Toimeained: traneksaamhape
UGUROL 500 mg / 5 ml süstelahus intravenoosseks, suukaudseks ja kohalikuks kasutamiseks
Uguroli pakendi infolehed on saadaval järgmiste pakendite jaoks:- UGUROL 500 mg / 5 ml süstelahus intravenoosseks, suukaudseks ja kohalikuks kasutamiseks
- UGUROL 250 mg tabletid
Miks Uguroli kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
UGUROL sisaldab traneksaamhapet, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse antihemorraagilisteks, antifibrinolüütikumideks ja aminohapeteks.
UGUROLi kasutatakse täiskasvanutel ja lastel alates aastast, et vältida ja ravida vere hüübimist pärssivat protsessi, mida nimetatakse fibrinolüüsiks.
Konkreetsed näidustused on järgmised:
- raske menstruaaltsükkel;
- seedetrakti verejooks;
- kuseteede veritsushäired pärast eesnäärmeoperatsiooni või kuseteede operatsiooni;
- südame-, kõhu- või günekoloogiline kirurgia;
- verejooks pärast ravi teiste ravimitega verehüüvete lahustamiseks.
Vastunäidustused Kui Uguroli ei tohi kasutada
Ärge võtke UGUROL'i:
- kui olete traneksaamhappe või selle ravimi mis tahes koostisosade suhtes allergiline
- kui teil on haigus, mis põhjustab verehüübeid;
- kui teil on seisund, mida nimetatakse tarbimise koagulopaatiaks ja mille puhul veri hakkab hüübima erinevates kehaosades;
- kui teil on probleeme neerudega;
- kui teil on varem esinenud krampe.
Ajuödeemi ja krampide ohu tõttu ei soovitata intratekaalset ja intraventrikulaarset süstimist ning intratserebraalset manustamist.
Kui arvate, et mõni neist kehtib teie kohta või kui teil on muid küsimusi, pidage enne UGUROLi võtmist nõu oma arstiga.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Uguroli võtmist
Rääkige oma arstile, kui mõni järgmistest teie kohta kehtib, et aidata tal otsustada, kas UGUROL sobib teile:
- kui olete märganud verd uriinis, võib selle põhjuseks olla kuseteede obstruktsioon;
- kui teil on verehüüvete tekkerisk;
- kui teil on üleliigne hüübimine või verejooks kogu kehas (levinud intravaskulaarne hüübimine), ei pruugi UGUROL teile sobida, välja arvatud juhul, kui teil on äge raske verejooks ja vereanalüüsid on näidanud, et vere hüübimist pärssiv protsess, mida nimetatakse fibrinolüüsiks, on aktiveeritud;
- kui teil on esinenud krampe, ei tohi UGUROLi manustada. Teie arst peab kasutama väikseimat võimalikku annust, et vältida krampe, mis on tingitud UGUROL -ravi tõttu tekkivatest krampidest;
- kui te saate pikaajalist ravi UGUROLiga, tuleb tähelepanu pöörata võimalikele värvinägemise häiretele ja vajadusel ravi katkestada. UGUROL süstelahuse pikaajalise kasutamise korral on soovitatav regulaarselt läbi viia oftalmoloogilisi uuringuid (silmakontroll, sh nägemisteravus, värvinägemine, silmapõhi, vaateväli jne). Patoloogiliste oftalmoloogiliste muutuste korral, eriti võrkkestahaiguste korral, peab arst pärast spetsialistiga konsulteerimist otsustama, kas teie puhul on vajalik UGUROL süstelahuse pikaajaline kasutamine.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Uguroli toimet
Öelge oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita, vitamiine, mineraalaineid, taimseid ravimeid või toidulisandeid.
Eelkõige peaksite oma arstile rääkima, kui te võtate:
- muud verehüübeid soodustavad ravimid, mida nimetatakse antifibrinolüütikumideks;
- verehüübimist takistavad ravimid, mida nimetatakse trombolüütikumideks;
- suukaudsed rasestumisvastased vahendid.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Enne UGUROLi võtmist küsige oma arstilt nõu, kui olete rase või toidate last rinnaga.
Traneksaamhape eritub rinnapiima, seetõttu ei ole UGUROLi kasutamine rinnaga toitmise ajal soovitatav.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Uuringuid autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole läbi viidud.
Annustamine, manustamisviis ja aeg Kuidas Uguroli kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või õega.
