallis. Mõlemas uuringus .
05.2 "Farmakokineetilised omadused -
Üldine sissejuhatus
Fentanüül on väga lipofiilne ja imendub suu limaskestalt väga kiiresti ja tavapärasest seedetraktist aeglasemalt. See läbib maksa ja soolestiku esmase metabolismi ning selle metaboliidid ei aita kaasa selle terapeutilisele toimele.
Effentora kasutab toimeaine vabastamise tehnikat, mis kasutab kihisevat reaktsiooni, mis suurendab suu limaskesta kaudu imendunud fentanüüli kiirust ja kogust. Kihiseva reaktsiooniga kaasnevad ajutised pH muutused võivad optimeerida tableti lahustumist (madalama pH -ga) ja membraani läbilaskvust (kõrgema pH -ga).
Viibimisaeg (määratletud kui aeg, mis kulub tableti täielikuks lagunemiseks pärast suukaudset manustamist) ei mõjuta fentanüüliga üldise kokkupuute enneaegsust. Võrdlev uuring Effentora tablettide 400 mcg kohta nii bukaalselt (st põse kui igeme vahel), mis on keelealune vastanud bioekvivalentsuse kriteeriumidele.
Neeru- või maksakahjustuse mõju Effentora farmakokineetikale ei ole uuritud.
Imendumine
Pärast Effentora suu kaudu manustamist imendub fentanüül kergesti, absoluutne biosaadavus on 65%. Effentora imendumisprofiil on suuresti tingitud kiirest esialgsest imendumisest suu limaskestalt, maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse pärast veenist väljavõtmist tavaliselt ühe tunni jooksul pärast suu limaskesta manustamist. Ligikaudu 50% kogu manustatud annusest imendub kiiresti läbi limaskesta Ülejäänud 50% koguannusest neelatakse alla ja imendub aeglaselt seedetrakti kaudu. Umbes 30% allaneelatud kogusest (50% koguannusest) väljub esmakordselt maksa ja soolestiku kaudu ning muutub süsteemselt kättesaadavaks.
Peamised farmakokineetilised parameetrid on toodud allolevas tabelis.
Farmakokineetilised parameetrid * Effentoraga ravitud täiskasvanutel
* Viidatud venoosse vere (plasma) proovidele. Fentanüültsitraadi kontsentratsioon seerumis oli suurem kui plasmakontsentratsioon: seerumis olid AUC ja Cmax vastavalt ligikaudu 20% ja 30% kõrgemad kui plasmakontsentratsioonid. Selle erinevuse põhjus on teadmata.
** Tmax andmed on esitatud mediaanina (vahemik).
Farmakokineetilistes uuringutes, mis viidi läbi Effentora ja suukaudse limaskesta kaudu manustatava fentanüültsitraadi (OTFC) absoluutse ja suhtelise biosaadavuse võrdlemiseks, näitas fentanüüli imendumise kiirus ja ulatus Effentoras 30–50% suuremat ekspositsiooni kui OTFC puhul. Üleminekul teiselt fentanüültsitraadipreparaadilt tuleb Effentora annust sõltumatult tiitrida, kuna toodete biosaadavus on oluliselt erinev. Nendel patsientidel võib siiski kaaluda annustamist üle 100 mikrogrammi.
Effentora kliinilises uuringus, mis viidi läbi 1. astme mukosiidiga patsientidel, täheldati ekspositsiooni erinevusi. Cmax ja AUC0-8 olid mukosiidiga patsientidel vastavalt 1% ja 25% kõrgemad kui mukosiidita patsientidel. Täheldatud erinevused ei olnud kliiniliselt olulised.
Levitamine
Fentanüül on väga lipofiilne ja jaotub kergesti väljaspool veresoonkonda, suure jaotusruumalaga. Pärast Effentora suukaudset manustamist toimub fentanüüli kiire esialgne jaotumine, mis väljendab fentanüüli tasakaalu plasma ja kõrge perfusiooniga kudede (aju, süda ja kopsud) vahel. Seejärel jaotatakse fentanüül ümber sügavate kudede sektsiooni (lihased ja rasv) ja plasma vahel.
Fentanüüli seondumine plasmavalkudega varieerub 80% ja 85% vahel. Peamine siduv valk on alfa-1-happeline glükoproteiin, kuid osaliselt aitavad kaasa ka albumiin ja lipoproteiinid.Fentanüüli vaba fraktsioon suureneb atsidoosiga.
