Toimeained: buprenorfiin (buprenorfiinvesinikkloriid)
Subutex 0,4 mg keelealused tabletid Subutex 2 mg keelealused tabletid Subutex 8 mg keelealused tabletid
Näidustused Miks Subutexi kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Subutex sisaldab toimeainena buprenorfiini ja kuulub ravimite kategooriasse, mida kasutatakse opioidisõltuvuses täiskasvanutel ja üle 15 -aastastel noorukitel.
Subutexi kasutatakse opioidsõltuvuse (narkootilise) sõltuvuse, näiteks heroiini või morfiini, raviks sõltlastel, kes on nõustunud ravi saama sõltuvuse tõttu ning kes saavad ka meditsiinilist, sotsiaalset ja psühholoogilist tuge.
Vastunäidustused Subutexi kasutamisel ei tohi
Ärge võtke Subutexi
- kui te olete allergiline buprenorfiini või selle ravimi mis tahes koostisosa suhtes
- kui teil on tõsised hingamisprobleemid (hingamispuudulikkus)
- kui teil on rasked maksaprobleemid (maksapuudulikkus)
- ägeda alkoholismi korral
- kui teil on alkoholi ärajätmisest tingitud värisemine ja deliirium (deliirium tremens)
- samaaegse ravi korral MAO -vastaste ravimitega
- alla 15 -aastastel isikutel
- kui te toidate last rinnaga
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Subutexi võtmist
Enne Subutexi võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kasutage Subutexi ettevaatusega järgmistel juhtudel:
- astma või muud hingamisprobleemid (nt krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, kopsupõletik, vähenenud hingamisreserv, hüpoksia (hapnikuvaegus), hüperkapnia (suurenenud süsinikdioksiidi kontsentratsioon veres), olemasolev hingamisdepressioon või kyfoskolioos, lülisamba kõrvalekalded mis võib põhjustada hingeldust; buprenorfiini kasutamisel on teatatud hingamispuudulikkuse juhtudest
- normaalse neerufunktsiooni halvenemine
- viirushepatiit (põletikuline protsess, mis põhjustab maksarakkude surma) või kui te saate samaaegselt ravi ja / või teil on juba varem esinenud maksafunktsiooni häireid, kuna teil võib olla suurem maksakahjustuse oht
- normaalse maksafunktsiooni langus
- kilpnäärme probleemid (mükseem (nahahaigus, mida iseloomustab limaskestade kogunemine), hüpotüreoidism (kilpnäärme funktsiooni vähenemine)) või neerupealiste häired (nt Addisoni tõbi).
- madal vererõhk (hüpotensioon)
- psühhoos uimastimürgistuse või hallutsinogeenide tõttu (toksiline psühhoos)
- kuseteede probleemid, eriti kui need on seotud eesnäärme laienemisega (eesnäärme hüpertroofia) või kusiti kitsenemisega (ureetra ahenemine)
- peavigastus, intrakraniaalne vigastus või muu ajuhaigus, mille korral CSF -i rõhk võib suureneda või kui teil on esinenud krampe
- osa maksa (sapiteede) düsfunktsioon
- eakad või nõrgenenud patsiendid
Kasutage Subutexi ettevaatlikult, kuna see võib tekitada sõltuvust.
Neile, kes tegelevad spordiga: ravimi kasutamine ilma terapeutilise vajaduseta kujutab endast dopingut ja võib igal juhul määrata positiivse dopinguvastase testi.
Kuritarvitamine ja kuritarvitamine
Subutexi võib väärkasutada või kuritarvitada. Mõned väär- ja kuritarvitamise riskid hõlmavad üleannustamist, viirusnakkuste levikut vereringesse, kohalikke ja kogu keha hõlmavaid infektsioone, hingamisvõimetust ja maksakahjustusi (vt „Võimalikud kõrvaltoimed“).
Subutexi kuritarvitamine, kui te pole see patsient, kellele see oli välja kirjutatud, võib olla ahvatlev seda ravimit ravimina võtta ja see võib olla kahjulik.
See ravim võib olla ahvatlev inimestele, kes kuritarvitavad retseptiravimeid ja seda tuleks varguse eest kaitsmiseks hoida kindlas kohas.
Hingamisteede probleemid
Buprenorfiini kasutamisel koos teatud ravimitega, näiteks bensodiasepiinidega, kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega, nagu alkohol ja teised opioidid (vt „Muud ravimid ja Subutex”) või kui buprenorfiin on pakendi infolehe järgi ei ole kasutatud.
Kui buprenorfiini manustatakse mõnele opioidist sõltuvale isikule, kes ei talu opioidide toimet, võib tekkida eluohtlik hingamisdepressioon.
Buprenorfiin võib lastel, kes seda kogemata alla neelavad, põhjustada tõsist, eluohtlikku hingamisdepressiooni. Kaitske lapsi juhusliku kokkupuute eest.
Sõltuvus
Ravi ei soovitata järsult lõpetada, kuna see võib põhjustada võõrutussündroomi, mille algus võib edasi lükata.
Kesknärvisüsteemi depressioon: Buprenorfiin võib põhjustada uimasust, eriti alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete (nt bensodiasepiinid, rahustid, rahustid või uinutid) samaaegsel kasutamisel.
Opioidide ärajätusündroom
Buprenorfiin võib opioidist sõltuvatel patsientidel põhjustada võõrutussümptomeid, kui manustamine toimub enne opioidide hiljutise kasutamise või kuritarvitamise mõju vähenemist.
See võib juhtuda eelkõige siis, kui buprenorfiini manustatakse vähem kui 6 tundi pärast viimase heroiiniannuse (või muu lühitoimelise opioidi) võtmist või vähem kui 24 tundi pärast viimase metadooni annuse võtmist.
Võõrutusnähtude vältimiseks tuleb buprenorfiini esimene annus manustada, kui teil on mõõduka ärajätmise objektiivsed nähud ja sümptomid (vt „Kuidas Subutexi võtta”).
Kui buprenorfiini farmakoloogiline ravi järsult katkestatakse, võivad kolm päeva pärast selle peatamist ilmneda võõrutusnähud, ulatudes maksimumini kolmandast kuni viienda päevani ja seejärel vähenedes järk-järgult 8–10 päeva jooksul.
Võõrutusnähud võivad olla seotud ka vajalikust väiksema annusega.
Üldised hoiatused opioidide tarbimise kohta
Kasutage opioide eriti ettevaatlikult:
- sest need võivad põhjustada järsu vererõhu languse istudes või lamades tõusmisel (ortostaatiline hüpotensioon).
- sest need võivad suurendada tserebrospinaalvedeliku rõhku, põhjustades krampe. Seetõttu tuleb neid kasutada ettevaatlikult peatrauma, koljusisese vigastuse või muude seisundite korral, kus tserebrospinaalvedeliku rõhk võib tõusta või kui on esinenud krampe.
- sest need võivad põhjustada pupilli ahenemist (mioosi), mis võib diagnoosi segi ajada või varjata mõne poolelioleva patoloogia arengut
- sest need võivad põhjustada muutusi teadvuse tasemes või valusate sümptomite tajumises, mis võivad diagnoosi segi ajada või varjata mõne poolelioleva patoloogia arengut
- kui teil on nahahaigus, mida iseloomustab limaskestade kogunemine (mükseem), kilpnäärme funktsiooni vähenemine (hüpotüreoidism) või neerupealiste häired (nt Addisoni tõbi)
- kui teil on uimastimürgitusest või hallutsinogeenidest (toksiline psühhoos) tingitud psühhoos
- kui teil on madal vererõhk (hüpotensioon), eesnäärme ebanormaalne suurenemine (eesnäärme hüpertroofia) või kusiti kitsenemine (kusiti ahenemine)
- kui teil on osa maksa (sapiteede) talitlushäireid
- kui te olete eakas või nõrgenenud patsient.