Kasutada täiskasvanutel suu kaudu
- Profülaktika
Kui lahust võetakse suu kaudu, lahjendades ampulli sisu vähese suhkruveega, on päevane annus 1½-2 ampulli 500 mg Uguroli, alustades manustamist vähemalt 1 päev enne operatsiooni ja jätkates ravi teatud aja jooksul. mitte vähem kui 3-4 päeva pärast operatsiooni.
- Teraapia
Kui lahust võetakse suu kaudu, lahjendades ampulli sisu väheses suhkruvette, on päevane annus 1-2 ampulli Uguroli 500 mg 3 korda päevas või ½-1 ampull 500 mg 6 korda päevas .
Suukaudne manustamine on eriti näidustatud:
- hemorraagilistes ilmingutes, mis tekivad sisehaigustes, otolaringoloogias ja hambaravis; kirurgiliste sekkumiste ettevalmistamiseks, mille puhul eeldatakse, et plasmiinse aktiveerimise tagajärjel võivad tekkida verejooksud;
- hüpermenorröa korral;
- günekoloogilistes pärlites, tsüstiidi ja hemorraagilise proktiidi korral pärast kiiritusravi suguelundite kartsinoomi korral;
- intravenoosselt alustatud ravi säilitamiseks, et vältida verejooksu kordumist.
Intravenoosne kasutamine täiskasvanutel
UGUROL lahust manustatakse aeglase süstena veeni. Arst otsustab teile sobiva annuse ja selle kestuse.
Kasutage täiskasvanutel kohalikuks kasutamiseks
UGUROL 500 mg / 5 ml lahuse kohalikuks kasutamiseks kasutage 1 viaali sisu ja valage see otse veritsuskohale või kandke see eelnevalt leotatud marlilapiga.
Otsene kohalik manustamine või eelnevalt lahuses leotatud marli padjandite abil on eriti näidustatud verejooksuks suu-ninaneelu tasemel, kus soovitakse kiiret hemostaasi.
Kasutamine lastel
Kui UGUROL lahust manustatakse lapsele alates ühe aasta vanusest, arvutatakse annus lapse kehakaalu alusel. Arst otsustab teie lapsele sobiva annuse ja selle kestuse.
Kasutamine eakatel
Annust ei ole vaja vähendada, kui ei ole tõestatud neerupuudulikkust.
Kasutamine neeruprobleemidega patsientidel
Kui teil on neeruprobleemid, vähendatakse teie traneksaamhappe annust vereanalüüsi põhjal (seerumi kreatiniinisisaldus).
Kasutamine maksaprobleemidega patsientidel
Annust ei ole vaja vähendada.
Manustamisviis
UGUROL lahust tuleb manustada aeglaselt veeni
UGUROL lahust ei tohi lihasesse süstida.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Uguroli
Kui teile manustatakse UGUROLi rohkem kui soovitatav annus
Kui teile manustatakse soovitatud annusest rohkem UGUROLi, võib teil tekkida mööduv vererõhu langus. Rääkige sellest kohe oma arstile või apteekrile.
Kui te unustate UGUROLi võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Uguroli kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
UGUROLi kasutamisel on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:
Sage (võib esineda kuni 1 patsiendil 10 -st)
- mõju maole ja sooltele: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.
Aeg -ajalt (võib esineda 1 kuni 10 kasutajal 1000 -st)
- mõju nahale: lööve
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- halb enesetunne koos hüpotensiooniga (madal vererõhk), eriti kui süst tehti liiga kiiresti;
- verehüübed;
- mõju närvisüsteemile: krambid;
- mõju silmadele: nägemishäired, sealhulgas värvinägemise halvenemine;
- mõju immuunsüsteemile: allergilised reaktsioonid.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „Aegub“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida UGUROL sisaldab
Toimeaine on traneksaamhape.
Iga 5 ml viaal sisaldab 500 mg traneksaamhapet. Teine komponent on süstevesi.
Kuidas UGUROL välja näeb ja pakendi sisu
UGUROL 500 mg / 5 ml süstelahus intravenoosseks, suukaudseks ja kohalikuks kasutamiseks, karbis 5 ampulli
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
UGUROL 500 mg / 5 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks suukaudseks või kohalikuks kasutamiseks
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
5 ml ampull sisaldab: toimeainet: traneksaamhapet 500 mg
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Süstelahus intravenoosseks, suukaudseks või kohalikuks kasutamiseks.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Generaliseerunud või lokaalsest fibrinolüüsist tingitud verejooksu ennetamine ja ravi täiskasvanutel ja lastel alates aastast.
