Toimeained: neostigmiin (neostigmiini metüülsulfaat)
Prostigmiini süstelahus
Näidustused Miks kasutatakse Prostigmiini? Milleks see mõeldud on?
Farmakoterapeutiline rühm
Prostigmiin kuulub antikoliinesteraasi tüüpi parasümpatomimeetiliste ravimite terapeutilisse klassi.
Näidustused
Operatsioonis soole atoonia profülaktikaks enne ja pärast operatsiooni.
Müasteenia sümptomaatiline ravi.
Anesteesioloogias kui kuraatorite (mitte-depolarisaatorite) antagonist.
Vastunäidustused Prostigmiini ei tohi kasutada
Ülitundlikkus ravimi (ja tablettide bromiidide) või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes juba teada.
Astma, Parkinsoni tõbi, seedetrakti ja kuseteede mehaaniline takistus, peritoniit.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne prostigmiini võtmist
Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega isikutel, kellel on bradükardia, hiljutine müokardiinfarkt, vagotoonia, hüpertüreoidism, südame rütmihäired, peptiline haavand, spastiline bronhiit.
Suurte annuste manustamisel on soovitatav eelnevalt või samaaegselt süstida atropiini.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Prostigmiini toimet
Prostigmiin sünergiseerib depolariseerivate fragacide toimet.
Mõningaid üld- ja lokaalanesteetikume, arütmiavastaseid ravimeid, aminioglükosiidantibiootikume ja muid aineid, mis häirivad neuromuskulaarset ülekannet, tuleb ravimiga ravi ajal kasutada ettevaatusega, eriti raske amiaasteniaga patsientidel. Prostigmiin võib tugevdada morfiini derivaatide ja barbituraatide hingamisteede pärssivat toimet.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Neostigmiini ei tohi kasutada koos depolariseerivate lihasrelaksantidega (nt suktsinüülkoliin).
Ravim ei ole vastunäidustatud inimestele, kellel on tsöliaakia.
Rasedus ja imetamine
Kuigi teratogeneesi oht on väike, välditakse Prostigmiini kasutamist raseduse esimestel kuudel, samuti kõiki ravimeid, välja arvatud absoluutse vajaduse korral.
Ei ole teada, kas prostigmiin eritub ka piima; igal juhul, nagu see juhtub paljude ravimite puhul, ei ole toote kasutamine rinnaga toitmise ajal soovitatav, et mitte seada imikut ohtu ravimi toimele ja selle võimalikele tõsistele kõrvalmõjudele.
Annus, manustamisviis ja manustamisaeg Prostigmiini kasutamine: Annustamine
Soole atoonia ennetava ja operatsioonijärgse profülaktika korral tehakse Prostigmine'i süst tavaliselt järgmisel päeval pärast operatsiooni. Soole peristaltika tekib 20 ja 30 minutit pärast 1 ampulli (1 ml) aeglast intramuskulaarset või intravenoosset subkutaanset süstimist. .
Soolestiku evakueerimist saab hõlbustada 150–200 ml klistiiri lisamisega 15-20% glütseriinile, eelistatavalt umbes 30 minutit pärast süstimist. Kui evakueerimist ei toimu 4-5 tunni jooksul, võib süsti korrata.
Müasteenia sümptomaatilise ravi korral on keskmine annus 10 tabletti (150 mg) 24 tunni jooksul.
Annuste ja üksikute manustamisintervallide määramisel tuleb arvesse võtta patsiendi individuaalset ravivastust ja konkreetseid vajadusi, samuti haiguse ägenemise või remissiooni faasi. Kui suukaudne manustamine on ebapraktiline ( näiteks kriisi ägeda müasteenia korral) võib kasutada parenteraalset manustamisviisi (1 ampull 0,5 mg subkutaanselt või intramuskulaarselt; järgnevad annused määratakse patsiendi ravivastuse põhjal), pöördudes võimalikult kiiresti tagasi suukaudse manustamise juurde.
Anesteesias, kuraatorite antagonistina (lihaste lõdvestumise neutraliseerimiseks kurari ja kureasarnase tõttu). Tavaliselt manustatakse intravenoosselt aeglaselt 0,5-2 mg. N.B. Prostigmiin antagoniseerib ainult kurera ja kurareilaadsete sünteetiliste lihasrelaksantide toimet, st mitte-depolariseerivat. Teisest küljest on depolariseerivate ravimite puhul sünergistlik toime. Lihasrelaksantide toime ganglioni kinnituskohas ei ole oluliselt muudetud. Isegi kuura üleannustamise korral ei tohi ülaltoodud Prostigmiini annuseid oluliselt ületada.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Prostigmiini?
