SALITSÜLAATID: need on avastatud empiiriliselt, hinnates mõnelt taimelt ja eriti pajult saadud koore närimistükkide valuvaigistavat ja palavikuvastast toimet. Nende kooride sees on tegelikult aine, mida nimetatakse salitsiiniks, mis pärast närimist aeglaselt hüdrolüüsub, saades glükoosi ja salitsüülhappe. See reaktsioon toimub kiiremini soolhappe juuresolekul, nagu juhtub maos.
Salitsüülhappel on kerge palavikuvastane toime ja tagasihoidlik põletikuvastane toime. Teraapias ei kasutata seda enam oma märgatavate happeliste omaduste tõttu, seetõttu ärritab see mao ja söögitoru limaskesti. Teisest küljest jääb väliseks kasutamiseks näiteks tüükad või keratoosid (naha kiulised moodustised), kus kasutatakse ära selle keratolüütilist toimet.
Lihtsa keemilise modifitseerimisega, mida nimetatakse atsetüülimiseks, tekib salitsüülalkoholist väga kuulus atsetüülsalitsüülhape, paremini tuntud kui Aspirin ®. Seda ravimit, mis alustas ravi 1898. aastal, kasutatakse siiani märgatava põletikuvastase toime ja mõõduka palavikuvastase toime tõttu. Võimsus ... Aspiriini võetakse annustes 300-500 mg neli korda päevas, kuna toime kestab umbes 5/6 tundi. Seetõttu kasutatakse seda põletikuvastase-palavikuvastase ravimina annustes 2 g päevas.
Siiski on aspiriini kõige kasulikum toime trombotsüütide vastane toime, mis tekib siis, kui seda võetakse väikestes annustes (Cardioaspirina ®). Seda ravimit kasutatakse laialdaselt trombootiliste haiguste, seega südameatakkide ja ajurabanduse ennetamiseks (annus: üks tablett 24 tunni jooksul). Kardioaspiriin pärsib püsivalt trombotsüütides esinevaid COX1 ensüüme, järelikult on trombotsüütide agregatsioon inhibeeritud 7-8 päeva (mis on trombotsüütide keskmine eluiga); see seletab selle kasutamist tromboosi profülaktikas.
Nagu kõik esimese põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, on aspiriini kõige olulisem kõrvaltoime mao kahjustus.
Preparaate on palju, alates traditsioonilistest tablettidest kuni kihisevate tablettideni, millesse on lisatud naatriumvesinikkarbonaati ja sidrunhapet, et hõlbustada nende lahustumist.
Aspiriini lahustuvuse suurendamiseks valmistatakse soola aminohappe lüsiiniga, mille tulemusel saadakse lüsiinatsetüülsalitsülaat (kohene lahustuvus, sobib ka süstimiseks või kohe keelealuse graanulina).
