Toimeained: Finasteriid
Finasteride Actavis 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Miks kasutatakse finasteriidi - geneerilist ravimit? Milleks see mõeldud on?
Finasteride Actavis sisaldab toimeainena finasteriidi, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse 5α-reduktaasi inhibiitoriteks. Need toimivad, vähendades meestel eesnäärme suurust
Finasteride Actavis’t kasutatakse eesnäärme healoomulise (mittevähkkasvaja) suurenemise raviks ja tõrjeks.
Vastunäidustused Kui finasteriidi - geneerilist ravimit ei tohi kasutada
Ärge võtke Finasteride Actavis’t
- kui olete finasteriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
- kui olete naine või laps (vt ka lõiku "Rasedus, imetamine ja viljakus")
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Finasteride - Generic Drug'i võtmist
- kui teil on maksafunktsiooni kahjustus;
- kui teil on raskusi põie täielikul tühjendamisel või kuseteede voolu olulisel vähenemisel, peaks arst teid enne Finasteride Actavis -ravi alustamist hoolikalt uurima, et välistada muud kuseteede takistused;
- Kui märkate muutusi rinnakoes, näiteks tükke, valu, rinnakoe suurenemist või nibude eritumist, võivad need olla märgid tõsisest haigusest, näiteks rinnavähist. Rääkige kohe oma arstile, kui märkate mõnda neist muutustest.
Kui teie seksuaalpartner on rase või seda kahtlustatakse, peate vältima tema kokkupuudet spermaga, mis võib sisaldada väikest kogust ravimit (vt ka lõiku "Rasedus, imetamine ja viljakus").
Kui teil on vaja teha vereanalüüse, mida nimetatakse PSA -ks, rääkige sellest kindlasti enne testi tegemist oma arstile või õele, kuna finasteriid võib testitulemusi muuta.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta finasteriidi - geneerilise ravimi - toimet
Finasteride Actavis tablette võib tavaliselt võtta koos teiste ravimitega. Enne teiste ravimite samaaegset võtmist küsige nõu oma arstilt.
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Finasteride Actavis koos toidu ja joogiga
Finasteride Actavis’t võib võtta koos toiduga või ilma.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Finasteride Actavis on mõeldud ainult meestele. Kui teie seksuaalpartner on või kahtlustab, et ta on rase, peate vältima tema kokkupuudet tema spermaga, mis võib sisaldada väikest kogust ravimit.
Rasedad või rasedust planeerivad naised ei tohi kokku puutuda purustatud või purustatud Finasteride Actavis tablettidega.
Kui finasteriid imendub naha kaudu või seda võtab suu kaudu meesloote rase naine, võib laps sündida suguelundite väärarengutega. Tabletid on kilega kaetud, et vältida kokkupuudet finasteriidiga, kui tabletid ei ole purunenud ega purustatud.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Puuduvad tõendid selle kohta, et Finasteride Actavis muudaks autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Finasteride Actavis sisaldab laktoosi.
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja manustamisaeg Kuidas Finasteriidi kasutada - geneeriline ravim: Annustamine
Võtke seda ravimit täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Soovitatav annus on 1 tablett päevas.
Tablett tuleb alla neelata tervelt, seda ei tohi purustada ega purustada. Seda võib võtta koos toiduga või ilma.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud üleannustamise Finasteride - Generic Drug
Kui te võtate Finasteride Actavis’t rohkem kui ette nähtud
Pöörduge nõu saamiseks kohe arsti, lähima kiirabi või mürgistusjuhtimiskeskuse poole.
Kui te unustate Finasteride Actavis’t võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine ravim vastavalt oma plaanile.
Kui te lõpetate Finasteride Actavis võtmise
Kuigi paranemist täheldatakse sageli lühikese aja pärast, tuleb ravi jätkata vähemalt 6 kuud. Ärge muutke annust ega lõpetage ravi ilma arstiga nõu pidamata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on finasteriidi - geneerilise ravimi - kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui teil tekib mõni järgmistest sümptomitest (angioödeem), lõpetage kohe Finasteride Actavis’e võtmine ja võtke ühendust oma arstiga: näo, keele või kõri turse, neelamisraskused, nõgestõbi ja hingamisraskused.
