Toimeained: diltiaseem (diltiaseemvesinikkloriid)
TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid
Tildiemi pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid
- TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
- TILDIEM 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid, TILDIEM 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Näidustused Miks Tildiemi kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
TILDIEM sisaldab toimeainena diltiaseemvesinikkloriidi, mis kuulub kõrge vererõhu raviks kasutatavate ravimite rühma, mida nimetatakse kaltsiumikanali blokaatoriteks (kaltsiumikanali blokaatoriteks).
TILDIEM on näidustatud järgmiste haiguste raviks:
- valu rinnus (stenokardia), mis on tingitud pingutusest, südameinfarktist või probleemidest arterites, mis kannavad verd südamesse (Prinzmetali stenokardia);
- kerge või mõõduka kõrge vererõhu korral.
Vastunäidustused Kui Tildiem'i ei tohi kasutada
Ärge võtke TILDIEM'i
- kui olete diltiaseemi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
- kui teil on madal vererõhk (maksimaalne rõhk alla 90 mmHg);
- kui teil on kopsuprobleemidega äge südameatakk;
- kui teil on teatud südamehaiguste (siinussõlme sündroom, atrioventrikulaarne blokaad, sino-kodade blokaad) tõttu ebaregulaarne südametegevus ja teil pole toimivat südamestimulaatorit,
- kui teil on väga aeglane südametegevus (raske bradükardia, alla 40 löögi minutis);
- kui teil on rasked südameprobleemid, võib -olla kopsuprobleemid (vasaku vatsakese puudulikkus koos kopsukinnisusega ja südame paispuudulikkus);
- kui te kasutate selliseid ravimeid nagu dantroleen ja amiodaroon infusiooniks (vt lõik "Muud ravimid ja TILDIEM");
- kui te kasutate teatud südamehaiguste raviks ivabradiini sisaldavat ravimit;
- kui te olete rase või kahtlustate rasedust, kui toidate last rinnaga või kui olete fertiilses eas naine ega kasuta rasestumisvastaseid ravimeid (rasestumisvastased vahendid).
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Tildiemi võtmist
Enne TILDIEM'i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kasutage seda ravimit väga ettevaatlikult ja rääkige sellest oma arstile järgmistel juhtudel:
- kui teil on südameprobleeme, näiteks vasaku vatsakese funktsiooni vähenemine, aeglane südame löögisagedus (bradükardia) või muud südameprobleemid (esimese astme atrioventrikulaarne blokaad);
- kui te olete eakas või kui teil on neeru- või maksaprobleeme,
- kui te võtate ka teisi vererõhku langetavaid ravimeid, kuna teie vererõhk võib liiga palju langeda (vt Muud ravimid ja TILDIEM);
- kui teil on soole obstruktsiooni oht, kuna diltiaseem mõjutab soolestiku tööd;
- kui teil on vaja operatsiooni, rääkige sel juhul oma anestesioloogile, et kasutate seda ravimit.
Nimetatud juhtudel võib välja kirjutada tavapärasest erineva annuse.
Arst kontrollib perioodiliselt teie südant, maksa, neerufunktsiooni (ravi ajal ja eriti ravi alguses) ja veresuhkru taset, kui teil on suhkurtõbi, kuna on oht veresuhkru tõusuks..
Kaltsiumikanali blokaatoreid, nagu diltiaseem, võib seostada meeleolu muutustega, sealhulgas depressiooniga.
Lapsed
Seda ravimit ei soovitata lastele.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Tildiemi toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Ärge kasutage seda ravimit koos:
- dantroleen (infusioon), ravim, mida kasutatakse lihasspasmide ja teatud tüüpi palaviku raviks, mida nimetatakse pahaloomuliseks hüpertermiaks;
- amiodaroon, ravim, mida kasutatakse mõnede südamehaiguste raviks.
Olge eriti ettevaatlik ja rääkige sellest oma arstile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest (mõnel juhul võib arst muuta diltiaseemi või teiste ravimite annust):
- Antihüpertensiivsed ravimid, ravimid, mis alandavad vererõhku. Kui te võtate seda ravimit koos antihüpertensiivse ravimiga, jälgib arst hoolikalt teie vererõhku.
- nitro derivaadid, veresooni laiendavad ravimid. Kui te võtate seda ravimit, määratakse nitro derivaadid järk -järgult suurenevates annustes;
- teofülliin, ravim, mida kasutatakse astma raviks;
- beetablokaatorid, ravimid, mida kasutatakse kõrge vererõhu ja südameprobleemide korral. Sellisel juhul jälgib arst tähelepanelikult südame tööd, eriti ravi alguses;
- südameravimid üldiselt ja eriti kardioaktiivsed glükosiidid (nt digoksiin). Eriline ettevaatus on vajalik, eriti kui olete eakas või võtate suuri diltiaseemi annuseid;
- ravimid, mida kasutatakse südame rütmihäirete korral (antiarütmikumid). Sellisel juhul jälgib arst tähelepanelikult teie südame tööd;
- karbamasepiin ja fenütoiin, epilepsiaravimid; sellisel juhul jälgib arst teie karbamasepiini ja fenütoiini taset veres.
- atsetüülsalitsülaadid (atsetüülsalitsüülhape / lüsiinatsetüülsalitsülaat), ravimid, mida kasutatakse valu, palaviku ja põletiku leevendamiseks: võib suureneda verejooksu oht;
- rifampitsiin, bakteriaalsete infektsioonide ravim (antibiootikum);
- maohaavandite ravimid, mida nimetatakse H2 blokaatoriteks, nagu tsimetidiin ja ranitidiin. Kui ravi nende ravimitega alustatakse või lõpetatakse ravi ajal TILDIEMiga, võib arst muuta diltiaseemi annust;
- tsüklosporiin, ravim, mida kasutatakse elundisiirdamise äratõukereaktsiooni vastu;
- depressiooniravimid (antidepressandid), nagu imipramiin ja tritsüklilised antidepressandid;
- vaimsete häirete ravimid (antipsühhootikumid), sealhulgas liitium;
- narkoosiks kasutatavad ravimid (vt lõik "Hoiatused ja ettevaatusabinõud");
- kontrastaine röntgenuuringuks, kuna need võivad suurendada diltiaseemi mõju südamele, näiteks alandada vererõhku;
- bensodiasepiinid, depressiooniravimid, nagu midasolaam, triasolaam, kuna diltiaseem suurendab nende ravimite kontsentratsiooni veres;
- kortikosteroidid, põletikuvastased ravimid. Arst jälgib teid, kohandades vajadusel kortikosteroidide annust;
- statiinid, ravimid, mida kasutatakse vere kolesteroolisisalduse alandamiseks, kuna võib esineda tõsiste lihaskahjustuste (müopaatia ja rabdomüolüüs) oht.