Konkreetsed näidustused on järgmised:
• üldise või lokaalse fibrinolüüsi põhjustatud verejooks, näiteks:
- menorraagia ja metrorraagia,
- seedetrakti verejooks,
- kuseteede verejooksu häired pärast eesnäärmeoperatsiooni või kuseteede kirurgilisi protseduure;
• ENT -kirurgia (adenoidektoomia, mandlite eemaldamine, hammaste eemaldamine);
• günekoloogiline kirurgia või sünnitushaigused;
• rindkere ja kõhuõõne kirurgia ning muud suuremad operatsioonid nagu südame -veresoonkonna kirurgia;
• fibrinolüütikumi manustamisest tingitud verejooksu juhtimine.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Täiskasvanud
- Suuline profülaktika
Kui lahust võetakse suu kaudu, lahjendades ampulli sisu vähese suhkruveega, on päevane annus 1½-2 ampulli 500 mg Uguroli, alustades manustamist vähemalt 1 päev enne operatsiooni ja jätkates ravi teatud aja jooksul. mitte vähem kui 3-4 päeva pärast operatsiooni.
- Suuline ravi
Kui lahust võetakse suu kaudu, lahjendades ampulli sisu väheses suhkruvette, on päevane annus 1–2 ampulli 500 mg Uguroli 3 korda päevas või ½– 1 ampull 500 mg 6 korda päevas. .
Suukaudne manustamine on eriti näidustatud:
- hemorraagilistes ilmingutes, mis tekivad sisehaigustes, otolaringoloogias ja hambaravis;
- kirurgiliste sekkumiste ettevalmistamiseks, mille puhul eeldatakse, et plasmiinse aktiveerimise tõttu võib tekkida verejooks;
- hüpermenorröa korral;
- günekoloogilistes pärlites, põiepõletik ja hemorraagiline proktiit pärast suguelundite kartsinoomi kiiritusravi;
- intravenoosselt alustatud ravi jätkamiseks, et vältida verejooksu kordumist.
- Intravenoosne ravi
Täiskasvanud
Kui ei ole ette nähtud teisiti, on soovitatav kasutada järgmisi annuseid:
1. kohaliku fibrinolüüsi standardravi:
0,5 g (1 x 5 ml ampull) kuni 1 g (2 x 5 ml ampulli) traneksaamhapet aeglase intravenoosse süstena (= 1 ml / minut) kaks või kolm korda päevas
2. üldise fibrinolüüsi standardravi:
1 g (2 5 ml ampulli) traneksaamhapet aeglase intravenoosse süstena (= 1 ml / minut) iga 6-8 tunni järel, mis vastab 15 mg / kg kehakaalu kohta.
Neerupuudulikkus
Neerupuudulikkuse korral, millega võib kaasneda kogunemise oht, on traneksaamhappe kasutamine raske neerupuudulikkusega patsientidel vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel tuleb traneksaamhappe annust vähendada, lähtudes seerumi kreatiniinitasemest.
Maksapuudulikkus
Maksapuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Eakad kodanikud
Annust ei ole vaja vähendada, kui ei ole tõestatud neerupuudulikkust.
- Teraapia kohalikuks kasutamiseks
Tavaliselt kasutatakse 1 ampulli sisu, mis tuleb valada otse veritsuskohale või kanda eelnevalt leotatud marlilapiga.
Otsene kohalik manustamine või eelnevalt lahuses leotatud marli padjandite abil on eriti näidustatud verejooksuks suuõõne, nina-neelu tasemel, kus soovitakse kiiret hemostaasi.
Lapsed
Andmed efektiivsuse, annustamise ja ohutuse kohta praegu heakskiidetud näidustuste korral, nagu on kirjeldatud lõigus 4.1, on piiratud.
- Suuline profülaktika
Manustada lahust suu kaudu päevases annuses 5-10 mg / kg, alustades manustamist vähemalt 1 päev enne operatsiooni ja jätkates ravi vähemalt 3-4 päeva pärast operatsiooni.
Kui lahust võetakse suu kaudu, lahjendage viaali sisu vähese suhkruveega.
- Suuline ravi
Manustage lahus suu kaudu annuses 10-20 mg / kg 3 korda päevas või 5-10 mg / kg 6 korda päevas.
