Opioidravimid

Opioidravimid tugevdavad endogeensete opioidide valuvaigistavat toimet, jäljendades nende toimet; need peptiidilaadsed molekulid täidavad kesktasemel erinevaid funktsioone:

• nad teostavad valuliku stiimuli pärssivat kontrolli;
• nad moduleerivad seedetrakti ja sisesekretsioonisüsteemi funktsioone ning orto- ja parasümpaatilise autonoomse süsteemi funktsioone;
• nad reguleerivad emotsionaalset ja kognitiivset sfääri.

Endogeensed opioidid pärinevad makropeptiididest, mis allutatakse ensümaatilisele hüdrolüüsiprotsessile; opioide on kolme tüüpi: enkefaliinid, endorfiinid ja dünorfiinid.
Nende ravimite toimemehhanismi mõistmiseks on oluline teada üksikasjalikult retseptoreid, millel endogeensed ja eksogeensed opioidid toimivad; opioidid interakteeruvad kolme tüüpi retseptoritega, järgides afiinsuse ja selektiivsuse järjekorda.

1. Μ retseptor: see on kõige arvukam retseptor spinaalsel tasandil, kuid me leiame selle ka seljaaju piirkonnas, et võimaldada kõikjal esinevat valu moduleerimist. Selle retseptori põhiülesanded seisnevad kontrollimises: valuvaigistav toime seljaaju ja seljaaju ülaosas, rahustav toime, kuigi mitte kõigil liikidel; atsetüülkoliini vabanemise pärssimise tõttu vähenenud seedetrakti motoorika; hormoonide ja neurotransmitterite vabanemisest.
2. Δ retseptor: asub ka spinaalsel ja spinaalsel tasemel: see vastutab analgeesia moduleerimise eest vastavatel spinaalsetel ja selgroo piirkondadel ning neuro-endokriinse kontrolli eest.
3. Κ retseptor: sama kollatsioon kui δ retseptor, kuid erineva funktsiooniga; κ retseptor vastutab psühhomimeetiliste toimete ja seedetrakti motoorika vähenemise eest.

Kõigil kolme tüüpi retseptoritel on sama toimemehhanism: nad on G -valguga seotud inhibeerivad retseptorid: kui need on aktiveeritud, pärsivad nad ensüümi adenülaattsüklaasi, vähendades sellega tsüklilise AMP tootmist ja kaltsiumiioonide sisenemist. et määrata kindlaks "raku erutuvuse pärssimine". Selle raku passiivsuse tõttu väheneb neurotransmitterite vabanemine: post-sünaptilisel tasemel suureneb kaaliumiioonide vabanemine, mis vähendab retseptori reaktsioonivõimet post-sünaptilisel tasemel neurotransmitter.
Endogeensed või eksogeensed opioidid pärsivad valuliku stiimuli edasikandumist, toimides erinevatel tasanditel: need vähendavad notsitseptorite tajumisvõimet; lülisamba sarvede tasemel vähendavad nad valu edasikandumise eest vastutavate neurotransmitterite vabanemist; talaamilisel tasemel takistavad nad valuliku stiimuli ülekandumist sensoorsesse ajukooresse: teisest küljest suurendavad nad kahanevate moduleerivate radade pärssivat kontrolli.

Muud artiklid teemal "Opioidid - opioidravimid ja endogeensed opioidid"

1. Valu: millest valu sõltub?
2. Morfiin ja selle derivaadid valu ravis