Toimeained: terasoosiin
TERAPROST 2 mg tabletid
TERAPROST 5 mg tabletid
TERAPROST 10 mg tabletid
Näidustused Miks Teraprosti kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Alfa-adrenergiliste retseptorite antagonistid
RAVI NÄIDUSTUSED
Eesnäärme healoomulise hüpertroofia esimese faasi funktsionaalsed häired.
Vastunäidustused Kui Teraprost'i ei tohi kasutada
Teraprost on vastunäidustatud:
Patsiendid, kellel on teadaolev ülitundlikkus toimeaine "terasoosiin", teiste kinasoliinide (prasosiin, doksasosiin) või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Isikutel, kellel on anamneesis ortostaatiline hüpotensioon.
Patsiente, kellel on esinenud urineerimise minestust, ei tohi ravida alfa-blokeerivate ravimitega.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Teraprost'i võtmist
Terasosiinravi nõuab regulaarset kliinilist jälgimist. Ravim võib põhjustada hüpotensiooni. Seetõttu tuleb erilist tähelepanu pöörata ravitavate subjektide surve hindamisele.
Terasosiin, nagu ka teised alfa-blokaatorid, võib põhjustada vererõhu langust, lipotüümia episoode, ortostaatilist hüpotensiooni ja minestust, eriti seoses esimese või esimese raviannusega (esimese annuse efekt) või annuse suurendamisega.
Sarnased toimed võivad ilmneda ka siis, kui ravi katkestatakse rohkem kui mõneks annuseks ja seejärel alustatakse uuesti.
Patsiente tuleb informeerida ortostaatilise hüpotensiooni sümptomitest ja soovitada neil juhtudel istuda või lamada (vt ka lõigud "Erihoiatused - mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele" ja "Kõrvaltoimed").
Samuti on teatatud minestamise juhtudest, mis on seotud annuse kiire suurendamise või antihüpertensiivsete ravimite kasutuselevõtuga.
Seetõttu tuleb samaaegset antihüpertensiivset ravi alustada ettevaatusega.
5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorite (nt sildenafiil, tadalafiil, vardenafiil) ja Teraprosti samaaegne kasutamine võib mõnedel patsientidel põhjustada sümptomaatilist hüpotensiooni. Ortostaatilise hüpotensiooni tekke riski minimeerimiseks tuleb patsient enne alfa-5-tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitoritega ravi alustamist stabiliseerida alfa-blokaatorraviga.
Kuna selliste nähtuste tekkimise tõenäosust saab oluliselt vähendada, alustades ravi madalaima annusega (1 mg) enne magamaminekut ja suurendades annuseid järk -järgult, on soovitatav hoolikalt järgida juhiseid, mis on toodud lõigus „Annus, meetod ja aeg. administreerimine ".
Ortostaatilise hüpotensiooni riski minimeerimiseks tuleb patsiente hoolikalt jälgida, eriti ravi alguses.
Samuti tuleb patsienti hoiatada nende mõjude võimaliku ilmnemise eest ja soovitada meetmeid nende kõrvaldamiseks.
Eespool kirjeldatud episoodi korral tuleb patsient asetada lamavasse asendisse ja vajadusel ravida sobivate toetusmeetmetega.
Sagedamini võivad ilmneda muud vererõhu langusega seotud sümptomid, nimelt pearinglus, pearinglus, unisus ja südamepekslemine. Eriti ettevaatlikult tuleb ravida patsiente ametites, kellele kirjeldatud sümptomid võivad potentsiaalset ohtu kujutada.
Hoiatage patsienti, et kui on tunda vererõhu languse sümptomeid, on vaja istuda või lamada; arvestades, et need sümptomid ei ole alati ortostaatilised, kuid pöörake erilist tähelepanu, kui need tekivad istuvast või lamavast asendist.
Pärast esimese 12 tunni möödumist ravi alustamisest, pärast annuse suurendamist või pärast ravi taasalustamist pärast katkestamist tuleb patsiente teavitada sünkoopiliste ja ortostaatiliste sümptomite tekkimise võimalusest ning vältida autojuhtimist või riskantset tegevust. (Vt ka lõik „Erihoiatused“) - Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele).
Vasodilateeriva toime tõttu tuleb terasoosiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on mõni järgmistest südamehaigustest.
- Aordi või mitraalse stenoosist tingitud kopsuturse;
- Raske südamepuudulikkus;
- Parema vatsakese infarkt, mis on põhjustatud kopsuembooliast või perikardi efusioonist;
- Vasaku vatsakese infarkt madala rõhuga.