Lahuse võtmiseks vaadake "Profülaktika".
- Intravenoosne ravi
Alates üheaastastest lastest on lõigus 4.1 kirjeldatud praeguste heakskiidetud näidustuste korral annus ligikaudu 20 mg / kg päevas. Siiski on nende näidustuste tõhususe, annustamise ja ohutuse kohta vähe andmeid.
Puuduvad ammendavad hinnangud traneksaamhappe efektiivsuse, annustamise ja ohutuse kohta südameoperatsiooni läbivatel lastel. Praegu kättesaadavad andmed on piiratud ja need on esitatud lõigus 5.1.
Manustamisviis
a) intravenoosselt
Manustamine peab tingimata toimuma aeglase intravenoosse süstimise teel.
b) Suuliselt
Suukaudselt on lahus näidustatud peamiselt lastele või neelamisraskustega patsientidele.
c) Kohalikuks kasutamiseks
Juhised viaali avamiseks
Viaalid on varustatud ohutu eelavausega ja need tuleb avada järgmiselt.
- asetage viaal vastavalt joonisele 1;
- avaldage survet pöidlaga üle VÄRVILISE PUNKTI, nagu on näidatud joonisel 2.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Äge veenide või arterite tromboos (vt lõik 4.4).
Tarbimisest tingitud koagulopaatiast tingitud fibrinolüütilised seisundid, välja arvatud juhtudel, kui fibrinolüütiline süsteem aktiveerub ägeda raske verejooksuga (vt lõik 4.4).
Raske neerupuudulikkus (kogunemise oht).
Krampide ajalugu.
Intratekaalne ja intraventrikulaarne süst, intratserebraalne manustamine (ajuturse ja krampide oht).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Ülaltoodud näidustusi ja manustamisviisi tuleb rangelt järgida:
• intravenoosseid süste tuleb teha aeglaselt
• Traneksaamhapet ei tohi manustada intramuskulaarselt.
Krambid
Traneksaamhappe raviga seoses on teatatud krampide juhtudest. Koronaararterite šunteerimise (CABG) operatsioonil on enamik juhtumeid esinenud pärast traneksaamhappe suurte annuste intravenoosset (IV) süstimist. operatsioonijärgsete krampide esinemissagedus oli sama kui ravimata patsientidel.
Nägemishäired
Tähelepanu tuleb pöörata võimalikele nägemishäiretele, sealhulgas nägemiskahjustusele, nägemise hägustumisele, värvinägemise halvenemisele ja vajadusel ravi katkestada. Traneksaamhappe süstelahuse pikaajalise kasutamise korral on soovitatav regulaarselt läbi viia oftalmoloogilisi uuringuid (silmakontroll, sealhulgas nägemisteravus, värvinägemine, silmapõhi, nägemisväli jne). Patoloogiliste oftalmoloogiliste muutuste korral, eriti silma patoloogiate korral võrkkesta, peaks arst pärast spetsialistiga konsulteerimist otsustama igal üksikul juhul traneksaamhappe süstelahuse pikaajalise kasutamise vajaduse üle.
Hematuuria
Ülemiste kuseteede hematuuria korral on kusejuha obstruktsiooni oht.
Trombemboolia
Enne traneksaamhappe kasutamist tuleb kaaluda trombembooliahaiguse riskitegureid. Patsientidel, kellel on anamneesis trombemboolia, või neil, kellel on "kõrge trombembooliajuhtumite esinemissagedus" perekonna ajaloos (patsiendid, kellel on suur trombofiilia oht), traneksaamhappe lahus süsti võib manustada ainult arsti selgesõnalisel näidustusel, pärast konsulteerimist hemostaasoloogia asjatundjaga ja hoolika meditsiinilise järelevalve all (vt lõik 4.3).
Traneksaamhapet tuleb suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid kasutavatel patsientidel kasutada tromboosi suurenenud riski tõttu ettevaatlikult (vt lõik 4.5).
