Toimeained: rokurooniumbromiid
Esmeron 10 mg / ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
Miks Esmeroni kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
See on ravim, mis sisaldab toimeainena rokurooniumbromiidi, mis kuulub ravimite klassi, mida nimetatakse lihasrelaksantideks (teatud tüüpi lihaseid lõdvestavad ravimid).
Esmeron on näidustatud üldnarkoosis endotrahheaalse intubatsiooni hõlbustamiseks (operatsiooni ajal sisestatakse hingetorusse tuub, mis hõlbustab kunstlikku hingamist ja teatud tüüpi lihaste lõdvestamist.Kunstlik hingamine asendab loomuliku hingamise, kui seda enam spontaanselt ei tehta) täiskasvanutel ja lastel (alates imikutest kuni noorukiteni vanuses 0 kuni alla 18 aasta). Lisaks on Esmeroni kasutamine täiskasvanutel näidustatud ka intensiivraviosakondades, et hõlbustada endotrahheaalset intubatsiooni.
Vastunäidustused Kui Esmeroni ei tohi kasutada
Ärge kasutage Esmeroni, kui olete rokurooniumbromiidi, bromiidioonide või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Esmeroni võtmist
Protseduuri lõpus laseb anestesioloog Esmeroni toimel vaibuda ja saate ise hingata.
Enne selle ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega
- kui olete mõne lihasrelaksandi ravimi suhtes allergiline
- kui teil on neeru-, maksa- või sapiteede haigus (mida kasutatakse sapi kandmiseks)
- kui teil on südamehaigus või vereringet mõjutav haigus
- kui üks või mitu kehapiirkonda on vedeliku kogunemisest paistes (näiteks pahkluudes)
- kui teil on olnud neuromuskulaarseid haigusi (haigused, mis mõjutavad nii närve kui ka nende poolt kontrollitavaid lihaseid), poliomüeliit (seljaaju põletik, mis on põhjustatud halvatust põhjustavast viirusest), müasteenia (haigus, mida iseloomustab lihaste jõu puudumine) ), Eaton-Lamberti sündroom (haigus, mida iseloomustab lihasjõu puudumine, impotentsus, stüpsis ja väikeste villide teke kätel ja jalgadel)
- kui teil on anesteesia ajal kunagi olnud liiga madal kehatemperatuur (hüpotermia)
- kui teil on ülekaal - kui teil on põletushaavu
- kui teil on madal kaltsiumisisaldus veres (hüpokaltseemia)
- kui teil on madal kaaliumisisaldus veres (hüpokaleemia)
- kui teil on kõrge magneesiumisisaldus veres (hüpermagneemia)
- kui teil on madal valgu tase veres (hüpoproteineemia)
- kui teil on dehüdratsioon (kaotatud vee kogus on suurem kui tarbitav)
- kui teil on vere happesuse suurenemine (atsidoos)
- kui teil on süsinikdioksiidi sisalduse suurenemine veres (hüperkapnia)
- kui teil on liigne kehakaalu langus (kahheksia).
Kui teil on mõni ülalkirjeldatud seisunditest, võtab arst neid teile sobiva Esmeroni annuse määramisel arvesse.
Lapsed ja noorukid
Esmeroni võib kasutada lastel (imikud ja noorukid), kuid anestesioloog peab haigusloo üle vaatama.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Esmeroni toimet
Teatage oma arstile või meditsiiniõele, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid. Järgmised ravimid mõjutavad Esmeroni toimet ja / või toime kestust.
Ravimid, mis suurendavad Esmeroni toimet:
- inhaleeritavad anesteetikumid nagu halotaan, eeter, enfluraan, metoksüfluraan ja tsüklopropaan
- suksametoonium, lihaste lõõgastav ravim
- kortikosteroidid (põletikuvastased ravimid). Kortikosteroidide ja Esmeroni samaaegne kasutamine intensiivravi osakondades võib põhjustada müopaatiat (lihashaigus) või lihaste lõõgastavat toimet pikeneda (vt lõigud 2 ja 4).
- teatud tüüpi anesteetikumide, nagu tiopentaal, metoesitaal, ketamiin, fentanüül, gamma-hüdroksübutüraat, etomidaat ja propofool, suured annused
- teised lihasrelaksandid
- muud ravimid:
- antibiootikumid (kasutatakse infektsioonide raviks), nagu aminoglükosiidid, linkosamiidid, polüpeptiidid ja atsüülaminopenitsilliinid, tetratsükliinid, suured metronidasooli annused
- diureetikumid (kasutatakse toodetud uriini koguse suurendamiseks)
- tiamiin (oluline rakkude funktsioonide jaoks)
- depressiooniravimid, mida nimetatakse monoaminooksüdaasi inhibiitoriteks (MAOI)
- kinidiin (kasutatakse südamehaiguste raviks ja kõrge vererõhu reguleerimiseks)
- kiniin (ravim, mida kasutatakse palaviku, valu ja malaaria raviks)
- protamiin (verejooksu ravim)
- adrenergilised blokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid (ravimid, mida kasutatakse kõrge vererõhu reguleerimiseks)
- magneesiumisoolad (lahtistid)
- liitiumisoolad (antidepressandid)
- mõned anesteetikumid kohalikuks kasutamiseks (lidokaiin, bupivakaiin).
Ravimid, mis vähendavad Esmeroni toimet:
- neostigmiin, edrofoonium (kasutatakse lihasfunktsiooni taasaktiveerimiseks), eelnev krooniline kortikosteroidide manustamine
- epilepsiavastased ravimid (fenütoiin või karbamasepiin)
- norepinefriin, mida kasutatakse ka lihastoonuse suurendamiseks (kerge ja püsiva lihaste kokkutõmbumise seisund normaalsetes tingimustes), asatiopriin (ravim, mida kasutatakse immuunsüsteemi muutuste korral, mis põhjustavad otsest vastust teie keha komponentide vastu)
- teofülliin (astma raviks kasutatav ravim)
- kaltsiumkloriid, kaaliumkloriid
- proteaasi inhibiitorid (ravimid, mis võitlevad HIV -viiruste vastu).
Muutuv efekt
- Lihasrelaksantide manustamine koos Esmeroniga võib vähendada või suurendada lihaste blokeerimist sõltuvalt nende manustamise järjekorrast ja kasutatavatest lihasrelaksantidest.
- Suxamethonium'i manustamine pärast Esmeroni manustamist võib lihaste lõõgastust tugevdada või nõrgendada.
- Esmeroni ja lidokaiini kombinatsioon võib mõjutada lidokaiini toimet. Koostoimeuuringuid (uuringuid ravimitega, mis mõjutavad selle ravimi toimet ja toime kestust) ei ole läbi viidud. Esmeroni koostoimeid teiste täiskasvanutele teatatud ravimitega (vt „Muud ravimid ja Esmeron“) ning ülaltoodud hoiatusi ja ettevaatusabinõusid (vt „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“) tuleb samuti arvestada laste ja noorukitega.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.
Rokurooniumbromiidi kasutamise kohta raseduse ajal ja fertiilses eas naistel puuduvad kliinilised uuringud.
Esmeroni määramisel rasedatele tuleb olla ettevaatlik.
Ei ole teada, kas Esmeron eritub rinnapiima.
Esmeroni tohib imetavatele naistele anda ainult juhul, kui raviarst leiab, et kasu kaalub üles riskid.
Keisrilõige
Keisrilõikega patsientidel võib Esmeroni kasutada anesteesia ajal.
Arst hindab parima annuse patsiendi seisundi põhjal.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ärge kasutage potentsiaalselt ohtlikke masinaid ja ärge juhtige autot enne 24 tunni möödumist pärast lihaste aktiivsuse täielikku taastumist. Esmeron sisaldab naatriumi See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi 5 ml ja 10 ml kohta, st praktiliselt " naatriumivaba ".
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Esmeroni kasutada: Annustamine
Seda ravimit annab teile anestesioloog või kogenud arst, kes teab, kuidas Esmeron toimib ja kuidas seda kasutada.
Nagu teistegi lihasrelaksantide puhul, tuleb Esmeroni annus määrata igal üksikjuhul eraldi, tuginedes mitmele tegurile, näiteks: anesteesia tüüp ja operatsiooni eeldatav kestus, sedatsiooni meetod (seisund, kus patsient ei kaota täielikult teadvust) ja kunstliku hingamise eeldatavat kestust, võimalikku koostoimet teiste ravimitega ja patsiendi seisundit.
Esmeronit manustatakse teile intravenoosse boolusena (ühekordse süstina) või pideva infusioonina.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Imikutele (0–27 päeva), imikutele (28 päeva – 2 kuud), väikelastele (3–23 kuud), lastele (2–11-aastased) ja noorukitele (12–17-aastased) soovitatav annus endotrahheaalseks intubatsiooniks anesteesia ajal ja säilitusannus (ravitoime säilitamiseks vajalik annus) on sarnane täiskasvanutele soovitatavaga.
Siiski on vastsündinutel ja imikutel ühekordse annuse toime kestus vastsündinutel ja imikutel pikem kui lastel.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Esmeroni?
Kui te kasutate Esmeroni rohkem kui ette nähtud
Teie anestesioloog jälgib teid tähelepanelikult, kui olete Esmeroni toime all, seega on ebatõenäoline, et teile manustatakse Esmeron'i liiga palju. Kui see juhtub, võib teie lihaste lõdvestumine suureneda. Sellisel juhul võib anestesioloog teile anda te võtate selle toime kõrvaldamiseks ravimeid ja tagate, et anesteesiat ja kunstlikku hingamist jätkatakse seni, kuni saate uuesti iseseisvalt hingata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.
Kõrvaltoimed Millised on Esmeroni kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimete hulka kuuluvad valu ja / või reaktsioonid süstekohas ning pikaajaline lihaste blokeerimine.
Kõige sagedamini teatatud tõsised kõrvaltoimed on allergilised reaktsioonid (anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid).