Eakad patsiendid
Buprenorfiini ohutus ja efektiivsus üle 65 -aastastel eakatel patsientidel ei ole tõestatud.
Lapsed ja noorukid
Andmed alla 15 -aastaste isikute kohta puuduvad; seetõttu ei tohiks Subutexi anda alla 15 -aastastele isikutele.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Subutexi toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Subutexi tuleb kasutada ettevaatlikult koos järgmiste ravimitega:
- Bensodiasepiinid (kasutatakse ärevuse või unehäirete raviks): see kombinatsioon võib põhjustada surma võimetuse tõttu hingata (tsentraalne hingamisdepressioon). Võtke arvesse äärmist ohtu, mis on seotud selle ravimi võtmise ajal ettenähtud bensodiasepiinide ise manustamisega. Bensodiasepiinide samaaegne kasutamine selle ravimiga võib toimuda ainult arsti ettekirjutuse alusel.
- Muud kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid, mis võivad esile kutsuda unisust. Need ravimid vähendavad tähelepanelikkust, muutes autojuhtimise ja masinate käsitsemise ohtlikuks. Samuti võivad need põhjustada kesknärvisüsteemi depressiooni, mis on väga tõsine seisund. Allpool on toodud nende ravimite näidisloend:
- Muud oopiumi derivaadid (näiteks: metadoon, valuvaigistid ja köha pärssivad ained)
- Mõned antidepressandid või rahustid H1 retseptori antagonistid (kasutatakse allergiliste reaktsioonide raviks)
- Barbituraadid (kasutatakse une või sedatsiooni soodustamiseks)
- Anksiolüütikumid (kasutatakse ärevuse korral)
- Neuroleptikumid (psühhoosiravimid)
- Klonidiin (kõrge vererõhu ravim) ja sarnased ained
- Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI). Teiste opiaatide toime tugevnemine on "võimalik". Vältige Subutexi kasutamist samal ajal ja kahe nädala jooksul pärast ravi lõpetamist MAOI -dega.
- Opioidide valuvaigistid (analgeetikumid), näiteks:
- metadoon
- hüdromorfoon
- oksükodoon
- fentanüül
Nende ravimite valuvaigistavad omadused võivad väheneda patsientidel, keda ravitakse buprenorfiiniga opioidsõltuvuse tõttu.
- Naltreksoon (opioidisõltuvuse ravim): kuna see võib blokeerida Subutexi toimet. Lisaks võib opioidist sõltuvatel patsientidel Subutex-ravi korral vallandada äkiliste intensiivsete ja pikaajaliste võõrutusnähtude tekkimise.
- Proteaasi inhibiitorid (kasutatakse AIDSi raviks), antibiootikumid (makroliidid), seenevastased ravimid (asoolid: kasutatakse seeninfektsioonide raviks), gestodeen (kasutatakse rasestumisvastase vahendina), suukaudsed antikoagulandid (TAO -d, kasutatakse vere hüübimise vältimiseks või aeglustamiseks): sest need võivad suurendada ravimi toimet
- Fenobarbitaal, karbamasepiin, fenütoiin (epilepsiaravimid) ja rifampitsiin (tuberkuloosiravimid): need võivad vähendada Subutexi toimet.
Subutex ja alkohol Subutexi ei tohi võtta koos alkohoolsete jookidega ning seda tuleb kasutada ettevaatlikult koos alkoholi sisaldavate ravimitega, kuna alkohol suurendab Subutexi sedatiivset toimet.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Raseduse lõpu poole võivad suured buprenorfiini annused põhjustada vastsündinul hingamisprobleeme (hingamisdepressiooni) isegi pärast lühikest manustamisperioodi. Buprenorfiini pikaajaline manustamine raseduse viimase kolme kuu jooksul võib vastsündinul põhjustada võõrutussündroomi (nt hüpertoonia, vastsündinu värin, vastsündinu agitatsioon, müokloonus või krambid). Sündroom esineb tavaliselt mitu tundi kuni mitu päeva pärast sündi.
Toitmisaeg
Buprenorfiin võib pärssida piima sekretsiooni või tootmist. Samuti, kuna buprenorfiin eritub rinnapiima, on rinnaga toitmine vastunäidustatud.
Viljakus
Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust. Võimalik oht inimestele ei ole teada.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Subutex mõjutab mõõdukalt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet, kui seda manustatakse opioidsõltuvatele patsientidele. Ravim võib põhjustada unisust, pearinglust või vaimset segadust, eriti ravi alustamisel ja annuse kohandamisel. Kui seda võetakse koos alkoholi või kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega , on see mõju tõenäoliselt tugevam.
Olge autojuhtimisel ja ohtlike masinate käsitsemisel äärmiselt ettevaatlik, kui buprenorfiini võtmine mõjutab teie jõudlust.
Subutex sisaldab laktoosi
See ravim sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Subutexi kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud.
Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga. Selle ravi määravad ja jälgivad arstid, kellel on kogemusi narkomaania ravis.
Arst määrab teile optimaalse annuse. Ravi ajal võib arst kohandada annust vastavalt teie ravivastusele.
Annustamine
Soovitatav annus on Subutex 0,4 mg, Subutex 2 mg ja Subutex 8 mg keelealused tabletid, mida saab keele alla panna korraga või kahe eraldi manustamisviisina; teine manustamine tuleb asetada keele alla kohe pärast esimese lahustumist.
Ravi algus
See peab olema järk -järguline, kuni saavutatakse optimaalne terapeutiline annus ja erinevad saadaval olevad annused (0,4 mg, 2 mg ja 8 mg tabletid) võimaldavad seda järk -järgult.
Patsiendid, kes manustavad heroiini ise iga päev
Heroiinisõltuvuse korral tuleb Subutexi esimene annus võtta esimeste võõrutusnähtude ilmnemisel. Vastasel juhul võib buprenorfiin iseenesest põhjustada võõrutussündroomi.
Patsiendid, keda ravitakse metadooniga
Subutex (buprenorfiin) 8 mg toime on sarnane 30 mg metadooniga. Enne metadooni asendamist buprenorfiiniga on soovitatav vähendada metadooni annust alla 30 mg ööpäevas.
Jällegi peaks buprenorfiini esimene manustamine toimuma esimeste võõrutusnähtude olemasolul. Vastasel juhul võib buprenorfiin iseenesest põhjustada võõrutussündroomi.
Annuse reguleerimine ja hooldus
Subutexi annust tuleb järk -järgult suurendada ja see ei tohi ületada maksimaalset ööpäevast annust 32 mg. Annust kohandatakse vastavalt patsiendi kliinilisele ja psühholoogilisele seisundile.
Annuse vähendamine ja ravi lõpetamine
Kui rahuldav stabiliseerumisperiood on saavutatud, võib annust järk -järgult vähendada ja kui arst peab seda mõne patsiendi jaoks sobivaks, võib ravi katkestada. 0,4, 2 ja 8 mg keelealuste tablettide kättesaadavus võimaldab annust järk -järgult vähendada.
