AULIN ® nimesuliid

AULIN ® on nimesuliidil põhinev ravim

RAVIRÜHM: mittesteroidsed põletikuvastased ja reumavastased ravimid

Näidustused AULIN ® Nimesuliid

AULIN ® on näidustatud ägeda põletikulise või günekoloogilise valu lühiajaliseks sümptomaatiliseks raviks, näiteks düsmenorröa korral.

Toimemehhanism AULIN ® Nimesuliid

AULIN ® toimeaine nimesuliid on mittesteroidne põletikuvastane ravim, mis oma eriliste keemiliste omaduste ja eriti sulfoaniliidi funktsionaalrühma tõttu on sulfoonamiidide alamklassi eellas.
See suu kaudu manustatav toimeaine, mis ei sisalda hapet, jõuab maokeskkonda, kus see muundatakse protoneeritud kujul, see muutub rasvlahustuvamaks, ületades rakumembraane väga kergesti ja säilitades seeläbi biosaadavuse üle 50% koguannusest.
Umbes 2 tunni pärast saavutati plasma tipp
Tegelikult on erinevad uuringud näidanud, kuidas see toimeaine võib COX2 vastu peamiselt pärssida, tagades:

• Prostaglandiinide nagu PGE2 sünteesi pärssimine, millel on põletikuvastane, algogeenne ja pürogeenne toime;
• Tundlik antioksüdantne toime, mis takistab neutrofiilide oksüdeerivate ainete vabanemist ja puhastab organismi superoksiidaniooni patogeensest toimest;
• Kõhrekoe ja rakuvälise maatriksi kaitse, inhibeerides mõningaid proteolüütilise aktiivsusega ensüüme, mida tuntakse metalloproteaasidena.

Kõik ülaltoodud molekulaarsed toimemehhanismid võimaldavad nimesuliidil toimida põletikuvastase ja analgeetikumina, säilitades samal ajal mõnede prostaglandiinide kaitsva toime mao limaskesta tervisele.

Pärast aktiivsuse lõppu, umbes 3-5 tunni pärast, metaboliseeritakse see maksas tsütokroomse süsteemi CYP2C9 kaudu ja seejärel elimineeritakse inaktiivse metaboliidi kujul peamiselt uriiniga.

Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. NIMESULIDE ANTICANCER AGENT
Eur. J. Med. Chem. 2012 jaanuar; 47: 432-44. Epub 2011 15. november.

Alates COX-2 inhibiitorist nimesuliidist kuni tugeva vähivastase ainena: süntees, in vitro, in vivo ja farmakokineetiline hindamine.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Eksperimentaalne uuring, milles hinnatakse COX2 inhibiitorite, näiteks nimesuliidi, tõhusust neoplastiliste patoloogiate ravis. Täpsemalt on näidatud, et see toimeaine suudab vähendada rinnavähirakkude kasvu, muutes selle farmakokineetilisest seisukohast ohutuks ja talutavaks. .

2. NIMESULIID NEURONAALKAHJU KAITSE
J Neurotrauma. 2012 1. mai; 29: 1518-29. Epub 2012 29. märts.

Magneesiumsulfaadil ja nimesuliidil on sünergistlik toime ajukahjustuste päästmisele pärast mööduvat fokaalset isheemiat.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Väga huvitav eksperimentaalne uuring, mis näitab, kuidas nimesuliidi ja magneesiumsulfaadi samaaegne tarbimine võib vähendada mööduvate isheemiliste sündmuste põhjustatud neuronaalseid kahjustusi.

3. NIMESULIIDI KASUTAMISEGA SEOTUD VERED

J Med juhtumite aruanded. 2011 9. detsember; 5: 568.

Kahepoolne spontaanne retroperitoneaalne verejooks onnimesuliidiga patsiendil: juhtumiaruanne.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Juhtumite aruanne, milles taunitakse nimesuliidraviga seotud olulist kõrvaltoimet 50-aastasel anküloseeriva spondüliidiga patsiendil. Sellisel juhul võib retroperitoneaalne hemorraagia tõsiselt kahjustada neerufunktsiooni.

Kasutusviis ja annustamine

AULIN ®
100 mg nimesuliidi tabletid;
50 või 100 mg nimesuliidi suukaudse suspensiooni graanulid;
Suposiit 200 mg nimesuliidi rektaalseks kasutamiseks.
Ägeda valu raviks soovitatakse täiskasvanutel võtta tablett või 100 mg nimesuliidi kotike kaks korda päevas, eelistatavalt pärast sööki, või 200 mg suposiiti, alati kaks korda päevas.
Arst võib annuse üle vaadata, võttes arvesse patoloogia tõsidust, terapeutilist efektiivsust ja ennekõike maksa ja neerusid mõjutavate patoloogiate kontekstuaalset esinemist.