Allpool on üksikasjalik teave kõrvaltoimete kohta:
Aeg -ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100 -st) / harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000 -st):
- tahhükardia (südame löögisageduse tõus)
- hüpotensioon (madal vererõhk)
- ravimi ebaefektiivsus, vähenenud ravivastus, suurenenud ravivastus, valu süstekohas, süstekoha allergilised reaktsioonid
- neuromuskulaarne blokaad (blokeerib impulsside ülekande närvist lihasesse) pikaajaline, hilinenud ärkamine anesteesiast
Väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st)
- ülitundlikkus, allergilised reaktsioonid (anafülaktiline reaktsioon, anafülaktiline šokk, anafülaktoidne šokk)
- lõtv halvatus (normaalse lihastoonuse kaotus)
- vereringe kokkuvarisemine ja šokk (ebapiisav vereringe kogu kehas ja vererõhu märgatav langus), kuumahood
- bronhospasm (hingamisraskused, mis on tingitud bronhide ahenemisest)
- angioneurootiline turse (allergilise päritoluga naha, limaskesta ja limaskestade turse), urtikaaria, dermatiit, erüteemiline lööve (allergilised nahareaktsioonid)
- lihasnõrkus, steroidne müopaatia (kortikosteroidravimitest põhjustatud patoloogiline seisund, mis mõjutab skeletilihaseid)
- näo turse (näo turse)
- hingamisprobleemid anesteesia ajal
Täiendavad kõrvaltoimed lastel
"11 kliinilise uuringu analüüs, mis viidi läbi rokurooniumbromiidiga (kuni 1 mg / kg) ravitud pediaatrilistel patsientidel (n = 704), leidis ravimi soovimatu toimena tahhükardiat, mis esineb sagedusega 1", 4% .
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu: www.agenziafarmaco.gov.it/ it / vastutav. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil pärast „Kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Kõlblikkusaeg viitab puutumatus pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Ärge kasutage seda ravimit, kui märkate nähtavaid halvenemise märke.
Pärast viaali avamist on lahus toatemperatuuril 24 tundi keemiliselt stabiilne.
Kuna Esmeron ei sisalda säilitusaineid, on soovitatav ülejäänud lahust mitte kasutada.
Esmeroni tuleb hoida pimedas ja temperatuuril 2 ° kuni 8 ° C.
Esmeroni võib hoida 3 kuud enne aegumist temperatuuril 8 ° C kuni 30 ° C.
Tähtaeg "> Muu teave
Mida Esmeron sisaldab
Toimeaine: rokurooniumbromiid. 1 ml Esmeroni sisaldab 10 mg rokurooniumbromiidi.
Abiained on: naatriumatsetaat, naatriumkloriid, äädikhape ja süstevesi.
Kuidas Esmeron välja näeb ja pakendi sisu
Süstelahus intravenoosseks kasutamiseks.
Pakid
- 12 viaali 5 ml 10 mg / ml lahusega;
- 10 viaali 5 ml 10 mg / ml lahusega;
- 10 viaali 10 ml 10 mg / ml lahusega.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Tähtaeg "> Teave tervishoiutöötajatele
Järgmine teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele:
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Kuna Esmeron põhjustab hingamislihaste halvatust, on kunstlik ventilatsioon selle ravimiga ravitavate patsientide jaoks hädavajalik kuni spontaanse hingamise taastumiseni. Nagu kõigi lihaslõõgastite puhul, on oluline ette näha ka intubeerimisega seotud raskusi, eriti kui ravimit kasutatakse osana kiire järjestuse esilekutsumise tehnikast.
Intubatsioonihäirete korral, mida iseloomustab kliiniline vajadus rokurooniumi poolt indutseeritud neuromuskulaarse blokaadi viivitamatuks kõrvaldamiseks, tuleb kaaluda sugammadeksi kasutamist.
Esmeroni ja teiste lihasrelaksantide puhul on teatatud jääk -taastumise juhtudest. Et vältida võimalikust jääkkurarisatsioonist tulenevaid tüsistusi, on soovitatav patsienti ekstubatsiooni teha alles pärast seda, kui ta on neuromuskulaarsest blokaadist piisavalt taastunud. Eakatel patsientidel (vanuses 65 aastat ja üle selle) võib esineda suurenenud neuromuskulaarse blokaadi oht. Samuti tuleks arvesse võtta muid tegureid (nt ravimite koostoimed või patsiendi seisund), mis võivad pärast operatsioonijärgset ekstubatsiooni põhjustada jääkide taastumist. Kui see ei kuulu tavapärasesse kliinilisse praktikasse, kaaluge antagonistide (nt sugammadeksi või atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorite) kasutamist, eriti juhul, kui järelejäänud kureerumine on tõenäolisem.
Pärast lihasrelaksantide manustamist võivad tekkida anafülaktilised reaktsioonid. Selliste reaktsioonide raviks tuleb alati võtta vajalikke ettevaatusabinõusid. Eriti eelnevate lihasrelaksantide anafülaktiliste reaktsioonide korral tuleb rakendada erilisi ettevaatusabinõusid, kuna on teatatud lihasrelaksantide ristallergia juhtudest.
Üldiselt on pärast lihasrelaksantide pikaajalist manustamist intensiivravi osakonnas täheldatud pikaajalist halvatust ja / või skeletilihaste nõrkust. Neuromuskulaarse blokaadi võimaliku pikenemise ja / või üleannustamise vältimiseks on lihasrelaksantide manustamise ajal soovitatav jälgida neuromuskulaarset ülekannet. Patsiendid peavad saama ka piisavat analgeesiat ja sedatsiooni. Seejärel tuleb lihasrelaksantide annus tiitrida individuaalseks ravivastuseks kogenud arsti poolt või tema järelevalve all, kes tunneb selliste ravimite toimet ja sobivaid neuromuskulaarseid jälgimismeetodeid.
Müopaatia tekkest on regulaarselt teatatud pärast teiste mittepolariseerivate lihasrelaksantide pikaajalist manustamist intensiivravi osakonnas koos kortikosteroidraviga.
Seetõttu tuleks kortikosteroidide ja lihasrelaksantidega ravitavatel patsientidel nende kasutusaega piirata nii palju kui võimalik. Kui intubeerimiseks kasutatakse suksametooniumit, tuleb Esmeroni manustamine edasi lükata, kuni patsient on kliiniliselt taastunud suksametooniumist põhjustatud neuromuskulaarsest blokaadist.
Esmeroni farmakokineetilisi ja / või farmakodünaamilisi omadusi võivad mõjutada järgmised tingimused:
Maksa- ja / või sapiteede haigus ja neerupuudulikkus
Kuna rokuroon eritub uriini ja sapiga, tuleb seda kasutada ettevaatusega kliiniliselt oluliste maksa- ja / või sapiteedehaiguste ja / või neerupuudulikkusega patsientidel. Nendel patsientidel täheldati rokurooniumbromiidi toime pikenemist annustes alates 0,6 mg / kg kehakaalu kohta.
Pikendatud ringlusaeg
Pikaajalise ringlusajaga seotud seisundid, nagu südame -veresoonkonna haigused, vanadus ja ödeem, mis põhjustavad jaotusruumala suurenemist, võivad latentsusaega pikendada. Toime kestust võib pikendada ka plasma kliirensi vähenemise tõttu.
Neuromuskulaarsed haigused
Sarnaselt teiste lihaslõõgastitega tuleb Esmeroni kasutada väga ettevaatlikult neuromuskulaarse haigusega patsientidel või pärast poliomüeliiti, kuna sellistel juhtudel võib lihasrelaksantide toime oluliselt halveneda.
Selle muutuse suurus ja suund võivad olla väga erinevad. Kuna myasthenia gravis'e või müasteenilise sündroomiga (Eaton-Lambert) patsientidel võib Esmeroni väikeste annuste manustamine avaldada sügavat toimet, tuleb ravimit tiitrida vastavalt saadud ravivastusele.
Hüpotermia
Operatsiooni ajal hüpotermilistes tingimustes suureneb Esmeroni poolt indutseeritud neuromuskulaarne blokeeriv toime ja selle kestus.
Ülekaalulisus
Nagu teisedki lihaslõõgastid, võib Esmeron rasvunud patsientidel pikendada toime kestust ja spontaanse taastumise aega, kui manustatud annused arvutatakse tegeliku kehakaalu alusel.
Põletab
Kuna põletusega patsientidel võib tekkida resistentsus mittedepolariseerivate lihasrelaksantide suhtes, on soovitatav tiitrimine täheldatud ravivastuse alusel.
Tingimused, mis võivad Esmeroni toimet suurendada
Hüpokaleemia (nt pärast tugevat oksendamist, kõhulahtisust ja diureetikumravi), hüpermagneemia, hüpokaltseemia (pärast massilist vereülekannet), hüpoproteineemia, dehüdratsioon, atsidoos, hüperkapnia, kahheksia. Seetõttu tuleb võimaluse korral korrigeerida tõsiseid elektrolüütide tasakaaluhäireid, vere pH muutusi või dehüdratsiooni.
Muud ravimid ja Esmeron
Järgmised ravimid mõjutavad mittepolariseerivate lihasrelaksantide toime intensiivsust ja / või kestust.
Teiste ravimite toime Esmeronile
Suurenenud efekt
- Anesteetikumid: Halotaan, eeter, enfluraan, metoksüfluraan, tsüklopropaan. Lenduvad halogeenitud anesteetikumid võimendavad Esmeroni indutseeritud neuromuskulaarset blokaadi. Mõju ilmneb alles säilitusannuste kasutamisel, samuti on võimalik, et atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorite blokaadi antagonistlik toime on pärsitud.
- Pärast intubeerimist suksametooniumiga.
- Pikaajaline kortikosteroidide ja Esmeroni samaaegne kasutamine intensiivravi osakondades võib põhjustada müopaatiat või neuromuskulaarse blokaadi kestuse pikenemist.