Hajutatud intravaskulaarne hüübimine
Enamikul juhtudel ei saa levinud intravaskulaarse koagulatsiooniga (DIC) patsiente ravida traneksaamhappega (vt lõik 4.3). Kui otsustatakse manustada traneksaamhapet, tohib seda teha ainult patsientidel, kellel on fibrinolüütiline süsteem ägeda raske verejooksuga. Tavaliselt läheneb hematoloogiline profiil järgmisele: euglobuliini hüübimise lühenemise aeg; pikenenud protrombiini aeg; fibrinogeeni, V ja VIII faktori, plasminogeeni fibrinolüsiini ja alfa-2 makroglobuliini taseme langus plasmas; normaalne plasmatase protrombiinikompleks, st tegurid II (protrombiin), VIII ja X; fibrinogeeni lagunemissaaduste kõrgenenud sisaldus plasmas; normaalne trombotsüütide arv. Ülaltoodu eeldab, et põhihaigus ei muutu. enda jaoks selle profiili erinevad elemendid. tavaliselt 1 g traneksaamhapet või piisab verejooksu kontrollimisest. Traneksaamhappe manustamist DIC -sse tuleks kaaluda ainult siis, kui on olemas piisavad hematoloogilised laboratoorsed seadmed ja asjatundliku personali juuresolekul.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud. Samaaegne ravi antikoagulantidega võib toimuda ainult selles valdkonnas kogenud arsti hoolika järelevalve all. Traneksaamhapet saavatel patsientidel tuleb hemostaasi mõjutavaid ravimeid manustada ettevaatusega. Nagu östrogeeni kasutamisel, on teoreetiline risk trombide tekke võimaliku suurenemise tekkeks. Teise võimalusena võib ravimi antifibrinolüütilist toimet antagoniseerida trombolüütiliste ravimitega.
04.6 Rasedus ja imetamine
Fertiilses eas naised peavad ravi ajal kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid.
Rasedus
Traneksaamhappe kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt kliinilisi andmeid. Järelikult, isegi kui loomkatsed ei ole teatanud teratogeensest toimest, ei ole traneksaamhappe kasutamine raseduse ettevaatusabinõuna soovitatav ettevaatusabinõuna raseduse esimesel trimestril. Piiratud kliinilised andmed traneksaamhappe kasutamise kohta erinevatel veritsustingimustel raseduse teisel ja kolmandal trimestril ei ole teatanud kahjulikust mõjust lootele. Traneksaamhapet võib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu õigustab võimalikku riski.
Toitmisaeg
Traneksaamhape eritub rinnapiima, seetõttu ei ole imetamine soovitatav.
Viljakus
Puuduvad kliinilised andmed traneksaamhappe toime kohta fertiilsusele.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Uuringuid autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole läbi viidud.
04.8 Kõrvaltoimed
Kliinilistes uuringutes ja turustamisjärgse kogemuse põhjal teatatud kõrvaltoimed on loetletud allpool organsüsteemide kaupa.
Tabel kõrvaltoimete loeteluga
Teatatud kõrvaltoimed on toodud alljärgnevas tabelis ja loetletud MedDRA esmase organsüsteemi klassi järgi. Igas organsüsteemi klassis on kõrvaltoimed järjestatud esinemissageduse järgi. Igas esinemissageduse kategoorias on kõrvaltoimed loetletud raskusastme vähenemise järjekorras. Esinemissageduse kategooriad on määratletud järgmiselt: väga sage (≥1 / 10); sage (≥1 / 100
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Teavitamine arvatavatest kõrvaltoimetest, mis tekivad pärast ravimi müügiloa väljastamist, on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Tänava aadress.
04.9 Üleannustamine
Üleannustamise juhtudest ei ole teatatud.
Märgid ja sümptomid võivad olla pearinglus, peavalu, hüpotensioon ja krambid. On näidatud, et annuse suurendamisel tekivad krambid sagedamini.
Üleannustamise ravi peaks koosnema toetavast ravist.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: hemorraagiaravimid, antifibrinolüütikumid
ATC -kood: B02AA02
Traneksaamhappel on hemorraagiavastane toime, inhibeerides plasmiini fibrinolüütilisi omadusi.
Moodustub kompleks, mis sisaldab traneksaamhapet ja plasminogeeni; traneksaamhape seondub plasminogeeniks, kui see muundatakse plasmiiniks.
Traneksaamhappe-plasmiini kompleksi aktiivsus fibriini aktiivsusele on madalam kui vaba plasmiini aktiivsus üksinda.
Haridus in vitro näitas, et traneksaamhappe suured annused vähendasid komplemendi aktiivsust.
