Toimeained: moksifloksatsiin
Avalox 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Avaloxi pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- Avalox 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid
- Avalox 400 mg / 250 ml infusioonilahus
Miks Avaloxi kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Avalox sisaldab toimeainena moksifloksatsiini, mis kuulub fluorokinoloonide rühma. Avalox tapab infektsioone põhjustavaid baktereid.
Avaloxi kasutatakse 18 -aastastel või vanematel patsientidel järgmiste bakteriaalsete infektsioonide raviks, kui need on põhjustatud bakteritest, mille vastu moksifloksatsiin on aktiivne. Avaloxi tohib nende infektsioonide raviks kasutada ainult siis, kui tavaliselt kasutatavaid antibiootikume ei saa kasutada või need ei ole toiminud:
Siinusinfektsioon, hingamisteede pikaajalise põletiku äkiline halvenemine või kopsuinfektsioon (kopsupõletik) väljastpoolt haiglat (välja arvatud rasked juhud).
Naiste suguelundite ülemise osa kerged või mõõdukad infektsioonid (vaagnapõletik), sealhulgas munajuhade ja emaka limaskesta infektsioonid.
Avaloxi tablettidest üksi ei piisa seda tüüpi infektsioonide raviks ja seetõttu peaks arst määrama teile lisaks Avalox tablettidele ka teise antibiootikumi naiste ülemiste suguelundite infektsioonide raviks (vt lõik 2. Mida on vaja teada enne Avaloxi võtmist…, Hoiatused ja ettevaatusabinõud…, rääkige sellest oma arstile enne Avaloxi võtmist).
Kui järgmised bakteriaalsed infektsioonid on esmase ravi ajal Avalox infusioonilahusega paranenud, võib arst teile ravikuuri lõpetamiseks välja kirjutada ka Avaloxi tabletid: kopsupõletik (kopsupõletik), mis on püütud väljaspool haiglat, nahainfektsioonid ja pehmed koed.
Avaloxi tablette ei tohi kasutada igat tüüpi naha- ja pehmete kudede infektsioonide või raskete kopsuinfektsioonide ravi alustamiseks.
Vastunäidustused Kui Avaloxi ei tohi kasutada
Võtke ühendust oma arstiga, kui te pole kindel, kas kuulute ühte allpool kirjeldatud patsiendirühma.
Ärge võtke Avaloxi
- Kui olete toimeaine moksifloksatsiini, mõne muu kinoloonantibiootikumi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
- Kui te olete rase või toidate last rinnaga.
- Kui olete alla 18 -aastane.
- Kui teil on varem esinenud kinoloonantibiootikumidega ravimisega seotud kõõluste haigusi või häireid (vt lõigud Hoiatused ja ettevaatusabinõud… ja 4. Võimalikud kõrvaltoimed).
- Kui teil on või on olnud sünnist saati mõni haigusseisund, mis on seotud ebanormaalsete südamerütmidega (nähtav EKG -l, südame elektrilisel registreerimisel), teil on vere soolade tasakaalustamatus (eriti madal kaaliumi- või magneesiumisisaldus veres) väga aeglane rütm (nn bradükardia), teil on nõrk süda (südamepuudulikkus), teil on varem esinenud südame rütmihäireid või te võtate teisi ravimeid, mis põhjustavad EKG muutusi (vt lõik Muud ravimid ja Avalox). Seda seetõttu, et Avalox võib põhjustada EKG muutusi, milleks on QT -intervalli pikenemine, st elektrisignaalide juhtimise viivitus.
- Kui teil on raske maksahaigus või maksaensüümide (transaminaaside) aktiivsuse tõus üle 5 korra üle normi ülemise piiri.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Avaloxi võtmist
Rääkige oma arstile enne Avaloxi võtmist
- Avalox võib muuta EKG -d, eriti naistel ja eakatel inimestel.
- Kui te võtate ravimeid, mis alandavad vere kaaliumisisaldust, pidage enne Avaloxi võtmist nõu oma arstiga (vt ka Ärge võtke Avaloxi ja teisi ravimeid ja Avaloxi).
- Kui teil on epilepsia või haigusseisund, mis põhjustab krampe, pidage enne Avaloxi võtmist nõu oma arstiga.
- Kui teil on või on varem olnud vaimseid probleeme, pidage enne Avaloxi võtmist nõu oma arstiga.
- Kui teil on müasteenia, võib Avaloxi võtmine halvendada teie haiguse sümptomeid. Kui arvate, et teil on see haigus, võtke kohe ühendust oma arstiga.
- Kui teil või teie perekonnal on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus (harvaesinev pärilik haigus), rääkige sellest oma arstile, kes ütleb teile, kas Avalox sobib teile.
- Naiste suguelundite ülemise osa keerulise infektsiooni korral (näiteks seotud munajuhade ja munasarjade või vaagna abstsessiga), mille puhul arst peab intravenoosset ravi vajalikuks, ei ole ravi Avalox tablettidega sobiv.
- Naiste suguelundite ülemise osa kergete või mõõdukate infektsioonide raviks peab arst lisaks Avaloxile määrama teise antibiootikumi. Kui teie sümptomid ei parane pärast 3 -päevast ravi, pidage nõu oma arstiga
Avaloxi võtmise ajal
- Kui teil tekib raviperioodi jooksul südamepekslemine või ebaregulaarne südametegevus, rääkige sellest kohe oma arstile, kes võib teile teha südame rütmi mõõtmiseks EKG.
- Südameprobleemide risk võib annuse suurendamisel suureneda, seetõttu peate kinni pidama soovitatud annusest.
- Tõsine ja äkiline allergiline reaktsioon (anafülaktiline reaktsioon / anafülaktiline šokk) ilmneb isegi esimesel annusel, millel on järgmised sümptomid: pigistustunne rinnus, peapööritus, iiveldus või minestamine, pearinglus püsti seistes., Lõpetage Avaloxi võtmine ja konsulteerige kohe oma arstiga.
- Avalox võib põhjustada kiiresti areneva raske maksapõletiku, mis võib põhjustada eluohtliku maksapuudulikkuse (sh surmaga lõppenud juhtumid, vt lõik 4. Võimalikud kõrvaltoimed). Võtke enne ravi jätkamist ühendust oma arstiga, kui teil tekivad kiiresti sellised sümptomid nagu iiveldus ja / või iiveldus, mis on seotud silmavalgete kollaseks muutumisega, uriini tumenemine, sügelus, kalduvus veritseda või maksa entsefalopaatia (maksafunktsiooni kahjustuse sümptomid või kiiresti arenev raske põletik). maksast).
- Nahareaktsiooni, villide ja / või naha koorumise ja / või limaskestareaktsioonide korral (vt lõik 4. Võimalikud kõrvaltoimed), võtke kohe enne ravi jätkamist ühendust oma arstiga.
- Kinoloonantibiootikumid, sealhulgas Avalox, võivad põhjustada krampe. Kui see juhtub, tuleb Avalox -ravi katkestada.
- Teil võivad tekkida neuropaatia sümptomid, nagu valu, põletustunne, kipitus, tuimus ja / või nõrkus. Kui jah, siis võtke enne ravi jätkamist Avaloxiga kohe ühendust oma arstiga.
- Kinoloonantibiootikumide, sealhulgas Avaloxi esmakordsel kasutamisel võib teil tekkida ka vaimseid probleeme. Väga harvadel juhtudel on depressioon või vaimsed probleemid põhjustanud enesetapumõtteid ja eneseagressiivset käitumist, näiteks enesetapukatseid (vt lõik 4. Võimalikud kõrvaltoimed). Selliste reaktsioonide tekkimisel tuleb Avalox -ravi katkestada.
