Toimeained: Tizanidiin
SIRDALUD 2 mg tabletid
SIRDALUD 4 mg tabletid
SIRDALUD 6 mg tabletid
Miks kasutatakse Sirdaludi? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Tsentraalse toimega lihasrelaksant
RAVI NÄIDUSTUSED
Valulikud lihasspasmid:
- seotud lülisamba staatiliste ja funktsionaalsete häiretega (emakakaela ja nimme artriidi sündroomid, kaela jäikus, seljavalu jne);
- kirurgiliste sekkumiste tagajärjel (herniaalne ketas, puusaliigese artroos jne).
Neuroloogilistest häiretest tingitud spastilisus:
endine hulgiskleroos, krooniline müelopaatia, seljaaju degeneratiivsed haigused, ajuveresoonkonna õnnetused.
Vastunäidustused Kui Sirdalud'i ei tohi kasutada
Raske maksafunktsiooni kahjustus.
Tisanidiini samaaegne kasutamine tugevate tsütokroom P1A2 inhibiitoritega, nagu fluvoksamiin või tsiprofloksatsiin, on vastunäidustatud (vt lõik 4.5). Ülitundlikkus tisanidiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Sirdaludi võtmist
Tsütokroomide P inhibiitorid
Sirdaludi samaaegne kasutamine koos mõõdukate tsütokroom P1A2 inhibiitoritega ei ole soovitatav (vt "Koostoimed").
Ettevaatlik peab olema Sirdaludi manustamisel koos ravimitega, mis teadaolevalt pikendavad QT -intervalli (vt „Kõrvaltoimed“).
Hüpotensioon
Sirdalud -ravi ajal ja tsütokroom P1A2 inhibiitorite ja / või antihüpertensiivsete ravimitega koostoime tagajärjel võib tekkida hüpotensioon (vt „Kõrvaltoimed” ja „Koostoimed”). Samuti on teatatud tõsistest hüpotensiooni ilmingutest koos teadvusekaotusega. Ja vereringe kokkuvarisemisest. .
Katkestamise sündroom
Pärast Sirdalud'i järsku katkestamist kroonilisel kasutamisel ja / või suurte ööpäevaste annuste kasutamisel ja / või samaaegselt antihüpertensiivsete ravimitega on täheldatud hüpertensiooni ja tahhükardiat. Äärmuslikel juhtudel võib tagasilöögi hüpertensioon põhjustada ajuveresoonkonna häireid (vt „Koostoimed” ja „Kõrvaltoimed”). Sirdalud -ravi ei tohi lõpetada järsult, vaid järk -järgult (vt „Annustamine, manustamisviis ja -aeg” ja „Kõrvaltoimed”).
C.maksafunktsiooni kahjustus
Seoses tisanidiinraviga on teatatud maksakahjustuse juhtudest, kuigi neid episoode on harva esinenud annuste kuni 12 mg / päevas kasutamisel. Seetõttu on soovitatav patsientidele, keda ravitakse annustega 12 mg või rohkem, või maksafunktsiooni häire kliiniliste sümptomitega (nt teadmata päritolu iiveldus, anoreksia, asteenia). maksafunktsioon esimese 4 ravikuu jooksul igakuiselt. Ravi SIRDALUDiga tuleb katkestada, kui seerumi SGPT või SGOT tase on pidevalt kolmekordistunud üle normi ülemise piiri.
Neerukahjustus
Neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens normaalne neerufunktsioon. Seetõttu on soovitatav alustada ravi 2 mg -ga üks kord ööpäevas (vt "Annustamine, manustamisviis ja aeg").
Südame- ja koronaarpuudulikkus
Kardiovaskulaarse ja koronaarpuudulikkusega patsientidel on soovitatav olla ettevaatlik. Kui nendel patsientidel alustatakse ravi SIRDALUDiga, on soovitatav teha regulaarselt regulaarseid diagnostilisi laboratoorseid analüüse koos regulaarse elektrokardiograafilise kontrolliga.
Sellistel patsientidel tuleb ravimi annust siiski piisavalt kohandada.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Sirdaludi toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Tsütokroom P1A2 aktiivsust inhibeerivate ravimite samaaegne kasutamine võib suurendada tisanidiini plasmakontsentratsiooni.
Tisanidiini suurenenud plasmakontsentratsioon võib põhjustada üleannustamise sümptomeid, nagu QT -intervalli pikenemine (c) (vt „Üleannustamine”). Samaaegne manustamine teadaolevalt CYP1A2 aktiivsust indutseerivate ravimitega võib vähendada tisanidiini plasmakontsentratsiooni. Tisanidiini plasmakontsentratsiooni langus võib vähendada Sirdaludi terapeutilist toimet.
Täheldatud koostoimed, mis põhjustavad vastunäidustusi
Sirdaludi samaaegne kasutamine fluvoksamiini või tsiprofloksatsiiniga, mis mõlemad on inimestele tsütokroom P450 1A2 inhibiitorid, on vastunäidustatud (vt „Vastunäidustused“). Teatatud on palju kõrgemast Sirdaludi kontsentratsioonist veres, mille põhjuseks on fluvoksamiin või tsiprofloksatsiin. See võib põhjustada kliiniliselt olulist ja pikaajalist hüpertensiooni, unisust, pearinglust ja vähenenud psühhomotoorseid võimeid (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel").