Kui ravi buprenorfiiniga katkestatakse, jälgitakse teid retsidiivi võimaluse suhtes.
Maksafunktsiooni kahjustus
Patsientidel, kellel on maksafunktsiooni kahjustus, on soovitatav alustada ravi väiksemate annustega, järk -järgult kohandades annust. Subutex on vastunäidustatud raske maksakahjustusega (raske maksapuudulikkus) patsientidel, seetõttu on soovitatav enne Subutex -ravi alustamist teha vereanalüüsid maksafunktsiooni ja viirusliku hepatiidi esinemise kontrollimiseks.
Viirusliku hepatiidiga (põletikuline protsess, mis põhjustab maksarakkude surma) ja / või maksahaigusega patsientidel, kes saavad samaaegselt ravimeid, on suurenenud maksakahjustuse oht; arst soovitab regulaarselt jälgida maksa seisundit. maks.
Neerufunktsiooni kahjustus
Tavaliselt ei ole normaalse neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel Subutexi annust vaja kohandada, kuid arst võib kohandada annust vastavalt teie vajadustele.
Haldus
Keelealune manustamine on ainus tõhus ja ohutu viis selle ravimi võtmiseks. Tablett tuleb hoida keele all, kuni see täielikult lahustub. Tavaliselt toimub see 5-10 minuti pärast. Ärge neelake ega tarbige toitu ega jooki enne, kui tablett on täielikult lahustunud.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Buprenorfiini ohutus ja efektiivsus alla 15 -aastastel isikutel ei ole tõestatud Subutex on alla 15 -aastastel lastel vastunäidustatud (vt lõik 2).
Subutexi keelealuseid tablette tuleks kasutada täiskasvanutel ja üle 15 -aastastel lastel, kes on andnud oma nõusoleku uimastisõltuvuse raviks.
Kuna puuduvad andmed noorukite (vanuses 15-18) kohta, tuleb selle vanuserühma patsiente ravi ajal tähelepanelikumalt jälgida.
Kasutusjuhend
Kuidas tablett blistrist eemaldada
- Eemaldage blistrist üks lõik, rebides seda mööda perforeeritud joont.
- Alates tõstetud servast tõmmake tableti eemaldamiseks kile
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Subutexi
Kui te võtate Subutexi rohkem kui ette nähtud
Kui te kogemata Subutexi alla neelate või üleannustate, teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda.
Sümptomid
Kui olete võtnud liiga palju Subutexi, võivad teil tekkida:
- raske hingamisprobleem (hingamisdepressioon), mis võib areneda kuni hingamisteede tegevuse katkestamiseni (hingamise seiskumiseni) koos surmaohuga
- oksendamine, mis on veel üks ohtlik sümptom
- pupilli ahenemine (mioos)
- sedatsioon
- iiveldus
- äkiline vererõhu langus (kardiovaskulaarne kollaps)
Ravi
Üleannustamise korral võib arst vajadusel teile määrata naloksooni (aine, mida kasutatakse opioidide üleannustamise tagajärgede vastu võitlemiseks).
Kui te lõpetate Subutexi võtmise
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Säilitusravi järsul katkestamisel võivad võõrutusnähud ilmneda kolm päeva pärast peatamist, jõudes maksimaalse tasemeni kolmandast kuni viienda päevani ja vähenedes seejärel järk-järgult 8-10 päeva jooksul.
Kõrvaltoimed Millised on Subutexi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on valu ja need, mis on seotud võõrutusnähtudega: unetus (st unehäired), peavalu, iiveldus ja liigne higistamine.
Allpool on kokkuvõte muudest tõsistest või muul viisil olulistest kõrvaltoimetest:
- ravimi kuritarvitamise või intravenoosse väärkasutuse korral: kohalikud reaktsioonid, mõnikord nakatunud (abstsess, tselluliit), potentsiaalselt tõsine äge hepatiit, kopsupõletik, endokardiit ja muud tõsised infektsioonid.
- hingamisraskus (hingamisdepressioon)
- surmajuhtumid, mis on põhjustatud hingamisdepressioonist, kombinatsioonis bensodiasepiinide ja teiste kesksüsteemi pärssivate ravimitega, alkoholiga või teiste opioididega (vt „Muud ravimid ja Subutex“) või kui buprenorfiini ei kasutata vastavalt pakendi infolehele
- allergilised (ülitundlikkus) reaktsioonid, näiteks: lööve (nõgestõbi), sügelus, bronhide ahenemine (bronhospasm), hingamisraskus (hingamisdepressioon), näo, huulte, keele ja / või kõri järsk turse, mis võib põhjustada hingata ja neelata, mis võib olla piisavalt raske, et vajada kohest arstiabi (angioödeem) ja raske allergiline reaktsioon, mis ilmneb kiiresti ja nõuab kohest arstiabi (anafülaktiline šokk)
- ebanormaalne maksafunktsioon (maksa transaminaaside aktiivsuse tõus)
- raske maksainfektsioon (äge hepatiit, tsütolüütiline hepatiit)
- naha ja silmade kollasus (ikterus), neerufunktsiooni kiire halvenemine (hepatorenaalne sündroom), raske maksaprobleemist tingitud vaimne segadus (hepaatiline entsefalopaatia) ja maksarakkude surm (maksanekroos)
- vastsündinute ravimite ärajätusündroom (imikutel, kes võtsid raseduse ajal buprenorfiini) (vt "Rasedus, imetamine ja viljakus")
- hallutsinatsioonid, järsk vererõhu langus istudes või lamades (ortostaatiline hüpotensioon), põie suutmatus tühjendada (kusepeetus) ja pearinglus.
Muud kõrvaltoimed
Väga sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda rohkem kui 1 inimesel 10 -st):
- Uinumisraskused (unetus)
- Peavalu (peavalu)
- Iiveldus
- Liigne higistamine (hüperhidroos)
- Võõrutussündroom
- Valu
Sagedased kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st):
- Bronhide limaskesta põletik (bronhiit), infektsioon, gripp, neelupõletik (farüngiit), nohu
- Laienenud lümfisõlmed (lümfadenopaatia)
- Söögiisu kaotus
- Rahutus, ärevus, depressioon, vaenulikkus, närvilisus, paranoia, segasus, ebanormaalne mõtlemine
- Sedatsioon, pearinglus / peapööritus, ebanormaalne lihastoonuse tõus (hüpertoonia), peavalu (migreen), jäsemete tundlikkuse halvenemine (paresteesia), unisus, mööduv teadvusekaotus (minestus), värinad
- Pisaravoolu häired, silma pupilli laienemine (müdriaas)
- Südamepekslemine
- Suurenenud veresoonte kaliiber (vasodilatatsioon)
- Hingamisdepressioon, köha, haigutamine, hingamisraskus (düspnoe)
- Kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, suukuivus, maoärritus (düspepsia), seedetrakti häired, gaaside kogunemine soolestikus (kõhupuhitus), hambad, oksendamine
- Lööve
- Liigesvalu (artralgia), seljavalu, luuvalu, lihasspasmid, lihasvalu (müalgia), kaelavalu
- Valulik menstruaaltsükkel (düsmenorröa)
- Nõrkus (asteenia), valu rinnus, külmavärinad, halb enesetunne, vedeliku kogunemine (perifeerne turse), palavik (palavik)
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st):
- Psühhoos, eufooria
- Kooskõlakad sõnavõtud
- Kahekordne nägemine (diploopia), nägemishäired, sidekesta põletik (konjunktiviit)
- Naha sinakas värvimuutus vere ebapiisava hapnikuga varustamise tõttu (tsüanoos)
- Kusepõie tühjenemise võimetus (kusepeetus)
- Helin kõrvus (tinnitus)
- Nõrkus, väsimus
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st):
- Allergia (ülitundlikkus)
- Kehast irdumise tunne (depersonalisatsioon), hallutsinatsioonid
- Lihaste koordinatsiooni puudumine, minestamine
- Pallor
- Hingamise seiskumine (apnoe)
Teadmata esinemissagedusega kõrvaltoimed (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):
- Narkomaania
- Krambid
- Pupilli ahenemine (mioos)
- Kiirem südame löögisagedus (tahhükardia), südame löögisageduse langus (bradükardia)
- Kõrge vererõhk (hüpertensioon), madal vererõhk (hüpotensioon)
- Vastsündinute võõrutussündroom
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Subutex sisaldab
Subutex 0,4 mg keelealused tabletid
- Toimeaine on: 0,432 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 0,4 mg buprenorfiinalusele;
- Abiained on: laktoosmonohüdraat, mannitool, maisitärklis, povidoon K30, sidrunhape, naatriumtsitraat, magneesiumstearaat.
