Toimeained: Trinitroglütseriin
Rectogesic® 4 mg / g pärasoole salv
Näidustused Miks kasutatakse Rectogesic'i? Milleks see mõeldud on?
Rectogesic on rektaalne salv, mis sisaldab toimeainena glütserüültrinitraati. Glütseriinitrinitraat kuulub orgaaniliste nitraatide nimetusega ravimite perekonda.
Salv aitab leevendada valu sümptomit, mis on põhjustatud kroonilistest pärakulõhedest. Mõiste anaalse lõhe on määratletud kui anaalkanalit katva limaskesta kahjustus. Glütserüültrinitraadi paikne manustamine anaalkanalisse vähendab päraku rõhku ja suurendab verevoolu, vähendades seeläbi valu.
Vastunäidustused Rectogesic'i ei tohi kasutada
Ärge kasutage Rectogesic'i, kui:
- kui olete glütserüültrinitraadi või sarnaste ravimite suhtes allergiline
- kui olete selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
- kannatavad madala vererõhu all
- kannatavad südame- või veresoonkonnahaiguste all
- teil on suletud nurga glaukoom-seisund, mille korral silmarõhk tõuseb kiiresti ja põhjustab nägemise kaotuse
- kannatavad migreeni või korduvate peavalude all
- teil on suurenenud intrakraniaalne rõhk või kõrge vererõhk peas (nt peavigastus või ajuverejooks - verejooks, mis on tingitud ajuveresoonte rebenemisest, mis võib lõppeda surmaga ilma kohest arstiabi andmata. Ajuverejooks on tavaliselt teatatud tüübist insult) või ebapiisav ajuvereringe (väike vereringe ajus)
- kui teil on aneemia (madal rauasisaldus veres)
- võtke ükskõik milline järgmistest ravimitest: erektsioonihäirete ravimid, nagu sildenafiiltsitraat, tadalafiil, vardenafiil; stenokardia või südamevalu ravimid, nagu glütserüültrinitraat (TNG), isosorbiiddinitraat, amüül- või butüülnitrit; kõrge vererõhu või depressiooni ravimid (tritsüklilised antidepressandid), atsetüültsüsteiin või alteplaas.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Rectogesicu võtmist
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Rectogesic:
- kui teil on maksa- või neeruhaigus
- hepariini manustamise korral tuleb hoolikalt jälgida vereanalüüse, kuna võib osutuda vajalikuks hepariini annuse muutmine. Enne Rectogesic -ravi lõpetamist pidage nõu oma arstiga
- kui teil on hemorroidid ja veritsus tavalisest rohkem, lõpetage Rectogesici kasutamine ja pidage nõu oma arstiga
- kui tunnete Rectogesicu kasutamisel tugevat peavalu, rääkige sellest oma arstile, kes otsustab, kas muuta Rectogesic'i kogust või lõpetada salvi kasutamine.
Rectogesic võib põhjustada vererõhu langust. Lamavast või istuvast asendist on hea aeglaselt püsti tõusta, vastasel juhul võite tunda nõrkust. Kui te tarvitate alkoholi Rectogesicu võtmise ajal, tunnete tõenäolisemalt vererõhu langust.
Lapsed ja noorukid
Rectogesic ei ole näidustatud alla 18 -aastastele lastele ja noortele, kuna seda ei ole selles vanuserühmas uuritud.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Rectogesic'i toimet
Muud ravimid ja Rectogesic
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita ostetud.
Järgmised ravimid võivad suurendada Rectogesic'i toimet vererõhu alandamisele
- Depressiooni ravimid (tritsüklilised antidepressandid)
- Erektsioonihäirete (meeste impotentsus) ravimid (sildenafiiltsitraat, tadalafiil, vardenafiil)
- Kõrge vererõhu ravimid
- Diureetikumid
- Tavaliselt kasutatavad rahustid
- Südameprobleemide raviks kasutatavad ravimid (isosorbiiddinitraat, amüül- või butüülnitrit)
Muud ravimid
- Atsetüültsüsteiin võib tugevdada Rectogesic'i toimet verevoolule
- Hepariini (kasutatakse vere hüübimise kontrollimiseks) toime võib väheneda, kui seda kasutatakse koos Rectogesicuga
- Alteplaasi (kasutatakse südameprobleemide raviks) toime võib väheneda, kui seda manustatakse koos Rectogesic'iga
- Rectogesic'i võtmine koos dihüdroergotamiiniga (kasutatakse migreeni raviks) võib suurendada dihüdroergotamiini toimet ja põhjustada pärgarterite vasokonstriktsiooni (südame veresoonte ahenemine, mis põhjustab verevoolu vähenemist)
- Atsetüülsalitsüülhape (aspiriin) ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (teatud tüüpi valuvaigistid) võivad muuta Rectogesic'i terapeutilist toimet.