- Tiopentaali, metoesitaali, ketamiini, fentanüüli, gammahüdroksübutüraadi, etomidaadi ja propofooli suured annused.
- Muud mitte-depolariseerivad neuromuskulaarsed blokaatorid.
- Muud ravimid
- Antibiootikumid: aminoglükosiidid, linkosamiidid, polüpeptiidid ja atsüülaminopenitsilliinid, tetratsükliinid, suured metronidasooli annused.
- Diureetikumid, tiamiin, MAO -d inhibeerivad ravimid, kinidiin ja selle kiniini isomeer, protamiin, adrenergilised blokaatorid, magneesiumisoolad, kaltsiumikanali blokaatorid, liitiumsoolad, lokaalanesteetikumid (IV lidokaiin, epiduraalne bupivakaiin) ning fenütoiini ja ß- blokeerijad.
Pärast kinidiini, kiniini, magneesiumisoolade ja järgmiste antibiootikumide: aminoglükosiidide, linkosamiidide, polüpeptiidide ja atsüülaminopenitsilliinide manustamist on teatatud taaselustamisest.
Vähendatud mõju
- Neostigmiin, edrofoonium, püridostigmiin, aminopüridiini derivaadid.
- Varasem krooniline kortikosteroidide, fenütoiini või karbamasepiini manustamine
- Noradrenaliin, asatiopriin (ainult mööduv ja piiratud toime), teofülliin, kaltsiumkloriid, kaaliumkloriid.
- Proteaasi inhibiitorid (gabeksaat, ulinastatiin).
Muutuv efekt
- Teiste mitte-depolariseerivate lihasrelaksantide manustamine kombinatsioonis Esmeroniga võib põhjustada neuromuskulaarse blokaadi nõrgenemist või tugevnemist sõltuvalt nende manustamise järjekorrast ja kasutatavast lihasrelaksandist.
- Järgnev suksametooniumi manustamine Esmeronile võib Esmeroni põhjustatud neuromuskulaarset blokeerivat toimet tugevdada või nõrgendada.
Esmeroni toime teistele ravimitele
Esmeroni ja lidokaiini kombinatsioon võib lühendada lidokaiini latentsusaega.
Pediaatrilised patsiendid
Ametlikke koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud. Täiskasvanute koostoimeid ning nendega seotud hoiatusi ja ettevaatusabinõusid tuleks kaaluda ka lastel.
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Rokurooniumbromiidiga kokkupuutumise kohta raseduse ajal puuduvad kliinilised andmed. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule.
Esmeroni määramisel rasedatele tuleb olla ettevaatlik.
Keisrilõige
Keisrilõikega patsientidel võib Esmeroni kasutada kiire järjestuse esilekutsumise tehnika osana tingimusel, et ei ole ette nähtud intubatsioonihäireid ja kui pärast suksametooniumi manustamist on manustatud piisav annus anesteetikumi või pärast intubatsiooni. mg / kg kehamassi kohta, on näidatud, et see on ohutu rasedatele, kellele tehakse keisrilõige Esmeron ei mõjuta Apgari skoori, loote lihastoonust ega kardiorespiratoorset kohanemist. Nabaväädi vereanalüüs näitab, et rokurooniumbromiid läbib platsentat minimaalselt, põhjustamata vastsündinule täheldatavat kahjulikku kliinilist toimet.
Märkus 1: annuseid 1,0 mg / kg kehakaalu kohta on uuritud anesteesia kiire indutseerimisega, kuid mitte keisrilõikega patsientidel. Seetõttu on selles patsientide kategoorias soovitatav kasutada ainult annust 0,6 mg / kg kehakaalu kohta.
Märkus 2: Lihasrelaksantide poolt indutseeritud neuromuskulaarse blokaadi pöörduvus võib olla pärsitud või ebarahuldav patsientidel, keda ravitakse magneesiumisooladega toksoemia gravidarum’i tõttu, kuna magneesiumisoolad suurendavad neuromuskulaarset blokaadi. Seetõttu tuleb Esmeroni annust vähendada ja hoolikalt kohandada vastavalt nende patsientide stimulatsioonivastusele.
Toitmisaeg
Ei ole teada, kas Esmeron eritub rinnapiima. Loomkatsed on leidnud ebaolulise Esmeroni kontsentratsiooni ema piimas. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule.
Esmeroni tohib imetavatele naistele anda ainult juhul, kui raviarst leiab, et kasu kaalub üles riskid.
Annustamine ja manustamisviis
Nagu teiste lihasrelaksantide puhul, tuleb Esmeroni annus määrata igal üksikjuhul eraldi. Annuse määramisel tuleb arvesse võtta anesteesia tüüpi, operatsiooni eeldatavat kestust, sedatsiooni meetodit ja eeldatavat mehaanilise ventilatsiooni kestust, võimalikku koostoimet teiste samaaegselt manustatavate ravimitega ja patsiendi seisundit.
Neuromuskulaarse blokaadi ja taastumise jälgimiseks on soovitatav kasutada sobivat neuromuskulaarset monitooringu tehnikat.
Inhalatsioonianesteetikumid võimendavad Esmeroni poolt indutseeritud neuromuskulaarse blokaadi toimet.
See tugevnemine muutub aga anesteesia ajal kliiniliselt oluliseks, kui lenduvad ained on saavutanud selle koostoime jaoks vajalikud kontsentratsioonid koes. Järelikult tuleb Esmeron'i annust kohandada, manustades väiksemaid säilitusannuseid harvemate intervallidega või kasutades väiksemat infusiooni. määrad pikaajalise (üle 1 tunni) sekkumise korral inhalatsioonianesteesia all.
Täiskasvanutel võib järgmisi soovitatavaid annuseid kasutada üldjuhendina endotrahheaalse intubatsiooni, müorelaksatsiooni korral lühiajaliste ja pikaajaliste sekkumiste korral ning kasutamiseks intensiivravi osakondades.
Kirurgilised sekkumised
Endotrahheaalne intubatsioon
Intubeerimise standardannus standardanesteesia ajal on 0,6 mg rokurooniumbromiidi kehakaalu kg kohta, millest peaaegu kõigil patsientidel piisab intubatsiooniks sobivate tingimuste loomiseks 60 sekundi jooksul.
Endotrahheaalse intubatsiooni hõlbustamiseks anesteesia kiire indutseerimise ajal on soovitatav rokurooniumbromiidi annus 1,0 mg / kg kehakaalu kohta, mis on peaaegu kõigil patsientidel piisav, et luua tingimused 60 sekundi jooksul. Kui rokurooniumbromiidi manustatakse kiirjärjestusanesteesia esilekutsumiseks annuses 0,6 mg / kg kehakaalu kohta, on soovitatav patsiendi intubeerimisega oodata 90 sekundit.
Suured annused
Kui teatud patsientidel on vajalik rokurooniumbromiidi suuremate annuste manustamine, on hea teada, et operatsiooni ajal manustati algannuseid kuni 2 mg / kg kehakaalu kohta, ilma et oleks täheldatud kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid. Rokurooniumbromiidi suurte annuste kasutamine vähendab toimeaega ja pikendab toime kestust.
Säilitusannused
Soovitatav säilitusannus on rokurooniumbromiidi 0,15 mg / kg kehakaalu kohta; pikaajalise inhalatsioonianesteesia korral tuleb annust vähendada 0,075-0,1 mg / kg kehakaalu kohta. Säilitusannused tuleb manustada, kui stimulatsioonivastuse amplituud on taastunud 25% -ni kontrollväärtusest või kui on olemas kaks või kolm neljast vastusest koosnevat rida (TOF).
Pidev infusioon
Kui rokurooniumbromiidi manustatakse pideva infusioonina, on soovitatav anda küllastusannus 0,6 mg / kg kehakaalu kohta ja esimeste neuromuskulaarsest blokaadist taastumise märkide korral alustada manustamist infusiooni teel. Infusioonikiirust tuleb reguleerida nii, et neuromuskulaarse reaktsiooni amplituud püsiks 10% kontrollväärtusest või säiliks 1 või 2 vastust TOF -i stimulatsioonile. Täiskasvanutel on neuromuskulaarse blokaadi säilitamiseks vajalik infusioonikiirus nendel tasemetel 0,3–0,6 mg / kg kehakaalu kohta intravenoosse anesteesia korral ja 0,3–0,4 mg / kg kehakaalu kohta inhalatsioonianesteesia korral.
Soovitatav on neuromuskulaarse blokaadi pidev jälgimine, kuna infusioonikiirus varieerub patsienditi ja sõltuvalt anesteesia tehnikast.
Pediaatrilised patsiendid
Imikutele (0-27 päeva), imikutele (28 päeva-2 kuud), väikelastele (3 kuud-23 kuud), lastele (2-11-aastased) ja noorukitele (12-17-aastased) annus, mida soovitatakse intubeerida standardanesteesia ajal ja säilitusannus on sarnane täiskasvanutele soovitatud annusega.
Intubatsiooni ühekordse annuse toimeaeg vastsündinutel ja imikutel on siiski pikem kui lastel.
Pideva infusiooni korral pediaatrias, välja arvatud lastel (2–11-aastased), on infusioonikiirused samad, mis täiskasvanutel.
2 ... 11 -aastastel lastel võib olla vajalik suurem infusioonikiirus.
Seetõttu on lastel (2–11-aastased) soovitatav alustada sama esialgse infusioonikiirusega, mida kasutatakse täiskasvanutel, ja seejärel seda hiljem kohandada, et neuromuskulaarse reaktsiooni amplituud püsiks 10% kontrollväärtusest või säilitada 1 või 2 vastust TOF -i stimuleerimisele operatsiooni ajal.
Pediaatrilistel patsientidel on kogemused rokurooniumbromiidiga kiire järjestusanesteesia esilekutsumiseks piiratud. Seetõttu on selles patsientide kategoorias soovitatav kasutada rokurooniumbromiidi, et hõlbustada endotrahheaalset intubatsiooni induktsiooni ajal kiiresti.