Täheldatud koostoimed, mis ei soovita samaaegset kasutamist
Sirdaludi samaaegne kasutamine teiste tsütokroom P1A2 inhibiitoritega, nagu mõned antiarütmikumid (amiodaroon, meksiletiin, propafenoon), tsimetidiin, mõned fluorokinoloonid (enoksatsiin, pefloksatsiin, norfloksatsiin), rofekoksiib, suukaudsed rasestumisvastased vahendid ja kombatav "kasutamine". Tisanidiini (suurtes annustes) ja teiste ravimite, mis võivad põhjustada QT -intervalli pikenemist (c) (sh, kuid mitte ainult, tsisapriidi, amitriptüliini ja asitromütsiini) samaaegne kasutamine ei ole soovitatav (vt „Ettevaatusabinõud kasutamisel“).
Täheldatud koostoimeid tuleb arvestada
Antihüpertensiivsed ravimid
Sirdaludi samaaegne kasutamine antihüpertensiivsete ravimitega, sealhulgas diureetikumidega, võib aeg -ajalt põhjustada hüpotensiooni (vt „Ettevaatusabinõud kasutamisel“) ja bradükardiat. Mõnel patsiendil on pärast Sirdalud -ravi järsku katkestamist koos antihüpertensiivsete ravimitega täheldatud hüpertensiooni ja tahhükardiat. Äärmuslikel juhtudel võib tagasilöögi hüpertensioon põhjustada ajuveresoonkonna häireid (vt „Ettevaatusabinõud kasutamisel” ja „Kõrvaltoimed”)
Rifampitsiin
Sirdaludi ja rifampitsiini samaaegsel manustamisel väheneb tisanidiini kontsentratsioon 50%. Seetõttu võib Sirdaludi terapeutiline toime rifampitsiinravi ajal väheneda, mis mõnel patsiendil võib olla kliiniliselt oluline. Pikaajalist samaaegset manustamist tuleks vältida ja selle kaalumisel võib olla vajalik hoolikas tähelepanu. Annuse kohandamine (suurendamine).
Sigaretisuits
Sirdalud'i manustamine isasuitsetajatele (> 10 sigaretti päevas) vähendab tisanidiini süsteemse ekspositsiooni ligikaudu 30%. Pikaajaline ravi Sirdalud'iga rasketel meessoost suitsetajatel võib vajada keskmistest annustest suuremaid annuseid.
Alkohol
Sirdalud -ravi ajal tuleb alkoholi tarbimist minimeerida või seda vältida, kuna see võib suurendada võimalikke kõrvaltoimeid (nt sedatsioon ja hüpotensioon). Sirdalud võib suurendada alkoholi pärssivat toimet kesknärvisüsteemile. Kavandatud koostoimed Rahustid, uinutid (nt bensodiasepiinid või baklofeen) ja muud ravimid, nagu antihistamiinikumid, võivad samuti suurendada tisanidiini sedatiivset toimet.
Teise alfa-2-adrenergilise agonisti (nt klonidiin) kasutamisel tuleb võimaliku aditiivse hüpotensiivse toime tõttu vältida Sirdaludi kasutamist.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Viljakus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kuna rasedatel ei ole kontrollitud uuringuid läbi viidud, ei tohi tisanidiini raseduse ajal manustada, välja arvatud juhul, kui kasu ületab selgelt võimaliku riski.
Toitmisaeg
Imetavad naised ei tohi tisanidiini võtta.
Viljakus
Isastel rottidel annuses 10 mg / kg ööpäevas ja emastel rottidel annuses 3 mg / kg päevas ei täheldatud fertiilsuse halvenemist. Fertiilsus vähenes isastel rottidel, keda raviti annusega 30 mg / kg päevas, ja emastel rottidel, keda raviti annusega 10 mg / kg päevas. Nende annuste kasutamisel täheldati toimet emade käitumisele ja kliinilisi tunnuseid, sealhulgas märgatavat sedatsiooni, kehakaalu langust ja ataksiat.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Patsiendid, kellel esineb unisust, pearinglust või mingeid hüpotensiooni tunnuseid või sümptomeid, peaksid hoiduma tegevustest, mis nõuavad suurt valvsust, näiteks autojuhtimisest või masinate käsitsemisest. See nähtus võib süveneda, kui ravimit võetakse koos alkoholiga.
Oluline teave mõne koostisosa kohta: Sirdalud sisaldab laktoosi: kui teil on tuvastatud suhkrutalumatus, pidage enne ravimi võtmist nõu oma arstiga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Sirdalud'i kasutada: Annustamine
Sirdaludil on kitsas terapeutiline indeks ja tisananiini plasmakontsentratsioonide suur varieeruvus patsientide vahel, mistõttu tuleb patsiendi vajadusi arvestades annust oluliselt kohandada.
Väike algannus võib minimeerida kõrvaltoimete riski. Annust tuleb hoolikalt suurendada vastavalt patsiendi vajadustele.
