Toimeained: Felodipiin
Prevex 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Prevex 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Näidustused Miks Prevexi kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Antihüpertensiivse ja antianginaalse toimega dihüdropüridiini derivaat.
Hüpertensioon. Stabiilne stenokardia
Vastunäidustused Kui Prevexi ei tohi kasutada
Rasedus; teadaolev ülitundlikkus felodipiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes; kompenseerimata südamepuudulikkus; äge müokardiinfarkt; ebastabiilne stenokardia; hemodünaamiliselt oluline südameklapi obstruktsioon; südame väljavoolu dünaamiline takistus; kardiogeenne šokk.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Prevexi võtmist
Felodipiin võib põhjustada olulist hüpotensiooni, mille tagajärjeks on tahhükardia, mis võib eelsoodumusega patsientidel põhjustada müokardi isheemiat.
Felodipiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on eelsoodumus tahhükardia tekkeks.
Felodipiin eritub maksa kaudu. Järelikult võib selgelt vähenenud maksafunktsiooniga patsientidel oodata suuremat terapeutilist kontsentratsiooni ja paremat ravivastust (vt ka lõik ANNUS, MANUSTAMISVIIS JA -AEG).
Märkimisväärse igemepõletiku / periodontiidiga patsientidel on teatatud kergest igemete hüperplaasiast. Sellist hüperplaasiat saab vältida või tagasi pöörata "hoolika hambahügieeni abil"
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Prevexi toimet
Ensümaatilised koostoimed
Felodipiin metaboliseerub maksas tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) kaudu. CYP3A4 inhibiitorid ja indutseerijad võivad mõjutada felodipiini plasmakontsentratsiooni.
Koostoimed, mis põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni tõusu
On näidatud, et tsütokroom P450 3A4 ensüümi inhibiitorid, nagu tsimetidiin, erütromütsiin, itrakonasool, ketokonasool, HIV-vastased ravimid / proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir) ja teatud greipfruudimahlas sisalduvad flavonoidid, põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni suurenemist.
Koostoimed, mis põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni langust Tsütokroom P450 3A4 ensüümi indutseerijad, nagu fenütoiin, karbamasepiin, rifampitsiin, barbituraadid, efavirenz, nevirapiin ja Hypericum Perforatum (naistepuna), võivad põhjustada felodipiini plasmakontsentratsiooni vähenemist.
Muud koostoimed
Tsüklosporiin: Felodipiin ei muuda tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni.
Takroliimus: Felodipiin võib suurendada takroliimuse kontsentratsiooni. Samaaegsel kasutamisel tuleb takroliimuse kontsentratsiooni seerumis kontrollida ja takroliimuse annust võib olla vaja kohandada.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Prevex sisaldab laktoosi, nii et kui teil on tuvastatud suhkrutalumatus, pidage enne ravimi võtmist nõu oma arstiga.
Viljakus, rasedus ja imetamine
Rasedus: Prevexi ei tohi raseduse ajal kasutada.
Imetamine: Felodipiin tuvastatakse rinnapiimas. Siiski, kui ema võtab imetamise ajal terapeutilisi annuseid, ei mõjuta see ravim imikut tõenäoliselt.
Fertiilsus: andmed patsiendi viljakuse kohta puuduvad.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Patsiendid peaksid enne autojuhtimist või masinatega töötamist teadma, kuidas nad reageerivad felodipiinravile, sest aeg -ajalt võib tekkida pearinglus või väsimus.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Prevexi kasutada: Annustamine
Hüpertensioon
Annust tuleb kohandada individuaalselt.
Ravi võib alustada annusega 5 mg üks kord päevas. Vajadusel võib annust vähendada 2,5 mg -ni või suurendada 10 mg -ni päevas vastavalt patsiendi ravivastusele. Vajadusel võib lisada veel ühe antihüpertensiivse aine.
Tavaline säilitusannus on 5 mg üks kord ööpäevas.
Maksakahjustus
Maksapuudulikkusega patsientidel võib felodipiini plasmakontsentratsioon suureneda ja nad võivad ravile reageerida väiksemate annustega (vt lõik Ettevaatusabinõud kasutamisel).
Stenokardia
Annust tuleb kohandada individuaalselt.
Ravi tuleb alustada annusega 5 mg üks kord ööpäevas ja vajadusel suurendada annust 10 mg -ni üks kord ööpäevas.
