Toimeained: paratsetamool, kodeiin (kodeiinfosfaat)
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg kihisevad tabletid
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Miks kasutatakse Co-efferalganit? Milleks see mõeldud on?
Farmakoterapeutiline rühm
CO-EFFERALGAN on ravim, mis põhineb paratsetamoolil ja kodeiinil.
Kodeiin kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse opioidanalgeetikumideks ja mis leevendavad valu. Seda saab kasutada üksi või koos teiste valuvaigistitega, nagu atsetaminofeen.
Co-Efferalgan on klassifitseeritud aniliidsete analgeetikumide ja palavikuvastaste ravimitena (paratsetamool, kombinatsioonid, välja arvatud psühholeptikumid).
Terapeutilised näidustused
Co-Efferalganit võib kasutada üle 12-aastastel patsientidel mõõduka valu lühiajaliseks raviks, mida ei leevenda teised valuvaigistid, näiteks atsetaminofeen või ibuprofeen.
Vastunäidustused Co-efferalgan'i ei tohi kasutada
Alla 12 -aastased lapsed.
Seotud paratsetamooliga
Ülitundlikkus paratsetamooli või propatsetamoolvesinikkloriidi (paratsetamooli eelkäija) või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Seotud kodeiiniga
Ülitundlikkus kodeiini suhtes. Hingamispuudulikkuse korral olenemata astmest, kuna kodeiinil on hingamiskeskustele pärssiv toime.
Valu leevendamiseks lastel ja noorukitel (0-18-aastased) pärast mandlite või adenoidide eemaldamist obstruktiivse uneapnoe sündroomi tõttu.
Isikutel, kes kodeiini kiiresti morfiiniks metaboliseerivad.
Imetavatel naistel.
Piiratud kihisevate tablettide koostisega
Fenüülketonuuria.
Sorbitooli olemasolu tõttu on see ravim fruktoositalumatuse korral vastunäidustatud.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Co-efferalgani võtmist
Paratsetamooli tuleb ettevaatusega manustada kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega (sh Gilberti sündroom), raske maksapuudulikkusega (Child-Pugh> 9), ägeda hepatiidi, samaaegse maksafunktsiooni kahjustavate ravimitega patsientidele, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusele , hemolüütiline aneemia.
Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens ≤ 30 ml / min) tuleb paratsetamooli manustada ettevaatusega. Allergiliste reaktsioonide korral tuleb ravimi manustamine lõpetada.
Kasutage ettevaatlikult kroonilise alkoholismi, liigse alkoholitarbimise (3 või enam alkohoolset jooki päevas), anoreksia, buliimia või kahheksia, kroonilise alatoitluse (maksa glutatiooni madal varu), dehüdratsiooni, hüpovoleemia korral.
Ravi ajal paratsetamooliga kontrollige enne teiste ravimite võtmist, et see ei sisaldaks sama toimeainet, sest paratsetamooli suurtes annustes kasutamisel võivad tekkida tõsised kõrvaltoimed. Samuti võtke enne teiste ravimite kombineerimist ühendust oma arstiga. Vaadake ka jaotist "Koostoimed".
Kodeiini olemasolu tõttu on soovitav mitte võtta alkohoolseid jooke; kodeiin võib põhjustada intrakraniaalse hüpertensiooni suurenemist.
Patsientidel, kelle sapipõis on eemaldatud, võib kodeiin esile kutsuda ägeda sapiteede või kõhunäärme kõhuvalu, mis on tavaliselt seotud ebanormaalsete laboratoorsete analüüsidega, mis viitab Oddi spasmi sulgurlihasele. Flegma tekitava köha korral võib kodeiin takistada selle rögaeritust.
Kodeiin muundatakse maksas ensüümi abil morfiiniks. Morfiin on aine, mis leevendab valu. Mõnel inimesel on selle ensüümi variatsioon ja see võib inimesi mõjutada erineval viisil. Mõnedel inimestel ei toodeta ega toodeta väga väikestes kogustes morfiini ja sellest ei piisa valu leevendamiseks. Teised inimesed toodavad suures koguses morfiini ja neil on suure tõenäosusega tõsised kõrvaltoimed. Kui märkate mõnda järgmistest kõrvaltoimetest, peate lõpetama ravi ja pöörduma viivitamatult arsti poole: aeglane või pindmine hingamine, segasus, unisus, vähenenud pupillid, iiveldus või oksendamine, kõhukinnisus, isutus.
Lapsed ja noorukid
Kasutamine lastel ja noorukitel pärast operatsiooni
Kodeiini ei tohi kasutada valu leevendamiseks lastel ja noorukitel pärast mandlite või adenoidide eemaldamist obstruktiivse uneapnoe sündroomi tõttu.
Kasutamine hingamisprobleemidega lastel
Kodeiini ei soovitata hingamisprobleemidega lastele, kuna morfiini toksilisuse sümptomid võivad neil lastel olla halvemad.
Madala naatriumisisaldusega dieedi puhul tuleb meeles pidada, et 1 COEFFERALGANi kihisev tablett sisaldab 380 mg naatriumi (16,5 mEq).