Kasutamine maksapuudulikkusega patsientidel
Nagu kõigi maksas metaboliseeruvate ravimite puhul, tuleb ka terasoosiini maksakahjustusega patsientidel kasutada eriti ettevaatlikult. Kuna raske maksapuudulikkusega patsientide kohta andmed puuduvad, on soovitatav nendel juhtudel nende kasutamist vältida.
Ettevaatus on soovitatav ka terasoosiini manustamisel koos ravimitega, mis võivad mõjutada maksa metabolismi.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Teraprosti toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Terasosiini ja AKE inhibiitoreid või diureetikume saanud patsientidel oli pearingluse või sellega seotud kõrvaltoimete esinemissagedus suurem kui kliinilistes uuringutes terasoosiiniga ravitud patsientide kogu populatsioonis.
Ettevaatlik tuleb olla, kui terasoosiini manustatakse koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega (AKE inhibiitorid, beeta-retseptori blokaatorid, kaltsiumi antagonistid ja diureetikumid), et vältida olulise hüpotensiooni tekkimise võimalust. Kui diureetikumile või muule antihüpertensiivsele ainele lisatakse terasoosiini, võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine ja uus tiitrimine.
5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorite (nt sildenafiil, tadalafiil, vardenafiil) ja Teraprosti samaaegne kasutamine võib mõnedel patsientidel põhjustada hüpotensiivseid sümptomeid (vt lõik "Ettevaatusabinõud kasutamisel").
Terasosiini kasutamine koos teiste alfa-retseptori blokaatoritega ei ole soovitatav.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Kui pearinglus, peapööritus või südamepekslemine muutuvad häirivaks, teavitage sellest raviarsti, et ta kaaluks annuse kohandamist. Terasosiini pikaajaline manustamine ei põhjustanud kliiniliselt olulisi muutusi peamistes laboratoorsetes parameetrites (glükeemia, urikeemia, kreatinineemia, asoteemia ja transamineemia); seetõttu võib ravimit kasutada diabeediga patsientidel, hüperurikeemiaga patsientidel ja eakatel.
Enne katarakti operatsiooni (läätse hägustumist) soovitatakse teil silmaarsti teavitada oma praegusest või varasemast ravist terasoosiiniga. Terasosiin võib operatsiooni ajal põhjustada tüsistusi, mida saab ravida, kui spetsialisti õigeaegselt hoiatatakse.
Rasedus ja imetamine
Ravim ei ole ette nähtud kasutamiseks naistel.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Peapööritus, peapööritus või unisus võivad ilmneda koos algannuse võtmisega või vahelejäänud annuste ja terasoosiinravi taasalustamise korral. Patsiendid peaksid arvestama selliste kõrvaltoimete võimaliku tekkimisega ja asjaoludega, kus tekkida.
Vältige autojuhtimist või ohtlike tööde tegemist umbes esimese 12 tunni jooksul pärast algannuse võtmist või kui annust suurendatakse.
Oluline teave mõne koostisosa kohta
TERAPROST tabletid sisaldavad laktoosi. Kindla suhkrutalumatuse korral võtke enne ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Teraprosti kasutada: Annustamine
Üldiselt on efektiivne annus vahemikus 5 kuni 10 mg üks kord päevas.Efektiivne annus tuleb saavutada järk -järgult, alustades 1 mg (1/2 2 mg jagatava tabletiga), mis tuleb võtta õhtul enne magamaminekut (algannus).
Seejärel võib nädala või kahe nädala tagant ööpäevast annust kahekordistada 2 mg -ni ja suurendada 5 mg või 10 mg -ni (1 tablett 5 mg või 10 mg) ühekordse ööpäevase manustamise korral.
Manustamisviis
Pärast stardiannuse võtmist peaks patsient vältima järske muutusi asendis või tegevustes, mida võib mõjutada pearinglus või väsimus. See kehtib eriti eakate kohta. Seda ettevaatusabinõu tuleb järgida ka esimese tableti võtmisel iga annuse suurendamise korral. Järgmisi iga tugevusega tablette võib võtta hommikul.
Kui ravimi manustamine katkestatakse mitmeks päevaks, tuleb ravi jätkata samamoodi, alustades algannusest (1 mg).
Neerupuudulikkus
Farmakokineetilised uuringud näitavad, et neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ei vaja soovitatud annuse muutmist.