Eakad patsiendid Ravi tuleb alustada väikseima saadaoleva annusega.
Neerukahjustus
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Lapsed
Felodipiini kasutamise kohta hüpertensiooniga lastel on kliinilistest uuringutest saadud kogemused piiratud.
Haldus
Tablett tuleb võtta hommikul, alla neelata tervelt koos veega ja seda ei tohi purustada, purustada ega närida, et säilitada püsiva vabanemise omadusi. Tablette võib võtta tühja kõhuga või pärast kerget einet, milles on vähe rasva või süsivesikuid.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Prevexi
Sümptomid: Üleannustamine võib põhjustada liigset perifeerset vasodilatatsiooni, millega kaasneb märkimisväärne hüpotensioon ja mõnikord bradükardia.
Ravi: aktiivsüsi, vajadusel teha maoloputus.
Raske hüpotensiooni tekkimisel tuleb alustada sümptomaatilist ravi.
Asetage patsient lamama, alajäsemed üles tõstetud.
Samaaegse bradükardia korral tuleb intravenoosselt manustada 0,5-1 mg atropiini.
Kui sellest ei piisa, suurendage helitugevust, infundeerides füsioloogilisi lahuseid (soolalahus, glükoos või dekstraan). Kui ülalkirjeldatud meetmed on ebapiisavad, võib manustada sümpatomimeetilisi ravimeid, millel on valdav toime α1-adrenergilistele retseptoritele.
Kõrvaltoimed Millised on Prevexi kõrvaltoimed
Felodipiin võib põhjustada õhetust, peavalu, südamepekslemist, pearinglust, väsimust.
Need reaktsioonid, mis tavaliselt ilmnevad ravi alguses või manustatud annuse suurendamisel, on üldiselt mööduvad ja aja jooksul vähenevad.
Felodipiin võib põhjustada ka annusest sõltuvat hüppeliigese turset, mis on põhjustatud eelkapillaarsest vasodilatatsioonist ja ei ole seotud üldise vedelikupeetusega.
Kliinilistest uuringutest saadud kogemuste põhjal katkestas 2% patsientidest ravi hüppeliigese turse tekkimise tõttu.
Kerge igemete hüperplaasiat on täheldatud väljendunud igemepõletiku / periodontiidiga patsientidel. Seda hüperplaasiat saab vältida või ravida "hoolika suuhügieeniga. Samuti on teatatud iiveldusest, kõhuvalu, lööve, tahhükardia, hüpotensioon, pearinglus, paresteesia, sügelus, asteenia, perifeerne turse. Harva on teatatud artralgiast ja müalgiast. oksendamine, minestamine, impotentsuse juhtumid ja seksuaalsfääri häired. Väga harva on teatatud ülitundlikkusreaktsioonidest (nt angioödeem ja palavik), maksaensüümide aktiivsuse suurenemisest, valgustundlikkusest, leukotsütoklastilisest vaskuliidist, sage urineerimisvajadusest.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Oluline on teavitada arsti või apteekrit kõigist kõrvaltoimetest, isegi kui neid pole pakendi infolehel kirjeldatud.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. See kuupäev viitab puutumata, nõuetekohaselt hoitud pakendile.
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
HOIDA RAVIMPREPARAADI LASTE EEST KÄTTESAAMATUS KOHAS
Muu info
Koostis
Prevex 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab:
toimeaine: felodipiin 5 mg.
Prevex 5 mg tablett on roosa, ümmargune, kaksikkumer, mille ühele küljele on graveeritud "A / Fm" ja teisele küljele "5", läbimõõduga 9 mm.
Abiained: 40 polüoksüleeritud hüdrogeenitud kastoorõli; hüdroksüpropüültselluloos; propüülgallaat; hüpromelloos; naatriumalumiiniumsilikaat; mikrokristalne tselluloos; veevaba laktoos; naatriumstearüülfumaraat; polüetüleenglükool 6000; titaandioksiid E171; raudoksiid E172; karnaubavaha; puhastatud vesi.
Prevex 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab:
toimeaine: felodipiin 10 mg.
Prevex 10 mg tablett on punakaspruun, ümmargune, kaksikkumer, mille ühele küljele on graveeritud "A / FE" ja teisele küljele "10", läbimõõduga 9 mm.