Ärge segage teiste depressiivsete ravimitega, nagu rahustid, rahustid ja antihistamiinikumid.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta Co-efferalgani toimet
Öelge oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Paratsetamool võib suurendada kõrvaltoimete tõenäosust, kui seda manustatakse samaaegselt teiste ravimitega. Paratsetamooli manustamine võib häirida kusihappe määramist (fosfotungsthappe meetodil) ja vere glükoosisisaldust (glükoosoksüdaas-peroksidaasi meetodil).
Suukaudsete antikoagulantidega ravi ajal on soovitatav annuseid vähendada. Patsiendid, keda ravitakse rifampitsiini, tsimetidiini või epilepsiavastaste ravimitega, nagu glutetimiid, fenobarbitaal, karbamasepiin, peaksid paratsetamooli kasutama äärmise ettevaatusega ja ainult range meditsiinilise järelevalve all.
Fenütoiiniga ravitavad patsiendid peaksid vältima paratsetamooli suuri ja / või kroonilisi annuseid.
Samaaegsel manustamisel koos probenetsiidiga tuleb kaaluda paratsetamooli annuse vähendamist.
Oopiumi alkaloidide toimet võivad tugevdada teised depressiivsed ravimid, nagu rahustid, rahustid ja antihistamiinikumid.
CO-EFFERALGAN on vastunäidustatud koos:
- Morfiini agonistid ja antagonistid (buprenorfiin, nalbufiin, pentasotsiin).
Retseptorite konkureeriva blokeerimise tõttu nõrgenenud valuvaigistava toime tõttu äratõukereaktsiooni sündroomi tekkimise oht.
- Alkohol Alkohol suurendab morfiinanalgeetikumide sedatiivset toimet. Vähendatud tähelepanelikkus võib muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise ohtlikuks.
- Naltreksoon Valuvaigistava toime nõrgenemise oht. Vajadusel tuleb morfiini derivaatide annust suurendada.
CO-EFFERALGANi kombinatsioon:
- Muud morfiini agonisti valuvaigistid (alfentaniil, dekstromoramiid, dekstropropoksüfeen, fentanüül, dihüdrokodeiin, hüdromorfoon, morfiin, oksükodoon, petidiin, fenoperidiin, remifentaniil, sufentaniil, tramadool), morfiinitaolised peavalu leevendavad ained. -sarnased ravimid, nipinoskorfiini köha (kodeiin, etümorfiin), bensodiasepiinid, barbituraadid, metadoon.
Suurenenud hingamisdepressiooni oht, mis võib üleannustamise korral lõppeda surmaga.
- Muud rahustid: morfiini derivaadid (valuvaigistid, köha pärssivad ained ja asendusravid) neuroleptikumid, barbituraadid, bensodiasepiinid, muud anksiolüütikumid, välja arvatud bensodiasepiinid (meprobramaat), uinutid, sedatiivsed antidepressandid (amitriptüliin, doksepiin, mirtasapamiin, mianseriin), kesknärvisüsteemi rahustav toime -hüpertensiivsed ravimid, baklofeen ja talidomiid. Suurenenud keskne depressiivne toime. Muutunud erksus võib muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise ohtlikuks.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Toote suured või pikad annused võivad põhjustada kõrge riskiga maksahaigust ja isegi tõsiseid muutusi neerudes ja veres (paratsetamool) või põhjustada sõltuvust (kodeiin). Mitte manustada kroonilise ravi ajal ravimitega, mis võivad määrata maksa monooksügenaaside induktsiooni, või kokkupuutel ainetega, millel võib olla selline toime (paratsetamool) .Toode võib põhjustada uimasust ja sõidukijuhte ning inimesi, kes kasutavad masinaid.
Rasedus
Epidemioloogilised andmed suukaudse paratsetamooli terapeutiliste annuste kasutamise kohta näitavad, et rasedatel ega loote või vastsündinute tervisele ei esine soovimatuid toimeid. Paratsetamooli reproduktiivuuringud ei ole näidanud väärarenguid ega lootetoksilisi toimeid. Paratsetamool peab siiski olema kasutada raseduse ajal alles pärast riski ja kasu suhte hoolikat hindamist.
Rasedatel patsientidel tuleb rangelt järgida soovitatud annustamist ja ravi kestust.
Mis puudutab kodeiini olemasolu, siis kui ravimit võetakse raseduse lõpus, tuleb arvesse võtta selle morfiini mimeetilisi omadusi (hingamisdepressiooni teoreetiline oht vastsündinutel suurte annuste korral enne sündi, võõrutussündroomi oht kroonilise manustamise korral raseduse lõpus).
Kuigi kliinilises praktikas on näidatud mõningate proovijuhtude puhul südame väärarengute suurenenud riski, välistab enamik epidemioloogilisi uuringuid väärarengute riski. Loomkatsed on näidanud teratogeenset toimet.
Toitmisaeg
Imetavad naised ei tohi ravimit võtta, kodeiin ja morfiin erituvad rinnapiima.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Co-efferalganit kasutada: Annustamine
1-2 tabletti sõltuvalt valu astmest 1-3 korda päevas vähemalt 4-tunnise intervalliga Raske neerupuudulikkuse korral peab kahe manustamisintervalli vahe olema vähemalt 8 tundi.
Eakad: Algannus tuleb poole võrra vähendada vastavalt täiskasvanutele soovitatud annusele ja seejärel võib seda vastavalt taluvusele ja vajadustele suurendada.
