Kokkuvõte ja funktsioonid
Bradükiniin on nonapeptiid, millel on tugevad veresooni laiendavad omadused. Seetõttu koosneb üheksast aminohappest koosnev bradükiniin põletikuliste protsesside käigus suures koguses lokaalselt. Näiteks trauma või putukahammustuse järgne põletik põhjustab kallikreiini-proteolüütilise ensüümi-aktiveerumist, mis toimib koheselt teatud plasmavalkude (a-2-globuliinid) klassi, aktiveerides kalidiini. See kiniin omakorda muutub koeensüümide abil kergesti bradükiniiniks.
Bradükiniini saab sünteesida, lähtudes selle eelkäijast (kininogeenist või bradükininogeenist) ka pärast Hagemani hüübimisfaktori (XII) aktiveerimist, ja mitmesuguste endogeense või eksogeense päritoluga ainete abil (sealhulgas herilaste ja erinevate madude mürgis esinevad proteolüütilised ensüümid) Bradükiniini maksimaalset sünteesi hinnatakse anafülaktiliste nähtuste ja traumaatilise šoki ajal.
Bradükiniini bioloogiline roll
- See suurendab arteriolaarset vasodilatatsiooni, suurendades kohalikku verevoolu
- See suurendab veresoonte läbilaskvust, mida võib täheldada eelkõige kapillaaride ja veenulite tasemel
- Seetõttu soodustab see tursete teket (vedelike lekkimine põletikuliste kudede veresoonte piirkonnast) ja hüpotensiooni
- Sellel on tugev algogeenne toime (põhjustab valu)
- Soodustab naatriumi eritumist neerudes
- See soodustab mittearterioolse silelihaste kokkutõmbumist, stimuleerides bronhide, emaka ja mõnede sooleosade kokkutõmbumist.
Bradükiniini toime on osaliselt otsene, toimides koostoimes spetsiifiliste B1- ja B2 -retseptoritega, ja osaliselt kaudne, lämmastikoksiidi, prostatsükliinide ja EDHF -i vabanemise kaudu.
Bradükiniin inaktiveeritakse mõne minuti jooksul pärast selle moodustumist ensüümide, nagu aminopeptidaas P, karboksüpeptidaas ja ACE (angiotensiini konverteeriv ensüüm) sekkumisel. Seetõttu peavad hüpertensiooni ravis kasutatavad AKE inhibiitorid oma väärtuslikku hüpotensiivset toimet avaldama ka pärssivale toimele. Samal ajal põhjustab see terapeutiline toime mõningaid kõrvaltoimeid, mis võivad olla tingitud AKE inhibiitorite kasutamisest, nagu kuiv ärritav köha ja angioödeem (seisund, mida iseloomustab naha, limaskesta ja limaskesta kudede kiire turse. seotud allergiliste reaktsioonidega; ühte selle vormi, pärilikku angioödeemi, iseloomustab just bradükiniini hüperaktiivsus.) Tänapäeval on päriliku angioödeemi potentsiaalsete ravimitena välja töötatud spetsiifilised bradükiniini inhibiitorid, näiteks ikatibant - FIRAZIR ®.
Siiski on palju teisi aineid, millel on enam -vähem märgatav antiradükiniini aktiivsus, näiteks salitsüülitud ravimid (sh aspiriin), aga ka looduslikult saadud molekule, näiteks bromelaiini.
.jpg)
.jpg)