Rektogeenne ja alkohol
Olge alkoholi tarbimisega ettevaatlik, sest salvi kasutamine võib põhjustada alkoholi tavapärasest suuremat toimet.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Rectogesic'i ei tohi kasutada raseduse ega imetamise ajal.
Kui olete rase või toidate last rinnaga, pidage enne ravimite kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Puuduvad uuringud selle kohta, kuidas Rectogesic 4 mg / g rektaalse salvi kasutamine mõjutab autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kui teil tekib salvi kasutamisel pearinglus, unisus või nägemishäired, ärge juhtige autot. autot või masinaid, kuni need toimed on täielikult kadunud.
Rectogesic sisaldab lanoliini ja propüleenglükooli
See ravim sisaldab lanoliini (villarasva), mis võib põhjustada nahareaktsioone (nt kontaktdermatiit). Ravim sisaldab ka propüleenglükooli, mis võib põhjustada nahaärritust.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Rectogesic'i kasutada: Annustamine
Manustamisviis
Rectogesic 4 mg / g rektaalne salv on mõeldud rektaalseks kasutamiseks.
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga. Soovitatav annus on ligikaudu 375 mg salvi (ligikaudu 1,5 mg glütseriinitrinitraati), mis kantakse pärakukanalisse iga 12 tunni järel.
Salvi pealekandmiseks võite kasutada sõrme kaitset, näiteks kleepkile või sõrmekatet. Sõrmekaaned leiate apteegist või kirurgiliste tarvikute jaemüüjast ja liimkile lähimast supermarketist. Doseerimiseks asetage sõrm mööda välispakendil näidatud 1-tollist joont ja kandke tuubi õrnalt vajutades sõrmeotsale sirgjooneline salvriba.Sisestage salv õrnalt päraku kanalisse, kasutades sõrme, mis tuleb sisestada kuni sõrme esimese liigeseni (umbes 1 cm) päraku sees.
Kandke salvi iga kaheteistkümne tunni järel vastavalt arsti juhistele ja ärge ületage annust. Pärast kasutamist peske käed ja visake sõrmekate või kleepuv kile (mitte tualetti).
Jätkake ravi, kuni valu kaob või kuni 8 nädalat. Kui pärakuvalu Rectogesici kasutamisel ei parane, konsulteerige uuesti oma arstiga, et veenduda muude põhjuste puudumises.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Rectogesic'i
Kui te kasutate Rectogesic'i rohkem kui ette nähtud
Kui märkate, et olete määrinud rohkem salvi kui ette nähtud, võite tunda pearinglust ja pearinglust. Tal võib olla ka kiire südametegevus või südamepekslemine. Kui teil tekivad need sümptomid, peske liigne salv maha ja teavitage sellest kohe oma arsti või apteekrit.
Kui te unustate Rectogesic'i kasutada
Ärge kasutage kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Kandke järgmine annus tavalisel ajal.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Rectogesicu kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Tõsised kõrvaltoimed:
- Anafülaktoidsed reaktsioonid (allergiline, potentsiaalselt surmav reaktsioon, mis avaldub näo, huulte, keele või kõri turse, hingamisraskused, õhupuudus või kollaps). Kui teil tekib mõni neist sümptomitest, lõpetage salvi kasutamine ja konsulteerige otsekohe oma arstiga.
- Allergilised nahareaktsioonid (potentsiaalselt tõsised). Kui teil tekib allergiline nahareaktsioon, lõpetage salvi kasutamine ja konsulteerige otsekohe oma arstiga
Muud kõrvaltoimed:
Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10 -st)
- Peavalu, mis võib olla tugev. Kui teil tekib peavalu kõrvaltoimena, eemaldage salv. Kui peavalu on häiriv, peate võib -olla küsima oma arstilt, kas peaksite ravimi kasutamise lõpetama.
Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
- Pearinglus
- Iiveldus
Aeg -ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100 -st)
- Kõhulahtisus
- Ta tõmbus tagasi
- Rektaalne verejooks, pärasoole häired
- Ebamugavustunne pärakus, sügelus või anaalkanali põletamine
- Kiire südametegevus või südamepekslemine
Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000 -st)
- Seistes on nõrk tunne
Teadmata kõrvaltoimed (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- Tühjuse tunne peas, minestamine
- Madal vererõhk
- Lööve ärritus või valu manustamiskohas
Muud teadaolevad glütserüültrinitraatravimite kasutamisega seotud kõrvaltoimed (esinemissagedus teadmata)
- Loputab
- Ebastabiilne stenokardia (valu rinnus)
- Kõrge vererõhk pärast ravi lõpetamist
- Methemoglobineemia (sümptomid on sinine / lilla värvimuutus ja õhupuudus)
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud tuubil ja karbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
- Hoida temperatuuril kuni 25 ° C
- Mitte külmutada
- Hoidke toru tihedalt suletuna
- Pärast avamist kasutage salvi 8 nädala jooksul.
Koostis ja ravimvorm
Mida Rectogesic sisaldab
Toimeaine on glütserüültrinitraat. Üks gramm rektaalset salvi sisaldab 4 mg glütserüültrinitraati. Tavaline 375 mg Rectogesic'i annus sisaldab ligikaudu 1,5 mg glütseriinitrinitraati.
Abiained on: propüleenglükool, lanoliin, sorbitaanseskvioleaat, kõva parafiin ja valge pehme parafiin.
Kuidas Rectogesic välja näeb ja pakendi sisu
Rectogesic on valkjas, homogeenne, läbipaistmatu rektaalne salv, mis on jaotatud 30 g alumiiniumtuubidesse
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
RECTOGESIC 4 MG / G RECTAL POMADE
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Trinitroglütseriin: 4 mg / g.
Üks gramm rektaalset salvi sisaldab 4 mg glütserüültrinitraati (TNG). 375 mg seda ravimvormi sisaldab ligikaudu 1,5 mg TNG -d.
Teadaolevat toimet omavad abiained:
Iga gramm rektaalset salvi sisaldab ka 36 mg propüleenglükooli ja 140 mg lanoliini.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Rektaalne salv.
Ravim on valkjas, homogeenne, läbipaistmatu salv.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Rectogesic 4 mg / g rektaalne salv on näidustatud täiskasvanutele kroonilise pärakulõhega kaasneva valu leevendamiseks.
Kliinilise arengu käigus avaldas ravim tagasihoidlikku toimet igapäevase valu keskmise intensiivsuse parandamisele (vt lõik 5.1).
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Manustamisviis: rektaalne kasutamine
Täiskasvanud:
Salvi pealekandmiseks võite kasutada sõrme kaitset, näiteks kleepuvat kilet või sõrmekatet (ostke sõrmekatted eraldi, apteegist või kirurgiliste tarvikute jaemüüjast või liimkile lähimast supermarketist). Doseerimiseks asetage sõrm mööda 2,5 cm joont, mis on märgitud Rectogesic'i sisaldaval karbil, ja kandke sõrmeotsale õrnalt surudes joonpikkune salvriba sõrme otsa. Salvi kogus peaks olema ligikaudu 375 mg (1,5 mg) Seejärel sisestage sõrm kaitsjaga õrnalt pärakukanalisse kuni esimese interfalangeaalliigeseni ja kandke salv ringjate liigutustega kanali seinale.
Salvi annus 4 mg / g sisaldab 1,5 mg glütserüültrinitraati. Seda annust tuleb manustada pärakusiseselt iga kaheteistkümne tunni järel. Ravi võib jätkata kuni valu taandumiseni, maksimaalselt kuni 8 nädalat.
Kui konservatiivne ravi on osutunud ebapiisavaks pärakulõhede ägedate sümptomite raviks, tuleb kasutada rektogeenset ravimit.
Eakad (üle 65 -aastased):
Puuduvad näidustused Rectogesic'i kasutamiseks eakatel.
Maksa- või neerukahjustusega patsiendid:
Puuduvad näidustused Rectogesic'i kasutamiseks maksa- või neerukahjustusega patsientidel.