Alla 12-aastased lapsed ei tohi Co-Efferalganit võtta, kuna esineb tõsiseid hingamisprobleeme.
Ravimit ei tohi võtta kauem kui 3 päeva. Kui valu ei parane 3 päeva pärast, pidage nõu oma arstiga.
Kihisevad tabletid tuleb vastavalt juhistele lahustada klaasi vees.
Üleannustamine Mida teha, kui olete Co-efferalgani üleannustanud
Sekkumismeetodid üleannustamise korral
Paratsetamool
Mürgistuse oht on eriti maksahaigusega patsientidel, kroonilise alkoholismi korral, kroonilise alatoitumusega patsientidel ja ensüümi indutseerijaid saavatel patsientidel. Sellistel juhtudel võib üleannustamine lõppeda surmaga.
Sümptomid ilmnevad tavaliselt esimese 24 tunni jooksul ja nende hulka kuuluvad: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kahvatus, halb enesetunne ja diaphoresis.
Üleannustamine paratsetamooli ägeda allaneelamise korral täiskasvanutel 7,5 g või rohkem ja lastel 140 mg / kg kehakaalu kohta põhjustab maksatsütolüüsi, mis võib areneda täieliku ja pöördumatu nekroosini, põhjustades hepatotsellulaarse puudulikkuse, metaboolse atsidoosi ja entsefalopaatia, mis võib viia kooma ja surma. Samal ajal täheldatakse maksa transaminaaside (ASAT, ALAT), piimhappe dehüdrogenaasi ja bilirubiini taseme tõusu koos protrombiini väärtuse vähenemisega, mis võib ilmneda 12 ... 48 tundi pärast manustamist. Maksakahjustuse kliinilised sümptomid ilmnevad tavaliselt ühe või kahe päeva pärast ja saavutavad maksimumi 3-4 päeva pärast.
Hädaabimeetmed:
- Kohene haiglaravi.
- Enne ravi alustamist võtke vereproov paratsetamooli taseme määramiseks plasmas niipea kui võimalik, kuid mitte varem kui 4 tundi pärast üleannustamist. - Paratsetamooli kiire eliminatsioon maoloputuse teel.
- Üleannustamisjärgne ravi hõlmab antidooti, atsetüültsüsteiini (NAC) manustamist intravenoosselt või suu kaudu, võimaluse korral 8 tunni jooksul pärast allaneelamist. NAC võib siiski pakkuda teatavat kaitset isegi 16 tunni pärast.
- Sümptomaatiline ravi.
Ravi alguses tuleb teha maksanalüüsid, mida korratakse iga 24 tunni järel. Enamikul juhtudel normaliseeruvad maksa transaminaaside aktiivsus nädala või kahe jooksul koos maksafunktsiooni täieliku taastumisega. Väga rasketel juhtudel aga maksa siirdamine. võib nõuda.
Kodeiin
Märgid täiskasvanutel: hingamisteede äge depressioon (tsüanoos, hingamisfunktsiooni kahjustus), unisus, lööve, sügelus, oksendamine, ataksia, kopsuturse (harv).
Märgid lastel (toksiline annus: 2 mg / kg ühekordse annusena): hingamisfunktsiooni kahjustus, hingamise seiskumine, mioos, krambid, histamiini vabanemise signaalid: näo punetus ja turse, nõgestõbi, kollaps, kusepeetus.
Erakorralised meetmed
- Abistav ventilatsioon.
- Naloksooni manustamine.
Kõrvaltoimed Millised on Co-efferalgani kõrvaltoimed
Paratsetamooli kasutamisel on teatatud erinevat tüüpi ja raskusastmega nahareaktsioonidest, sealhulgas multiformse erüteemi, Stevensi-Johnsoni sündroomi ja epidermaalse nekrolüüsi juhtudest.
On teatatud ülitundlikkusreaktsioonidest, nagu angioödeem, kõriturse, anafülaktiline šokk. Lisaks on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest: trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia, agranulotsütoos, maksafunktsiooni häired ja hepatiit, neeruhaigused (äge neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, hematuuria, anuuria), seedetrakti reaktsioonid ja pearinglus.
Üleannustamise korral võib paratsetamool põhjustada maksatsütolüüsi, mis võib areneda massilise ja pöördumatu nekroosi poole.
Allolevas tabelis on loetletud kõrvalnähud, millest mõned on juba eespool mainitud ja mis on seotud paratsetamooli manustamisega ja mis tulenevad järgnevast jälgimisest.
Terapeutiliste annuste kasutamisel on kodeiiniga seotud kõrvaltoimed võrreldavad teiste opioididega, kuigi need on haruldasemad ja tagasihoidlikumad.
Võimalik on esinemine:
- kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine
- sedatsioon, eufooria, düsfooria
- mioos, uriinipeetus
- ülitundlikkusreaktsioonid (sügelus, nõgestõbi ja lööve)
- unisus, pearinglus
- bronhospasm, hingamisdepressioon
- äge sapiteede või kõhunäärme kõhuvalu sündroom, mis viitab Oddi sulgurlihase spasmile, mis esineb eriti patsientidel, kelle sapipõis on eemaldatud.