Juhusliku või vabatahtliku üleannustamise korral võivad sümptomid olla järgmised: higistamine, iiveldus, oksendamine, drooling, bradükardia, minestus, mioos, kõhukrambid, kõhulahtisus, lihaste fastsikulatsioonid ja kontraktsioonid.
Eriti rasketel juhtudel võib tekkida lihasnõrkus, mis hingamislihaseid kaasates võib põhjustada apnoe ja aju anoksia.
Müasteeniaga patsientide ravi käigus on eriti oluline kliiniliselt eristada üleannustamise kolinergilisi kriise käimasoleva haiguse müasteenilistest kriisidest, kuna nende kahe sündroomi ravi erineb radikaalselt.
Prostigmiini üleannustamisest tingitud kolinergilise kriisi raviks tuleb koheselt lõpetada antikolinesteraasi sisaldavate ravimite kasutamine ja manustada intravenoosselt 0,5 mg atropiinsulfaati, mida tuleb korrata iga 20 minuti järel subkutaanselt või intramuskulaarselt. Samuti on vajalik haiglaravi spetsialiseeritud keskus võimaliku hingamisteede abistamiseks.
Kõrvaltoimed Millised on Prostigmiini kõrvaltoimed
Kõige sagedamini täheldatakse lihaste fastsikulatsioone, süljeeritust, kõhukoolikuid, kõhulahtisust. Harvemini on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
- allergiline: erinevat tüüpi reaktsioonid ja anafülaksia;
- neuroloogilised: pearinglus, krambid, teadvusekaotus, unisus, peavalu, düsartria, mioos, nägemishäired;
- kardiovaskulaarsed: südame rütmihäired (bradükardia, tahhükardia, atrioventrikulaarne blokaad, sõlme rütm), mittespetsiifilised muutused EKG-s, südameseiskus, minestus, hüpotensioon;
- bronhopulmonaalne: suurenenud neelu ja bronhide sekretsioon, düspnoe, bronhospasm, depressioon ja hingamisseiskus;
- dermatoloogilised: urtikaaria ja nahalööbed;
- seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus;
- Urogenitaal: pollakiuria;
- lihased: krambid ja spasmid, artralgia;
- mitmesugused: higistamine, soojus, nõrkus.
Eelsoodumusega isikutel võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid.
Selles infolehes nimetamata soovimatute mõjude korral on soovitatav konsulteerida oma arsti või apteekriga.
Aegumine ja säilitamine
Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
HOIDA RAVIMPREPARAADI LASTE EEST KÄTTESAAMATUS KOHAS.
Tähtaeg "> Muu teave
Koostis
Prostigmiini süstelahus: üks 1 ml ampull sisaldab toimeainena neostigmiinmetüülsulfaati 05 mg.
Abiained: naatriumkloriid, süstevesi.
Prostigmiini tabletid: Üks prostigmiini tablett sisaldab 15 mg toimeainet neostigmiinbromiidi.
Abiained: laktoos, magneesiumstearaat, talk, tärklis.
Pakid
Prostigmiini süstelahus: 6 ampulli 0,5 mg.
Prostigmiini tabletid: 20 tabletti 15 mg.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS -
PROSTIGMIN
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS -
Prostigmiini süstelahus
Üks viaal sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
neostigmiin metüülsulfaat 0,5 mg
Prostigmiini tabletid:
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
neostigmiinbromiid 15 mg
03.0 RAVIMVORM -
Prostigmiin on saadaval tablettidena suukaudseks manustamiseks ja ampullides intramuskulaarseks, subkutaanseks või aeglaseks intravenoosseks süstimiseks.
04.0 KLIINILINE TEAVE -
04.1 Näidustused -
Operatsioonis soole atoonia profülaktikaks enne ja pärast operatsiooni.
Müasteenia sümptomaatiline ravi.
Anesteesioloogias kui kuraatorite (mitte-depolarisaatorite) antagonist.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Soole atoonia ennetava ja operatsioonijärgse profülaktika korral tehakse Prostigmine'i süst tavaliselt järgmisel päeval pärast operatsiooni. Soole peristaltika tekib 20 ja 30 minutit pärast 1 ampulli (1 ml) aeglast intramuskulaarset või intravenoosset subkutaanset süstimist. .
Soolestiku evakueerimist saab hõlbustada 150–200 ml klistiiri lisamisega 15-20% glütseriinile, eelistatavalt umbes 30 minutit pärast süstimist. Kui evakueerimist ei toimu 4-5 tunni jooksul, võib süsti korrata.