Lapsed ja noorukid:
Rectogesic'i kasutamine lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole soovitatav, kuna puuduvad andmed selle ohutuse ja efektiivsuse kohta.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine "glütserüültrinitraat" või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete või teiste orgaaniliste nitraatide suhtes.
Samaaegne ravi 5 tüüpi fosfodiesteraasi (PDE5) inhibiitoritega, nt.sildenafiiltsitraat, tadalafiil, vardenafiil ja teised NO (lämmastikoksiid) doonoriks olevad orgaanilised nitraadid, nagu teised pikatoimelised TNG derivaadid, nagu isosorbiiddinitraat, amüül- või butüülnitrit
Ortostaatiline hüpotensioon, hüpotensioon või korrigeerimata hüpovoleemia, kuna glütserüültrinitraadi kasutamine nendes tingimustes võib esile kutsuda raske hüpotensiooni või šoki.
Suurenenud intrakraniaalne rõhk (nt peavigastus või ajuverejooks) või ebapiisav ajuvereringe.
Migreen või korduv peavalu.
Aordi või mitraalne stenoos.
Obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia.
Piirav perikardiit või perikardi tamponaad.
Tugev aneemia.
Suletud nurga glaukoom.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Rectogesic salvi kasulikkuse ja riski suhe tuleb määrata individuaalselt. Mõnel patsiendil võib pärast Rectogesic -ravi tekkida tugev peavalu. Mõnel juhul on soovitatav sobiv annus uuesti hinnata. Patsientidel, kelle riski ja kasu suhe on negatiivne, tuleb ravi Rectogesic'iga lõpetada arsti nõuannete alusel ja alustada uut terapeutilist või kirurgilist ravi.
Rectogesic'i tuleb raske maksa- või neeruhaigusega patsientidel kasutada ettevaatusega.
Vältige liigset hüpotensiooni, eriti pikema aja vältel, arvestades halva perfusiooni tõttu võimalikke kahjulikke mõjusid ajule, südamele, maksale ja neerudele ning sellest tulenevat isheemia, tromboosi ja nende elundite funktsiooni halvenemise riski. Patsientidele tuleb soovitada ortostaatilise hüpotensiooni minimeerimiseks liikuda aeglaselt lamamisest või istumisest püsti. See nõuanne on eriti oluline hüpovoleemiaga patsientidel ja diureetikumravi saavatel patsientidel. Glütseriinist põhjustatud hüpotensiooniga võib kaasneda paradoksaalne bradükardia ja suurenenud stenokardia. on võimalik, et eakad on vastuvõtlikumad ortostaatilise hüpotensiooni tekkele, eriti järsult püsti tõustes.
Alkohol võib võimendada glütserüültrinitraadi hüpotensiivset toimet.
Kui arst otsustab välja kirjutada glütseriinipõhise salvi südamehaigustega patsientidele, nt. ägeda müokardiinfarkti või südame paispuudulikkuse korral tuleb hoolikalt jälgida kliinilist ja hemodünaamikat, et vältida võimalikku hüpotensiooni ja tahhükardia riski.
Kui hemorroididega seotud verejooks suureneb, katkestage ravi.
See koostis sisaldab propüleenglükooli ja lanoliini, mis võivad põhjustada ärritust ja nahareaktsioone (nt kontaktdermatiit).
Kui pärakuvalu püsib, võib vaja minna diferentsiaaldiagnostikat, et välistada muud võimalikud põhjused.
Glütseriinitrinitraat võib häirida katehhoolamiinide ja vanüülmandelhappe annust uriinis, kuna suurendab nende ainete eritumist.
Samaaegset ravi teiste ravimitega tuleb käsitleda ettevaatlikult. Lisateavet vt jaotisest 4.5.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Samaaegne ravi teiste vasodilataatorite, kaltsiumikanali blokaatorite, AKE inhibiitorite, beetablokaatorite, diureetikumide, antihüpertensiivsete ainete, tritsükliliste antidepressantide ja peamiste rahustitega, samuti alkoholi tarbimine võib tugevdada rektogeetiliselt indutseeritud vererõhku langetavat toimet. Seetõttu kaaluge hoolikalt samaaegset ravi nende ravimitega enne Rectogesic -ravi alustamist.
