Mis see on ja milleks seda kasutatakse
Alfusosiin on selektiivne antagonist post-sünaptilistele alfa-1 adrenergilistele retseptoritele, mis paiknevad eesnäärmes, põie põhjas ja kaelas, kusiti eesnäärmeosas ja eesnäärme kapslis.
Alfuzosiini kasutatakse eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomite ja hüpertensiooni raviks.
Toimemehhanism
Alfusosiini toimemehhanism on väga lihtne: ravim seondub selektiivselt ja konkureerivalt alfa-1 adrenergiliste retseptoritega, kutsudes seega esile silelihaste lõdvestumise, milles kõnealused retseptorid esinevad; veresoonte silelihaste lõdvestumine põhjustab vererõhu langust, samas kui põie, kusiti ja eesnäärme silelihaste lõdvestamine aitab leevendada või vähemalt vähendada eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomeid.
Efektiivsuse ja ohutuse uuringud
Toidu- ja ravimiamet (FDA, mis on kõrgeim asutus, kes jälgib USA narko- ja toiduseadusi) on 2003. aastal heaks kiitnud Alfuzosiini eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomite raviks. Ameerika Ühendriikides turustab alfusosiini ravimifirma Sanofi Aventis registreeritud nime all Uroxatral ®, samas kui teistes riikides, sealhulgas Itaalias, turustatakse seda registreeritud nimega Xatral ®; lõpuks, Egiptuses turustatakse seda registreeritud nimega Prostetrol ®.
Alfusosiinil on eriline selektiivsus alumistes kuseteedes leiduvate alfa-adrenergiliste retseptorite suhtes. Ja just nende retseptorite blokeerimisega lõdvestuvad põie kaela ja eesnäärme silelihased, mis viib kuseteede voolu paranemiseni ja suurenemiseni. mille vähendamine on üks tüütumaid sümptomeid, mis on seotud eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga.
Alfusosiini farmakokineetiliste omaduste hindamiseks viidi läbi mitmeid uuringuid tervetel vabatahtlikel ja eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientidel; ühes nendest uuringutest kaaluti tervetel vabatahtlikel ravi ööpäevaste annustega 7,5 mg ja 30 mg, samas kui eesnäärme healoomulise hüpertroofiaga patsientidel erinevates kontrollrühmades ööpäevaste annustega 7,5 mg ja 15 mg.
Toimeainet prolongeeritult vabastavate alfusosiini tablettide puhul täheldatud ravimi absoluutne biosaadavus on 49%. Uuringust selgus, et toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamisel saavutatakse alfusosiini maksimaalne plasmakontsentratsioon ligikaudu kaheksa tundi pärast selle võtmist, alati täis kõhuga. Alfusosiini toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide teine omadus on see, et neil on peaaegu lineaarne kineetika pärast ühekordsed või korduvad annused, mis ei ületa 30 mg. Uuringust selgus, et toidu puudumine maos vähendab alfusosiini imendumist kuni 50%, võrreldes samade annustega, mida manustatakse toiduga. Sel põhjusel ravimit on soovitatav võtta täis kõhuga ja iga päev samal söögikorral, et hõlbustada kasuliku rutiini loomist ja säilitada peaaegu konstantset alfusosiini plasmakontsentratsiooni. ja meeles pidada ravimi võtmist (arvestades, et suurel osal eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga ravitavatest patsientidest, kes on eakad, võivad olla mäluhäired). Eakatel patsientidel tuleb tähelepanu pöörata ka manustatud alfusosiini annusele, sest kliinilised uuringud eesnäärme healoomulise hüperplaasia all kannatavatel patsientidel on näidanud erinevusi ravimi plasmakontsentratsioonides vastavalt erinevate patsientide vanusele; tegelikult on täheldatud, et üle 75 -aastastel isikutel on alfusosiini terapeutilise annuse plasmakontsentratsioon ligikaudu 35% kõrgem kui alla 65 -aastastel patsientidel.
Annustamine ja kasutusviis
Turul on erinevaid alfusosiini annuseid, alates 2,5 mg, 5 mg või 10 mg. Arteriaalse hüpertensiooni ravis võib kasutada erinevaid annuseid ja need on kasulikud hüpertensiooni raskusastme alusel individuaalse ravi tegemisel. Eesnäärme healoomulise hüperplaasia raviks on alfusosiini soovitatav annus 10 mg võtta üks kord päevas pärast sööki. Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette ei tohi poolitada, närida ega kahjustada ning need tuleb alla neelata koos piisava koguse vee või muude vedelikega. Vale manustamine võib põhjustada toimeaine soovimatut vabanemist ja imendumist, millega kaasneb varajaste kõrvaltoimete oht.Patsientidel, kes juba saavad arteriaalse hüpertensiooni farmakoloogilist ravi, tuleb eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomite ravi alustada alfusosiini annuse korrigeerimisega, arvestades viimase teadaolevaid antihüpertensiivseid omadusi. Samuti üle 75 -aastastel patsientidel tuleb tähelepanu pöörata manustatud alfusosiini annusele, sest mõnedes kliinilistes uuringutes on täheldatud, et selle vanuserühma inimestel on alfusosiini plasmakontsentratsioon tavaliselt kuni 30% kõrgem kui teiste patsientide väärtused.
Kuna suur osa alfusosiinist eritub neerude kaudu, on soovitatav pöörata erilist tähelepanu raske neerupuudulikkusega patsientidele ja võimaluse korral mitte neid ravida alfusosiiniga, kuna andmed ravimi kliinilise ohutuse kohta on ebapiisavad. Raske maksapuudulikkusega patsientidel ei ole soovitatav kasutada alfusosiini annust 10 mg ööpäevas.
Alfuzosiin: kõrvaltoimed ja vastunäidustused