TILDIEM koos jookidega
Vältige selle ravimi võtmist koos greibimahlaga, kuna see võib suurendada selle toimet. Kui te võtate greibimahla, peab arst kontrollima võimalikke kõrvaltoimeid.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Ärge võtke TILDIEM'i, kui olete rase, plaanite rasestuda või olete fertiilses eas naine ning te ei kasuta rasestumisvastaseid ravimeid (rasestumisvastased vahendid).
Ärge võtke seda ravimit, kui toidate last rinnaga, sest see ravim eritub rinnapiima.
Kui te peate TILDIEMi võtma, lõpetage rinnaga toitmine.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
See ravim võib mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet, kuna see võib põhjustada kõrvaltoimeid, nagu halb enesetunne ja pearinglus. Kui see juhtub teiega, vältige autojuhtimist ja masinatega töötamist.
TILDIEM sisaldab kastoorõli
See ravim sisaldab kastoorõli, mis võib põhjustada maoärritust ja kõhulahtisust.
TILDIEM sisaldab laktoosi
See ravim sisaldab teatud tüüpi suhkrut, mida nimetatakse laktoosiks. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annustamine, manustamisviis ja aeg Kuidas Tildiemi kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Stenokardia ravi: soovitatav annus on 1 tablett 3 korda päevas, regulaarsete ajavahemike järel. Vajadusel võib teie arst sõltuvalt teie seisundist otsustada annust suurendada 2 tabletini 3 korda päevas.
Kõrge vererõhu (hüpertensiooni) ravi: soovitatav annus on pool kuni 1 tablett 3 korda päevas.
Kasutamine lastel
TILDIEM'i kasutamine lastel ei ole soovitatav.
Kasutamine eakatel ning neeru- või maksaprobleemidega
Kui te olete eakas või teil on maksa- või neeruprobleemid või võtate teisi kõrge vererõhu ravimeid, on soovitatav algannus pool tabletti 3 korda päevas.
Kui te unustate TILDIEM'i võtta
Kui te unustate tableti võtmata, tehke seda niipea, kui see teile meenub, välja arvatud juhul, kui on peaaegu käes järgmise annuse aeg.Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate TILDIEMi võtmise
Ärge lõpetage ravi selle ravimiga järsult, sest see võib süvendada südameprobleeme, nagu stenokardia. Enne ravi lõpetamist pidage nõu oma arstiga. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Tildiemi
Üleannustamise sümptomid on: madal vererõhk kuni kokkuvarisemiseni, aeglane südame löögisagedus (bradükardia) ja muud südameprobleemid (atrioventrikulaarse juhtivuse häired).
TILDIEM'i ülemäärase annuse juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda.
Kõrvaltoimed Millised on Tildiemi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Võib esineda järgmisi kõrvaltoimeid:
Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10 -st)
- vedeliku kogunemisest tingitud turse (perifeerne turse).
Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
- peavalu (peavalu), pearinglus;
- rasked südameprobleemid nagu atrioventrikulaarne blokaad, südamepekslemine;
- kuumahood;
- kõhukinnisus, seedehäired, kõhuvalu, iiveldus;
- nahaärritused, nagu punetus (erüteem);
- üldine halb enesetunne.
Aeg -ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100 -st)
- Närvilisus, unetus;
- aeglane südame löögisagedus (bradükardia);
- pearingluse tunne püstitõusmisel vererõhu languse tõttu (ortostaatiline hüpotensioon);
- oksendamine, kõhulahtisus;
- maksakahjustused koos ebanormaalsete maksaga seotud vereanalüüsidega, nagu suurenenud aspartaattransferaasi (ASAT), alaniinaminotransferaasi (ALT), leeliselise fosfataasi (ALP) ja piimhappe dehüdrogenaasi (LDH) sisaldus.
Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000 -st)
- Ninaverejooks (ninaverejooks)
- Mäluhäired (amneesia), depressioon, isiksuse muutus, hallutsinatsioonid, unisus;
- jäsemete tundlikkuse muutus (paresteesia), helin kõrvas (tinnitus), värisemine;
- valu (stenokardia), ebaregulaarne südametegevus (arütmia), mis võib põhjustada teadvusekaotust (minestus);
- suukuivus, maitsetundlikkuse häired, kõhuvalu;
- ebanormaalsed vereanalüüsid, näiteks kreatiinfosfokinaasi (CPK) suurenemine;
- isutus (anoreksia), kehakaalu tõus;
- suurenenud urineerimisvajadus (polüuuria), sealhulgas öörahu ajal (noktuuria);
- nahalööbed, nagu nõgestõbi, veresoonte muutustest tingitud üldine punetus (erüteem) (leukotsütoklastiline vaskuliit), väike verejooks naha all (petehhiad), sügelus;
- valu luudes ja liigestes;
- nägemise muutused (amblüoopia) ja silmade ärritus;
- hingamisraskused (düspnoe);
- vähenenud seksuaalne potents (impotentsus).
Väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st)
- neeruprobleemid, nagu interstitsiaalne nefriit; - valgete vereliblede arvu vähenemine (leukopeenia).
Sagedus teadmata (mille esinemissagedust ei saa olemasolevate andmete põhjal hinnata)
- mõnede vererakkude (trombotsüütide) vähenemine ja muutused vere hüübimises (verejooksu aja pikenemine).