Orgaaniliste nitraatide hüpotensiivset toimet suurendab 5 -tüüpi fosfodiesteraasi (PDE5) inhibiitorite, nt sildenafiili, tadalafiili, vardenafiili samaaegne manustamine (vt lõik 4.3).
Rectogesic on vastunäidustatud samaaegsel ravil NO (lämmastikoksiid) doonorravimitega, nagu isosorbiiddinitraat, amüül või butüülnitrit (vt lõik 4.3).
Atsetüültsüsteiin võib võimendada glütseriinitrinitraadi veresooni laiendavat toimet.
Intravenoosse glütserüültrinitraadi samaaegne ravi intravenoosse hepariiniga vähendab hepariini enda efektiivsust. Vajalik on vere hüübimisparameetrite hoolikas jälgimine; ja hepariini annust tuleb vastavalt kohandada. Rectogesic'i ärajätmine võib põhjustada PTT järsu tõusu (osaline tromboplastiiniaeg). Sel juhul võib osutuda vajalikuks hepariini annuse vähendamine.
Glütserüültrinitraadi ja alteplaasi samaaegne manustamine võib põhjustada alteplaasi trombolüütilise aktiivsuse vähenemist.
Rectogesic'i ja dihüdroergotamiini samaaegne manustamine võib suurendada dihüdroergotamiini biosaadavust ja põhjustada koronaarset vasokonstriktsiooni. Ei saa välistada võimalust, et pärast atsetüülsalitsüülhappe ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite manustamist muutub ravivastus Rectogesic'ile.
04.6 Rasedus ja imetamine
Viljakus
Puuduvad andmed Rectogesici toime kohta inimese fertiilsusele. Uuringud rottidega näitavad, et soovitatud kasutustingimustes ei ole erilisi ohte (vt lõik 5.3).
Rasedus: glütserüültrinitraadi kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsetest ei piisa, et näidata mõju rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ja sünnitusjärgsele arengule (vt lõik 5.3). Rectogesic'i ei tohi raseduse ajal kasutada.
Imetamine: Ei ole teada, kas glütserüültrinitraat eritub rinnapiima. Arvestades võimalikku kahjulikku mõju rinnaga toidetavale imikule (vt lõik 5.3), ei ole Rectogesic'i kasutamine rinnaga toitmise ajal soovitatav.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Rectogesicuga ei ole uuringuid autojuhtimise ja masinate käsitsemise kohta läbi viidud. Rectogesic, eriti esmakordsel kasutamisel, võib mõnedel patsientidel põhjustada pearinglust, pearinglust, nägemise ähmastumist, peavalu või väsimust. Patsiente tuleb takistada sõidukite juhtimisel või masinate käsitsemisel. ravi ajal Rectogesicuga.
04.8 Kõrvaltoimed
Rectogesic 4 mg / g rektaalse salviga ravitud patsientidel oli kõige sagedasem raviga seotud kõrvaltoime annusest sõltuv peavalu, mida esines 57%.
Allolev tabel näitab kõrvaltoimeid, mis esinesid kliiniliste uuringute käigus, jaotatuna organsüsteemi klasside kaupa. Igas organsüsteemi klassis olid kõrvaltoimed rühmitatud esinemissageduse järgi järgmiselt: väga sage (> 1/10), sage (> 1/100 1/1000
Glütserüültrinitraadi kõrvaltoimed on tavaliselt annusest sõltuvad ja enamus neist tulenevad veresooni laiendavast toimest.Peavalu, mis võib olla tugev, on kõige sagedamini teatatud kõrvaltoime. Rectogesic 4 mg / g rektaalse salvi III faasi kliinilistes uuringutes oli kerge, mõõduka ja tugeva peavalu esinemissagedus vastavalt 18%, 25%ja 20%. Patsientidel, kellel oli anamneesis migreen või korduv peavalu, oli suurem risk peavalu võib tekkida ravi ajal (vt lõik 4.3). Peavalu võib korduda iga päev, eriti suuremate annuste korral.
Kliinilistes uuringutes on teatatud harvadest vertiigo ja pearingluse sümptomitega seotud ortostaatilise hüpotensiooni juhtudest. Puuduvad tõendid nende sündmuste esinemissageduse annusest sõltuvate suundumuste kohta.
