Toimeained: valsartaan
Tareg 3 mg / ml suukaudne lahus
Taregi pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- Tareg 3 mg / ml suukaudne lahus
- Tareg 40 mg õhukese polümeerikattega tabletid, Tareg 80 mg õhukese polümeerikattega tabletid, Tareg 160 mg õhukese polümeerikattega tabletid, Tareg 160 mg õhukese polümeerikattega tabletid, Tareg 320 mg õhukese polümeerikattega tabletid
- Tareg 80 mg kapslid, Tareg 160 mg kapslid
Miks Taregi kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Tareg kuulub ravimite klassi, mida nimetatakse angiotensiin II retseptori antagonistideks ja mis aitavad kontrolli all hoida kõrget vererõhku. Angiotensiin II on organismis sisalduv aine, mis põhjustab veresoonte ahenemist, põhjustades seeläbi vererõhu tõusu. Tareg blokeerib angiotensiin II toimet. Tulemuseks on veresoonte lõdvestumine ja rõhu langus.
Tareg 3 mg / ml suukaudset lahust võib kasutada kõrge vererõhu raviks lastel ja noorukitel vanuses 6 ... 18 aastat. Kui vererõhk on kõrge, suureneb südame ja arterite koormus. Pikemas perspektiivis võib see kahjustada aju, südame ja neerude veresooni ning põhjustada insuldi, südame- või neerupuudulikkust. Kõrge vererõhk suurendab südameataki riski. Vererõhu normaliseerimine vähendab nende haiguste tekkimise riski.
Vastunäidustused Kui Taregi ei tohi kasutada
Ärge võtke Tareg'i
- kui olete valsartaani või selle infolehe lõpus loetletud mõne koostisosa suhtes allergiline (ülitundlik).
- kui teil on raske maksahaigus.
- kui te olete rohkem kui kolm kuud rase (samuti on parem vältida Taregi kasutamist raseduse alguses - vt raseduse lõik).
- kui teil on suhkurtõbi või neerufunktsiooni kahjustus ja teid ravitakse vererõhku langetava ravimiga, mida nimetatakse aliskireeniks.
Kui mõni neist kehtib teie kohta, ärge võtke Tareg'i.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Tareg'i võtmist
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Tareg:
- kui teil on maksahaigus.
- kui teil on raske neeruhaigus või kui te saate dialüüsi.
- kui teil on neeruarteri ahenemine.
- kui teile on hiljuti siirdatud neer (saite uue neeru).
- kui teil on tõsised südameprobleemid, saab arst teie neerufunktsiooni kontrollida.
- kui teil on teiste ravimite (sh AKE inhibiitorite) võtmise ajal kunagi tekkinud keele ja näo turse allergilise reaktsiooni tõttu, mida nimetatakse angioödeemiks, rääkige sellest oma arstile. Kui need sümptomid ilmnevad Taregi võtmisel, lõpetage kohe Taregi võtmine ja ärge kunagi seda uuesti võtke. Vt lõik 4 "Võimalikud kõrvaltoimed".
- kui te võtate ravimeid, mis suurendavad vere kaaliumisisaldust. Nende hulka kuuluvad kaaliumilisandid või kaaliumi sisaldavad soolaasendajad või kaaliumi- ja hepariini säästvad ravimid. Võimalik, et teie vere kaaliumisisaldust tuleb regulaarselt kontrollida.
- kui te olete alla 18-aastane ja kasutate Taregi koos teiste reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi pärssivate ravimitega (vererõhku langetavad ravimid), kontrollib arst teie neerufunktsiooni ja teie vere kaaliumisisaldust regulaarselt.
- kui teil on aldosteronism, haigus, mille puhul neerupealised toodavad liiga palju aldosteroonhormooni. Sellisel juhul ei ole Taregi kasutamine soovitatav.
- kui teil on olnud vedelikukaotus (dehüdratsioon), mille on põhjustanud kõhulahtisus, oksendamine või suurtes annustes diureetikumid.
- rääkige oma arstile, kui arvate end olevat rase (või on rasestumisvõimalus). Taregi ei soovitata kasutada raseduse alguses ja seda ei tohi võtta pärast kolmandat raseduskuud, kuna selles staadiumis kasutamisel võib see lapsele tõsist kahju tekitada (vt raseduse lõik).
- kui te võtate mõnda järgmistest kõrge vererõhu ravimitest: - AKE inhibiitorid, nagu enalapriil, lisinopriil jne. - aliskireen
Kui mõni neist kehtib teie kohta, rääkige sellest oma arstile enne Tareg'i võtmist.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Taregi toimet
Taregi võtmine koos teiste ravimitega
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita ostetud.
Ravi mõju võib mõjutada, kui Taregi võetakse koos teatud teiste ravimitega. Võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine, muude ettevaatusabinõude rakendamine või mõnel juhul mõne ravimi kasutamise lõpetamine. See kehtib kõigi ravimite kohta, isegi ilma arsti retseptita, eriti:
- muud vererõhku langetavad ravimid, eriti need, mis suurendavad vedelike eritumist (diureetikumid), AKE inhibiitorid (nt enalapriil, lisinopriil jne) või aliskireen.
- ravimid, mis suurendavad vere kaaliumisisaldust, nagu kaaliumipreparaadid, kaaliumi sisaldavad soolaasendajad, kaaliumi säästvad ravimid ja hepariin.
- teatud tüüpi valuvaigisteid, mida nimetatakse mittesteroidseteks põletikuvastasteks ravimiteks (MSPVA-d).
- mõned antibiootikumid (rifampitsiinirühm), siirdamise äratõukereaktsiooni vastane ravim (tsüklosporiin) ja retroviirusevastane ravim, mida kasutatakse HIV / AIDS -i infektsioonide raviks (ritonaviir). Need ravimid võivad suurendada Taregi toimet.
- liitium, ravim, mida kasutatakse teatud psühhiaatriliste haiguste raviks.
Taregi võtmine koos toidu ja joogiga
Taregi võib võtta koos toiduga või ilma
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
- Te peaksite oma arstile rääkima, kui arvate end olevat rase (või on rasestumisvõimalus). Reeglina soovitab arst teil lõpetada Taregi võtmine enne rasestumist või niipea, kui teate, et olete rase, ning soovitab teil Taregi asemel kasutada mõnda muud ravimit. Tareg'i ei soovitata raseduse alguses. ja seda ei tohi võtta pärast kolmandat raseduskuud, kuna pärast kolmandat raseduskuud võib see imikut tõsiselt kahjustada.
- Rääkige oma arstile, kui toidate last rinnaga või kavatsete rinnaga toita. Tareg'i ei soovitata rinnaga toitvatele naistele ja arst võib teile valida mõne muu ravi, kui soovite last rinnaga toita, eriti kui teie laps on alles sündinud või enneaegne. .
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Enne sõiduki juhtimist, masinate käsitsemist või muid keskendumist nõudvaid tegevusi peaksite teadma oma reaktsiooni Taregile. Nagu paljud teised kõrge vererõhu ravimid, võib ka Tareg harvadel juhtudel põhjustada pearinglust ja mõjutada teie keskendumisvõimet.
