Toimeained: tsetirisiin (tsetirisiini divesinikkloriid)
Zirtec 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Zirteci pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- Zirtec 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid
- Zirtec 10 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
- Zirtec 1 mg / ml suukaudne lahus
Miks Zirtecit kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Zirtec'i toimeaine on tsetirisiini divesinikkloriid.
Zirtec on allergiavastane ravim.
Täiskasvanutel ja üle 6 -aastastel lastel on Zirtec näidustatud:
- hooajalise ja aastaringse allergilise riniidi nina ja silma sümptomite raviks.
- urtikaaria raviks.
Vastunäidustused Zirtec'i ei tohi kasutada
Ärge võtke Zirtec'i
- kui teil on raske neeruhaigus (raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga alla 10 ml / min);
- kui olete tsetirisiinidivesinikkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6), hüdroksüsiini või piperasiini derivaatide (teiste lähedaste ravimite toimeainete) suhtes allergiline.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Zirtec'i võtmist
Kui olete neerupuudulikkusega patsient, küsige nõu oma arstilt; vajadusel võtke väiksem annus. Uue annuse määrab arst.
Küsige oma arstilt nõu, kui teil on urineerimisprobleeme (näiteks seljaaju vigastuste või põie- või eesnäärmeprobleemide korral).
Kui te olete epilepsiahaige või patsient, kellel on krampide oht, peaksite oma arstilt nõu küsima.
Kliiniliselt olulisi koostoimeid alkoholi (vereplasmas 0,5 promilli (g / l), mis vastab klaasi veinile) ja soovitatud annuste tsetirisiini vahel ei ole täheldatud. Siiski ei ole ohutusandmeid. Tsetirisiini ja suuremate annuste kasutamisel Alkoholi võetakse samal ajal. Seetõttu, nagu kõigi antihistamiinikumide puhul, on soovitatav vältida Zirteci samaaegset kasutamist alkoholiga.
Kui teil on plaanis teha allergiatesti, küsige oma arstilt, kas peaksite Zirtec'i võtmise mõneks päevaks enne testi lõpetama. See ravim võib muuta allergiatesti tulemusi.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Zirteci toimet muuta
Muud ravimid ja Zirtec
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Zirtec koos toidu ja joogiga
Toit ei mõjuta oluliselt Zirteci imendumist.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.
Zirtec'i tuleb raseduse ajal vältida. Ravimi juhuslik kasutamine rasedal ei avalda lootele kahjulikku toimet, kuid ravimit tohib võtta ainult vajadusel ja arsti nõuannete alusel.
Tsetirisiin eritub rinnapiima. Seetõttu ärge võtke Zirtec'i rinnaga toitmise ajal, kui te pole oma arstiga ühendust võtnud.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kliinilised uuringud ei ole näidanud halvenenud tähelepanu, erksust ja autojuhtimisvõimet pärast Zirtec'i võtmist soovitatud annuses. Kui kavatsete juhtida autot, tegeleda potentsiaalselt ohtlike tegevustega või käsitseda masinaid, peate pärast Zirtec'i võtmist hoolikalt jälgima oma reaktsiooni ravimile. See ei tohiks ületada soovitatud annust.
Zirtec õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosi; kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Zirtec'i kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile määranud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Tabletid tuleb võtta koos klaasi vedelikuga.
Tableti saab jagada kaheks võrdseks osaks.
Täiskasvanud ja noorukid alates 12 aastast:
10 mg üks kord päevas 1 tableti kujul.
Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat:
5 mg kaks korda päevas pool tabletina kaks korda päevas.
Neerukahjustusega patsiendid
Mõõduka neerukahjustusega patsientidel on soovitatav annus 5 mg üks kord ööpäevas.
Kui teil on raske neeruhaigus, võtke ühendust oma arsti või apteekriga, kes saab annust vastavalt kohandada.
Kui teie lapsel on neeruhaigus, võtke ühendust oma arsti või apteekriga, kes saab kohandada annust vastavalt lapse vajadustele.