Sage (esineb 1 kuni 10 patsiendil 100 -st): võimetus saavutada erektsiooni, vähenenud seksuaalne soov, vähenenud ejakulatsioon
Aeg -ajalt (esineb 1 kuni 10 patsiendil 1000 -st): rindade tundlikkus, lööve, rindade suurenemine, ejakulatsiooni raskused
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): depressioon, valu munandites, võimetus saada erektsiooni, mis jätkub pärast Finasteride Actavis -ravi lõpetamist, seksuaalse iha vähenemine, mis jätkub ka pärast ravi lõpetamist, meeste viljatus ja / või kehv sperma kvaliteet, sügelus, nõgestõbi, ebaregulaarne, tugev või kiire südametegevus, maksaensüümide taseme tõus.
Teatage oma arstile kohe kõikidest muutustest rinnakoes, nagu tükid, valu, rinnakoe suurenemine või nibude eritis, mis võivad olla tõsise seisundi, näiteks rinnavähi tunnused.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja karbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Finasteride Actavis sisaldab
- Toimeaine (koostisosa, mis paneb ravimi toimima) on finasteriid Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg finasteriidi.
- Teised koostisosad tableti südamikus on: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, eelželatineeritud tärklis (mais), lauriin -makrogolglütseriidid, naatriumtärklisglükolaat, magneesiumstearaat. Tableti kate sisaldab hüpromelloosi, makrogooli, titaandioksiidi (E171), indigokarmiini alumiiniumlakki (E132).
Kuidas Finasteride Actavis välja näeb ja pakendi sisu
Finasteride Actavis on sinine ümmargune kaksikkumer tablett, millele on märgitud "F5". Läbimõõt on 7 mm.
Blister sisaldab 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 60, 98, 100 või 300 tabletti.
Plastpudel sisaldab 10, 30, 50, 100 või 300 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
FINASTERIDE ACTAVIS 5 mg tabletid, mis on kaetud kilega
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg finasteriidi.
Abiaine: üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 90,96 mg laktoosmonohüdraati.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tabletid.
Sinine, ümmargune ja kaksikkumer tablett, millele on märgitud "F5". Läbimõõt on 7 mm.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Finasteride Actavis on näidustatud eesnäärme healoomulise hüperplaasia (BPH) raviks ja tõrjeks eesnäärme suurenemisega patsientidel:
- esile kutsuda suurenenud eesnäärme taandareng, parandada kuseteede voolu ja parandada BPH -ga seotud sümptomeid
- vähendada ägeda uriinipeetuse ja operatsiooni vajadust, sealhulgas eesnäärme transuretraalset resektsiooni (TURP) ja prostatektoomiat.
Finasteride Actavis 5 mg tablette tohib manustada ainult suurenenud eesnäärme (eesnäärme maht üle 40 ml) patsientidele.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Ainult suukaudseks kasutamiseks.
Soovitatav annus on üks 5 mg tablett päevas koos toiduga või ilma. Tablett tuleb alla neelata tervelt, seda ei tohi poolitada ega purustada (vt lõik 6.6). Isegi kui paranemine on nähtav lühikese aja jooksul, võib olla vajalik vähemalt 6 -kuuline ravi, et objektiivselt kindlaks teha, kas ravivastus on olnud rahuldav.
Annustamine maksapuudulikkuse korral
Maksakahjustusega patsientide kohta andmed puuduvad (vt lõik 4.4).
Annustamine neerupuudulikkuse korral
Erineva raskusastmega neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens on vähendatud 9 ml / min) ei ole annuse kohandamine vajalik, kuna farmakokineetilistes uuringutes ei näidanud neerupuudulikkus finasteriidi eliminatsiooni. Finasteriidi kasutamist hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole uuritud.