Valulikud lihasspasmid
Tavaline annus on 2 ... 4 mg kaks kuni kolm korda päevas. Rasketel juhtudel soovitatakse sedatsiooni minimeerimiseks manustada täiendavalt 1 tablett 2 või 4 mg, eelistatavalt enne magamaminekut.
Spastilisus, mis tuleneb neuroloogilistest häiretest
Annust tuleb kohandada vastavalt patsiendi individuaalsetele vajadustele. Algannus ei tohi ületada 6 mg ööpäevas, jagatuna kolmeks manustamiskorraks. Seejärel suurendage järk-järgult 2-4 mg iga kolme kuni kuue päeva järel. Enamikul patsientidest saavutatakse optimaalne ravivastus tavaliselt annusega 12-24 mg, jagatuna 3 või 4 ööpäevaseks manustamiseks.
Soovitatav on mitte ületada maksimaalset ööpäevast annust 36 mg. Ravi käigus on soovitatav kontrollida, kas annust on võimalik vähendada.
Lapsed
Kogemused alla 18 -aastastel patsientidel on piiratud, seetõttu ei soovitata SIRDALUDi selles populatsioonis manustada.
Eakad kodanikud
Sirdaludi kasutamise kogemus eakatel on piiratud. Seetõttu on soovitatav alustada ravi väikseima annusega ja suurendada annust järk -järgult vastavalt taluvusele ja efektiivsusele.
Neerukahjustusega patsiendid
Neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens <25 ml / min) on soovitatav alustada ravi 2 mg -ga üks kord ööpäevas. Annust tuleb suurendada järk -järgult vastavalt taluvusele ja efektiivsusele. Kui terapeutilist toimet on vaja suurendada, on soovitatav enne manustamissageduse suurendamist suurendada üks kord ööpäevas manustatavat annust (vt „Ettevaatusabinõud kasutamisel“).
Maksakahjustusega patsiendid
Sirdaludi kasutamine raske maksakahjustusega patsientidel on vastunäidustatud (vt "Vastunäidustused").
Kuigi Sirdalud metaboliseerub ulatuslikult maksas, on selle populatsiooni kohta vähe andmeid. Selle kasutamist on seostatud maksafunktsiooni testide pöörduvate kõrvalekalletega (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel" ja "Kõrvaltoimed"). Mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb Sirdalud'i kasutada ettevaatusega ja ravi tuleb alustada väikseima annusega. Seejärel tuleb annust suurendada ettevaatlikult ja vastavalt patsiendi taluvusele. Ravi katkestamine Kui ravi Sirdalud'iga tuleb katkestada, tuleb annust aeglaselt vähendada, eriti patsientidel, keda ravitakse suurte annustega pikema aja jooksul, et vältida või minimeerida tagasilöögi hüpertensiooni ja tahhükardia riski (vt "Ettevaatusabinõud"). kasutada ")
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Sirdalud'i
Väheste teatatud üleannustamise juhtude korral toimus paranemine ilma oluliste tagajärgedeta, sealhulgas üks patsient, kes võttis alla 400 mg Sirdaludi.
Sümptomid
Iiveldus, oksendamine, hüpotensioon, QT -intervalli pikenemine (c), pearinglus, mioos, hingamispuudulikkus, kooma, erutus, unisus.
Ravi
Soovitatav on soodustada allaneelatud ravimi kõrvaldamist aktiivsöe suurte annuste korduval manustamisel.Surutud diurees on näidustatud ravimi eliminatsiooni kiirendamiseks. Edasine ravi peab olema sümptomaatiline.
Sirdaludi üleannustamise juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kui teil on Sirdaludi kasutamise kohta küsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Sirdaludi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Sirdalud põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kliiniliste uuringute kõrvaltoimed on loetletud MedDRA organsüsteemi klasside kaupa. Igas organsüsteemi klassis on kõrvaltoimed loetletud esinemissageduse järgi, millest kõige sagedamini esmalt. Lisaks on iga kõrvaltoimete korral näidatud vastav sagedus, kasutades CIOMS III konventsiooni: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni <1/10); aeg -ajalt (≥ 1/1000, <1/100); harv (≥ 1/10 000, <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Ravimi kõrvaltoimed
Psühhiaatrilised häired
Sage: unetus, unehäired
Närvisüsteemi häired
Väga sage: unisus, pearinglus
Südame patoloogiad
Aeg -ajalt: bradükardia
Vaskulaarsed patoloogiad
Sage: hüpotensioon
Seedetrakti häired
Väga sage: Seedetrakti häired, suukuivus
Sage: iiveldus
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
Väga sage: lihasnõrkus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Väga sage: väsimus
Diagnostilised testid
Sage: vererõhu langus, transaminaaside aktiivsuse tõus
Väikeste annuste kasutamisel, näiteks valulike lihasspasmide, unisuse, väsimuse, peapöörituse, suukuivuse, vererõhu languse, iivelduse, seedetrakti häirete ja transaminaaside aktiivsuse taseme leevendamiseks soovitatud annuste puhul, on need mõõdukad ja mööduvad.
Suuremate annuste korral, mida soovitatakse spastilisuse raviks, on väikeste annuste korral teatatud kõrvaltoimed sagedasemad ja tugevamad, kuid harva piisavalt rasked, et ravi katkestada. Kui transaminaaside aktiivsuse tõus ei ole teatatud normaalseks 6 nädala pärast tuleb SIRDALUD -ravi katkestada.
