Toimeained: haloperidool
SERENASE 1 mg tabletid
SERENASE 5 mg tabletid
SERENASE 10 mg tabletid
SERENASE 2 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
SERENASE 10 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
SERENASE 2 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
SERENASE 5 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
Miks Serenase kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Butürofenooni antipsühhootiline derivaat.
RAVI NÄIDUSTUSED
Tabletid ja suukaudsed tilgad, lahus:
Psühhomotoorne erutus järgmistel juhtudel:
- Maniakaalsed seisundid, dementsus, oligofreenia, psühhopaatia, äge ja krooniline skisofreenia, alkoholism, kompulsiivsed, paranoilised, isiksushäired.
Pettused ja hallutsinatsioonid järgmistel juhtudel:
- Äge ja krooniline skisofreenia, paranoia, äge vaimne segadus, alkoholism (Korsakoffi sündroom), hüpokondriaas, paranoilise, skisoidse, skisotüüpse, asotsiaalse tüübi isiksushäired, mõned piiritüüpi juhtumid.
- Koreograafilised liigutused.
- Agitatsioon, agressiivsus ja reaktsioonid eakatel isikutel.
- Tikid ja kogelemine.
- Ta tõmbus tagasi.
- Luksumine.
- Alkoholi ärajätmise sündroomid.
Süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks:
Vastupidavad psühhomotoorse põnevuse vormid, äge meeleheitlik ja / või hallutsinatoorne psühhoos, krooniline psühhoos.
Toote kasutamine suurtes annustes peaks piirduma resistentsete vormide raviga: psühhomotoorse erutuse sündroomid, äge meeleheide ja / või hallutsinatoorne psühhoos, krooniline psühhoos.
Tugeva valu ravimisel üldiselt koos narkootiliste analgeetikumidega.
Vastunäidustused Kui Serenase'i ei tohi kasutada
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Comatose seisundid, alkoholist või muudest kesknärvisüsteemi toimivatest ainetest tugevalt depressioonis olevad patsiendid, endogeensed depressioonid ilma erutuseta, Parkinsoni tõbi.
Asteenia, neuroos ja spastilised seisundid basaalganglionide kahjustuste tõttu (hemipleegia, hulgiskleroos jne).
Teadaolev või kahtlustatav rasedus, imetamine ja lastel.
Kliiniliselt olulised südamehaigused (nt hiljutine äge müokardiinfarkt, dekompenseeritud südamepuudulikkus, IA ja III klassi arütmiavastaste ravimitega ravitud arütmiad).
QTc -intervalli pikenemine.
Isikud, kelle perekonnas on esinenud arütmiat või torsades de pointes.
Parandamata hüpokaleemia.
QTc -intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Serenase võtmist
Psühhiaatrilistel patsientidel, keda raviti antipsühhootikumidega, sealhulgas SERENASE'ga, on teatatud harvadest äkksurma juhtudest.
Kasutage ettevaatusega patsientidel, kellel on südame -veresoonkonna haigused või kellel on perekonnas esinenud QT -intervalli pikenemist.
SERENASE't ei tohi manustada intravenoosselt, kuna haloperidooli intravenoosset manustamist on seostatud suurenenud QT -intervalli pikenemise ja torsade de pointes'e riskiga. Enne ravi alustamist tehke põhiline EKG (vt lõik "Vastunäidustused").
Jälgige EKG -d ravi ajal patsiendi kliinilise seisundi alusel.
Ravi ajal vähendage annust, kui täheldatakse QT -intervalli pikenemist, ja katkestage, kui QTc on> 500 ms.
Elektrolüüte on soovitatav perioodiliselt kontrollida.
Vältige samaaegset ravi teiste neuroleptikumidega.
Randomiseeritud kliinilistes uuringutes täheldati ajuveresoonkonna häirete riski ligikaudu kolmekordset suurenemist võrreldes platseeboga dementsusega patsientide populatsioonis, keda raviti mõnede ebatüüpiliste antipsühhootikumidega. Selle suurenenud riski mehhanism on teadmata.
Ei saa välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide populatsioonide suurenenud riski. SERENASE't tuleb kasutada ettevaatusega insuldi riskifaktoritega patsientidel.
SERENASE't tuleb ettevaatlikult manustada järgmistel juhtudel:
- kui patsiendil või kellelgi teisel perekonnas on esinenud verehüübeid (trombe), kuna selliseid ravimeid on seostatud verehüüvete tekkega
- rasked kardiopaatilised patsiendid võimaliku mööduva arteriaalse hüpotensiooni ja / või stenokardiavalu tekkimise tõttu (sel juhul ärge kasutage adrenaliini, kuna SERENASE võib blokeerida hüpertensiivse aktiivsuse koos paradoksaalse rõhu alanemisega) ja igal juhul eakatel või depressiooniga patsientidel
- epilepsiahaigetel ja neil, kellel on eelsoodumus krampide tekkeks (nt alkoholi ärajätmine, ajukahjustus), kuna on teatatud, et SERENASE kutsub esile krampe
- patsiendid, kellel on teadaolev allergia või kellel on varem esinenud allergilisi reaktsioone ravimite suhtes või kellel on leukopeniseeriv seisund
- tsüklilise psühhoosi maniakaalses faasis, kuna meeleolu võib kiiresti muutuda depressiooni suunas
- Kuna haloperidool metaboliseerub maksas, soovitatakse seda maksapuudulikkusega patsientidel manustada ettevaatusega
- samaaegse parkinsonismivastase ravi korral tuleb viimast jätkata pärast SERENASE -ravi lõpetamist, mille eliminatsiooniaeg on pikem, et vältida ekstrapüramidaalsete sümptomite ilmnemist või süvenemist. Arst peaks kaaluma silmasisese rõhu tõusu võimalust, kui SERENASE't manustatakse koos antikolinergiliste ravimitega, sealhulgas parkinsoni tõvega
- türoksiin võib hõlbustada SERENASE toksilisust. Seetõttu tuleb ravimit manustada hüpertüreoidismiga patsientidele väga ettevaatlikult. Antipsühhootilise raviga peab kaasnema piisav türeostaatiline ravi
- skisofreenia korral võib antipsühhootikumidega ravile reageerimine edasi lükata. Isegi kui ravimid on lõpetatud, ei pruugi sümptomite taastumine ilmneda mitu nädalat või kuud
- ägedaid võõrutussümptomeid, sealhulgas iiveldust, oksendamist ja unetust, on kirjeldatud väga harva pärast antipsühhootikumide suurte annuste järsku ärajätmist. Samuti võib tekkida psühhootiline retsidiiv, seetõttu on soovitatav järk -järguline ärajätmine
- SERENASE't ei tohi kasutada üksi juhtudel, kui depressioon on ülekaalus. SERENASE'i võib seostada antidepressantidega tingimustes, kus depressioon ja psühhoos eksisteerivad koos.
