Toimeained: Iloprost
Endoprost 0,05 mg / 0,5 ml infusioonilahuse kontsentraat
Näidustused Miks Endoprosti kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Endoprost sisaldab toimeainena iloprosti, ainet, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse trombotsüütidevastasteks aineteks. See on organismis tavaliselt esineva aine (prostatsükliin) sünteetiline analoog ja sellel on mitmeid toiminguid, sealhulgas vere hüübimise pärssimine, kui esineb tromboosi ja emboolia oht veenides või arterites, väikeste veresoonte laienemine ja füsioloogilised mehhanismid, mis lahustavad verehüübeid (trombid).
Endoprosti kasutatakse:
- obliterans -tüüpi tromboangiidi (Bürgeri tõbi) ravi kaugelearenenud staadiumis koos jäsemete kriitilise isheemiaga, kui revaskularisatsioon ei ole näidustatud. Trombangiit obliterans on keha jäsemete (käte ja jalgade) väikeste ja keskmise suurusega arterite ja veenide põletikuline haigus.
- - sklerodermia (krooniline autoimmuunhaigus, mis põhjustab naha kõvenemist ja paksenemist) sekundaarse Raynaud 'fenomeni (sõrmede ja varvaste veresoonte äärmuslik kokkutõmbumine) ravi.
- alajäsemete raske kroonilise arteriaalse isheemia (verevoolu järsk vähenemine) ravi, amputeerimisohuga patsientidel ja kui operatsioon või angioplastika ei ole näidustatud (operatsioon, mis võimaldab laiendada veresooni).
Vastunäidustused Endoprosti kasutamise ajal
Endoprosti ei tohi teile anda
- kui olete iloprosti või selle ravimi mõne koostisosa suhtes allergiline;
- kui te olete rase;
- kui te toidate last rinnaga;
- kui teil on verejooksu oht, näiteks aktiivse peptilise haavandi, trauma, kolju sisemise verejooksu korral;
- kui teil on kahtlus, et teil on kopsukinnisus.
- kui teil on südameprobleeme, näiteks:
- kui teil on halb südamelihase verevool, näiteks raske südame isheemiatõbi või ebastabiilne stenokardia (sümptomiks võib olla valu rinnus);
- kui teil on viimase kuue kuu jooksul olnud südameatakk (müokardiinfarkt);
- kui teil on nõrk süda (äge või krooniline südame paispuudulikkus NYHA klassides II kuni IV);
- kui teil on tõsised või prognoosile olulised südame rütmihäired (arütmia).
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Endoprosti võtmist
Enne Endoprosti kasutamist pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Olge eriti ettevaatlik, kui teie kohta kehtib mõni järgmistest:
- kui teil on vaja kiiret amputeerimist (näiteks nakatunud gangreeni korral);
- kui suitsetate. Endoprosti võtmise ajal on tungivalt soovitatav suitsetada.
- kui teil on madal vererõhk; sellisel juhul peate pöörama erilist tähelepanu, et vältida edasist vererõhu langust.
- kui teil on raske südamehaigus. Sellisel juhul peab arst seda hoolikalt jälgima.
- kui teil on pearinglus püsti tõustes (ortostaatiline hüpotensioon). See peab aeglaselt üles tõusma, et aidata kehal oma uue asendiga harjuda.
- kui teil on viimase 3 kuu jooksul olnud raske insult (mööduv isheemiline atakk, tserebrovaskulaarsed õnnetused) (vt Teile ei tohi Endoprosti kasutada); arst hindab hoolikalt riski ja kasu suhet.
Kontsentreeritud lahuse infundeerimine väljaspool anumaid võib põhjustada kohalikke muutusi süstekohas.
Vältige suukaudset manustamist ja kokkupuudet naha ja limaskestadega. Nahale sattumisel võib Endoprost põhjustada naha püsivat punetust (erüteemi), ilma valuta. Kui ravim satub nahale, peske kahjustatud piirkonda koheselt rohke veega või soolalahusega.
Neile, kes tegelevad sporditegevusega
Etüülalkoholi sisaldavate ravimite kasutamine võib määrata positiivse dopinguproovi seoses mõne spordialaliidu näidatud alkoholisisalduse piirväärtustega.
Lapsed ja noorukid
Praegu on lastel ja noorukitel kasutamise kohta saadaval ainult juhuslikud andmed.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta endoprosti toimet
Öelge oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid või toidulisandeid.
Endoprost võib mõjutada teiste ravimite toimet. Seevastu mõned ravimid võivad mõjutada Endoprost'i toimet.