Maksapuudulikkus
Vt jaotist "Ettevaatusabinõud kasutamisel".
Lapsed
Ohutuse ja efektiivsuse kriteeriumid lastel ei ole kindlaks tehtud.
Eakad kodanikud
Eakatel läbi viidud farmakokineetilised uuringud näitavad, et soovitatavat annust ei ole vaja oluliselt muuta, kuid eriline ettevaatus on vajalik terasoosiini annuse tiitrimisel.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Teraprost'i
Kui terasoosiini manustamine põhjustab ägedat hüpotensiooni, on kardiovaskulaarset toetavat sekkumist esmatähtis. Vererõhu taastamist ja südame löögisageduse normaliseerimist on võimalik saavutada, hoides patsienti lamavas asendis. Kui see meede osutub ebapiisavaks, tuleb šokiseisundit ravida massi laiendajatega ja vajadusel saab hiljem kasutada ka vasopressoreid. Neerufunktsiooni tuleb jälgida ja vajadusel rakendada üldisi toetavaid meetmeid. Dialüüs ei pruugi olla kasulik, kuna laboratoorsed andmed näitavad terasoosiini suurt seondumist valkudega.
Juhuslikul ravimi ülemääraste annuste allaneelamisel teavitage sellest oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
KUI TEIL ON THERAPROSTI KASUTAMISE KOHTA kahtlusi, võtke ühendust oma arsti või farmatseudiga.
Kõrvaltoimed Millised on Teraprosti kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka TERAPROST põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Terasosiin, nagu ka teised alfa-adrenergiliste retseptorite antagonistid, võib põhjustada minestust. Sünkoopilised ilmingud esinesid ajavahemikus 30 kuni 90 minutit, alustades ravimi algannusest. Aeg -ajalt on esinenud sünkoopi seoses annuse kiire suurendamise või mõne muu antihüpertensiivse aine kasutuselevõtuga.
Arvatakse, et sünkoop on tingitud liigsest ortostaatilisest hüpotensioonist; kuigi aeg -ajalt eelnesid sünkoopi episoodidele raske supraventrikulaarse tahhükardia tunnused, mille pulss oli 120–160 lööki minutis.
Minestuse korral peab patsient lamama ja vajadusel abistama teda toetava raviga.
Juhul, kui patsient liigub kiiresti istuvast või lamavast asendist seisvasse asendisse, võivad tekkida pearingluse, peapöörituse või minestamise episoodid. Patsiente tuleb sellest teavitada ja juhendada nende sümptomite ilmnemisel pikali heitma ning seejärel istuma paar minutit enne tõusmist, et vältida selliste episoodide kordumist.
Need kõrvaltoimed on iseenesest piiratud ja enamikul juhtudel ei kordu pärast esialgset raviperioodi ega järgneva uuesti testimise ajal.
Kliinilistes uuringutes oli ortostaatiliste hüpotensiivsete sündmuste esinemissagedus 65 -aastastel ja vanematel patsientidel suurem (5,6%), võrreldes alla 65 -aastaste patsientidega (2,6%).
Terasosiiniga seotud kõrvaltoimete teatamine
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid asteenia, südamepekslemine, iiveldus, perifeerne turse, pearinglus, unisus, ninakinnisus / nohu ja amblüoopia / hägune nägemine. Lisaks on teatatud järgmistest juhtudest: seljavalu, peavalu, tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, minestus, turse, kehakaalu tõus, jäsemete valu, libiido langus, depressioon, närvilisus, paresteesia, pearinglus, düspnoe, sinusiit ja impotentsus.
Muud kliinilistes uuringutes teatatud või turustamise ajal teatatud kõrvaltoimed, mis ei ole terasoosiini kasutamisega selgelt seotud, on järgmised: valu rinnus, näoturse, palavik, kõhuvalu, kaelavalu, õlavalu, vasodilatatsioon, arütmia, kõhukinnisus, kõhulahtisus , kserostoomia, düspepsia, kõhupuhitus, oksendamine, podagra; artralgia, artriit, liigesehaigused, müalgia, ärevus, unetus, bronhiit, ninaverejooks, gripi sümptomid, farüngiit, nohu, külmetusnähud, sügelus, lööve, suurenenud köha, higistamine, nägemiskahjustus, konjunktiviit, tinnitus, urineerimissagedus, kuseteede infektsioon ja uriinipidamatus, mida esineb peamiselt menopausis naistel.Terososiini manustamisega samaaegselt on registreeritud vähemalt kaks rasket anafülaktoidset reaktsiooni.