Ravimit tuleb manustada psühhiaatri järelevalve all.
SERENASE 2 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
SERENASE 5 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
Patsient peaks konsulteerima oma arstiga, et saada teavet ravimi kõige õigema manustamisviisi kohta.
SERENASE ampullvormis tuleb manustada intramuskulaarselt.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Serenase toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Ärge manustage samaaegselt QT -intervalli pikendavate ravimitega, nagu mõned IA klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid ja prokaiinamiid) ja III klass (nt amiodaroon, sotalool), mõned antihistamiinikumid, teised antipsühhootikumid ja mõned malaariavastased ravimid (nt kiniin ja meflokloksiin) ja ka moksifiin. Seda loetelu tuleb pidada ainult soovituslikuks ja mitte ammendavaks.
Farmakokineetilistes uuringutes on teatatud haloperidooli kontsentratsiooni kergest kuni mõõdukast tõusust, kui seda manustatakse koos selliste ravimitega nagu itrakonasool, nefasodoon, buspiroon, venlafaksiin, alprasolaam, fluvoksamiin, kinidiin, fluoksetiin, serthaliin, kloorpromasiin ja prometaasiin. QTc tõusu täheldati haloperidooli manustamisel koos metaboolsete inhibiitoritega ketokonasooli (400 mg / päevas) või paroksetiiniga (20 mg / päevas). Sel juhul võib haloperidooli annust vaja vähendada.
Ärge manustage samaaegselt ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide häireid.
Diureetikumide, eriti nende, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat, samaaegset kasutamist tuleks vältida.
Kombinatsioon teiste psühhotroopsete ravimitega nõuab arstilt erilist ettevaatust ja valvsust, et vältida koostoimete ootamatuid soovimatuid mõjusid. Nagu kõik neuroleptikumid, võib ka SERENASE tugevdada teiste ravimite, sealhulgas alkoholi, uinutite, rahustite või tugevate valuvaigistite kesknärvisüsteemi pärssivat toimet. Nende toimete tugevnemist on kirjeldatud ka koos metüüldopaga.
SERENASE võib vähendada levodopa parkinsonismivastast toimet.
SERENASE pärsib tritsükliliste antidepressantide metabolismi, suurendades nende taset plasmas.
Krooniline ravi ensümaatiliste aktivaatoritega nagu karbamasepiin, fenobarbitaal, rifampitsiin kombinatsioonis SERENASE -ga põhjustab haloperidooli plasmataseme olulist vähenemist; seetõttu tuleks samaaegse ravi korral SERENASE annust vastavalt korrigeerida. Pärast nende ravimite kasutamise lõpetamist võib osutuda vajalikuks SERENASE annust vähendada.
Liitiumi ja SERENASE samaaegsel kasutamisel on harvadel juhtudel teatatud järgmistest sümptomitest: entsefalopaatia, ekstrapüramidaalsed sümptomid, tardiivne düskineesia, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, ajutüve häired, äge aju sündroom ja kooma. Enamik neist sümptomitest olid pöörduvad. See jääb vastuoluliseks. kas need sümptomid on seotud samaaegse manustamisega või on need kliinilise episoodi ilmingud. Sellegipoolest on soovitatav, et patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi SERENASE ja liitiumiga, lõpetatakse nende sümptomite ilmnemisel kohe ravi. sümptomid SERENASE võivad adrenaliini ja teiste sümpatomimeetiliste ainete toimet ning muuta adrenergiliste ainete, nagu guanetidiin, hüpotensiivset toimet.
On teatatud "antagonistlikust toimest" antikoagulandi fenindiooni toimele.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Antipsühhootikumidega ravi ajal on teatatud potentsiaalselt surmavast sümptomite kompleksist, mida nimetatakse pahaloomuliseks neuroleptiliseks sündroomiks. Selle sündroomi kliinilised ilmingud on: hüperpüreksia, lihasjäikus, akineesia, vegetatiivsed häired (ebaregulaarne pulss ja vererõhk, higistamine, tahhükardia, arütmia); teadvuse muutused, mis võivad areneda stuuporiks ja koomaks. S.N.M. ravi see seisneb antipsühhootikumide ja muude vähemoluliste ravimite manustamise viivitamatu peatamises ning intensiivse sümptomaatilise ravi alustamises (eriti tuleb jälgida, et vähendada hüpertermiat ja korrigeerida dehüdratsiooni). Kui antipsühhootilise ravi jätkamist peetakse hädavajalikuks, tuleb patsienti hoolikalt jälgida.