Terapeutilistest annustest suurematel annustel: pärast annuse äkilist katkestamist on sõltuvuse ja võõrutussündroomi oht, mida võib täheldada nii patsientidel kui ka imikutel, kes on sündinud kodeiinist sõltuvatel emadel.
Selle infolehe juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Oluline on teavitada arsti või apteekrit kõigist kõrvaltoimetest, isegi kui neid ei ole pakendi infolehes kirjeldatud.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva.Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud. Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Säilitamise eritingimused Kaitsta niiskuse ja kuumuse eest.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
HOIDA RAVIMPREPARAAT LASTE EEST KÄTTESAAMATUS KOHAS
Koostis
Õhukese polümeerikattega tabletid
Üks tablett sisaldab: Toimeained: 500 mg paratsetamooli, 30 mg kodeiinfosfaati. Abiained: povidoon, mikrokristalne tselluloos, naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat. Filmiv toimeaine: hüpromelloos (E464), titaandioksiid (E171), propüleenglükool.
Kihisevad tabletid
Iga kihisev tablett sisaldab: Toimeaineid: 500 mg paratsetamooli, 30 mg kodeiinfosfaati. Abiained: naatriumvesinikkarbonaat, naatriumkarbonaat, sidrunhape, sorbitool, naatriumbensoaat, naatriumdokusaat, polüvinüülpürrolidoon, aspartaam, greibi looduslik maitse.
Ravimvorm ja pakend
Õhukese polümeerikattega tabletid - karbis 16 tabletti
Kihisevad tabletid - karbis 16 kihisevat tabletti
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
CO-EFFERALGAN
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg õhukese polümeerikattega tabletid
iga tablett sisaldab:
toimeained: paratsetamool 500 mg, kodeiinfosfaat 30 mg.
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg kihisevad tabletid
iga kihisev tablett:
toimeained: paratsetamool 500 mg, kodeiinfosfaat 30 mg.
Abiained vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Suukaudseks manustamiseks mõeldud õhukese polümeerikattega tabletid ja kihisevad tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Co-Efferalgan on näidustatud üle 12-aastastel patsientidel ägeda mõõduka valu raviks, mis ei allu piisavalt teistele analgeetikumidele, nagu paratsetamool või ibuprofeen.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
1-2 tabletti sõltuvalt valu ulatusest 1-3 korda päevas vähemalt 4-tunnise intervalliga.
Raske neerupuudulikkuse korral peab kahe manustamise vaheline intervall olema vähemalt 8 tundi.
Eakad: Algannus tuleb poole võrra vähendada vastavalt täiskasvanutele soovitatud annusele ja seejärel võib seda vastavalt taluvusele ja vajadustele suurendada.
Alla 12 -aastased lapsed: Kodeiini ei tohi kasutada alla 12 -aastastel lastel opioiditoksilisuse ohu tõttu, mis on tingitud kodeiini muutuvast ja ettearvamatust metabolismist morfiiniks (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Ravi kestus peaks piirduma 3 päevaga ja kui tõhusat valu leevendamist ei saavutata, tuleb patsiendil / hooldajal soovitada pöörduda arsti poole.
Kihisevad tabletid tuleb vastavalt juhistele lahustada klaasi vees.
04.3 Vastunäidustused
Alla 12 -aastased lapsed.
Seotud paratsetamooliga
Ülitundlikkus paratsetamooli või propatsetamoolvesinikkloriidi (paratsetamooli eelkäija) või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Seotud kodeiiniga
Ülitundlikkus kodeiini suhtes.
Hingamispuudulikkuse korral olenemata astmest, kuna kodeiinil on hingamiskeskustele pärssiv toime.
Kõigil lastel (kuni 18-aastased), kellele tehakse obstruktiivse uneapnoe sündroomi tõttu mandlite eemaldamise ja / või adenoidektoomia, kuna on suurenenud risk tõsiste ja eluohtlike kõrvaltoimete tekkeks (vt lõik 4.4).
Naistel rinnaga toitmise ajal (vt lõik 4.6).
Patsientidel, kes on teadaolevalt ülikiired CYP2D6 metaboliseerijad.
Piiratud kihisevate tablettide koostisega
Fenüülketonuuria.
Sorbitooli olemasolu tõttu on see ravim fruktoositalumatuse korral vastunäidustatud.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Paratsetamooli tuleb ettevaatusega manustada kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega (sh Gilberti sündroom), raske maksapuudulikkusega (Child-Pugh> 9), ägeda hepatiidiga patsientidele, keda ravitakse samaaegselt maksafunktsiooni kahjustavate ravimitega, glükoos-6-fosfaadi puudulikkusega -dehüdrogenaas, hemolüütiline aneemia.
Mitte manustada kroonilise ravi ajal ravimitega, mis võivad määrata maksa monooksügenaaside induktsiooni, või kokkupuute korral ainetega, millel võib olla selline toime (paratsetamool) (vt lõik 4.5).
Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens ≤ 30 ml / min) tuleb paratsetamooli manustada ettevaatusega.
Kasutage ettevaatlikult kroonilise alkoholismi, liigse alkoholitarbimise (3 või enam alkohoolset jooki päevas), anoreksia, buliimia või kahheksia, kroonilise alatoitluse (maksa glutatiooni madal varu), dehüdratsiooni, hüpovoleemia korral.