Subutex 2 mg keelealused tabletid
- Toimeaine on: 2,16 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 2 mg buprenorfiinalusele;
- Abiained on: laktoosmonohüdraat, mannitool, maisitärklis, povidoon K30, sidrunhape, naatriumtsitraat, magneesiumstearaat.
Subutex 8 mg keelealused tabletid
- Toimeaine on: 8,64 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 8 mg buprenorfiinalusele.
- Abiained on: laktoosmonohüdraat, mannitool, maisitärklis, povidoon K30, sidrunhape, naatriumtsitraat, magneesiumstearaat.
Kuidas Subutex välja näeb ja pakendi sisu
Subutex 0,4 mg keelealused tabletid: 7 keelealust tabletti
Subutex 2 mg keelealused tabletid: 7 keelealust tabletti
Subutex 8 mg keelealused tabletid: 7 keelealust tabletti
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
SUBUTEX KEELTABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
SUBUTEX 0,4 mg keelealused tabletid
Üks keelealune tablett sisaldab:
toimeaine: 0,432 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 0,4 mg buprenorfiinalusele.
Teadaolevat toimet omavad abiained: laktoosmonohüdraat 29,626 mg.
SUBUTEX 2 mg keelealused tabletid
Üks keelealune tablett sisaldab:
toimeaine: 2,16 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 2 mg buprenorfiinalusele.
Teadaolevat toimet omavad abiained: laktoosmonohüdraat 47,94 mg.
SUBUTEX 8 mg keelealused tabletid
Üks keelealune tablett sisaldab:
toimeaine: buprenorfiinvesinikkloriid 8,64 mg, mis vastab 8 mg buprenorfiinalusele.
Teadaolevat toimet omavad abiained: laktoosmonohüdraat 191,76 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Keelealune tablett.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Asendusravi opiaadisõltuvuse korral meditsiinilise, sotsiaalse ja psühholoogilise ravi raames.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
SUBUTEX keelealused tabletid on ette nähtud kasutamiseks täiskasvanutel ja üle 15 -aastastel lastel, kes on andnud oma nõusoleku uimastisõltuvuse raviks.
Annustamine
Ettevaatusabinõud enne manustamist
Enne SUBUTEX -ravi alustamist peab arst teadma buprenorfiini molekuli osalise agonisti profiili. Buprenorfiin seondub opioidiretseptoritega µ ja κ ja võib opioidist sõltuvatel patsientidel võõrutusnähte esile kutsuda. Arvesse tuleks võtta opioidisõltuvuse tüüpi (st lühi- või pikatoimelisi opioide), viimase opioiditarbimisest möödunud aega ja opioidisõltuvuse astet. Võõrutusnähtude tekkimise vältimiseks tuleb buprenorfiiniga indutseerida objektiivsete ja selgete võõrutusnähtude olemasolul, mida näitab näiteks skoor, mis näitab kerget kuni mõõdukat ärajätmist vastavalt opioidide ärajätmise kinnitatud kliinilisele skaalale (COWS - Clinical Opioid) Ärajätmise skaala) (vt lõik 4.4).
Enne ravi alustamist on soovitatav teha maksafunktsiooni testid ja viirusliku hepatiidi esinemine.
Maksafunktsiooni on soovitatav regulaarselt jälgida (vt lõik 4.4).
Induktsioonifaas
See peab olema järk -järguline, kuni saavutatakse optimaalne asendusdoos ja saadaval olevad erinevad annused (tabletid 0,4 mg kuni 8 mg) võimaldavad seda järk -järgult.
- Patsiendid, kes manustavad ise heroiini iga päev: buprenorfiin on agonist / antagonist, mis toimib antagonistina, kui seda manustatakse puhta agonisti mõjul, seega tuleb seda manustada esimeste vegetatiivsete võõrutussümptomite ilmnemisel; muidu võib buprenorfiin iseenesest esile kutsuda võõrutussündroom, mis on proportsionaalne patsiendi taluvuse ja seega viimase võetud heroiiniannusega.
- Isikud, kes saavad metadooni: 8 mg buprenorfiini asendusvõime on sarnane 30 mg metadooniga. Enne metadooni asendamist buprenorfiiniga on soovitatav vähendada metadooni annust alla 30 mg ööpäevas. Ka sel juhul on buprenorfiini esimene manustamine See peab toimuma metadooni ärajätmise esimeste vegetatiivsete sümptomite juuresolekul. Vastasel juhul võib buprenorfiin iseenesest esile kutsuda võõrutussündroomi, mis on proportsionaalne patsiendi taluvuse ja seega viimase võetud metadooni annusega.
Annuse reguleerimine ja hooldus: SUBUTEXi annust tuleb järk -järgult suurendada vastavalt iga patsiendi kliinilisele ravivastusele ja see ei tohi ületada maksimaalset ööpäevast annust 32 mg.
Annust kohandatakse patsiendi kliinilise ja psühholoogilise seisundi ümberhindamise põhjal.
Annuse vähendamine ja ravi lõpetamine: pärast rahuldava stabiliseerumisperioodi saavutamist võib annust järk -järgult vähendada väiksemaks säilitusannuseks; kui seda peetakse sobivaks, võib mõnedel patsientidel ravi katkestada. 0,4, 2 ja 8 mg keelealuste tablettide kättesaadavus võimaldab annust vähendada.
Patsiente tuleb pärast buprenorfiinravi lõpetamist jälgida, kuna on võimalik retsidiiv.
Spetsiaalsed populatsioonid
Eakad patsiendid: Buprenorfiini ohutus ja efektiivsus üle 65 -aastastel eakatel patsientidel ei ole tõestatud.
Maksakahjustus:
Enne ravi alustamist on soovitatav teha maksafunktsiooni testid ja kontrollida viirushepatiiti (vt lõik 4.4).
Mõõduka ja raske maksakahjustusega patsientidel on leitud buprenorfiini kõrgenenud plasmakontsentratsiooni. Seetõttu tuleb patsiente jälgida buprenorfiini tõusust tingitud toksilisuse või üleannustamise nähtude ja sümptomite suhtes. SUBUTEXi keelealuseid tablette tuleb mõõduka maksakahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega (vt lõigud 4.4 ja 5.2). Raske maksakahjustusega patsientidel on buprenorfiini kasutamine vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Neerukahjustus: Buprenorfiini annuse kohandamine ei ole üldjuhul vajalik neerukahjustusega patsientidel. Neerukahjustusega patsientidele manustamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine (vt lõigud 4.4 ja 5.2).