Müasteenia sümptomaatilise ravi korral on keskmine annus 10 tabletti (150 mg) 24 tunni jooksul. Annuste ja üksikute manustamisintervallide määramisel tuleb arvesse võtta patsiendi individuaalset ravivastust ja konkreetseid vajadusi, samuti haiguse ägenemise või remissiooni faasi. Kui suukaudne manustamine on ebapraktiline ( näiteks kriisi ägeda müasteenia korral) võib kasutada parenteraalset manustamisviisi (1 viaal 0,5 mg subkutaanselt või intramuskulaarselt; järgnevad annused määratakse kindlaks patsiendi ravivastuse põhjal), pöördudes võimalikult kiiresti tagasi suukaudse manustamise juurde.
Anesteesias, kuraatorite antagonistina (lihaste lõdvestumise neutraliseerimiseks kurari ja kureasarnase tõttu). Tavaliselt manustatakse intravenoosselt aeglaselt 0,5-2 mg.
N.B. Prostigmiin antagoniseerib ainult kurera ja kurareilaadsete sünteetiliste lihasrelaksantide toimet, st mitte-depolariseerivat. Teisest küljest on depolariseerivate ravimite puhul sünergistlik toime. Lihasrelaksantide toime ganglioni kinnituskohas ei ole oluliselt muudetud. Isegi kuura üleannustamise korral ei tohi ülaltoodud Prostigmiini annuseid oluliselt ületada.
04.3 Vastunäidustused -
Ülitundlikkus, mis on juba teada ravimile (ja tablettide bromiididele) või ükskõik millisele abiainele, astma, Parkinsoni tõbi, seedetrakti ja kuseteede mehaaniline takistus, peritoniit.
04.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel -
Neostigmiini ei tohi kasutada koos depolariseerivate lihasrelaksantidega (nt suktsinüülkoliin).
Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega isikutel, kellel on bradükardia, hiljutine müokardiinfarkt, vagotoonia, hüpertüreoidism, südame rütmihäired, peptiline haavand, spastiline bronhiit.
Suurte annuste manustamisel on soovitatav eelnevalt või samaaegselt süstida atropiini.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed -
Prostigmiin sünergiseerub depolariseerivate ravimite toimega.
Mõningaid üld- ja lokaalanesteetikume, arütmiavastaseid ravimeid, aminoglükosiidantibiootikume ja muid aineid, mis häirivad neuromuskulaarset ülekannet, tuleb ravimiga ravi ajal kasutada ettevaatusega, eriti müasteeniaga patsientidel.
Prostigmiin võib tugevdada morfiini derivaatide ja barbituraatide hingamisteede pärssivat toimet.
04.6 Rasedus ja imetamine -
Kuigi teratogeneesi oht on väike, välditakse Prostigmiini kasutamist raseduse esimestel kuudel, samuti kõiki ravimeid, välja arvatud absoluutse vajaduse korral.
Ei ole teada, kas prostigmiin eritub ka piima; igal juhul, nagu see juhtub paljude ravimite puhul, ei ole toote kasutamine rinnaga toitmise ajal soovitatav, et mitte seada imikut ohtu ravimi toimele ja selle võimalikele tõsistele kõrvalmõjudele.
04.7 Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele -
Seni ei ole nende võimete kohta uimastit hinnatud
04.8 Kõrvaltoimed -
Kõige sagedamini täheldatakse lihaste fastsikulatsioone, süljeeritust, kõhukoolikuid, kõhulahtisust. Harvemini on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
allergiline: erinevat tüüpi reaktsioonid ja anafülaksia;
neuroloogilised: pearinglus, krambid, teadvusekaotus, unisus, peavalu, düsartria, mioos, nägemishäired;
kardiovaskulaarsed: südame rütmihäired (bradükardia, tahhükardia, atrioventrikulaarne blokaad, sõlme rütm), mittespetsiifilised muutused EKG-s, südameseiskus, minestus, hüpotensioon;
bronhopulmonaalne: suurenenud neelu ja bronhide sekretsioon, düspnoe, bronhospasm, depressioon ja hingamisseiskus;
dermatoloogilised: urtikaaria ja nahalööbed;
seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus;
Urogenitaal: pollakiuria;
lihased: krambid ja spasmid, artralgia;
mitmesugused: higistamine, soojus, nõrkus.
Eelsoodumusega isikutel võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid.