Eakad patsiendid ning maksa- ja / või sapiteede haiguste ja / või neerupuudulikkusega patsiendid
Eakate patsientide ning maksa- ja / või sapiteede haiguste ja / või neerupuudulikkusega patsientide intubatsiooni tavaline annus rutiinse anesteesia ajal on 0,6 mg / kg kehakaalu kohta rokurooniumbromiidi. Anesteesia kiire indutseerimise korral patsientidel, kellel eeldatav toime kestab kaua, tuleb kaaluda annust 0,6 mg / kg kehakaalu kohta. Olenemata anesteesiaks kasutatavast tehnikast on selle patsientide kategooria soovitatav säilitusannus 0,075–0,1 mg rokurooniumbromiidi kehakaalu kg kohta, infusioonikiirus 0,3–0,4 mg / kg kehakaalu kohta.
Ülekaalulised ja rasvunud patsiendid
Kui ravimit kasutatakse ülekaalulistel või rasvunud patsientidel (määratletud kui patsiendid, kelle kehakaal on 30% või rohkem ideaalkaalust), tuleb annust vähendada, võttes arvesse ideaalset kehakaalu.
Intensiivravi protseduurid
Endotrahheaalne intubatsioon
Endotrahheaalse intubatsiooni osas vaadake kirurgiliste sekkumiste puhul samu ülaltoodud annuseid.
Säilitusannus
Soovitatav on rokurooniumbromiidi esialgne küllastusannus 0,6 mg / kg kehakaalu kohta, millele järgneb pidev infusioon niipea, kui ravivastuse amplituud taastub 10% -ni või kui ilmneb uuesti 1 või 2 vastust TOF -i stimuleerimisele.
Annust tuleb alati tiitrida vastavalt igale patsiendile täheldatud toimele. Täiskasvanud patsientidel on soovitatav esialgne infusioonikiirus neuromuskulaarse blokaadi säilitamiseks 80–90% (1 või 2 vastust TOF-i stimuleerimisele). 0,3 -0,6 mg / kg kehakaalu kohta esimesel manustamistunnil ja seejärel tuleb seda järgneva 6-12 tunni jooksul individuaalse ravivastuse põhjal vähendada. Pärast seda perioodi jääb vajalik individuaalne annus igal patsiendil suhteliselt konstantseks.
Kontrollitud kliinilistes uuringutes ilmnes infusiooni tunnikiiruse märkimisväärne individuaalne varieeruvus, mis varieerub keskmiselt 0,2 kuni 0,5 mg / kg kehakaalu kohta, sõltuvalt elundipuudulikkuse iseloomust ja ulatusest (i), samaaegselt manustatavatest ravimitest ja individuaalsetest Patsiendi optimaalse kontrolli tagamiseks on tungivalt soovitatav jälgida neuromuskulaarset ülekannet. Uurimist on uuritud kuni 7 päeva.
Patsientide erirühmad
Esmeron ei ole näidustatud laste ja geriaatriliste patsientide ICU mehaanilise ventilatsiooni hõlbustamiseks, kuna puuduvad andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta.
Kõrvalmõjud
Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimete hulka kuuluvad valu ja / või süstekoha reaktsioonid, muutunud elulised näitajad ja pikaajaline lihaste blokeerimine.
Ravimiohutuse järelevalvesüsteemi kõige sagedamini saabunud teated tõsiste kõrvaltoimete kohta puudutavad anafülaktilisi ja anafülaktoidseid reaktsioone ning nendega seotud sümptomeid.
Anafülaksia
Kuigi väga harva on teatatud tõsistest anafülaktilistest reaktsioonidest lihasrelaksantidele, sealhulgas Esmeronile. Anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid on: bronhospasm, kardiovaskulaarsed muutused (nt hüpotensioon, tahhükardia, vereringe kollaps - šokk) ja nahamuutused (nt angioödeem, urtikaaria). Need reaktsioonid on mõnel juhul lõppenud surmaga.
Arvestades nende reaktsioonide võimalikku tõsidust, tuleb alati arvesse võtta nende esinemise võimalust ja võtta kõik vajalikud ettevaatusabinõud.
Kuna lihasrelaksandid võivad esile kutsuda histamiini vabanemist nii lokaalselt süstekohas kui ka süsteemselt, võib nende ravimite manustamisel sügelus ja erütematoossed reaktsioonid süstekohal ja / või üldised histaminoid (anafülaktoidsed) reaktsioonid (vt ka öeldut) eespool anafülaktiliste reaktsioonide kohta).
Kliinilistes uuringutes täheldati rokurooniumbromiidi kiiret boolusannust (0,3-0,9 mg / kg kehakaalu) ainult väikest plasma histamiini väärtuste tõusu.
Pikaajaline neuromuskulaarne blokaad
Mitte-depolariseerivate lihasrelaksantide klassi kõige sagedasem kõrvaltoime on ühendi farmakoloogilise toime pikenemine üle vajaliku aja. Mõju võib ulatuda skeletilihaste nõrkusest kuni sama sügava ja pikaajalise halvatuseni. mis võib esile kutsuda hingamispuudulikkuse või apnoe.
Müopaatia
Müopaatia juhtudest on teatatud pärast erinevate lihasrelaksantide kasutamist intensiivravi osakonnas koos kortikosteroididega (vt „Ettevaatusabinõud kasutamisel“).
Kohalikud reaktsioonid süstekohal
Kiire järjestikuse anesteesia esilekutsumise ajal on teatatud süstekoha valust, eriti juhtudel, kui patsient ei olnud veel täielikult teadvust kaotanud, eriti kui induktsiooniks kasutati propofooli. Kliinilistes uuringutes täheldati valu süstekohas % patsientidest, kellele tehakse propofooliga anesteesia kiire järjestikuse indutseerimisega, ja vähem kui 0,5% patsientidest, kellele tehakse järjestikune anesteesia induktsioon fentanüüli ja tiopentaaliga.
Üleannustamine
Üleannustamise ja pikaajalise neuromuskulaarse blokaadi korral peab patsient olema kontrollitud ventilatsiooni ja sedatsiooni all. Sellises olukorras on neuromuskulaarse blokaadi tagasipööramiseks kaks võimalust: 1) täiskasvanutel võib intensiivse ja sügava blokaadi tagasipööramiseks kasutada sugammadeksi. Manustatav sugammadeksi annus sõltub neuromuskulaarse blokaadi tasemest; 2) atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorit (neostigmiin, edrofoonium, püridostigmiin) või sugammadeksi võib kasutada esimeste spontaanse taastumise tunnuste korral piisavates annustes.
Kui antikolinesteraaside manustamine ei muuda Esmeroni neuromuskulaarset toimet, tuleb ventilatsiooni jätkata kuni spontaanse hingamise taastumiseni. Atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorite korduv manustamine võib olla ohtlik. Loomkatsetes täheldati kardiovaskulaarse funktsiooni tõsist depressiooni, mis põhjustas südamepuudulikkuse, alles pärast 750 X ED90 (135 mg / kg rokurooniumbromiidi) kumulatiivse annuse manustamist.
Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Sobivusuuringud on tehtud järgmiste infusioonivedelikega. Nimekontsentratsioonides 0,5 mg / ml ja 2,0 mg / ml leiti, et Esmeron ühildub:
- 0,9% NaCl
- 5% dekstroosi
- 5% dekstroos füsioloogilises lahuses
- Süstevesi
- Ringeri laktaatlahus
- Haemaccel.
Lahused tuleb ära kasutada 24 tunni jooksul ja kohe pärast segamist.
Kasutamata lahus visake ära.
Sobimatus
Füüsiline kokkusobimatus on dokumenteeritud, kui Esmeroni lisatakse lahustele, mis sisaldavad järgmisi ravimeid: amfoteritsiin, amoksitsilliin, asatiopriin, tsefasoliin, kloksatsilliin, deksametasoon, diasepaam, enoksimoon, erütromütsiin, famotidiin, furosemiid, hüdrokortisoonnaatriumsuktsinaat, insuliin, tiopentaal, trimetoprim ja vankomütsiin. Esmeron ei sobi ka Intralipidiga.
Esmeroni ei tohi kunagi segada teiste ravimitega, välja arvatud need, mis on loetletud jaotises "Kasutamis- ja käsitsemisjuhend". 0,9% NaCl) Esmeroni manustamise ja ravimite vahel, mille kokkusobimatus Esmeroniga on juba tõestatud või mille kokkusobivust Esmeroniga ei ole veel kindlaks tehtud.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmeprügi hulka, see aitab kaitsta keskkonda.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS -
ESMERON 10 MG / ML Süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS -
1 ml Esmeroni sisaldab 10 mg rokurooniumbromiidi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM -
Süstelahus intravenoosseks kasutamiseks (pH 3,8-4,2).
04.0 KLIINILINE TEAVE -
04.1 Näidustused -
Esmeron on näidustatud täiskasvanutele ja lastele (alates täisaegsetest vastsündinutest kuni noorukiteni [0 kuni skeletilihasteni operatsiooni ajal. Täiskasvanutel on Esmeron näidustatud ka endotrahheaalse intubatsiooni hõlbustamiseks kiire järjestuse esilekutsumise ajal ja abiainena. Intensiivraviosakonnas ), et hõlbustada intubeerimist ja mehaanilist ventilatsiooni.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Nagu teistegi lihasrelaksantide puhul, peab Esmeroni manustamist harjutama või jälgima ainult kogenud arst, kes on kursis nende ravimite toimega ja nende kasutamisega.
Nagu teiste lihasrelaksantide puhul, tuleb Esmeroni annus määrata igal üksikjuhul eraldi. Annuse määramisel tuleb arvesse võtta anesteesia tüüpi, operatsiooni eeldatavat kestust, sedatsiooni meetodit ja eeldatavat mehaanilise ventilatsiooni kestust, võimalikku koostoimet teiste samaaegselt manustatavate ravimitega ja patsiendi seisundit.