Eelkõige rääkige oma arstiga, kui te võtate:
- ravimid, mida kasutatakse kõrge vererõhu (antihüpertensiivsed ravimid) või südamehaiguste raviks (nt beetablokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid, vasodilataatorid ja AKE inhibiitorid). Teie vererõhk võib veelgi langeda, nii et teie arst võib muuta Endoprosti annust.
- verd vedeldavad ravimid (antikoagulandid ja antitrombootikumid), mis takistavad vere hüübimist, nagu hepariin, kumariinitaolised antikoagulandid, atsetüülsalitsüülhape või muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, fosfodiesteraasi inhibiitorid ja nitro-vasodilataatorid, näiteks molsidomiin. See võib suurendada verejooksu riski. Verejooksu tekkimisel tuleb ravi Endoprostiga katkestada.
Endoprost koos alkoholiga
Nagu kõigi ravimite puhul, tuleks vältida samaaegset alkoholi tarvitamist.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Viljakus, rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.
Rasedus
Edoprosti ei tohi teile raseduse ajal anda (vt „Endoprosti ei tohi teile anda“).
Selle ravimi kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Kuna endoprosti terapeutilise kasutamise võimalik risk raseduse ajal ei ole teada, kasutage fertiilses eas ravi ajal sobivaid rasestumisvastaseid meetodeid.
Toitmisaeg
Ei ole teada, kas ravim eritub rinnapiima. Imetamise ajal ei tohi teile Endoprosti manustada (vt „Endoprosti ei tohi teile anda“).
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ei ole asjakohane.
Endoprost sisaldab naatriumi ja etanooli
See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi annuse kohta, st see on põhimõtteliselt „naatriumivaba“. See ravim sisaldab väikestes kogustes etanooli (alkoholi) alla 100 mg annuse kohta.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Endoprosti kasutada: Annustamine
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Teie arst või meditsiiniõde manustab teile Endoprosti sobiva varustusega haiglas ja ambulatoorses kliinikus, hoolika järelevalve all.
Kui olete fertiilses eas naine, tuleb enne ravi välistada raseduse jätkumise võimalus.
Soovitatav annus on: vastavalt arsti ettekirjutusele.
Ravimit manustatakse veeni igapäevase infusioonina 6 tunni jooksul. Ravi kestus on 4 nädalat.
Raynaud ’nähtuse korral piisab sageli lühemast raviperioodist (3–5 päeva), et saavutada paranemist mitme nädala jooksul.
Teie vererõhku ja südame löögisagedust mõõdetakse infusiooni alguses ja pärast iga annuse suurendamist.
Kasutamine neerupuudulikkuse, dialüüsi või maksatsirroosiga patsientidel: vajalik on annuse kohandamine (nt pool soovitatud annusest).
Kui te unustate Endoprost'i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Endoprost Teva’t?
Kuna Endoprosti manustab teile arst või õde, on ebatõenäoline, et saate liiga palju ravimeid.
Kui aga arvate, et teile on antud liiga palju Endoprost Teva’t, võtke otsekohe ühendust oma arsti või meditsiiniõega .. Võimalikud sümptomid on: vererõhu langus (hüpotensiivne reaktsioon), peavalu, punetus, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus.Võimalikud on ka vererõhu tõus, aeglane (bradükardia) või kiire (tahhükardia) südamelöök, jäsemete või seljavalu, äkiline kahvatus, higistamine ja kõhuvalu.
Spetsiifiline antidoot ei ole teada.
Üleannustamise korral on soovitatav Endoprost -ravi katkestada ning sümptomeid jälgida ja ravida.
Kõrvaltoimed Millised on endoprosti kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed on peavalu, naha punetus (õhetus), iiveldus, oksendamine ja liigne higistamine (hüperhidroos). Need kõrvaltoimed tekivad tõenäoliselt annuse kohandamise ajal ravi alguses, et leida igale patsiendile parim talutav annus. Kõik need kõrvaltoimed kaovad aga kiiresti, vähendades annust.
Üldiselt on kõige tõsisemad kõrvaltoimed insult (ajuveresoonkonna õnnetus), südameatakk (müokardiinfarkt), verehüübed kopsudes (kopsuemboolia), südameseiskus, krambid, madal vererõhk (hüpotensioon), kiire südametegevus (tahhükardia), astma, valu rinnus (stenokardia), hingamisraskused (düspnoe) ja vedeliku kogunemine kopsudesse (kopsuturse).