Turustamisjärgne kogemus: on teatatud trombotsütopeeniast ja priapismist. On teatatud kodade virvendusest, kuid põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud.
Laboratoorsed testid: kontrollitud kliinilistes uuringutes on täheldatud hematokriti, hemoglobiini, leukotsüütide, üldvalgu ja albumiini väikest, kuid olulist langust. Need laboratoorsed tulemused viitavad hemodilutsioonile. Terasosiinil põhinev ravi kestis kuni 24 kuud, eesnäärme spetsiifilise antigeeni (PSA) tase.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski. Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
KÕLBLIKKUSAEG: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva
Kõlblikkusaeg viitab puutumata tootele, mis on õigesti hoitud.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Tähtaeg "> Muu teave
KOOSTIS:
TERAPROST 2 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
- Toimeaine: terasoosiinvesinikkloriid 2H2O 2,374 mg võrdub 2 mg terasoosiinalusega;
- Abiained: laktoos, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat, E-110
TERAPROST 5 mg tabletid
- Iga tablett sisaldab:
- Toimeaine: terasoosiinvesinikkloriid 2H2O 5,935 mg võrdub 5 mg terasoosiinalusega;
- Abiained: laktoos, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat, E-132, E-110
TERAPROST 10 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
- Toimeaine: terasoosiinvesinikkloriid 2H2O 11,87 mg võrdub 10 mg terasoosiinalusega;
- Abiained: laktoos, E-132, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat
RAVIMVORM JA SISU
Tahvelarvuti
TERAPROST 2 mg: 10 jagatava tableti blister
TERAPROST 5 mg: blisterpakendis 14 jagatavat tabletti
TERAPROST 10 mg: blisterpakendis 14 tabletti
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS -
TERAPET
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS -
Iga 2 mg tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte
Terasosiinvesinikkloriid 2H2O 2,374 mg
võrdub terasoosiini alusega 2,00 mg
Iga 5 mg tablett sisaldab:
Terasosiinvesinikkloriid 2H2O 5,935 mg
võrdub terasoosiini alusega 5,00 mg
Iga 10 mg tablett sisaldab:
Terasosiinvesinikkloriid 2H2O 11,87 mg
võrdub terasoosiini alusega 10,00 mg
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM -
Tahvelarvuti
04.0 KLIINILINE TEAVE -
04.1 Näidustused -
Eesnäärme healoomulise hüpertroofia esimese faasi funktsionaalsed häired.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Üldiselt efektiivne annus on vahemikus 5 mg kuni 10 mg üks kord ööpäevas.
Efektiivne annus tuleb saavutada järk -järgult, alustades 1 mg -ga (1/2 jagatavat 2 mg tabletti), mis tuleb võtta õhtul enne magamaminekut (algannus).
Seejärel võib nädalase või kahe nädala intervalliga ööpäevast annust kahekordistada 2 mg-ni ja suurendada 5 mg-ni või 10 mg-ni (1 tablett 5 mg või 10 mg üks kord päevas).
Manustamisviis
Pärast stardiannuse võtmist peaks patsient vältima järske muutusi asendis või tegevustes, mida võib mõjutada pearinglus või väsimus. See kehtib eriti eakate kohta. Seda ettevaatusabinõu tuleb järgida ka esimese tableti võtmisel iga annuse suurendamise korral. Järgmisi iga tugevusega tablette võib võtta hommikul
Kui ravimi manustamine katkestatakse mitmeks päevaks, tuleb ravi jätkata samamoodi, alustades algannusest.
Neerupuudulikkus
Farmakokineetilised uuringud näitavad, et neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ei vaja soovitatud annuse muutmist.
Maksapuudulikkus
Vt lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel.
Lapsed
Ohutuse ja efektiivsuse kriteeriumid lastel ei ole kindlaks tehtud.
Eakad kodanikud
Eakatel läbi viidud farmakokineetilised uuringud näitavad, et soovitatavat annust ei ole vaja oluliselt muuta, kuid eriline ettevaatus on vajalik terasoosiini annuse tiitrimisel.
04.3 Vastunäidustused -
THERAPOST on vastunäidustatud:
Patsiendid, kellel on ülitundlikkus toimeaine "terasoosiin", teiste kinasoliinide (prasosiin, doksasosiin) või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
Isikutel, kellel on anamneesis ortostaatiline hüpotensioon.