Lapsed
Lapsed alates aastast:
Kirjanduses tuvastati 12 laste südame kirurgia efektiivsuse uuringut, milles osales 1073 last, 631 traneksaamhappega ravitud last. Enamik uuringuid oli platseeboga kontrollitud. Uuritud populatsioon oli vanuse, operatsiooni tüübi ja annustamisskeemide poolest heterogeenne. Traneksaamhappe uuringute tulemused näitavad väiksemat verekaotust ja väiksemat vajadust veretoodete järele kardiopulmonaalse ümbersõidu (CPB) kardiokirurgia korral, kui on kõrge verejooksu oht, eriti tsüanootilistel patsientidel või patsientidel, kellele tehakse korduvaid kirurgilisi sekkumisi. Leiti, et kõige sobivam annustamisskeem on järgmine:
- esimene boolus 10 mg / kg pärast anesteesia esilekutsumist ja enne naha sisselõiget,
- pidev infusioon 10 mg / kg / h või süstimine CPB pumba täitmisvedelikku CPB protseduurile sobivas annuses või vastavalt patsiendi kehakaalule annuses 10 mg / kg või vastavalt ettevalmistusmahule pumba CPB, viimane süst 10 mg / kg kardiopulmonaalse šunteerimisoperatsiooni lõpus.
Kuigi uuringud hõlmasid väga piiratud arvu patsiente, näitavad vähesed kättesaadavad andmed, et eelistatakse pidevat infusiooni, kuna see säilitas terapeutilise plasmakontsentratsiooni kogu operatsiooni vältel.
Lastega ei ole spetsiifilisi annuse-toime ja farmakokineetika uuringuid läbi viidud.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Traneksaamhappe maksimaalsed plasmakontsentratsioonid saavutatakse kiiresti pärast lühikest intravenoosset infusiooni, misjärel plasmakontsentratsioon väheneb multi-eksponentsiaalselt.
Levitamine
Traneksaamhappe seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 3% terapeutilistel plasmatasemetel ja näib olevat täielikult tingitud selle seondumisest plasminogeeniga. Traneksaamhape ei seondu seerumi albumiiniga. Esialgne jaotusruumala on ligikaudu 9 ... 12 liitrit.
Traneksaamhape läbib platsenta. Pärast 10 mg / kg intravenoosse süsti manustamist 12 rasedale oli seerumi traneksaamhappe kontsentratsioon vahemikus 10 kuni 53 mcg / ml, samas kui vere nabaväädi sisaldus oli 4 kuni 31 mcg / ml. Traneksaamhape difundeerub kiiresti sünoviaalvedelikku ja sünoviaalmembraani. Pärast intravenoosset süsti 10 mg / kg 17 põlveoperatsiooni läbinud patsiendile olid kontsentratsioonid sünoviaalvedelikus sarnased seerumiproovides täheldatuga. Traneksaamhappe kontsentratsioon paljudes teistes kudedes vastab murdosale veres täheldatust (sajandik rinnapiimas; kümnendik tserebrospinaalvedelikus; kümnendik vesivedelikus). Traneksaamhape tuvastati spermas, kus see pärsib fibrinolüütilist aktiivsust, kuid ei mõjuta sperma migratsiooni.
Eritumine
See eritub peamiselt uriiniga muutumatul kujul. Peamine eliminatsioonitee on uriiniga eritumine glomerulaarfiltratsiooni kaudu. Neerukliirens võrdub plasma kliirensiga (110 ... 116 ml / min). Traneksaamhappe eritumine on ligikaudu 90% esimese 24 tunni jooksul pärast 10 mg / kg kehakaalu intravenoosset manustamist. Traneksaamhappe poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi.
Spetsiaalsed populatsioonid
Neerupuudulikkusega patsientidel suureneb plasmakontsentratsioon.
Lastega ei ole spetsiifilisi farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja reproduktsioonitoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.
Traneksaamhappe intratekaalse kasutamise korral loomadel täheldati epileptilist toimet.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
500 mg viaal traneksaamhapet / 5 ml sisaldab:
süstevesi.
06.2 Sobimatus
Puudub.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Puudub
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
karbis 5 ampulli 500 mg / 5 ml
karp 6 ampulliga 500 mg / 5 ml
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
A.I.C. 021458029 - "500 mg / 5 ml süstelahus intravenoosseks, suukaudseks ja kohalikuks kasutamiseks" 5 ampulli
A.I.C. 021458031 - "500 mg / 5 ml süstelahus intravenoosseks, suukaudseks ja kohalikuks kasutamiseks" 6 ampulli
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Ugurol on turul olnud alates maist 1970 kuni 31. maini 2005
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Detsember 2013