Kui teile tundub, et Zirtec'i toime on liiga nõrk või liiga tugev, rääkige sellest oma arstile.
Ravi kestus
Ravi kestus sõltub teie kaebuste tüübist, kestusest ja käigust. Küsige nõu apteekrilt.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Zirtec'i
Kui te võtate Zirtec'i rohkem kui ette nähtud
Kui arvate, et olete Zirtec'i üleannustanud, rääkige sellest oma arstile. Vajadusel otsustab arst, milliseid meetmeid võtta.
Pärast üleannustamist võivad allpool kirjeldatud kõrvaltoimed suureneda. Teatatud on sellistest kõrvaltoimetest nagu segasus, kõhulahtisus, pearinglus, väsimus, peavalu, halb enesetunne, pupillide laienemine, sügelus, rahutus, sedatsioon, unisus, stuupor, ebanormaalne kiire südamerütm, värinad ja uriinipeetus.
Kui te unustate Zirtec'i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Zirteci kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Järgmised kõrvaltoimed on haruldased või väga haruldased. Siiski peate lõpetama ravimi võtmise ja teavitama sellest kohe oma arsti, kui märkate:
- Allergilised reaktsioonid, sealhulgas rasked reaktsioonid ja angioödeem (raske allergiline reaktsioon, mis põhjustab näo või kõri turset).
Need reaktsioonid võivad tekkida varsti pärast ravimi võtmist või hiljem.
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 patsiendil 10 -st)
- Uimasus
- Pearinglus, peavalu
- Farüngiit, riniit (lastel)
- Kõhulahtisus, iiveldus, suukuivus
- Väsimus
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 patsiendil 100 -st)
- Erutus
- Paresteesia (ebanormaalne naha tundlikkus)
- Kõhuvalu
- Sügelus (naha sügelus), lööve
- Asteenia (äärmine väsimus), halb enesetunne
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 patsiendil 1000 -st)
- Allergilised reaktsioonid, mõned rasked (väga harva)
- Depressioon, hallutsinatsioonid, agressiivsus, segasus, unetus
- Krambid
- Tahhükardia (kiire südame löögisagedus)
- Ebanormaalne maksafunktsioon
- Urtikaaria
- Turse (turse)
- Kaalutõus
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 patsiendil 10 000 -st)
- Trombotsütopeenia (vereliistakute madal tase veres)
- Tic (harilik spasm)
- Minestus, düskineesia (tahtmatud liigutused), düstoonia (ebanormaalsed pikaajalised lihaste kokkutõmbed), värin, düsgeusia (muutunud maitse)
- Ähmane nägemine, akomoduleerimishäired (raske keskendumine), okulogüratsioon (kontrollimatu vereringe liigutusega silmad)
- Angioödeem (raske allergiline reaktsioon, mis põhjustab näo või kõri turset), fikseeritud ravimipurse
- Ebanormaalne uriinieritus (põie tahtmatu tühjendamine öösel magamise ajal, valu ja / või urineerimisraskused)
Teadmata esinemissagedusega kõrvaltoimed (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- Suurenenud söögiisu
- Enesetapumõtted (korduvad enesetapumured või -mõtted)
- Amneesia, mäluhäired
- Vertiigo (pöörlemise või liikumise tunne)
- Kusepeetus (võimetus põit täielikult tühjendada)
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Koostis ja ravimvorm
Mida Zirtec sisaldab
- Toimeaine on tsetirisiini divesinikkloriid. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg tsetirisiinidivesinikkloriidi.
- Abiained on mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, Opadry Y-1-7000 (hüdroksüpropüülmetüültselluloos (E464), titaandioksiid (E 171), makrogool 400).
Kuidas Zirtec välja näeb ja pakendi sisu
Valge, piklik õhukese polümeerikattega tablett poolitusjoone ja Y-Y logoga.
Pakendis 1, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 40, 45, 50, 60, 90, 100 või 100 (10x10) tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ZIRTEC 10 mg tabletid, mis on kaetud kilega
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg tsetirisiinidivesinikkloriidi
Teadaolevat toimet omavad abiained: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 66,40 mg laktoosmonohüdraati
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tabletid.