Lapsed: Buprenorfiini ohutus ja efektiivsus alla 15 -aastastel lastel ei ole tõestatud SUBUTEX on alla 15 -aastastel lastel vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Kuna puuduvad andmed noorukite (vanuses 15-18) kohta, tuleb selle vanuserühma patsiente ravi ajal tähelepanelikumalt jälgida.
Manustamisviis
Haldamine on keelealune. Arstid peaksid patsientidele nõu andma, et keelealune tee on ainus tõhus ja ohutu viis selle ravimi manustamiseks. Tableti tuleb hoida keele all, kuni see täielikult lahustub, mis võtab tavaliselt 5-10 minutit. Patsiendid ei tohi alla neelata ega tarbida toitu ega jooki enne, kui tablett on täielikult lahustunud. Annus koosneb SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg ja SUBUTEX 8 mg tablettidest, mida saab panna keele alla korraga või kahes eraldi osas; teine osa tuleb asetada keele alla kohe pärast esimese lahustamist.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes; raske hingamispuudulikkus, raske maksapuudulikkus (vt lõigud 4.2, 4.4 ja 5.2), äge alkoholism või deliirium tremens (vt lõigud 4.2 ja 4.4); samaaegne ravi MAO -vastaste ravimitega (vt lõik 4.5); alla 15 -aastased isikud (vt lõigud 4.2 ja 4.4); rinnaga toitmine (vt lõik 4.6).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
SUBUTEXi keelealuseid tablette soovitatakse kasutada ainult opioidsõltuvuse raviks.
Arst peab pöörama tähelepanu kuritarvitamise ja väärkasutamise ohule (nt intravenoosne manustamine), eriti ravi alguses.
Väärkasutus, kuritarvitamine ja ümbersuunamine: Nagu teistegi legaalsete või ebaseaduslike opioidide puhul, võib ka SUBUTEXi kuritarvitada. Mõned väär- ja kuritarvitamise riskid hõlmavad üleannustamist, hematogeensete viirusnakkuste või lokaalsete ja süsteemsete infektsioonide levikut, hingamisdepressiooni ja maksakahjustust (vt lõik 4.8).
Kui SUBUTEXi kuritarvitab keegi muu kui ettemääratud patsient, paljastab uued narkomaanid buprenorfiini kui peamist kuritarvitamise ravimit ja kujutab endast seega lisariski; see võib juhtuda siis, kui ravim on ebaseaduslikuks kasutamiseks otse ettenähtud patsiendi poolt levitatud või kui ravim ei ole varguse eest kaitstud.
Suboptimaalne ravi SUBUTEXiga võib põhjustada patsiendi väärkasutamist, mis võib põhjustada üleannustamist või ravi katkestamist. SUBUTEXi aladoseeriv patsient võib jätkuvalt reageerida kontrollimatutele võõrutussümptomitele, kasutades ise ravimeid opioidide, alkoholi või muude uinutavate rahustitega, näiteks bensodiasepiinidega.
Väärkasutuse, kuritarvitamise ja ümbersuunamise ohu minimeerimiseks peaksid arstid võtma SUBUTEXi väljakirjutamisel ja väljastamisel asjakohaseid ettevaatusabinõusid, näiteks vältima mitme uuendamise määramist ravi varases staadiumis ja patsiendi järelkontrollide läbiviimist. Patsiendi kliinilise jälgimisega. vajadustele.
Hingamisdepressioon: Buprenorfiini kasutamisel koos bensodiasepiinidega (vt lõik 4.5) või kui buprenorfiini ei kasutatud vastavalt ravimi omaduste kokkuvõttele, on teatatud mõnest hingamisdepressiooni põhjustatud surmajuhtumist.
Surmajuhtumeid on teatatud ka buprenorfiini ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite, näiteks alkoholi ja teiste opioidide samaaegsel manustamisel (vt lõik 4.5).
Kui buprenorfiini manustatakse mõnele opioidist sõltuvale isikule, kes ei talu opioidide toimet, võib tekkida eluohtlik hingamisdepressioon.
Buprenorfiin võib põhjustada tõsist, potentsiaalselt surmavat hingamisdepressiooni lastel, kes seda kogemata alla neelavad. Kaitske lapsi juhusliku kokkupuute eest.
Seda ravimit tuleb kasutada ettevaatusega astma või hingamispuudulikkusega patsientidel (nt krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, kopsupõletik, vähenenud hingamisreserv, hüpoksia, hüperkapnia, olemasolev hingamisdepressioon või kyphoscoliosis, lülisamba kõrvalekalle, mis võib põhjustada hingeldust). Patsiente, kellel esinevad ülalkirjeldatud füüsilised ja / või farmakoloogilised riskifaktorid, tuleb jälgida ja kaaluda annuse vähendamist.
Kesknärvisüsteemi depressioonBuprenorfiin võib põhjustada uimasust, eriti alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete (nt bensodiasepiinid, rahustid, rahustid või uinutid) samaaegsel kasutamisel (vt lõigud 4.5 ja 4.7).
SõltuvusBuprenorfiin on osaline agonist, mis seondub µ (mu) -opioidiretseptoritega ja krooniline manustamine põhjustab opioid -tüüpi sõltuvust. Loomkatsed ja kliiniline kogemus on näidanud, et buprenorfiin võib tekitada sõltuvust, kuid madalamal tasemel kui täisagonist (nt morfiin).
Üldiselt on võõrutussündroom kergem kui täielikul agonistil ja sellel võib olla "hilinenud algus".
Ravi järsku katkestamist ei soovitata, kuna see võib põhjustada võõrutussündroomi, mille algus võib edasi lükata.
Hepatiit, maksakahjustusedOpioidist sõltuvatel isikutel on nii kliinilistes uuringutes kui ka turuletulekujärgsete kõrvaltoimete aruannetes teatatud ägeda maksakahjustuse juhtudest (vt lõik 4.8). Kõrvalekallete spekter ulatub ajutisest asümptomaatilisest maksa transaminaaside taseme tõusust kuni tsütolüütilise hepatiidi, maksapuudulikkuse, maksanekroosi, hepatorenaalse sündroomi, hepaatilise entsefalopaatia ja surmajuhtumite juhtumiteni. Paljudel juhtudel esineb juba olemasolev mitokondriaalne kahjustus (geneetiline haigus, maksaensüümidel, B- või C -hepatiidi viirusnakkustel, alkoholi kuritarvitamisel, anoreksial, teiste potentsiaalselt hepatotoksiliste ravimite samaaegsel kasutamisel) ja süstitavatel uimastitel võib olla põhjuslik või täiendav roll. Neid olulisi tegureid tuleb enne SUBUTEXi määramist ja ravi ajal arvesse võtta.