- meeleolu muutused (sealhulgas depressioon);
- kõnnakut häirivate ebanormaalsete liigutuste ilmnemine (ekstrapüramidaalne sündroom), pearinglus;
- südameprobleemid (sino-kodade blokaad), südamefunktsiooni tõsine halvenemine (kongestiivne südamepuudulikkus), muutunud elektrokardiogrammi tulemused; südameimpulsside moodustumise ajutine peatamine siinussõlmes (siinuse seiskumine) ja südame seiskumine selle puudumise tõttu kokkutõmbumisfaas (asüstool);
- madal vererõhk (hüpotensioon), aeglane südame löögisagedus (bradükardia) ja muud südameprobleemid (atrioventrikulaarsõlmede blokaad), kui ravimit manustatakse veeni;
- vedelikupeetus (turse), eriti alajäsemetel;
- higistamine;
- igemete suuruse suurenemine (igemete hüperplaasia);
- maksapõletik (hepatiit);
- veresuhkru taseme tõus (hüperglükeemia);
- nahahäired valgustundlikkusest (sh samblike keratoos päikese käes avatud nahapiirkondades);
- naha ja limaskestade turse (angioneurootiline turse);
- mitmesugused nahahaigused, millega kaasneb punetus, villid, koorimine, mädavillid, higistamine, millega mõnikord kaasneb palavik (multiformne erüteem, Steven-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs, eksfoliatiivne dermatiit, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloosne dermatiit, desquamative erüteem koos palavikuga või ilma);
- rindade kasv meestel (günekomastia);
- lihasjõu vähenemine (asteenia).
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Te võite ka teatada kõrvaltoimetest otse riikliku teavitussüsteemi www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili kaudu. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Tähtaeg "> Muu teave
Mida TILDIEM sisaldab
- Toimeaine on diltiaseemvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 60 mg diltiaseemvesinikkloriidi
- Abiained on: laktoos, hüdrogeenitud kastoorõli, makrogool 6000 ja magneesiumstearaat.
Kuidas TILDIEM välja näeb ja pakendi sisu
Karp, mis sisaldab 50 jagatud vabanemisega toimeainet modifitseeritult vabastavat tabletti.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS -
TILDIEM
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS -
TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid
Iga tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõtediltiaseemvesinikkloriid 60 mg.
Abiained: laktoos 125,5 mg, hüdrogeenitud kastoorõli 28 mg.
TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Iga tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõtediltiaseemvesinikkloriid 120 mg.
Abiained:
Tuum: sahharoos 32 mg
Katmine: sahharoos 37,4 mg,
TILDIEM 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Iga kapsel sisaldab segu viivitamatult vabastavatest ja toimeainet prolongeeritult vabastavatest mikrograanulitest.
Iga kapsel sisaldab:
Aktiivne põhimõtediltiaseemvesinikkloriid 200 mg.
TILDIEM 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Iga kapsel sisaldab segu viivitamatult vabastavatest ja toimeainet prolongeeritult vabastavatest mikrograanulitest.
Iga kapsel sisaldab:
Aktiivne põhimõtediltiaseemvesinikkloriid 300 mg.
TILDIEM 100 mg infusioonilahuse pulber
Iga viaal sisaldab:
Aktiivne põhimõtediltiaseemvesinikkloriid 100 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM -
Jagatud vabanemisega modifitseeritud vabanemisega tabletid
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kaetud tabletid
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid.
Infusioonilahuse pulber
04.0 KLIINILINE TEAVE -
04.1 Näidustused -
TILDIEM 60 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, TILDIEM 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid, TILDIEM 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid :
• Pingutus-, infarktijärgse ja vasospastilise stenokardia (Prinzmetali stenokardia) ravi.
• Kerge ja mõõduka arteriaalse hüpertensiooni ravi.
TILDIEM 100 mg infusioonilahuse pulber :
Müokardi kaitsmine ägeda isheemia korral koronaararterite spasmide või mittefunktsionaalsete koronaarsete oklusioonide eest.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid :
Stenokardia :
1 tablett kolm korda päevas, regulaarsete ajavahemike järel. Vajadusel võib arsti soovitusel annust suurendada kuni kahe tabletini kolm korda päevas.
Hüpertensioon :
Pool kuni üks tablett kolm korda päevas.
Eakatel patsientidel ja neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel, kes vajavad kahte antihüpertensiivset ravimit, on algannus pool tabletti kolm korda päevas.
TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid :
Stenokardia ja hüpertensioon :
Üks tablett iga kaheteistkümne tunni järel.
TILDIEM 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid, TILDIEM 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid :
Stenokardia ja hüpertensioon :
Soovitatav algannus on üks 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavat kõvakapslit sisaldav kapsel ööpäevas.
Seda annust võib suurendada ühele 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastava kõvakapsli kapslile päevas, sõltuvalt ravivastusest ja talutavusest.
Eakatel patsientidel ja neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel, kes vajavad kahte antihüpertensiivset ravimit, on algannus üks 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel päevas.
Päeva jooksul tarbimise aeg on ükskõikne, kuid sama patsiendi jaoks peab see jääma samaks; ideaalne on tarbimine enne sööki või söögi ajal.
Kapsleid ja tablette ei tohi närida, vaid neelata tervelt koos mõne vedelikuga.
TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, TILDIEM 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid, TILDIEM 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid on ravimvormid, mis on näidustatud säilitusraviks.
TILDIEM 100 mg infusioonilahuse pulber :
Maksimaalne annus pideva intravenoosse infusiooni manustamiseks konstantse kiirusega peaks olema 10 mg / h 24 tunni jooksul. Manustamine peab toimuma pideva elektrokardiograafilise kontrolli all ja lahjendades ravimit 5% füsioloogilises või glükoosilahuses. Igal juhul ei tohi ületada diltiaseemi koguannust 240 mg päevas.
Ravi jätkamiseks on soovitatav kasutada suukaudset ravimvormi.
Lapsed
Diltiaseemi ohutust ja efektiivsust lastel ei ole tõestatud. Diltiaseemi kasutamine lastel ei ole soovitatav.
04.3 Vastunäidustused -
Suukaudsete ravimvormide jaoks :
• Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
• Hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mmHg).
• Äge müokardiinfarkt koos kopsukinnisusega.
• siinussõlme sündroom, juhtivushäired (sino-kodade blokaad, teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad patsientidel, kellel puudub toimiv vatsakeste südamestimulaator), raske bradükardia (alla 40 löögi minutis).
• Südamepuudulikkuse.