Mõnede peamiste neuroleptikumide, sealhulgas SERENASE, kasutamisel on teatatud bronhopneumoonia juhtudest, mida tõenäoliselt soodustab janutunde, hemokontsentratsiooni ja kopsu ventilatsiooni vähenemise tõttu tekkinud dehüdratsioon; selliste sümptomite ilmnemine, eriti eakatel, nõuab kiiret ja piisavat ravi.
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga. SERENASE on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.
Emade vastsündinutel, kes on viimase trimestri (viimase kolme raseduskuu) jooksul võtnud tavapäraseid või ebatüüpilisi antipsühhootikume, sh SERENASE, on täheldatud järgmisi sümptomeid: värisemine, lihasjäikus ja / või nõrkus, unisus, erutus, hingamisprobleemid ja raskused toidu võtmisel. Kui teie lapsel ilmneb mõni neist sümptomitest, võtke ühendust oma arstiga.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
SERENASE võib põhjustada sedatsiooni ja tähelepanu vähenemist, eriti suuremate annuste kasutamisel ja ravi alguses; neid toimeid võib tugevdada alkohol. Patsiente tuleb hoiatada, et nad ei peaks ravi ajal autot juhtima ega masinaid käsitsema, kuni nende reaktsioonivõime ravimile on kindlaks tehtud.
Hoiatused mõne SERENASE koostisosa kohta
SERENASE tabletid sisaldavad laktoosi. Kui teie arst on diagnoosinud mõne suhkru talumatuse, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga. SERENASE suukaudsed tilgad sisaldavad parahüdroksübensoaate. Need võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (sh hilinenud) .SERENASE 2 mg / 2 ml süstelahus sisaldab parahüdroksübensoaate. Need võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (isegi hilinenud) ja erandkorras bronhospasmi.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Serenase'i kasutada: Annustamine
Soovitatud annused on ainult soovituslikud, kuna annus on rangelt individuaalne ja varieerub sõltuvalt patsiendi ravivastusest. See tähendab, et ägedas faasis on minimaalse efektiivse annuse määramiseks sageli vajalik annuste järkjärguline suurendamine, millele järgneb järkjärguline säilitusfaasi vähendamine. Suuri annuseid tohib anda ainult patsientidele, kellel on madalate annuste manustamine halvasti reageerinud.
TÄISKASVANUD
1. Neuroleptikumina
äge faas: ägedad skisofreenia episoodid, deliirium tremens, paranoia, äge segadus, Korsakoffi sündroom, äge paranoia: 5 mg intramuskulaarseks kasutamiseks, mida tuleb korrata iga tund, kuni saavutatakse piisav sümptomite kontroll ja igal juhul kuni 20 mg / päev. Suukaudsel manustamisel võib annuseid 2 kuni 20 mg päevas manustada kas ühekordse annusena või jagatuna.
krooniline faas: krooniline skisofreenia, krooniline alkoholism, kroonilised isiksushäired: suukaudseks manustamiseks: 1-3 mg kolm korda päevas, sõltuvalt individuaalsest ravivastusest.
Maksimaalne ööpäevane annus ei tohiks siiski ületada 20 mg.
2. Psühho-motoorse erutuse kontrollimisel
äge faas: maania, dementsus, alkoholism, isiksuse- ja käitumishäired, luksumine, koreograafilised liigutused, tikid, kogelemine: 5 mg intramuskulaarseks kasutamiseks, mida tuleb korrata iga tund, kuni saavutatakse piisav sümptomite kontroll ja igal juhul kuni 20 mg / päev
krooniline faas: suukaudseks manustamiseks: 0,5-1 mg kolm korda päevas kuni 2-3 mg kolm korda päevas, sõltuvalt individuaalsest ravivastusest.
3. Hüpnootikumina
suukaudseks manustamiseks: 2-3 mg ühekordse annusena õhtul enne magamaminekut.
4. Antiemeetikumina
tsentraalse päritoluga oksendamise korral: 5 mg intramuskulaarseks kasutamiseks
Operatsioonijärgse oksendamise profülaktikaks: 2,5-5 mg intramuskulaarseks kasutamiseks operatsiooni lõpus.
VANEMAD KODANIKUD
Eakate patsientide ravis peab annuse hoolikalt määrama arst, kes peab hindama ülaltoodud annuste võimalikku vähendamist.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Serenase'i?
Sümptomid:
Üleannustamise ilmingud on need, mis tulenevad teadaolevate farmakoloogiliste toimete ja kõrvaltoimete ülendamisest. Peamised sümptomid on: intensiivsed ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, hüpotensioon ja sedatsioon. Ekstrapüramidaalne reaktsioon avaldub lihasjäikuse ja üldise või lokaalse värisemisega. Äärmuslikel juhtudel võib patsiendil ilmneda kooma seisund, millega kaasneb hingamisdepressioon ja raske arteriaalne hüpotensioon, põhjustades šokisarnast seisundit. Samuti tuleb arvestada ventrikulaarsete arütmiate riskiga, mis võib olla seotud elektrokardiogrammi QT -intervalli pikenemisega.
Ravi:
Spetsiifilist antidooti ei ole. Ravi on peamiselt toetav. Manustada võib aktiivsütt. Koomas olevatele patsientidele tuleb hingamisteed avada trahheostoomia või intubeerimise teel. Hingamisdepressioon võib vajada kunstlikku hingamist. EKG -d ja elulisi näitajaid tuleb jälgida, kuni EKG normaliseerub.