- Antibiootikumide (sh Avalox) võtmise ajal või pärast seda võib tekkida kõhulahtisus. Kui see süveneb või püsib või kui märkate verd või lima väljaheites, peate kohe lõpetama Avaloxi võtmise ja konsulteerima oma arstiga. Sellises olukorras ei tohiks te võtta ravimeid, mis blokeerivad või vähendavad roojamist.
- Mõnikord võib Avalox põhjustada kõõluste valu ja põletikku isegi esimese 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist ja kuni mitu kuud pärast Avalox -ravi lõpetamist. Kõõluste põletiku ja rebendite oht on eriti suurenenud, kui olete eakas või kui teid ravitakse kortikosteroididega. Kui ilmnevad esimesed valu või põletiku nähud, lõpetage Avaloxi võtmine, puhake kahjustatud jäseme ja konsulteerige otsekohe oma arstiga. Vältige tarbetut füüsilist tegevust, kuna see võib suurendada kõõluste rebenemise ohtu (vt lõik Ärge võtke Avaloxi… ja 4 Võimalikud kõrvaltoimed).
- Kui olete eakas ja teil on probleeme neerudega, proovige saada piisavalt vedelikku, sest dehüdratsioon võib suurendada neerupuudulikkuse riski.
- Kui märkate Avaloxi võtmise ajal nägemiskahjustust või muid silmaprobleeme, konsulteerige koheselt silmaarstiga (vt lõigud Autojuhtimine ja masinatega töötamine ning 4. Võimalikud kõrvaltoimed).
- Kinoloonantibiootikumid võivad muuta naha tundlikumaks päikesevalguse või UV -kiirguse suhtes. Vältige pikaajalist päikesevalgust, intensiivset päikesevalgust ja ärge kasutage Avaloxi võtmise ajal solaariume ega UV -lampe.
- Avaloxi efektiivsust raskete põletuste, sügavate kudede infektsioonide, suurte mädaste haavandite (abstsessid) ja diabeetiliste jalainfektsioonide ravis osteomüeliidiga (luuüdi infektsioon) ei ole tõestatud.
Lapsed ja noorukid
Seda ravimit ei tohi anda lastele ja alla 18 -aastastele noorukitele, kuna moksifloksatsiini efektiivsus ja ohutus selles vanuserühmas ei ole tõestatud (vt lõik Ärge kasutage Avaloxi).
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Avaloxi toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid peale Avaloxi.
Avaloxi kohta teate, et:
- Kui te võtate Avaloxi ja teisi südameid mõjutavaid ravimeid, on suurenenud risk südame rütmihäirete tekkeks. Seetõttu ärge võtke Avaloxi koos järgmiste ravimitega: ravimid, mis kuuluvad antiarütmikumide rühma (nt kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid, amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid), antipsühhootikumid (nt fenotiasiinid, pimosiid, sertindool, haloperidool, sultopriid), tritsüklilised antidepressandid, mõned antimikroobsed ained (nt sakvinaviir, sparfloksatsiin, intravenoosne erütromütsiin, mõned alalopantramiinantiramiin, mõned ) ja teised ravimid (nt tsisapriid, intravenoosne vinkamiin, bepridüül, dihemanüül).
- Te peaksite oma arstile rääkima, kui te võtate muid ravimeid, mis võivad vähendada vere kaaliumisisaldust (näiteks mõned diureetikumid, mõned lahtistid ja klistiirid [suured annused] või kortikosteroidid [põletikuvastased ravimid], amfoteritsiin B) või aeglustada südame löögisagedust, sest need võivad suurendada ka tõsiste südame rütmihäirete riski Avaloxi võtmise ajal.
- Magneesiumi või alumiiniumi sisaldavad ravimid, nagu seedehäirete vastased antatsiidid, raud või tsink, didanosiin või sukralfaat seedetrakti häirete raviks, võivad Avalox tablettide toimet vähendada. Kui te võtate mõnda neist ravimitest, võtke Avalox tablett 6 tundi enne või 6 tundi pärast seda.
- meditsiinilise söe võtmine suu kaudu koos Avalox tablettidega vähendab Avaloxi toimet, mistõttu ei soovitata neid ravimeid koos kasutada.
- Kui te võtate suukaudseid antikoagulante (nt varfariin), võib arst vajada teie vere hüübimisaega sageli kontrollida.
Avalox koos toidu ja joogiga
Toit, sealhulgas piim, piimatooted ja juustud, ei mõjuta Avaloxi toimet.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase või toidate last rinnaga, ärge võtke Avaloxi.
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Loomkatsed ei ole näidanud, et see ravim kahjustab teie viljakust.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Avalox võib põhjustada pearinglust või peapööritust, äkilist ajutist nägemiskaotust või lühikest teadvusekaotust. Kui see teiega nii juhtub, ei juhi te autot ega käsitsete masinaid.
Avalox sisaldab laktoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne Avaloxi võtmist ühendust oma arstiga
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Avaloxi kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Soovitatav annus täiskasvanutele on üks 400 mg õhukese polümeerikattega tablett üks kord ööpäevas.
Avalox tabletid on mõeldud suukaudseks manustamiseks. Neelake tablett tervelt alla (et mitte tunda kibedat maitset) rohke vee või muu joogiga. Avaloxi võite võtta koos toiduga või ilma. Tablett on soovitatav võtta iga päev ligikaudu samal ajal.
Eakatel patsientidel, väikese kehakaaluga või neeruprobleemidega patsientidel ei ole vaja annust kohandada
Ravi kestus sõltub infektsiooni tüübist. Kui arst ei ole määranud teisiti, on Avalox õhukese polümeerikattega tablettide soovitatav kasutusaeg järgmine:
- Kroonilise bronhiidi äkiline ägenemine 5-10 päeva (kroonilise bronhiidi ägenemine)
- Kopsupõletik (kopsupõletik) haigestus väljaspool haiglat, välja arvatud rasked juhtumid 10 päeva
- Äge siinusinfektsioon (äge bakteriaalne sinusiit) 7 päeva
- Kerged või mõõdukad naiste suguelundite ülemiste infektsioonide infektsioonid (vaagnapõletik), sealhulgas munajuhade ja emaka limaskesta infektsioonid 14 päeva
Kui Avalox õhukese polümeerikattega tablette kasutatakse Avalox infusioonilahusega alustatud ravikuuri täiendamiseks, on soovitatavad annused järgmised:
- Väljaspool haiglat püütud kopsupõletik (kopsupõletik), 7 kuni 14 päeva
Enamik kopsupõletikuga patsiente vahetatakse 4 päeva jooksul suukaudsele ravile Avalox õhukese polümeerikattega tablettidega
- Naha ja pehmete kudede infektsioon 7–21 päeva
Enamik naha- ja pehmete kudede infektsiooniga patsiente vahetatakse 6 päeva jooksul suukaudsele ravile Avalox õhukese polümeerikattega tablettidega
Oluline on ravikuur lõpetada, isegi kui mõne päeva pärast hakkate end paremini tundma. Kui te lõpetate selle ravimi võtmise liiga vara, ei pruugi teie infektsioon täielikult paraneda, teil võib tekkida retsidiiv või teie seisund võib halveneda ning see võib tekitada ka bakterite resistentsuse antibiootikumi suhtes.
Te ei tohi ületada soovitatud annust ega ravi kestust (vt lõik 2. Mida on vaja teada enne Avaloxi võtmist, Hoiatused ja ettevaatusabinõud).
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Avaloxi
Kui te võtate Avaloxi rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate rohkem kui ettenähtud annuse ühe tableti päevas, pöörduge kohe arsti poole ja võimalusel võtke järelejäänud tabletid, pakend või see infoleht kaasa, et näidata arstile või apteekrile, mida te olete võtnud.
