Haavandivastased ravimid: mis ja mis need on?

ja kaksteistsõrmiksoole.

Shutterstock

Selles rühmas on erinevaid toimeaineid, mis erinevate toimemehhanismide kaudu suudavad soodustada probleemi lahendamist.

Enne haavandivastaste ravimite üksikasjalikumat kirjeldamist on siiski kasulik meeles pidada, mis on haavand, kuidas tekib maohape ja millised on kaitsesüsteemid, mida meie keha kasutab, et kaitsta mao limaskesta happelisest mõjust. mao enda keskkond.

maos ja / või kaksteistsõrmiksooles. Kui see erosioon mõjutab ka submukoosi, nimetatakse seda hemorraagiliseks haavandiks (kuna submukoos on rikkalikult vaskulariseeritud).

Haavand tekib, kui puudub tasakaal mao ja kaksteistsõrmiksoole kaitsvate ja agressiivsete tegurite vahel. Tsütoprotektiivsed elemendid koosnevad mukoproteiinidest ja vesinikkarbonaatioonidest; agressiivsed vesinikkloriidhappest ja pepsiinist.

Agressiivsed tegurid

Maosisu tugeva happesuse eest vastutab vesinikkloriidhape (HCl), mida toodetakse pidevalt ja valatakse maosse, isegi kui seda eri kogustes erinevatel kellaaegadel. Vesinikkloriidhape on ensüümi optimaalse funktsionaalsuse tagamiseks hädavajalik , mida nimetatakse pepsiiniks ja mis vastutab valkude seedimise eest. Vesinikkloriidhappe, pepsiini ja teiste mao poolt toodetud ensüümide kombinatsioon moodustab maomahla.

Prootonpump: mis see on ja milleks see on mõeldud?

Parietaalrakkude ülesandeks on HCl sekretsioon mao valendikus; nende sees moodustab funktsionaalse üksuse nn prootonpump, mida tuntakse ka kui H⁺ / K⁺ ATPaasi. Vaatamata keerulisele nimele on see tegelikult "lihtne" ensüüm - seega valk -, mis vastutab prootonite vahetamise eest H Potassium koos kaaliumiioonidega K⁺. Klooriioonidega (Cl⁻) kombineerides moodustab H⁺ vesinikkloriidhappe (HCl).

Nagu mainitud, töötab see prootonpump pidevalt, isegi tühja kõhuga (kuigi aeglasemalt).

Aineid, mis on võimelised prootonpumba aktiivsust stimuleerima, on sisuliselt kolm:

• Gastriin (17 aminohappest koosnev peptiidhormoon, millest paljud on happed);
• L "atsetüülkoliin;
• Histamiin.

Kõik need ained interakteeruvad retseptoritega, mis asuvad parietaalse rakumembraani tasemel:

• CCK2 gastriini jaoks;
• Atsetüülkoliini M3 muskariiniretseptorid;
• Histamiini H2 retseptorid.

Nende retseptorite stimuleerimine mitmete rakusiseste mehhanismide kaudu stimuleerib seega prootonpumba aktiivsust. Atsetüülkoliin ja gastriin suurendavad kaltsiumioonide sisenemist, histamiin aktiveerib ensüümi adenülaattsüklaasi ja suurendab tsüklilist AMP kontsentratsiooni Seda toimet nimetatakse otseseks stimulatsiooniks .

Gastriin ja atsetüülkoliin võivad samuti oma retseptoritega suhelda rakkudega (mida nimetatakse sarnasteks enterokromafiinideks), mis sisaldavad histamiini (stimuleerides seega kaudselt parietaalrakku HCl tootmiseks). Seda tegevust nimetatakse kaudseks stimulatsiooniks.

Limaskesta kaitsefaktorid

Iga mao limaskestas olev epiteelirakk eritab pidevalt valke - mukoproteiine -, mis osalevad viskoosse vedeliku, mida nimetatakse limaks, koostises. Viimane, kihistudes mao limaskestadele, moodustab üsna paksu kihi, mis täidab olulist kaitsefunktsiooni, mida omakorda tugevdavad bikarbonaatanioonid (HCO3-), mida eritavad epiteelirakud ise. Nende kaitsesüsteemide tõhusus on selline, et nad säilitavad mao limaskesta lähedal neutraalse pH, hoolimata asjaolust, et sisemine luumen saavutab väga kõrge happesuse (pH väärtused vahemikus 1 kuni 3).

Kaitsefaktorite hulgast leiame ka mõned prostaglandiinid (mis meie mäletamist mööda on "arahhidoonhappe oksüdatsiooniproduktid"), mis kuuluvad PGE ja KGT (vastavalt E ja I tüüpi prostaglandiinide) perekonda.

Need prostaglandiinid on mao limaskesta ohutuse seisukohalt väga olulised ja toimivad kahel viisil: ühelt poolt pärsivad nad happe sekretsiooni; teiselt poolt suurendavad nad mukoproteiinide ja vesinikkarbonaatanioonide vabanemist. See toime tuleneb nende võimest desaktiveerida ensüüm adenülaattsüklaas ja seega vähendada tsüklilise AMP tootmist (histamiinile vastupidise mehhanismiga).