Abiained: 40 polüoksüleeritud hüdrogeenitud kastoorõli; hüdroksüpropüültselluloos; propüülgallaat; hüpromelloos; naatriumalumiiniumsilikaat; mikrokristalne tselluloos; veevaba laktoos; naatriumstearüülfumaraat; polüetüleenglükool 6000; titaandioksiid E171; raudoksiid E176; karnaubavaha; puhastatud vesi.
Ravimvorm ja sisu
Prevex 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:
28 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.
Prevex 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:
14 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.
28 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti 10 mg-MITTETURUPAKEND.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
PREVEX
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Prevex 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Üks tablett sisaldab 5 mg felodipiini.
Teadaolevat toimet omavad abiained:
Üks tablett sisaldab 28 mg laktoosi ja 5 mg makrogolglütseroolhüdroksüstearaati.
Prevex 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Üks tablett sisaldab 10 mg felodipiini.
Teadaolevat toimet omavad abiained:
Üks tablett sisaldab 28 mg laktoosi ja 10 mg makrogolglütseroolhüdroksüstearaati.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Prevex 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Tablett on roosa, ümmargune, kaksikkumer, läbimõõduga 9 mm, ühel küljel on graveering A / Fm ja teisel küljel 5.
Prevex 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Tablett on punakaspruun, ümmargune, kaksikkumer, mille ühele küljele on graveeritud A / FE ja teisele küljele 10, läbimõõduga 9 mm.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Hüpertensioon
Stabiilne stenokardia
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Hüpertensioon
Annust tuleb kohandada individuaalselt. Ravi võib alustada annusega 5 mg üks kord ööpäevas. Vajadusel võib annust vähendada 2,5 mg -ni või suurendada 10 mg -ni päevas vastavalt patsiendi ravivastusele. Vajadusel võib lisada veel ühe antihüpertensiivse aine. Tavaline säilitusannus on 5 mg üks kord ööpäevas.
Stenokardia
Annust tuleb kohandada individuaalselt. Ravi tuleb alustada annusega 5 mg üks kord ööpäevas ja vajadusel suurendada seda 10 mg -ni üks kord ööpäevas.
Eakad elanikkonnad
Esialgset ravi tuleb kaaluda väikseima saadaoleva annusega
Neerukahjustus
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Maksakahjustus
Maksapuudulikkusega patsientidel võib felodipiini plasmakontsentratsioon suureneda ja nad võivad reageerida ravile väiksemate annustega (vt lõik 4.4).
Lapsed
Felodipiini kasutamise kohta hüpertensiooniga lastel on kliiniliste uuringute kogemus piiratud (vt lõigud 5.1 ja 5.2).
Manustamisviis
Tabletid tuleb võtta hommikul ja neelata alla veega. Toimeainet prolongeeritult vabastavate omaduste säilitamiseks ei tohi tablette poolitada, purustada ega närida. Tablette võib võtta ilma toiduta või pärast kerget einet, milles on vähe rasva või süsivesikuid.
04.3 Vastunäidustused
• Rasedus
• Ülitundlikkus felodipiini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes
• Kompenseerimata südamepuudulikkus
• Äge müokardiinfarkt
• Ebastabiilne stenokardia
• Hemodünaamiliselt oluline südameklapi obstruktsioon
• Südame väljavoolu dünaamiline takistus
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Felodipiini efektiivsust ja ohutust hüpertensiivsete hädaolukordade ravis ei ole uuritud.
Felodipiin võib põhjustada olulist hüpotensiooni, mis võib põhjustada tahhükardiat, mis võib vastuvõtlikel patsientidel põhjustada müokardi isheemiat.
Felodipiin eritub maksa kaudu. Järelikult võib selgelt vähenenud maksafunktsiooniga patsientidel oodata suuremat terapeutilist kontsentratsiooni ja paremat ravivastust (vt lõik 4.2).
CYP3A4 ensüüme oluliselt indutseerivate või inhibeerivate ravimite samaaegne manustamine põhjustab vastavalt felodipiini taseme märkimisväärset langust või tõusu. Seetõttu tuleks samaaegset manustamist vältida (vt lõik 4.5).
Prevex sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Prevex sisaldab kastoorõli, mis võib põhjustada maoärritust ja kõhulahtisust.