Annustamine eakatel
Kuigi farmakokineetilised uuringud on näidanud, et finasteriidi eliminatsiooni kiirus on üle 70 -aastastel patsientidel veidi aeglustunud, ei ole annuse kohandamine vajalik.
04.3 Vastunäidustused
Finasteride Actavis ei ole näidustatud kasutamiseks naistel ega lastel.
Finasteriid on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
- Rasedus: kasutamine rasedatel või potentsiaalselt rasedatel naistel (vt „Rasedus ja imetamine; Kokkupuude finasteriidiga - risk isaslootele” lõigus 4.6).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Kindral:
• Obstruktiivsete tüsistuste vältimiseks on oluline, et patsiente, kellel on suur uriinijääk ja / või tugevalt vähenenud uriinivool, tuleb hoolikalt jälgida. Operatsiooni võimalust tuleks kaaluda ühe võimalusena.
• Finasteriidravi saavatel patsientidel tuleb kaaluda uroloogi konsultatsiooni.
• Finasteride Actavis sisaldab laktoosmonohüdraati. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lapp-laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Mõju eesnäärme spetsiifilisele antigeenile (PSA) ja eesnäärmevähi diagnoosimisele
5 mg finasteriidiga ravitud eesnäärmevähiga patsientidel ei ole kliinilist kasu veel tõestatud. Patsiente, kellel on kõrgenenud BPH ja kõrgenenud eesnäärme spetsiifiline antigeen (PSA), jälgiti kontrollitud kliinilistes uuringutes PSA perioodilise annustamise ja eesnäärme biopsiatega. Nendes BPH uuringutes ei muutnud 5 mg finasteriid eesnäärmevähi avastamise määra ja üldine eesnäärmevähi esinemissagedus ei erinenud oluliselt 5 mg finasteriidi või platseeboga ravitud patsientidel.
Digitaalne rektaalne uuring ja vajadusel eesnäärme spetsiifilise antigeeni (PSA) määramine seerumis tuleb patsientidel läbi viia enne ravi alustamist 5 mg finasteriidiga ja perioodiliselt ravi ajal, et välistada eesnäärmevähk. Üldiselt hõlmab PSA taseme määramisel algtaseme PSA tase> 10 ng / ml (Hybritech) "edasist hindamist ja biopsia kaalumist; PSA taseme vahemikus 4 kuni 10 ng / ml on soovitatav" täiendav hindamine. PSA tase kattub märkimisväärselt eesnäärmevähiga ja ilma selleta meestel. Järelikult ei välista healoomulise eesnäärme hüperplaasiaga (BPH) meestel PSA väärtused normaalses võrdlusvahemikus eesnäärmevähki, olenemata ravist 5 mg finasteriidiga. PSA algväärtus
Finasteriid 5 mg vähendab BPH -ga patsientidel isegi 50% võrra PSA kontsentratsiooni seerumis isegi eesnäärmevähi korral. Seda seerumi PSA taseme langust 5 mg finasteriidiga ravitud BPH patsientidel tuleb PSA andmete hindamisel arvesse võtta ja see ei välista samaaegset eesnäärmevähki. See vähenemine on etteaimatav kogu PSA väärtuste vahemikus, kuigi see võib üksikpatsientidel erineda.
"Topeltpimedas, platseebokontrollitud pikaajalise ohutuse ja efektiivsuse uuringus (PLESS) PSA andmete analüüs, milles osales 3000 patsienti 4 aastat finasteriidiga, kinnitas, et tüüpilistel patsientidel, keda raviti finasteriidiga 5 mg kuus kuud või kauem, oli PSA väärtusi tuleb kahekordistada, võrreldes ravimata meeste normaalsete vahemikega. See kohandus tagab PSA testi tundlikkuse ja spetsiifilisuse ning säilitab selle võime avastada eesnäärmevähki.