Valge, piklik õhukese polümeerikattega tablett poolitusjoone ja Y-Y logoga
Tableti saab jagada kaheks pooleks.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Täiskasvanud ja lapsed alates 6. eluaastast:
- Tsetirisiin on näidustatud hooajalise ja aastaringse allergilise riniidi nina ja silma sümptomite raviks.
- Tsetirisiin on näidustatud kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomaatiliseks raviks.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat
5 mg kaks korda päevas (pool tabletti kaks korda päevas).
Täiskasvanud ja üle 12 -aastased noorukid
10 mg üks kord päevas (1 tablett).
Eakad patsiendid
Olemasolevate andmete põhjal ei ole normaalse neerufunktsiooniga eakatel patsientidel vaja annust vähendada.
Mõõduka kuni raske neerupuudulikkusega patsiendid
Puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse suhte dokumenteerimiseks neerupuudulikkusega patsientidel. Kuna tsetirisiin eritub valdavalt neerude kaudu (vt lõik 5.2), tuleb alternatiivsete ravimeetodite puudumisel individuaalselt kohandada annustamisintervalle vastavalt neerufunktsioonile. Vaadake järgmist tabelit ja kohandage annust vastavalt näidule. Selle annustamistabeli kasutamiseks on vaja hinnata patsiendi kreatiniini kliirensit (CLcr) ml / min. CLcr (ml / min) saab seerumi kreatiniini väärtusest (mg / dl) järgmise valemi abil:
Annuse kohandamine neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanutele
Neerupuudulikkusega lastel tuleb annust individuaalselt kohandada, võttes arvesse neerukliirensit, patsiendi vanust ja kehakaalu.
Maksapuudulikkusega patsiendid
Ainult maksapuudulikkusega patsiendid ei vaja annuse kohandamist.
Maksa- ja neerupuudulikkusega patsiendid
Soovitatav on annuse kohandamine (vt ülalpool mõõduka kuni raske neerukahjustusega patsiendid).
Manustamisviis
Tabletid tuleb võtta koos klaasi vedelikuga.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine, lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete, hüdroksüsiini või piperasiini derivaatide suhtes.
Raske neerupuudulikkusega patsiendid kreatiniini kliirensiga alla 10 ml / min.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Terapeutiliste annuste kasutamisel ei ilmnenud kliiniliselt olulisi koostoimeid alkoholiga (vere alkoholisisalduse korral 0,5 g / l). Siiski on soovitatav olla ettevaatlik samaaegse alkoholi tarvitamise korral.
Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on kusepeetust soodustavad tegurid (nt seljaaju vigastus, eesnäärme hüperplaasia), kuna tsetirisiin võib suurendada uriinipeetuse riski.
Ettevaatus on soovitatav epilepsiahaigetel ja krampide riskiga patsientidel.
Allergilised nahatestid pärsivad antihistamiinikumid ja enne nende läbiviimist on vaja väljapesu (3 päeva).
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi tsetirisiini õhukese polümeerikattega tablette võtta.
Lapsed
Õhukese polümeerikattega tablettide kasutamine ei ole soovitatav alla 6-aastastele lastele, kuna see ravimvorm ei võimalda annust sobivalt kohandada.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Tsetirisiini farmakokineetika, farmakodünaamika ja taluvuse tõttu ei ole selle antihistamiiniga koostoimeid oodata. Ravimite koostoime uuringutes ei ole tegelikult teatatud farmakodünaamilistest ega olulistest farmakokineetilistest koostoimetest, eriti pseudoefedriini või teofülliini (400 mg / päevas) kasutamisel.
Toit ei vähenda tsetirisiini imendumise ulatust, kuigi imendumise kiirus on aeglustunud.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Tsetirisiini kohta raseduse ajal on väga vähe kliinilisi andmeid. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule. Rasedatele naistele tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega.