Patsiente, kellel on esinenud urineerimise minestust, ei tohi ravida alfa-blokeerivate ravimitega.
04.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel -
Kuna eesnäärmevähk ja eesnäärme healoomuline hüpertroofia võivad põhjustada samu sümptomeid, tuleb enne ravi alustamist TERAPROSTiga välistada eesnäärmevähi esinemine.
Terasosiinravi nõuab regulaarset kliinilist jälgimist.
Ravim võib põhjustada hüpotensiooni. Seetõttu tuleb erilist tähelepanu pöörata ravitavate subjektide surve hindamisele.
Terasosiin, nagu ka teised alfa-blokaatorid, võib põhjustada vererõhu langust, lipotüümia episoode, ortostaatilist hüpotensiooni ja minestust, eriti seoses esimese või esimese raviannusega (esimese annuse efekt) või annuse suurendamisega.
Sarnased toimed võivad ilmneda ka siis, kui ravi katkestatakse rohkem kui mõneks annuseks ja seejärel alustatakse uuesti.
Samuti on teatatud sünkoopi juhtudest, mis on seotud annuse kiire suurendamise või antihüpertensiivsete ravimite kasutuselevõtuga, mistõttu tuleb samaaegset antihüpertensiivset ravi alustada ettevaatusega.
5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorite (nt sildenafiil, tadalafiil, vardenafiil) ja TERAPROST'i samaaegne kasutamine võib mõnedel patsientidel põhjustada sümptomaatilist hüpotensiooni. Ortostaatilise hüpotensiooni tekke riski minimeerimiseks tuleb patsient enne alfa-5-tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitoritega ravi alustamist stabiliseerida alfa-blokaatorraviga.
Kuna nende nähtuste tekkimise tõenäosust saab oluliselt vähendada, alustades ravi madalaima annusega (1 mg) enne magamaminekut ja suurendades annuseid järk -järgult, on soovitatav hoolikalt järgida lõigus 4.2 Annustamine ja manustamisviis antud juhiseid.
Lisaks tuleb ortostaatilise hüpotensiooni riski minimeerimiseks patsiente hoolikalt jälgida, eriti ravi alguses.
Patsienti tuleb hoiatada nende mõjude võimalikust ilmnemisest ja soovitada meetmeid nende kõrvaldamiseks.
Eespool kirjeldatud episoodi korral tuleb patsient asetada lamavasse asendisse ja vajadusel ravida sobivate toetusmeetmetega.
Sagedamini võivad ilmneda muud vererõhu langusega seotud sümptomid, nimelt pearinglus, pearinglus, unisus ja südamepekslemine.
Eriti ettevaatlikult tuleb ravida patsiente ametites, kellele kirjeldatud sümptomid võivad potentsiaalset ohtu kujutada.
Hoiatage patsienti, et kui on tunda vererõhu languse sümptomeid, on vaja istuda või lamada; arvestades, et need sümptomid ei ole alati ortostaatilise iseloomuga, pöörake suurt tähelepanu istuva või lamamisasendi tekkimisel.
Pärast esimese 12 tunni möödumist ravi alustamisest, pärast annuse suurendamist või pärast ravi taasalustamist pärast katkestamist tuleb patsiente teavitada sünkoopiliste ja ortostaatiliste sümptomite tekkimise võimalusest ning vältida autojuhtimist või riskantset tegevust (vt ka lõik 4.7).
Vasodilateeriva toime tõttu tuleb terasoosiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on üks järgmistest südamehaigustest:
aordi või mitraali stenoosist tingitud kopsuturse;
raske südamepuudulikkus;
kopsuemboolia või perikardi efusiooni põhjustatud parema vatsakese infarkt;
vasaku vatsakese infarkt madala rõhuga.
Kasutamine maksapuudulikkusega patsientidel
Nagu kõigi maksas metaboliseeruvate ravimite puhul, tuleb ka terasoosiini maksakahjustusega patsientidel kasutada eriti ettevaatlikult. Kuna raske maksapuudulikkusega patsientide kohta andmed puuduvad, on soovitatav nendel juhtudel nende kasutamist vältida.
Ettevaatus on soovitatav ka terasoosiini manustamisel koos ravimitega, mis võivad mõjutada maksa metabolismi.
TERAPROST tabletid sisaldavad laktoosi. Seetõttu ei tohi seda ravimit kasutada patsientidel, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire.