Kui te unustate Avaloxi võtta
Kui te unustate tableti võtmata, võtke see kohe samal päeval, kui see teile meenub. Kui teil jääb mõni päev vahele, võtke järgmisel päeval tavaline annus (üks tablett). Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te pole kindel, mida teha, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te lõpetate Avaloxi võtmise
Kui te lõpetate selle ravimi võtmise liiga vara, ei pruugi teie infektsioon täielikult paraneda. Konsulteerige oma arstiga, kui soovite lõpetada tablettide võtmise enne ravikuuri lõppu.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Avaloxi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Avalox -ravi ajal on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid. Kõrvaltoimete hindamine põhineb järgmistel esinemissageduse andmetel:
Sage: võib esineda kuni 1 patsiendil 10 -st
Aeg -ajalt: võib esineda kuni 1 patsiendil 100 -st
Harv: võib esineda kuni 1 patsiendil 1000 -st
Väga harv: võib esineda kuni 1 patsiendil 10 000 -st
Infektsioonid
Sage: resistentsete bakterite või seente põhjustatud infektsioonid, nt. suu ja tupe Candida infektsioonid
Veri ja lümfisüsteem
Aeg -ajalt: punaste vereliblede arvu vähenemine, valgete vereliblede arvu vähenemine veres, teatud tüüpi valgete vereliblede (neutrofiilide) arvu vähenemine, vere hüübimiseks vajalike spetsiaalsete rakkude arvu vähenemine või suurenemine, valgete vereliblede (eosinofiilide) arvu suurenemine , vähenenud vere hüübivus
Väga harv: suurenenud vere hüübivus, teatud tüüpi valgete vereliblede oluline langus (agranulotsütoos)
Allergilised reaktsioonid
Aeg -ajalt: allergiline reaktsioon
Harv: raske ja äkiline üldine allergiline reaktsioon, sealhulgas väga harvadel juhtudel eluohtlik šokk (nt hingamisraskused, vererõhu langus, kiire pulss), turse (sh hingamisteede turse, potentsiaalselt eluohtlik)
Laboratoorsete testide tulemuste muutmine
Aeg -ajalt: vere lipiidide (rasvad) taseme tõus
Harv: veresuhkru tõus, kusihappe sisalduse tõus veres
Psühhiaatrilised ilmingud
Aeg -ajalt: ärevus, rahutus / erutus
Harv: emotsionaalne ebastabiilsus, depressioon (mis võib väga harvadel juhtudel põhjustada ennast kahjustavat käitumist, näiteks enesetapumõtted, enesetapumõtted või enesetapukatse), hallutsinatsioonid
Väga harv: dissotsiatsioonitunne (mitte iseendaks jäämine), hullumeelsus (mis võib põhjustada enesevigastamist, näiteks enesetapumõtteid, enesetapumõtteid või enesetapukatseid)
Närvisüsteem
Sage: peavalu, pearinglus
Aeg -ajalt: kipitus ja / või tuimus, maitsetundlikkuse häired (väga harvadel juhtudel maitse kadumine), segasus ja desorientatsioon, unehäired (peamiselt unetus), värin, pearinglus (pearinglus, kukkumistunne), unisus
Harv: taktiilse tundlikkuse vähenemine, haistmismeele muutus (sh haistmisvõime kaotus), unenägude häired, tasakaaluhäired ja halb koordinatsioon (pearingluse tõttu), krambid, keskendumisraskused, kõnehäired, osaline mälukaotus või totaalne, närvisüsteemi häired süsteem, näiteks valu, põletustunne, kipitus, tuimus ja / või jäsemete nõrkus
Väga harv: taktiilse tundlikkuse suurenemine
Silm
Aeg -ajalt: nägemishäired, sealhulgas diploopia (kahekordne nägemine) ja ähmane nägemine
Väga harv: ajutine nägemise kaotus
Kõrv
Harv: helin / müra kõrvus, kuulmislangus, sealhulgas kurtus (tavaliselt pöörduv)
Südame süsteem (vt lõik 2. Mida on vaja teada enne Avaloxi võtmist)
Sage: südame rütmi muutused (EKG) patsientidel, kellel on madal kaaliumisisaldus veres
Aeg -ajalt: südame rütmi muutus (EKG), südamepekslemine, ebaregulaarne ja kiire südametegevus, rasked südame rütmihäired, stenokardia
Harv: kiire südamerütm, minestamine
Väga harv
ebanormaalsed südamerütmid eluohtlik ebaregulaarne südametegevus, südametegevuse lakkamine
Vaskulaarne süsteem
Aeg -ajalt: veresoonte laienemine
Harv: kõrge vererõhk, madal vererõhk
Hingamissüsteem
Aeg -ajalt: hingamisraskused, sealhulgas astma
Seedetrakti süsteem
Sage: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu ja kõhuvalu, kõhulahtisus
Aeg -ajalt: söögiisu ja toidu tarbimise vähenemine, puhitus ja kõhukinnisus, maoärritus (seedehäired, kõrvetised), maopõletik, teatud seedeensüümi (amülaas) sisalduse suurenemine veres
Harv: neelamisraskused, suupõletik, raske kõhulahtisus, mis sisaldab verd ja / või lima (antibiootikumidest põhjustatud koliit, sealhulgas pseudomembranoosne koliit), mis väga harvadel juhtudel võib põhjustada eluohtlikke tüsistusi
Maks
Sage: teatud maksaensüümide (transaminaaside) sisalduse tõus veres
Aeg-ajalt: maksafunktsiooni kahjustus (sh teatud maksaensüümide sisalduse tõus veres (LDH)), bilirubiini sisalduse tõus veres, teatud maksaensüümide sisalduse tõus veres (gamma-GT ja / või leeliseline fosfataas)
Harv: ikterus (silmavalgete või naha kollasus), maksapõletik
Väga harv: fulminantne maksapõletik, mis võib areneda eluohtlikuks maksapuudulikkuseks (sealhulgas surmaga lõppenud juhtumid)
Nahk
Aeg -ajalt: sügelus, lööve, urtikaaria, kuiv nahk
Väga harv: naha ja limaskestade muutused (valulikud villid suus / ninas või peenis / tupp), potentsiaalselt eluohtlikud (Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs)
Lihaste ja liigeste süsteem
Aeg -ajalt: liigesevalu, lihasvalu
Harv: kõõluste valu ja turse (kõõlusepõletik), lihaskrambid, lihasspasmid, lihasnõrkus
Väga harv: kõõluste rebend, liigesepõletik, lihasjäikus, müasteenia sümptomite halvenemine
Neer
Aeg -ajalt: dehüdratsioon
Harv: neerukahjustus (sealhulgas suurenenud laboratoorsed näitajad, mis näitavad neerufunktsiooni, nagu karbamiid ja kreatiniin), neerupuudulikkus
Üldised soovimatud mõjud
Aeg -ajalt: halb enesetunne (peamiselt nõrkus või väsimus), valu, nagu alaseljavalu, valu rinnus, vaagnavalu, jäsemete valu, higistamine
Harv: turse (käte, jalgade, pahkluude, huulte, suu, kõri)
Lisaks on teiste kinoloonantibiootikumide kasutamisel teatatud väga harvadest järgmistest kõrvaltoimetest, mida ei saa välistada, koos teiste kinoloonantibiootikumidega: vere naatriumisisalduse tõus, kaltsiumi taseme tõus veres, teatud tüüpi punavere rakud (hemolüütiline aneemia), lihasreaktsioonid koos lihasrakkude vigastusega, naha suurenenud tundlikkus päikesevalguse või UV -kiirguse suhtes.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile. See hõlmab ka kõiki kõrvaltoimeid, mida selles infolehes ei ole nimetatud.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult. Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Avalox sisaldab
- Toimeaine on moksifloksatsiin. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 400 mg moksifloksatsiini vesinikkloriidina.