Rasedus
Tsetirisiin eritub rinnapiima kontsentratsioonis, mis moodustab 25–90% plasmas mõõdetust, sõltuvalt proovivõtmise ajast pärast manustamist. Seetõttu tuleb rinnaga toitvatele naistele ravimit välja kirjutada ettevaatusega.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Sõiduvõime, uinumisaja ja konveieriliini jõudluse objektiivsed mõõtmised ei näidanud soovitatava annuse 10 mg korral kliiniliselt olulist toimet.
Patsiendid, kes kavatsevad juhtida sõidukeid, tegeleda potentsiaalselt ohtlike tegevustega või käsitseda masinaid, ei tohi ületada soovitatud annust ja võtta arvesse individuaalset ravivastust.
Tundlikel patsientidel võib tsetirisiini samaaegne tarbimine alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega põhjustada "tähelepanelikkuse edasist vähenemist" ja töövõime halvenemist.
04.8 Kõrvaltoimed
Kliinilised uuringud on näidanud, et soovitatud annuses tsetirisiinil on kesknärvisüsteemile väikesed kõrvaltoimed, sealhulgas unisus, väsimus, pearinglus ja peavalu. Mõnel juhul on teatatud paradoksaalsest kesknärvisüsteemi stimulatsioonist.
Kuigi tsetirisiin on selektiivne perifeerse H1 retseptori antagonist ja sellel puudub suhteliselt antikolinergiline toime, on teatatud üksikutest urineerimisraskustest, nägemishäiretest ja suukuivusest.
On teatatud maksafunktsiooni häiretest koos maksaensüümide taseme tõusuga, millega kaasneb bilirubiini taseme tõus, millest enamik möödus pärast tsetirisiinidivesinikkloriidi kasutamise lõpetamist.
Kliinilistes uuringutes
Topeltpimedate kontrollitud kliiniliste uuringute kontekstis, kus tsetirisiini võrreldi platseebo või teiste antihistamiinikumidega soovitatud annuses (tsetirisiini puhul 10 mg ööpäevas), mille kohta on olemas kvantitatiivsed ohutusandmed, puutusid nad tsetirisiiniga kokku rohkem kui 3200 isikut. .
Nende andmete põhjal teatati platseebo-kontrollitud uuringutes järgmistest kõrvaltoimetest, mille esinemissagedus oli 1,0% või rohkem 10 mg tsetirisiini kasutamisel:
Kuigi statistiliselt on unisuse esinemissagedus sagedasem kui platseebo puhul, oli see sündmus enamikul juhtudel kerge kuni mõõdukas. Edasised uuringud, milles viidi läbi objektiivsed testid, näitasid, et tavalised igapäevased tegevused ei ole üldse ohus. Soovitatav päevane annus noortel terved vabatahtlikud.
Platseebo-kontrollitud kliinilistes uuringutes on kõrvaltoimed, mille esinemissagedus on 1,0% või rohkem lastel vanuses 6 kuud kuni 12 aastat, järgmised:
Turustamisjärgne kogemus
Lisaks eelmises lõigus loetletud kliiniliste uuringute kõrvaltoimetele on turuletulekujärgselt teatatud järgmistest kõrvaltoimetest.
Kõrvaltoimeid kirjeldatakse vastavalt MedDRA-le organsüsteemide kaupa ja vastavalt turustamisjärgsele kogemusele määratletud sagedusele.
Esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (≥1 / 10); sage (≥1 / 100,
Vere ja lümfisüsteemi häired:
Väga harv: trombotsütopeenia
Immuunsüsteemi häired:
Harv: ülitundlikkus
Väga harv: anafülaktiline šokk
Ainevahetus- ja toitumishäired:
Teadmata: suurenenud söögiisu
Psühhiaatrilised häired:
Aeg -ajalt: erutus
Harv: agressiivsus, segasus, depressioon, hallutsinatsioonid, unetus
Väga harv: tikid
Teadmata: enesetapumõtted
Närvisüsteemi häired:
Aeg -ajalt: paresteesia
Harv: krambid
Väga harv: düsgeusia, minestus, treemor, düstoonia, düskineesia
Teadmata: amneesia, mäluhäired
Silma kahjustused:
Väga harv: majutushäired, hägune nägemine, okulogüratsioon
Kõrva ja labürindi häired:
Teadmata: peapööritus
Südame häired:
Harv: tahhükardia
Seedetrakti häired:
Aeg -ajalt: kõhulahtisus
Maksa ja sapiteede häired:
Harv: maksafunktsiooni kahjustus (transaminaaside, leeliselise fosfataasi, γ-GT ja bilirubiini taseme tõus)
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Aeg -ajalt: sügelus, lööve
Harv: urtikaaria
Väga harv: angioneurootiline turse, fikseeritud ravimipurse
Neerude ja kuseteede häired:
Väga harv: düsuuria, enurees
Teadmata: kusepeetus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Aeg -ajalt: asteenia, halb enesetunne
Harv: turse
Diagnostilised testid:
Harv: kehakaalu tõus
04.9 Üleannustamine
Sümptomid
Tsetirisiini üleannustamise järgselt täheldatud sümptomid on peamiselt seotud kesknärvisüsteemi toimetega või toimega, mis võib viidata "antikolinergilisele toimele".
Pärast soovitatud ööpäevast annust vähemalt 5 -kordse annuse manustamist on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest: segasus, kõhulahtisus, pearinglus, väsimus, peavalu, halb enesetunne, müdriaas, sügelus, rahutus, sedatsioon, unisus, stuupor, tahhükardia, värin ja kuseteed hoidmine.
Ravi
Tsetirisiini spetsiifiline antidoot ei ole teada.
Üleannustamise korral on soovitatav sümptomaatiline või toetav ravi. Pärast hiljutist allaneelamist on soovitatav maoloputus.
Tsetirisiin ei ole dialüüsi abil tõhusalt eemaldatav.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: piperasiini derivaadid, ATC -kood R06A E07
Tsetirisiin, hüdroksüsiini metaboliit inimestel, on perifeersete H1 retseptorite tugev ja selektiivne antagonist. in vitro nad ei näidanud mõõdetavat afiinsust teiste retseptorite suhtes peale H1.
Lisaks H1-vastasele toimele on tsetirisiinil allergiavastane toime: annuses 10 mg üks või kaks korda päevas pärsib see eosinofiilide hilise värbamise faasi, allergeenidega kokkupuutuvate atoopiliste isikute nahas ja konjunktiivis.
Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringud näitavad, et tsetirisiin 5 mg ja 10 mg annustes pärsib märkimisväärselt nina ja erütematoosseid reaktsioone, mis on põhjustatud väga suurest histamiini kontsentratsioonist nahas, kuid korrelatsioon efektiivsusega ei ole kindlaks tehtud.
35-päevase uuringu käigus 5–12-aastastel lastel ei leitud tõendeid tsetirisiini antihistamiinivastase toime (näärmete ja erüteemi pärssimise) taluvuse kohta. Pärast korduvannuse tsetirisiiniga ravi katkestamist taastab nahk oma normaalse reaktsioonivõime histamiini 3 päeva jooksul.
6-nädalases platseebokontrollitud uuringus, milles osales 186 allergilise riniidi ja samaaegse kerge kuni mõõduka astmaga patsienti, parandas tsetirisiini annus 10 mg üks kord ööpäevas nohu sümptomeid, mõjutamata kopsufunktsiooni. See uuring toetab tsetirisiini manustamise ohutust kerge või mõõduka astmaga allergilistel patsientidel.
Platseebo-kontrollitud uuringus ei põhjustanud tsetirisiin, mida manustati kõrge ööpäevase annusena 60 mg seitsme päeva jooksul, QT-intervalli statistiliselt olulist pikenemist.
On näidatud, et tsetirisiin soovitatud annuses parandab hooajalise ja aastaringse allergilise riniidiga patsientide elukvaliteeti.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Tasakaalukontsentratsioon plasmas on ligikaudu 300 ng / ml ja see saavutatakse 1,0 ± 0,5 tunni jooksul. Pärast tsetirisiini 10 mg ööpäevaste annuste manustamist 10 päeva jooksul kumulatsiooni ei täheldatud. Farmakokineetilised jaotusparameetrid, nagu maksimaalne plasma (Cmax) ja kõvera alune pindala (AUC), on tervetel vabatahtlikel ühemodaalsed.