Neuromuskulaarse blokaadi ja taastumise hindamiseks on soovitatav kasutada sobivat neuromuskulaarset monitooringu tehnikat.
Inhalatsioonianesteetikumid võimendavad Esmeroni poolt indutseeritud neuromuskulaarset blokeerivat toimet.
See tugevnemine muutub aga anesteesia ajal kliiniliselt oluliseks, kui lenduvad ained on saavutanud selle koostoime jaoks vajalikud kontsentratsioonid koes. Järelikult tuleb Esmeroni annust kohandada, manustades väiksemaid säilitusannuseid harvemate intervallidega või kasutades väiksemat infusiooni. pikaajalise (üle 1 tunni) sekkumise korral inhalatsioonianesteesia korral (vt lõik 4.5).
Täiskasvanutel võib järgmisi soovitatavaid annuseid kasutada üldjuhendina endotrahheaalse intubatsiooni, müorelaksatsiooni korral lühiajaliste ja pikaajaliste sekkumiste korral ning kasutamiseks intensiivravi osakondades.
Kirurgilised sekkumised
Endotrahheaalne intubatsioon
Intubeerimise standardannus standardanesteesia ajal on 0,6 mg rokurooniumbromiidi kehakaalu kilogrammi kohta, millest peaaegu kõigil patsientidel piisab, et luua sobivad tingimused intubatsiooniks 60 sekundi jooksul. Soovitatav on rokurooniumbromiidi annus 1,0 mg / kg kehakaalu kohta, mis on peaaegu kõigil patsientidel piisav intubatsiooniks sobivate tingimuste loomiseks 60 sekundi jooksul. Kui rokurooniumbromiidi annuses 0,6 mg / kg kehakaalu kohta järjestikuse anesteesia korral on soovitatav enne patsiendi intubeerimist oodata 90 sekundit.
Rokurooniumbromiidi kasutamine kiire järjestusega anesteesia esilekutsumiseks patsientidel, kellele tehakse keisrilõige, vt lõik 4.6.
Suured annused
Kui teatud patsientidel on vajalik rokurooniumbromiidi suuremate annuste manustamine, on hea teada, et operatsiooni ajal manustati algannuseid kuni 2 mg / kg kehakaalu kohta, ilma et oleks täheldatud kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid. Rokurooniumbromiidi suurte annuste kasutamine vähendab latentsusaega ja pikendab toime kestust (vt lõik 5.1).
Säilitusannused
Soovitatav säilitusannus on rokurooniumbromiidi 0,15 mg / kg kehakaalu kohta; pikaajalise inhalatsioonianesteesia korral tuleb annust vähendada 0,075-0,1 mg / kg kehakaalu kohta. Säilitusannuseid tuleb manustada, kui neuromuskulaarse stimulatsiooni vastuse amplituud on taastunud 25% -ni kontrollväärtusest või kui on olemas 2 või 3 vastust neljast stimulatsioonist koosnevale treeningule (TOF).
Pidev infusioon:
Kui rokurooniumbromiidi manustatakse pideva infusioonina, on soovitatav anda küllastusannus 0,6 mg / kg kehakaalu kohta ja esimeste neuromuskulaarsest blokaadist taastumise märkide korral alustada manustamist infusiooni teel. Infusioonikiirust tuleb reguleerida nii, et neuromuskulaarse reaktsiooni ulatus püsiks 10% kontrollväärtusest või TOF -i stimulatsiooni korral oleks 1 või 2 vastust. Täiskasvanutel on neuromuskulaarse blokaadi säilitamiseks vajalik infusioonikiirus vahemikus 0,3 kuni 0,6 mg / kg kehakaalu kohta h-1 intravenoosse anesteesia korral ja 0,3 kuni 0,4 mg / kg kehakaalu kohta h-1 anesteesia sissehingamise korral.
Soovitatav on neuromuskulaarse blokaadi pidev jälgimine, kuna infusioonikiirus varieerub patsienditi ja sõltuvalt anesteesia tehnikast.
Lapsed
Imikutele (0–27 päeva), imikutele (28 päeva – 2 kuud), väikelastele (3–23 kuud), lastele (2–11-aastased) ja noorukitele (12–17-aastased) soovitatav annus intubatsiooniks standardanesteesia ajal ja säilitusannus on sarnane täiskasvanutele soovitatavaga.
Intubatsiooni ühekordse annuse toimeaeg vastsündinutel ja imikutel on siiski pikem kui lastel (vt lõik 5.1).
Pideva infusiooni korral pediaatrias, välja arvatud lastel (2–11-aastased), on infusioonikiirused samad, mis täiskasvanutel. 2 ... 11 -aastastel lastel võib olla vajalik suurem infusioonikiirus.
Seetõttu on lastel (2–11-aastased) soovitatav alustada sama esialgse infusioonikiirusega, mida kasutatakse täiskasvanutel, ja seejärel seda hiljem kohandada, et neuromuskulaarse reaktsiooni amplituud püsiks 10% kontrollväärtusest või säilitada 1 või 2 vastust TOF -i stimuleerimisele operatsiooni ajal.
Pediaatrilistel patsientidel on kogemused rokurooniumbromiidiga kiire järjestusanesteesia esilekutsumiseks piiratud. Seetõttu ei soovitata selles patsientide kategoorias rokurooniumbromiidi kasutada, et hõlbustada endotrahheaalset intubatsiooni kiire induktsiooni ajal.
Eakad patsiendid ning maksa- ja / või sapiteede haiguste ja / või neerupuudulikkusega patsiendid
Eakate patsientide ning maksa- ja / või sapiteede haiguste ja / või neerupuudulikkusega patsientide intubatsiooni tavaline annus rutiinse anesteesia ajal on 0,6 mg / kg kehakaalu kohta rokurooniumbromiidi. Anesteesia kiire indutseerimise korral patsientidel, kellel eeldatav toime kestab kaua, tuleb kaaluda annust 0,6 mg / kg kehakaalu kohta. Olenemata anesteesiaks kasutatavast tehnikast on selle patsientide kategooria soovitatav säilitusannus 0,075–0,1 mg rokurooniumbromiidi kehakaalu kg kohta, infusioonikiirus 0,3–0, 4 mg / kg kehakaalu kohta h-1 ( vt Pidev infusioon) (vt ka lõik 4.4).
Ülekaalulised ja rasvunud patsiendid
Kui ravimit kasutatakse ülekaalulistel või rasvunud patsientidel (määratletud kui patsiendid, kelle kehakaal ületab 30% ideaalist), tuleb annust vähendada, võttes arvesse ideaalset kehakaalu.
Intensiivravi protseduurid
Endotrahheaalne intubatsioon
Endotrahheaalse intubatsiooni osas vaadake kirurgiliste sekkumiste puhul samu ülaltoodud annuseid.
Säilitusannused
Soovitatav on rokurooniumbromiidi esialgne küllastusannus 0,6 mg / kg kehakaalu kohta, millele järgneb pidev infusioon niipea, kui ravivastuse amplituud taastub 10% -ni või kui ilmneb uuesti 1 või 2 vastust TOF -i stimuleerimisele. Annust tuleb alati tiitrida vastavalt igale patsiendile täheldatud toimele. Täiskasvanud patsientidel on soovitatav esialgne infusioonikiirus neuromuskulaarse blokaadi säilitamiseks 80–90% (1 või 2 vastust TOF-i stimuleerimisele). 0,3 -0,6 mg / kg kehakaalu kohta h-1 esimese manustamistunni jooksul ja seejärel tuleb seda järgneva 6-12 tunni jooksul individuaalse ravivastuse põhjal vähendada. Pärast seda perioodi jääb vajalik individuaalne annus igal patsiendil suhteliselt konstantseks.
Kontrollitud kliinilistes uuringutes on ilmnenud infusiooni tunnikiiruse individuaalne varieeruvus, mis varieerub keskmiselt 0,2 kuni 0,5 mg / kg kehakaalu kohta. H-1 sõltuvalt "puudulikkuse" elundi (de) puudulikkusest ), samaaegselt manustatavate ravimite ja patsiendi individuaalsete omaduste kohta. Optimaalse patsiendi kontrolli tagamiseks on tungivalt soovitatav jälgida neuromuskulaarset ülekannet. Uurimist on läbi viidud kuni 7 päeva.
Patsientide erirühmad
Esmeron ei ole näidustatud laste ja geriaatriliste patsientide ICU mehaanilise ventilatsiooni hõlbustamiseks, kuna andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta on puudulikud.
Manustamisviis
Esmeroni manustatakse intravenoosselt boolusena või pideva infusioonina (vt lõik 6.6).
04.3 Vastunäidustused -
Ülitundlikkus rokurooniumi, bromiidioonide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
04.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel -
Kuna Esmeron põhjustab hingamislihaste halvatust, on kunstlik hingamine selle ravimiga ravitavate patsientide jaoks hädavajalik kuni spontaanse hingamise taastumiseni. Nagu kõigi lihasrelaksantide puhul, on oluline ette näha kõik intubeerimisraskused, eriti kui ravimit kasutatakse kiire järjestuse indutseerimise tehnika osana. Intubeerimisraskuste korral, mida iseloomustab kliiniline vajadus tekitatud neuromuskulaarse blokaadi viivitamatuks muutmiseks rokurooniumist, tuleb kaaluda sugammadeksi kasutamist.
Esmeroni ja teiste lihasrelaksantide puhul on teatatud jääkkurarisatsiooni juhtudest. Et vältida võimalikust jääkkurarisatsioonist tulenevaid tüsistusi, soovitatakse patsienti ekstubatsiooni teha alles pärast seda, kui ta on neuromuskulaarsest blokaadist piisavalt taastunud. Eakatel patsientidel (65 -aastased ja vanemad) võib esineda suurenenud neuromuskulaarse blokaadi oht .
