Kaltsiumi antagonistid

Üldisus

Kui me räägime kaltsiumikanali blokaatoritest (või kaltsiumikanali blokaatoritest, kui soovite), siis peame silmas "toimeainete komplekti, mis on võimeline pärssima L -tüüpi pingega kaltsiumioonikanalit (nimetatakse ka LOÜ -ks). -L või aeglane kaltsiumikanalid), mis paiknevad arterite ja müokardi silelihastes.

Kaltsium on meie keha üks olulisemaid teisi sõnumitoojaid ja tal on lugematu hulk funktsioone.

VOC-L (kauakestev) kanalid avanevad rakumembraani depolarisatsiooni korral väga aeglaselt ja neid ei tohiks segi ajada kiirete kaltsiumikanalitega, mis esinevad sünaptilistes lõpp-punktides.

Terapeutilised näidustused

Kaltsiumi antagonisti ravimeid - tänu nende võimele suhelda müokardis ja veresoonte silelihastes leiduvate kaltsiumikanalitega - kasutatakse kardiovaskulaarsüsteemi häirete ja patoloogiate, näiteks stenokardia, hüpertensiooni ja südame rütmihäirete raviks.

Klassifikatsioon

Tavaliselt jagatakse kaltsiumikanali blokaatorid vastavalt nende keemilisele struktuurile järgmiselt:

1,4-dihüdropüridiinid (või 1,4-DHP), näiteks nikardipiin ja nifedipiin.
Fenüülalküülamiinid (või PAA), rühm, millesse verapamiil kuulub;
Bensotiasepiin (või BTZ), mille hulgas leiame diltiaseemi.

1,4-dihüdropüridiinid on rasvlahustuvad molekulid, mis sellisena suudavad läbida hematoentsefaalbarjääri, nii et neid saab kasutada aju vererõhu alandamiseks. Need kaltsiumikanali blokaatorid eelistavad aga arteriaalsetes silelihastes paiknevaid kaltsiumikanalit, seega avaldavad nad peamiselt veresooni laiendavat toimet ja on eriti näidustatud arteriaalse hüpertensiooni ravis.
Teisest küljest toimivad fenüülalküülamiinid ja bensotiasepiinid eelistatavalt südames paiknevatele kaltsiumikanalitele, vähendades seega südame aktiivsust. Sel põhjusel on seda tüüpi kaltsiumikanali blokaatorid eriti näidustatud stenokardia ja südame rütmihäirete raviks. .

Toimemehhanism

Nagu mainitud, avaldavad kaltsiumikanali blokaatorid oma toimet kardiovaskulaarsüsteemile, pärssides L-tüüpi pingestatud kaltsiumikanalite aktiivsust.
Tegelikult on need kanalid seotud nii müokardi kokkutõmbumisega kui ka arterioolse vasokonstriktsiooni protsessidega.
Seetõttu blokeeritakse nende kanalite pärssimise kaudu veresoonte silelihaste kokkutõmbumine, mille tagajärjel väheneb arteriaalne rõhk ja väheneb südame töö. Üksikasjalikumalt täidavad kaltsiumikanali blokaatorid oma toimet, aeglustades vereringet rõhk.lihasrakumembraani repolarisatsiooni faas.
Kokkuvõtvalt võib öelda, et tänu vasodilataatoriefektile ja nende tekitatud negatiivsele inotroopsele toimele on kaltsiumikanali blokaatorid võimelised vastavalt kindlaks tegema südame järelkoormuse ja töökoormuse vähenemist.

Koostoimed teiste ravimitega

Kaltsiumiantagonistid läbivad maksas osalise esmase metabolismi, mida peamiselt juhib tsütokroom P3A4 (või CYP3A4), mis määrab biosaadavuse vähenemise.
Seetõttu põhjustab kaltsiumikanali blokaatorite ja teiste CYP3A4 inhibeerivate ainete ja / või ravimite (nt erütromütsiini ja greibimahla) samaaegne manustamine samade kaltsiumikanali blokaatorite plasmakontsentratsiooni olulist tõusu. Mille tagajärjed võivad olla tõsised .
Teisest küljest põhjustab kaltsiumikanali blokaatorite ja CYP3A4 indutseerijate (nt rifampitsiin ja fenobarbitaal) samaaegne manustamine kaltsiumikanali blokaatorite taseme langust veres, mille tagajärjel võib nende ravimite efektiivsus väheneda. põhimõtted. aktiivne.
Igal juhul leiate lisateavet ravimite koostoimete kohta, mida eri tüüpi kaltsiumikanali blokaatorid võivad luua, palun vaadake iga ravimi pakendi infolehte.

Kõrvalmõjud

Nagu kõik ravimid, võivad ka kaltsiumikanali blokaatorid põhjustada erinevat tüüpi kõrvaltoimeid. Üldjuhul on kõrvaltoimete tüüp ja nende intensiivsus patsienditi erinev, sõltuvalt kasutatud toimeaine tüübist, valitud manustamisviisist ja individuaalsest tundlikkusest toimeaine suhtes, mida kavatsetakse kasutada.
Siiski on mõned kõrvaltoimed ühised kogu kaltsiumikanali blokaatorite klassile. Nende hulka kuuluvad:

Hüpotensioon;
Perifeerne turse;
Kopsuturse;
Punetus;
Peavalu;
Pearinglus;
Segadus;
Südamepekslemine, tahhükardia ja valu rinnus (kõrvaltoimed, mis tekivad peamiselt 1,4-DHP kasutamisel);
Bradükardia ja atrioventrikulaarne blokaad (kõrvaltoimed, mis tekivad tavaliselt pärast kaltsiumikanali blokaatorite, näiteks verapamiili ja diltiaseemi kasutamist);
Väsimus;
Nõrkus;
Lööbed;
Iiveldus ja oksendamine;
Kõhulahtisus või kõhukinnisus.

Selliste kõrvaltoimete nagu südamepekslemine, valu rinnus ja tahhükardia vältimiseks võib 1,4-dihüdropüridiine kasutada kombinatsioonis β-blokeerivate ravimitega.
Seevastu kaltsiumikanali blokaatoreid, nagu verapamiil ja diltiaseem, ei tohi kasutada koos β-blokaatoritega, kuna võib esineda mõlema ravimikategooria südame depressiivse toime summa.