Toit ei vähenda tsetirisiini imendumise ulatust, kuigi imendumise kiirus väheneb.Tsetirisiini biosaadavus on lahuse, kapsli või tableti kujul sama.
Jaotusruumala on 0,50 l / kg. Tsetirisiini seondumine plasmavalkudega on 93 ± 0,3%. Tsetirisiin ei muuda varfariini seondumist plasmavalkudega.
Tsetirisiin ei läbi ulatuslikku esmase läbimise metabolismi. Umbes kaks kolmandikku annusest eritub muutumatul kujul uriiniga. Lõplik poolväärtusaeg oli ligikaudu 10 tundi.
Tsetirisiini kineetika on lineaarne vahemikus 5 mg kuni 60 mg.
Spetsiaalsed populatsioonid
Eakad kodanikud: 16 eakal isikul pärast ühekordset 10 mg suukaudset annust suurenes poolväärtusaeg ligikaudu 50% ja kliirens vähenes 40% võrreldes normaalsete isikutega. Tsetirisiini kliirensi vähenemine eakatel vabatahtlikel näib olevat seotud vähenenud neerufunktsioon.
Lapsed: tsetirisiini poolväärtusaeg oli 6–12-aastastel lastel ligikaudu 6 tundi, 2–6-aastastel lastel 5 tundi ja 6–24 kuu vanustel lastel vähenes see 3,1 tunnini.
Neerupuudulikkusega patsiendid: ravimi farmakokineetika kerge neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens üle 40 ml / min) patsientidel oli sarnane tervete vabatahtlikega. Mõõduka neerukahjustusega patsientidel oli poolväärtusaeg 3 korda kõrgem ja kliirens vähenes 70% võrreldes tervete vabatahtlikega.
Hemodialüüsi saavatel patsientidel (kreatiniini kliirens alla 7 ml / min) manustati tsetirisiini ühekordse suukaudse annusena 10 mg poolväärtusaega kolm korda ja kliirensi kliirens vähenes 70%. Tsetirisiin elimineeritakse väikestes kogustes hemodialüüsi teel. Mõõduka kuni raske neerukahjustusega patsientidel on annuse kohandamine vajalik (vt lõik 4.2).
Maksapuudulikkusega patsiendid: Kroonilise maksahaigusega (hepatotsellulaarne, kolestaatiline ja biliaarne tsirroos) patsientidel, kes said ühekordse 10 või 20 mg tsetirisiini annuse, pikenes poolväärtusaeg 50% ja kliirens vähenes 40% võrreldes tervete isikutega.
Maksapuudulikkusega patsientidel on annuse kohandamine vajalik ainult juhul, kui see on seotud neerupuudulikkusega.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilised andmed, mis põhinevad tavapärastel uuringutel, ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele ohutuse farmakoloogia, korduvtoksilisus, genotoksilisus, kantserogeenne toime, reproduktsioonitoksilisus.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
- Mikrokristalne tselluloos
- Laktoosmonohüdraat
- veevaba kolloidne ränidioksiid
- magneesiumstearaat
-Opadry Y-1-7000, mis koosneb:
- hüdroksüpropüülmetüültselluloos (E 464)
- titaandioksiid (E 171)
- makrogool 400
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Tabletid on läbipaistvates, värvitu, inertsetes PVC-blistrites, mis on kuumalt suletud lakitud alumiiniumfooliumiga. Need villid on pappkarbis.
Pakendis 1, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 40, 45, 50, 60, 90, 100 või 100 (10x10) tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
7 tabletti A.I.C. n. 026894042
10 tabletti A.I.C. n. 026894067
20 tabletti A.I.C. n. 026894016
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
7 tabletti 22.07.2002 / 14.11.2011
10 tabletti 30.10.2003 / 14.11.2011
20 tabletti 01.04.1989 / 14.11.2011
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
8. märts 2013