Oluline teave mõningate Taregi lahuse koostisainete kohta
- Taregi lahus sisaldab 0,3 g sahharoosi milliliitri kohta. Võtke seda arvesse, kui teil on suhkurtõbi. Kui arst on teile öelnud, et tal on "teatud suhkrute talumatus, võtke enne Taregi lahuse võtmist temaga ühendust. Taregi lahuses sisalduv sahharoosi kogus võib teie hambaid kahjustada."
- Taregi lahus sisaldab metüülparahüdroksübensoaati (E218), mis võib isegi mõnda aega pärast lahuse võtmist põhjustada allergilisi reaktsioone. Nähtudeks võivad olla lööve, sügelus, nõgestõbi. Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest süveneb, rääkige sellest oma arstile.
- Taregi lahus sisaldab poloksameeri, mis võib muuta väljaheite pehmeks.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Tareg'i kasutada: Annustamine
Parimate tulemuste saavutamiseks ja kõrvaltoimete riski vähendamiseks võtke Tareg'i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral peate konsulteerima oma arsti või apteekriga. Kõrge vererõhuga inimesed ei märka sageli selle probleemi märke ja paljud tunnevad end nii hästi kui tavaliselt. Sel põhjusel on väga oluline regulaarselt arstiga kohtuda, isegi kui tunnete end hästi.
Enne suusüstla või mõõtetopsi kasutamist lugege selle peatüki lõpus olevaid juhiseid.
Kui palju Taregi võtta
Taregi lahust tuleb võtta üks kord päevas
- Kui te kaalute alla 35 kg: tavaline annus on 20 mg valsartaani (vastab 7 ml lahusele).
- Kui te kaalute 35 kg või rohkem: o tavaline annus on 40 mg valsartaani (vastab 13 ml lahusele).
Mõnel juhul võib arst paluda teil võtta:
- kuni 40 mg valsartaani (vastab 13 ml lahusele) kehakaaluga alla 35 kg;
- kuni 80 mg valsartaani (vastab 27 ml lahusele) neile, kes kaaluvad 35 kg või rohkem kui 35 kg.
Taregi võite võtta koos toiduga või ilma.
Võtke Tareg iga päev umbes samal ajal.
SUUDLIKU SÜSTLI JA DOSERIKLAASI KASUTAMISJUHISED
Enne ravimi võtmist lugege neid juhiseid hoolikalt. Need aitavad teil suusüstalt ja mõõtetopsi õigesti kasutada.
Mida te kasutate
Rõhuadapter pudeli jaoks:
- mis tuleb sisestada pudeli kaela.
- pärast sisestamist ei tohi seda eemaldada.
Ravimit sisaldav pudel:
- millel on lastekindel keeratav kork.
- Pärast kasutamist keerake kork alati tagasi.
Üks suusüstal:
- koosneb läbipaistvast plasttorust, mille sees on kolb.
- Suusüstal mahub pudeliadapterisse ja seda kasutatakse pudelist vajaliku koguse ravimi doseerimiseks. Kasutage uut pudeliadapterit ja suusüstalt iga kord, kui alustate uut ravimipudelit.
Mõõtetops:
- mida saab kasutada, kui ettenähtud annus nõuab süstla mitu korda täitmist.
- Pärast kasutamist ja puhastamist asetage mõõtetops alati korgi peale.
Sisestage pudeli rõhuadapter uude ravimipudelisse
- Eemaldage pudelilt kork, vajutades kindlalt alla ja keerates vastupäeva (nagu näidatud korgi kohal).
- Hoides avatud pudelit püsti laual, lükake pudeliadapter kindlalt pudelikaela nii kaugele kui võimalik.
Märkus. Võimalik, et te ei saa pudeliadapterit lõpuni sisse suruda, kuid see pole probleem, kuna see surutakse korki tagasi keerates pudelisse. - Keerake kork pudelile tagasi.
Ravimi annuse ettevalmistamine
- Eemaldage pudelilt kork, vajutades kindlalt alla ja keerates vastupäeva (nagu näidatud korgi kohal).
- Kontrollige, kas kolb on suusüstlasse täielikult sisse surutud.
- Hoides pudelit püsti, sisestage suusüstal kindlalt pudeliadapterisse.
- Hoides suusüstalt paigal, pöörake pudel ja suusüstal ettevaatlikult tagurpidi.
- Enne annuse mõõtmist tuleb kõik suured mullid, mis võivad suusüstlasse jääda, puhastada. Selleks tehke järgmist.
- tõmmake kolb aeglaselt alla, et täita suusüstal ravimiga täielikult;
- seejärel lükake kolbi vastupidises suunas ülespoole, nii et süstal oleks täiesti tühi
Ravimi annuse mõõtmine
Märkus: Suusüstlas mõõdetava lahuse kogus on 5 ml. Sõltuvalt ettenähtud annusest võib osutuda vajalikuks korrata samme 10 kuni 16. Näiteks kui ettenähtud annus on 13 ml, tuleb lahus doseerida kolmes erinevas etapis: 5 ml + 5 ml + 3 ml.
- Tuvastage suusüstla sälk, mis vastab vajalikule ravimi kogusele.
- Tõmmake kolbi aeglaselt, kuni sees oleva musta rõnga serva tipp on sälguga täpselt joondatud.
- Asetage pudel ja suusüstal ettevaatlikult püstiasendisse.
- Eemaldage suusüstal õrnalt keeratavate liigutustega pudeli adapterist.
Ravimi võtmine
- Seisa püsti.
- Pange suusüstla ots suhu.
- Vajutage aeglaselt kolbi ja neelake ravim otse suusüstlast.
- Kui ettenähtud annus nõuab süstla mitu korda täitmist, võite mõõta ravimiannused süstlast mõõteklaasi ja seejärel kontrollida lahuse kogumahtu.
- Jooge kogu lahus kohe ära.
- Pärast kasutamist keerake lastekindel kapsel tagasi.
- Suusüstla puhastamine
- Puhastage suusüstla välispind puhta kuiva lapiga.
- Tehke seda iga kord pärast suusüstla kasutamist.
- Mõõtetopsi puhastamine Loputage mõõtetops veega. Kuivatage mõõtetops puhta lapiga ja asetage see pudeli korgile tagasi.
Üleannustamine Mida teha, kui olete Taregi liiga palju võtnud?
Kui te võtate Taregi rohkem kui ette nähtud
Tõsise pearingluse ja / või minestamise korral võtke kohe ühendust oma arstiga ja heitke pikali. Kui olete kogemata võtnud liiga palju Taregi lahust, võtke ühendust oma arsti, apteekri või haiglaga.
Kui te unustate Tareg'i võtta
Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui aga on peaaegu järgmise annuse võtmise aeg, jätke vahelejäänud annus vahele.