Teine kõrvaltoimete rühm on seotud kohalike reaktsioonidega infusioonikohas. Näiteks võib infusioonikohas esineda punetust ja valu või naha veresoonte laienemist, mis võib põhjustada veenipinna pealmist triibulist punetust.
Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 patsiendil 10 -st)
- peavalu
- punetus
- iiveldus ja oksendamine,
- liigne higistamine (hüperhidroos)
Sage (võib esineda kuni 1 patsiendil 10 -st)
- isutus
- apaatia (emotsioonide, motivatsiooni või entusiasmi puudumine)
- segadusseisund
- pearinglus ja peapööritus,
- tundlikkuse halvenemine (paresteesia)
- pulseeriv tunne,
- suurenenud naha tundlikkus (hüperesteesia)
- põletustunne
- rahutus
- erutus
- sedatsioon
- unisus
- kiire südametegevus (tahhükardia *)
- aeglane südame löögisagedus (bradükardia)
- valu rinnus (stenokardia *)
- madal vererõhk (hüpotensioon *)
- kõrgenenud vererõhk (hüpertensioon)
- hingamisraskused (düspnoe *)
- kõhulahtisus,
- ebamugavustunne kõhus / kõhuvalu
- lõualuu valu, lõualuu tõmblemine (trismus)
- lihasvalu (müalgia)
- liigesevalu (artralgia)
- valu, palavik (palavik), kehatemperatuuri tõus, soojustunne
- nõrkus (asteenia), halb enesetunne
- külmavärinad, väsimus, väsimus
- janu
- infusioonikoha reaktsioon (punetus, valu või veenipõletik)
Aeg -ajalt (võib esineda kuni 1 patsiendil 100 -st)
- trombotsüütide arvu vähenemine veres (trombotsütopeenia)
- allergiline tüüpi liigne tundlikkus (ülitundlikkus)
- ärevus, depressioon, hallutsinatsioonid
- krambid *, minestamine või teadvusekaotus lühikeseks ajaks (minestus), värisemine, ühepoolne peavalu (migreen)
- ähmane nägemine, silmade ärritus, silmavalu
- südameatakk (müokardiinfarkt *), südame seiskumine *, ebaregulaarne südamerütm (arütmia või ekstrasüstool)
- insult (tserebrovaskulaarne õnnetus *) või aju verevoolu vähenemine (ajuisheemia),
- verehüübed kopsudes (kopsuemboolia *), trombid jalgade veresoontes (süvaveenide tromboos)
- astma *, vedeliku kogunemine kopsudesse (kopsuturse *)
- kõhulahtisus koos verega väljaheites (hemorraagiline kõhulahtisus), verejooks pärasoolest, seedehäired (düspepsia), rektaalne tenesmus (päraku valulik spasm, millega kaasneb tungiv vajadus roojata), kõhukinnisus (kõhukinnisus)
- röhitsemine, neelamisraskused (düsfaagia), suukuivus
- maitsetundlikkuse häired (düsgeusia)
- naha, limaskestade ja silmavalgete kollasus maksahaiguste tõttu (ikterus)
- sügelema
- lihaskrambid (tetania), lihasspasmid, suurenenud lihaspinge (hüpertoonia)
- neeruvalu, valulik urineerimine, ebanormaalne uriin, urineerimisraskused (düsuuria), kuseteede häired
Harv (võib esineda kuni 1 patsiendil 1000 -st)
- vestibulaarsed häired (kõrva osa, mis vastutab tasakaalu eest)
- köha
- pärasoole põletik (proktiit)
* on teatatud surmaga lõppevatest ja / või eluohtlikest juhtudest.
Endoprost võib stenokardia tõttu põhjustada valu rinnus, eriti patsientidel, kellel on halb südamelihase verevool (koronaararterite haigus).
Verejooksu risk on suurem patsientidel, kes saavad samaaegselt verd vedeldavaid ravimeid (trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid, hepariin või kumariinitaolised antikoagulandid) (vt „Muud ravimid ja Endoprost“).
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil www.agenziafarmaco.it/ it / . Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Muu info
Mida Endoprost sisaldab
Toimeaine on iloprost. Iga 0,5 ml viaal sisaldab 0,067 mg (67 mikrogrammi) iloprosti trometamooli, mis vastab 0,050 mg (50 mikrogrammi) iloprostile.
Abiained on: trometamool, 96% (v / v) etanool, naatriumkloriid, vesinikkloriidhape (1N), süstevesi.
