COLVER ® on karvediloolil põhinev ravim
RAVIRÜHM: beetablokaatorid
Näidustused COLVER ® Carvedilol
COLVER ® on näidustatud essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia raviks.
COLVER ® hüpotensiivset toimet saab tugevdada kombinatsioonis antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks diureetikumidega.
Toimemehhanism COLVER ® Carvedilol
Suukaudselt manustatud COLVER ® -is sisalduv karvedilool imendub seedetrakti tasandil väga kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni juba ühe tunni jooksul pärast manustamist. Vaatamata heale imendumisprofiilile ei ületa selle toimeaine biosaadavus kunagi 25% koguannusest, arvestades esmase läbipääsu väga ilmset metabolismi.
Lipofiilse olemuse tõttu seondub ravim vereringes plasmavalkudega, mis toimivad transportijatena.
Karvedilool toimib mitteselektiivse beetablokaatorina. Oluline hüpotensiivne toime tuleneb tegelikult ka alfa -1 adrenergiliste retseptorite pärssivast toimest, mis avaldub väikeste veresoonte silelihaskiudrakkude pinnal (vastutab perifeerse vasodilatatsiooni eest); pealegi teostab karvedilool südame adrenergiliste retseptorite suhtes "beetablokaatorit", mis on vajalik südame töö vähendamiseks ventrikulaarse eel- ja järelkoormuse moduleerimise kaudu.
Uuringud omistavad karvediloolile ka antioksüdantset toimet, mis avaldub hapniku vabade radikaalide detoksikatsiooni kaudu ja on tõenäoliselt seotud veresoonte kaitsega.
Pärast beeta-blokaatorite sugulastega võrreldes oluliselt pikemat poolväärtusaega (6/10 tundi) elimineeritakse toimeaine pärast maksa glükurokonjugatsiooni peamiselt väljaheitega.
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
COPERNICUSE UURING: "CARVEDILOLI KASUTAMINE" Südame ebapiisavuses
Ringlus. 2002, 22. oktoober; 106: 2194-9.
Karvedilooli mõju raske kroonilise südamepuudulikkusega patsientide haigestumusele: karvedilooli prospektiivse randomiseeritud kumulatiivse elulemuse (COPERNICUS) uuringu tulemused.
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Karvedilooli prospektiivne randomiseeritud kumulatiivne ellujäämise (COPERNICUS) uurimisrühm.
See oluline uuring, mis viidi läbi ligikaudu 2300 patsiendil, on näidanud, kuidas karvedilooli manustamine kerge või mõõduka südamepuudulikkusega patsientidele võib vähendada kardiovaskulaarsete sündmustega seotud surma ja haiglasse sattumise riski 27% võrra võrreldes kontrolliga. 31% südamepuudulikkuse korral. Need andmed näitavad, kuidas karvedilool võib kaitsta südame tervist, takistades südamepuudulikkuse süvenemist.
2. KARVEDILOOLI ANTIOKSIDANTIDE MÕJUD
J Hüpertensioon. 2007 aprill; 25: 731-41.
Karvedilooli antioksüdantne toime südame -veresoonkonna haiguste korral.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Erinevalt kardioselektiivsetest beetablokaatoritest, mida kasutatakse südame -veresoonkonna haiguste ravis, tundub karvediloolil olevat tugev antioksüdant. Hiljutised uuringud näitavad, kuidas see toimeaine võib sekkuda nii hapniku vabade radikaalide võõrutusse kui ka nende reaktiivsete liikide tootmise pärssimisse, tagades patsiendi kliinilise seisundi paranemise.
3. KARVEDILOOL METABOOLSES SÜNDROOMIS
Int Heart J. 2006 mai; 47: 421-30.
Karvedilooli mõju metaboolsetele parameetritele metaboolse sündroomiga patsientidel.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Karvedilooli otsene kaasamine paljudesse ainevahetusradadesse on ajendanud teadlasi uurima selle toimeaine toimet metaboolse sündroomiga patsientidele. Mõnevõrra julgustavad andmed on näidanud, kuidas - erinevalt teistest beetablokaatoritest - võib karvedilooli manustamine põhjustada vererõhu langust, säilitades samal ajal biokeemilised ja metaboolsed parameetrid, vähendades seeläbi kardiovaskulaarset riski.
Kasutusviis ja annustamine
COLVER ® 6,25 / 25 mg karvedilooli tabletid: hüpertensiooni standardravi hõlmab 12,5 mg karvedilooli manustamist esimese kahe päeva jooksul, millele järgneb säilitusannus 25 mg ööpäevas ühekordse annusena. Vähenenud ravivastuse korral on võimalik annust suurendada kuni maksimaalselt 50 mg, võib võtta kahe erineva ööpäevase annusena; alternatiivina võib COLVER ®'i kombineerida teist laadi antihüpertensiivse ravimiga.
Sama terapeutilist protokolli tuleks kasutada ka stenokardia raviks, samas kui südamepuudulikkuse korral on soovitatav annus koostada vastavalt haiguse tõsidusele.
Annuse korrigeerimine, täpsemalt annuse vähendamine, on soovitatav patsientidel, kes saavad ravi digitalise, diureetikumide ja AKE inhibiitoritega, et seejärel annust suurendada vastavalt täheldatud terapeutilistele mõjudele ja igal juhul mitte enne kahte nädalat ( efekti maksimeerimiseks vajalik ajavahemik).