Enamikul patsientidest oli ortostaatiline hüpotensioon kerge ja III faasi kliinilistes uuringutes ei teatatud ortostaatilise hüpotensiooni juhtudest.
Mõnel juhul on pearingluse ja peapöörituse tekkimine viinud glütseriinitrinitraadi kasutamise katkestamiseni.
Turustamisjärgne kogemus
Need reaktsioonid saadi spontaansete teadetena ja seetõttu ei ole nende esinemissagedus teada (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Närvisüsteemi häired: peapööritus, minestus
Vaskulaarsed häired: hüpotensioon, ortostaatiline hüpotensioon
Immuunsüsteemi häired: ülitundlikkus, anafülaktoidne reaktsioon
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: manustamiskoha ärritus, nõgestõbi ja valu manustamiskohas.
Mõnel patsiendil olid peapööritus ja hüpotensioon (sh ortostaatiline hüpotensioon) nii tõsised, et nad pidid ravi katkestama.
Selle rühma ravimite toime
Väga harva on orgaaniliste nitraatide terapeutilised annused põhjustanud methemoglobineemiat ilmselt tervetel patsientidel. Samuti võib tekkida õhetus, ebastabiilne stenokardia ja võõrutushüpertensioon.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine.
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Rectogesic'i juhuslik üleannustamine võib põhjustada hüpotensiooni ja refleksilist tahhükardiat. Glütserüülkolmainsuse veresooni laiendavate toimete spetsiifilist antagonisti ei teata ja ühtegi sekkumist ei ole kontrollitud uuringus glütserüültrinitraadi üleannustamise raviks. Kuna glütserüültrinitraadi üleannustamisega seotud hüpotensiooni põhjustab venoosne laienemine ja arteriaalne hüpovoleemia, peaks sellises olukorras ettevaatlik ravi olema suunatud vedeliku mahu suurendamisele süsteemse vereringes. Patsiendi jalgade passiivne tõstmine võib olla piisav, kuid võib osutuda vajalikuks ka tavalise soolalahuse või sarnase vedeliku intravenoosne infusioon.Tõsise hüpotensiooni või šoki erandjuhtudel võib osutuda vajalikuks elustamismeetmed.
Liigne annus võib põhjustada ka methemoglobineemiat. Sel juhul sekkuge metüleensinise infusiooniga.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: lihasrelaksandid
ATC -kood: C05AE01
Glütserüültrinitraadi peamine farmakoloogiline toime on veresoonte silelihaste lõdvestumine ja seda vahendab lämmastikoksiidi vabanemine. Kui glütserüültrinitraadi salvi kasutatakse pärakusiseselt, saavutatakse sisemise anaalse sulgurlihase lõõgastus.
Päraku sulgurlihase siseosa hüpertoonilisus, kuid mitte välimine, kujutab endast eelsoodumust anaalse lõhe tekkimiseks.Anaalse üleminekutsooni (anoderm) veresooned voolavad läbi sisemise päraku sulgurlihase (SAI). Seetõttu võib NOS -i hüpertoonilisus põhjustada selles piirkonnas verevoolu vähenemist ja põhjustada isheemiat.
Pärasoole laienemine tekitab pärasoole-päraku piirkonna pärssiva refleksi ja päraku sisemise sulgurlihase lõdvestumise. Seda refleksi vahendavad närvid on leitud soolestiku seintes. Neurotransmitteri NO vabanemine nendest närvidest mängib olulist rolli päraku sisemise sulgurlihase füsioloogias. Täpsemalt, NO vahendab pärasoole-päraku pärssivat refleksi inimestel. SAI lõdvestamine.
On kindlaks tehtud seos SAI hüpertoonilisuse, spasmi ja pärakulõhe olemasolu vahel. Kroonilise pärakulõhega patsientidel on keskmiselt maksimaalne maksimaalne puhkeolekusisene rõhk kui kontrollidel; kroonilise pärakulõhega patsientidel oli verevool anaalse dermis oluliselt väiksem kui kontrollrühmas. Patsientidel, kelle lõhed paranesid pärast sfinkterotoomiat, on tõestatud päraku rõhu langus ja anodermi verevoolu paranemine, lisades tõendeid anaallõhe isheemilisuse kohta. NO doonori (trinitroglütseriini) paikne kasutamine põhjustab lõõgastust päraku sulgurlihas, mille tagajärjel pärasoole rõhk väheneb ja anodermaalne verevool paraneb.