Samuti on vaja arvestada muude teguritega (näiteks mis tahes ravimite koostoimed või patsiendi seisund), mis võivad pärast operatsioonijärgset faasi ekstubatsiooni põhjustada jääkkurarisatsiooni. Kui see ei kuulu tavapärasesse kliinilisse praktikasse, kaaluge antagonistide (nt sugammadeksi või atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorid), eriti kui on tõenäolisem jääkkurarisatsioon.
Pärast lihasrelaksantide manustamist võivad tekkida anafülaktilised reaktsioonid. Selliste reaktsioonide raviks tuleb alati võtta vajalikke ettevaatusabinõusid. Eriti eelnevate lihasrelaksantide anafülaktiliste reaktsioonide korral tuleb rakendada erilisi ettevaatusabinõusid, kuna on teatatud lihasrelaksantide ristallergia juhtudest.
Üldiselt on pärast lihasrelaksantide pikaajalist manustamist intensiivravis täheldatud skeletilihaste pikaajalist halvatust ja / või nõrkust. Neuromuskulaarse blokaadi võimaliku pikenemise ja / või üleannustamise vältimiseks on lihasrelaksantide manustamise ajal soovitatav jälgida neuromuskulaarset ülekannet. Patsiendid peavad saama ka piisavat analgeesiat ja sedatsiooni. Seejärel tuleb lihasrelaksantide annus tiitrida individuaalseks ravivastuseks kogenud arsti poolt või tema järelevalve all, kes tunneb selliste ravimite toimet ja sobivaid neuromuskulaarseid jälgimismeetodeid.
Müopaatia tekkest on regulaarselt teatatud pärast teiste mitte-depolariseerivate lihasrelaksantide pikaajalist manustamist intensiivraviosakonnas koos kortikosteroidraviga. Seetõttu tuleb kortikosteroidide ja lihasrelaksantidega ravitavatel patsientidel seda piirata nii palju kui võimalik. viimase kasutusaeg.
Kui intubeerimiseks kasutatakse suksametooniumit, tuleb Esmeroni manustamine edasi lükata, kuni patsient on kliiniliselt taastunud suksametooniumist põhjustatud neuromuskulaarsest blokaadist.
Esmeroni farmakokineetilisi ja / või farmakoloogilisi omadusi võivad mõjutada järgmised tingimused:
Maksa- ja / või sapiteede haigus ja neerupuudulikkus
Kuna rokuroon eritub uriini ja sapiga, tuleb seda kasutada ettevaatusega kliiniliselt oluliste maksa- ja / või sapiteedehaiguste ja / või neerupuudulikkusega patsientidel. Nendel patsientidel täheldati rokurooniumbromiidi toime pikenemist annustes 0,6 mg / kg kehakaalu kohta.
Pikendatud ringlusaeg
Pikaajalise ringlusajaga seotud seisundid, nagu südame -veresoonkonna haigused, vanadus ja ödeem, mis põhjustavad jaotusruumala suurenemist, võivad latentsusaega pikendada. Toime kestust võib pikendada ka plasma kliirensi vähenemise tõttu.
Neuromuskulaarsed haigused
Sarnaselt teiste lihaslõõgastitega tuleb Esmeroni kasutada väga ettevaatlikult neuromuskulaarse haigusega patsientidel või pärast poliomüeliiti, kuna sellistel juhtudel võib lihasrelaksantide toime oluliselt halveneda. Selle muutuse suurus ja suund võivad olla väga erinevad. Kuna myasthenia gravis'e või müasteenilise sündroomiga (Eaton-Lambert) patsientidel võib Esmeroni väikeste annuste manustamine avaldada sügavat toimet, tuleb ravimit tiitrida vastavalt saadud ravivastusele.
Hüpotermia
Operatsiooni ajal hüpotermilistes tingimustes suureneb Esmeroni poolt indutseeritud neuromuskulaarne blokeeriv toime ja selle kestus.
Ülekaalulisus
Nagu teisedki lihaslõõgastid, võib Esmeron rasvunud patsientidel pikendada toime kestust ja spontaanse taastumise aega, kui manustatud annused arvutatakse tegeliku kehakaalu alusel.
Põletab
Kuna põletusega patsientidel võib tekkida resistentsus mittedepolariseerivate lihasrelaksantide suhtes, on soovitatav tiitrimine täheldatud ravivastuse alusel.
Tingimused, mis võivad Esmeroni toimet suurendada
Hüpokaleemia (nt pärast tugevat oksendamist, kõhulahtisust ja diureetikumravi), hüpermagneemia, hüpokaltseemia (pärast massilist vereülekannet), hüpoproteineemia, dehüdratsioon, atsidoos, hüperkapnia, kahheksia.
Seetõttu tuleb võimaluse korral korrigeerida tõsiseid elektrolüütide tasakaaluhäireid, vere pH muutusi või dehüdratsiooni.
Oluline teave mõningate Esmeroni koostisainete kohta:
See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi 5 ml ja 10 ml kohta, st see on põhimõtteliselt naatriumivaba.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed -
On näidatud, et järgmised ravimid mõjutavad mittepolariseerivate lihaste lõõgastavate ravimite intensiivsust ja / või kestust:
Teiste ravimite toime Esmeronile
Efekti tugevdamine
• Anesteetikumid: halotaan, eeter, enfluraan, metoksüfluraan, tsüklopropaan.
Lenduvad halogeenitud anesteetikumid võimendavad Esmeroni indutseeritud lihaste blokeerimist. Mõju ilmneb alles säilitusannuste kasutamisel (vt lõik 4.2) Samuti on võimalik, et atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorite blokaadi antagonistlik toime on pärsitud.
• Pärast suksametooniumiga intubeerimist (vt lõik 4.4).
• Pikaajaline kortikosteroidide ja Esmeroni samaaegne kasutamine intensiivravis võib põhjustada müopaatiat või neuromuskulaarse blokaadi kestuse pikenemist (vt lõigud 4.4 ja 4.8).
• Tiopentaali, metoesitaali, ketamiini, fentanüüli, gamma-hüdroksübutüraadi, etomidaadi ja propofooli suured annused.
• Teised mittedepolariseerivad neuromuskulaarsed blokaatorid.
• Muud ravimid
- Antibiootikumid: aminoglükosiidid, linkosamiidid, polüpeptiidid, atsüülaminopenitsilliinid. Tetratsükliinid, suured metonidasooli annused.
- diureetikumid, tiamiin, MAO inhibiitorid, kinidiin ja selle isomeer kiniin, protamiin, adrenergilised blokaatorid, magneesiumisoolad, kaltsiumikanali blokaatorid, liitiumisoolad, lokaalanesteetikumid (IV lidokaiin, epiduraalne bupivakaiin) ning fenütoiini ja β- blokeerijad.
Pärast kinidiini, kiniini, magneesiumisoolade ja järgmiste antibiootikumide: aminoglükosiidide, linkosamiidide, polüpeptiidide ja atsüülaminopenitsilliinide manustamist on teatatud taastumisest pärast operatsiooni (vt lõik 4.4).
Vähendatud mõju
• Neostigmiin, edrofoonium, püridostigmiin, aminopüridiini derivaadid.
• Kortikosteroidide, fenütoiini või karbamasepiini eelnev krooniline manustamine.
• Noradrenaliin, asatiopriin (ainult mööduv ja piiratud toimega), teofülliin, kaltsiumkloriid, kaaliumkloriid.
• proteaasi inhibiitorid (gabeksaat, ulinastatiin).
Muutuv efekt
• Teiste mitte-depolariseerivate lihasrelaksantide manustamine koos Esmeroniga võib põhjustada neuromuskulaarse blokaadi nõrgenemist või tugevnemist, sõltuvalt nende manustamise järjekorrast ja kasutatavast lihasrelaksandist.
• Suxamethonium'i hilisem manustamine Esmeronile võib Esmeroni põhjustatud neuromuskulaarset blokeerivat toimet tugevdada või nõrgendada.
Esmeroni toime teistele ravimitele
Esmeroni ja lidokaiini kombinatsioon võib lühendada lidokaiini latentsusaega.
Lapsed
Ametlikke koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud. Täiskasvanute koostoimeid ning eespool loetletud asjakohaseid erihoiatusi ja ettevaatusabinõusid kasutamisel (vt lõik 4.4) tuleb arvestada ka lastega.
04.6 Rasedus ja imetamine -
Rasedus
Rokurooniumbromiidiga kokkupuutumise kohta raseduse ajal puuduvad kliinilised andmed. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule. Esmeroni määramisel rasedatele tuleb olla ettevaatlik.
Keisrilõige
Keisrilõikega patsientidel võib Esmeroni kasutada kiire järjestuse esilekutsumise tehnika osana, eeldusel, et ei ole ette nähtud intubatsioonihäireid ja kui manustatakse piisav annus anesteetikumi või pärast suksametooniumi manustamist.
Esmeron, mis on manustatud annustes 0,6 mg / kg kehakaalu kohta, on osutunud ohutuks rasedatele, kellele tehakse keisrilõige. Esmeron ei mõjuta Apgari skoori, loote lihastoonust ega "kardiorespiratoorset kohanemist. Nabaväädi vereanalüüs näitab, et rokurooniumbromiid läbib platsentat minimaalselt, põhjustamata patsiendile täheldatavaid negatiivseid kliinilisi mõjusid."
Märkus 1: annuseid 1,0 mg / kg kehakaalu kohta on uuritud anesteesia kiire indutseerimisega, kuid mitte keisrilõikega patsientidel. Seetõttu on selles patsientide kategoorias soovitatav kasutada ainult annust 0,6 mg / kg kehakaalu kohta.
Märkus 2: Lihasrelaksantide poolt indutseeritud neuromuskulaarse blokaadi pöörduvus võib olla pärsitud või ebarahuldav patsientidel, keda ravitakse magneesiumisooladega toksoemia gravidarum’i tõttu, kuna magneesiumisoolad suurendavad neuromuskulaarset blokaadi. Seetõttu tuleb Esmeroni annust vähendada ja hoolikalt kohandada vastavalt nende patsientide stimulatsioonivastusele.