• Vasaku vatsakese puudulikkus koos kopsu staasiga.
• Kombinatsioon amiodarooni ja dantroleeniga (infusioon) (vt lõik 4.5).
• Kombinatsioon ivabradiiniga (vt lõik 4.5).
• Teadaolev või kahtlustatav rasedus, imetamine, fertiilses eas naised (vt lõik 4.6).
• Üldiselt vastunäidustatud lastel (vt lõik 4.2).
Süstitava koostise jaoks :
• Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
• Siinuse düsfunktsioon ilma toimiva südamestimulaatorita.
• Teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad ilma toimiva vatsakeste südamestimulaatorita.
• Kodade virvendus või laperdus koos ventrikulaarse eel-ergastussündroomiga, eriti kui lisatrakti tulekindlusperiood on lühike.
• Raske bradükardia.
• Hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mmHg), millega kaasneb hüpovoleemia ja / või südamepuudulikkus.
• Lai keeruline ventrikulaarne tahhükardia (QRS? 0,12 sek.)
• Kardiogeenne šokk.
• Südamepuudulikkuse.
• Vasaku vatsakese puudulikkus koos kopsu staasiga.
• Kombinatsioon amiodarooni ja dantroleeniga (vt lõik 4.5).
• Kombinatsioon ivabradiiniga (vt lõik 4.5).
• Teadaolev või kahtlustatav rasedus, imetamine, fertiilses eas naised (vt lõik 4.6).
• Üldiselt vastunäidustatud lastel (vt lõik 4.2).
• Diltiaseem e.v. seda ei tohi anda patsientidele, kellel on tarvikute ümbersõit (Wolf-Parkinsoni-White'i sündroom või lühike PR-sündroom) ja kellel tekib kodade virvendus või laperdus.
04.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel -
Suukaudsete ravimvormide jaoks :
Patsiente, kellel on vasaku vatsakese funktsiooni kahjustus, bradükardia (ägenemiste oht) või esimese astme atrioventrikulaarne blokaad, tuleb hoolikalt jälgida, kui seda tõendab EKG (ägenemise oht ja harva täielik blokaad).
Ravi ajal tuleb perioodiliselt kontrollida maksa- ja neerufunktsiooni.
Eakatel ning neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel võib täheldada diltiaseemi plasmakontsentratsiooni suurenemist. Teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegne manustamine võib tugevdada diltiaseemi hüpotensiivset toimet, mistõttu võib kõigil neil juhtudel olla vajalik annust muuta.
Eakatel patsientidel ning neeru- või maksapuudulikkusega või samaaegselt teisi antihüpertensiivseid ravimeid kasutavatel patsientidel kasutage väikseimat efektiivset annust.
Ravi alguses tuleb olla eriti ettevaatlik.
Kaltsiumikanali blokaatoreid, nagu diltiaseem, võib seostada meeleolu muutustega, sealhulgas depressiooniga.
Sarnaselt teistele kaltsiumikanali blokaatoritele on diltiaseemil soole motoorikat pärssiv toime. Seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on oht soolesulguse tekkeks. Patsientide väljaheites võib esineda toimeainet prolongeeritult vabastavate preparaatide jääke; kuid sellel asjaolul ei ole kliinilist tähtsust.
Varjatud või ilmselge suhkurtõvega patsientidel on vajalik hoolikas jälgimine vere glükoosisisalduse suurenemise ohu tõttu.
Ravi alguses tuleb rangelt järgida vastunäidustusi ja ettevaatusabinõusid ning pidevalt jälgida, eriti südame löögisagedust.
Ravi järsk katkestamine võib olla seotud stenokardia süvenemisega.
Üldanesteesia korral tuleb anestesioloogi teavitada, et patsient võtab diltiaseemi. Südame kontraktiilsuse, juhtivuse ja automatismi depressiooni ning anesteetikumidega seotud veresoonte laienemist võivad võimendada kaltsiumikanalit blokeerivad ravimid.
Kuna diltiaseemi kontrollitud vabanemisega preparaate iseloomustab erinev toimeaine vabanemise mehhanism ja erinevad lahustumiskiirused, ei ole nende farmakokineetiline profiil tõenäoliselt sama. Seetõttu ei soovitata diltiaseemi ühe kontrollitud vabanemisega ravimvormi asendada teisega.
Tabletid TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid need on kaetud lahustumatu polümeermembraaniga, mis võimaldab toimeaine kontrollitud vabanemist; see membraan ei muutu seedetrakti kaudu, seetõttu ei saa selle võimalikku leidmist väljaheites tõlgendada kui toote ebaefektiivsuse märki.
TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid sisaldavad laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid sisaldavad hüdrogeenitud kastoorõli, mis võib põhjustada maoärritust ja kõhulahtisust.
TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid sisaldavad sahharoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharaasi isomaltaasi puudulikkus, ei tohi seda ravimit võtta.
Süstitava koostise jaoks :
TILDIEM 100 mg infusioonilahuse pulber see on ette nähtud eranditult perfusiooniks, seetõttu tuleb seda kohustuslikult manustada haiglas.
Diltiaseemi süstitavat ravimvormi tuleb kasutada ettevaatusega esimese astme atrioventrikulaarse blokaadiga patsientidel.
Kardiomegaalia või südamepuudulikkuse või hüpotensiooni korral (kui see ei ole seotud hüpovoleemia ja / või südamepuudulikkusega), tohib ravi läbi viia ainult haiglas.
Süstitavat ravimvormi ei soovitata raske bradükardia korral, välja arvatud juhul, kui kasu ületab riski. Igal juhul tuleb patsienti hoolikalt jälgida.
Eakad patsiendid ja neeru- või maksapuudulikkusega patsiendid: Puudub teave süstitava diltiaseemi kasutamise kohta sellistel patsientidel, kuid pärast suukaudset manustamist on sellistel patsientidel võimalik diltiaseemi plasmakontsentratsiooni tõus.
Eakatel patsientidel ning neeru- või maksapuudulikkusega või samaaegselt teisi antihüpertensiivseid ravimeid kasutavatel patsientidel kasutage väikseimat efektiivset annust.
Ravi alguses tuleb olla eriti ettevaatlik.