Raskeid arütmiaid tuleb ravida sobivate arütmiavastaste abinõudega.
Hüpotensiooni ja vereringe kokkuvarisemist saab ravida vedeliku, plasma või kontsentreeritud albumiini intravenoosse infusiooniga või vasopressorite, näiteks dopamiini või noradrenaliini kasutamisega. Adrenaliini ei tohi kasutada, kuna see võib põhjustada tõsist hüpotensiooni SERENASE juuresolekul. ekstrapüramidaalseid reaktsioone, tuleb parkinsonismi vastaseid ravimeid (nt benztropiinmesülaat: 1-2 mg im või iv) manustada parenteraalselt.
Juhuslikul SERENASE annuse allaneelamisel / võtmisel teatage sellest kohe oma arstile või minge lähimasse haiglasse.
SERENAASI KASUTAMISE KOHTA KAHTLUSEKS KÜSIGE Arstilt või apteekrilt.
Kõrvaltoimed Millised on Serenase kõrvaltoimed?
Nagu kõik ravimid, võib ka SERENASE põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Allpool on loetletud SERENASE't kasutavate patsientide teatatud kõrvaltoimed:
- Närvisüsteemi häired: ekstrapüramidaalsed häired, hüperkineesia, treemor, hüpertoonia, düstoonia, unisus, bradükineesia, pearinglus, akatiisia, düskineesia, hüpokineesia, tardiivne düskineesia, motoorne düsfunktsioon, tahtmatud lihaste kokkutõmbed, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, nüstagm, parkinsonism, sedatsioonipeavalu.
- Silma kahjustused: nägemishäired, okulogüüriline kriis, ähmane nägemine.
- Seedetrakti häired: kõhukinnisus, suukuivus, sülje hüpersekretsioon, oksendamine, iiveldus.
- Vaskulaarsed häired: ortostaatiline hüpotensioon, hüpotensioon.
- Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: erektsioonihäired, amenorröa, ebamugavustunne rinnas, rindade valu, galaktorröa, düsmenorröa, seksuaalhäired, menstruaaltsükli häired, menorraagia, priapism, günekomastia.
- Uuringud: kehakaalu tõus, pikenenud QT elektrokardiogramm, kehakaalu langus.
- Endokriinsüsteemi häired: hüperprolaktineemia, antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsioon.
- Psühhiaatrilised häired: libiido langus, libiido kaotus, erutus, psühhootilised häired, segasusseisund, depressioon, unetus.
- Südame häired: tahhükardia, torsade de pointes (torsade de pointes), vatsakeste virvendus, ventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool.
- Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused: trismus, kange kael, lihasjäikus, lihasspasmid, luu- ja lihaskonna valu, lihaste kokkutõmbed.
- Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: kõnnaku häired, äkksurm, näotursed, tursed, hüponatreemia, hüpertermia.
- Vere ja lümfisüsteemi häired: agranulotsütoos, pantsütopeenia, trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia. Immuunsüsteemi häired: anafülaktiline reaktsioon, ülitundlikkus.
- Ainevahetus- ja toitumishäired: hüpoglükeemia.
- Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: bronhospasm, larüngospasm, kõriturse, düspnoe.
- Maksa ja sapiteede häired: äge maksapuudulikkus, hepatiit, kolestaas, ikterus, kõrvalekalded maksafunktsiooni testides.
- Naha ja nahaaluskoe kahjustused: leukotsütoklastiline vaskuliit, eksfoliatiivne dermatiit, urtikaaria, valgustundlikkusreaktsioonid, lööve, sügelus, hüperhidroos.
- Rasedus, sünnitusjärgne periood ja perinataalsed seisundid: Väsimus, lihasjäikus, nõrkus, unisus, erutus, hingamisraskused või toitumishäired võivad tekkida imikutel, kes on sündinud emadel, kes on raseduse viimasel trimestril kasutanud SERENASE't.
Võimalikud kõrvaltoimed
- Verehüübed (trombid) veenides, eriti jalgades (sümptomiteks on jalgade turse, valu ja punetus), mis võivad liikuda läbi kopsude veresoonte, põhjustades valu rinnus ja hingamisraskusi. Kui märkate mõnda neist sümptomitest, võtke kohe ühendust oma arstiga.
Täiendavat olulist teavet
- Eakatel dementsusega inimestel on antipsühhootikume kasutavatel patsientidel teatatud surmajuhtumite väikese suurenemisest võrreldes nendega, kes neid ei kasuta.
- Eakatel dementsusega patsientidel, kes vajavad SERENASE -ravi, et oma käitumist kontrolli all hoida, võib olla suurem surmaoht kui neil, keda ei ravita.
- Kui teil on esinenud ebaregulaarseid südamelööke (südamepekslemine, pearinglus, minestamine), kõrge palavik, lihasjäikus, kiire hingamine, ebanormaalne higistamine või vähenenud vaimne selgus, võtke kohe ühendust oma arstiga. Teie keha võib ravimile sobimatult reageerida.
- SERENASE ja teiste sama klassi ravimite kasutamisel on harvadel juhtudel täheldatud QT -intervalli pikenemist, ventrikulaarseid arütmiaid, nagu torsades de pointes, vatsakeste tahhükardia, vatsakeste virvendus ja südame seiskumine. Väga harvad äkksurma juhtumid.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, kaasa arvatud selles infolehes loetlemata kõrvaltoimed, võtke ühendust oma arsti või apteekriga Kõrvaltoimetest võib ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https: // www.aifa.gov. it.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu. Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Koostis ja ravimvorm
KOOSTIS
SERENASE 1 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 1 mg
Abiained: laktoos, maisitärklis, talk, hüdrogeenitud taimeõli.