Ravi ajal paratsetamooliga kontrollige enne teiste ravimite võtmist, et see ei sisaldaks sama toimeainet, sest paratsetamooli suurtes annustes kasutamisel võivad tekkida tõsised kõrvaltoimed.
Õpetage patsiendil enne teiste ravimite võtmist arstiga ühendust võtma. Vt ka "Interaktsioonid".
Toote suured või pikad annused võivad põhjustada kõrge riskiga maksahaigust ja isegi tõsiseid muutusi neerudes ja veres (paratsetamool) või põhjustada sõltuvust (kodeiin).
Allergiliste reaktsioonide korral tuleb ravimi manustamine lõpetada.
Kodeiini olemasolu tõttu on soovitav mitte juua alkohoolseid jooke; kodeiin võib põhjustada intrakraniaalse hüpertensiooni suurenemist.
Patsientidel, kelle sapipõis on eemaldatud, võib kodeiin esile kutsuda ägeda sapiteede või kõhunäärme kõhuvalu, mis on tavaliselt seotud ebanormaalsete laboratoorsete testidega, mis viitavad Oddi spasmi sulgurlihasele.
Kui teil on köha, mis tekitab röga, võib kodeiin takistada selle rögaeritust.
Madala naatriumisisaldusega dieedi puhul tuleb meeles pidada, et 1 kihisev tablett CO-EFFERALGAN sisaldab 380 mg naatriumi (16,5 mEq).
CYP2D6 metabolism
Kodeiin metaboliseeritakse maksaensüümi CYP2D6 kaudu morfiiniks, selle aktiivseks metaboliidiks.
Kui patsiendil on selle ensüümi puudus või see puudub täielikult, ei saavutata piisavat valuvaigistavat toimet. Hinnangute kohaselt võib see puudus esineda kuni 7% -l Kaukaasia elanikkonnast.
Siiski, kui patsient on pikenenud või ülikiire metaboliseerija, on suurenenud risk opioidide toksilisuse kõrvaltoimete tekkeks isegi tavaliste annuste kasutamisel. Need patsiendid muudavad kodeiini kiiresti morfiiniks, mille tulemuseks on oodatava morfiini taseme tõus seerumis.
Opioiditoksilisuse üldiste sümptomite hulka kuuluvad segasus, unisus, pindmine hingamine, müootiline pupill, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus ja isutus. Rasketel juhtudel võivad need hõlmata hingamisteede ja vereringe depressiooni sümptomeid, mis võivad olla eluohtlikud ja väga harva surmavad.
Morfiini üleannustamise ravi on kirjeldatud lõigus 4.9.
Allpool on kokku võetud ülikiirete metaboliseerijate levimuse hinnangud erinevates populatsioonides:
Mürgistuse oht on suurem neerufunktsiooni kahjustusega ülikiiretel metaboliseerijatel (vt ka lõik 5.2).
Teatatud on morfiinimürgistuse juhtumist ülikiire metaboliseerija kodeiini terapeutiliste annuste kasutamisel.
Lisaks on teatatud surmaga lõppevast morfiinimürgistuse juhtumist rinnaga toidetaval imikul, kelle ema oli ülikiire metaboliseerija, keda raviti terapeutilistes annustes kodeiiniga (vt ka lõik 4.6).
Operatsioonijärgne kasutamine lastel
Kirjanduses on teatatud, et lastele pärast mandlite eemaldamist ja / või obstruktiivse uneapnoe adenoidektoomiat manustatud kodeiin on põhjustanud harvaesinevaid, kuid eluohtlikke kõrvaltoimeid, sealhulgas surma (vt ka lõik 4.3).
Kõik lapsed said kodeiini annuseid, mis olid sobivas annustevahemikus; siiski oli tõendeid selle kohta, et need lapsed olid ülikiired või ulatuslikud metaboliseerijad nende võime osas kodeiini morfiiniks metaboliseerida.
Hingamisfunktsiooni kahjustusega lapsed
Kodeiini ei soovitata kasutada lastel, kellel võib olla häiritud hingamisfunktsioon, sealhulgas neuromuskulaarsed häired, rasked südame- või hingamisteede haigused, ülemiste hingamisteede või kopsuinfektsioonid, hulgitraumad või ulatuslikud kirurgilised protseduurid. Need tegurid võivad halvendada morfiinitoksilisuse sümptomeid .
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Paratsetamool võib suurendada kõrvaltoimete tõenäosust, kui seda manustatakse samaaegselt teiste ravimitega.
Paratsetamooli manustamine võib häirida kusihappe määramist (fosfotungsthappe meetodil) ja vere glükoosisisaldust (glükoosoksüdaas-peroksidaasi meetodil).
Suukaudsete antikoagulantidega ravi ajal on soovitatav annuseid vähendada.
Monooksügenaasi indutseerivad ravimid
Kasutage äärmise ettevaatusega ja range kontrolli all kroonilise ravi ajal ravimitega, mis võivad määrata maksa monooksügenaaside induktsiooni, või kokkupuutel ainetega, millel võib olla selline toime (nt rifampitsiin, tsimetidiin, epilepsiavastased ravimid, nagu glutetimiid, fenobarbitaal, karbamasepiin).