IGAL JUHUL, ENNE COLVER ® Carvediloli võtmist - VAJALIK ON Arsti ettekirjutus ja kontroll.
Hoiatused COLVER ® Carvedilol
Hoiatused ja ettevaatusabinõud, mis on vajalikud karvedilooli kõrvaltoimete minimeerimiseks, on mitmekordsed ja õigustatud arvukate bioloogiliste reaktsioonidega, milles see toimeaine osaleb.
Näiteks diabeediga patsiendid, kes saavad hüpoglükeemilist ravi, peaksid pidevalt jälgima glükeemilist taset, et vältida karvedilooli toimet glükoosi ainevahetusele glükeemilise dekompensatsiooni tekkeks, samas kui südame isheemiatõve, vaskulaarhaiguse, isegi puuduliku südamepuudulikkusega patsiendid peaksid jälgima neerufunktsiooni. parameetreid, et vähendada neerupuudulikkuse riski.
Bronhospasmi ja hingamisraskustega patsientidel peab arst karvediloolravi ajal jälgima ventilatsioonivõimet. Selle funktsionaalsuse halvenemise korral tuleb ravi katkestada, vähendades järk -järgult kasutatavat annust.
Kirurgiliste sekkumiste korral on soovitatav anestesioloogi õigeaegselt teavitada, et vältida märgatava negatiivse inotroopse aktiivsusega anesteetikumide kasutamist ja seeläbi vähendada kõrvaltoimeid, nagu raske bradükardia ja hüpotensioon.
Ülitundlikel patsientidel võib karvedilool, nagu kõik teisedki beetablokaatorid, suurendada allergeenide suhtes ülitundlikkust ja sellega kaasneda anafülaktiliste reaktsioonide oht.
Feokromotsütoom, Prinzmetali stenokardia ja muud konkreetsed patoloogilised seisundid võivad põhjustada karvedilooli kõrvaltoimete suurenemist.
Mõnede kõrvaltoimete, nagu peavalu ja pearinglus, olemasolu võib vähendada patsiendi normaalseid tajumisvõimeid, muutes masinate kasutamise ja autojuhtimise ohtlikuks.
Rasedus ja imetamine
Kuigi kirjanduses ei ole uuringuid karvedilooli kasutamise kohta raseduse ajal, võivad COLVER ® kasutamisega seotud hemodünaamilised (vähenenud platsenta perfusioon) ja metaboolsed (hüpoglükeemia) toimed kahjustada looteid ja kahjustada selle normaalset kasvu. Lisaks, arvestades toimeaine olemasolu rinnapiimas, ei soovitata seda ravimit võtta nii raseduse ajal kui ka rinnaga toitmise ajal.
Koostoimed
Arvestades oma olulist antihüpertensiivset toimet, võib karvedilool kergesti suhelda teiste hüpotensiivse toimega ravimitega, nagu diureetikumid või kaltsiumi antagonistid, mille tulemusel see aktiivsus tugevneb. Sellisel juhul on soovitatav optimeerida annust. terapeutilist efektiivsust ja minimeerida kõrvaltoimete teket.
Südamepuudulikkusega patsientidel, kes saavad digoksiinravi, võib karvedilooli samaaegne manustamine põhjustada digoksiini plasmakontsentratsiooni tõusu, mistõttu tuleb digoksiini taset jälgida.
Lisaks, arvestades hüpoglükeemia tüüpiliste sümptomite varjavat toimet, võib osutuda vajalikuks kohandada kasutatavate hüpoglükeemiliste ainete annust.
Rifampitsiini ja segafunktsiooniga oksüdaasi inhibiitorite samaaegne manustamine võib põhjustada karvedilooli taseme tõusu plasmas, millel on ettearvamatud bioloogilised toimed.
Karvedilool võib lõpuks suhelda negatiivse inotroopse aktiivsusega anesteetikumidega, suurendades nende toimet ja suurendades patsiendi terviseriski.
Vastunäidustused COLVER ® Carvedilol
COLVER ® on vastunäidustatud raske või ebapiisavalt ravitud südamepuudulikkuse, bronhospasmiga bronhopneumopaatia, maksafunktsiooni kõrvalekallete, astma, kardiogeense šoki, raske bradükardia, rõhutatud hüpotensiooni ja ülitundlikkuse korral mõne selle komponendi korral.
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
COLVER ® -i puhul kirjeldatud kõrvaltoimed tunduvad üldiselt mööduvad ega ole kliiniliselt olulised. Kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulgas on võimalik kirjeldada: pearinglust, bradükardiat, turset, iiveldust, kõhulahtisust, oksendamist, nägemishäireid, peavalu ja hüperglükeemiat.
Eelsoodumusega patsientidel on täheldatud ka astma, düspnoe, hüperkolesteroleemia, trombotsütopeenia, meeleolu muutuste, südamefunktsiooni languse ja nahareaktsioonide tekkimist ülitundlikkuse korral.
Hoolimata kirjeldatud arvukatest kõrvaltoimetest, oli ainult mõnel juhul vaja ravi katkestada.
Märge
COLVER ® -i saab müüa ainult retsepti alusel.
COLVER ® kasutamine sportlastel terapeutilise vajaduse puudumisel, et vähendada stressi ja sellega seotud sümptomite (jäsemete värisemine, vererõhu tõus, emotsionaalne pinge jne) füsioloogilist reaktsiooni, on DOPANTE tava. .
Sellel lehel avaldatud teave COLVER ® Carvediloli kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.