SERENASE 5 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 5 mg
Abiained: laktoos, maisitärklis, talk, hüdrogeenitud taimeõli.
SERENASE 10 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 10 mg
Abiained: laktoos, maisitärklis, talk, hüdrogeenitud taimeõli.
SERENASE 2 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
100 ml suukaudset lahust sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 200 mg
Abiained: piimhape, metüül-p-hüdroksübensoaat, propüül-p-hüdroksübensoaat, puhastatud vesi.
SERENASE 10 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
100 ml suukaudset lahust sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 1 g
Abiained: piimhape, metüül-p-hüdroksübensoaat, propüül-p-hüdroksübensoaat, puhastatud vesi.
SERENASE 2 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
Iga viaal sisaldab:
Toimeaine: haloperidool 2 mg
Abiained: metüül-p-hüdroksübensoaat, propüül-p-hüdroksübensoaat, piimhape, süstevesi.
SERENASE 5 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
Iga ampull sisaldab: Toimeaine: 5 mg haloperidooli
Abiained: piimhape, süstevesi.
RAVIMVORM JA SISU
SERENASE 1 mg tabletid: 20 tabletti
SERENASE 5 mg tabletid: 20 tabletti
SERENASE 10 mg tabletid: 20 tabletti
SERENASE 2 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: 15 ml suukaudsed tilgad, lahus
SERENASE 10 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: 15 ml suukaudsed tilgad, lahus
SERENASE 2 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks: 5 ampulli süstelahuse valmistamiseks
SERENASE 5 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks: 5 ampulli süstelahuse valmistamiseks
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
SERENAAS
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
SERENASE 1 mg tabletid
Üks tablett sisaldab
Aktiivne põhimõte: haloperidool 1 mg
Teadaolevat toimet omavad abiained: laktoos
SERENASE 5 mg tabletid
Üks tablett sisaldab
Aktiivne põhimõte: haloperidool 5 mg
Teadaolevat toimet omavad abiained: laktoos
SERENASE 10 mg tabletid
Üks tablett sisaldab
Aktiivne põhimõte: haloperidool 10 mg
Teadaolevat toimet omavad abiained: laktoos
SERENASE 2 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
100 ml suukaudset lahust sisaldab
Toimeaine: haloperidool 200 mg
Teadaolevat toimet omavad abiained: metüül-p-hüdroksübensoaat, propüül-p-hüdroksübensoaat
SERENASE 10 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
100 ml suukaudset lahust sisaldab
Toimeaine: haloperidool 1 g
Teadaolevat toimet omavad abiained: metüül-p-hüdroksübensoaat, propüül-p-hüdroksübensoaat
SERENASE 2 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
Iga viaal sisaldab
Toimeaine: haloperidool 2 mg
Teadaolevat toimet omavad abiained: metüül-p-hüdroksübensoaat, propüül-p-hüdroksübensoaat
SERENASE 5 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
Iga viaal sisaldab
Toimeaine: haloperidool 5 mg
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Tabletid
Suukaudsed tilgad, lahus
Süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Suukaudsed tabletid ja tilgad, lahus:
Psühhomotoorne erutus järgmistel juhtudel:
- maniakaalsed seisundid, dementsus, oligofreenia, psühhopaatia, äge ja krooniline skisofreenia, alkoholism, kompulsiivsed, paranoilised, isiksushäired.
Pettused ja hallutsinatsioonid järgmistel juhtudel:
- äge ja krooniline skisofreenia, paranoia, äge vaimne segadus, alkoholism (Korsakoffi sündroom), hüpokondriaas, paranoilise, skisoidse, skisotüüpse, asotsiaalse tüübi isiksushäired, mõned piiritüüpi juhtumid.
- koreograafilised liigutused.
- agitatsioon, agressiivsus ja reaktsioonid eakatel isikutel.
- tikid ja kogelemine.
- Ta tõmbus tagasi.
- luksumine.
- Alkoholi ärajätmise sündroomid.
Süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks:
Vastupidavad psühhomotoorse põnevuse vormid, äge meeleheitlik ja / või hallutsinatoorne psühhoos, krooniline psühhoos.
Toote kasutamine suurtes annustes peaks piirduma selliste resistentsete vormide raviga nagu: psühhomotoorne ergastussündroom, äge meeleheide ja / või hallutsinatoorne psühhoos, krooniline psühhoos. Intensiivse valu ravimisel, tavaliselt koos narkootiliste analgeetikumidega.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Soovitatud annused on ainult soovituslikud, kuna annus on rangelt individuaalne ja varieerub sõltuvalt patsiendi ravivastusest (vanus, patsiendi seisund, haiguste olemus ja raskusaste, ravivastus, ravimi talutavus). See tähendab, et ägedas faasis on minimaalse efektiivse annuse määramiseks sageli vajalik annuste järkjärguline suurendamine, millele järgneb järkjärguline säilitusfaasi vähendamine. Suuri annuseid tohib anda ainult patsientidele, kellel on madalate annuste manustamine halvasti reageerinud.
SERENASE ampullvormis tuleb manustada intramuskulaarselt (vt lõik 4.4. Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
TÄISKASVANUD
1. Neuroleptikumina
äge faas: skisofreenia ägedad episoodid, deliirium tremens, paranoia, äge segadus, Korsakoffi sündroom, äge paranoia: 5 mg i.m. korrata iga tund, kuni sümptomite piisav kontroll on saavutatud ja igal juhul kuni 20 mg ööpäevas.