Märkimisväärse igemepõletiku / periodontiidiga patsientidel on teatatud kergest igeme laienemisest. Seda laienemist saab vältida või tagasi pöörata hoolika hambahügieeniga.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Felodipiin metaboliseerub maksas tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) kaudu. Samaaegne manustamine ainetega, mis häirivad CYP3A4 ensüüme, võib mõjutada felodipiini plasmakontsentratsiooni.
Ensümaatilised koostoimed
Tsütokroom P450 isoensüümi 3A4 inhibiitorid ja indutseerijad võivad mõjutada felodipiini plasmakontsentratsiooni.
Koostoimed, mis põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni tõusu
On näidatud, et ensüümi CYP3A4 ensüümi inhibiitorid põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni tõusu.
Felodipiini Cmax ja AUC suurenesid vastavalt 8 ja 6 korda, kui felodipiini manustati koos tugeva CYP3A4 inhibiitori itrakonasooliga. Felodipiini ja erütromütsiini samaaegsel manustamisel suurenesid felodipiini Cmax ja AUC umbes 2,5 korda. Tsimetidiin suurendas felodipiini Cmax ja AUC ligikaudu 55%. Kombineerimist tugevate CYP3A4 inhibiitoritega tuleb vältida.
Kliiniliselt oluliste kõrvaltoimete ilmnemisel, mis on tingitud felodipiini suurenenud ekspositsioonist koosmanustamisel tugevate CYP3A4 inhibiitoritega, tuleb kaaluda felodipiini annuse kohandamist ja / või CYP3A4 inhibiitori kasutamise katkestamist.
Näited:
• Tsimetidiin
• erütromütsiin
• Itrakonasool
• Ketokonasool
• HIV / proteesi inhibiitorid (nt ritonaviir)
• Teatud flavonoidid greibimahlas
Felodipiini tablette ei tohi võtta koos greibimahlaga.
Koostoimed, mis põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni langust
On näidatud, et tsütokroom P4503A4 süsteemi ensüümi indutseerijad põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni vähenemist.
Kui felodipiini manustati koos karbamasepiini, fenütoiini või fenobarbitaaliga, vähenes felodipiini Cmax ja AUC vastavalt 82% ja 96%. Seost tugevate CYP3A4 indutseerijatega tuleks vältida.
Efektiivsuse puudumise tõttu felodipiini vähenenud ekspositsiooni tõttu, kui seda manustatakse koos tugevate CYP3A4 indutseerijatega, tuleb kaaluda felodipiini annuse kohandamist ja / või CYP3A4 indutseerija kasutamise katkestamist.
Näited:
• Fenütoiin
• karbamasepiin
• Rifampitsiin
• Barbituraadid
• Efavirens
• Nevirapiin
• Hypericum perforatum (naistepuna)
Muud koostoimed
Takroliimus: Felodipiin võib suurendada takroliimuse kontsentratsiooni. Samaaegsel kasutamisel tuleb jälgida takroliimuse kontsentratsiooni seerumis ja takroliimuse annust kohandada.
Tsüklosporiin: Felodipiin ei muuda tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Felodipiini ei tohi raseduse ajal kasutada. Prekliinilistes reproduktsioonitoksilisuse uuringutes on teatatud mõjust loote arengule, mille põhjuseks peetakse felodipiini farmakoloogilist toimet.
Toitmisaeg
Felodipiini on leitud rinnapiimast, kuna puuduvad andmed võimaliku toime kohta vastsündinule, seetõttu ei soovitata ravi imetamise ajal.
Viljakus
Puuduvad andmed felodipiini toime kohta fertiilsusele. Rottidel läbi viidud reproduktiivtoksilisuse prekliinilises uuringus (vt lõik 5.3) ei täheldatud terapeutilistele annustele lähedaste annuste mõju loote arengule, kuid ei mõjutanud fertiilsust.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Felodipiinil on kerge või mõõdukas toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Kui felodipiini võtvatel patsientidel on peavalu, iiveldus, pearinglus või väsimus, võib reaktsioonivõime halveneda. Ravi alguses on soovitatav olla eriti ettevaatlik.
04.8 Kõrvaltoimed
Ohutusprofiili kokkuvõte
Felodipiin võib põhjustada õhetust, peavalu, südamepekslemist, pearinglust ja väsimust. Enamik neist reaktsioonidest on annusest sõltuvad ja ilmnevad ravi alguses või pärast annuse suurendamist. Kui need tekivad, on need reaktsioonid tavaliselt mööduvad ja aja jooksul vähenevad.