Varjatud või ilmselge suhkurtõvega patsientidel on vajalik hoolikas jälgimine vere glükoosisisalduse suurenemise ohu tõttu.
Üldanesteesia korral tuleb anestesioloogi teavitada, et patsient võtab diltiaseemi. Südame kontraktiilsuse, juhtivuse ja automatismi depressiooni ning anesteetikumidega seotud veresoonte laienemist võivad võimendada kaltsiumikanalit blokeerivad ravimid. Anesteesia ajal tuleb seoses diltiaseemi hüpotensiivse toimega nitraatide samaaegne kasutamine olla ettevaatlik.
Kui halogeenitud anesteetikume ja diltiaseemi kasutatakse samaaegselt, tuleb diltiaseemi annus kohandada hemodünaamilise vastusega. Patsientidel, keda ravitakse anesteesia ajal samaaegselt diltiaseemi ja kureaga, võib täheldada dekurarisatsiooni kiiruse vähenemist.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed -
Vastunäidustatud ühendused
Kõigi ravimvormide jaoks :
DANTROLENE (infusioon)
Kui loomale manustatakse intravenoosselt samaaegselt teist kaltsiumikanali blokaatorit (verapamiil) ja dantroleeni, täheldatakse pidevalt surmavat vatsakeste virvendust.
Seetõttu on kaltsiumikanali blokaatori ja dantroleeni kombinatsioon potentsiaalselt ohtlik (vt lõik 4.3).
AMIODARONE
Diltiaseem on vastunäidustatud patsientidele, kes saavad amiodarooni (bradükardia ja atrioventrikulaarse blokaadi oht) (vt lõik 4.3).
IVABRADINA
Samaaegne kasutamine ivabradiiniga on vastunäidustatud lisaks diltiaseemi südame löögisagedust alandavale toimele lisaks ivabradiinile (vt lõik 4.3).
Ettevaatust nõudvad ühendused
Kõigi ravimvormide jaoks :
Antihüpertensiivsed ravimid: eriti alfa-antagonistide hüpotensiivne toime.
Diltiaseemi ja alfa-antagonisti kombinatsioon nõuab vererõhu hoolikat jälgimist.
Beeta-blokaatorid: rütmihäirete võimalus (raske bradükardia, siinuse seiskumine), sino-kodade ja atrioventrikulaarse juhtivuse häired, kardiovaskulaarne dekompensatsioon (sünergistlik toime).
Neid kombinatsioone ei tohi kasutada, välja arvatud hoolika kliinilise ja elektrokardiograafilise jälgimise all, eriti ravi alguses.
KARDIOAKTIIVSED GLÜKOSIIDID: digoksiini plasmakontsentratsiooni tõus; suurenenud risk bradükardia tekkeks; Diltiaseemiga kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik, eriti eakatel patsientidel ja suurte annuste kasutamisel.
Diltiaseemi elektrofüsioloogilised toimed siinussõlmele ja atrioventrikulaarsele sõlmele võimendavad digitaalseid preparaate.
ANTIARütmikumid: Kuna diltiaseemil on arütmiavastased omadused, ei soovitata koos teiste antiarütmikumidega samaaegset retsepti välja kirjutada, kuna südame kõrvaltoimed suurenevad aditiivse toime tõttu.
Seda kombinatsiooni ei tohi kasutada, välja arvatud hoolika kliinilise ja elektrokardiograafilise jälgimise all.
NITRODERIVAADID: suurenenud hüpotensiivne toime ja lipotimieemia (vasodilataatorite aditiivne toime) .Kõikidel patsientidel, keda ravitakse kaltsiumikanali blokaatoritega, tuleb nitro derivaate välja kirjutada järk-järgult suurenevate annuste korral.
Tsüklosporiin: vaba tsüklosporiini taseme tõus veres.
Soovitatav on vähendada tsüklosporiini annust, jälgida neerufunktsiooni, mõõta tsüklosporiini sisaldust veres ja kohandada annust nii kombineeritud ravi ajal kui ka pärast ravi lõpetamist.
Karbamasepiin: vaba karbamasepiini taseme tõus veres.
Soovitatav on mõõta karbamasepiini taset veres ja vajadusel kohandada annust.
FENÜTOIN: diltiaseem põhjustab fenütoiini plasmakontsentratsiooni tõusu; fenütoiin vähendab diltiaseemi toimet. Soovitatav on jälgida fenütoiini plasmakontsentratsiooni.
Atsetüülsalitsüülhapped [atsetüülsalitsüülhape / lüsiinatsetüülsalitsülaat]: veritsusohu tõttu, mis võib olla tingitud trombotsüütide agregatsioonile avalduvast aditiivsest mõjust, tuleb diltiaseemi samaaegset manustamist atsetüülsalitsülaatidega (atsetüülsalitsüülhape / lüsiinatsetüülsalitsülaat) kasutada ettevaatusega.
ANTIDEPRESSANDID: imipramiini ja tõenäoliselt ka teiste tritsükliliste ainete plasmakontsentratsiooni suurenemine.
ANTIPSÜHOTOOTIKA: suurenenud hüpotensiivne toime.
THEOPHYLIN: vaba teofülliini sisalduse tõus veres.
ANTI-H2 (tsimetidiin, ranitidiin): diltiaseemi taseme tõus veres.
Diltiaseemravi saavatel patsientidel tuleb H2 -blokaatoritega ravi alustamisel või lõpetamisel hoolikalt jälgida. Vajalikuks võib osutuda diltiaseemi ööpäevase annuse muutmine.
RIFAMPICIN: diltiaseemi plasmataseme languse oht pärast rifampitsiinravi alustamist Rifampitsiinravi alustamisel või lõpetamisel tuleb patsiente hoolikalt jälgida.
LIITIUM: liitiumil on neurotoksilise toime suurenemise oht.
ANESTEETIKA: vt lõik 4.4.
X-RAY CONTRAST MEDIUM: ioonse röntgenkontrastiaine intravenoosse booluse võimalik kardiovaskulaarse toime suurenemine, näiteks hüpotensioon. Diltiaseemi ja röntgenkontrastainete samaaegne manustamine nõuab erilist ettevaatust.