Suukaudsel manustamisel võib annuseid 2 kuni 20 mg päevas manustada kas ühekordse annusena või jagatuna.
krooniline faas: krooniline skisofreenia, krooniline alkoholism, kroonilised isiksushäired: suukaudseks manustamiseks: 1-3 mg kolm korda päevas, sõltuvalt individuaalsest ravivastusest.
Maksimaalne ööpäevane annus ei tohiks siiski ületada 20 mg.
2. Psühho-motoorse erutuse kontrollimisel
äge faas: maania, dementsus, alkoholism, isiksus- ja käitumishäired, luksumine, koreograafilised liigutused, tikid, kogelemine: 5 mg i.m. korrata iga tund, kuni sümptomite piisav kontroll on saavutatud ja igal juhul kuni 20 mg ööpäevas
krooniline faas: suukaudseks manustamiseks: 0,5-1 mg kolm korda päevas kuni 2-3 mg kolm korda päevas, sõltuvalt individuaalsest ravivastusest.
3. Hüpnootikumina
suukaudseks manustamiseks: 2-3 mg ühekordse annusena õhtul enne magamaminekut.
4. Antiemeetikumina
tsentraalse päritoluga oksendamisel: 5 mg i.m.
Operatsioonijärgse oksendamise profülaktikas: 2,5-5 mg i.m. sekkumise lõpus.
VANEMAD KODANIKUD
Eakate patsientide ravis peab annuse hoolikalt määrama arst, kes peab hindama ülaltoodud annuste võimalikku vähendamist.
PEDIATRIC RAHVASTIK
Haloperidooli ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Comatose seisundid, alkoholist või muudest kesknärvisüsteemi toimivatest ainetest tugevalt depressioonis olevad patsiendid, endogeensed depressioonid ilma erutuseta, Parkinsoni tõbi.
Asteenia, neuroos ja spastilised seisundid basaalganglionide kahjustuste tõttu (hemipleegia, hulgiskleroos jne).
Kliiniliselt olulised südamehaigused (nt hiljutine äge müokardiinfarkt, dekompenseeritud südamepuudulikkus, IA ja III klassi arütmiavastaste ravimitega ravitud arütmiad).
QTc -intervalli pikenemine.
Isikud, kelle perekonnas on esinenud arütmiat või torsades de pointes.
Parandamata hüpokaleemia.
QTc -intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine.
Teadaolev või kahtlustatav rasedus, imetamine ja lastel.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Enne ravi alustamist tehke põhiline EKG (vt lõik 4.3).
Jälgige EKG -d ravi ajal patsiendi kliinilise seisundi alusel.
Ravi ajal vähendage annust, kui täheldatakse QT -intervalli pikenemist, ja katkestage, kui QTc on> 500 ms.
Elektrolüüte on soovitatav perioodiliselt kontrollida.
Vältige samaaegset ravi teiste neuroleptikumidega.
Psühhiaatrilistel patsientidel, keda raviti antipsühhootikumidega, sealhulgas SERENASE'ga, on teatatud harvadest äkksurma juhtudest.
Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Antipsühhootikumidega ravitavatel patsientidel on sageli omandatud VTE riskitegurid; seetõttu tuleb enne SERENASE -ravi ja ravi ajal ning rakendada ennetavaid meetmeid kõik võimalikud VTE riskitegurid.
Suurenenud suremus dementsusega eakatel inimestel
Kahe suure vaatlusuuringu andmed on näidanud, et antipsühhootikumidega ravitud eakatel dementsusega inimestel on surmaoht veidi suurem kui ravimata inimestel. Riski suuruse täpseks hindamiseks ei ole piisavalt andmeid ja suurenenud riski põhjus pole teada.
SERENASE ei ole litsentseeritud dementsusega seotud käitumishäirete raviks.
Dementsusega seotud psühhoosiga eakatel patsientidel, keda ravitakse antipsühhootikumidega, on suurenenud surmaoht. Seitsmeteistkümne platseebokontrollitud kliinilise uuringu analüüs (10-nädalane modaalne kestus), peamiselt atüüpilisi antipsühhootikume saavatel patsientidel, näitas 1,6 ... 1,7 korda suuremat surmaohtu ravimitega ravitud patsientidel võrreldes platseeboga. nädala kontrollitud kliinilises uuringus tüüpilise ravimiga, oli suremus uimastitega ravitud patsientidel ligikaudu 4,5% võrreldes ligikaudu 2,6% ravimiga ravitud rühmas.
Kuigi surmapõhjused olid erinevad, näis enamik surmajuhtumeid olevat kardiovaskulaarsed (nt südamepuudulikkus, äkksurm) või nakkuslikud (nt kopsupõletik). Vaatlusuuringud näitavad, et sarnaselt atüüpiliste antipsühhootikumidega võib ravi tavapäraste antipsühhootikumidega suurendada suremust.
Selles kontekstis ei ole selge, kas vaatlusuuringutes täheldatud suurenenud suremust võib seostada antipsühhootikumidega või vastupidi mõne patsiendi omadusega.
Kardiovaskulaarsed mõjud
Lisaks harvadele äkksurmajuhtudele on haloperidooli kasutamisel väga harva teatatud QT -intervalli pikenemise ja / või ventrikulaarsete arütmiate juhtudest ning neid võib esineda sagedamini suurte annuste ja eelsoodumusega patsientidel.
Kuna SERENASE -ravi ajal on täheldatud QT -intervalli pikenemist, on soovitatav olla ettevaatlik patsientidel, kellel on QT -intervalli pikenemisele eelsoodumus (pikenenud QT -sündroom, hüpokaleemia, elektrolüütide tasakaaluhäired, QT -intervalli pikendavad ravimid, südame -veresoonkonna haigused, QT -intervalli pikenemine perekonnas), eriti kui SERENASE’t manustatakse parenteraalselt (vt lõik 4.5).
