Üldistused ja klassifikatsioon
Antikolinergilised ravimid on toimeained, mis avaldavad atsetüülkoliini retseptorite suhtes antagonistlikku toimet.
Sellega seoses võib antikolinergilised ravimid oluliselt jagada kaheks makrorühmaks, näiteks:
- Muskariini antagonistid (kuna need toimivad muskariini tüüpi atsetüülkoliini retseptorite tasemel);
- Nikotiini antagonistid (kuna need toimivad koos nikotiinatsetüülkoliini retseptoritega).
Muskariini antagonistid
Nagu mainitud, on muskariini antagonistid - või soovi korral antimuskariinid - antikolinergilised ravimid, mis täidavad oma tegevust, toimides koos muskariin -tüüpi atsetüülkoliini retseptoritega.
Põhimõtteliselt on muskariiniretseptoreid viis erinevat tüüpi:
- M1, esineb peamiselt näärmetes, ajus ja sümpaatilistes ganglionides;
- M2, mis paikneb eriti silelihastes, südames ja ajus;
- M3, esineb enamasti silelihastes (näiteks seedetraktis), ajus ja näärmetes;
- M4; esineb ajus;
- M5; paikneb peamiselt silmades ja ajus.
Seda tüüpi antikolinergiliste ravimite eelkäija on atropiin, molekul, mis on võimeline mitteselektiivselt antagoniseerima kõiki viit meie kehas leiduvat muskariiniretseptorit.
Turul on aga antimuskariinivastaseid ravimeid, mis on koostatud nii, et need avaldaksid selektiivset toimet ainult teatud retseptoritüüpide vastu.
Toimeained nagu skopolamiin, ipratroopium, tiotroopium, solifenatsiin, darifenatsiin, oksübutüniin ja triheksüfenidüül kuuluvad antimuskariinivastaste ravimite klassi.
Rakendused ja terapeutiline kasutamine
Sõltuvalt muskariiniretseptori tüübist, millega antikolinergilised ravimid interakteeruvad, võib saada erinevaid bioloogilisi reaktsioone.
Üldiselt võib öelda, et vastused muskariini antagonistidele hõlmavad järgmist:
- Seedetrakti ja kuseteede silelihaste kontraktiilsuse vähenemine (eriti seda toimingut teostavad M3-tüüpi retseptori antagonistid);
- Bronhodilatatsioon (bronhides esinevate M3 retseptorite antagoniseerimise tõttu);
- Mao ja näärmete sekretsiooni, sealhulgas sülje- ja mukotsiliaarse sekretsiooni vähenemine;
- Pupillide laienemine (müdriaas).
Antimuskariinseid aineid saab seetõttu kasutada mitmesuguste haiguste ja häirete ravis, näiteks:
- Seedetrakti spasmid;
- Üliaktiivne põis
- Iiveldus ja oksendamine (peamiselt liikumishaiguse tõttu);
- Värinad, lihasjäikus ja drooling, mis iseloomustavad Parkinsoni tõbe ja parkinsonismi;
- Sümptomid, mis on seotud selliste seisunditega nagu astma või krooniline bronhiit (bronhide ahenemine).
Seevastu antimuskariinivastaste ravimite müdriaatilist toimet kasutatakse oftalmoloogias silmaarstide läbivaatuste ja arstlike läbivaatuste käigus.
Kõrvalmõjud
Loomulikult võivad kõrvaltoimete tüübid ja nende esinemissagedus olenevalt inimesest oluliselt erineda, sõltudes ka kasutatud toimeaine tüübist, ravimi manustamisviisist ja iga patsiendi tundlikkusest. sama ravimi võrdlus.
Igal juhul on peamised muskariini antagonistide kasutamise - eriti pikaajalise - kasutamise kõrvalnähud järgmised:
- Kuiv suu
- Müdriaas (kahjulik mõju, mida, nagu mainitud, kasutatakse mõnikord oftalmoloogias);
- Urineerimisraskused (soovimatu toime, mis, nagu nägime, on mõnel juhul kasulik üliaktiivse põie sümptomite vastu võitlemiseks);
- Ähmane nägemine
- Fotofoobia;
- Kõhukinnisus;
- Unisus;
- Segadus;
- Tahhükardia (üsna harv kõrvaltoime).
Nikotiini antagonistid
Nikotiini antagonistid on antikolinergilised ravimid, mis toimivad nikotiinatsetüülkoliini retseptorite tasemel.
Sellesse antikolinergiliste ravimite klassi kuuluvaid toimeaineid kasutatakse peamiselt lihasrelaksantidena. Seetõttu kasutatakse neid ravimeid enamasti kirurgiliste sekkumiste soodustamiseks või teatud tüüpi endoskoopiliste uuringute läbiviimisel.
Klassifikatsioon ja toimemehhanism
Antikolinergilised ravimid, mis antagoniseerivad atsetüülkoliini nikotiiniretseptoreid, avaldavad neuromuskulaarset blokeerivat toimet; seetõttu määratletakse neid sageli perifeerse toimega lihasrelaksantidena.
Kõnealused antikolinergikumid seonduvad tegelikult neuromuskulaarsel plaadil olevate nikotiiniretseptoritega, põhjustades seega atsetüülkoliini signaali vähenemist ja sellest tulenevalt lihaste lõdvestumist.
Täpsemalt võib need ravimid jagada:
- Perifeerse toimega depolariseerivad lihasrelaksandid, rühm, kuhu suktsinüülkoliin kuulub;
- Mitte-depolariseeriva perifeerse toimega lihasrelaksandid-rühm, millesse kuuluvad sellised toimeained nagu atrakuurium, rokuroonium ja vekuroonium.
Kõrvalmõjud
Ka sel juhul võivad kõrvaltoimete tüübid ja nende esinemissagedus erinevatel patsientidel erineda, sõltuvalt valitud toimeaine tüübist ja iga inimese tundlikkusest kasutatava ravimi suhtes. .
Kuid paljud neist antikolinergilistest ravimitest võivad põhjustada kõrvaltoimeid, näiteks:
- Bronhospasm;
- Astma;
- Hüpotensioon;
- Kardiovaskulaarsed häired;
- Erüteem;
- Sügelus;
- Urtikaaria.
Igal juhul vaadake seda tüüpi antikolinergiliste ravimite kasutamise, toimemehhanismi ja kahjulike mõjude kohta üksikasjalikumat teavet sellel saidil juba olemas olevast artiklist: lihasrelaksandid.