Lisaks võivad ilmneda järgmised kõrvaltoimed: hüpotensioon, bradükardia, lihasnõrkus, unetus, unehäired, hallutsinatsioonid, hepatiit.
Turuletulekujärgsed kõrvaltoimed (esinemissagedus teadmata)
Sirdaludi turustamisfaasis on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest spontaansete ja kirjanduses esitatud juhtumite kaudu. Kuna need reaktsioonid on vabatahtlikkuse alusel teatatud ebakindla suurusega ja segavate tegurite populatsioonist, ei ole võimalik nende esinemissagedust realistlikult hinnata (mis on seega teadmata) või põhjuslikku seost ravimite kokkupuutega Ravimi kõrvaltoimed on loetletud MedDRA organsüsteemi klasside kaupa.
Psühhiaatrilised häired: hallutsinatsioonid, segasusseisund
Närvisüsteemi häired: vertiigo
Vaskulaarsed häired: sünkoop
Silma kahjustused: hägune nägemine
Maksa ja sapiteede häired: hepatiit, maksapuudulikkus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: asteenia, võõrutussündroom
Katkestamise sündroom
Pärast Sirdalud -ravi järsku katkestamist on täheldatud hüpertensiooni ja tahhükardiat. Äärmuslikel juhtudel võib tagasilöögi hüpertensioon põhjustada tserebrovaskulaarse õnnetuse (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel" ja "Koostoimed")
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Kõlblikkusaeg viitab puutumatus pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga.Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
KOOSTIS
SIRDALUD 2 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Toimeaine: tisanidiinvesinikkloriid 2,29 mg võrdub 2,00 mg tisanidiinalusega
Abiained: veevaba kolloidne ränidioksiid, steariinhape, mikrokristalne tselluloos, veevaba laktoos
SIRDALUD 4 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Toimeaine: 4,58 mg tisanidiinvesinikkloriidi, mis vastab 4,00 mg tisanidiinalusele
Abiained: veevaba kolloidne ränidioksiid, steariinhape, mikrokristalne tselluloos, veevaba laktoos.
SIRDALUD 6 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Toimeaine: tisanidiinvesinikkloriid. 6,86 mg võrdub 6,00 mg tisanidiinalusega
Abiained: veevaba kolloidne ränidioksiid, steariinhape, mikrokristalne tselluloos, veevaba laktoos.
RAVIMVORM JA SISU
SIRDALUD 2 mg tabletid 15 tabletti
SIRDALUD 2 mg tabletid 20 tabletti
SIRDALUD 4 mg tabletid 30 tabletti
SIRDALUD 6 mg tabletid 30 tabletti
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
SIRDALUD 2 - 4 - 6 MG TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
SIRDALUD 2 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
tisanidiinvesinikkloriid ........................... 2,29 mg
võrdub 2,00 mg tisanidiinalusega
SIRDALUD 4 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
tisanidiinvesinikkloriid ........................... 4,58 mg
võrdub 4,00 mg tisanidiinalusega
SIRDALUD 6 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
tisanidiinvesinikkloriid ........................... 6,86 mg
võrdub 6,00 mg tisanidiinalusega
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Valulikud lihasspasmid:
- seotud lülisamba staatiliste ja funktsionaalsete häiretega (emakakaela ja nimme artriidi sündroomid, kaela jäikus, seljavalu jne);
- kirurgiliste sekkumiste tagajärjel (herniaalne ketas, puusaliigese artroos jne).
Neuroloogilistest häiretest tingitud spastilisus:
endine hulgiskleroos, krooniline müelopaatia, seljaaju degeneratiivsed haigused, ajuveresoonkonna õnnetused.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Sirdaludil on kitsas terapeutiline indeks ja tisananiini plasmakontsentratsioonide suur varieeruvus patsientide vahel, mistõttu tuleb patsiendi vajadusi arvestades annust oluliselt kohandada.
Väike algannus võib minimeerida kõrvaltoimete riski. Annust tuleb hoolikalt suurendada vastavalt patsiendi vajadustele.
Valulikud lihasspasmid
Tavaline annus on 2 ... 4 mg kaks kuni kolm korda päevas. Rasketel juhtudel soovitatakse sedatsiooni minimeerimiseks manustada täiendavalt 1 tablett 2 või 4 mg, eelistatavalt enne magamaminekut.
Spastilisus, mis tuleneb neuroloogilistest häiretest
Annust tuleb kohandada vastavalt patsiendi individuaalsetele vajadustele. Algannus ei tohi ületada 6 mg ööpäevas, jagatuna kolmeks manustamiskorraks. Seejärel suurendage järk-järgult 2-4 mg iga kolme kuni kuue päeva järel.
Enamikul patsientidest saavutatakse optimaalne ravivastus tavaliselt annusega 12-24 mg, jagatuna 3 või 4 ööpäevaseks manustamiseks.
Soovitatav on mitte ületada maksimaalset ööpäevast annust 36 mg.
Ravi käigus on soovitatav kontrollida, kas annust on võimalik vähendada.