PSA taseme püsivat tõusu 5 mg finasteriidiga ravitavatel patsientidel tuleb hoolikalt kaaluda, sealhulgas võimalust, et patsient ei järgi 5 mg finasteriidravi.
5 mg finasteriid ei vähenda oluliselt vaba PSA protsenti (vaba PSA suhe koguarvu) ja jääb isegi 5 mg finasteriidi mõjul samaks. Kui vaba PSA protsenti kasutatakse eesnäärmevähi avastamisel, selle väärtust ei ole vaja korrigeerida.
Ravimi / laboratoorsete testide koostoimed
Mõju PSA tasemele
PSA kontsentratsioon seerumis korreleerub patsiendi vanuse ja eesnäärme mahuga ning eesnäärme maht patsiendi vanusega. PSA laboratoorsete väärtuste hindamisel tuleb arvestada, et 5 mg finasteriidiga ravitud patsientidel PSA tase üldiselt väheneb. Enamikul patsientidest täheldati ravi esimestel kuudel PSA kiiret langust; pärast seda perioodi stabiliseeruvad PSA tasemed uue baasväärtuse juures. Ravijärgsed algväärtused on ligikaudu pooled ravieelsetest väärtustest. Seetõttu tuleks tüüpilistel juhtudel, kui patsiente raviti 5 mg finasteriidiga kuus kuud või kauem, PSA väärtusi kahekordistada võrreldes ravimata meeste normaalsete vahemikega. "Kliinilise tõlgenduse kohta vt jaotist" Mõju eesnäärme spetsiifilisele antigeenile (PSA) ja eesnäärmevähi diagnoosimisele "". Platseebo või finasteriidiga ravitud patsientidel standardsetes laboratoorsetes testides muid erinevusi ei täheldatud.
Rinnavähk inimestel
Kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgsel perioodil on teatatud rinnavähist meestel, keda raviti 5 mg finasteriidiga. Arstid peaksid patsiente teavitama vajadusest viivitamatult teatada mis tahes muutustest rinnakoes, nagu tükid, valu, günekomastia või eritis rinnast.
Kasutamine lastel
Finasteriid ei ole näidustatud kasutamiseks lastel.
Ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.
Maksapuudulikkus
Maksakahjustuse mõju finasteriidi farmakokineetikale ei ole uuritud. Maksakahjustusega patsientidel on soovitatav olla ettevaatlik, kuna finasteriid metaboliseerub ulatuslikult maksas ja finasteriidi sisaldus plasmas võib suureneda (vt lõik 4.2).
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Olulisi koostoimeid teiste ravimitega ei leitud. Finasteriid metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 3A4 süsteemi kaudu, kuid sellel ei tundu olevat olulist toimet. Kuigi finasteriidi risk teiste ravimite farmakokineetikale on hinnanguliselt väike, mõjutavad tsütokroom P450 3A4 inhibiitorid ja indutseerijad tõenäoliselt finasteriidi plasmakontsentratsiooni. Siiski, tuginedes kindlaksmääratud ohutuspiiridele, ei ole nende inhibiitorite samaaegsest kasutamisest tulenev tõus tõenäoliselt kliiniliselt oluline.
Inimestel on uuritud järgmisi ravimeid ja kliiniliselt olulisi koostoimeid ei ole tuvastatud: propranool, digoksiin, glibenklamiid, varfariin, teofülliin ja fenasoon.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Finasteriidi kasutamine on vastunäidustatud naistele, kes on rasedad või võivad rasestuda (vt lõik 4.3).
Kuna II tüüpi 5α-reduktaasi inhibiitorid on võimelised pärssima testosterooni muundumist dihüdrotestosterooniks, võivad need ravimid, sealhulgas finasteriid, põhjustada rasedale manustamisel isasloote väliste suguelundite häireid. (Vt lõigud 5.3 ja 6.6).