Biotransformatsioon
Kliinilistes uuringutes ei ole Effentora suukaudsele manustamisele järgnevaid metaboolseid teid iseloomustatud. Fentanüül metaboliseerub maksas ja soole limaskestas isoformaadi CYP3A4 kaudu norfentaniiliks. Loomkatsetes ei ole norfentanüül farmakoloogiliselt aktiivne. Üle 90% fentanüüli manustatud annusest elimineeritakse pärast biotransformatsiooni inaktiivseteks N-dealküülitud metaboliitideks ja hüdroksülaatideks.
Elimineerimine
Pärast fentanüüli intravenoosset manustamist eritub vähem kui 7% manustatud annusest muutumatul kujul uriiniga ja ainult umbes 1% väljaheitega. Metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga, väljaheitega aga vähem.
Pärast Effentora manustamist on fentanüüli terminaalne eliminatsiooni faas ümberjaotumise tulemus plasma ja sügavate kudede vahel. See eliminatsioonifaas on aeglane, keskmine lõplik poolväärtusaeg t½ on ligikaudu 22 tundi pärast põskkoe manustamist. ja ligikaudu 18 tundi pärast intravenoosset manustamist. Fentanüüli kogukliirens pärast intravenoosset manustamist on ligikaudu 42 l / h.
Lineaarsus / mittelineaarsus
Annuse proportsionaalsus on tõestatud vahemikus 100 kuni 1000 mcg.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed -
Mittekliinilised andmed, mis põhinevad tavapärastel uuringutel, ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele ohutuse farmakoloogia, korduvtoksilisus, genotoksilisus ja kantserogeensus.
Embrüo-loote arengu toksilisuse uuringud, mis viidi läbi rottidel ja küülikutel, ei näidanud väärarenguid ega arengu muutusi, mis olid põhjustatud organogeneesi perioodil manustatud ravimist.
Rottidel ja küülikutel läbi viidud fertiilsuse ja varase embrüonaalse arengu uuringus täheldati suurte annuste (300 mikrogrammi / kgsurema,s.c.) ja seda peetakse loomkatsetes fentanüüli sedatiivse toime tõttu sekundaarseks.
Rottide sünnieelse ja -järgse arengu uuringutes vähenes järglaste elulemus märkimisväärselt annuste kasutamisel, mis põhjustasid tõsist emaslooma toksilisust. Täiendavad leiud emadele toksiliste annuste korral olid esimese põlvkonna järeltulijate füüsilise arengu, sensoorsete funktsioonide, reflekside ja käitumise aeglustumine. Need toimed võivad olla kaudsed, ema halva hoolduse ja / või imetamise vähenemise tõttu või fentanüüli otsese tagajärje järglastele.
Kantserogeensusuuringud (alternatiivne naha bioloogiline test Tg.AC-le 26-nädalastel transgeensetel hiirtel; 2-aastane subkutaanne kantserogeensusuuring rottidel) ei toonud esile ühtegi onkogeensele potentsiaalile viitavat tulemust.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE -
06.1 Abiained -
Mannitool
A -tüüpi naatriumtärklisglükolaat
Naatriumvesinikkarbonaat
Veevaba naatriumkarbonaat
Veevaba sidrunhape
Magneesiumstearaat
06.2 Sobimatus "-
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg "-
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused -
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
06.5 Vahetu pakendi iseloom ja pakendi sisu -
PVC lamineeritud alumiinium blister / alumiiniumfoolium / polüamiid / PVC paber / polüester kate.
Blisterpakendid on pakitud 4 või 28 tabletti sisaldavatesse karpidesse.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised -
Patsiente ja hooldajaid tuleb soovitada, kui allesjäänud tabletid pole enam vajalikud, hävitada.
Kasutatud või kasutamata ravim, kuna seda pole enam vaja, ning sellest ravimist tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA -
TEVA Pharma B.V.
Computerweg 10
3542DR Utrecht
Holland
08.0 MÜÜGILOA NUMBER -
EL/1/08/441/001 - AIC nr. 038660015
EL/1/08/441/002 - AIC nr. 038660027
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV -
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 4. aprill 2008
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV -
Veebruar 2013