Fenütoiin
Fenütoiini samaaegne manustamine võib vähendada paratsetamooli efektiivsust ja suurendada hepatotoksilisuse riski. Fenütoiiniga ravitavad patsiendid peaksid vältima paratsetamooli suuri ja / või kroonilisi annuseid. Patsiente tuleb jälgida hepatotoksilisuse suhtes.
Probenetsiid
Probenetsiid vähendab paratsetamooli kliirensit vähemalt kaks korda, inhibeerides selle konjugatsiooni glükuroonhappega. Samaaegsel manustamisel koos probenetsiidiga tuleb kaaluda paratsetamooli annuse vähendamist.
Salitsüülamiid
Salitsüülamiid võib pikendada paratsetamooli eliminatsiooni poolväärtusaega (t½).
Oopiumi alkaloidide toimet võivad tugevdada teised depressiivsed ravimid, nagu rahustid, rahustid ja antihistamiinikumid.
CO-EFFERALGAN on vastunäidustatud koos:
• Morfiini agonistid ja antagonistid (buprenorfiin, nalbufiin, pentasotsiin)
Retseptorite konkureeriva blokeerimise tõttu nõrgenenud valuvaigistava toime tõttu äratõukereaktsiooni sündroomi tekkimise oht.
• Alkohol
Alkohol suurendab morfiinanalgeetikumide sedatiivset toimet.
Vähendatud tähelepanelikkus võib muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise ohtlikuks.
• Naltreksoon
On valuvaigistava toime vähenemise oht. Vajadusel tuleb morfiini derivaatide annust suurendada.
CO-EFFERALGANi kombinatsioon:
• Teised morfiini agonistidest valuvaigistid (alfentaniil, dekstromoramiid, dekstropropoksüfeen, fentanüül, dihüdrokodeiin, hüdromorfoon, morfiin, oksükodoon, petidiin, fenoperidiin, remifentaniil, sufentaniil, tramadool), morfiinitaolised peavalu leevendavad ained. kodeiin, etümorfiin) bensodiasepiinid, barbituraadid, metadoon
Suurenenud hingamisdepressiooni oht, mis võib üleannustamise korral lõppeda surmaga.
• Muud rahustid: morfiini derivaadid (valuvaigistid, köha pärssivad ained ja asendusravi), neuroleptikumid, barbituraadid, bensodiasepiinid, muud anksiolüütikumid peale bensodiasepiinide (meprobramaat), uinutid, sedatiivsed antidepressandid (amitriptüliin, doksepiin, mirtasapiin, mianseriin, trimester)) antihistamiinikumid, tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid, baklofeen ja talidomiid. Suurenenud keskne depressiivne toime. Muutunud erksus võib muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise ohtlikuks.
04.6 Rasedus ja imetamine
Kliiniline kogemus paratsetamooli kasutamisest raseduse ja imetamise ajal on piiratud.
Rasedus
Epidemioloogilised andmed suukaudse paratsetamooli terapeutiliste annuste kasutamise kohta näitavad, et rasedatel ega loote või vastsündinute tervisele ei esine soovimatuid toimeid. Paratsetamooli reproduktiivuuringud ei ole näidanud väärarenguid ega lootetoksilisi toimeid. Paratsetamool peab siiski olema kasutada raseduse ajal alles pärast riski ja kasu suhte hoolikat hindamist.
Rasedatel patsientidel tuleb rangelt järgida soovitatud annustamist ja ravi kestust.
Mis puudutab kodeiini olemasolu, siis kui ravimit võetakse raseduse lõpus, tuleb arvesse võtta selle morfiini mimeetilisi omadusi (hingamisdepressiooni teoreetiline oht vastsündinutel suurte annuste korral enne sündi, võõrutussündroomi oht kroonilise manustamise korral raseduse lõpus).
Kuigi kliinilises praktikas on näidatud mõningate proovijuhtude puhul südame väärarengute suurenenud riski, välistab enamik epidemioloogilisi uuringuid väärarengute riski.
Loomkatsed on näidanud teratogeenset toimet.
Toitmisaeg
Kodeiini ei tohi imetamise ajal kasutada (vt lõik 4.3).
Tavaliste terapeutiliste annuste korral võib kodeiin ja selle aktiivne metaboliit esineda rinnapiimas väga väikestes annustes ja tõenäoliselt ei mõjuta see imikut negatiivselt. Siiski, kui patsient on CYP2D6 ülikiire metaboliseerija, võib rinnapiimas esineda aktiivsema metaboliidi morfiini kõrgem tase ja väga harvadel juhtudel võivad need vastsündinul põhjustada opioiditoksilisuse sümptomeid, mis võivad lõppeda surmaga.
Rinnaga toidetaval imikul, kelle ema oli ülikiire metaboliseerija, keda raviti terapeutilistes annustes kodeiiniga, on teatatud morfiinimürgistuse juhtumist.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Toode võib põhjustada unisust ning sõidukijuhte ja masinaid kasutavaid inimesi tuleb sellest hoiatada.
04.8 Kõrvaltoimed
Paratsetamooli kasutamisel on teatatud erinevat tüüpi ja raskusastmega nahareaktsioonidest, sealhulgas multiformse erüteemi, Stevensi-Johnsoni sündroomi ja epidermaalse nekrolüüsi juhtudest.