- Abiained on:
Tableti sisu: mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, laktoosmonohüdraat (vt lõik Avalox sisaldab laktoosi) ja magneesiumstearaat.
Kilekate: hüpromelloos, makrogool 4000, raudoksiid (E172) ja titaandioksiid (E171).
Kuidas Avalox välja näeb ja pakendi sisu
Iga tuhmipunase, pikliku kujuga, kumera liistuga 17 x 7 mm õhukese polümeerikattega tableti ühel küljel on tähis "M400" ja teisel "BAYER".
Avalox on pakendatud karpidesse, mis sisaldavad värvituid või läbipaistmatuid valget / alumiiniumist polüpropüleenist blistreid.
Avalox on saadaval jaemüügipakendis, milles on 5, 7 ja 10 õhukese polümeerikattega tabletti, haiglapakendis 25, 50 või 70 õhukese polümeerikattega tabletti ja haigla multipakendis, mis koosneb 5 karbist, millest igaüks sisaldab 16 tabletti või 10 karpi, mis sisaldavad 10 tabletti.
Avalox on saadaval ka meditsiinilise proovina õhukese polümeerikattega tabletist pappkarbis, mis sisaldab alumiinium / alumiinium blistrit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
AVALOX 400 mg tabletid, mis on kaetud kilega
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 400 mg moksifloksatsiini (vesinikkloriidina).
Teadaolevat toimet omav abiaineõhukese polümeerikattega tablett sisaldab 68 mg laktoosmonohüdraati (vastab 66,56 mg laktoosile) (vt lõik 4.4).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett.
Tuhmipunane, piklik, kumera kujuga, lihvitud õhukese polümeerikattega tablett, suurusega 17 x 7 mm, mille ühel küljel on märge "M400" ja teisel küljel "BAYER".
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Avalox 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid on näidustatud vähemalt 18-aastastel patsientidel järgmiste moksifloksatsiini suhtes tundlike bakterite põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide raviks (vt lõigud 4.4, 4.8 ja 5.1). Moksifloksatsiini tohib kasutada ainult siis, kui nende nakkuste esmaseks raviks tavaliselt soovitatud antibakteriaalseid aineid peetakse sobimatuteks või need on ebaõnnestunud:
• äge bakteriaalne sinusiit (adekvaatselt diagnoositud)
• Kroonilise bronhiidi ägenemine (adekvaatselt diagnoositud)
• kogukonnas omandatud kopsupõletik, välja arvatud rasked vormid
• Kerge või mõõdukas vaagnapõletik (st naiste suguelundite ülemiste infektsioonide infektsioonid, sealhulgas salpingiit ja endometriit), mis ei ole seotud tubo-munasarjade või vaagna abstsessiga.
Avalox 400 mg õhukese polümeerikattega tablette ei soovitata kasutada monoteraapiana kerge või mõõduka vaagnapõletiku korral, kuid neid tuleb manustada kombinatsioonis mõne muu sobiva antibakteriaalse ainega (nt tsefalosporiin), kuna suureneb resistentsus moksifloksatsiini suhtes. Neisseria gonorrhoeae, välja arvatud juhul, kui Neisseria gonorrhoeae resistentne moksifloksatsiini suhtes (vt lõigud 4.4 ja 5.1).
Avalox 400 mg õhukese polümeerikattega tablette võib kasutada ka ravikuuri lõpetamiseks patsientidel, kellel on esmane ravi intravenoosse moksifloksatsiiniga paranenud järgmiste näidustuste korral:
• Kogukonnas omandatud kopsupõletik
• Tüsistunud naha- ja pehmete kudede infektsioonid
Avalox 400 mg õhukese polümeerikattega tablette ei tohi kasutada esmase ravina igat tüüpi naha- ja pehmete kudede infektsioonide korral ega raske, kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral.
Antibiootikumravi määramisel tuleb viidata ametlikele juhistele antibakteriaalsete ainete asjakohase kasutamise kohta.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine (täiskasvanud)
Soovitatav annus on üks 400 mg õhukese polümeerikattega tablett üks kord ööpäevas.
Neeru- / maksapuudulikkus
Kerge kuni raske neerukahjustusega või kroonilise dialüüsiga patsientidel, st hemodialüüsi või pideva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel ei ole vaja annust kohandada (vt üksikasjalikumalt lõik 5.2).
Andmed maksafunktsiooni kahjustusega patsientide kohta on ebapiisavad (vt lõik 4.3).
Muud patsientide erikategooriad
Eakatel ja madala kehakaaluga patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Lapsed
Moksifloksatsiin on lastel ja noorukitel (alla 18 -aastased) vastunäidustatud. Moksifloksatsiini efektiivsus ja ohutus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud (vt lõik 4.3).
Manustamisviis
Õhukese polümeerikattega tablett tuleb alla neelata tervelt koos piisava koguse vedelikuga ja seda võib võtta koos toiduga või ilma.
Manustamisaeg
Avalox 400 mg õhukese polümeerikattega tablette tuleb võtta järgmistel raviperioodidel:
• Kroonilise bronhiidi ägenemine 5-10 päeva
• Ühenduses omandatud kopsupõletik 10 päeva
• Äge bakteriaalne sinusiit 7 päeva
• Kerge või mõõdukas vaagnapõletik 14 päeva
Avalox 400 mg õhukese polümeerikattega tablette on kliinilistes uuringutes uuritud kuni 14-päevase raviperioodi jooksul.
Järjestikune ravi (intravenoosne, millele järgneb suukaudne manustamine)
Järjestikusteraapia kliinilistes uuringutes vahetas enamik patsiente intravenoosselt suukaudsele ravile üle 4 päeva jooksul (kogukonnas omandatud kopsupõletik) või 6 päeva jooksul (keerulised naha- ja pehmete kudede infektsioonid). Soovitatav kogukestus intravenoosseks ja suukaudseks manustamiseks on 7–14 päeva kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral ja 7–21 päeva keeruliste naha- ja pehmete kudede infektsioonide korral.
Soovitatav annus (400 mg üks kord ööpäevas) ega konkreetse näidustuse korral ravi kestust ei tohi ületada.
04.3 Vastunäidustused
• Ülitundlikkus moksifloksatsiini, teiste kinoloonide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6).
• Alla 18 -aastased patsiendid.
• Patsiendid, kellel on "kinoloonraviga seotud kõõluste haigus / häire".
Nii prekliinilistes uuringutes kui ka inimestel on pärast moksifloksatsiiniga kokkupuudet täheldatud muutusi südame elektrofüsioloogias QT -intervalli pikenemise näol. Ohutuse huvides on moksifloksatsiin seetõttu vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
- Kaasasündinud või omandatud QT pikenemine
- Elektrolüütide muutused, eriti korrigeerimata hüpokaleemia
- Kliiniliselt oluline bradükardia
- südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemisega, kliiniliselt oluline
- Sümptomaatiliste arütmiate ajalugu.
Moksifloksatsiini ei tohi kasutada samaaegselt teiste ravimitega, mis pikendavad QT -intervalli (vt ka lõik 4.5).
Ebapiisavate kliiniliste andmete tõttu on moksifloksatsiin vastunäidustatud ka maksafunktsiooni langusega (Child Pugh klass C) patsientidel ja patsientidel, kelle transaminaaside aktiivsus on> 5 korda üle normi ülemise piiri.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Moksifloksatsiinravi kasulikkust, eriti väikese raskusastmega infektsioonide korral, tuleb võrrelda jaotises "Hoiatused ja ettevaatusabinõud" sisalduva teabega.