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Taregi võtmise
Taregi ravi lõpetamine võib teie haigust süvendada. Ärge lõpetage ravimi kasutamist, kui arst ei ole seda öelnud.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Taregi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Tareg põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Need kõrvaltoimed võivad esineda teatud sagedustel, mis on määratletud järgmiselt:
- väga sage: esineb rohkem kui ühel patsiendil 10 -st
- sage: esineb 1 kuni 10 kasutajal 100 -st
- aeg -ajalt: esineb 1 kuni 10 kasutajal 1000 -st
- harv: esineb 1 kuni 10 patsiendil 10 000 -st
- väga harv: esineb vähem kui 1 patsiendil 10 000 -st
- teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel.
Mõned sümptomid nõuavad kohest arstiabi:
Pöörduge kohe oma arsti poole, kui teil tekivad angioödeemi sümptomid (eriti allergiline reaktsioon), näiteks:
- näo, huulte, keele või neelu turse
- hingamis- või neelamisraskused
- nõgestõbi, sügelus
Kui teil tekib mõni neist sümptomitest, lõpetage Taregi võtmine ja võtke kohe ühendust oma arstiga (vt ka lõik 2 „Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Tareg“).
Kõrvaltoimed on järgmised:
levinud
- pearinglus
- madal vererõhk koos sümptomitega või ilma, nagu pearinglus ja minestamine püsti tõustes
- neerufunktsiooni testide väärtuste vähenemine (neerufunktsiooni häire tunnused)
Aeg -ajalt
- angioödeem (vt lõik "Mõned sümptomid nõuavad kohest arstiabi")
- äkiline teadvusekaotus (minestus)
- pearinglus (peapööritus)
- tõsine neerufunktsiooni langus (ägeda neerupuudulikkuse sümptom)
- lihaskrambid, ebanormaalne südamerütm (kõrge vere kaaliumisisalduse tunnused)
- õhupuudus, hingamisraskused lamades, jalgade või jalgade turse (südamepuudulikkuse nähud)
- peavalu
- köha
- kõhuvalu
- iiveldus
- kõhulahtisus
- väsimus
- nõrkus
Teadmata
- villid nahal (bulloosse dermatiidi märk)
- võivad tekkida allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus ja nõgestõbi, palaviku sümptomid, liigeste ja liigesevalud, lihasvalu, lümfisõlmede turse ja / või gripilaadsed sümptomid (seerumihaiguse tunnused)
- punased papulid, palavik, sügelus (veresoonte põletiku tunnused, mida nimetatakse ka vaskuliidiks)
- veritsus või verevalumid tavalisest sagedamini (trombotsütopeenia nähud)
- lihasvalu (müalgia)
- palavik, kurguvalu või infektsioonidest tingitud haavandid suus (valgete vereliblede puudulikkuse sümptomid, mida nimetatakse ka neutropeeniaks)
- hemoglobiini taseme langus ja erütrotsüütide protsendi vähenemine veres (mis võib rasketel juhtudel põhjustada "aneemiat")
- suurenenud kaaliumisisaldus veres (mis võib rasketel juhtudel põhjustada lihaskrampe ja südame rütmihäireid)
- maksafunktsiooni väärtuste tõus (mis võib viidata maksakahjustusele), sealhulgas bilirubiini taseme tõus veres (mis võib rasketel juhtudel põhjustada naha ja silmade kollasust)
- vere uurea lämmastiku ja kreatiniini taseme tõus veres (mis võib viidata ebanormaalsele neerufunktsioonile)
Mõnede kõrvaltoimete esinemissagedus võib olenevalt teie seisundist erineda.Näiteks täheldati selliseid toimeid nagu pearinglus ja maksafunktsiooni langus täiskasvanud patsientidel, keda raviti kõrge vererõhuga, harvem kui täiskasvanud patsientidel, keda raviti südamepuudulikkuse või hiljutise infarkti tõttu.
Lastel ja noorukitel on kõrvaltoimed sarnased täiskasvanutega.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
- Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
- Pärast pudeli avamist võib seda hoida kuni 3 kuud temperatuuril alla 30 ° C.
- Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas
- Ärge kasutage Taregi pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
- Ärge kasutage Taregi, kui märkate, et pakend on kahjustatud või sellel on rikkumise märke.
- Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
Mida Tareg sisaldab
- Toimeaine on valsartaan.
- 1 ml suukaudset lahust sisaldab 3 mg valsartaani.
- Abiained on sahharoos, metüülparahüdroksübensoaat (E218), kaaliumsorbaat, poloksameer, veevaba sidrunhape, naatriumtsitraat, kunstlik jõhvikamaitseline, propüleenglükool (E1520), naatriumhüdroksiid, vesinikkloriidhape, puhastatud vesi.
Kuidas Tareg välja näeb ja pakendi sisu
Tareg 3 mg / ml suukaudne lahus on selge, värvitu kuni kahvatukollane lahus.
- Lahus on pakendis, mis sisaldab 180 ml merevaigukollast klaaspudelit koos lastekindla keeratava korgi ja kollase garantiirõngaga. Pudel sisaldab 160 ml lahust. See on saadaval komplektiga, mis sisaldab surutavat pudeliadapterit, 5 ml polüpropüleenist suusüstalt ja 30 ml polüpropüleenist doseerimisnõu.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
TAREG 3 MG / ML SUUDLIK LAHUS
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga ml lahust sisaldab 3 mg valsartaani.
Abiained: iga ml lahust sisaldab 0,3 g sahharoosi, 1,22 mg metüülparahüdroksübensoaati (E218) ja 5 mg poloksameeri.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Selge, värvitu kuni kahvatukollane lahus.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Hüpertensiooni ravi lastel ja noorukitel vanuses 6 kuni 18 aastat.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Lapsed ja noorukid vanuses 6 kuni 18 aastat
Lastele ja noorukitele, kes ei saa tablette alla neelata, on soovitatav kasutada Taregi suukaudset lahust Valsartaani süsteemne ekspositsioon ja maksimaalne plasmakontsentratsioon on lahusega võrreldes ligikaudu 1,7 korda ja 2,2 korda suurem kui tablettidel.
Taregi suukaudse lahuse algannus on 20 mg (vastab 7 ml lahusele) üks kord ööpäevas lastel ja noorukitel kehakaaluga alla 35 kg ja 40 mg (vastab 13 ml lahusele) üks kord ööpäevas lastel kehakaaluga vähemalt üle 35 kg. Annust tuleb kohandada vastavalt vererõhu reaktsioonile kuni maksimaalse annuseni 40 mg valsartaani üks kord ööpäevas (vastab 13 ml lahusele) lastele ja noorukitele kehakaaluga alla 35 kg ja 80 mg valsartaani (vastab 27 ml -le). lastele ja noorukitele kehakaaluga 35 kg või rohkem.