04.9 Üleannustamine -
Juhusliku või vabatahtliku üleannustamise korral võivad sümptomid olla järgmised: higistamine, iiveldus, oksendamine, drooling, bradükardia, minestus, mioos, kõhukrambid, kõhulahtisus, lihaste fastsikulatsioonid ja kontraktsioonid.
Eriti rasketel juhtudel võib tekkida lihasnõrkus, mis hingamislihaseid kaasates võib põhjustada apnoe ja aju anoksia.
Müasteeniaga patsientide ravi käigus on eriti oluline kliiniliselt eristada üleannustamise kolinergilisi kriise käimasoleva haiguse müasteenilistest kriisidest, kuna nende kahe sündroomi ravi erineb radikaalselt.
Prostigmiini üleannustamisest tingitud kolinergilise kriisi raviks tuleb antikolinesteraasi ravimite kasutamine kohe lõpetada ja atropiinsulfaati manustada 0,5 mg intravenoosselt, korrata iga 20 minuti järel subkutaanselt või intramuskulaarselt. Samuti on vajalik haiglaravi mis tahes hingamisteede abikeskus.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 "Farmakodünaamilised omadused -
Prostigmiini kolinergilised omadused tulenevad atsetüülkoliini stabiliseerumisest koliinesteraasi pärssimise teel. Seega intensiivistub ja pikeneb atsetüülkoliini, füsioloogilise vahendaja toime kesk- ja perifeersete kolinergiliste närvilõpmete tasemel. Sama juhtub ka barbituraatide ja opiaatidega.
Prostigmiinil on ka otsene "kolinomimeetiline toime skeletilihastele".
05.2 "Farmakokineetilised omadused -
Inhibeeriv toime koliinesteraasile on pöörduv.
Intramuskulaarselt manustatuna imendub neostigmiinmetüülsulfaat kiiresti.
Uuringus, milles osales 5 müasthenia gravis'ega patsienti, saavutati maksimaalne plasmakontsentratsioon 30 minuti pärast, poolväärtusaeg 51 kuni 90 minuti jooksul. Ligikaudu 80% ravimist eritus uriiniga 24 tunni jooksul; 50% muutumatul kujul ja 30% metaboliseeritud kujul.
Ainevahetus toimub hüdrolüüsi ja maksa mikrosomaalsete ensüümide toimel.
Valgu side seerumi albumiiniga kõigub 15 kuni 25%.
Intravenoosse manustamise korral on plasma poolväärtusaeg vahemikus 47 kuni 60 minutit.
Prostigmiini farmakoloogiline toime ilmneb 20–30 minutit pärast intramuskulaarset manustamist ja kestab umbes 2,5–4 tundi.
Suukaudselt manustatud neostigmiinbromiid imendub seedetraktist halvasti. (Ligikaudu 1-2% 30 mg annusest tühja kõhuga müasteeniaga patsientidele)
Plasma piik saabub 1. ja 2. tunni vahel, kusjuures individuaalsed erinevused on märkimisväärsed.
Reeglina vastab 15 mg neostigmiinbromiidi suukaudselt ligikaudu 0,5 mg parenteraalsele neostigmiinmetüülsulfaadile.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed -
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE -
06.1 Abiained -
Üks 0,5 mg viaal sisaldab:
naatriumkloriid 8,35 mg;
süstevesi q.s. kuni 1 ml.
Üks 15 mg tablett sisaldab:
laktoos 150 mg;
magneesiumstearaat 0,25 mg;
talk 5,5 mg.
tärklis maitse järgi kuni 230 mg
06.2 Sobimatus "-
Praeguseks ei ole teada konkreetseid vastuolusid.
06.3 Kehtivusaeg "-
Tervete ja õigesti hoitud pakendite kehtivusaeg: 5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused -
Tavalised keskkonnahoiutingimused (vastavalt F.U. IX väljaandele)
06.5 Vahetu pakendi iseloom ja pakendi sisu -
Prostigmine 6 ampulli 1 ml:
(klaasviaalid vastavalt F.U. -le, mis on pakendatud infolehega pappkarpi).
Prostigmine 20 tabletti 15 mg:
(tume klaaspudel keeratava korgiga termoplastilisest materjalist, mis on kaasasoleva infolehega pappkarbis).
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised -
Erilisi kasutusjuhiseid pole.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA -
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
Düsseldorfer Straße, 40 A
D - 65760 Eschborn
Saksamaa
08.0 MÜÜGILOA NUMBER -
Prostigmiin 6 ampulli AIC nr: 005277013
Prostigmiin 20 tabletti AIC nr: 005277025
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV -
Uuendamine juunis 2005
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV -
01/06/2006
-funzione-e-uso-clinico.jpg)