QTc -intervalli pikenemine ja potentsiaalselt sellega seotud kliinilised seisundid
Mõnedel patsientidel pikendas moksifloksatsiin elektrokardiogrammi QTc -intervalli. Kliiniliste uuringute programmis saadud EKG -de analüüsimisel oli QTc -intervalli pikenemine moksifloksatsiiniga 6 ms ± 26 ms, 1,4% algväärtusest. Kuna naistel on QTc -intervalli algväärtus pikem kui meestel, võivad nad QTc -intervalli pikenemise suhtes tundlikumad olla Eakad patsiendid võivad olla ka tundlikumad farmakoloogilise toime suhtes QT -intervallile.
Moksifloksatsiini saavatel patsientidel tuleb kaaliumisisaldust vähendavaid ravimeid kasutada ettevaatusega (vt ka lõigud 4.3 ja 4.5).
Moksifloksatsiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on olemasolevad seisundid, mis võivad soodustada arütmiate teket (eriti naistel ja eakatel patsientidel), näiteks äge müokardi isheemia või QT -intervalli pikenemine, kuna need seisundid võivad suurendada vatsakeste arütmiate (sh torsades de pointes) riski. ) ja südame seiskumine (vt ka lõik 4.3). QT -intervalli pikenemise ulatus võib suureneda koos ravimi kontsentratsiooni suurenemisega. Seetõttu on soovitatav mitte ületada soovitatud annust.
Kui moksifloksatsiinravi ajal ilmnevad südame rütmihäire nähud, lõpetage ravi ja tehke EKG.
Ülitundlikkus / allergilised reaktsioonid
Fluorokinoloonide, sealhulgas moksifloksatsiini puhul on pärast esimest manustamist teatatud allergilistest ja ülitundlikkusreaktsioonidest. Anafülaktilised reaktsioonid võivad isegi pärast esimest manustamist areneda šokiks, mis võib olla eluohtlik. Sellistel juhtudel tuleb moksifloksatsiinravi katkestada ja alustada sobivat ravi (nt šokiravi).
Raske maksahaigus
Moksifloksatsiini kasutamisel on teatatud fulminantse hepatiidi juhtudest, mis võivad põhjustada maksapuudulikkust (sealhulgas surmaga lõppenud juhtumeid) (vt lõik 4.8). Patsientidele tuleb soovitada enne ravi jätkamist oma arstiga ühendust võtta, kui ilmnevad fulminantse maksahaiguse nähud ja sümptomid, näiteks kollatõvega seotud kiiresti arenev asteenia, tume uriin, hemorraagiline diatees või maksa entsefalopaatia.
Kui on märke maksapuudulikkusest, tuleb teha maksafunktsiooni testid / uuringud.
Rasked villilised nahareaktsioonid
Moksifloksatsiini kasutamisel on teatatud bulloossete nahareaktsioonide juhtudest, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Patsientidele tuleb soovitada naha- ja / või limaskestareaktsioonide korral enne ravi jätkamist pöörduda viivitamatult arsti poole.
Patsiendid, kellel on eelsoodumus krampide tekkeks
Kinoloonid põhjustavad krampe. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega kesknärvisüsteemi häiretega patsientidel või muude riskitegurite olemasolul, mis võivad krambihoogudele eelsoodumuse tekitada või krambiläve alandada. Krampide tekkimisel tuleb ravi moksifloksatsiiniga katkestada ja rakendada sobivaid ravimeetmeid.
Perifeerne neuropaatia
Kinoloonidega, sh moksifloksatsiiniga ravitud patsientidel on teatatud sensoorsest või motoorsest sensoorsest polüneuropaatiast, mis avaldub paresteesia, hüpesteesia, düsesteesia või nõrkusena. Moksifloksatsiini võtvaid patsiente tuleb teavitada vajadusest teavitada oma arsti enne ravi jätkamist, kui tekivad neuropaatia sümptomid, nagu valu, põletustunne, kipitus, tuimus või nõrkus (vt lõik 4.8).
Psühhiaatrilised reaktsioonid
Isegi pärast kinoloonide, sealhulgas moksifloksatsiini esmakordset manustamist võivad tekkida psühhiaatrilised reaktsioonid. Väga harvadel juhtudel võivad depressioon või psühhootilised reaktsioonid kujuneda enesetapumõteteks ja eneseagressiivseks käitumiseks, näiteks enesetapukatseks (vt lõik 4.8). Kui patsiendil tekivad sellised reaktsioonid, tuleb moksifloksatsiinravi katkestada ja rakendada sobivaid ravimeetmeid. Ettevaatlik peab olema moksifloksatsiini kasutamisel psühhootilistel patsientidel või patsientidel, kellel on anamneesis psühhiaatriline haigus.
Antibiootikumidega seotud kõhulahtisus ja koliit
Antibiootikumidega seotud kõhulahtisuse ja koliidi juhtumid, sealhulgas pseudomembranoosne koliit ja Clostridium difficilemille raskusaste võib ulatuda kergest kõhulahtisusest kuni surmava koliidini. Seetõttu on oluline seda diagnoosi kaaluda patsientidel, kellel tekib moksifloksatsiini kasutamise ajal või pärast seda raske kõhulahtisus. Kui kahtlustatakse või kinnitatakse antibiootikumidega seotud kõhulahtisust või koliiti, tuleb ravi antibakteriaalsete ainetega, sealhulgas moksifloksatsiiniga, katkestada ja rakendada sobivat ravi. Lisaks tuleks rakendada asjakohaseid nakkuste tõrje meetmeid, et vähendada ülekande ohtu. Peristaltikat pärssivad ravimid on vastunäidustatud patsientidele, kellel tekib raske kõhulahtisus.
Myasthenia gravis'ega patsiendid
Moksifloksatsiini tuleb müasteeniaga patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna sümptomid võivad ägeneda.
Kõõluste põletik ja rebenemine
Ravi ajal kinoloonidega, sealhulgas moksifloksatsiiniga, võib isegi esimese 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist ja kuni mitu kuud pärast ravi lõpetamist tekkida kõõluste (eriti Achilleuse kõõluse) põletik ja mõnikord kahepoolne rebend. Kõõluste ja kõõluste rebendite oht on suurenenud, eriti eakatel patsientidel ja neil, kes saavad samaaegselt kortikosteroidravi. Esimeste valu või põletiku sümptomite korral peavad patsiendid moksifloksatsiinravi katkestama, jäseme või kahjustatud jäsemed puhkama ja nõuetekohase ravi alustamiseks (nt immobiliseerimine) viivitamatult oma arstiga nõu pidama kahjustatud kõõluse korral (vt lõigud 4.3 ja 4.8).
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neerukahjustusega eakad patsiendid peavad moksifloksatsiini kasutama ettevaatlikult, kui nad ei suuda tagada piisavat veevarustust, kuna dehüdratsioon võib suurendada neerupuudulikkuse riski.
Nägemishäired
Kui täheldatakse nägemiskahjustusi või muid silmaefekte, tuleb koheselt konsulteerida silmaarstiga (vt lõigud 4.7 ja 4.8).
Valgustundlikkusreaktsioonide ennetamine
On näidatud, et kinoloonid põhjustavad patsientidel valgustundlikkusreaktsioone. Uuringud on aga näidanud, et moksifloksatsiinil on väiksem valgustundlikkuse esilekutsumise oht. Sellele vaatamata tuleb patsiente soovitada moksifloksatsiinravi ajal vältida kokkupuudet UV -kiirte ja intensiivse ja / või pikaajalise päikesevalgusega.
Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsiendid
Patsientidel, kelle perekonnas on esinenud või kellel on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, võivad kinoloonidega ravimisel tekkida hemolüütilised reaktsioonid. Seetõttu tuleb moksifloksatsiini nendel patsientidel kasutada ettevaatusega.
