XELEVIA ® - sitagliptiin

XELEVIA ® on sitagliptiinil põhinev ravim

RAVIRÜHM: Suukaudsed hüpoglükeemilised ained - DPP -4 inhibiitorid

Näidustused XELEVIA ® - sitagliptiin

XELEVIA ® on näidustatud II tüüpi suhkurtõve raviks, kui mittefarmakoloogilised meetmed või ühekordne ravi metformiini, sulfonüüluurea ja PPAR gamma agonistidega ei anna oodatud tulemusi.
Kombineeritud ravi sitagliptiini ja ülalmainitud toimeainete vahel tagab seega parema glükeemilise kontrolli kui monoteraapiad.

Toimemehhanism XELEVIA ® - sitagliptiin

XELEVIA ® toimeaine sitagliptiin kuulub DPP-4 inhibiitoritesse, uude farmakoloogilisse perekonda, mida iseloomustab hüpoglükeemiline toime.
Suukaudsel manustamisel imendub see tegelikult soolestikku, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni esimese 4 tunni jooksul pärast manustamist, absoluutse biosaadavusega 87%.
Pöörduvalt seotud plasmavalkudega umbes 40%ulatuses, teostab see oma terapeutilist toimet, inhibeerides ensüümi DPP-4 (Dipepetidil Peptidase 4), mis vastutab inkretiinidena tuntud hormoonide pöördumatu hüdrolüüsi eest.
Viimane, nimelt GLP1 (glükagoonisarnane peptiid 1) ja GIP (glükoosist sõltuv insulinotroopne peptiid), võib toimida pankrease tasandil, rakusiseste radade kaudu, suurendades insuliini tootmist ja sekretsiooni ning pärssides glükagooni tootmist.
Selle olulise tegevuse tulemuseks on ilmne metaboolne mõju, see tähendab hüpoglükeemiline toime, mida toetab nii insuliini suurem kättesaadavus kui ka endogeense glükoosi sünteesi vähenemine.
Kui sitagliptiini toime on lõppenud, eritub see muutumatul kujul peamiselt neerude kaudu, samal ajal kui ainult väike osa võetud annusest metaboliseerub maksas.

Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. SITAGLIPTIN JA ALBUMINURIA

Endocr J. 2011 30. jaanuar; 58: 69-73. Epub 2010 28. detsember.

Sitagliptiin vähendab II tüüpi diabeediga patsientidel albuminuuria.

Hattori S.

Huvitav uuring, mis on näidanud, kuidas sitagliptiini manustamine teist tüüpi diabeediga patsientidele võib vähendada albuminuuria, mitte mõjutades glomerulaarfiltratsiooni kiirust, vaid parandades sellega seotud ainevahetuse aspekte, nagu hüperglükeemia, vererõhk ja põletiku tase , eriti neil patsientidel.

2. SITAGLIPTIN: KLIINILINE KATSE

Diabeet Metab Syndr Obes. 2010 29. märts; 3: 31-41.

DPP-4 inhibiitorite kasutamine II tüüpi diabeedi korral: keskenduge sitagliptiinile.

Ahrén B.

Sitagliptiini kliiniline uuring viimastel aastatel on näidanud ravimi erilist efektiivsust glükeemilise profiili parandamisel, toetades pankrease beetarakkude funktsionaalsust, kõrge ohutusprofiiliga, mis võimaldab vähendada hüpoglükeemia, kehakaalu tõusu ja seedetrakti häirete riski.

3. SITAGLIPTIN JA METFORMIN

Wien Klin Wochenschr. 2011 31. märts.

Sitagliptiini efektiivsus ja talutavus II tüüpi diabeediga patsientidel, kellel metformiin ei ole piisavalt kontrollitud. Tuleviku vaatlusuuring Austria esmatasandi arstiabis.

Ludvik B, Daniela L.

Kliiniline uuring, milles osales umbes 2300 diabeediga patsienti, keda oli varem ravitud metformiini maksimaalsete annustega, saavutamata piisavat glükeemilist kontrolli, kus samaaegne sitagliptiini võtmine võimaldas märkimisväärselt parandada glükeemilist profiili, vähendades glükosüülitud hemoglobiini ja tühja kõhuga glükeemiat. .

Kasutusviis ja annustamine

XELEVIA ® sitagliptiini 25 mg tabletid: tavapärases kliinilises praktikas on XELEVIA ® kõige sagedamini kasutatav annus 100 mg, manustatuna üks kord päevas.
Siiski on ülioluline, et arst määraks õige annuse ja eelduste suhtelised viisid, lähtudes võimalike muude ravimeetodite olemasolust, patsiendi füüsilis-patoloogilistest seisunditest ja tema metaboolsest seisundist.

XELEVIA ® hoiatused - sitagliptiin

Tuleb meeles pidada, et teise tüüpi diabeetilise haiguse ravi peaks hõlmama mitte ainult farmakoloogilisi meetmeid, vaid ka igapäevaseid tegevusi, nagu tervislik toitumine ja õige eluviis.
Ravi ajal XELEVIA ® -ga on vaja perioodiliselt jälgida glükeemilist taset, eriti kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatidega, et vältida hüpoglükeemia riski ja kompenseerida ainevahetuse tasakaalustamatust.
Hüpoglükeemia oht võib tegelikult vähendada patsiendi tajumisvõimet, muutes masinate kasutamise ja autojuhtimise ohtlikuks.

Rasedus ja imetamine

XELEVIA ® on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud, kuna puuduvad kliinilised andmed selle ravimi ohutusprofiili kohta loote tervisele ja kuna turul on saadaval paremini kirjeldatud diabeedivastased ravimid.

Koostoimed

Võimalikud koostoimed sitagliptiini ja teiste toimeainete vahel on eriti haruldased, arvestades ravimi madalat metabolismi maksas.
Üldiselt võib tsüklosporiini ja digoksiini samaaegne kasutamine koos sitagliptiiniga määrata kõrvaltoimete ilmnemise pärast farmakokineetilise profiili muutumist.
Uuringud on näidanud, et neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on võimalik kirjeldada koostoimeid, mis on sageli kliiniliselt ebaolulised tugevate CYP3A4 inhibiitorite ja sitagliptiini vahel.
Arvestades aga, et sitagliptiini kasutatakse kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega, tuleb kaaluda võimalikke koostoimeid ja annuse kohandamist.

Vastunäidustused XELEVIA ® - sitagliptiin

XELEVIA ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine või selle abiainete suhtes, neerufunktsiooni kahjustuse, I tüüpi diabeedi ja diabeetilise ketoatsidoosiga patsientidel ning raseduse ja imetamise ajal.

Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed

Kliiniline uuring, mis on tänapäeval peamine andmeallikas sitagliptiini ohutusprofiili kohta, on näidanud, et XELEVIA ® manustamine on hästi talutav ja mõnel juhul (kombineeritud ravi) võib vähendada hiljem täheldatud kõrvaltoimete esinemissagedust. annuse monoteraapia.
Üldiselt olid enim kirjeldatud kõrvaltoimed seedetrakti reaktsioonid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhupuhitus, peavalu ja pearinglus ning perifeerne turse.
Selle asemel täheldati kliiniliselt olulisemaid kõrvaltoimeid ja ülitundlikkusreaktsioone harva ning need puudutasid peamiselt südame- ja luutalitlust ning hematoloogilist profiili.

Märge

XELEVIA ® võib müüa ainult range retsepti alusel.

Sellel lehel avaldatud teave XELEVIA ® - Sitagliptiini kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.