Toitmisaeg
Ei ole teada, kas Esmeron eritub rinnapiima. Loomkatsed on leidnud ebaolulise Esmeroni kontsentratsiooni ema piimas. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule.
Esmeroni tohib imetavatele naistele anda ainult juhul, kui raviarst leiab, et kasu kaalub üles riskid.
04.7 Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele -
Kuna Esmeroni kasutatakse üldanesteesia lisandina, tuleb ambulatoorsete patsientide puhul järgida samu ettevaatusabinõusid nagu pärast üldnarkoosi.
04.8 Kõrvaltoimed -
Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimete hulka kuuluvad valu ja / või süstekoha reaktsioonid, elutähtsate näitajate muutused ja pikaajaline lihaste blokeerimine. Ravimiohutuse järelevalvesüsteemile kõige sagedamini teatatud tõsiste kõrvaltoimete teemad puudutavad "anafülaktilisi ja anafülaktoidseid reaktsioone" ja nendega seotud sümptomeid. Vaadake ka tabeli all toodud selgitusi.
¹ Teatatud sagedused tulenevad hinnangutest, mis on saadud ravimiohutuse järelevalve süsteemi kogutud aruannetest ja kirjanduse andmetest.
² Kuna ravimiohutuse järelevalve süsteemi kaudu kogutud andmed ei võimalda täpset esinemissagedust tuletada, on aruannete sagedus jaotatud viie kategooria asemel kaheks.
³ Pärast pikaajalist kasutamist intensiivravis.
Anafülaksia
Kuigi väga harva on teatatud tõsistest anafülaktilistest reaktsioonidest lihasrelaksantidele, sealhulgas Esmeronile. Anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid on: bronhospasm, kardiovaskulaarsed muutused (nt hüpotensioon, tahhükardia, vereringe kollaps, šokk) ja nahamuutused (nt angioödeem, urtikaaria). Need reaktsioonid on mõnel juhul lõppenud surmaga.
Arvestades nende reaktsioonide võimalikku tõsidust, tuleb alati arvesse võtta nende esinemise võimalust ja võtta kõik vajalikud ettevaatusabinõud.
Kuna lihasrelaksandid võivad esile kutsuda histamiini vabanemist nii lokaalselt süstekohas kui ka süsteemselt, võib nende ravimite manustamisel sügelus ja erütematoossed reaktsioonid süstekohal ja / või üldised histaminoid (anafülaktoidsed) reaktsioonid (vt ka öeldut) eespool anafülaktiliste reaktsioonide kohta).
Kliinilistes uuringutes täheldati rokurooniumbromiidi kiiret boolusannust (0,3-0,9 mg / kg kehakaalu) ainult väikest plasma histamiini väärtuste tõusu.
Pikaajaline neuromuskulaarne blokaad
Mitte-depolariseerivate lihasrelaksantide klassi kõige sagedasem kõrvaltoime on ühendi farmakoloogilise toime pikenemine üle vajaliku aja. Mõju võib ulatuda skeletilihaste nõrkusest kuni sama sügava ja pikaajalise halvatuseni. mis võib esile kutsuda hingamispuudulikkuse või apnoe.
Müopaatia
Müopaatia juhtudest on teatatud pärast erinevate lihasrelaksantide kasutamist intensiivravi osakonnas koos kortikosteroididega (vt lõik 4.4).
Kohalikud reaktsioonid süstekohal
Kiire järjestikuse anesteesia esilekutsumise ajal on teatatud süstekoha valust, eriti juhtudel, kui patsient ei olnud veel täielikult teadvust kaotanud, eriti kui induktsiooniks kasutati propofooli. Kliinilistes uuringutes täheldati valu süstekohas % patsientidest, kellele tehakse propofooliga anesteesia kiire järjestikuse indutseerimisega, ja vähem kui 0,5% patsientidest, kellele tehakse järjestikune anesteesia induktsioon fentanüüli ja tiopentaaliga.
Lapsed
Rokurooniumbromiidiga (kuni 1 mg / kg) ravitud pediaatriliste patsientidega (n = 704) tehtud 11 kliinilise uuringu metaanalüüsis leiti tahhükardia, mis oli ravimi kõrvaltoime, sagedusega 1,4%.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Üleannustamine -
Üleannustamise ja pikaajalise neuromuskulaarse blokaadi korral peab patsient olema kontrollitud ventilatsiooni ja sedatsiooni all. Sellises olukorras on neuromuskulaarse blokaadi tagasipööramiseks kaks võimalust: 1) täiskasvanutel võib intensiivse ja sügava blokaadi tagasipööramiseks kasutada sugammadeksi. Manustatav sugammadeksi annus sõltub neuromuskulaarse blokaadi tasemest; 2) atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorit (neostigmiin, edrofoonium, püridostigmiin) või sugammadeksi võib kasutada esimeste spontaanse taastumise tunnuste korral piisavates annustes.
Kui antikolinesteraaside manustamine ei muuda Esmeroni neuromuskulaarset toimet, tuleb ventilatsiooni jätkata kuni spontaanse hingamise taastumiseni. Atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorite korduv manustamine võib olla ohtlik.
Loomkatsetes täheldati kardiovaskulaarse funktsiooni tõsist depressiooni, mille tagajärjeks oli südamepuudulikkus, alles pärast 750 X ED90 (135 mg / kg rokurooniumbromiidi) kumulatiivse annuse manustamist.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 "Farmakodünaamilised omadused -
Farmakoterapeutiline kategooria: perifeerse toimega lihasrelaksandid.
ATC -kood: M03AC09.
Toimemehhanism
Esmeron (rokurooniumbromiid) on mittepolariseeriv lihaste lõõgastav aine, millel on vahepealne toime ja kiire latentsus ning millel on kõik selle ravimiklassi (curariforms) farmakoloogilised toimed. See toimib konkureerides atsetüülkoliiniga nikotiiniretseptoritele, mis paiknevad vöötlihase otsaplaadil.
Selle toimet antagoniseerivad atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorid nagu neostigmiin, edrofoonium ja püridostigmiin.
Farmakodünaamilised toimed
ED90 (annus, mis on vajalik pöidlareaktsiooni pärssimiseks küünarluunärvi stimulatsioonile 90%võrra) intravenoosse anesteesia korral on ligikaudu 0,3 mg rokurooniumbromiidi kehakaalu kg kohta. Imikute ED95 on madalam kui täiskasvanutel ja lastel (vastavalt 0,25, 0,35 ja 0,40 mg / kg kehakaalu kohta).
Kliiniline kestus (aeg spontaanse taastumiseni 25% kontrollvastusest) on 30–40 minutit, kui manustatakse 0,6 mg / kg kehakaaluga rokurooniumbromiidi. Kogukestus (aeg, mis kulus 90% kontrollvastuse spontaanse taastumiseni) on 50 minutit. Keskmine aeg spontaanse taastumiseni 25–75% ravivastusest (taastumisindeks) on 14 minutit pärast rokurooniumbromiidi 0,6 mg / kg kehakaalu boolusannust.
Väiksemate annuste korral, mis on 0,3–0,45 mg / kg kehakaalu kohta (1–1½ x ED90), pikeneb latentsusaeg, samal ajal kui toime kestus väheneb. Suurte annuste korral, mis on võrdsed 2 mg / kg kehakaalu kohta, on kliiniline kestus on 110 minutit.
Intubeerimine rutiinse anesteesia ajal
60 sekundi jooksul pärast rokurooniumbromiidi annuse 0,6 mg / kg kehakaalu (intravenoosse anesteesia korral 2 x ED90) intravenoosset manustamist on peaaegu kõigil patsientidel võimalik saavutada sobivad intubeerimistingimused, mille puhul "80% juhtudest hinnatakse olema suurepärane. 2 minuti jooksul tuvastatakse täielik lihashalvatus, mis sobib igat tüüpi operatsioonideks.
Pärast rokurooniumbromiidi 0,45 mg / kg kehakaalu manustamist kulub intubatsiooniks vastuvõetavate tingimuste saavutamiseks 90 sekundit.
Kiire järjestuse esilekutsumine
Kiire järjestikuse anesteesia esilekutsumise ajal võimaldab 1,0 mg / kg rokurooniumbromiidi kehakaalu kohta 60 sekundi jooksul saada intubatsiooniks sobivad tingimused 93% ja 96% patsientidest, kes on vastavalt anesteseeritud propofooli või fentanüüli / tiopentaaliga. % nendest patsientidest on haigusseisundid hinnatud suurepäraseks. Selle annuse kasutamisel on kliiniline kestus ligikaudu 1 tund, pärast mida saab lihasplokki ohutult tagasi pöörata. Annus, mis võrdub 0,6 mg / kg kehakaaluga rokurooniumbromiidi, võimaldab saada 60 sekundi jooksul intubeerimiseks sobivad tingimused 81% ja 75% patsientidest, kes tuimastati vastavalt propofooli või fentanüüli / tiopentaaliga kiire järjestuse indutseerimise tehnika abil.
Lapsed
Intubatsiooniks kasutatud 0,6 mg / kg kehakaalu annuse imikutel, väikelastel ja lastel on keskmine algusaeg veidi lühem kui täiskasvanutel. Pediaatriliste patsientide rühmade võrdluses leiti, et imikutel ja noorukitel (1,0 minutit) on algusaeg veidi pikem kui imikutel, väikelastel ja lastel (vastavalt 0,4, 0,6 ja 0,8 minutit). Lastel on lõõgastumise ja taastumisaja kestus tavaliselt olema lühem kui imikul ja täiskasvanul. Pediaatriliste patsientide rühmade võrdlemisel leiti, et vastsündinutel ja imikutel pikenes keskmine aeg T3 taasilmumiseni (vastavalt 56,7 ja 60,7 minutit) võrreldes väikelaste, laste ja noorukitega (vastavalt 45,4, 37,6 ja 42,9).