Ühendused, mida tuleb hoolikalt kaaluda
Kõigi ravimvormide jaoks :
Võimaliku aditiivse toime tõttu tuleb patsientidel, kes saavad diltiaseemi koos teiste südame kontraktiilsust või juhtivust muutvate ravimitega, olla ettevaatlik ja hoolikalt tiitrida.
Diltiaseem metaboliseerub CYP3A4 kaudu.Diltiaseemi plasmakontsentratsiooni mõõdukas (vähem kui 2-kordne) tõus on dokumenteeritud, kui seda manustatakse koos tugevama CYP3A4 inhibiitoriga.
Greibimahl võib suurendada diltiaseemi ekspositsiooni (1,2 korda). Greibimahla tarbivaid patsiente tuleb jälgida diltiaseemi suurenenud kõrvaltoimete suhtes. Koostoime kahtluse korral tuleb greibimahla vältida.
Diltiaseem on ka CYP3A4 isovormi inhibiitor. Koosmanustamine teiste CYP3A4 substraatidega võib suurendada kummagi kahe samaaegselt manustatava ravimi plasmakontsentratsiooni. Diltiaseemi samaaegne manustamine koos CYP3A4 indutseerijaga võib vähendada diltiaseem.
Bensodiasepiinid (midasolaam, triasolaam): diltiaseem suurendab oluliselt midasolaami ja triasolaami plasmakontsentratsiooni ning suurendab nende poolväärtusaega.
Eriline ettevaatus on vajalik diltiaseemi võtvatele patsientidele lühitoimeliste bensodiasepiinide määramisel CYP3A4 kaudu.
Kortikosteroidid (metüülprednisoloon): metüülprednisolooni (CYP3A4) metabolismi pärssimine ja P-glükoproteiini pärssimine. Metüülprednisoloonravi alustamisel tuleb patsiente jälgida. Metüülprednisolooni annust tuleb võib -olla kohandada.
STATIINID: Diltiaseem on CYP3A4 inhibiitor; On täheldatud, et see suurendab märkimisväärselt mõnede statiinide AUC -d Müopaatia ja rabdomüolüüsi oht pärast statiinide metaboliseerimist CYP3A4 kaudu võib suureneda koos diltiaseemi kasutamisega. Võimaluse korral tuleb koos diltiaseemiga kasutada statiini, mida ei metaboliseeri CYP3A4, vastasel juhul on vajalik hoolikas jälgimine võimaliku statiinitoksilisuse nähtude ja sümptomite suhtes.
04.6 Rasedus ja imetamine -
Rasedus:
Diltiaseemi kasutamine on raseduse ajal vastunäidustatud.
Diltiaseem on näidanud mõnedel loomaliikidel (rott, hiir, küülik) reproduktiivtoksilisust. Praeguseks on inimestel diltiaseemi kasutamise kohta raseduse ajal väga vähe andmeid.
Fertiilses eas naistel tuleb enne ravi alustamist alati välistada võimalik rasedus ja tagada ravi ajal tõhus rasestumisvastane vahend.
Toitmisaeg:
Diltiaseem eritub rinnapiima väikestes kontsentratsioonides. Selle ravimi võtmise ajal tuleb rinnaga toitmist vältida.Rinnaga toitvad patsiendid peavad otsustama, kas loobuda rinnaga toitmisest ja alustada ravi või vastupidi, jätkata rinnaga toitmist ilma ravimit manustamata.
04.7 Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele -
Tuginedes teatatud kõrvaltoimetele, nagu pearinglus ja iiveldus, võib autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime halveneda. Sel juhul vältige sõidukite juhtimist ja masinatega töötamist. Uuringuid siiski ei tehtud.
04.8 Kõrvaltoimed -
Allpool kirjeldatud kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Üleannustamine -
Ägeda üleannustamise kliinilised mõjud võivad hõlmata tugevat hüpotensiooni kuni kollapsini, siinusbradükardiat koos isütmilise dissotsiatsiooniga või ilma ning atrioventrikulaarse juhtivuse häireid.
Haiglas tehtav ravi koosneb maoloputusest ja osmootsest diureesist.
Automaat- ja juhtivushäireid saab kõrvaldada ajutise elektrosüstoolse induktsiooniga. Soovitatavad farmakoloogilised ravimeetodid on: atropiin, vasopressorid, nagu adrenaliin, inotroopsed ained, glükagoon ja kaltsiumglükonaat infusiooniks.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 "Farmakodünaamilised omadused -
Farmakoterapeutiline rühm: selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid, millel on otsene südame toime, bensotiasepiini derivaadid.
ATC -kood: C08DB01
Diltiaseem on kaltsiumikanali blokaator, mis vähendab selektiivselt pingest sõltuval viisil kaltsiumi sisenemist veresoonte silelihaste ja müokardi lihaskiudude aeglasesse kaltsiumikanalisse. Selle mehhanismi abil vähendab diltiaseem kaltsiumi rakusisest kontsentratsiooni kontraktiilse läheduses valgud.
WHO tunnustab diltiaseemi III klassi kaltsiumikanali blokaatorite võrdlusravimina.
Uuringud loomadel
Stenokardiavastased omadused: diltiaseem suurendab pärgarterite verevoolu, ilma et see põhjustaks pärgarterite varastamise nähtusi. See toimib väikeste arterite ja suurte arterite kõrvalharude suhtes. See veresooni laiendav toime, mis on perifeerses arteriaalses süsteemis mõõdukas, ilmneb annustes, millel puudub negatiivne inotroopne toime, ja see on seotud südame vastupanuvõime suurenemisega koormusele ja koronaarpasmide ennetamisega, millega kaasneb stenokardiahoogude sageduse vähenemine.
Müokardi tasandil on diltiaseemil otsene mõju energiavahetusele; see vähendab ka koronaarresistentsust ja hapniku tarbimist südamelihases.
Kaks peamist tsirkuleerivat metaboliiti, st deatsetüüldiltiaseem ja N-monodemetildiltiaseem, põhjustavad koronaarset vasodilatatsiooni vastavalt 10 ja 20%toimeaine omaga.