Terasosiini pikaajaline manustamine ei põhjustanud kliiniliselt olulisi muutusi peamistes laboratoorsetes parameetrites (glükeemia, urikeemia, kreatinineemia, asoteemia ja transaminaasiaemia); seetõttu võib ravimit kasutada diabeediga patsientidel, hüperurikeemiaga patsientidel ja eakatel.
Katarakti operatsiooni ajal on mõnel patsiendil, keda on varem ravitud või ravitud tamsulosiini sisaldavate ravimitega, tekkinud väikese pupilli sündroomi variant, floppy -iirise sündroom (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome). Üksikjuhtumeid on olnud ka teiste alfa -1 Selle sündroomi ilmnemine võib suurendada kirurgilisi tüsistusi operatsiooni ajal, peab kirurg olema kursis praeguse või varasema raviga alfa-1 adrenergiliste antagonistidega.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed -
Terasosiini ja AKE inhibiitoreid või diureetikume saanud patsientidel oli pearingluse või sellega seotud kõrvaltoimete esinemissagedus suurem kui kliinilistes uuringutes terasoosiini saanud patsientide kogupopulatsioonis.
Ettevaatlik tuleb olla, kui terasoosiini manustatakse koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega (AKE inhibiitorid, beeta-retseptori blokaatorid, kaltsiumi antagonistid ja diureetikumid), et vältida olulise hüpotensiooni tekkimise võimalust.Kui diureetikumile või muule antihüpertensiivsele ainele lisatakse terasoosiini, võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine ja uus tiitrimine.
5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorite (nt sildenafiil, tadalafiil, vardenafiil) ja TERAPROSTi samaaegne kasutamine võib mõnedel patsientidel põhjustada hüpotensiivseid sümptomeid (vt lõik 4.4).
Terasosiini kasutamine koos teiste alfa-retseptori blokaatoritega ei ole soovitatav.
04.6 Rasedus ja imetamine -
Ei ole asjakohane. Ravim ei ole ette nähtud kasutamiseks naistel.
04.7 Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele -
Peapööritus, peapööritus või unisus võivad ilmneda koos algannusega või vahelejäänud annuste ja terasoosiinravi taasalustamise korral. Patsiente tuleb hoiatada selliste võimalike kõrvaltoimete ja võimalike asjaolude eest, et vältida autojuhtimist või teha ohtlikku tööd ligikaudu esimese 12 tunni jooksul pärast algannuse võtmist või kui annust suurendatakse.
04.8 Kõrvaltoimed -
Terasosiin, nagu ka teised alfa-adrenergiliste retseptorite antagonistid, võib põhjustada minestust. Sünkoopilised ilmingud esinesid ajavahemikus 30 kuni 90 minutit, alustades ravimi algannusest. Aeg -ajalt on esinenud sünkoopi seoses annuse kiire suurendamise või antihüpertensiivse aine kasutuselevõtuga.
Arvatakse, et sünkoop on tingitud liigsest ortostaatilisest hüpotensioonist; kuigi aeg -ajalt eelnesid sünkoopi episoodidele raske supraventrikulaarse tahhükardia tunnused, mille pulss oli 120–160 lööki minutis.
Minestuse korral peab patsient lamama ja vajadusel abistama teda toetava raviga.
Juhul, kui patsient liigub kiiresti istuvast või lamavast asendist seisvasse asendisse, võivad tekkida pearingluse, peapöörituse või minestamise episoodid. Patsiente tuleb sellest teavitada ja juhendada nende sümptomite ilmnemisel pikali heitma ning seejärel istuma paar minutit enne tõusmist, et vältida selliste episoodide kordumist.
Need kõrvaltoimed on iseenesest piiratud ja enamikul juhtudel ei kordu pärast esialgset raviperioodi ega järgneva uuesti testimise ajal.
Kliinilistes uuringutes, mis viidi läbi eesnäärme healoomulise hüpertroofia (BPH) ravi näidustustel, oli ortostaatiliste hüpotensiivsete sündmuste esinemissagedus 65 -aastastel ja vanematel patsientidel suurem (5,6%), võrreldes alla 65 -aastaste patsientidega (2,6%). .
Terasosiiniga seotud kõrvaltoimete teatamine
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid asteenia, südamepekslemine, iiveldus, perifeerne turse, pearinglus, unisus, ninakinnisus / nohu ja amblüoopia / hägune nägemine.
Lisaks on teatatud järgmistest juhtudest: seljavalu, peavalu, tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, minestus, turse, kehakaalu tõus, jäsemete valu, libiido langus, depressioon, närvilisus, paresteesia, pearinglus, düspnoe, sinusiit ja impotentsus.