Üleminek Taregi tablettidelt Taregi suukaudsele lahusele
Üleminek Taregi tablettidelt Taregi lahusele ei ole soovitatav, kui see ei ole kliiniliselt vajalik. Kui üleminekut Taregi tablettidelt Taregi suukaudsele lahusele peetakse kliiniliselt hädavajalikuks, tuleb valsartaani annust kohandada vastavalt allolevas tabelis kirjeldatule ja hoolikalt jälgida vererõhku. Annust tuleb järk -järgult kohandada sõltuvalt vererõhu reaktsioonist ja talutavusest.
Kui üleminekut Taregi suukaudselt lahuselt Taregi tablettidele peetakse kliiniliselt vajalikuks, tuleb esialgu manustada sama annus milligrammides. Seejärel tuleb sagedasi vererõhu kontrolle teha, võttes arvesse alaannustamise võimalust ning annust tuleb veelgi kohandada, lähtudes vererõhu reaktsioonist ja talutavusest.
Alla 6 -aastased lapsed
Olemasolevad andmed on kirjeldatud lõikudes 4.8, 5.1 ja 5.2. Siiski ei ole Taregi ohutus ja efektiivsus lastel vanuses 1 kuni 6 aastat tõestatud.
Kasutamine neerukahjustusega lastel vanuses 6 kuni 18 aastat
Kasutamist dialüüsi saavatel kreatiniini kliirensiga lastel ei ole uuritud, seetõttu ei ole valsartaani kasutamine nendel patsientidel soovitatav. Pediaatrilistel patsientidel kreatiniini kliirensiga> 30 ml / min ei ole vaja annust kohandada. Neerufunktsiooni ja seerumi kaaliumisisaldust tuleb hoolikalt jälgida ( vt lõigud 4.4 ja 5.2) Neerukahjustusega patsientidel on Taregi kasutamine koos aliskireeniga vastunäidustatud (GFR 2) (vt lõik 4.3).
Suhkurtõbi
Suhkurtõvega patsientidel on Taregi samaaegne kasutamine aliskireeniga vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Kasutamine maksakahjustusega lastel vanuses 6 kuni 18 aastat
Nagu täiskasvanutel, on Tareg vastunäidustatud raske maksakahjustuse, biliaarse tsirroosiga ja kolestaasiga patsientidele (vt lõigud 4.3, 4.4 ja 5.2). Taregi kasutamise kogemus kerge kuni mõõduka maksakahjustusega lastel on piiratud. Nendel patsientidel ei tohi valsartaani annus ületada 80 mg.
Laste südamepuudulikkus ja hiljutine müokardiinfarkt
Taregi ei soovitata kasutada lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel südamepuudulikkuse ja hiljutise müokardiinfarkti raviks ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu.
Manustamisviis
Taregi võib võtta koos toiduga või ilma.
04.3 Vastunäidustused
- Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
- Raske maksakahjustus, sapiteede tsirroos ja kolestaas.
- Raseduse teine ja kolmas trimester (vt lõigud 4.4 ja 4.6).
- angiotensiini retseptori antagonistide (sealhulgas Tareg) või angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKEI) inhibiitorite samaaegne kasutamine aliskireeniga suhkurtõve või neerukahjustusega (GFR 2) patsientidel (vt lõigud 4.4 ja 4.5).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Hüperkaleemia
Samaaegne kasutamine koos kaaliumilisandite, kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate või muude ainetega, mis võivad kaaliumisisaldust tõsta (hepariin jt), ei ole soovitatav.Vere kaaliumisisaldust tuleb asjakohaselt jälgida.
Neerukahjustus
Praeguseks ei ole kogemusi ohutu kasutamise kohta patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 10 ml / min. (vt lõigud 4.2 ja 5.2). Neerukahjustusega patsientidel on ARB -de (sh Taregi) või AKEI -de samaaegne kasutamine aliskireeniga vastunäidustatud (GFR 2) (vt lõigud 4.3 ja 4.5).
Maksapuudulikkus
Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel, kellel puudub kolestaas, tuleb Taregi kasutada ettevaatusega (vt lõigud 4.2 ja 5.2).
Patsiendid, kellel on naatriumi- ja / või vedelikukaotus
Raske naatriumi- ja / või vedelikuvaegusega patsientidel, näiteks suurtes diureetikumide annustes, võib harvadel juhtudel pärast ravi alustamist Taregiga tekkida sümptomaatiline hüpotensioon. nt vähendades diureetikumi annust.
Neeruarteri stenoos
Taregi ohutu kasutamine kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru stenoosiga patsientidel ei ole tõestatud.
Taregi lühiajaline manustamine kaheteistkümnele ühepoolse neeruarteri stenoosi tagajärjel tekkinud reno-vaskulaarse hüpertensiooniga patsiendile ei põhjustanud olulisi muutusi neerude hemodünaamikas, seerumi kreatiniinisisalduses ega vere uurea lämmastikus (BUN). Kuna teised ained on reniin-angiotensiini süsteem võib suurendada BUN -i ja seerumi kreatiniini taset ühepoolse neeruarteri stenoosiga patsientidel, on soovitatav ravi ajal valsartaaniga jälgida neerufunktsiooni.
Neeru siirdamine
Praeguseks ei ole kogemusi Taregi ohutu kasutamise kohta patsientidel, kellele on hiljuti tehtud neerusiirdamine.
Esmane hüperaldosteronism
Primaarse aldosteronismiga patsiente ei tohi Taregiga ravida, kuna nende reniin-angiotensiinisüsteem ei ole aktiveeritud.
Aordi ja mitraalklapi stenoos, obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia
Nagu kõigi teiste vasodilataatorite puhul, tuleb aordi või mitraalse stenoosi või hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatiaga (HOCM) patsientidel olla eriti ettevaatlik.
Diabeet
Taregi suukaudne lahus sisaldab 0,3 g sahharoosi milliliitri kohta. Seda tuleb suhkurtõvega patsientidel arvestada.
Pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või selle puudulikkus kottrasi-isomaltaas
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus, ei tohiks Taregi suukaudset lahust võtta, kuna see sisaldab sahharoosi.
Metüülparahüdroksübensoaat
Taregi suukaudne lahus sisaldab metüülparahüdroksübensoaati, mis võib põhjustada allergilisi reaktsioone (sh hilinenud).
Taregi suukaudne lahus sisaldab poloksameeri, mis võib põhjustada lahtist väljaheidet.
Rasedus
Raseduse ajal ei tohi alustada ravi angiotensiin II retseptori antagonistiga (AIIRA). Rasedust planeerivatele patsientidele tuleb kasutada alternatiivset antihüpertensiivset ravi, mille ohutusprofiil raseduse ajal on välja töötatud. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega kohe lõpetada ja vajadusel alustada alternatiivset ravi (vt lõigud 4.3 ja 4.6).
Varasemad angioödeemi episoodid
Valsartaaniga ravitud patsientidel on teatatud angioödeemi episoodidest, millega kaasneb kõri ja kurgu suurenemine, mille tulemuseks on hingamisteede obstruktsioon ja / või näo, huulte, neelu ja / või keele turse; mõnedel neist patsientidest oli varem esinenud angioödeemi episoode teiste ravimitega, sealhulgas AKE inhibiitoritega. Patsientidel, kellel tekib angioödeem, tuleb ravi Taregiga kohe lõpetada ja mitte uuesti alustada (vt lõik 4.8).