Patsiendid, kellel on galaktoosi talumatus, laktaasi puudus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Vaagnapõletikuga patsiendid
Patsientidel, kellel on keeruline vaagnapõletik (nt seotud tubo-munasarjade või vaagnapiirkonna abstsessiga) ja kellele intravenoosset ravi peetakse vajalikuks, ei soovitata ravi Avalox 400 mg õhukese polümeerikattega tablettidega.
Vaagnapõletik võib olla põhjustatud Neisseria gonorrhoeae vastupidav fluorokinoloonidele. Selle hüpoteesi korral tuleb moksifloksatsiiniga empiirilise raviga seostada mõni muu sobiv antibiootikum (nt tsefalosporiin), välja arvatud juhul, kui Neisseria gonorrhoeae resistentne moksifloksatsiini suhtes. Kui pärast 3 -päevast ravi ei saavutata kliinilist paranemist, tuleb ravi uuesti läbi vaadata.
Patsiendid, kellel on teatud tüüpi keerulised naha- ja pehmete kudede infektsioonid (cSSSI)
Moksifloksatsiini kliinilist efektiivsust raskete põletusinfektsioonide, suure abstsessi fastsiidi ja diabeetiliste jalgade infektsioonide ravis osteomüeliidiga ei ole tõestatud.
Bioloogiliste testide sekkumine
Ravi moksifloksatsiiniga võib segada kultuuri Mükobakterid spp. mükobakterite kasvu pärssimine, mille tulemuseks on moksifloksatsiinravi saavatelt patsientidelt võetud proovide valenegatiivsed tulemused.
MRSA infektsiooniga patsiendid
Moksifloksatsiini ei soovitata kasutada MRSA-ga seotud infektsioonide raviks. MRSA infektsiooni kahtluse või kinnituse korral tuleb alustada sobiva antibakteriaalse raviga (vt lõik 5.1).
Lapsed
Noorte loomade kõhre kahjuliku toime tõttu (vt lõik 5.3) on moksifloksatsiini kasutamine lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimed ravimitega
Ei saa välistada moksifloksatsiini ja teiste QTc -intervalli pikendada võivate ravimite aditiivset toimet QT -intervalli pikenemisele. See toime võib suurendada ventrikulaarsete arütmiate, sealhulgas torsades de pointes riski. Seetõttu on moksifloksatsiini manustamine koos järgmiste ravimitega vastunäidustatud (vt ka lõik 4.3):
- IA klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid)
- III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid)
- antipsühhootikumid (nt fenotiasiinid, pimosiid, sertindool, haloperidool, sultopriid)
- tritsüklilised antidepressandid
- mõned antimikroobsed ained (sakvinaviir, sparfloksatsiin, i.v. erütromütsiin, pentamidiin, malaariavastased ravimid, eriti halofantriin)
- mõned antihistamiinikumid (terfenadiin, astemisool, misolastiin)
- teised (tsisapriid, vinkamiin i.v., bepridüül, difemanüül).
Moksifloksatsiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes võtavad ravimeid, mis võivad alandada kaaliumisisaldust (nt silmusdiureetikumid ja tiasiidid, lahtistid ja klistiirid (suured annused), kortikosteroidid, amfoteritsiin B) või kliiniliselt olulise bradükardiaga seotud ravimeid.
Kahe- ja kolmevalentseid katioone sisaldavate preparaatide (nt magneesiumi või alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, didanosiinitabletid, sukralfaat ja rauda või tsinki sisaldavad preparaadid) ja moksifloksatsiini manustamise vahele peab jääma umbes 6 -tunnine intervall.
Söe samaaegne manustamine koos 400 mg moksifloksatsiini suukaudse annusega takistas oluliselt ravimi imendumist ja vähendas selle süsteemset kättesaadavust rohkem kui 80%. Seetõttu ei ole nende kahe ravimi samaaegne kasutamine soovitatav (välja arvatud üleannustamise korral, vt ka lõik 4.9).
Pärast korduvat manustamist tervetele vabatahtlikele põhjustas moksifloksatsiin digoksiini Cmax tõusu ligikaudu 30%, mõjutamata selle AUC -d ega minimaalset kontsentratsiooni. Digoksiini kasutamisel ei ole ettevaatusabinõud vajalikud.
Diabeediga vabatahtlikel läbi viidud uuringutes vähendas moksifloksatsiini ja glibenklamiidi samaaegne manustamine glibenklamiidi plasmakontsentratsiooni ligikaudu 21%. Glibenklamiidi ja moksifloksatsiini kombinatsioon võib teoreetiliselt põhjustada kerget ja mööduvat hüperglükeemiat. Kuid täheldatud muutused glibenklamiidi farmakokineetikas ei muutnud farmakodünaamilisi parameetreid (glükeemia, insuliinemia). Seetõttu ei täheldatud kliiniliselt olulist koostoimet moksifloksatsiin ja glibenklamiid.
INR -i muudatused
Patsientidel, kes saavad antibakteriaalseid aineid, eriti fluorokinoloone, makroliide, tetratsükliine, kotrimoksasooli ja mõnda tsefalosporiini, on teatatud paljudest suukaudsete antikoagulantide aktiivsuse suurenemise juhtudest. Nakkuslik ja põletikuline seisund, aga ka patsiendi vanus ja üldine seisund näivad olevat riskifaktorid. Sellises olukorras on raske hinnata, kas INR -i (rahvusvaheline standardaruanne) häire on põhjustatud infektsioonist või ravi. Ettevaatusabinõuks on INR sagedasem jälgimine. Vajadusel tuleb suukaudse antikoagulandi annust vastavalt kohandada.
Kliinilised uuringud on näidanud, et moksifloksatsiini ja ranitidiini, probenetsiidi, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, kaltsiumilisandite, morfiini, teofülliini, tsüklosporiini või itrakonasooli süstimisel ei ole koostoimeid.
Uuringud in vitro koos inimese tsütokroom P-450 ensüümidega toetas neid järeldusi. Nende leidude valguses on tsütokroom P-450 ensüümide vahendatud metaboolne koostoime ebatõenäoline.
Koostoime toiduga
Moksifloksatsiin ei põhjusta kliiniliselt olulisi koostoimeid toiduga, sealhulgas piima ja derivaatidega.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Moksifloksatsiini ohutust raseduse ajal ei ole inimestel hinnatud. Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimestele ei ole teada. Eksperimentaalse riski tõttu vigastused põhjustatud fluorokinoloonidest kasvavate loomade raskust kandvate liigeste kõhrel ja fluorokinoloone võtnud lastel kirjeldatud pöörduvatest liigesekahjustustest, ei tohi moksifloksatsiini raseduse ajal manustada (vt lõik 4.3).
Imetamine
Puuduvad andmed kasutamise kohta imetavatel või imetavatel naistel. Prekliinilised andmed näitavad, et moksifloksatsiin imendub väikestes kogustes piima. Inimestel andmete puudumisel ja fluorokinoloonide katselise vigastusohu tõttu kasvavate loomade liigesekõhre kandjatel, imetamine on moksifloksatsiinravi ajal vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Viljakus
Loomkatsed ei näidanud fertiilsuse kahjustust (vt lõik 5.3).
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Uuringuid moksifloksatsiini toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole läbi viidud. Fluorokinoloonid, sealhulgas moksifloksatsiin, võivad aga kahjustada autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet reaktsioonide tõttu kesknärvisüsteemi koormusele (nt pearinglus, äge mööduv nägemiskaotus, vt lõik 4.8) või äge ja lühiajaline teadvusekaotus (minestus, vt lõik 4.8) .Patsiente tuleb soovitada enne autojuhtimist või masinatega töötamist jälgida oma reaktsioone moksifloksatsiinile.