Mõju valule
Rectogesic 4 mg / g platseebokontrollitud rektaalset salvi näidati kolmes III faasi kliinilises uuringus, et parandada igapäevast keskmist valu intensiivsust, mõõdetuna visuaalse analoogskaalaga 100 mm, mis on seotud kroonilise pärakulõhega. Uuring, Rectogesic 4 mg / g rektaalse salvi vähendamine keskmine päevane valu intensiivsus 21 päeva jooksul 13,3 mm võrra (39,2 mm algtasemel) võrreldes 4,3 mm (25,7 mm algtasemel) platseeboga (p
Mõju armistumisele
Kõigis kolmes uuringus ei erinenud pärakulõhede paranemine Rectogesic 4 mg / g rektaalse salviga ravitud patsientidel statistiliselt platseeboravist. Rectogesic ei ole näidustatud krooniliste pärakulõhede paranemiseks.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Glütserüültrinitraadi jaotusruumala on ligikaudu 3 l / kg, mis elimineeritakse sellest mahust ülikiire aja jooksul, mille tulemuseks on seerumi poolväärtusaeg ligikaudu 3 minutit. Täheldatud kliirens (peaaegu 1 l / kg / min) ületab suuresti maksa verevoolu. Tuntud ekstrahepaatilise ainevahetuse kohad on punased verelibled ja veresoonte seinad. Glütserüültrinitraadi metabolismi algproduktid on anorgaaniline nitraat ning 1,2- ja 1,3-dinitroglütserool. Dinitraadid on vähem efektiivsed vasodilataatorid kui glütserüültrinitraat, kuid püsivad seerumis kauem. Nende panus sisemise anaalse sulgurlihase lõdvestamisse on teadmata. Dinitraadid metaboliseeruvad edasi mittevasoaktiivseteks mononitraatideks ja lõpuks glütserooliks ja süsinikdioksiidiks. Kuuel tervel isikul oli 0,2% salvi kaudu anaalkanalisse manustatud glütserüültrinitraadi keskmine biosaadavus ligikaudu 50% 0,75 mg annusest.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Korduva annuse toksilisus
Rectogesic'i süsteemse toksilisuse uuringuid ei ole läbi viidud. Avaldatud andmed näitavad, et glütserüültrinitraadi suurtel suukaudsetel annustel võib pikaajalise ravi korral olla toksiline toime (methemoglobineemia, munandite atroofia ja aspermatogenees). Kuid need aspektid ei ole terapeutilise kasutamise tingimustes inimestele eriti ohtlikud.
Mutageensus ja kantserogeensus
Prekliiniliste uuringute andmed TNG -ga näitavad genotoksilisi toimeid ainult Salmonella typhimurium TA1535 tüves. TNG manustamisel näriliste toidule kogu nende elu jooksul jõuti järeldusele, et glütserüültrinitraadil ei ole inimestel terapeutiliste annuste vahemikus olulist kantserogeenset toimet.
Reproduktiivtoksilisus
Reproduktiivtoksilisuse uuringud, mis viidi läbi rottidel ja küülikutel glütserüültrinitraadi intravenoosse, intraperitoneaalse ja naha kaudu manustamisega, ei näidanud kahjulikku toimet fertiilsusele ega embrüonaalsele arengule annustes, mis ei põhjustanud emasloomale toksilisust. Teratogeenset toimet ei täheldatud. Rottidel täheldati pärast emakaga kokkupuudet loote arengu ajal fetotoksilist toimet (kehakaalu langus sündimisel) annustes üle 1 mg / kg / päevas (PI) ja 28 mg / kg / päevas (naha kaudu).
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Propüleenglükool
Lanoliin
Sorbitaani seskvioleaat
Kõva parafiin
Pehme valge parafiin
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
36 kuud
Pärast esmast avamist: 8 nädalat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.
Mitte külmutada.
Hoidke toru tihedalt suletuna.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
30 g
Alumiiniumtorud valge mitte läbistava polüetüleenist keeratava korgiga.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
ProStrakan Limited
Äripark Galabank
Galashiels
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
AIC n. 037537014
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
23/05/2007
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuli 2015