Muud seisundid reniin-angiotensiini süsteemi stimuleerimisega
Patsientidel, kelle neerufunktsioon võib sõltuda reniin-angiotensiinisüsteemi aktiivsusest (nt raske kongestiivse südamepuudulikkusega patsiendid), on ravi angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega seostatud oliguuria ja / või progresseeruva asoteemia ja harva ägeda neeruhaigusega Kuna valsartaan on angiotensiin II retseptori antagonist, ei saa välistada, et Taregi kasutamine võib olla seotud neerupuudulikkusega.
Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) topeltblokaad
Tundlikel inimestel on teatatud hüpotensioonist, minestamisest, insuldist, hüperkaleemiast ja muutustest neerufunktsioonis (sh äge neerupuudulikkus), eriti kui kombineerida mitut sellele süsteemile mõjuvat ravimit. Seetõttu ei ole soovitatav reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi kahekordne blokeerimine, kombineerides aliskireeni angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKEI) inhibiitori või angiotensiin II retseptori blokaatoriga (ARB).
Diabeedi või neerukahjustusega (GFR 2) patsientidel on aliskireeni kasutamine koos Taregiga vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Lapsed
Ravimivormi muutmine
Taregi suukaudne lahus ei ole tabletiga bioekvivalentne ja patsiendid ei tohi ravimvormi vahetada, kui see ei ole kliiniliselt vajalik. Annuse juhiseid sel juhul vt lõik 4.2.
Neerukahjustus
Kasutamine lastel, kelle kreatiniini kliirens on 30 ml / min (vt lõigud 4.2 ja 5.2). Valsartaanravi ajal tuleb hoolikalt jälgida neerufunktsiooni ja seerumi kaaliumisisaldust. See kehtib eriti siis, kui valsartaani manustatakse muude seisundite (palavik, dehüdratsioon) korral. ), mis võib kahjustada neerufunktsiooni.
Neerukahjustusega patsientidel on ARB -de (sh Taregi) või AKEI -de samaaegne kasutamine aliskireeniga vastunäidustatud (GFR 2) (vt lõigud 4.3 ja 4.5).
Maksakahjustus
Nagu täiskasvanutel, on ka Tareg vastunäidustatud raske maksakahjustuse, biliaarse tsirroosiga ja kolestaasiga lastele (vt lõigud 4.3 ja 5.2). Kliiniline kogemus Taregi kasutamise kohta kerge või mõõduka maksakahjustusega lastel on piiratud. Nendel patsientidel ei tohi annus ületada 80 mg.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) topeltblokaad koos ARB, ACEI või aliskireeniga
Ettevaatus on vajalik ARB-de, sealhulgas Taregi, manustamisel koos teiste RAAS-i blokeerivate ainetega, nagu AKEI-d või aliskireen (vt lõik 4.4).
ARB -de, sealhulgas Taregi, või AKEI -de samaaegne kasutamine aliskireeniga on vastunäidustatud suhkurtõve või neerukahjustusega (GFR 2) patsientidele (vt lõik 4.3).
Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav
Liitium
Liitiumi samaaegsel kasutamisel angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega või angiotensiin II retseptori antagonistidega, sealhulgas Taregiga, on teatatud pöörduvast seerumi kontsentratsiooni ja liitiumitoksilisuse tõusust. Kombinatsioon osutub vajalikuks, soovitatakse hoolikalt jälgida seerumi liitiumisisaldust. Kui manustatakse ka diureetikumi, võib eeldatavasti liitiumi toksilisuse oht veelgi suureneda.
Kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumipreparaadid, kaaliumi sisaldavad lauasoola asendajad ja muud ravimid, mis võivad kaaliumisisaldust tõsta
Kui on vaja kasutada valsartaani ja ravimit, mis muudavad kaaliumisisaldust, on soovitatav seerumi kaaliumisisaldust jälgida.
Samaaegne kasutamine nõuab ettevaatust
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid, atsetüülsalitsüülhape> 3 g päevas) ja mitteselektiivsed MSPVA-d
Kui angiotensiin II antagoniste manustatakse koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, võib antihüpertensiivne toime nõrgeneda. Lisaks võib angiotensiin II antagonistide ja MSPVA-de samaaegne kasutamine suurendada neerufunktsiooni halvenemise riski ja põhjustada Seetõttu on ravi alguses soovitatav jälgida neerufunktsiooni ja tagada patsiendi piisav hüdratatsioon.
Konveierid
Andmed in vitro näitavad, et valsartaan on maksa omastamistransporterite OATP1B1 / OATP1B3 ja maksa väljavoolu transportija MRP2 substraat. Selle tähelepaneku kliiniline tähtsus on teadmata. Sissetransporteri inhibiitorite (nt rifampitsiin, tsüklosporiin) või väljavoolu transporteri (nt ritonaviir) samaaegne manustamine võib suurendada valsartaani süsteemset ekspositsiooni. Eriti ettevaatlik tuleb olla nende ravimite samaaegse ravi alustamisel või lõpetamisel.
Teised
Koostoimete uuringutes ei leitud valsartaani või mõne järgmise ravimi kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet: tsimetidiin, varfariin, furosemiid, digoksiin, atenolool, indometatsiin, hüdroklorotiasiid, amlodipiin, glibenklamiid.
Lapsed
Hüpertensiivsetel lastel ja noorukitel, kelle neerupuudulikkus on tavaline, tuleb olla ettevaatlik valsartaani ja teiste reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi pärssivate ainete samaaegsel kasutamisel, mis võivad suurendada seerumi kaaliumisisaldust. Neerufunktsiooni ja seerumi kaaliumisisaldust tuleb hoolikalt kontrollida. .
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Angiotensiin II retseptori antagonistide (AIIRA) kasutamine ei ole raseduse esimesel trimestril soovitatav (vt lõik 4.4). AIIRA -de kasutamine on raseduse teisel ja kolmandal trimestril vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Epidemioloogilised tõendid teratogeensuse ohu kohta pärast AKE inhibiitoritega kokkupuudet raseduse esimesel trimestril ei ole olnud lõplikud; siiski ei saa välistada riski väikest suurenemist. Kuigi puuduvad kontrollitud epidemioloogilised andmed angiotensiin II retseptori antagonistide (AIIRA) riski kohta, võib sama risk esineda ka selle ravimiklassi puhul. Rasedust planeerivatele patsientidele tuleb kasutada alternatiivset antihüpertensiivset ravi. raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui AIIRA -ravi jätkamist peetakse hädavajalikuks. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi AIIRA -dega kohe lõpetada ja vajadusel alustada alternatiivset ravi.
AIIRA -dega kokkupuutumine teisel ja kolmandal trimestril põhjustab teadaolevalt loote toksilisust (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnion, kolju luustumise aeglustumine) ja vastsündinute toksilisust (neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia). Vt ka lõik 5.3 "Prekliinilised ohutusandmed".