Antihüpertensiivsed omadused: diltiaseem vähendab arterite silelihaste toonust, vähendades kaltsiumi sisenemist veresoonte silelihasrakkudesse ja põhjustab veresoonte laienemist, mis omakorda põhjustab kogu perifeerse resistentsuse vähenemist. Diltiaseem alandab vererõhku ilma refleksitahhükardiat põhjustamata. erinevad hüpertensiooni mudelid loomadel, eriti geneetiliselt hüpertensiivsetel rottidel.
See ei muuda südame väljundit ja neerude verevoolu.
Samuti pärsib see eelistatavalt noradrenaliini ja angiotensiin II vasokonstriktiivset toimet.Diltiaseem suurendab diureesi, muutmata naatriumi / kaaliumi suhet uriinis ja vähendab südame hüpertroofiat geneetiliselt hüpertensiivse roti korral.
Suured diltiaseemi annused vähendavad arteriaalse kaltsinoosi teket rottidel, keda ravitakse suurte vitamiiniannustega. D3 või dihüdrotakisterool.
Kahe peamise tsirkuleeriva metaboliidi (deatsetüüldiltiaseem ja N-monodemetildiltiaseem) farmakoloogiline aktiivsus on ligikaudu 50% toimeaine omast.
Uuringud inimesel
Suukaudsete ravimvormide jaoks :
Stenokardiavastased omadused: diltiaseem suurendab pärgarterite verevoolu, vähendades koronaarresistentsust.
Tänu mõõdukale bradükardiafektile ja süsteemse arteriaalse resistentsuse vähenemisele vähendab diltiaseem südame tööd.
Elektrofüsioloogilisest seisukohast põhjustab diltiaseem normaalsetel isikutel mõõdukat bradükardiat, pikendab marginaalselt intranodaalset juhtivust ega mõjuta juhtivust His kimbu ja infrahissia struktuurides.
Antihüpertensiivsed omadused: veresoonte tasemel põhjustab diltiaseemi kaltsiumi antagonistlik toime mõõduka arteriaalse vasodilatatsiooni ja parandab suurte arterite vastavust. See hästi tasakaalustatud vasodilatatsioon viib vererõhu languseni hüpertensiivsetel patsientidel tänu perifeerse resistentsuse vähenemisele. , ilma refleksi tahhükardiat määramata Tegelikult täheldatakse südame löögisageduse kerget aeglustumist Vistseraalsete verevoolude, eriti neeru- ja koronaarverevoolude ulatus on muutumatu või suurenenud.
Pärast ägedat manustamist täheldatakse mõõdukat natriureetilist toimet. Diltiaseem ei stimuleeri reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi pikaajalise ravi ajal ega põhjusta vee- ja naatriumipeetust, mida tõendab kehakaalu ning plasma vee- ja elektrolüütide tasakaalu muutuste puudumine.
Diltiaseem toimib südame suhtes pärgarterite laiendajana, vähendades hüpertensiivsetel isikutel vasaku vatsakese hüpertroofiat. Sellel on südame väljundile vaid väike mõju.
Diltiaseem vähendab südame tööd läbi mõõduka bradükardilise toime, mis on seotud süsteemse arteriaalse resistentsuse vähenemisega.
Terves müokardis ei täheldatud negatiivseid inotroopseid toimeid. Diltiaseem aeglustab mõõdukalt südame löögisagedust ja võib häirida siinussõlmede aktiivsust, kui see on häiritud.
Diltiaseem ei muuda juhtivust His kimbus ega infrahissia tasandil.
Diltiaseem ei mõjuta glükoregulatsiooni ega mõjuta negatiivselt plasma lipoproteiine ja lipiidide metabolismi.
Süstitava koostise jaoks :
Diltiaseemi süstitaval kujul läbi viidud uuringud on näidanud järgmisi omadusi:
• antiarütmiline aktiivsus ristmikul;
• kasulik toime müokardi isheemia korral; hapniku tarbimise vähenemine, koronaarverevoolu suurenemine, koronaarpasmide korrigeerimine, müokardi kaitse kehavälise südameoperatsiooni ajal;
• puudub mõju intraventrikulaarsele juhtivusele ja otsene mõju alternatiivsete marsruutide antegraadsele või retrograadsele juhtivusele.
05.2 "Farmakokineetilised omadused -
TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid :
Pärast suukaudset manustamist tervetele vabatahtlikele imendub diltiaseem ulatuslikult (90%). Maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse 3-4 tundi pärast manustamist ja keskmine poolväärtusaeg plasmas on 4 ... 8 tundi.
Diltiaseemi kineetika on lineaarne ja ei allu küllastumisele. Pikaajalise manustamise ajal jääb diltiaseemi plasmakontsentratsioon igal patsiendil samaks.
Esmase toime tõttu on 60 mg tablettide biosaadavus ligikaudu 40% ja sõltub annusest.
Diltiaseem seondub plasmavalkudega 80 ... 85%. See metaboliseerub ulatuslikult maksas. Peamine ringluses olev metaboliit N-monodemetüüldiltiaseem moodustab ligikaudu 35% tsirkuleerivast diltiaseemist.
Diltiaseemi protsent 0,7% kuni 5% eritub muutumatul kujul uriiniga.
Keskmine plasmakontsentratsioon on neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel kõrgem kui tervetel.
Diltiaseem ja selle metaboliidid on halvasti dialüüsitavad.
TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid :
Pärast suukaudset manustamist tervetele vabatahtlikele imendub diltiaseem ulatuslikult (90%); esmase läbimise efekti tõttu on biosaadavus umbes 40%.
Selle diltiaseemi kontrollitud vabanemisega preparaadi biosaadavus on ligikaudu 90% traditsiooniliste tablettide biosaadavus. Keskmine näiv poolväärtusaeg plasmas on 7-8 tundi ja efektiivne plasmatase säilib vähemalt 12 tundi.
Pärast korduvat manustamist saavutatakse järgmiste parameetrite 30% tõus: Cmax, AUC, Cmin; see suurenemine on tingitud esmase maksaprotsessi metabolismi osalisest küllastumisest.
Diltiaseem seondub plasmavalkudega 80 ... 85%. See metaboliseerub ulatuslikult maksas. Peamine ringluses olev metaboliit N-monodemetüüldiltiaseem moodustab ligikaudu 35% tsirkuleerivast diltiaseemist.