Kokkupuude finasteriidiga - oht isaslootele
Rasedad ja fertiilses eas naised ei tohi käsitseda purustatud või purustatud finasteriidi tablette, kuna finasteriid võib imenduda läbi naha, põhjustades potentsiaalset ohtu meessoost lootele (vt käesolevat lõiku "Rasedus").
Finasteriidi tabletid on kaetud ja see takistab kokkupuudet toimeainega tavapärase kasutamise ajal, kui tabletid ei ole purunenud ega purustatud.
Finasteriidi 5 mg päevas saanud subjektide seemnerakkudest on leitud väheses koguses finasteriidi. Ei ole teada, kas meessoost loode võib olla ohus, kui ema puutub kokku finasteriidiga ravitava patsiendi spermaga. Kui patsiendi seksuaalpartner on rase või seda kahtlustatakse, soovitatakse patsiendil partneri kokkupuude spermaga minimeerida.
Toitmisaeg
Finasteride Actavis 5 mg tablettide kasutamine naistel ei ole näidustatud Ei ole teada, kas finasteriid eritub rinnapiima.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Puuduvad andmed, mis viitaksid sellele, et finasteriid mõjutaks autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet.
04.8 Kõrvaltoimed
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on impotentsus ja libiido langus. Need kõrvaltoimed tekivad ravi alguses ja kaovad enamikul patsientidest ravi jätkamisel. Kliinilistes uuringutes ja / või turuletulekujärgsel kasutamisel teatatud kõrvaltoimed on loetletud allolevas tabelis.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmiselt:
Väga sage (≥ 1/10)
Sage (≥ 1/100 kuni
Aeg -ajalt (≥1 / 1000 kuni
Harv (≥1 / 10 000 kuni
Väga harv (
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Turustamisjärgse kasutamise ajal saadud kõrvaltoimete esinemissagedust ei saa kindlaks määrata, kuna need on tuletatud spontaansetest teadetest.
Lisaks teatati kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgsel kasutamisel järgmisest kõrvaltoimest: Rinnavähk inimestel (vt lõik 4.4)
Eesnäärme sümptomite meditsiiniline ravi (MTOPS)
Eesnäärme sümptomiteraapia uuringus (MTOPS) võrreldi finasteriidi 5 mg ööpäevas (n = 768), doksasosiini 4 või 8 mg ööpäevas (n = 756), finasteriidi 5 mg ööpäevas ja doksasosiini 4 või 8 mg ööpäevast terapeutilist kombinatsiooni (n = 786) ja platseebot (n = 737).Selles uuringus oli "terapeutilise kombinatsiooni" ohutuse ja taluvuse profiil üldiselt kooskõlas üksikute komponentide profiilidega. Terapeutilist kombinatsiooni saanud patsientide ejakulatsioonihäirete esinemissagedus oli võrreldav selle esinemissageduse summaga kõrvaltoime kahe monoteraapia puhul.
Diagnostilised testid
PSA laboratoorsete tulemuste hindamisel tuleb arvestada, et finasteriidiga ravitud patsientidel PSA tase üldiselt langeb (vt lõik 4.4). Ravimi / laboratoorsete testide koostoimed).
Muud pikaajalised andmed
Seitsmeaastases platseebo-kontrollitud uuringus, milles osales 18 882 tervet meest, kellest 9060-l olid analüüsimiseks kättesaadavad eesnäärme nõela biopsia andmed, diagnoositi 803 (18,4%) eesnäärmevähki. Mehed, kes võtsid 5 mg finasteriidi ja 1147 (24,4%) meest platseebot. Finasteriidi 5 mg rühmas oli 280 (6,4%) mehel eesnäärmevähk Gleasoni skooriga 7-10, diagnoositud nõelbiopsiaga, võrreldes 237 (5,1%) platseebo rühmas. Täiendavad analüüsid näitavad, et levimus suureneb 5 mg finasteriidi võtvatel meestel täheldatud kõrge raskusastmega eesnäärmevähki võib seletada finasteriidi mõjust eesnäärme mahule tingitud avastamise kallutamisega. Selles uuringus diagnoositud eesnäärmevähi kogujuhtudest klassifitseeriti ligikaudu 98% kapslisisesteks diagnoosimisel (kliiniline staadium T1 või T2) linic Gleasoni skoori andmetest 7-10 ei ole teada.