Kui raseduse II trimestrist on kokkupuude AIIRA -dega, on soovitatav neerufunktsiooni ja kolju ultraheliuuring.
Vastsündinuid, kelle emad on võtnud AIIRA -sid, tuleb hoolikalt jälgida hüpotensiooni suhtes (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Toitmisaeg
Kuna puuduvad andmed valsartaani kasutamise kohta imetamise ajal, ei ole Taregi kasutamine soovitatav ja imetamise ajal, eriti rinnaga toitmise ajal, tuleks eelistada alternatiivseid ravimeetodeid, millel on tõestatud ohutusprofiil.
Viljakus
Suukaudsete annuste kuni 200 mg / kg ööpäevas korral ei mõjutanud valsartaan isaste või emaste hiirte reproduktiivvõimet. See annus on 6 korda suurem kui maksimaalne soovitatav annus inimestele (mg / m2) (arvutused põhinevad suukaudsel annusel 320 mg / päevas ja patsiendil 60 kg).
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Ravimi toime kohta autojuhtimisele ei ole uuringuid läbi viidud. Sõidukite juhtimisel või masinatega töötamisel tuleb arvestada aeg -ajalt pearingluse või väsimuse võimalusega.
04.8 Kõrvaltoimed
Kontrollitud kliinilistes uuringutes täiskasvanud hüpertensiooniga patsientidel oli kõrvaltoimete üldine esinemissagedus võrreldav platseeboga ja on kooskõlas valsartaani farmakoloogiaga. Kõrvaltoimete esinemissagedus ei paistnud olevat seotud annuse ega ravi kestusega. kas leiti seos soo, vanuse või rahvusega.
Kliinilistes uuringutes, turuletulekujärgsetes kogemustes ja laboratoorsete testide tulemustes teatatud kõrvaltoimed on loetletud allolevas tabelis organsüsteemide kaupa.
Kõrvaltoimed on järjestatud esinemissageduse järgi, kõige sagedamini esimesena, vastavalt järgmisele määratlusele: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100, 1/10); aeg -ajalt (≥ 1/1000,
Turuletulekujärgsete kogemuste ja laboratoorsete testide tulemuste põhjal teatatud kõrvaltoimete esinemissagedust ei ole võimalik seostada ja seetõttu on need teatatud sagedusega "teadmata".
- Hüpertensioon
Lapsed
Hüpertensioon
Valsartaani antihüpertensiivset toimet hinnati kahes topeltpimedas randomiseeritud kliinilises uuringus, milles osales 561 last vanuses 6 ... 18 aastat. Välja arvatud üksikud seedetrakti häired (nagu kõhuvalu, iiveldus, oksendamine) ja pearinglus, olulisi erinevusi kõrvaltoimete tüüp, sagedus ja raskusaste määrati kindlaks 6 ... 18 -aastaste laste ohutusprofiili ja varem teatatud täiskasvanud patsientide profiili vahel.
6–16 -aastaste laste neurokognitiivne ja arengu hindamine ei näidanud kliiniliselt olulisi kõrvalmõjusid pärast Tareg -ravi kuni ühe aasta jooksul.
Topeltpimedas randomiseeritud uuringus, milles osales 90 last vanuses 1 kuni 6 aastat, millele järgnes "üheaastane avatud pikendus, täheldati kahte surmajuhtumit ja üksikuid transaminaaside taseme tõusu juhtumeid. Need juhtumid esinesid populatsioonis kellel oli olulisi kaasuvaid haigusi. Põhjuslikku seost Taregiga ei ole kindlaks tehtud. Teises uuringus, kus randomiseeriti 75 last vanuses 1 kuni 6 aastat, neid ei esinenud.
Hüperkaleemiat on kõige sagedamini täheldatud kroonilise neeruhaigusega lastel ja noorukitel vanuses 6 kuni 18 aastat.
Infarktijärgsete ja / või südamepuudulikkusega täiskasvanud patsientide kontrollitud kliinilistes uuringutes täheldatud ohutusprofiil erineb hüpertensiooniga patsientide üldisest ohutusprofiilist. See tähelepanek võib olla seotud patoloogiaga. Allpool on loetletud infarktijärgsete ja / või südamepuudulikkusega täiskasvanud patsientidel täheldatud kõrvaltoimed:
- Müokardiinfarkt ja / või südamepuudulikkus (uuritud ainult täiskasvanud patsientidel)
04.9 Üleannustamine
Sümptomid
Taregi üleannustamine võib põhjustada märkimisväärset hüpotensiooni, mis võib põhjustada teadvuse vähenemist, vereringe kokkuvarisemist ja / või šokki.
Ravi
Terapeutilised meetmed sõltuvad allaneelamise ajast ning sümptomite tüübist ja raskusastmest, eelistades vereringe seisundi normaliseerimist.
Hüpotensiooni korral on kõige parem asetada patsient lamavasse asendisse ja manustada kiiresti soolalahused.
On ebatõenäoline, et valsartaani saab hemodialüüsi teel eemaldada.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: seostamata angiotensiin II antagonistid.
ATC -kood: C09CA03.
Valsartaan on spetsiifiline, suukaudselt aktiivne angiotensiin II (Ang II) retseptori antagonist. See toimib selektiivselt AT1 retseptori alatüübile, mis vastutab angiotensiin II teadaolevate toimete eest. Plasma Ang II taseme tõus, mis tuleneb valsartaani AT1 retseptorite blokeerimisest, võib stimuleerida blokeerimata AT2 retseptoreid, mis näib tasakaalustavat AT1 retseptorite toimet. Valsartaanil puudub AT1 retseptori suhtes osaline agonistlik toime ja sellel on palju suurem (ligikaudu 20 000-kordne) afiinsus AT1 retseptori suhtes kui AT2 retseptori suhtes.
Valsartaan ei seo ega blokeeri teisi hormooniretseptoreid ega ioonkanaleid, mis on tuntud nende tähtsuse poolest kardiovaskulaarses regulatsioonis.
Valsartaan ei inhibeeri AKE -d, tuntud ka kui kininaas II, mis muudab Ang I Ang II -ks ja lagundab bradükiniini. Kuna puudub toime AKE -le või bradükiniini või aine P võimendamisele, ei ole angiotensiini retseptori antagonistid tõenäoliselt seotud köhaga. Kliinilistes uuringutes, kus valsartaani võrreldi AKE inhibiitoriga, oli kuiva köha esinemissagedus märkimisväärne (P.
Kasutamine täiskasvanutel
Taregi manustamine arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele põhjustab vererõhu langust, mõjutamata südame löögisagedust.