Maksakahjustuse kahtluse korral tuleb teha täiendavaid bioloogilisi ja etioloogilisi hindamisi. Tulemuste põhjal võib ravimi võtmise ettevaatlikult peatada, et vältida võõrutusnähte ja naasmist ebaseaduslike uimastitarbimiste juurde. Kui ravi jätkatakse, tuleb hoolikalt jälgida maksafunktsiooni. Viiruslikud hepatiit -positiivsed patsiendid, kes saavad samaaegselt ravi (vt lõik 4.5) ja / või kellel on juba esinenud maksafunktsiooni häireid, on suurem risk maksakahjustuse tekkeks ja neid aluseks olevaid tegureid tuleb kaaluda enne SUBUTEXi väljakirjutamist ja ravi ajal (vt lõik 4.2).
Opioidide ärajätusündroomi sademed: SUBUTEX -ravi alustamisel on oluline olla teadlik buprenorfiini osalisest agonistprofiilist.Sublingvaalselt manustatud buprenorfiin võib opioidist sõltuvatel patsientidel võõrutusnähte esile kutsuda, kui manustamine toimub enne seda, kui hiljutisest opioidide kasutamisest või kuritarvitamisest tulenev agonistlik toime on vähenenud, eriti kui manustamine toimub vähem kui 6 tundi pärast heroiini või muu lühitoimelise opioidi viimase annuse võtmist. või kui manustamine on möödunud vähem kui 24 tundi pärast viimase metadooni annuse võtmist. Vältimaks võõrutusnähtude tekkimist, peab lühi- või pikaajalise toimega opioidide indutseerimisel patsiendil ilmnema objektiivsed nähud ja võõrutusnähud enne induktsioonannus (vt lõik 4.2).
Säilitusravi järsul katkestamisel võivad võõrutusnähud ilmneda kolm päeva pärast peatamist, jõudes maksimaalse tasemeni kolmandast kuni viienda päevani ja vähenedes seejärel järk-järgult 8-10 päeva jooksul.
Võõrutusnähud võivad olla seotud ka ebaoptimaalse annustamisega.
Maksakahjustus:
Mõõduka ja raske maksakahjustusega patsientidel on teatatud buprenorfiini plasmakontsentratsiooni tõusust (vt lõik 5.2). Patsiente tuleb jälgida buprenorfiini tõusust tingitud toksilisuse või üleannustamise nähtude ja sümptomite suhtes (vt lõik 4.2). SUBUTEXi keelealuseid tablette tuleb mõõduka maksakahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega. Raske maksakahjustusega patsientidel on buprenorfiini kasutamine vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Neerukahjustus: Neerude eliminatsioon võib pikeneda, kuna 30% manustatud annusest eritub neerude kaudu. Buprenorfiini metaboliidid kogunevad neerupuudulikkusega patsientidel. Neerukahjustusega patsientidel on soovitatav annustamisel olla ettevaatlik (vt lõik 4.2).
Allergilised reaktsioonid: Nii kliinilistes uuringutes kui ka turuletulekujärgselt on teatatud ägeda ja kroonilise ülitundlikkuse juhtudest buprenorfiini suhtes. Kõige tavalisemad nähud ja sümptomid on nahalööve, urtikaaria ja sügelus. On teatatud bronhospasmist, angioödeemist ja anafülaktilisest šokist. buprenorfiinile on selle kasutamise vastunäidustuseks.
Kuigi hingamisdepressioon võib ilmneda soovitatud terapeutilist vahemikku ületavate annuste korral, võivad soovitatud terapeutilise vahemiku annused teatud juhtudel põhjustada kliiniliselt olulist hingamisdepressiooni.
Üldised hoiatused opioidide manustamise kohta:
• Opioidid võivad põhjustada ortostaatilist hüpotensiooni (vt lõik 4.8).
• Opioidid võivad suurendada tserebrospinaalvedeliku rõhku, põhjustades krampe, seetõttu tuleb neid kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on peatrauma, intrakraniaalne vigastus või muud seisundid, kus tserebrospinaalrõhk võib tõusta või kui on esinenud krampe.
• Opioidide põhjustatud müoos, teadvuse taseme muutused või valu tajumine haiguse sümptomina võivad häirida patsiendi hindamist, segi ajada diagnoosi või varjata kaasuvate haiguste kliinilist kulgu.
• Müksödeemi, hüpotüreoidismi või neerupealiste koore puudulikkusega (nt Addisoni tõbi) põdevatel patsientidel tuleb opioide kasutada ettevaatusega.
• Opioide tuleb toksilise psühhoosiga patsientidel kasutada ettevaatusega.
• Opioide tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on hüpotensioon, eesnäärme hüpertroofia või kusiti ahenemine.
• On leitud, et opioidid suurendavad intrakoledokaalset rõhku; seetõttu tuleb neid sapipõletiku talitlushäiretega patsientidel kasutada ettevaatusega.
• Eakatel või nõrgenenud patsientidel tuleb opioide manustada ettevaatusega.
Kasutamine lastelAndmed alla 15 -aastaste laste kohta puuduvad, seetõttu ei tohi SUBUTEXi manustada alla 15 -aastastele isikutele (vt lõigud 4.2 ja 4.3).
Dopinguhoiatus
Spordiga tegelevatele inimestele: ravimi kasutamine ilma ravivajaduseta kujutab endast dopingut ja võib igal juhul määrata positiivse dopinguvastase testi
Oluline teave mõne koostisosa kohta
SUBUTEX sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
SUBUTEXi tuleb kasutada ettevaatusega, kui seda manustatakse koos:
• Alkohol: alkohol suurendab buprenorfiini sedatiivset toimet, SUBUTEXi ei tohi võtta koos alkohoolsete jookidega ja seda tuleb kasutada ettevaatlikult koos alkoholi sisaldavate ravimitega (vt lõigud 4.4, 4.7 ja 4.8).
SUBUTEXi tuleb kasutada ettevaatlikult koos:
• Bensodiasepiinid: see kombinatsioon võib põhjustada surma keskse päritoluga hingamisdepressiooni tõttu; seetõttu tuleb patsiente selle kombinatsiooni määramisel hoolikalt jälgida ja kuritarvitamise ohu korral seda kombinatsiooni vältida. Patsiente tuleb teavitada äärmisest ohust, et nad saavad selle ravimi võtmise ajal ise retsepti alusel välja kirjutamata bensodiasepiine, ning soovitada, et bensodiasepiinide samaaegne kasutamine selle ravimiga toimuks ainult retsepti alusel (vt lõigud 4.4 ja 4.8);
• Muud kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid: kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite kombineerimine buprenorfiiniga suurendab kesknärvisüsteemi depressiooni (vt lõigud 4.4 ja 4.8). Vähendatud valvsus võib muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise ohtlikuks (vt lõik 4.7). Kesknärvisüsteemi pärssivate ainete näideteks on: muud oopiumiderivaadid (nt metadoon, valuvaigistid ja köha pärssivad ained), mõned antidepressandid, H1 retseptori antagonistid, barbituraadid, anksiolüütikumid , neuroleptikumid, klonidiin ja sarnased ained;
• Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI -d): sõltuvalt morfiiniga toimuvast võib teiste opioidide toime tugevneda. Vältige samaaegset manustamist ja kahe nädala jooksul pärast MAO -ravi lõpetamist (vt lõik 4.3);
• Opioidanalgeetikumid: teiste opioidide, näiteks metadooni ja teiste III astme analgeetikumide (hüdromorfoon, oksükodoon või fentanüül) valuvaigistavad omadused võivad väheneda patsientidel, keda ravitakse buprenorfiiniga opioidisõltuvuse tõttu. Kui buprenorfiiniga ravitud patsientidele manustatakse täielikku opioidagonisti, võib olla raske saavutada piisavat analgeesiat. Seevastu tuleks kaaluda üleannustamise võimalust tavaliste suuremate annuste korral, näiteks metadoon või III astme analgeetikumid, eriti kui püüdes võidelda osalise agonisti buprenorfiini toimega või kui buprenorfiini tase plasmas väheneb. Patsiente, kes vajavad analgeesiat ja saavad opioidisõltuvuse ravi, saavad kõige paremini hallata multidistsiplinaarsed meeskonnad, kuhu kuuluvad nii valuravi spetsialist kui ka opioidsõltuvuse spetsialist (vt lõik 4.4, „Võõrutussündroomi sademed. Opioidid“);
• Naltreksoon: Naltreksoon on opioidantagonist, mis on võimeline blokeerima buprenorfiini farmakoloogilist toimet. Opioidisõltuvate patsientide puhul, keda ravitakse buprenorfiiniga, võib antagonist naltreksoon vallandada äkiliste intensiivsete ja pikaajaliste opioidivõtmise sümptomite tekkimise. Naltreksooni saavatel patsientidel võib antagonist naltreksoon blokeerida buprenorfiini manustamise eeldatava terapeutilise toime.