QT -intervalli pikenemise ja / või ventrikulaarsete arütmiate oht võib suureneda suurte annuste kasutamisel (vt lõigud 4.8 ja 4.9) või ravimi parenteraalse manustamise korral.
SERENASE't ei tohi manustada intravenoosselt, kuna haloperidooli intravenoosset manustamist on seostatud suurenenud QT -intervalli pikenemise ja torsade de pointes'e riskiga.
Aeg -ajalt on teatatud ka tahhükardiast ja hüpotensioonist.
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Sarnaselt teistele antipsühhootilistele ravimitele on ka SERENASEt seostatud pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga: harvaesinev ja isikupärane reaktsioon, mida iseloomustab hüpertermia, üldine lihasjäikus, autonoomne ebastabiilsus, teadvuse seisundi muutus. Hüpertermia on sageli selle sündroomi varajane sümptom. Antipsühhootiline ravi tuleb kohe katkestada ning alustada asjakohast toetavat ravi ja hoolikat jälgimist.
Tardiivne düskineesia
Nagu kõigi antipsühhootiliste ravimite puhul, võib mõnel pikaajalist ravi saavatel või pärast ravi katkestamist tekkida tardiivne düskineesia. Seda sündroomi iseloomustavad peamiselt keele, näo, suu või lõualuu tahtmatud rütmilised liigutused. Manifestatsioonid võivad mõnedel patsientidel olla püsivad. Sündroomi võib varjata ravi jätkamise, annuse suurendamise või teisele antipsühhootikumile üleminekuga.Ravi tuleb lõpetada niipea kui võimalik.
Ekstrapüramidaalsed sümptomid
Nagu kõigi neuroleptikumide puhul, võivad tekkida ekstrapüramidaalsed sümptomid, nt treemor, jäikus, hüpersalivatsioon, bradükineesia, akatiisia, äge düstoonia.
Vajadusel võib välja kirjutada antikolinergilisi parkinsonismivastaseid ravimeid, kuid neid ei tohiks rutiinselt ennetava meetmena kasutada. Kui on vajalik samaaegne ravi parkinsonismivastaste ravimitega, tuleb seda jätkata pärast SERENASE -ravi lõpetamist, kui nende eritumine on kiirem kui SERENASE’il, et vältida ekstrapüramidaalsete sümptomite teket või süvenemist. Arst peaks kaaluma, mis on võimalik. silmasisene rõhk, mis on tingitud antikolinergilistest ravimitest, sealhulgas parkinsonismivastastest ainetest, kui neid manustatakse samaaegselt SERENASE'ga.
Laste kohta kättesaadavad ohutusandmed viitavad ekstrapüramidaalsete sümptomite, sealhulgas tardiivse düskineesia ja sedatsiooni riskile. Pikaajalised ohutusandmed puuduvad.
Krambid / krambid
Teatatud on SERENASE vallandatud krambihoogudest.Epilepsiahaigetel ja krambihoogudele eelsoodumusega patsientidel (nt alkoholi ärajätmine ja ajukahjustus) tuleb olla ettevaatlik.
Maksa ja sapiteede toime
Kuna SERENASE metaboliseerub maksas, on maksahaigusega patsientidel soovitatav olla ettevaatlik. Üksikjuhtudel on teatatud ebanormaalsest maksafunktsioonist või hepatiidist, kõige sagedamini kolestaatilisest.
Mõju endokriinsüsteemile
Türoksiin võib hõlbustada SERENASE toksilisust. Hüpertüreoidismiga patsientidel tuleb antipsühhootilist ravi teha ainult väga ettevaatlikult ja sellega peab alati kaasnema ravi eutüreoidse seisundi saavutamiseks.
Neuroleptiliste antipsühhootikumide hormonaalsed toimed hõlmavad hüperprolaktineemiat, mis võib põhjustada galaktorröad, günekomastiat ja oligo- või amenorröa. Väga harvadel juhtudel on teatatud hüpoglükeemiast ja ADH ebasobiva sekretsiooni sündroomist.
Täiendavad kaalutlused
Skisofreenia korral võib antipsühhootikumide ravile reageerimine edasi lükata. Isegi kui ravimid lõpetatakse, ei pruugi sümptomite taastumine ilmneda mitme nädala või kuu jooksul. Ägedaid võõrutussümptomeid, sealhulgas iiveldust, oksendamist ja unetust, on kirjeldatud väga harva pärast antipsühhootikumide suurte annuste järsku ärajätmist. Samuti võib tekkida psühhootiline retsidiiv, seetõttu on soovitatav järk -järguline ärajätmine. Nagu kõigi antipsühhootikumide puhul, ei tohiks ka SERENASE't kasutada üksi juhtudel, kui depressioon on ülekaalus. SERENASE'i võib seostada antidepressantidega tingimustes, kus depressioon ja psühhoos eksisteerivad koos.
Oluline teave mõne koostisosa kohta
SERENASE tabletid sisaldavad laktoosi, seetõttu ei tohiks seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire.
SERENASE suukaudsed tilgad sisaldavad parahüdroksübensoaate. Need võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (isegi hilinenud).
SERENASE süstelahused sisaldavad parahüdroksübensoaate. Need võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (isegi hilinenud) ja erandkorras bronhospasmi.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Nagu teistegi antipsühhootikumide puhul, olge ettevaatlik haloperidooli määramisel koos teiste ravimitega, mis kutsuvad esile QT -intervalli pikenemise.