Diltiaseemi protsent 0,7% kuni 5% eritub muutumatul kujul uriiniga.
Keskmine plasmakontsentratsioon on kõrgem neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel
Diltiaseem ja selle metaboliidid on halvasti dialüüsitavad.
TILDIEM 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid, TILDIEM 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid :
Diltiaseemi kineetika on lineaarne ja ei allu küllastumisele.
Pärast suukaudset manustamist tervetele vabatahtlikele imendub diltiaseem ulatuslikult (90%).
Selle diltiaseemi kontrollitud vabanemisega preparaadi biosaadavus on ligikaudu 80% sellest TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid. Keskmine näiv poolväärtusaeg plasmas on 8 tundi.
24 tundi pärast manustamist, isegi 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavate kõvakapslite annuse korral, jääb patsientide plasmakontsentratsioon tasemele 50 ng / ml. Pikaajalise manustamise korral jääb diltiaseemi plasmakontsentratsioon igal patsiendil samaks .
Pärast manustamist TILDIEM 20 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid keskmine plasmakontsentratsioon on eakatel kõrgem kui noortel; diltiaseemi plasmakontsentratsioon on siiski madalam kui noortel patsientidel pärast manustamist TILDIEM 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid.
Diltiaseem seondub plasmavalkudega 80 ... 85%. See metaboliseerub ulatuslikult maksas. Peamine ringluses olev metaboliit N-monodemetüüldiltiaseem moodustab ligikaudu 35% tsirkuleerivast diltiaseemist.
Diltiaseemi protsent 0,7% kuni 5% eritub muutumatul kujul uriiniga.
Keskmine plasmakontsentratsioon on kõrgem neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel.
Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt selle diltiaseemi kontrollitud vabanemisega ravimvormi kineetikat; aga kui diltiaseemi võetakse koos toiduga, täheldatakse imendumise suurenemist esimestel tundidel pärast manustamist.
Diltiaseem ja selle metaboliidid on halvasti dialüüsitavad.
TILDIEM 100 mg infusioonilahuse pulber :
Pärast intravenoosset manustamist on diltiaseemi poolväärtusaeg inimestel 25 ... 30 minutit.
Diltiaseem seondub plasmavalkudega 80 ... 85%. See metaboliseerub ulatuslikult maksas. Peamine aktiivne metaboliit on desatsetüüldiltiaseem. Plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi. Ainult 3% manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed -
Ägeda ja alaägeda toksilisuse uuringud loomadel kinnitasid ravimi head taluvust inimestel kasutatavatel terapeutilistel annustel.
Erinevate loomaliikide teratogeneesi ning peri- ja postnataalse toksilisuse uuringud on viinud ravimi vastunäidustusele kinnitatud või eeldatava raseduse korral.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE -
06.1 Abiained -
TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid :
Laktoos, makrogool 6000, hüdrogeenitud kastoorõli, magneesiumstearaat.
TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid :
Tuum: ühealuseline naatriumtsitraat, sahharoos, povidoon, makrogool 6000, magneesiumstearaat;
Katmine: sahharoos, modifitseeritud PVC, atsetüültributüültsitraat, naatriumvesinikkarbonaat, etüülvanilliin, titaandioksiid (E171).
TILDIEM 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid :
Mikrokristalne tselluloos, naatriumkarmelloos, akrüülkopolümeer ja metakrüülestrid, etüültselluloos, diatsetüülitud monoglütseriidid, magneesiumstearaat.
Kapsli koostis: želatiin, titaandioksiid (E171), raudoksiidid (E172).
TILDIEM 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid :
Mikrokristalne tselluloos, naatriumkarmelloos, akrüülkopolümeer ja metakrüülestrid, etüültselluloos, diatsetüülitud monoglütseriidid, magneesiumstearaat.
Kapsli koostis: želatiin, titaandioksiid (E171), raudoksiidid (E172).
TILDIEM 100 mg pulber intravenoosse infusioonilahuse valmistamiseks :
Mitte keegi.
06.2 Sobimatus "-
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg "-
TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid : 3 aastat
TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid : 3 aastat
TILDIEM 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid ja TILDIEM 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid : 3 aastat
TILDIEM 100 mg infusioonilahuse pulber : 3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused -
TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi
TILDIEM 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
TILDIEM 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Hoida temperatuuril mitte üle 30 ° C.
TILDIEM 100 mg infusioonilahuse pulber
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Pärast lahustamist: Mikrobioloogilisest seisukohast tuleb ravim kohe ära kasutada. Vastasel juhul on pärast lahustamist säilitamistingimuste eest vastutav kasutaja ja need ei tohiks tavaliselt ületada 24 tundi temperatuuril 2 ° C ... 8 ° C, välja arvatud juhul, kui lahustamine on toimunud kontrollitud ja valideeritud aseptilistes tingimustes.
06.5 Vahetu pakendi iseloom ja pakendi sisu -
TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid :
Karp 50 tabletti PVC / alumiiniumblistrites.
TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid :
24 tabletiga karp, mis on alumiinium / (oPA / alumiinium / PVC) blistrites.
TILDIEM 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid :
Karp 36 kontrollitud vabanemisega kapsliga PVC / alumiiniumblistrites.
TILDIEM 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid :
Karp 14 kontrollitud vabanemisega kapsliga PVC / alumiiniumblistrites.
TILDIEM 100 mg infusioonilahuse pulber :
Karp, mis sisaldab 5 klaasist viaali intravenoosseks kasutamiseks.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised -
Suukaudsete ravimvormide jaoks :
Ei mingeid erijuhiseid.
Süstitava koostise jaoks :
Toodet tuleb lahjendada 5% füsioloogilise või glükoosilahusega.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA -
Sanofi S.p.A. & ndashi; Viale L. Bodio, 37 / B & ndashi; Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER -
TILDIEM 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid: A.I.C. n. 025278019
TILDIEM 120 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid : A.I.C. n. 025278058
TILDIEM 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid : A.I.C. n. 025278072
TILDIEM 300 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid : A.I.C. n. 025278060
TILDIEM 100 mg infusioonilahuse pulber: A.I.C. n. 025278045
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV -
Loa pikendamine: 01.06.2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV -
Jaanuar 2016