Kuidas Endoprost välja näeb ja pakendi sisu
Endoprost on infusioonilahuse kujul.
Pakendis on 1 ampull 0,5 ml, 0,050 mg infusioonilahuse kontsentraat.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ENDOPROST 0,05 MG / 0,5 ML KONTSENTRAAT infusioonilahuse valmistamiseks
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
0,5 ml vesilahust sisaldab 67 mikrogrammi iloprosti trometamooli (võrdub 50 mikrogrammi iloprostiga).
Teadaolevat toimet omavad abiained: etanool, 96% (v / v), naatriumkloriid.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Infusioonilahuse kontsentraat.
Selge, ilma osakesteta.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Obliterans tromboangiidi (Bürgeri tõve) ravi kaugelearenenud staadiumis koos jäsemete kriitilise isheemiaga, kui revaskularisatsioon ei ole näidustatud.
Sklerodermiale sekundaarse Raynaud 'fenomeni ravi.
Alumiste jäsemete raske kroonilise arteriaalse isheemia ravi amputeerimisohuga patsientidel ja kui operatsioon või angioplastika ei ole näidustatud.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
ENDOPROSTi tuleb kasutada range meditsiinilise järelevalve all piisavalt varustatud haiglates ja kliinikutes.
Enne rasestumisvõimeliste naiste ravi tuleb välistada olemasoleva raseduse võimalus.
ENDOPROST'i tuleb pärast lahjendamist, nagu on kirjeldatud lõigus 6.6 "Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks", manustada intravenoosse infusioonina 6 tunni jooksul päevas perifeersesse veeni või kateetri kaudu tsentraalsesse veeni.
Annust tuleb kohandada sõltuvalt patsiendi individuaalsest taluvusest infusioonivahemikus 0,5 ... 2 ng iloprosti / kg / min 6 tundi päevas.
Infusioonilahus tuleb steriilsuse tagamiseks valmistada iga päev.
Viaal ja lahusti tuleb hoolikalt segada.
Vererõhku ja südame löögisagedust tuleb mõõta infusiooni alguses ja pärast iga annuse suurendamist.
Maksimaalset individuaalselt talutavat annust tuleb otsida esimese 2-3 ravipäeva jooksul. Sel eesmärgil alustatakse infusiooni kiirusega 0,5 ng / kg / min 30 minutit.
Seetõttu on võimalik iga 30 minuti järel suurendada 0,5 ng / kg / min kuni maksimaalselt 2,0 ng / kg / min. Täpne infusioonikiirus tuleb arvutada kehakaalu alusel, et teha "infusioon" vahemikus 0,5 kuni 2,0 ng / kg / min (vt allpool olevaid tabeleid infusioonipumbaga kasutamiseks või "kasutamiseks koos süstlapumbaga").
Selliste kõrvaltoimete nagu peavalu, iiveldus või vererõhu langus ilmnemisel tuleb infusiooni kiirust vähendada, kuni saavutatakse talutav annus. Kui kõrvaltoimed on rasked, tuleb infusioon peatada.
Pärast individuaalse annuse määramist esimese 2-3 päeva jooksul säilitatakse see kogu ravitsükli vältel (tavaliselt 4 nädalat).
Sõltuvalt kasutatavast infusioonitehnikast on viaali sisu kaks erinevat lahjendust. Üks neist lahjendustest on 10 korda vähem kontsentreeritud kui teine (0,2 mcg / ml versus 2 mcg / ml) ja seda saab manustada ainult infusioonipumbaga (nt Infusomat). Seevastu kontsentreeritum lahus manustatakse süstlapumbaga ( nt Infonde või Perfusor), vt kasutus- ja käsitsemisjuhiseid lõigus 6.6 "Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks".
Infusioonikiirus (ml / tund) erinevate annuste jaoks, kasutades infusioonipumpa.
Üldiselt infundeeritakse kasutusvalmis infusioonilahus intravenoosselt infusioonipumba (nt Infusomat) abil. Infusioonipumbaga lahjendamise juhiseid vt lõik 6.6 "Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitsemiseks".
Kui ENDOPROSTi kontsentratsioon on 0,2 mcg / ml, tuleb nõutav infusioonikiirus määrata vastavalt allolevale skeemile, et saada annus vahemikus 0,5 kuni 2,0 ng / kg / min.
Järgmist tabelit saab kasutada patsiendi individuaalsele kehakaalule ja infusiooniannusele vastava infusioonikiiruse arvutamiseks. Tuvastage patsiendi tegelik kaal, seejärel kohandage infusioonikiirus annusele ng / kg / min.