Seedeprotsess

Mao seedimise protsess koosneb kolmest etapist:

• Esimeses, mida nimetatakse tsefaalseks, suureneb mao sekretsioon kesknärvisüsteemi signaalide järel ja seda põhjustavad sensoorsed stiimulid (lõhn, toidu nägemine ja selle esile kutsutud mälestused).
• Neelamine aga käivitab teise faasi, mida nimetatakse maoks, mille puhul eritist soodustavad füüsilised (mao laienemine) ja keemilised (hormoonid nagu gastriin ja osaliselt lagunenud valgud) stiimulid.
• Viimane faas, mida nimetatakse kaksteistsõrmiksooleks, algab siis, kui maoküüm läheb kaksteistsõrmiksoole (maoga külgnev seedetrakti segment, samuti peensoole esimene osa) ja viib mao sekretsiooni pärssimisele negatiivse tagasiside mehhanismide kaudu vahendavad hormoonid (koletsüstokiniin, sekretiin ja GIP).

koos haavandiga, miks see moodustub, kuidas toimuvad seedimisprotsessid ja millised tegurid võivad kahjustada ning mis hoopis kaitsevad mao limaskesta, saame haavandivastaste ravimite eripäradesse süveneda, mõistes paremini "tegevus.

Seni öeldu põhjal võib väita, et haavandivastased ravimid on need, mis ühel või teisel viisil suudavad ära hoida ja kõrvaldada limaskesta agressiivseid tegureid või mis võivad suurendada selle kaitsemehhanismid.

Seetõttu võime öelda, et nad kuuluvad sellesse rühma:

• Antatsiidid;
• Tsütoprotektiivsed ravimid;
• Mao sekretsiooni inhibiitorid.

Järgnevalt kirjeldatakse lühidalt ülalnimetatud haavandivastaste ravimite põhiomadusi.

Antatsiidid

Antatsiidid on võimelised neutraliseerima maomahla happelisust, pakkudes leevendust tüüpilistele sümptomitele nagu kõrvetised ja kõhuvalu. Haavandi korral ei ole need kindlasti esimese valiku ravimid, kuna nende toimeaeg on lühike ja leevendab sümptomeid väga lühikest aega.

Silmapaistvamad sellesse rühma kuuluvad toimeained on naatriumvesinikkarbonaat, magneesiumhüdroksiid ja alumiiniumhüdroksiid.

Lisateabe saamiseks: Antatsiidid

Tsütoprotektiivsed ravimid

Tsütoprotektorid on seevastu ravimid, mis osutuvad kasulikuks haavandite ravis, kuna on võimelised kaitsma / suurendama mao limaskesta kaitset mao happelise keskkonna eest.

Limaskesta kaitsvad ained nagu sukralfaat ja kolloidne vismut ning prostaglandiinide analoogid nagu misoprostool kuuluvad tsütoprotektorite rühma.

Tsütoprotektiivseid ravimeid kasutatakse laialdaselt haavandite ravis, sealhulgas "likvideerimisravi valdkonnas".Helicobacter pylori.

Lisateabe saamiseks: Tsütoprotektiivsed ravimid

Mao sekretsiooni inhibiitorid

Nagu nende nimest võib järeldada, toimivad maosekretsiooni inhibiitorid, peatades mao vesinikkloriidhappe tootmise.

Sellesse ravimite rühma kuuluvad prootonpumba inhibiitorid ja histamiini H2 retseptori antagonistid.

Prootonpumba inhibiitorid (või PPI -d) täidavad oma toimet, inhibeerides spetsiifiliselt ensüümi H⁺ / K⁺ ATPaasi (või täpsemalt prootonpumpa), takistades seeläbi happelise soolhappe tootmise viimast etappi, nii põhi- kui ka toidu tarbimisel.

Raviks kasutatavad aktiivsed prootonpumba inhibiitorid on omeprasool (eellasrakk), pantoprasool, lansoprasool, rabeprasool ja esomeprasool.

Lisateabe saamiseks lugege ka: Prootonpumba inhibiitorid: milleks need on mõeldud? Prootonpumba inhibiitorid ja Lansoprasool gastriidi ja haavandite vastu

Seevastu histamiini H2 retseptorite antagonistid pärsivad mao sekretsiooni, takistades histamiini toimet. Tegelikult aktiveerib histamiin oma mao limaskestal olevate H2-tüüpi retseptoritega interakteerudes neid, stimuleerides mao sekretsiooni AMPc-sõltuva toimemehhanismi kaudu.

H2 retseptori antagonistid takistavad seost vastupidavuse ja selle retseptorite vahel, takistades happe tootmist, ka sel juhul nii põhi- kui ka toidutarbimisest.

Lisateabe saamiseks: Histamiini H2 retseptorite antagonistid: milleks need on mõeldud? Samuti võite olla huvitatud: Gastroprotektorid