Muud kliinilistes uuringutes teatatud või turustamise ajal teatatud kõrvaltoimed, mis ei ole terasoosiini kasutamisega selgelt seotud, on järgmised: valu rinnus, näoturse, palavik, kõhuvalu, kaelavalu, õlavalu, vasodilatatsioon, arütmia, kõhukinnisus, kõhulahtisus , kserostoomia, düspepsia, kõhupuhitus, oksendamine, podagra; artralgia, artriit, liigesehaigused, müalgia, ärevus, unetus, bronhiit, ninaverejooks, gripi sümptomid, farüngiit, nohu, külmetusnähud, sügelus, lööve, suurenenud köha, higistamine, nägemiskahjustus, konjunktiviit, tinnitus, urineerimissagedus, kuseteede infektsioon ja kusepidamatus, mida esineb peamiselt postmenopausis naistel.
Koos terasoosiini manustamisega on registreeritud vähemalt kaks rasket anafülaktoidset reaktsiooni.
Turustamisjärgne kogemus: on teatatud trombotsütopeenia ja priapismi juhtudest. On teatatud kodade virvendusest, kuid põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud.
Labori test: Kontrollitud kliinilistes uuringutes on täheldatud hematokriti, hemoglobiini, leukotsüütide, üldvalgu ja albumiini väikest, kuid märkimisväärset langust. Need laboratoorsed tulemused viitavad hemodilutsioonile. Terasoosiinravi kestus kuni 24 kuud ei avaldanud olulist mõju eesnäärme spetsiifilisele antigeenile ( PSA) taset.
04.9 Üleannustamine -
Kui terasoosiini manustamine põhjustab ägedat hüpotensiooni, on kardiovaskulaarset toetavat sekkumist esmatähtis. Vererõhu taastamist ja südame löögisageduse normaliseerimist on võimalik saavutada, hoides patsienti lamavas asendis. Kui see meede osutub ebapiisavaks, tuleb šokiseisundit ravida massi laiendajatega ja vajadusel saab hiljem kasutada ka vasopressoreid. Neerufunktsiooni tuleb jälgida ja vajadusel rakendada üldisi toetavaid meetmeid. Dialüüs ei pruugi olla kasulik, kuna laboratoorsed andmed näitavad terasoosiini suurt seondumist valkudega.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 "Farmakodünaamilised omadused -
Farmakoterapeutiline rühm: alfa-adrenergiliste retseptorite antagonistid, ATC-kood: G04CA3
TERAPROST (terasoosiinvesinikkloriid) on alfa-1-adrenergiliste retseptorite blokeeriv aine. Keemiliselt on see kinasoliini derivaat 1- (4-amino-6,7-dimetoksü-2-kinasolinüül) -4-[(tetrahüdro-2-furanüül) karbonüül] -piperasiin, HCl, dihüdraat.
Kasutamine eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) korral
Mõned uuringud näitavad, et alfa1-adrenergiliste retseptorite antagonist on kasulik urodünaamika parandamiseks patsientidel, kellel on krooniline põie obstruktsioon, näiteks eesnäärme healoomuline hüperplaasia.
Eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) sümptomid on peamiselt põhjustatud eesnäärme suurenemisest ning kusepõie ja eesnäärme väljundava silelihaste toonuse suurenemisest, mida reguleerivad alfa1-adrenergilised retseptorid.
In vitro katsetes on terasoosiin näidanud, et see antagoniseerib inimese eesnäärme koe fenüülefriinist tingitud kokkutõmbeid. Kliinilistes uuringutes on näidatud, et terasoosiin on võimeline parandama urodünaamikat ja sümptomeid eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientidel.
TERAPROSTi manustamine kauem kui 6 kuud ei põhjustanud kliiniliselt olulisi muutusi, mis oleksid tingitud ravimist järgmistes laboratoorsetes parameetrites: glükoos, kusihape, kreatiniin, BUN, maksafunktsioon, elektrolüüdid.
05.2 "Farmakokineetilised omadused -
Imendumine
Terasosiin imendub hästi (80-100%). Terasosiinil on minimaalne "esimese läbimise" efekt ja peaaegu kogu terasoosiannus on süsteemselt saadaval. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse tühja kõhuga ligikaudu 1-2 tundi pärast suukaudset manustamist.
Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt biosaadavust.