Lapsed
Kogemused alla 18 -aastastel patsientidel on piiratud ja seetõttu ei soovitata SIRDALUDi selles populatsioonis manustada.
Eakad kodanikud
Sirdaludi kasutamise kogemus eakatel on piiratud. Seetõttu on soovitatav alustada ravi väikseima annusega ja suurendada annust järk -järgult vastavalt taluvusele ja efektiivsusele.
Neerukahjustusega patsiendid
Neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens
Maksakahjustusega patsiendid
Sirdaludi kasutamine raske maksakahjustusega patsientidel on vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Kuigi Sirdalud metaboliseerub ulatuslikult maksas, on selle populatsiooni kohta vähe andmeid (vt 5.2). Selle kasutamist on seostatud maksafunktsiooni testide pöörduvate kõrvalekalletega (vt 4.4 ja 4.8). Mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb Sirdalud'i kasutada ettevaatusega ja ravi tuleb alustada väikseima annusega. Seejärel tuleb annust suurendada ettevaatlikult ja vastavalt patsiendi taluvusele.
Ravi katkestamine
Kui ravi Sirdalud'iga tuleb katkestada, tuleb annust aeglaselt vähendada, eriti patsientidel, keda ravitakse suurte annustega pikema aja jooksul, et vältida või minimeerida tagasilöögi hüpertensiooni ja tahhükardia riski (vt 4.4).
04.3 Vastunäidustused
Raske maksafunktsiooni kahjustus (vt 5.2).
Tisanidiini samaaegne kasutamine koos tugevate tsütokroom P1A2 inhibiitoritega, nagu fluvoksamiin või tsiprofloksatsiin, on vastunäidustatud (vt lõik 4.5).
Ülitundlikkus tisanidiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Tsütokroomide P inhibiitorid
Sirdalud'i kasutamine koos mõõdukate tsütokroom P1A2 inhibiitoritega ei ole soovitatav (vt lõik 4.5).
Ettevaatlik peab olema Sirdaludi manustamisel koos ravimitega, mis teadaolevalt pikendavad QT -intervalli (vt lõik 4.5).
Hüpotensioon
Sirdalud -ravi ajal ja tsütokroom P1A2 inhibiitorite ja / või antihüpertensiivsete ravimite koostoime tagajärjel võib tekkida hüpotensioon (vt 4.8 ja 4.5).
Samuti on teatatud tõsistest hüpotensiooni ilmingutest koos teadvusekaotuse ja vereringe kollapsiga.
Katkestamise sündroom
Pärast Sirdalud'i järsku katkestamist kroonilisel kasutamisel ja / või suurte ööpäevaste annuste kasutamisel ja / või samaaegselt antihüpertensiivsete ravimitega on täheldatud hüpertensiooni ja tahhükardiat. Äärmuslikel juhtudel võib tagasilöögi hüpertensioon põhjustada ajuveresoonkonna õnnetuse (vt 4.5 ja 4.8). Sirdalud -ravi ei tohi lõpetada järsult, vaid järk -järgult (vt 4.2 ja 4.8).
Maksafunktsiooni kahjustus
Seoses tisanidiinraviga on teatatud maksakahjustuse juhtudest, kuigi neid episoode esines harva annustes kuni 12 mg ööpäevas. Seetõttu on soovitatav patsientidele, keda ravitakse annustega 12 mg või rohkem, või maksafunktsiooni häire kliiniliste sümptomitega (nt teadmata päritolu iiveldus, anoreksia, asteenia). maksafunktsioon esimese 4 ravikuu jooksul igakuiselt. Ravi SIRDALUDiga tuleb katkestada, kui seerumi SGPT või SGOT tase on pidevalt kolmekordistunud üle normi ülemise piiri.
Neerukahjustus
Neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens normaalne neerufunktsioon. Seetõttu on soovitatav alustada ravi 2 mg -ga üks kord ööpäevas (vt 4.2 ja 5.2).
Südame- ja koronaarpuudulikkus
Kardiovaskulaarse ja koronaarpuudulikkusega patsientidel on soovitatav olla ettevaatlik. Kui nendel patsientidel alustatakse ravi SIRDALUDiga, on soovitatav teha regulaarselt regulaarseid diagnostilisi laboratoorseid analüüse koos regulaarse elektrokardiograafilise kontrolliga.
Sellistel patsientidel tuleb ravimi annust siiski piisavalt kohandada.
Sirdalud sisaldab laktoosi, seetõttu ei tohiks seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Tsütokroom P1A2 aktiivsust inhibeerivate ravimite samaaegne kasutamine võib suurendada tisanidiini taset plasmas (vt 5.2). Tisanidiini sisalduse suurenemine plasmas võib põhjustada üleannustamise sümptomeid, nagu QT -intervalli pikenemine (c) (vt 4.9).
Ravimite samaaegne manustamine, mis teadaolevalt indutseerivad CYP1A2 aktiivsust, võib vähendada tisanidiini taset plasmas (vt 5.2). Tisanidiini taseme langus plasmas võib vähendada Sirdaludi terapeutilist toimet.