04.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed, mis põhinevad kõigil 400 mg moksifloksatsiiniga (suukaudne ja järjestikune ravi) läbi viidud kliinilistel uuringutel ja on klassifitseeritud esinemissageduse järgi, on loetletud allpool.
Kõiki kõrvaltoimeid, välja arvatud iiveldus ja kõhulahtisus, täheldati sagedusega alla 3%.
Igas esinemissageduses on kõrvaltoimed teatatud raskusastme kahanevas järjekorras.
Sagedused on määratletud järgmiselt:
- sage (≥ 1/100,
- aeg -ajalt (≥ 1/1000,
- harv (≥ 1/10 000,
- väga harv (
Teiste fluorokinoloonide kasutamisel on väga harvadel juhtudel teatatud järgmistest kõrvaltoimetest, mida ei saa välistada, samuti on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest: hüpernatreemia, hüperkaltseemia, hemolüütiline aneemia, rabdomüolüüs, valgustundlikkusreaktsioonid (vt lõik 4.4).
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Üleannustamine
Juhuslikul üleannustamisel ei ole soovitatav kasutada konkreetseid vastumeetmeid. Üleannustamise korral tuleb läbi viia sümptomaatiline ravi. QT-intervalli pikenemise võimaluse tõttu tuleb teha elektrokardiograafiline jälgimine. Süsi samaaegne manustamine koos 400 mg suukaudse või intravenoosse moksifloksatsiini annusega vähendab ravimi süsteemset biosaadavust vastavalt rohkem kui 80%. Süsi kasutamine imendumise varases staadiumis võib olla kasulik moksifloksatsiini süsteemse ekspositsiooni liigse suurenemise ärahoidmiseks suukaudse üleannustamise korral.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: kinoloonide antibakteriaalsed ained, fluorokinoloonid.
ATC -kood: J01MA14.
Toimemehhanism
Moksifloksatsiin on aktiivne in vitro paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete patogeenide vastu.
Moksifloksatsiini bakteritsiidne toime tuleneb mõlema II tüüpi topoisomeraasi (DNA güraas ja topoisomeraas IV) pärssimisest, mis on vajalikud bakterite DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks ja parandamiseks. Näib, et metoksürühm positsioonis C8 aitab suurendada aktiivsust ja vähendada resistentsete mutantide valikut grampositiivsetes bakterites, võrreldes samas asendis oleva vesinikuaatomiga. Mahuka bitsükloamiini asendaja olemasolu asendis C7 takistab geenidega seotud aktiivset väljavoolu norA või pmrA, täheldatud teatud grampositiivsetes bakterites.
Farmakodünaamilised uuringud on näidanud, et moksifloksatsiinil on kontsentratsioonist sõltuv bakteritsiidne toime. Bakteritsiidsed minimaalsed kontsentratsioonid (MBC) jäävad minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC) vahemikku.
Mõju soolefloorale inimestel
Pärast moksifloksatsiini suukaudset manustamist täheldati vabatahtlikel järgmisi muutusi sooleflooras:Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. Ja Klebsiella spp. need olid vähenenud, nagu ka anaeroobid Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Ja Peptostreptococcus spp.. Sest Bacteroides fragilis c "oli tõus. Need muutused normaliseerusid kahe nädala jooksul.
Vastupanu mehhanism
Resistentsusmehhanismid, mis inaktiveerivad penitsilliine, tsefalosporiine, aminoglükosiide, makroliide ja tetratsükliine, ei häiri moksifloksatsiini antibakteriaalset toimet. Pseudomonas aeruginosa) ja väljavoolu mehhanismid võivad samuti mõjutada tundlikkust moksifloksatsiini suhtes.
In vitro, resistentsus moksifloksatsiini suhtes saadakse järkjärgulise protsessi käigus, nii II tüüpi topoisomeraaside, DNA güraasi kui ka topoisomeraasi IV sihtkoha mutatsioonide abil. Moksifloksatsiin ei allu grampositiivsetes organismides aktiivselt väljavoolu mehhanismidele.
Täheldatakse ristresistentsust teiste kinoloonidega. Kuna moksifloksatsiin inhibeerib mõnes grampositiivses bakteris sarnase aktiivsusega topoisomeraasi II ja IV, võivad need bakterid olla teiste kinoloonide suhtes resistentsed, kuid moksifloksatsiini suhtes tundlikud.
EUCASTi moksifloksatsiini kliinilise tundlikkuse piirväärtused MIC ja ketta difusiooni testide osas (01.01.2012):
Mikrobioloogiline tundlikkus
Omandatud resistentsuse levimus valitud liikide puhul võib varieeruda nii erinevates geograafilistes piirkondades kui ka aja jooksul. Seetõttu peaksid olema teada kohalikud resistentsuse andmed, eriti raskete infektsioonide ravis. Vajadusel tuleb asjatundlikku nõu küsida, kui kohalik resistentsus on selline, et ravimi kasulikkus on vähemalt teatud tüüpi nakkuste puhul küsitav.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja biosaadavus
Pärast suukaudset manustamist imendub moksifloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult. Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 91%.
Farmakokineetika on lineaarne vahemikus 50 ... 800 mg ühekordse annusena ja kuni 600 mg üks kord päevas 10 päeva jooksul. Pärast 400 mg suukaudset annust saavutatakse tippkontsentratsioon 3,1 mg / l 0, 5 ... 4 tunni jooksul Tasakaalukontsentratsiooni maksimaalne ja minimaalne plasmakontsentratsioon (400 mg üks kord ööpäevas) on vastavalt 3,2 ja 0,6 mg / l. intervall manustamiste vahel on ligikaudu 30% pikem kui pärast esimest annust.
Levitamine
Moksifloksatsiin jaotub kiiresti ekstravaskulaarsetes ruumides; pärast 400 mg annust täheldatakse AUC 35 mg * h / l. Püsiseisundi jaotusruumala (Vss) on ligikaudu 2 l / kg. Katsed in vitro ja ex vivo seondus valkudega ligikaudu 40-42% sõltumata ravimi kontsentratsioonist. Moksifloksatsiin seondub peamiselt seerumi albumiiniga.
Pärast moksifloksatsiini ühekordse 400 mg annuse suukaudset manustamist täheldati järgmisi tippkontsentratsioone (geomeetriline keskmine):
Biotransformatsioon
Moksifloksatsiin läbib II faasi biotransformatsiooni ja eritub neerude ning sapi / rooja kaudu nii muutumatul kujul kui ka väävelühendi (M1) ja glükuroniidi (M2) kujul. M1 ja M2 on ainsad olulised metaboliidid inimestel ja mõlemad on mikrobioloogiliselt mitteaktiivsed.
I faasi kliinilised uuringud ja uuringud in vitro metaboolseid farmakokineetilisi koostoimeid ei täheldatud ravimitega, mille biotransformatsioon I faasis sõltub tsütokroom P-450-st. Oksüdatiivse metabolismi kohta pole märke.
Elimineerimine
Moksifloksatsiin eritub plasmast, keskmine terminaalne poolväärtusaeg on ligikaudu 12 tundi. Näiline keskmine üldine kliirens pärast 400 mg annust on vahemikus 179 kuni 246 ml / min. Neerukliirens on ligikaudu 24 ... 53 ml / min võib viidata ravimi osalisele tubulaarsele reabsorptsioonile neerude kaudu. Pärast 400 mg annuse manustamist leiti uriinis leiduv kogus (muutumatul kujul umbes 19%, M1 korral umbes 2,5% ja M & SUP2 korral). väljaheited (ligikaudu 25% muutumatul ravimil, ligikaudu 36% M1 korral, puuduvad M & SUP2;) kokku ligikaudu 96%.