Infusioonikiirus (ml / tund) erinevate annuste jaoks kasutamiseks koos süstlapumbaga
Kasutada võib süstlapumpa gradueeritud süstlaga kuni 25,5 ml (nt Infuse) või ka 50 ml süstlaga süstlapumpa (nt Perfusor). Süstlapumbaga lahjendamise juhiseid vt lõik 6.6 "Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks".
Kui ENDOPROSTi kontsentratsioon on 2 mcg / ml, tuleb nõutav infusioonikiirus määrata vastavalt allolevale skeemile, et saada annus vahemikus 0,5 kuni 2,0 ng / kg / min.
Järgmist tabelit saab kasutada patsiendi individuaalsele kehakaalule ja infusiooniannusele vastava infusioonikiiruse arvutamiseks. Tuvastage patsiendi tegelik kaal, seejärel kohandage infusioonikiirus annusele ng / kg / min.
Ravi kestus ei tohi ületada 4 nädalat.
Üle 4 nädala kestva ravi või korduvate ravikuuride ohutust ja efektiivsust ei ole tõestatud.
Raynaud ’nähtuse korral piisab sageli lühemast raviperioodist (3–5 päeva), et saavutada paranemist mitme nädala jooksul.
Pidev infusioon mitme päeva jooksul ei ole soovitatav, kuna võib tekkida tahhüfülaksia, mis on seotud toimega trombotsüütidele ja trombotsüütide hüperaggreerumise võimalusega ravi lõpus, kuigi nendega seotud kliinilisi tüsistusi pole kunagi täheldatud. nähtused.
• Neeru- või maksapuudulikkusega patsiendid
Tuleb arvestada, et dialüüsi saavatel neerupuudulikkusega patsientidel ja maksatsirroosiga patsientidel on iloprosti eliminatsioon aeglustunud. Nendel patsientidel on vajalik annuse vähendamine (nt pool soovitatud annusest).
Puuduvad kogemused ENDOPROSTi kasutamise kohta lastel (vt lõik 4.4 "Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel").
04.3 Vastunäidustused
- Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
- Rasedus;
- Toitmisaeg;
- seisundid, mille korral iloprosti toime trombotsüütidele võib suurendada verejooksu riski (nt aktiivne peptiline haavand, trauma, koljusisene verejooks);
- raske südame isheemiatõbi või ebastabiilne stenokardia;
- müokardiinfarkt viimase kuue kuu jooksul;
- äge või krooniline südame paispuudulikkus (NYHA II - IV);
- tõsised või olulised arütmiad prognoosimiseks;
- kahtlus kopsukinnisuses;
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Erihoiatused
Patsientidel, kellel on kiiresti vaja amputeerida (nt nakatunud gangreeni korral), ei tohiks operatsiooni edasi lükata.
Patsiente tuleb tungivalt soovitada mitte suitsetada.
Erilist tähelepanu tuleb pöörata hüpotensiooniga patsientidele, et vältida vererõhu edasist langust; raske südamehaigusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida.
Ortostaatilise hüpotensiooni võimalust tuleb arvestada juhtudel, kui patsient muutub manustamise lõpus lamavast asendist püsti.
Patsientidel, kellel on viimase 3 kuu jooksul esinenud tserebrovaskulaarne sündmus (nt mööduv isheemiline atakk, insult), tuleb hoolikalt hinnata riski-kasu suhet (vt lõik 4.3 „Vastunäidustused“: verejooksu oht, nt koljusisene verejooks).
Ettevaatusabinõud kasutamisel
Praegu on lastel ja noorukitel kasutamise kohta saadaval ainult juhuslikud andmed.
Kontsentreeritud lahuse ekstravaskulaarne infusioon võib põhjustada kohalikke muutusi süstekohas.
Vältige suukaudset manustamist ja kokkupuudet limaskestadega. Nahale sattumisel võib iloprost põhjustada pikaajalist valutut erüteemi. Seetõttu tuleb rakendada asjakohaseid ettevaatusabinõusid, et vältida toote kokkupuudet nahaga. Kui see juhtub, tuleb kahjustatud piirkonda koheselt pesta rohke veega või füsioloogilise lahusega.
Oluline teave mõne koostisosa kohta
See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi annuse kohta, st on põhimõtteliselt „naatriumivaba”.