Täheldatud koostoimed, mis põhjustavad vastunäidustusi
Sirdaludi samaaegne kasutamine fluvoksamiini või tsiprofloksatsiiniga, mis mõlemad on inimese tsütokroom P450 1A2 inhibiitorid, on vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Sirdaludi samaaegne kasutamine fluvoksamiini ja tsiprofloksatsiiniga suurendab fluvoksamiini mõjul tisanidiini AUC 33 korda ja tsiprofloksatsiini 10 korda. See võib põhjustada kliiniliselt olulist ja pikaajalist hüpertensiooni, unisust, pearinglust ja vähenenud psühhomotoorseid võimeid (vt 4.4).
Täheldatud koostoimed, mis ei soovita samaaegset kasutamist
Sirdaludi samaaegne kasutamine koos teiste tsütokroom P1A2 inhibiitoritega, nagu mõned antiarütmikumid (amiodaroon, meksiletiin, propafenoon), tsimetidiin, mõned fluorokinoloonid (enoksatsiin, pefloksatsiin, norfloksatsiin), rofekoksiib, suukaudsed rasestumisvastased vahendid ja tiklopiid, ei ole soovitatav.
Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav tisanidiini (suurtes annustes) ja teiste ravimite, mis võivad põhjustada QT -intervalli pikenemist (c) (sealhulgas, kuid mitte ainult, tsisapriidi, amitriptüliini ja asitromütsiini) (vt lõik 4.4).
Täheldatud koostoimeid tuleb arvestada
Antihüpertensiivsed ravimid
Sirdaludi samaaegne kasutamine antihüpertensiivsete ainetega, sealhulgas diureetikumidega, võib aeg -ajalt põhjustada hüpotensiooni (vt 4.4) ja bradükardiat. Mõnel patsiendil on pärast Sirdalud -ravi järsku katkestamist koos antihüpertensiivsete ravimitega täheldatud tagasilöögi hüpertensiooni ja tahhükardiat. Äärmuslikel juhtudel võib tekkida hüpertensioon tserebrovaskulaarse õnnetuse korral (vt 4.4 ja 4.8).
Rifampitsiin
Sirdaludi ja rifampitsiini samaaegsel manustamisel väheneb tisanidiini kontsentratsioon 50%. Seetõttu võib Sirdaludi terapeutiline toime rifampitsiinravi ajal väheneda, mis mõnel patsiendil võib olla kliiniliselt oluline. Pikaajalist samaaegset manustamist tuleks vältida ja selle kaalumisel võib olla vajalik hoolikas tähelepanu. Annuse kohandamine (suurendamine).
Sigaretisuits
Sirdalud'i manustamine isasuitsetajatele (> 10 sigaretti päevas) vähendab tisanidiini süsteemse ekspositsiooni ligikaudu 30%. Pikaajaline ravi Sirdalud'iga rasketel meessoost suitsetajatel võib vajada keskmistest annustest suuremaid annuseid.
Alkohol
Sirdalud -ravi ajal tuleb alkoholi tarbimist minimeerida või seda vältida, kuna see võib suurendada võimalikke kõrvaltoimeid (nt sedatsioon ja hüpotensioon). Sirdalud võib suurendada alkoholi pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.
Kavandatavaid koostoimeid tuleb arvestada
Rahustid, uinutid (nt bensodiasepiinid või baklofeen) ja muud ravimid, näiteks antihistamiinikumid, võivad samuti suurendada tisanidiini sedatiivset toimet.
Teise alfa-2-adrenergilise agonisti (nt klonidiin) kasutamisel tuleb võimaliku aditiivse hüpotensiivse toime tõttu vältida Sirdaludi kasutamist.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Loomkatsed näitavad emasloomale toksiliste annuste kasutamisel suurenenud enne- ja sünnijärgset suremust.
Kuna rasedatel ei ole kontrollitud uuringuid läbi viidud, ei tohi tisanidiini raseduse ajal manustada, välja arvatud juhul, kui kasu ületab selgelt võimaliku riski.
Rasedus
Rottidel eritub rinnapiima ainult väike kogus tisanidiini. Kuna andmed inimeste kohta puuduvad, ei tohi Sirdalud'i imetavatele naistele manustada.
Viljakus
Isastel rottidel annuses 10 mg / kg ööpäevas ja emastel rottidel annuses 3 mg / kg päevas ei täheldatud fertiilsuse halvenemist. Fertiilsus vähenes isastel rottidel, keda raviti annusega 30 mg / kg päevas, ja emastel rottidel, keda raviti annusega 10 mg / kg päevas. Nende annuste kasutamisel täheldati toimet emade käitumisele ja kliinilisi tunnuseid, sealhulgas märgatavat sedatsiooni, kehakaalu langust ja ataksiat.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Patsiendid, kellel esineb unisust, pearinglust või mingeid hüpotensiooni tunnuseid või sümptomeid, peaksid hoiduma tegevustest, mis nõuavad kõrget tähelepanelikkust, näiteks autojuhtimisest või masinate käsitsemisest.
See nähtus võib süveneda, kui ravimit võetakse koos alkoholiga.