04.9 Üleannustamine
Patsiendid võtsid finasteriidi üksikannuseid kuni 400 mg ja korduvaid annuseid kuni 80 mg päevas kolme kuu jooksul, ilma kõrvaltoimeid esitamata. Finasteriidi üleannustamise korral ei saa soovitada spetsiifilist ravi.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: testosterooni 5α-reduktaasi inhibiitorid, ATC-kood: G04CB01
Finasteriid on sünteetiline 4-asasteroid, mis on II tüüpi rakusisese ensüümi 5α-reduktaasi spetsiifiline inhibiitor. Ensüüm muudab testosterooni tugevamaks androgeen-dihüdrotestosterooniks (DHT). Eesnääre ja sellest tulenevalt ka eesnäärme hüperplastiline kude sõltuvad nende normaalseks toimimiseks ja kasvuks testosterooni muundamisest DHT -ks. Finasteriidil puudub afiinsus androgeeni retseptori suhtes.
Kliinilised uuringud näitavad seerumi DHT taseme kiiret vähenemist 70%võrra, mis viib eesnäärme mahu vähenemiseni. 3 kuu pärast väheneb nääre maht umbes 20% ning langus jätkub ja jõuab umbes 27% -ni 3 aasta pärast. Märkimisväärne vähenemine toimub kusiti vahetult ümbritsevas periuretraalses piirkonnas. Urodünaamilised mõõtmised kinnitasid ka detrusori rõhu olulist vähenemist vähenenud takistuse tagajärjel.
Paari nädala pärast saavutati maksimaalne uriinivooluindeks ja sümptomid märkimisväärselt paranenud võrreldes ravi algusega. Erinevused platseebost dokumenteeriti vastavalt 4 ja 7 kuu pärast.
Kõiki efektiivsuse parameetreid säilitati kolmeaastase jälgimisperioodi jooksul.
4-aastase finasteriidravi mõju ägeda kusepeetuse esinemissagedusele, operatsioonivajadusele, sümptomite skoorile ja eesnäärme mahule:
Kliinilistes uuringutes, kus osalesid mõõduka kuni raske BPH sümptomitega patsiendid, kellel oli eesnäärme suurenemine digitaalsel rektaalsel uuringul ja kus oli vähe uriinijääke, vähendas finasteriid nelja aasta jooksul ägeda uriinipeetuse esinemissagedust 7/100 -lt 3/100 -le ja vajadust operatsioon (TURP või prostatektoomia) vahemikus 10/100 kuni 5/100. Need vähenemised olid seotud QUASI-AUA sümptomite klassifikatsiooni kahepunktilise paranemisega (vahemik 0–34), eesnäärme mahu püsiva regressiooniga ligikaudu 20%ja kuseteede vooluindeksi püsiva tõusuga.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Finasteriidi biosaadavus on ligikaudu 80%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 2 tundi pärast manustamist ja imendumine on täielik 6 ... 8 tunni pärast.
Levitamine
Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 93%.
Kliirens ja jaotusruumala on vastavalt ligikaudu 165 ml / min (70 ... 279 ml / min) ja 76 l (44 ... 96 l). Finasteriidi väikeste koguste kogunemist täheldatakse pärast korduvat manustamist. Pärast 5 mg ööpäevast annust arvutati finasteriidi madalaimaks tasakaalukontsentratsiooniks 8-10 ng / ml ja see püsib aja jooksul stabiilsena.
Biotransformatsioon:
Finasteriid metaboliseerub maksas. Finasteriid ei mõjuta oluliselt tsütokroom P 450 ensüümsüsteemi. On tuvastatud kaks metaboliiti, millel on vähene inhibeeriv toime 5α-reduktaasile.