AULIN ® nimesuliidi hoiatused

Ravi AULIN ® -iga tuleks mõista kui lühiajalist sümptomaatilist ravi, mis on kasulik ägedate valulike seisundite ületamiseks.
Sel põhjusel ja kuna kõrvaltoimete esinemissagedus on proportsionaalne ravi kestusega, oleks soovitatav piirata nimesuliidi tarbimist võimalikult lühikese ajaga.
Eriti ettevaatlikud peavad olema maksa-, neeru- või seedetraktihaiguste all kannatavad patsiendid, kes peaksid enne AULIN -ravi alustamist nõu pidama oma arstiga ning leppima kokku ravi efektiivsuse ja ohutuse perioodilises jälgimises.
Kõrvaltoimete ilmnemisel peab patsient viivitamatult pöörduma oma arsti poole, kaaludes võimalust kohene ravi katkestada.
AULIN ® tablettides sisaldab laktoosi, seetõttu ei soovitata seda võtta laktoositalumatuse, laktaasi ensüümipuudulikkuse ja glükoosi-galaktoosi imendumissündroomiga patsientidel.
Seevastu AULIN ® graanulid suukaudseks suspensiooniks sisaldavad sahharoosi, mistõttu ei sobi see patsientidele, kes kannatavad pärilike fruktoositalumatuse, glükoosi / galaktoosi imendumishäirete ja sahharoosi-isomaltaasi puudulikkuse all.

Rasedus ja imetamine

Arvestades nimesuliidi võimet oluliselt vähendada prostaglandiinide tootmist, mis on kasulikud loote ja embrüonaalse arengu tagamiseks, on AULIN ® kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud.
Tegelikult näitavad erinevad uuringud, kuidas mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite eeldamine raseduse ajal võib oluliselt suurendada väärarengute riski sündimata lapse hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemis, suurendades samal ajal verejooksu ja tüsistuste riski sünnituse ajal.

Koostoimed

Nagu teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, võib ka nimesuliid suhelda erinevate toimeainetega, mis võivad muuta nende farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi ning ohutusprofiili.
Sel põhjusel peaks patsient pöörama erilist tähelepanu järgmiste ainete tarbimisele:

• Diureetikumid, AKE inhibiitorid, angiotensiin II antagonistid, metotreksaat ja tsüklosporiin, mis võivad suurendada nimesuliidi neerutoksilisust;
• Valproehape, fenofibraadid, salitsülaadid, tolbutamiid, mis on võimelised konkureerima nimesuliidiga aktiivse saidiga seondumise osas, vähendades seeläbi selle terapeutilist efektiivsust;
• Toimeained, mis on võimelised muutma mao motoorikat, põhjustades seega olulisi muutusi ravimi imendumises;
• Antibiootikumid ja tsütokroom -ensüümide substraadid, mis on tingitud farmakokineetiliste ja farmakodünaamiliste omaduste muutustest;
• MSPVA -d ja opioidid, arvestades nende koostoime suurenenud analgeetilist toimet;
• Antikoagulandid, arvestades MSPVA -de samaaegse kasutamisega seotud suurenenud verejooksu riski.

Vastunäidustused AULIN ® Nimesuliid

AULIN ® kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine või selle abiainete suhtes, maksa- ja neerupuudulikkuse, maohaavandite ja seedetrakti patoloogiate ning raske südamepuudulikkuse korral.

Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed

Kuigi nimesuliidil on otsene pärssiv toime peamiselt COX2 vastu, vähendades seedetrakti mõjutavate kõrvaltoimete riski, on kasulik meeles pidada, kuidas AULIN® -ravi abil saab määrata:

• Allergilised dermatoloogilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus, nõgestõbi ja turse;
• Hematoloogilised reaktsioonid nagu aneemia, neutrofiilia, trombotsütopeenia, tsütopeenia graanulid;
• Tsentraalsed reaktsioonid nagu unisus, peavalu, unetus ja pearinglus;
• Kardiovaskulaarsed reaktsioonid nagu tahhükardia ja hüpertensioon;
• Seedetrakti reaktsioonid, nagu epigastriline valu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja gastralgia;
• Metaboolsed reaktsioonid nagu hüperkaleemia;
• Allergilised hingamisteede reaktsioonid, nagu astma, hingeldus ja bronhospasm;
• Urogenitaalsed häired nagu düsuuria, oliguuria ja isoleeritud hematuuria;
• Muutused maksafunktsioonis.

Enamikul juhtudel on need kõrvaltoimed siiski mõjutanud patsiente, kellel on eelsoodumus või kes on aja jooksul saanud ebapiisavat ja pikaajalist ravi.

Märge

AULIN ® on kohustusliku retseptiravim.

Sellel lehel avaldatud teave AULIN ® Nimesuliidi kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.