Levitamine
Umbes 90–94% terasoosiinist seondub plasmavalkudega. Valkudega seondumine ei sõltu toimeaine üldkontsentratsioonist.
Biotransformatsioon
Terasosiini peamised metaboliidid pärinevad demetüleerimise ja konjugatsiooni teel.
Elimineerimine
Ligikaudu 10–20% suukaudselt manustatud terasoosiinist eritub muutumatul kujul uriini ja väljaheitega.
Ligikaudu 40% manustatud terasoosiini annusest eritub uriiniga ja 60% väljaheitega. Kogu eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 8 ... 13 tundi.
Farmakokineetika lineaarsus / mittelineaarsus
Pärast terasoosiini suukaudset manustamist suurenevad AUC ja Cmax soovitatud vahemikus (2 ... 10 mg) proportsionaalselt annusega.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed -
Kantserogeensus: On tõestatud, et terasoosiin tekitab isastel rottidel healoomulisi neerupealise kasvajaid, kui seda manustatakse suurtes annustes pika aja jooksul. Emaste rottide või sarnaste uuringutega hiirtel selliseid juhtumeid ei täheldatud. Nende leidude asjakohasus seoses toimeaine kliinilise kasutamisega inimestel ei ole teada.
In vitro ja in vivo uuringutes ei leitud aine mutageenset potentsiaali terasoosiini genotoksilise toime kohta.
Suukaudne LD50 rottidel on isastel 5900 mg / kg ja emasloomadel 6600 ning oli oluliselt suurem kui hiirtel (3780 mg / kg isastel ja 4150 emastel), kuid samas liigis. täheldati erinevusi.
Katsed viidi läbi beagle koertel, keda raviti ühe aasta jooksul suu kaudu manustatud terasoosiiniga annustes 2, 4, 7 ja 20 mg / kg päevas. Surmajuhtumeid ei esinenud, kehakaalu, kaalutõusukõvera ja toidu tarbimise muutusi ei täheldatud. Lõpuks ei toimunud muutusi käitumises ega ka märke toksilisest toimest, mis olid seotud kõnealuse ravimiga, välja arvatud mööduva silmalau ptoos, mida esines naistel, keda raviti annusega 20 mg / kg päevas.
Lahanguuuringul ei täheldatud uuritud elundite mikro / makroskoopilisi muutusi.
Loomadel näitab TERAPROST toimet perifeersete veresoonte resistentsuse vähendamiseks alfa-1 retseptorite blokeerimise kaudu.
In vitro uuringud on näidanud, et TERAPROST antagoniseerib fenüülefriini poolt indutseeritud kontraktsioone inimese eesnäärme koes.
Kuigi loomkatsetes ei ole teratogeenset toimet leitud, ei ole ohutuse kriteeriumid raseduse ja imetamise ajal kindlaks määratud.
Lisaks näitavad loomkatsete andmed, et terasoosiin võib pikendada raseduse kestust või pärssida sünnitust.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE -
06.1 Abiained -
Iga 2 mg tablett sisaldab:
Abiained:
Laktoos, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat, E-110
Iga 5 mg tablett sisaldab:
Abiained:
Laktoos, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat, E-132, E-110
Iga 10 mg tablett sisaldab:
Abiained:
Laktoos, E-132, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat.
06.2 Sobimatus "-
Ei ole asjakohane
06.3 Kehtivusaeg "-
3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused -
Säilitamise erinõuded puuduvad
06.5 Vahetu pakendi iseloom ja pakendi sisu -
Tabletid on pakitud läbipaistmatutesse alumiiniumblistritesse:
10 jagatavat 2 mg tabletti
14 jagatavat 5 mg tabletti
14 tabletti 10 mg
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised -
Ei mingeid erijuhiseid
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA -
MALESCI Farmakobioloogia Instituut S.p.A. Bagno ja Ripoli (FI)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER -
TERAPROST 2 mg tabletid - 10 jagatavat tabletti AIC N: 028651014
TERAPROST 5 mg tabletid - 14 jagatavat tabletti AIC N: 028651026
TERAPROST 10 mg tabletid - 14 tabletti AIC N: 028651053
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV -
TERAPROST 2 mg tabletid - 10 jagatavat tabletti 16.02.1993 02/2008
TERAPROST 5 mg kaasas - 14 jagatavat tabletti 16.02.1993 02/2008
TERAPROST 10 mg tabletid - 14 tabletti 19.12.2002 02/2008
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV -
Juuni 2009