Eliminatsioon:
Keskmine plasma poolväärtusaeg on 6 tundi (4-12 tundi) (üle 70-aastastel meestel: 8 tundi, vahemik 6 ... 15 tundi).
Pärast radioaktiivselt märgistatud finasteriidi manustamist eritus ligikaudu 39% (32–46%) annusest uriiniga metaboliitidena, praktiliselt muutumatul kujul finasteriid eritus uriiniga väga väikestes kogustes. Ligikaudu 57% (51–64%) koguannusest eritus väljaheitega.
Neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens üle 9 ml / min) ei täheldatud muutusi finasteriidi eliminatsioonis (vt lõik 4.2).
Finasteriid läbib hematoentsefaalbarjääri. Ravitud patsientide spermast avastati väike kogus finasteriidi. Kahes uuringus tervetel isikutel (n = 69), kellele finasteriidi manustati 5 mg päevas 6 ... 24 nädala jooksul, olid finasteriidi kontsentratsioonid spermas vahemikus tuvastamatud (tundlikele finasteriidi kontsentratsioonidele 16 katsealuse spermas manustati 5 mg finasteriidi päevas (
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilised andmed, mis põhinevad tavapärastel korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse uuringutel, ei näita erilist ohtu inimestele.
Isaste rottide reproduktiivtoksikoloogilised uuringud näitasid eesnäärme ja seemnepõiekeste massi vähenemist, sekretsiooni vähenemist suguelundite lisanäärmetest ja viljakuse indeksi vähenemist (põhjustatud finasteriidi esmasest farmakoloogilisest toimest). Finasteriidi kliiniline tähtsus. Need tulemused on ebaselged.
Nagu teistegi 5a-reduktaasi inhibiitorite puhul, täheldati isaste rottide loote feminiseerumist finasteriidi manustamisel tiinusperioodil. Tiinetel reesus-ahvidel ei põhjustanud kuni 800 ng / päevas finasteriidi annuste intravenoosne manustamine kogu embrüonaalse ja loote arengu perioodi jooksul isasloomadel kõrvalekaldeid. See annus on ligikaudu 60–120 korda suurem kui mehe sperma hinnanguline kogus kes võtsid 5 mg finasteriidi ja kellele naine võib sperma kaudu kokku puutuda. Kinnitades reesusmudeli asjakohasust inimese loote arengule, manustati finasteriidi 2 mg / kg / päevas suukaudset manustamist (ahvide süsteemne ekspositsioon (AUC)). veidi suurem (3 korda) kui meestel, kes võtsid 5 mg finasteriidi või ligikaudu 1–2 miljonit korda rohkem finasteriidi hinnangulist kogust spermas) rasedatel ahvidel põhjustasid isasloomade välised ebanormaalsed suguelundid. Meessoost lootel ei täheldatud muid kõrvalekaldeid ja naissoost lootel ei täheldatud finasteriidiga seotud kõrvalekaldeid.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tahvelarvuti tuum:
Laktoosmonohüdraat
Mikrokristalne tselluloos
Eelželatiniseeritud tärklis (mais)
Lauri makrogolglütseriidid
Naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)
Magneesiumstearaat
Katmine:
Hüpromelloos
Makrogool
Titaandioksiid (E171)
Indigokarmiini alumiiniumlakk (E132)
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Alumiinium / PVC või alumiinium / alumiinium blistrid: 15 tabletti.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Rasedad või fertiilses eas naised ei tohi käsitseda purustatud või purustatud finasteriidi tablette, kuna finasteriid võib imenduda ja sellest tulenevalt võib tekkida oht meessoost lootele (vt lõik 4.6).
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Actavis Group PTC ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjördur (Island)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
AIC n. 037774231 / M "5 mg õhukese polümeerikattega tabletid", 15 tabletti PVC / Al blistris
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Määramine n. 573/2007, 25.07.2007
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuli 2012