Enamikul patsientidest ilmneb pärast ühekordse suukaudse annuse manustamist antihüpertensiivne toime 2 tunni jooksul ja maksimaalne vererõhu langus saavutatakse 4-6 tunni jooksul. Antihüpertensiivne toime püsib pärast manustamist kauem kui 24 tundi. Korduva manustamise korral ilmneb antihüpertensiivne toime oluliselt kahe nädala jooksul ja maksimaalne vererõhu langus saavutatakse tavaliselt 4 nädala jooksul ja see püsib ühe ravikuuri jooksul. pikaajaline. Edasine märkimisväärne vererõhu langus saavutatakse ravimi seostamisel hüdroklorotiasiidiga.
Taregi järsku katkestamist ei seostatud tagasilöögi hüpertensiooni ega muude kliiniliste kõrvaltoimetega.
II tüüpi diabeediga ja mikroalbuminuuriaga hüpertensiivsetel patsientidel on näidatud, et valsartaan vähendab albumiini eritumist uriiniga. MARVAL (mikroalbuminuuria vähendamine koos valsartaaniga) uuringus hinnati albumiini eritumise vähenemist uriinis valsartaaniga (80–160 mg / ööpäevas) vs amlodipiin (5-10 mg / kord) 332 II tüüpi diabeediga patsiendil (keskmine vanus: 58 aastat; 265 meest), kellel on mikroalbuminuuria (valsartaan: 58 mcg / min; amlodipiin: 55,4 mcg / min), normaalne või suurenenud vererõhk ja terve neerufunktsioon (kreatiniin
24 nädala pärast AÜE vähenes (lk
Taregi proteinuuria vähendamise (DROP) uuringus uuriti täiendavalt valsartaani efektiivsust albumiini eritumise vähendamisel uriiniga 391 hüpertensiooniga patsiendil (BP = 150/88 mmHg), kellel oli II tüüpi diabeet, albuminuuria (keskmine = 102 mcg / min; 20). -700 mcg / min) ja terve neerufunktsioon (keskmine seerumi kreatiniin = 80 mcmol / l). Patsiendid randomiseeriti ühte kolmest erinevast valsartaani annusest (160, 320 ja 640 mg / ööpäevas) ja neid raviti 30 nädalat. Selle uuringu eesmärk oli määrata optimaalne valsartaani annus AÜE vähendamiseks II tüüpi diabeediga hüpertensiooniga patsientidel. Pärast 30 nädala möödumist vähenes AÜE protsentuaalne muutus oluliselt, 36% võrreldes algväärtusega. 160 mg valsartaani (95% CI) : 22% kuni 47%) ja 44% valsartaani 320 mg korral (95% CI: 31% kuni 54%). Leiti, et 160–320 mg valsartaani vähendas II tüüpi diabeediga hüpertensiivsetel patsientidel AÜE kliiniliselt olulist vähenemist.
Hüpertensioon (lastel)
Valsartaani antihüpertensiivset toimet uuriti neljas topeltpimedas randomiseeritud kliinilises uuringus, milles osales 561 last vanuses 6 kuni 18 aastat ja 165 last vanuses 1 kuni 6 aastat. Neeru- ja kuseteede häired ning ülekaalulisus olid kõige levinumad haigusseisundid mis võivad potentsiaalselt kaasa aidata nendesse uuringutesse kaasatud laste hüpertensioonile.
Kliiniline kogemus 6 -aastastel ja vanematel lastel
Kliinilises uuringus, milles osales 261 hüpertensiivset last vanuses 6 kuni 16 aastat, olid patsiendid, kelle süstoolne vererõhk oli algväärtusest vastavalt 8, 10, 12 mmHg. Patsiendid randomiseeriti uuesti, kas jätkata sama valsartaaniannuse saamist või minna üle platseebole. Patsientidel, kes jätkasid keskmiste ja suurte valsartaaniannuste saamist, oli süstoolne vererõhk allavoolu -4 ja -7 mmHg madalam kui platseebot saanud patsientidel. Patsientidel, kes said valsartaani väikest annust, oli allavoolu süstoolne vererõhk sarnane platseeboga ravitud patsientidega. Üldiselt oli valsartaani annusest sõltuv antihüpertensiivne toime kõigis demograafilistes alarühmades järjepidev.
Teises kliinilises uuringus, milles osales 300 hüpertensiivset last vanuses 6 kuni 18 aastat, randomiseeriti abikõlblikud patsiendid saama valsartaani või enalapriili tablette 12 nädala jooksul. Lapsed kehakaaluga ≥18 kg ja diastoolne vererõhk, valsartaaniga 9,1 mmHg ja enalapriiliga 8,5 mmHg.
Kliiniline kogemus alla 6 -aastastel lastel
Viidi läbi kaks kliinilist uuringut, vastavalt 90 ja 75 patsienti vanuses 1 kuni 6 aastat. Alla 1 -aastaseid lapsi nendesse uuringutesse ei kaasatud. Esimeses uuringus kinnitati valsartaani efektiivsust platseeboga võrreldes, kuid annuse ja vastuse suhet ei näidatud. Teises uuringus seostati suuremaid valsartaani annuseid suurema vererõhu langusega, kuid annuse ja vastuse suhe ei saavutanud statistilist olulisust ja ravi erinevus platseebost ei olnud märkimisväärne. Nende erinevuste tõttu ei soovitata valsartaani selles vanuserühmas (vt lõik 4.8).
Euroopa Ravimiamet on loobunud kohustusest esitada Taregi uuringute tulemused südamepuudulikkuse ja südamepuudulikkuse kohta pärast hiljutist müokardiinfarkti kõigi laste populatsiooni alarühmades. Teavet pediaatrilise kasutamise kohta vt lõik 4.2.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine:
Pärast suukaudset manustamist saavutatakse valsartaani tippkontsentratsioon tablettide puhul 2-4 tunni pärast ja lahuse korral 1-2 tunni pärast. Selle keskmine absoluutne biosaadavus on tableti ja lahuse korral vastavalt 23% ja 39%. Toit vähendab valsartaani ekspositsiooni (mõõdetud AUC järgi, pindala plasmakontsentratsiooni kõvera all) ligikaudu 40% ja maksimaalset plasmakontsentratsiooni ligikaudu 50%, kuigi ligikaudu 8 tundi pärast ravimi manustamist on valsartaani plasmakontsentratsioonid sarnased nii tühja kõhuga kui ka tühja kõhuga katsealustel. Selle AUC vähenemisega ei kaasne aga kliiniliselt olulist terapeutilise toime vähenemist, seetõttu võib valsartaani võtta koos toiduga või ilma.
Levitamine:
Intravenoosse manustamise järgselt on valsartaani jaotusruumala püsikontsentratsiooni faasis ligikaudu 17 liitrit, mis näitab, et valsartaan ei jagu ulatuslikult kudedesse. Valsartaan seondub tugevalt (94–97%) seerumi valkudega, peamiselt seerumi albumiiniga.
Biotransformatsioon:
Valsartaani biotransformatsioon ei toimu suurel määral, kuna ainult umbes 20% annusest eritub metaboliitidena. Plasmas on kindlaks tehtud hüdroksüülitud metaboliidi madalad kontsentratsioonid (vähem kui 10% valsartaani AUC -st) See metaboliit on farmakoloogiliselt inaktiivne.