Felodipiiniga ravitud patsientidel võib tekkida annusest sõltuv hüppeliigese turse. See on tingitud kapillaaride vasodilatatsioonist ja ei ole seotud üldise veepeetusega.
Märkimisväärse igemepõletiku / periodontiidiga patsientidel on teatatud kergest igeme laienemisest. Seda laienemist saab vältida või tagasi pöörata hoolika hambahügieeniga.
Kõrvaltoimete tabel
Allpool loetletud kõrvaltoimed on tuvastatud kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgses faasis.
Kasutatakse järgmisi sageduse määratlusi:
Väga sage ≥1 / 10
Sage ≥ 1/100,
Aeg -ajalt ≥1 / 1000,
Harv ≥1 / 10 000,
Väga harv
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Üleannustamine
Sümptomid
Üleannustamine võib põhjustada ülemäärast perifeerset vasodilatatsiooni, millega kaasneb märkimisväärne hüpotensioon ja mõnikord bradükardia.
Ravi kui see on õigustatud: aktiivsöe, maoloputus, kui seda tehakse ühe tunni jooksul pärast allaneelamist.
Raske hüpotensiooni tekkimisel tuleb alustada sümptomaatilist ravi.
Patsient tuleb asetada lamavasse asendisse, jalad üles tõstetud. Samaaegse bradükardia korral tuleb intravenoosselt manustada 0,5-1 mg atropiini. Kui sellest ei piisa, tuleb vere mahtu suurendada infusiooni teel nt. glükoos, soolalahus või dekstraan).
Kui ülalkirjeldatud meetmed on ebapiisavad, kas võib manustada sümpatomimeetilisi ravimeid, millel on domineeriv toime adrenergilistele retseptoritele? 1.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: kaltsiumikanali blokaatorid, dihüdropüridiini derivaadid
ATC -kood: C08CA02
Toimemehhanism
Felodipiin on väga selektiivne veresoonte kaltsiumikanali blokaator, mis vähendab vererõhku, vähendades veresoonte süsteemset resistentsust. Tänu oma suurele selektiivsusele arteriolaarsete silelihaste suhtes ei mõjuta felodipiin terapeutilistes annustes otsest toimet südame kontraktiilsusele ja juhtivusele.
Kuna puudub mõju venoosseina silelihastele või vasomotoorsele adrenergilisele kontrollile, ei ole felodipiin seotud ortostaatilise hüpotensiooniga.
Felodipiinil on kerge natriureetiline / diureetiline toime ega põhjusta veepeetust.
Farmakodünaamilised toimed
Felodipiin on efektiivne hüpertensiooni kõigil etappidel. Seda võib kasutada nii üksi kui ka koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks koos beetablokaatorite, diureetikumide või AKE inhibiitoritega, et saavutada suurem antihüpertensiivne toime. Felodipiin vähendab tõhusalt nii süstoolset vererõhku (PAS) kui ka diastoolset vererõhku (PAD) ning seda saab kasutada isoleeritud süstoolse hüpertensiooni ravis.
Felodipiinil on hapniku pakkumise ja nõudluse tasakaalu paranemise tõttu antianginaalne ja isheemiavastane toime. Koronaarvaskulaarse resistentsuse vähenemine ning koronaarvoolu ja hapnikuga varustamise suurenemine felodipiini poolt on tingitud epikardi arterite ja arterioolide laienemisest.
Felodipiini põhjustatud süsteemse vererõhu langus viib vasaku vatsakese järelkoormuse vähenemiseni ja müokardi hapnikuvajaduse vähenemiseni.
Felodipiin parandab füüsilise koormuse taluvust ja vähendab stenokardiahooge stabiilse koormusega stenokardiaga patsientidel Felodipiini võib stabiilse stenokardiaga patsientidel kasutada üksi või koos beetablokaatoritega.
Hemodünaamilised efektid
Felodipiini esmane hemodünaamiline toime on perifeersete veresoonte koguresistentsuse vähenemine, mille tulemuseks on vererõhu langus. Need toimed sõltuvad annusest. Üldiselt on vererõhk alanenud kaks tundi pärast esimest suukaudset annust ja see langus püsib. vähemalt 24 tundi, oru / piigi suhe üle 50%.