See ravim sisaldab väikestes kogustes etanooli (alkoholi) alla 100 mg annuse kohta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Iloprost võib suurendada beetablokaatorite, kaltsiumikanali blokaatorite, vasodilataatorite ja AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet. Kui tekib märkimisväärne hüpotensioon, saab seda korrigeerida, vähendades iloprosti annust.
Kuna iloprost pärsib trombotsüütide funktsiooni, võib samaaegselt kasutada antikoagulante (nagu hepariin, kumariinitaolised antikoagulandid) või muid trombotsüütide agregatsiooni inhibiitoreid (nt atsetüülsalitsüülhape, teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, fosfodiesteraasi inhibiitorid ja nitro-vasodilataatorid, nt. molsidomina), võib suurendada verejooksu riski. Sellisel juhul tuleb iloprosti manustamine katkestada.
Tervetel vabatahtlikel ei mõjuta suukaudne eeltöötlemine atsetüülsalitsüülhappega kuni 300 mg ööpäevas 8 päeva jooksul iloprosti kliirensit (ml / min / kg).
Loomkatsetes leiti, et iloprost vähendab plasma t-PA tasakaalukontsentratsiooni.
Patsientide uuringute tulemused näitavad, et iloprosti infusioonid ei mõjuta mitmete suukaudsete annustega ravitud patsientidel digoksiini farmakokineetikat ja et iloprost ei mõjuta samaaegselt manustatava t-PA farmakokineetikat. Loomkatsetes täheldati iloprosti veresooni laiendavat toimet. vähenenud pärast eeltöötlust glükokortikoididega, kuigi trombotsüütide agregatsiooni pärssiv toime jäi samaks. Selle tähelepaneku tähtsus kliinilises kasutuses ei ole veel teada.
Kuigi kliinilisi uuringuid ei ole läbi viidud, on in vitro uuringud, milles hinnati iloprosti inhibeerivat potentsiaali tsütokroom P450 ensüümide aktiivsusele, näidanud, et ei ole oodata olulist iloprosti inhibeerimist ravimi metabolismi suhtes, mida vahendab iloprost.
04.6 Rasedus ja imetamine
ENDOPROSTi ei tohi raseduse või imetamise ajal manustada (vt lõik 4.3 "Vastunäidustused").
• Rasedus
Puuduvad piisavad andmed iloprosti kasutamise kohta rasedatel.
Prekliinilised uuringud näitasid fetotoksilisust rottidel, kuid mitte küülikutel ja ahvidel (vt lõik 5.3 "Prekliinilised ohutusandmed").
Kuna iloprosti terapeutilise kasutamise võimalik risk raseduse ajal on teadmata, peaksid fertiilses eas naised kasutama ravi ajal tõhusaid rasestumisvastaseid meetodeid.
• Toitmisaeg
Ei ole teada, kas iloprost eritub rinnapiima. Iloprosti ei tohi anda rinnaga toitvatele naistele.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Ei ole asjakohane.
04.8 Kõrvaltoimed
Üldine ohutusprofiil
Endoprosti üldine ohutusprofiil põhineb registreerimisjärgse vaatluse andmetel ja kliiniliste uuringute analüüsi andmetel.
Jämedad esinemissagedused on arvutatud andmebaasis, mis sisaldab kokku 3325 patsienti, kes said iloprosti kas kontrollitud või kontrollimata kliinilistes uuringutes või eriotstarbelise kasutamise programmis, mis on seotud eakate ja mitme kaasuva haigusega patsientidega ning kellel on arteriaalse isheemia krooniline haigus. alajäsemed kaugelearenenud III ja IV staadiumis ning jällegi obliterans tromboangiidiga patsientidel, nagu on üksikasjalikult kirjeldatud tabelis 1.
Kliinilistes uuringutes on iloprosti saanud patsientidel kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimeteks (≥10%) peavalu, naha õhetus (õhetus), iiveldus, oksendamine ja hüperhidroos.
Need kõrvaltoimed tekivad tõenäoliselt annuse tiitrimisel ravi alguses, et leida igale patsiendile parim talutav annus, kuid kõik need kõrvaltoimed kaovad kiiresti, vähendades annust.
Üldiselt on iloprosti saavate patsientide kõige tõsisemad kõrvaltoimed ajuveresoonkonna õnnetus, müokardiinfarkt, kopsuemboolia, südame seiskumine, krambid, hüpotensioon, tahhükardia, astma, stenokardia, düspnoe ja kopsuturse.
Teine kõrvaltoimete rühm on seotud kohalike reaktsioonidega infusioonikohas. Näiteks võib infusioonikohas esineda punetust ja valu või naha veresoonte laienemist, mis võib põhjustada pindmise triibulise erüteemi ilmnemist istmeveeni käigus. D " infusioon.