On teatatud ülitundlikkusreaktsioonidest, nagu angioödeem, kõriturse, anafülaktiline šokk. Lisaks on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest: trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia, agranulotsütoos, maksafunktsiooni häired ja hepatiit, neerumuutused (äge neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, hematuuria, anuuria), seedetrakti reaktsioonid ja pearinglus.
Allolevas tabelis on loetletud turuletulekujärgse järelevalve tagajärjel tekkinud paratsetamooli manustamisega seotud kõrvaltoimed, millest mõned on juba eespool mainitud. Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus ei ole teada.
Üleannustamise korral võib paratsetamool põhjustada maksatsütolüüsi, mis võib areneda massilise ja pöördumatu nekroosi poole.
Terapeutiliste annuste kasutamisel on kodeiiniga seotud kõrvaltoimed võrreldavad teiste opioididega, kuigi need on haruldasemad ja tagasihoidlikumad.
Võimalik on esinemine:
• kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine
• sedatsioon, eufooria, düsfooria
• mioos, uriinipeetus
• ülitundlikkusreaktsioonid (sügelus, nõgestõbi ja lööve)
- unisus, pearinglus
• bronhospasm, hingamisdepressioon
• äge sapiteede või kõhunäärme kõhuvalu sündroom, mis viitab Oddi sulgurlihase spasmile, mis esineb eriti patsientidel, kellel on eemaldatud sapipõis.
Terapeutilistest annustest suurematel annustel: pärast annuse äkilist katkestamist on sõltuvuse ja võõrutussündroomi oht, mida võib täheldada nii patsientidel kui ka imikutel, kes on sündinud kodeiinist sõltuvatel emadel.
Pankreatiidi riski tõsteti esile paratsetamooli ja kodeiini kombinatsioonides.
04.9 Üleannustamine
Paratsetamool
Mürgistuse oht on eriti maksahaigusega patsientidel, kroonilise alkoholismi korral, kroonilise alatoitumusega patsientidel ja ensüümi indutseerijaid saavatel patsientidel. Sellistel juhtudel võib üleannustamine lõppeda surmaga.
Sümptomid ilmnevad tavaliselt esimese 24 tunni jooksul ja nende hulka kuuluvad: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kahvatus, halb enesetunne ja diaphoresis. Üleannustamine paratsetamooli ägeda allaneelamise korral täiskasvanutel 7,5 g või rohkem ja lastel 140 mg / kg kehakaalu kohta põhjustab maksatsütolüüsi, mis võib areneda täieliku ja pöördumatu nekroosini, põhjustades hepatotsellulaarse puudulikkuse, metaboolse atsidoosi ja entsefalopaatia, mis võib viia kooma ja surma. Samal ajal täheldatakse maksa transaminaaside (ASAT, ALAT), piimhappe dehüdrogenaasi ja bilirubiini taseme tõusu koos protrombiini väärtuse vähenemisega, mis võib ilmneda 12 ... 48 tundi pärast manustamist. Maksakahjustuse kliinilised sümptomid ilmnevad tavaliselt ühe või kahe päeva pärast ja saavutavad maksimumi 3-4 päeva pärast.
Hädaabimeetmed:
• Kohene haiglaravi.
• Enne ravi alustamist võtke vereproov paratsetamooli taseme määramiseks plasmas niipea kui võimalik, kuid mitte varem kui 4 tundi pärast üleannustamist.
• Paratsetamooli kiire eliminatsioon maoloputuse teel.
• Üleannustamisjärgne ravi hõlmab antidooti N-atsetüültsüsteiini (NAC) manustamist intravenoosselt või suu kaudu, võimaluse korral 8 tunni jooksul pärast allaneelamist, kuid NAC võib siiski teatud määral kaitsta isegi 16 tunni pärast.
• Sümptomaatiline ravi.
Ravi alguses tuleb teha maksanalüüsid, mida korratakse iga 24 tunni järel. Enamikul juhtudel normaliseeruvad maksa transaminaaside aktiivsus nädala või kahe jooksul koos maksafunktsiooni täieliku taastumisega. Väga rasketel juhtudel aga maksa siirdamine. võib nõuda.
Kodeiin
Märgid täiskasvanutel:
Hingamiskeskuste äge depressioon (tsüanoos, vähenenud hingamisfunktsioon), unisus, lööve, oksendamine, kihelus, ataksia, kopsuturse (harv).
Märgid lastel (toksiline annus: 2 mg / kg ühekordse annusena):
Hingamisfunktsiooni langus, hingamise seiskumine, mioos, krambid, histamiini vabanemise signaalid: näo punetus ja turse, nõgestõbi, kollaps, uriinipeetus.
Hädaabimeetmed:
• Abistav ventilatsioon.
• naloksooni manustamine.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: analgeetikumid, looduslikud oopiumialkaloidid.
ATC -kood: N02AA59.
Co-Efferalgan on paratsetamoolil ja kodeiinil põhinev farmaatsiaspetsialist, mis on klassifitseeritud aniliidanalgeetikumide ja palavikuvastaste ravimite hulka (paratsetamool, ühendused, välja arvatud psühholeptikumid; atc: N02BE51), mis on näidustatud valulike vaevuste sümptomaatiliseks raviks.