Felodipiini plasmakontsentratsioonid on otseselt seotud perifeersete veresoonte resistentsuse ja vererõhu vähenemisega.
Mõjud südamele
Terapeutilistes annustes ei mõjuta felodipiin südame kontraktiilsust, atrioventrikulaarset juhtivust ega refraktaarsust.
Antihüpertensiivset ravi felodipiiniga seostatakse vasaku vatsakese hüpertroofia olulise taandarenguga.
Neerudefektid
Felodipiinil on natriureetiline ja diureetiline toime filtreeritud naatriumi tubulaarse reabsorptsiooni vähenemise tõttu. Felodipiin ei muuda kaaliumi igapäevast eritumist, felodipiin vähendab neerude veresoonte resistentsust.
Felodipiin ei mõjuta albumiini eritumist uriiniga.
Tsüklosporiinravi saavatel patsientidel vähendab felodipiin pärast neeru siirdamist vererõhku, parandab neerude verevoolu ja glomerulaarfiltratsiooni kiirust. Felodipiin on samuti võimeline varakult parandama siirdatud neeru funktsiooni.
Kliiniline efektiivsus
HOT (Hypertension Optimal Treatment) kliinilises uuringus, kus felodipiin oli taustravi, uuriti korrelatsiooni suurte kardiovaskulaarsete sündmuste (nt äge müokardiinfarkt, insult ja kardiovaskulaarsetest põhjustest põhjustatud surm) ja kolme diastoolse vererõhu sihttaseme vahel ≤90. MmHg, ≤ 85 mmHg ja ≤80 mmHg ning felodipiiniga saavutatud vererõhk.
Kokku jälgiti 18 790 hüpertensiooniga patsienti (PAD 100–115 mmHg) vanuses 50–80 aastat keskmiselt 3,8 aasta jooksul (vahemik 3,3–4,9). Felodipiini manustati monoteraapiana või kombinatsioonis beetablokaatorite ja / või AKE inhibiitorite ja / või diureetikumidega. Uuring näitas PAS -i ja PAD -i vähendamise kasulikkust vastavalt tasemele 139 ja 83 mmHg.
STOP-2 uuringu (Rootsi uuring vanade hüpertensiooniga patsientide uuring 2) põhjal, mis viidi läbi 6614 patsiendil vanuses 70 kuni 84 aastat, näitasid dihüdropüridiini klassi kaltsiumi antagonistid (felodipiin ja isradipiin) sama ennetavat toimet kardiovaskulaarsele suremusele. ja teiste tavaliselt kasutatavate antihüpertensiivsete ravimite klasside, nagu AKE inhibiitorid, beetablokaatorid ja diureetikumid, haigestumus.
Lapsed
Felodipiini kasutamise kliiniline kogemus hüpertensiooniga lastel on piiratud. Randomiseeritud, topeltpimedas, paralleelrühmaga läbi viidud kolmenädalases uuringus 6–16-aastastel primaarse hüpertensiooniga lastel täheldati 2,5 mg felodipiini (n = 33), 5 mg (n = 33) ja 10 mg antihüpertensiivset toimet. (n = 31), keda manustati üks kord ööpäevas, võrreldi platseeboga (n = 35). Uuring ei näidanud felodipiini efektiivsust vererõhu alandamisel 6–16 -aastastel lastel (vt lõik 4.2).
Felodipiini pikaajalist mõju kasvule, puberteedile ja üldisele arengule ei ole uuritud. Lisaks ei ole tõestatud felodipiini pikaajalise antihüpertensiivse ravi efektiivsust lapseeas südame-veresoonkonna haigestumuse ja suremuse vähendamisel täiskasvanueas.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide suukaudset manustamist imendub felodipiin seedetraktist täielikult. Felodipiini süsteemne biosaadavus on ligikaudu 15% ja terapeutilises vahemikus annusest sõltumatu.
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid põhjustavad felodipiini imendumisfaasi pikenemist. Selle tulemuseks on ühtlane plasmakontsentratsiooni kõver ja terapeutilised kontsentratsioonid püsivad endiselt 24 tundi pärast manustamist. Toimeainet prolongeeritult vabastava vormi maksimaalne plasmakontsentratsioon (tmax) saavutatakse 3-5 tunni pärast. Rasvase toidu tarbimisel suureneb felodipiini imendumise kiirus, kuid mitte selle ulatus.