Kõrvaltoimete tabel
Endoprosti kasutamisel täheldatud kõrvaltoimed on toodud allolevas tabelis organsüsteemide kaupa (MedDRA 14.1). Sobivamat MedDRA terminit kasutatakse teatud reaktsiooni kirjeldamiseks koos selle sümptomite ja nendega seotud seisunditega. Kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed klassifitseeritakse nende esinemissageduse järgi, esinemissageduse rühmad on määratletud vastavalt järgmistele tavadele: väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100,
Tabel 1. Kliinilistes uuringutes või registreerimisjärgsetes vaatlustes teatatud kõrvaltoimed ravimitega, mida on ravitud endoprostiga
* on teatatud surmaga lõppevatest ja / või eluohtlikest juhtudest
Iloprost võib põhjustada stenokardiat, eriti südame isheemiatõvega patsientidel.
Verejooksu oht on suurem patsientidel, keda manustatakse samaaegselt trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorite, hepariini või kumariinitaoliste antikoagulantidega.
04.9 Üleannustamine
• Sümptomid
Võib oodata hüpotensiivset reaktsiooni, samuti peavalu, punetust, iiveldust, oksendamist ja kõhulahtisust. Võimalik on vererõhu tõus, bradükardia või tahhükardia, jäsemete või seljavalu, äkiline kahvatus, higistamine ja krambid kõhuvalu.
• Ravi
Spetsiifiline antidoot ei ole teada.
Soovitatav on katkestada iloprosti manustamine, sümptomite jälgimine ja ravi.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: trombotsüütidevastased ained, välja arvatud hepariin.
ATC -kood: B01A C.
Iloprost on prostatsükliini sünteetiline analoog, mille farmakoloogilist toimet on täheldatud järgmiselt:
• trombotsüütide agregatsiooni, adhesiooni ja vabanemisreaktsiooni pärssimine
• arterioolide ja veenulite laienemine
• kapillaaride tiheduse suurenemine ja veresoonte hüperpermeaabluse vähenemine, mis on põhjustatud vahendajatest nagu serotoniin või histamiin mikrotsirkulatsiooni tasemel
• endogeense fibrinolüütilise potentsiaali stimuleerimine
• põletikuvastane toime, näiteks leukotsüütide adhesiooni pärssimine pärast endoteeli vigastust või leukotsüütide kogunemine vigastatud kudedesse ja kasvaja nekroosifaktori vabanemise vähendamine.
05.2 Farmakokineetilised omadused
• Levitamine
Iloprosti plasmakontsentratsioon saavutab püsiseisundi juba 10-20 minutit pärast intravenoosse infusiooni algust ja järgib infusioonikiiruse suhtes lineaarset suundumust. Infusioonikiirusel 3 ng / kg / min. vastab plasmatasemele 135 ± 24 pg / ml.
Iloprosti kiire metabolismi tõttu väheneb selle kontsentratsioon plasmas kiiresti pärast infusiooni lõppu Aine metaboolne kliirens plasmast on ligikaudu 20 ± 5 ml / kg / min.
Terminaalse faasi poolväärtusaeg on 0,5 tundi, mistõttu juba 2 tundi pärast infusiooni lõppu väheneb aine sisaldus plasmas alla 10% tasakaalukontsentratsioonist.
Koostoimed teiste ravimitega plasmavalkudega seondumise tasemel tunduvad ebatõenäolised, kuna enamik iloprosti seondub plasmaalbumiiniga (seondumine valkudega: 60%) ja ka aine madala kontsentratsiooni tõttu.
Iloprosti sekkumine teiste ravimite biotransformatsiooni on samuti äärmiselt ebatõenäoline nii järgitud metaboolsete radade kui ka manustatud väikese annuse tõttu.
• Ainevahetus
Iloprost metaboliseerub ulatuslikult peamiselt karboksü külgahela beetaoksüdatsiooni teel.
Muutumatut ainet ei elimineerita.
Peamine metaboliit on tetranoriloprost, mida leidub uriinis vabas ja konjugeeritud kujul 4 diastereoisomeerina. Tetranoiloprost on farmakoloogiliselt inaktiivne, nagu on näidatud loomkatsetes. In vitro uuringud näitavad, et iloprosti kopsude metaboliit on sarnane nii intravenoosse kui ka sissehingamise järgselt.