The paratsetamool on valuvaigistite-antipüreetikumide hulgas silmapaistval kohal. Lisaks sellele, kuna see on mittesalitsüülne ravim, on see maos hästi talutav ja seetõttu saab seda soodsalt kasutada salitsülaatide talumatuse korral.
Seal kodeiin, looduslik oopiumi alkaloid, on nõrk tsentraalse toimega valuvaigisti. Kodeiin avaldab oma mõju µ opioidiretseptorite kaudu, kuigi sellel on nende retseptorite suhtes väike afiinsus ja selle valuvaigistav toime tuleneb selle muundumisest morfiiniks. Kodeiin, eriti kombinatsioonis koos teiste analgeetikumidega, nagu atsetaminofeen, on osutunud efektiivseks ägeda notsitseptiivse valu korral.
Ühing paratsetamool-kodeiin sellel on suurem valuvaigistav toime kui üksikutel komponentidel ja see kestab kauem.
05.2 Farmakokineetilised omadused
The paratsetamool see imendub kiiresti ja peaaegu täielikult seedetraktist, kiire difusioon orgaanilistes vedelikes ja nõrk seondumine plasmavalkudega; selle poolväärtusaeg on umbes 2 tundi. Maksa tasandil metaboliseerub ja eritub see uriiniga glükuroniidkonjugaatide (60–80%), väävlikonjugaatide (20–30%) kujul ja sellisena ainult väikeses osas (alla 5%). Väike protsent (umbes 4%) tsütokroom P 450 poolt tekitab metaboliidi, mis on konjugeeritud glutatiooniga; üleannustamise korral suureneb selle metaboliidi kogus. Seal kodeiin see imendub kiiresti soolest, poolväärtusaeg on umbes 3 tundi; maksas muundatakse see inaktiivseteks glükuroniidkonjugaatideks ja eritub uriiniga. Seal kodeiin läbib platsentaarbarjääri.
Spetsiaalsed patsientide rühmad
CYP2D6 ensüümi aeglased ja ülikiired metaboliseerijad
Kodeiin metaboliseerub peamiselt glükurokonjugatsiooni teel, kuid vähese metaboolse raja, näiteks O-demetüleerimise kaudu, muundatakse see morfiiniks. Seda metaboolset transformatsiooni katalüüsib ensüüm CYP2D6. Umbes 7% -l Kaukaasia päritolu elanikkonnast esineb geneetilise varieeruvuse tõttu CYP2D6 ensüümi puudus. Neid isikuid nimetatakse halvaks metaboliseerijaks ja nad ei pruugi oodatud ravitoimest kasu saada, kuna nad ei suuda kodeiini muuta selle aktiivseks metaboliidiks morfiiniks.
Seevastu umbes 5,5% Lääne-Euroopa elanikkonnast koosneb ülikiiretest metaboliseerijatest. Nendel isikutel on üks või mitu CYP2D6 geeni duplikaati ja seetõttu võib nende morfiini kontsentratsioon veres olla kõrgem, mistõttu suureneb kõrvaltoimete oht (vt ka lõigud 4.4 ja 4.6).
Erilist tähelepanu tuleks pöörata ülikiirete metaboliseerijate olemasolule neerupuudulikkusega patsientidel, kellel võib suureneda aktiivse metaboliidi morfiin-6-glükuroniidi kontsentratsioon.
CYP2D6 ensüümiga seotud geneetilist variatsiooni saab kindlaks teha geneetilise tüpiseerimise testiga.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
The paratsetamool tavalistele laboriloomadele ja erinevatel viisidel (suukaudselt, i.p., subkutaanselt) manustatuna osutus see haavandit tekitavateks omadusteks isegi pärast pikaajalist manustamist. Samuti leiti, et sellel puudub embrüotoksiline ja teratogeenne toime ning see oli hästi talutav isegi spetsiifilistes kartsinogeneesi uuringutes. Selle toksikoloogilist profiili ei paranda seos kodeiin.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Õhukese polümeerikattega tabletid
povidoon, mikrokristalne tselluloos, naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat. Filmiv toimeaine: hüpromelloos (E464), titaandioksiid (E171), propüleenglükool.
Kihisevad tabletid
naatriumvesinikkarbonaat, naatriumkarbonaat, sidrunhape, sorbitool, naatriumbensoaat, naatriumdokusaat, povidoon, aspartaam, greibi looduslik maitse.
06.2 Sobimatus
Spetsiifilisi vastuolusid pole teada.
06.3 Kehtivusaeg
Õhukese polümeerikattega tabletid ja kihisevad tabletid: 3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Kaitsta niiskuse ja kuumuse eest.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Alumiinium / polüetüleenist blister
Pakendis 16 õhukese polümeerikattega tabletti
Pakendis 16 kihisevat tabletti
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Bristol-Myers Squibb S.a.r.l. - Rueil Malmaison (Prantsusmaa), keda Itaalias esindavad: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l. Via Virgilio Maroso, 50 - Rooma
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 16 tabletti A.I.C. Nr 027989033
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg kihisevad tabletid: 16 kihisevat tabletti A.I.C. Nr 027989019.
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 18. juuni 1993
Viimane uuendamiskuupäev: 1. juuli 2008
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Märts 2015