• CYP3A4 inhibiitorid: buprenorfiini koostoimeuuring ketokonasooliga (tugev CYP3A4 inhibiitor) näitas buprenorfiini Cmax ja AUC (pindala kõvera all) suurenemist (vastavalt ligikaudu 50% ja 70%) ja vähemal määral norbuprenorfiini Buprenorfiiniga ravitavaid patsiente tuleb hoolikalt jälgida. CYP3A4 inhibiitorite (nt HIV proteaasi inhibiitorid, makroliid- ja asoolseenevastased antibiootikumid, gestodeen, TAO) samaaegsel manustamisel võib osutuda vajalikuks annuse aeglane vähendamine.
• CYP3A4 indutseerijad: samaaegne kasutamine fenütoiin, rifampitsiin).Buprenorfiini või CYP3A4 indutseerija annust tuleb vastavalt kohandada.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Inimeste kohta ei ole piisavalt andmeid, et hinnata buprenorfiini ohutust raseduse ajal manustamisel. Buprenorfiini tohib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui võimalik ravitoime õigustab võimalikku ohtu lootele. Raseduse lõpu poole võivad suured buprenorfiini annused põhjustada hingamisdepressiooni vastsündinul isegi pärast lühikest manustamisaega. Pikaajaline buprenorfiini manustamine ema poolt raseduse viimase kolme kuu jooksul võib vastsündinul põhjustada võõrutussündroomi (nt hüpertoonia, vastsündinu värin, vastsündinu agitatsioon, müokloonus või krambid). esineb tavaliselt mõne tunni kuni mitme päeva jooksul pärast sündi (vt lõik 4.8).
Buprenorfiini pika poolväärtusaja tõttu tuleb raseduse lõpus kaaluda vastsündinute jälgimist mitu päeva, et vältida hingamisdepressiooni või võõrutussündroomi riski vastsündinutel.
Toitmisaeg
Nagu on näidatud rottide uuringutes, võib buprenorfiin pärssida piima sekretsiooni või tootmist. Lisaks, kuna buprenorfiin eritub rinnapiima, on rinnaga toitmine vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Viljakus
Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3). Võimalik oht inimestele ei ole teada.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
SUBUTEX mõjutab mõõdukalt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet, kui seda manustatakse opioidsõltuvatele patsientidele.
Ravim võib põhjustada unisust, pearinglust või vaimset segadust, eriti ravi alustamisel ja annuse kohandamise faasis. Kui seda kasutatakse koos alkoholi või kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimitega, on see toime tõenäoliselt tugevam (vt lõigud 4.4 ja 4.5). Patsientidele tuleb meelde tuletada, et nad peavad olema autojuhtimisel ja ohtlike masinate käsitsemisel äärmiselt ettevaatlikud, kui buprenorfiin mõjutab selliste tegevuste sooritamist.
04.8 Kõrvaltoimed
Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on seotud võõrutusnähtudega (nt unetus, peavalu, iiveldus ja hüperhidroos) ja valuga.
Kõrvaltoimete kokkuvõtlik tabel
Tabel 1 võtab kokku:
• Suurte kliiniliste uuringute käigus täheldatud kõrvaltoimed.
Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmiselt: Väga sage (≥1 / 10); Sage (≥1 / 100,
• Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed turustamisjärgse järelevalve ajal.
Põhiliste kliiniliste uuringute käigus teatamata jäänud sündmuste esinemissagedust ei saa hinnata ja see on määratletud kui teadmata.
Ravimi kõrvaltoimed on esitatud MedDRA organsüsteemi klasside kaupa rahvusvaheliselt kokkulepitud järjekorras, lähtudes eelistatud aruandlusterminist ja -sagedusest.
Valitud kõrvaltoimete kirjeldus
Allpool on kokkuvõte muudest turustamisjärgsetest kõrvaltoimetest, mida peetakse tõsisteks või muul viisil olulisteks:
Ravimi kuritarvitamise või intravenoosse väärkasutuse korral: kohalikud reaktsioonid, mõnikord septiline (abstsess, tselluliit), potentsiaalselt tõsine äge hepatiit, kopsupõletik, endokardiit ja muud tõsised infektsioonid (vt lõik 4.4).
Tekkis hingamisdepressioon. On teatatud hingamisdepressioonist põhjustatud surmadest, eriti kui buprenorfiini kasutati kombinatsioonis bensodiasepiinidega (vt lõik 4.5) või kui buprenorfiini ei kasutatud vastavalt ravimi omaduste kokkuvõttele.
Buprenorfiini ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite, näiteks alkoholi või teiste opioidide samaaegsel manustamisel on teatatud surmajuhtumitest (vt lõigud 4.4 ja 4.5).
Ülitundlikkuse kõige levinumad nähud ja sümptomid on nahalööve, nõgestõbi, sügelus. On teatatud bronhospasmi, hingamisdepressiooni, angioödeemi ja anafülaktilise šoki juhtudest.
On esinenud maksa transaminaaside aktiivsuse tõusu, hepatiiti, ägedat hepatiiti, tsütolüütilist hepatiiti, ikterust, hepatorenaalset sündroomi, hepaatilist entsefalopaatiat ja maksanekroosi (vt lõik 4.4).
Raseduse ajal buprenorfiini võtnud naiste imikutel on teatatud vastsündinute ravimite ärajätusündroomist. Sündroom võib olla kergem ja pikem kui lühitoimeliste täieliku opioid-µ-retseptori agonistide põhjustatud sündroom.Sündroomi olemus võib varieeruda sõltuvalt ema narkomaania taustast (vt lõik 4.6).
Teatatud on hallutsinatsioonide, ortostaatilise hüpotensiooni, uriinipeetuse ja peapöörituse juhtudest (vt lõik 4.4).
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Sümptomid
Põhimõtteliselt tuleks buprenorfiini üleannustamise korral oodata teiste tsentraalse toimega opioididega sarnaseid sümptomeid. Ägedate ilmingute hulka kuuluvad: mioos, sedatsioon, iiveldus, oksendamine, kardiovaskulaarne kollaps, hingamisdepressioon.
Peamine sümptom, mis nõuab sekkumist, on hingamisdepressioon, mis võib progresseeruda kuni hingamisseiskamiseni ja surmaohuga.
Teine sümptom, mis võib olla ohtlik, on oksendamine, mille aspiratsiooni tuleb vältida.