Levitamine
Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 99%, peamiselt albumiini fraktsiooniga. Jaotusruumala püsiseisundis on 10 l / kg.
Biotransformatsioon
Felodipiin metaboliseerub maksas ulatuslikult tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) kaudu ja kõik tuvastatud metaboliidid on inaktiivsed.
Felodipiin on kõrge kliirensiga ravim, keskmine vere kliirens on 1200 ml / min. Pikaajalise ravi korral ei teki olulist kogunemist.
Eakatel ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on felodipiini plasmakontsentratsioon keskmiselt kõrgem kui noorematel patsientidel. Felodipiini farmakokineetika ei muutu neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel.
Elimineerimine
Felodipiini keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 25 tundi ja tasakaalukontsentratsioon saavutatakse 5 päeva pärast. Pikaajalise ravi korral ei ole kumulatsiooni ohtu. Umbes 70% manustatud annusest eritub metaboliitidena uriiniga, ülejäänud osa eritub väljaheitega.
Uriinis leitakse muutumatul kujul vähem kui 0,5% manustatud annusest.
Lineaarsus / mittelineaarsus
Terapeutilises vahemikus 2,5 ... 10 mg on plasmakontsentratsioon otseselt proportsionaalne annusega.
Lapsed
Ühekordse annuse farmakokineetilises uuringus (5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavat felodipiini), milles osales piiratud arv lapsi vanuses 6 kuni 16 aastat (n = 12), puudus ilmne korrelatsioon vanuse ja AUC, C felodipiini vahel.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Reproduktiivtoksilisus
Fertiilsuse ja üldise reproduktiivse jõudluse uuringus felodipiiniga ravitud rottidel täheldati keskmise annuse ja suure annusega rühmades sünnitusaja pikenemist, mis põhjustas sünnitusraskusi. Need toimed olid tingitud Felodipiini suurte annuste pärssivast toimest emaka kontraktiilsusele.
Reproduktsiooniuuringud küülikutel on näidanud annusest sõltuvat ja pöörduvat piimanäärmete suurenemist emadel ja annusest sõltuvaid digitaalseid kõrvalekaldeid lootel. Need kõrvalekalded leiti felodipiini manustamisel loote arengu varases staadiumis (enne 15. raseduspäeva). Ahvide reproduktsiooniuuringus täheldati distaalse falanksi ebanormaalset asendit.
Puuduvad muud murettekitavad prekliinilised leiud ja reproduktiivtulemusi peetakse seotuks felodipiini farmakoloogilise toimega, kui seda manustatakse normotensiivsetele loomadele. Nende leidude kliiniline tähtsus felodipiini saavate patsientide jaoks on teadmata. Leitud tulemuste põhjal. andmebaasi teave patsiendi ohutuse tagamiseks Puuduvad falanksi kõrvalekallete juhtumid lootel / vastsündinul, kes on emakas saanud felodipiini.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tahvelarvuti tuum
Hüdroksüpropüültselluloos
Hüpromelloos 50 mPa • s
Hüpromelloos 10 000 mPa • s
Veevaba laktoos
makrogolglütseroolhüdroksüstearaat
Mikrokristalne tselluloos
Propüülgallaat
Alumiiniumnaatriumsilikaat
Naatriumstearüülfumaraat
Katmine
Carnauba vaha
Punakaspruun raudoksiid (E 172)
Kollane raudoksiid (E 172)
Hüpromelloos 6 mPa • s
Makrogool 6000
Titaandioksiid (E 171)
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
PVC / PVDC või alumiiniumist blistrid
Prevex 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Pakendi suurused: 1 blister 28 tabletiga või 2 blistrit 14 tabletiga või 4 blistrit 7 tabletiga
Prevex 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Pakendi suurused: 1 blister 14 tabletti või 1 blister 28 tabletti või 2 blisterpakendit 14 tabletiga või 4 blistrit 7 tabletiga.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Kasutamata ravim ja sellest tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Simesa S.p.A.
Ferrari palee
Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
027372010 "5 MG PIKENDATUD TABLETTI" 28 TABLETTI
027372022 "10 MG PIKENDATUD TABLETTI" 14 TABLETTI
027372034 "10 MG PIKENDATUD TABLETTI" 28 TABLETTI
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 17. detsember 1991
Viimase uuendamise kuupäev: 2. jaanuar 2007
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
17. juuni 2017