04.8 Kõrvaltoimed
Kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed (tabel 1) on loetletud MedDRA organsüsteemi klasside kaupa. Igas organsüsteemi klassis on kõrvaltoimed loetletud esinemissageduse järgi, millest kõige sagedamini esmalt. Lisaks on iga kõrvaltoimete korral näidatud vastav sagedus, kasutades CIOMS III konventsiooni: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100,
Tabel 1 - Ravimi kõrvaltoimed
Väikeste annuste kasutamisel, näiteks valulike lihasspasmide, unisuse, väsimuse, peapöörituse, suukuivuse, vererõhu languse, iivelduse, seedetrakti häirete ja transaminaaside aktiivsuse taseme leevendamiseks soovitatud annuste puhul, on need mõõdukad ja mööduvad.
Suuremate annuste korral, mida soovitatakse spastilisuse raviks, on väikeste annuste korral teatatud kõrvaltoimed sagedasemad ja tugevamad, kuid harva piisavalt rasked, et ravi katkestada. Kui transaminaaside aktiivsuse tõus ei ole teatatud normaalseks 6 nädala pärast tuleb SIRDALUD -ravi katkestada.
Lisaks võivad ilmneda järgmised kõrvaltoimed: hüpotensioon, bradükardia, lihasnõrkus, unetus, unehäired, hallutsinatsioonid, hepatiit.
Turuletulekujärgsed kõrvaltoimed (esinemissagedus teadmata)
Sirdaludi turustamisfaasis on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest spontaansete ja kirjanduses esitatud juhtumite kaudu. Kuna need reaktsioonid on vabatahtlikkuse alusel teatatud ebakindla suurusega ja segavate tegurite populatsioonist, ei ole võimalik nende esinemissagedust realistlikult hinnata (mis on seega teadmata) või põhjuslikku seost ravimite kokkupuutega Ravimi kõrvaltoimed on loetletud MedDRA organsüsteemi klasside kaupa.
Psühhiaatrilised häired: hallutsinatsioonid, segasusseisund
Närvisüsteemi häired: pearinglus
Vaskulaarsed häired: minestus
Silma kahjustused: hägune nägemine
Maksa ja sapiteede häired: hepatiit, maksapuudulikkus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: asteenia, võõrutussündroom
Katkestamise sündroom
Pärast Sirdalud -ravi järsku katkestamist täheldati tagasilöögi hüpertensiooni ja tahhükardiat. Äärmuslikel juhtudel võib tagasilöögi hüpertensioon põhjustada ajuveresoonkonna õnnetuse (vt 4.4 ja 4.5).
04.9 Üleannustamine
Väheste teatatud üleannustamise juhtude korral toimus paranemine ilma oluliste tagajärgedeta, sealhulgas üks patsient, kes võttis alla 400 mg Sirdaludi.
Sümptomid
Iiveldus, oksendamine, hüpotensioon, QT -intervalli pikenemine (c), pearinglus, mioos, hingamispuudulikkus, kooma, erutus, unisus.
Ravi
Soovitatav on soodustada allaneelatud ravimi kõrvaldamist aktiivsöe suurte annuste korduval manustamisel.Surutud diurees on näidustatud ravimi eliminatsiooni kiirendamiseks. Edasine ravi peab olema sümptomaatiline.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: tsentraalse toimega lihasrelaksant.
ATC -kood: M03BX02.
Toimemehhanism: Tizanidiin on tsentraalse toimega lihasrelaksant.Peamine toimekoht on seljaaju, kus presünaptiliste alfa2 retseptorite stimuleerimise kaudu tundub, et see pärsib N-metüül-D-aspartaadi (NMDA) retseptoreid stimuleerivate erutavate aminohapete vabanemist. polüsünaptiline signaal lülisamba interneuroni tasemel, mis vastutab liigse lihastoonuse eest, koos lihastoonuse vähenemisega.Tisanidiinil on lisaks lihaslõõgastavatele omadustele ka mõõdukas keskne valuvaigistav toime.
Farmakodünaamilised omadused: SIRDALUD on efektiivne nii ägeda lihaste spastilisuse vormides (erineva etioloogiaga valulikud lihasspasmid) kui ka seljaaju ja aju kroonilise lihaste spastilisuse korral. Ravim vähendab vastupanuvõimet passiivsetele liigutustele, leevendab spasme ja kloonusi ning võib parandada vabatahtlikku jõudu.
Sirdaludi spasmivastane toime (mõõdetuna Ashworthi skoori ja pendlitestiga) ja kõrvaltoimed (südame löögisagedus ja vererõhk) on seotud tisanidiini plasmakontsentratsiooniga.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja biosaadavus
Tisanidiin imendub kiiresti ja peaaegu täielikult: maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 1 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Tableti keskmine absoluutne biosaadavus on ligikaudu 34% (CV 38%), mis on tingitud esmase läbimise metabolismist. Tisanidiini keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) on pärast ühekordset ja korduvat 4 mg annuse manustamist vastavalt 12,3 ng / ml (CV 10%) ja 15,6 ng / ml (CV13%).
Samaaegne söömine ei mõjuta oluliselt tisanidiini (manustatuna 4 mg tablettidena) farmakokineetilist profiili. Kuigi Cmax väärtus on pärast tableti manustamist söötmistingimustes ligikaudu 1/3 kõrgem, ei peeta seda kliiniliselt oluliseks ega mõju imendumise ulatusele (AUC) oluliseks.