Ravi
Üleannustamise korral tuleb rakendada üldisi toetavaid meetmeid, sealhulgas hoolikalt jälgida patsiendi hingamist ja südame seisundit. Eelkõige tuleks rakendada hingamisdepressiooni sümptomaatilist ravi, rakendades üldisi elustamismeetmeid. Tuleb tagada avatud hingamisteed ja abistatav või juhitav ventilatsioon. Patsient tuleb viia keskkonda, kus on täielik elustamisvõimalus.
Kui patsient oksendab, tuleb olla ettevaatlik, et vältida oksendamise aspiratsiooni.
Soovitatav on kasutada opioidantagonisti (nt naloksooni), pidades silmas, et buprenorfiini hingamisteede sümptomid võivad olla vähem efektiivsed kui teiste opioidagonistide omad.
Üleannustamise mõju kõrvaldamiseks vajaliku ravi kestuse määramisel tuleb arvesse võtta buprenorfiini pikaajalist toime kestust. Naloksoonist saab vabaneda kiiremini kui buprenorfiinist, mis võimaldab varem kontrollitud buprenorfiini üleannustamise sümptomitel taastuda. Naloksoon ei pruugi olla efektiivne buprenorfiini põhjustatud hingamisdepressiooni lahendamisel; seetõttu peaks üleannustamise juhtimise esmane eesmärk olema piisava ventilatsiooni taastamine, vajadusel mehaanilise abiga.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: muud närvisüsteemi ravimid; sõltuvushäirete korral kasutatavad ravimid; opioidisõltuvuses kasutatavad ravimid
ATC -kood: N07BC01.
Buprenorfiin on osaline opioidagonist / antagonist, mis seondub aju µ ja κ retseptoritega. Selle toime säilitusravis on tingitud selle aeglasest pöörduvast seondumisest µ retseptoriga, mis pikema aja jooksul minimeerib vajadust ravimi järele narkosõltuvusega patsientidel.
Buprenorfiinil on osalise agonisti / antagonisti toime tõttu suur ohutusvaru, mis piirab selle depressiivset toimet, eriti südame- ja hingamisfunktsioonidele.
Kliinilistes uuringutes opioidist sõltuvate isikutega on buprenorfiin näidanud teatud parameetrite, näiteks meeleolu, heaolutunde ja hingamisdepressiooni, ülemmäära.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Suukaudsel manustamisel läbib buprenorfiin maksa "esmase läbimise" ainevahetusprotsessi N-dealküülimise ja glükuroniidkonjugatsiooniga peensooles. Seetõttu ei ole selle ravimi suukaudne kasutamine asjakohane.
Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 90 minutit pärast keelealust manustamist ja maksimaalse annuse ja kontsentratsiooni suhe on lineaarne vahemikus 2 kuni 16 mg.
Levitamine
Buprenorfiini imendumisele järgneb kiire jaotusfaas ja poolväärtusaeg 2 kuni 5 tundi.
Ainevahetus
Buprenorfiin metaboliseerub 14-N-dealküülimise teel N-desalküülbuprenorfiiniks (tuntud kui norbuprenorfiin) tsütokroom P450 CYP3A4 ja algmolekuli ning dealküülitud metaboliidi glükuronokonjugeerimise kaudu. N-dealküülbuprenorfiin on nõrga sisemise aktiivsusega agonist (vt lõik 4.2).
Elimineerimine
Buprenorfiini eliminatsioon on kahe- või kolmeeksponentsiaalne, pika terminaalse eliminatsioonifaasiga 20–25 tundi, mis on osaliselt tingitud buprenorfiini reabsorptsioonist pärast konjugeeritud derivaadi soolestiku hüdrolüüsi ja osaliselt selle väga lipofiilsest olemusest. molekul.
Buprenorfiin elimineerub peamiselt väljaheitega glükuroniidiga konjugeeritud metaboliitide sapiga (70%), ülejäänud osa eritub uriiniga (vt lõik 4.2).
Maksakahjustus
Maksapuudulikkuse mõju buprenorfiini farmakokineetilistele parameetritele täheldati turuletulekujärgses kliinilises uuringus pärast buprenorfiini / naloksooni 2,0 / 0,5 mg keelealuste tablettide ühekordse annuse manustamist tervetel ja erineva raskusastmega isikutel.
Viidates buprenorfiini farmakokineetilistele parameetritele, täheldati, et kerge maksakahjustusega (Child-Pugh klass A) patsientidel suurenes Cmax võrreldes tervete isikutega vastavalt 1,2, 1,1 ja 1,7 korda. (Child-Pugh klass B) ja raske (Child-Pugh klass C). Kerge maksakahjustusega isikutel olid AUC väärtused sarnased tervetel, samas kui mõõduka ja raske maksakahjustusega patsientidel suurenesid need vastavalt 4,6 ja 2,8 korda.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Buprenorfiini äge toksilisus määrati hiirtel ja rottidel pärast suukaudset ja parenteraalset manustamist.
Keskmine surmav annus (LD50) hiirtel oli intravenoosse, intraperitoneaalse ja suukaudse manustamise korral vastavalt 26, 94 ja 261 mg / kg.
LD50 väärtused rottidel olid intravenoosse, intraperitoneaalse ja suukaudse manustamise korral vastavalt 35, 243 ja 600 mg / kg.
Kui buprenorfiini manustati pidevalt beagle koertele subkutaanselt ühe kuu jooksul, reesus -ahvidele suu kaudu ühe kuu jooksul ning rottidele ja paavianidele intramuskulaarselt kuus kuud, ilmnes madal kudede ja biokeemiline toksilisus.
Uuringud rottidel ja küülikutel on näidanud lootetoksilisust, sealhulgas implantatsioonijärgset kadu. Lisaks põhjustas suurte annuste suukaudne manustamine tiinuse ja imetamise ajal vastsündinud rottidel mõningate neuroloogiliste funktsioonide arengut (viivitusrefleks ja häirereaktsioon).
Rottidel ei ole soovimatut toimet fertiilsusele ega üldisele reproduktiivfunktsioonile, kuigi suurima intramuskulaarse annuse (5 mg / kg / päevas) kasutamisel tekkisid emadel sünnitusraskused ja esines suur vastsündinute suremus (vt lõik 4.6).
Pärast 52 -nädalast suukaudset ravi annuses 75 mg / kg päevas oli ravitud koertel minimaalne kuni mõõdukas sapijuha hüperplaasia ja sellega seotud peribiaalne fibroos.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Laktoosmonohüdraat, mannitool, maisitärklis, povidoon K30, sidrunhape, naatriumtsitraat ja magneesiumstearaat.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
SUBUTEX 0,4 mg keelealused tabletid ja SUBUTEX 8 mg keelealused tabletid: 3 aastat.
SUBUTEX 2 mg keelealused tabletid: 2 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida toatemperatuuril (kuni 30 kraadi), kuivas kohas.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
7 tabletti alumiiniumfooliumiga nailon / alumiinium / uPVC blisterpakendis.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Hävitamiseks ei ole erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Ühendkuningriik
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
SUBUTEX 0,4 mg keelealused tabletid: 7 keelealust tabletti A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg keelealused tabletid: 7 keelealust tabletti A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg keelealused tabletid: 7 keelealust tabletti A.I.C. 033791031
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 2. detsember 1999
Loa pikendamine: detsember 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
AIFA otsus, 21. detsember 2015