Keskmine (SD) aeg alguseni ja kliiniline kestus pärast rokurooniumi algannuse * 0,6 mg / kg manustamist sevofluraani / dilämmastikoksiidi ja isofluraani / dilämmastikoksiidi anesteesia (säilitus) ajal PP rühmas (lapsed)
* Rokurooniumi annus manustatakse 5 sekundi jooksul.
** Arvutatud rokurooniumi intubatsiooni annuse manustamise lõpust
Eakad patsiendid ning maksa- ja / või sapiteede ja / või neerufunktsiooni häirega patsiendid
Rokurooniumbromiidi säilitusannuste 0,15 mg / kg kehakaalu kohta toimeaeg võib eakatel patsientidel ning maksa- ja / või neeruhaigusega patsientidel (umbes 20 minutit) olla enfluraani ja isofluraani anesteesia korral veidi pikem (ligikaudu 20 minutit). intravenoosse anesteesiaga (umbes 13 minutit) toimivate eritusorganite funktsionaalsed häired (vt lõik 4.2). Korduvate annuste manustamisel ei täheldatud kumulatsiooniefekti (toime kestuse järkjärguline pikenemine).
Intensiivravi osakonnas
Pärast pidevat infusiooni ICU -sse kulub TOF -i naasmiseks kuluv aeg suhe võrdne 0,7 sõltub blokaadi tasemest infusiooni lõpus. Pärast 20 -tunnist või pikemat pidevat infusiooni määratakse aja mediaan (intervall) ajavahemikul, mis jääb T2 -vastuse uuesti ilmnemise ja TOF -i stimuleerimise vahele. suhe 0,7 on ligikaudu 1,5 (1–5) tundi patsientidel, kellel ei ole pilti mitme organi puudulikkusest, ja 4 tundi (1–25) mitme organi puudulikkusega patsientidel.
Kardiovaskulaarne kirurgia
Kõige sagedasemate kardiovaskulaarsete parameetrite minimaalseid ja kliiniliselt ebaolulisi muutusi täheldati patsientidel, kellele tehti kardiovaskulaarne operatsioon, maksimaalse blokaadi latentsusaja jooksul, mis oli põhjustatud Esmeroni 0,6-0,9 mg / kg kehakaalu manustamisest, st suurenemine kuni 9 % südame löögisageduse ja kuni 16% keskmise arteriaalse rõhu korral võrreldes kontrollväärtustega.
Lihaste lõdvestamise pöörduvus
Rokurooniumi toimet saab antagoniseerida nii sugammadeksi kui ka atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorite (neostigmiin, püridostigmiin või edrofoonium) manustamisega. Sugammadeksi võib manustada rutiinse inversiooni teel (väärtusel 1-2 teetanusejärgset arvu kuni T2 uuesti ilmumiseni) või kohese inversiooni teel (3 minutit pärast rokurooniumbromiidi manustamist).
Atsetüülkoliinesteraasi inhibiitoreid võib manustada T2 vastuse uuesti ilmnemisel või kliinilise paranemise esimeste märkide korral.
05.2 "Farmakokineetilised omadused -
Pärast rokurooniumbromiidi ühekordse boolusannuse intravenoosset manustamist järgneb plasmakontsentratsiooni trend aja jooksul kolmele eksponentsiaalsele faasile. Tavalisel täiskasvanul on keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg (95% CI) 73. (66-80) minutit, (näiline) jaotusruumala püsiseisundi tingimustes 203 (193-214) ml.kg-1 ja plasma kliirens 3,7 (3,5-3,9) ml.kg -1 min-1 juures.
Kontrollitud uuringutes täheldati eakatel patsientidel ja neerupuudulikkusega patsientidel plasma kliirensi vähenemist, kuid enamikus uuringutes ei saavutanud see vähenemine statistiliselt olulist taset. Maksahaigusega patsientidel pikeneb keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg 30 minuti võrra, samas kui keskmine plasma kliirens väheneb 1 ml.kg-1.min-1.
Lapsed
Rokurooniumbromiidi farmakokineetilisi omadusi 0 ... 17-aastastel lastel (n = 146) hinnati kahe kliinilise uuringu farmakokineetiliste andmete populatsioonianalüüsiga, mis hõlmasid sevofluraani (induktsioon) ja isofluraani / dilämmastikoksiidi (säilitusravi) anesteesiat. Kõik farmakokineetilised parameetrid olid lineaarselt proportsionaalsed kehakaaluga, nagu näitab sarnane kliirens (l.h-1.kg-1). Jaotusruumala (l.kg-1) ja eliminatsiooni poolväärtusaeg (h) vähenevad koos vanusega (aastad). Farmakokineetilised parameetrid lastel igas vanuserühmas on toodud alljärgnevas tabelis:
Rokurooniumbromiidi hinnangulised farmakokineetilised parameetrid (keskmine [SD]) tüüpilistel lastel sevofluraani ja dilämmastikoksiidi (induktsioon) ning isofluraani / dilämmastikoksiidi (säilitusanesteesia) ajal
Intensiivravi osakonnas
Kui ravimit manustatakse pideva infusioonina, et hõlbustada mehaanilist ventilatsiooni 20 tundi või kauem, suureneb keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg ja keskmine (näiline) jaotusruumala tasakaalukontsentratsioonis. Märkimisväärne individuaalne varieeruvus, organite (või mitme organi) puudulikkuse olemus ja ulatus ning patsiendi individuaalsed omadused. Mitme organi puudulikkusega patsientidel täheldati keskmist (± SD) eliminatsiooni poolväärtusaega 21. 5 (± 3,3) tundi, püsiv oleku (näiline) jaotusruumala on 1,5 (± 0,8) 1 kg-1 ja plasma kliirens 2,1 (± 0,8) ml. kg-1. min-1.
Rokuroon eritub uriini ja sapiga. 12–24 tunni jooksul eritub uriiniga ligikaudu 40%. Pärast rokurooniumbromiidi radioaktiivselt märgistatud annuse süstimist eritub 9 päeva pärast uriiniga keskmiselt 47% ja väljaheitega 43%. Ligikaudu 50% leitakse muutumatul kujul.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed -
Mittekliinilistes uuringutes täheldati toimeid ainult ekspositsioonide puhul, mis ületasid oluliselt inimese maksimaalset ekspositsiooni, mis viitab vähesele kliinilisele tähtsusele.
Puuduvad loomamudelid, mis suudaksid korrektselt reprodutseerida intensiivravi saanud patsiendi tavaliselt väga keerulist pilti. Esmeroni ohutusandmed, mida kasutatakse intensiivraviosakondade mehaanilise ventilatsiooni hõlbustamiseks, põhinevad seetõttu suuresti kliiniliste uuringute tulemustel.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE -
06.1 Abiained -
Naatriumatsetaat (pH regulaator)
Naatriumkloriid
Äädikhape (pH regulaator)
Süstevesi
06.2 Sobimatus "-
Füüsiline kokkusobimatus on dokumenteeritud, kui Esmeroni lisatakse lahustele, mis sisaldavad järgmisi ravimeid: amfoteritsiin, amoksitsilliin, asatiopriin, tsefasoliin, kloksatsilliin, deksametasoon, diasepaam, enoksimoon, erütromütsiin, famotidiin, furosemiid, hüdrokortisoonnaatriumsuktsinaat, insuliin, tiopentaal, trimetoprim ja vankomütsiin. Esmeron ei sobi ka Intralipidiga.
Esmeroni ei tohi kunagi segada teiste ravimitega, välja arvatud nendega, mis on loetletud lõigus 6.6.
Kui Esmeroni manustatakse teiste ravimitega samas infusioonitorus, on oluline, et infusioonitoru oleks piisavalt loputatud (nt 0,9% NaCl -ga) Esmeroni manustamise ja ravimite vahel, mille kokkusobimatus Esmeroniga on juba tõestatud või mille ühilduvus Esmeroniga pole veel kindlaks tehtud.
06.3 Kehtivusaeg "-
Esmeroni kõlblikkusaeg on 3 aastat avamata nõuetekohaselt hoitud pakendis (vt lõik 6.4). Kõlblikkusaeg on märgitud pakendil ja viaali sildil.
Pärast viaali avamist on lahus toatemperatuuril 24 tundi keemiliselt stabiilne.
Kuna Esmeron ei sisalda säilitusaineid, on soovitatav kasutamata lahus ära visata.
06.4 Säilitamise eritingimused -
Esmeroni tuleb hoida temperatuuril 2–8 ° C ja pimedas.
Esmeroni võib hoida temperatuuril 8–30 ° C 3 kuud enne selle aegumist.
06.5 Vahetu pakendi iseloom ja pakendi sisu -
Pakendis on 12 viaali, mis sisaldavad 50 mg rokurooniumbromiidi.
Pakendis 10 viaali, mis sisaldavad 50 mg rokurooniumbromiidi.
Pakendis on 10 viaali, mis sisaldavad 100 mg rokurooniumbromiidi.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised -
Sobivusuuringud on tehtud järgmiste infusioonivedelikega. Nominaalsetes kontsentratsioonides 0,5 mg / ml ja 2,0 mg / ml leiti, et Esmeron ühildub järgmiste ravimitega: 0,9% NaCl, 5% dekstroos, 5% dekstroos füsioloogilises lahuses, süstevesi, Ringer -laktaat ja Haemaccel.
Lahused tuleb ära kasutada 24 tunni jooksul ja kohe pärast segamist.
Kasutamata lahus visake ära.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Holland)
Esindaja Itaalias
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Rooma
08.0 MÜÜGILOA NUMBER -
ESMERON 10 mg / ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks - 12 viaali 5 ml
A.I.C. Nr 029209032
ESMERON 10 mg / ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks - 10 viaali 5 ml
A.I.C. Nr 029209057
ESMERON 10 mg / ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks - 10 viaali 10 ml
A.I.C. Nr 029209044
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV -
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 29. november 1995 (A.I.C. dekreet nr 833/1995)
Viimase uuendamise kuupäev: 31. detsember 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV -
Jaanuar 2015