• Eliminatsioon
Normaalse neeru- ja maksafunktsiooniga isikutel iseloomustab iloprosti eliminatsiooni pärast intravenoosset infusiooni enamikul juhtudel kahefaasiline profiil, mille keskmine poolväärtusaeg on 3 kuni 5 minutit ja 15 kuni 30 minutit. Iloprosti kogukliirens on ligikaudu 20 ml / kg / min, mis näitab maksavälist panust iloprosti metabolismi.
Massitasakaalu uuring viidi läbi tervetel isikutel, kasutades 3H-iloprosti. Pärast intravenoosset infusiooni 2 ng / kg / min 4 tunni jooksul on kogu radioaktiivsuse taastumine 81%, uriinis 68% ja väljaheites 12%. Metaboliidid erituvad plasmast ja uriinist 2 faasis, mille poolestusaeg arvutati vastavalt umbes 2 ja 5 tundi (plasma) ning 2 ja 18 tundi (uriin).
• Eritingimused
Neerufunktsiooni häired:
Iloprosti intravenoosse infusiooniuuringu lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel, kes said vahelduvat dialüüsi, oli kliirens oluliselt väiksem (keskmine CL = 5 ± 2 ml / min / kg) kui neerupuudulikkusega patsientidel, kes ei saanud vahelduvat dialüüsi (keskmine CL = 18 ± 2 ml / min / kg).
Maksafunktsiooni häired:
Kuna iloprost metaboliseerub ulatuslikult maksas, mõjutavad maksafunktsiooni muutused ravimi taset plasmas. Intravenoosse uuringu käigus koguti tulemused 8 maksatsirroosiga patsiendi kohta. Iloprosti keskmine kliirens on hinnanguliselt 10 ml / min / kg.
Vanus ja sugu:
Vanusel ja sool ei ole iloprosti farmakokineetikas kliinilist tähtsust.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Loomkatsete põhjal näib ägeda toksilisuse nähtude oht inimestel olevat minimaalne, võttes arvesse ravi ajal manustatud absoluutset koguannust ja viaalis sisalduva aine kogust. Samuti tuleb arvestada, et manustamine toimub ainult täpse meditsiinilise järelevalve tingimustes.
Korduvate annuste süsteemse toksilisuse uuringud (pidev intravenoosne infusioon) on näidanud kerget vererõhu langust ainult annuste korral üle 14 ng / min ja tõsiste kõrvaltoimete (hüpotensioon, hingamisfunktsiooni häired) ilmnemist ainult eriti suurte annuste kasutamisel võrreldes terapeutilise annusega (kaks suurusjärku suurem kui terapeutiline annus).
In vitro ja in vivo genotoksilisuse uuringud ei näidanud mutageenset toimet.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Trometamool;
etanool, 96% (v / v);
naatriumkloriid;
vesinikkloriidhape, 1 N;
süstevesi.
06.2 Sobimatus
Koostoimete võimaluse vältimiseks ei tohi kasutusvalmis infusioonilahusele lisada muid ravimeid.
06.3 Kehtivusaeg
4 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
1 ml värvitu ampull, I klassi klaas, mis sisaldab 0,5 ml infusioonilahuse kontsentraati.
• Pakend:
1 ampull, mis sisaldab 0,5 ml infusioonilahuse kontsentraati
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
• Kasutusjuhend
ENDOPROSTi tohib kasutada alles pärast lahjendamist.
Kasutamisvalmis infusioonilahus tuleb steriilsuse tagamiseks valmistada iga päev.
• Lahjendamise juhised
Viaal ja lahusti tuleb hoolikalt segada.
Infusioonipumbaga kasutamiseks mõeldud ENDOPROST'i lahjendus
Sel eesmärgil lahjendatakse 0,5 ml ENDOPROSTi viaali (st 50 mcg) sisu 250 ml steriilse füsioloogilise soolalahusega või 5% glükoosilahusega.
ENDOPROSTi lahjendamine süstlapumbaga kasutamiseks
Sellisel juhul lahjendatakse 0,5 ml ENDOPROSTi viaali (st 50 mcg) sisu 25 ml steriilse füsioloogilise soolalahusega või 5% glükoosilahusega.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
ITALFARMACO S.p.A. - Viale Fulvio Testi 330 -20126 Milano
Litsentseerib Bayer Pharma AG - Berliin (Saksamaa)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
1 ampull 0,5 ml / 0,05 mg AIC n. 027184023
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
31.10.1994/19.08.2007
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
2013. aasta novembris
.jpg)