Levitamine
Pärast i.v. keskmine tasakaalukontsentratsiooni jaotusruumala oli 2,6 l / kg (CV 21%). Seondumine plasmavalkudega on 30%.
Biotransformatsioon / ainevahetus
Ravim metaboliseerub kiiresti ja suures osas (ligikaudu 95%) maksas. Tizanidiin metaboliseerub in vitro peamiselt tsütokroom P450 1A2 kaudu. Tundub, et metaboliidid on praktiliselt mitteaktiivsed.
Elimineerimine
Tisanidiini keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg süsteemsest vereringest on 2–4 tundi. Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (ligikaudu 70% annusest) metaboliitidena. Muutumatul kujul eritub ravim väikestes kogustes neeru kaudu (ligikaudu 4,5%).
Lineaarsus
Tizanidiini farmakokineetika on lineaarne annuste vahemikus 1 kuni 20 mg.
Iseloomud konkreetsetele patsientide populatsioonidele
Neerukahjustusega patsiendid
Neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens
Maksakahjustusega patsiendid
Selle populatsiooni kohta ei ole spetsiifilisi uuringuid läbi viidud. Kuna tisanidiin metaboliseerub maksas ulatuslikult CYP1A2 ensüümi toimel, võib maksakahjustus suurendada selle süsteemset ekspositsiooni. Sirdalud on raske maksakahjustusega patsientidel vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Eakad kodanikud
Farmakokineetilised andmed selle populatsiooni kohta on piiratud.
Sugu ja rahvus
Sool ei avalda kliiniliselt olulist mõju tisanidiini farmakokineetikale. Etnilise ja rassitundlikkuse mõju tisanidiini farmakokineetikale ei ole uuritud.
Kliinilised uuringud
Värsked kliinilised andmed Sirdaludi heakskiidetud näidustuste kohta puuduvad.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Äge mürgisus
Tizanidiinil oli madal äge toksilisus. Leiti üleannustamise märke, mis on tingitud ravimi farmakoloogilisest toimest.
Krooniline ja subkrooniline toksilisus
Rottidel läbi viidud 13 -nädalases toksilisuse uuringus manustati koos toiduga ööpäevaseid annuseid 1,7–8–40 mg / kg. Suurimad täheldatud toimed olid seotud kesknärvisüsteemi stimulatsiooniga (nt motoorne erutus, agressiivsus, värinad ja krambid) ning esinesid peamiselt suuremate annuste kasutamisel.
Kahes 13 ja 52 nädalat kestnud uuringus koertega manustati ööpäevaseid annuseid vastavalt 0,3–1–3 mg / kg (kapslites) ja 0,15–0,45–1,5 mg / kg. Elektrokardiograafilised muutused ja kesknärvisüsteemi toimed, mida on täheldatud annuste ≥ 1 mg / kg puhul, on liialdatud farmakoloogilised toimed. SGPT mööduv suurenemine, mida täheldati ööpäevaste annuste ≥ 1 mg / kg korral, ei olnud seotud histopatoloogiliste muutustega: see suurenemine näitab siiski, et maks on potentsiaalne sihtorgan.
Mutagenees
In vitro, in vivo ja tsütogeneesi testid ei näidanud tisanidiini võimalikku mutageenset toimet.
Kantserogenees
Toksilisuse uuringud rottidel ja hiirtel, kellele manustati koos toiduga vastavalt ööpäevased annused kuni 9 ja 16 mg / kg, ei näidanud tisanidiini võimalikku kantserogeenset toimet.
Reproduktiivtoksilisus
Reproduktsiooniuuringud rottidel annuses 3 mg / kg päevas ja küülikutel annuses 30 mg / kg ööpäevas ei näidanud teratogeensust. Emaste rottide annustes 10 ja 30 mg / kg ööpäevas täheldati tiinuse kestuse pikenemist. Suurenes loote ja poegade kadu ning tekkis arengupeetus. Nende annuste kasutamisel ilmnesid emadel märgatavad lihaste lõdvestumise ja sedatsiooni tunnused.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Veevaba kolloidne ränidioksiid, steariinhape, mikrokristalne tselluloos, veevaba laktoos.
06.2 Sobimatus
Puudub.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Puudub.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Litograafiline karp, mis sisaldab PVC / PVDC / alumiinium blistreid: SIRDALUD 2 mg tabletid 15 tabletti 2 mg
SIRDALUD 2 mg tabletid 20 tabletti 2 mg
SIRDALUD 4 mg tabletid 30 tabletti 4 mg
SIRDALUD 6 mg tabletid 30 tabletti 6 mg
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Puudub.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
SIRDALUD 2 mg tabletid - 15 tabletti A.I.C. n. 025852056
SIRDALUD 2 mg tabletid - 20 tabletti A.I.C. n. 025852068
SIRDALUD 4 mg tabletid - 30 tabletti A.I.C. n. 025852029
SIRDALUD 6 mg tabletid - 30 tabletti A.I.C. n. 025852031
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
SIRDALUD 2 mg tabletid: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD 4 mg tabletid: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD 6 mg tabletid: 18.06.1993 / 01.07.2008
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Määramine 28. juunil 2011
.jpg)