Moksifloksatsiini ja ranitidiini või probenetsiidi samaaegne manustamine ei muuda lähteravimi neerukliirensit.
Eakad ja madala kehakaaluga patsiendid
Suuremaid plasmakontsentratsioone on täheldatud tervetel madala kehakaaluga vabatahtlikel (nt naised) ja eakatel vabatahtlikel.
Neerukahjustus
Moksifloksatsiini farmakokineetilised omadused ei erine oluliselt neerukahjustusega patsientidel (kuni kreatiniini kliirens> 20 ml / min / 1,73 m2). Neerufunktsiooni halvenedes suureneb M2 metaboliidi (glükuroniidi) kontsentratsioon kuni 2,5 korda (kreatiniini kliirensiga 2).
Maksakahjustus
Maksapuudulikkusega patsientidel (Child Pugh A, B) seni läbi viidud farmakokineetiliste uuringute põhjal ei ole võimalik kindlaks teha, kas on erinevusi tervete vabatahtlikega võrreldes. Maksafunktsiooni kahjustus oli seotud suurema M1 ekspositsiooniga plasmas, samas kui muutumatul kujul saadud ravim oli võrreldav tervete vabatahtlikega. Moksifloksatsiini kliinilise kasutamise kogemused maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on ebapiisavad.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Rottidel ja ahvidel täheldati toimet vereloome süsteemile (erütrotsüütide ja trombotsüütide arvu kerge vähenemine). Nagu teistegi kinoloonide puhul, täheldati rottidel, ahvidel ja koertel hepatotoksilisust (maksaensüümide aktiivsuse tõus ja vakuolaarne degeneratsioon). Ahvidel esines kesknärvisüsteemi toksilisust (krambid). Neid toimeid täheldati alles pärast ravi moksifloksatsiini suurte annustega või pärast pikaajalist ravi.
Moksifloksatsiin, nagu ka teised kinoloonid, oli testides genotoksiline in vitro kasutades baktereid või imetajarakke. Kuna neid mõjusid saab seletada koostoimega güraasiga bakterites ja - suuremates kontsentratsioonides - topoisomeraas II -ga imetajarakkudes, võib oletada genotoksilisuse lävikontsentratsiooni. in vivo, puudusid tõendid genotoksilisuse kohta, hoolimata asjaolust, et moksifloksatsiini kasutati väga suurtes annustes. Seega on võimalik tagada piisav ohutusvaru terapeutilise annuse suhtes inimestel.Moksifloksatsiin ei olnud alustamisel rottidel kantserogeenne.
Paljud kinoloonid on fotoreaktiivsed ja võivad põhjustada fototoksilisust, fotomutageenset ja fotokantserogeenset toimet. Vastupidi, moksifloksatsiin, mis on läbinud täieliku uuringuprogrammi in vitro ja in vivo, millel puudusid fototoksilised ja fototoksilised omadused. Samadel tingimustel avaldasid mõju ka teised kinoloonid.
Suurtes kontsentratsioonides on moksifloksatsiin südame viivitatud rektifitseeriva kaaliumivoolu kiire komponendi inhibiitor ja võib seetõttu põhjustada QT -intervalli pikenemist. Toksikoloogilised uuringud, mis viidi läbi koertel suukaudsete annustega ≥ 90 mg / kg, põhjustades plasmakontsentratsiooni ≥ 16 mg / l, põhjustas QT -intervalli pikenemist, kuid mitte rütmihäireid. Alles pärast väga suurt kumulatiivset intravenoosset manustamist, mis ületab 50 -kordse annuse inimesele (> 300 mg / kg), mille tulemuseks oli plasmakontsentratsioon ≥ 200 mg / l (rohkem kui 40 korda terapeutiline tase), on täheldatud pöörduvaid mittefataalseid ventrikulaarseid arütmiaid.
Kinoloonid põhjustavad teadaolevalt kasvavate loomade kahjustusi suurte sünoviaalsete liigeste kõhres.Madalaim moksifloksatsiini suukaudne annus, mis põhjustas noorukitel koertel liigese toksilisust, oli neli korda suurem kui maksimaalne soovitatav terapeutiline annus 400 mg (eeldusel, et kehakaal oli 50 kg), väljendatuna mg / kg, kusjuures plasmakontsentratsioon oli vahemikus kaks kuni kolm korda. suurem kui maksimaalse terapeutilise annuse korral.
Toksikoloogilised testid rottidel ja ahvidel (korduv manustamine kuni 6 kuud) ei näidanud silma toksilisuse ohtu. Koertel põhjustasid suured suukaudsed annused (≥ 60 mg / kg), mille tulemuseks oli plasmakontsentratsioon ≥ 20 mg / l, muutusi elektroretinogrammis ja üksikjuhtudel võrkkesta atroofiat.
Rottidel, küülikutel ja ahvidel tehtud reproduktsiooniuuringud näitavad, et moksifloksatsiin läbib platsenta. Uuringud rottidel (p.o. ja i.v.) ja ahvidel (p.o.) ei andnud tõendeid moksifloksatsiini manustamise järgsest teratogeensusest ega viljakuse langusest. Küülikute lootel täheldati selgroolülide ja rinnanäärmete väärarengute esinemissageduse mõõdukat suurenemist, kuid ainult annuses (20 mg / kg i.v.), mis oli seotud raske emaslooma toksilisusega. Inimeste terapeutilistele tasemetele vastavate plasmakontsentratsioonide korral suurenes ahvidel ja küülikutel abortide esinemissagedus. Rottidel, kui annused 63 korda ületasid maksimaalset soovitatavat annust (mg / kg), kusjuures plasmakontsentratsioonid olid inimeste terapeutiliste annuste vahemikus, loote kaalu vähenemine, sünnieelse kadumise suurenemine ja tiinuse kestuse kerge pikenemine ning mõnedel järglastel suurenenud spontaanne aktiivsus mõlemast soost.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tahvelarvuti tuum:
mikrokristalne tselluloos;
kroskarmelloosnaatrium;
laktoosmonohüdraat;
magneesiumstearaat.
Kattekile:
hüpromelloos;
makrogool 4000;
raudoksiid (E172);
titaandioksiid (E171).
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Polüpropüleen / alumiinium blister:
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.
Ravimit niiskuse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
Alumiinium / alumiinium blister:
Ravimit niiskuse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Värvitu või läbipaistmatu valge / alumiiniumist polüpropüleenist blister pappkarbis.
Pakendis on 5, 7 ja 10 õhukese polümeerikattega tabletti, haiglapakendis 25 (5x5), 50 (5x10), 70 (7x10), haiglapakendis 80 (5 pakki 16) või 100 (10 pakki 16). 10) õhukese polümeerikattega tabletid.
Kartongpakendid, mis sisaldavad alumiinium- / alumiiniumblistreid, on saadaval ühe tableti pakendis.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130, Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
5 õhukese polümeerikattega tabletti 400 mg blisterpakendis PP / AL AIC 034436016
7 õhukese polümeerikattega tabletti 400 mg blisterpakendis PP / AL AIC 034436028
10 õhukese polümeerikattega tabletti 400 mg blisterpakendis PP / AL AIC 034436030
25 õhukese polümeerikattega tabletti 400 mg blisterpakendis PP / AL AIC 034436042
50 õhukese polümeerikattega tabletti 400 mg blisterpakendis PP / AL AIC 034436055
70 õhukese polümeerikattega tabletti 400 mg blisterpakendis PP / AL AIC 034436067
80 õhukese polümeerikattega tabletti 400 mg blisterpakendis PP / AL AIC 034436079
100 õhukese polümeerikattega tabletti 400 mg blisterpakendis PP / AL AIC 034436081
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmane müügiluba: 13. juuni 2000
Uuendamine: 30. november 2008
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
05/2014