Eritumine:
Valsartaanil on multieksponentsiaalne lagunemiskineetika (t½α väljaheited (ligikaudu 83% annusest) ja neerude kaudu uriinis (ligikaudu 13% annusest), peamiselt muutumatul kujul. Pärast intravenoosset manustamist on plasma kliirens ligikaudu 2 l / h renaalne kliirens on 0,62 l / h (ligikaudu 30% kogu plasma kliirensist) .Valsartaani eliminatsiooni poolväärtusaeg on 6 tundi.
Spetsiaalsed patsientide rühmad
Muutunud neerufunktsioon
Nagu võib eeldada ühendi puhul, mille renaalne kliirens moodustab ainult 30% kogu plasma kliirensist, ei täheldatud korrelatsiooni neerufunktsiooni ja valsartaani süsteemse ekspositsiooni vahel. Seetõttu ei ole neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens> 10) annuse kohandamine vajalik. ml / min).Siiani puuduvad andmed ravimi ohutu kasutamise kohta kreatiniini kliirensiga patsientidel
Valsartaan seondub ulatuslikult plasmavalkudega ja ei ole tõenäoliselt hemodialüüsi teel eemaldatav.
Muutunud maksafunktsioon
Umbes 70% imendunud annusest eritub sapiga, peamiselt muutumatul kujul.
Valsartaan ei läbi märkimisväärset biotransformatsiooni. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel täheldati ekspositsiooni (AUC) praktiliselt kahekordset tervetel inimestel. Siiski ei täheldatud korrelatsiooni valsartaani plasmakontsentratsiooni ja maksapuudulikkuse astme vahel. Tareg'i ei ole uuritud patsientidel, kellel on raske maksafunktsiooni häire (vt lõigud 4.2, 4.3 ja 4.4).
Lapsed
Uuringus, milles osales 26 hüpertensiivset last (vanuses 1 kuni 16 aastat) manustati ühekordne annus valsartaani suspensiooni (keskmine 0,9 ... 2 mg / kg, maksimaalne annus 80 mg), kliirens (liitrit / h / kg) oli valsartaani vanuserühmas 1 kuni 16 aastat võrreldav ja sarnane ravimvormiga täiskasvanute omaga.
Neerupuudulikkus
Kasutamine lastel kreatiniini kliirensiga 30 ml / min. Neerufunktsiooni ja seerumi kaaliumisisaldust tuleb hoolikalt jälgida (vt lõigud 4.2 ja 4.4).
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilised andmed, mis põhinevad tavapärastel uuringutel, ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele ohutuse farmakoloogia, korduvtoksilisus, genotoksilisus, kantserogeenne toime.
Rottidel põhjustasid emasloomale toksilised annused (600 mg / kg / päevas) raseduse ja imetamise viimastel päevadel järglaste elulemuse vähenemise, kehakaalu tõusu ja arengu hilinemise (kõhre irdumine ja kanali avanemine). Kõrv) (vt lõik 4.6) Need annused rottidele (600 mg / kg / päevas) on ligikaudu 18 korda suuremad kui inimese maksimaalne annus mg / m2 alusel (arvutused eeldavad annust 320 mg päevas 60 kg kaaluva patsiendi kohta).
Mittekliiniliste ohutusuuringute käigus põhjustasid valsartaani suured annused (200 ... 600 mg / kg kehakaalu kohta) punaste vereliblede parameetrite (erütrotsüüdid, hemoglobiin, hematokrit) vähenemist ja muutusi vererakkude tasemes rottidel. hemodünaamika (plasma uurea kerge tõus ja neerutuubulite hüperplaasia ja basofiilia meestel). Need annused rottidele (200 ... 600 mg / kg / päevas) vastavad ligikaudu 6 ja 18 -kordsele maksimaalsele inimese annusele mg / m2 alusel (arvutused eeldavad annust 320 mg päevas 60 kg patsiendi kehakaalu kohta) .
Ahvidel põhjustasid sarnased annused sarnaseid, kuigi tõsisemaid muutusi, eriti neerudes, kus tekkis nefropaatia, sealhulgas karbamiidi ja kreatiniini taseme tõus. Mõlema liigi puhul täheldati ka neeru juxtaglomerulaarrakkude hüpertroofiat. Kõik muutused olid tingitud valsartaani farmakoloogilisest aktiivsusest, mis põhjustab pikaajalist hüpotensiooni, eriti ahvidel. Neerude jukstaglomerulaarrakkude hüpertroofia ei tundu olevat oluline valsartaani terapeutiliste annuste puhul inimestel.
Lapsed
Valsartaani igapäevane suukaudne manustamine vastsündinutele ja noorukitele rottidele (7. kuni 70. päev pärast sündi) väikestes annustes, näiteks 1 mg / kg päevas (ligikaudu 10 ... 35% maksimaalsest soovitatavast pediaatrilisest annusest 4 mg / kg päevas süsteemne ekspositsioon) põhjustas püsiva ja pöördumatu neerukahjustuse, mis on angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite ja angiotensiin II tüüpi retseptori antagonistide eeldatav liialdatud farmakoloogiline sündmus. Sellist toimet täheldatakse, kui rotte ravitakse esimese 13 elupäeva jooksul.
See periood langeb kokku 36 rasedusnädalaga inimkonnas, mis võib aeg -ajalt pikeneda kuni 44 nädalat pärast viljastumist. Noorte valsartaani uuringus raviti rotte kuni 70. päevani ja mõju neerude arengule (postnataalsed nädalad 4-6) ei saa välistada. Inimestel on neerufunktsiooni areng esimese eluaasta jooksul pidev protsess, mistõttu ei saa välistada kliinilist tähtsust vanemas eas lastel.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Sahharoos
Metüülparahüdroksübensoaat (E218)
Kaaliumsorbaat
Poloksameer
Veevaba sidrunhape
Naatriumtsitraat
Kunstmustika maitse (538926 C)
Propüleenglükool (E1520)
Naatriumhüdroksiid
Vesinikkloriidhape
Puhastatud vesi
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
18 kuud.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Pärast pudeli avamist võib seda hoida kuni 3 kuud temperatuuril alla 30 ° C.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
180 ml III tüüpi merevaigukollane klaaspudel valge lastekindla polüpropüleenist korgiga, sealhulgas polüetüleenist tihend ja kollane garantiirõngas; pakend sisaldab ka komplekti, mis sisaldab 5 ml polüpropüleenist doseerimissüstalt suukaudseks manustamiseks, rõhuadapterit pudeli jaoks ja 30 ml polüpropüleenist mõõtetopsi.
Pakend: 1 pudel, mis sisaldab 160 ml suukaudset lahust
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
Lääne -Sussex, RH12 5AB
Ühendkuningriik
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
033178423 - "3 mg / ml suukaudne lahus" 1 klaaspudel 160 ml + doseerimissüstal 5 ml + mõõtetops 30 ml
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
20/07/2010
.jpg)