Kui tasakaalustatud toitumisest koos regulaarse kehalise aktiivsuse programmiga ei piisa kolesterooli ja triglütseriidide väärtuste taastamiseks veres, on vaja sekkuda konkreetsete ravimitega.
Nende hulka kuuluvad statiinid, esetimiib ja tegelikult fibraadid (klofibraat, bezafibraat, gemfibrosiil, fenofibraat).
Toimemehhanism
Fibraadid täidavad oma lipiidide taset alandavat toimet, toimides erinevatel tasanditel. Peamine toimemehhanism on seotud VLDL (lipoproteiiniosakeste, mida kasutatakse triglütseriidide ja vähemal määral kolesterooli transportimiseks veres) katabolismi stimuleerimisega. Seda aktiivsust vahendab lipoproteiinlipaasi või LPL (plasma ensüüm) aktiveerimine mis hüdrolüüsib ringlevaid triglütseriide).
Lisaks nende ringlusest eemaldamise kiiruse suurendamisele vähendavad fibraadid VLDL sünteesi maksas.
Mis puutub kolesterooli, siis see ravimiklass hõlbustab sapi eritumist ja blokeerib HMG-CoA-reduktaasi (maksaensüüm, mis vastutab kolesterooli tootmise eest) aktiivsust. Fibraatide stimuleerimine Apo A1 lipoproteiini sünteesil võimaldab samuti veidi tõsta hea kolesterooli taset.
Tõhusus
Fibraadid alandavad kolesterooli taset vähemal määral kui statiinid, kuid on osutunud tõhusamaks plasma triglütseriidide taseme langetamisel. Tablettide või kapslite kujul suurendavad nad head HDL-kolesterooli 10-15%, samal ajal kui triglütseriidide sisaldus väheneb keskmiselt 40-45%. Fibraadid võivad samuti aidata vähendada LDL-kolesterooli taset 5 protsendilt maksimaalsele 18 protsendipunktile.
Mõned fibraadid (bezafibraat ja fenofibraat) vähendavad vere hüübimisprotsessis osaleva valgu fibrinogeeni plasmakontsentratsiooni. Vähendades fibrinogeneemiat ja trombotsüütide agregatsiooni, vähendavad need fibraadid vere tihedust, muutes selle veelgi vähem vastuvõtlikuks trombide tekkele (trombid, mis tekivad veresoontes ja on tervisele väga ohtlikud).
Tarbimise annused
200 kuni 900 mg päevas, sõltuvalt molekulist.
Kõrvalmõjud
Üldiselt on fibraate üksinda manustatuna hästi talutav, kuigi need võivad põhjustada kergeid seedetrakti häireid. Nende tõhusust ja ohutust on aja jooksul põhjalikult uuritud ja kinnitatud, kuna nad on juba mitu aastat ravi saanud (klofibraat võeti kliinikus kasutusele 1962. aastal).
Kuna fibraadid erituvad peaaegu täielikult neerude kaudu, tuleb neid neerupuudulikkusega patsientidele manustada vähendatud annustes. Eriline ettevaatus on ka maksahaiguste esinemisel ja maksa mürgiste ainete (sh alkoholi!) Samaaegsel tarbimisel. Sel põhjusel peaksid isegi terved patsiendid, keda ravitakse fibraatidega, kontrollima oma maksa tervist iga kuue kuu tagant, läbima lihtsad vereanalüüsid (transaminaaside annus + vereanalüüs).
Harvemad kõrvaltoimed on nahalööbed ja impotentsus; mõned fibraadid suurendavad selles sisalduva kolesterooli küllastumise suurenemise tõttu sapi tõenäolisemalt kive.
Ainult eriti raskete hüperlipideemiate all kannatavate inimeste jaoks on soovitatav statiinide ja fibraatide samaaegne tarbimine ning igal juhul piiratud aja jooksul. See kombinatsioon tõstab märkimisväärselt nende kahe ravimi kahjulikku toimet, mis tunnevad ära kaks maksa toksilisuse ning valu ja lihaspingete ilmingut.
Fibraate ei tohi võtta raseduse ja imetamise ajal.