Haloperidool järgib mitmeid metaboolseid teid, sealhulgas glükuroniseerimist ja tsütokroom P450 süsteemi (eriti CYP 3A4 või CYP 2D6). Nende metaboolsete radade pärssimine teise ravimi poolt või CYP 2D6 ensümaatilise aktiivsuse vähenemine võib põhjustada haloperidooli kontsentratsiooni suurenemist ja riski kõrvaltoimed, sealhulgas QT -intervalli pikenemine.
Farmakokineetilistes uuringutes on teatatud haloperidooli kontsentratsiooni kergest kuni mõõdukast tõusust, kui seda manustatakse koos CYP 3A4 või CYP 2D6 isoensüümide substraatide või inhibiitoritega, nagu itrakonasool, nefasodoon, buspiroon, venlafaksiin, alprasolaam, fluvoksamiin, kinidiin, fluoksetiin, serthali kloorpromasiin ja prometaas . CYP 2D6 ensüümi aktiivsuse vähenemine võib põhjustada haloperidooli kontsentratsiooni tõusu. Haloperidooli manustamisel koos metaboolsete inhibiitorite ketokonasooli (400 mg / päevas) ja paroksetiini (20 mg / päevas) kombinatsiooniga on täheldatud QTc tõusu. . Sellisel juhul võib osutuda vajalikuks haloperidooli annuse vähendamine. Haloperidooli manustamisel koos ravimitega, mis võivad põhjustada elektrolüütide tasakaalu häireid, tuleb olla ettevaatlik.
Teiste ravimite mõju haloperidoolile
Kui pikaajalist ravi ensüümi indutseerijatega, nagu karbamasepiin, fenobarbitaal, rifampitsiin, lisatakse SERENASE -ravile, võib haloperidooli tase plasmas oluliselt väheneda. Seetõttu tuleb kombineeritud ravi ajal vajadusel SERENASE annust kohandada. Pärast selliste ravimite kasutamise lõpetamist võib osutuda vajalikuks vähendada SERENASE annust.
Naatriumvalproaat, ravim, mida tuntakse glükuronidatsiooni inhibiitorina, ei mõjuta haloperidooli taset plasmas.
Haloperidooli mõju teistele ravimitele
Nagu kõik neuroleptikumid, võib ka SERENASE võimendada teiste ravimite, sealhulgas alkoholi, uinutite, rahustite või tugevate analgeetikumide kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.
Nende toimete tugevnemist on kirjeldatud ka koos metüüldopaga. SERENASE võib antagoniseerida adrenaliini ja teiste sümpatomimeetiliste ainete toimet ning pöörata tagasi adrenergiliste blokaatorite, näiteks guanetidiini, hüpotensiivset toimet.
SERENASE võib vähendada levodopa parkinsonismivastast toimet.
Haloperidool on CYP 2D6 inhibiitor.
Ärge manustage samaaegselt QT -intervalli pikendavate ravimitega, nagu mõned IA klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid ja prokaiinamiid) ja III klass (nt amiodaroon, sotalool), mõned antihistamiinikumid, teised antipsühhootikumid ja mõned malaariavastased ravimid (nt kiniin ja meflokloksiin) ja ka moksifiin. Seda loetelu tuleb pidada ainult soovituslikuks ja mitte ammendavaks.
Ärge manustage samaaegselt ravimitega, mis põhjustavad elektrolüütide muutusi.
Diureetikumide, eriti nende, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat, samaaegset kasutamist tuleks vältida.
SERENASE pärsib tritsükliliste antidepressantide metabolismi, suurendades seeläbi nende taset plasmas.
Muud suhtlusvormid
Liitiumi ja SERENASE samaaegsel kasutamisel on harvadel juhtudel teatatud järgmistest sümptomitest: entsefalopaatia, ekstrapüramidaalsed sümptomid, tardiivne düskineesia, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, ajutüve häired, äge aju sündroom ja kooma. Enamik neist sümptomitest olid pöörduvad. See jääb vastuoluliseks. olenemata sellest, kas need sümptomid on seotud samaaegse manustamisega või on nad ilmsed eraldi kliinilisest episoodist. Siiski on soovitatav, et patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi SERENASE ja liitiumiga, lõpetatakse nende sümptomite ilmnemisel ravi kohe.
On teatatud "antagonistlikust toimest" antikoagulandi fenindiooni toimele.
04.6 Rasedus ja imetamine
Loomkatsed on näidanud haloperidooli teratogeenset toimet (vt lõik 5.3).
Imikutel, kes on raseduse kolmandal trimestril kokku puutunud tavapäraste või ebatüüpiliste antipsühhootikumidega, sealhulgas SERENASE'ga, on oht kõrvaltoimete tekkeks, sealhulgas ekstrapüramidaalsed või võõrutusnähud, mille raskusaste ja kestus võivad pärast sündi erineda. On teatatud erutusest, hüpertooniast, hüpotooniast, värisemisest, unisusest, hingamisraskustest, toidu tarbimise häiretest, mistõttu tuleb imikuid hoolikalt jälgida.
Mitte kasutada kinnitatud või eeldatava raseduse korral ega ka rinnaga toitmise ajal.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
SERENASE võib põhjustada sedatsiooni ja tähelepanu vähenemist, eriti suuremate annuste kasutamisel ja ravi alguses; neid toimeid võib tugevdada alkohol. Patsiente tuleb hoiatada, et nad ei peaks ravi ajal autot juhtima ega masinaid käsitsema, kuni nende reaktsioonivõime ravimile on kindlaks tehtud.
04.8 Kõrvaltoimed
Kliiniliste uuringute andmed
Topeltpimedate platseebokontrollitud uuringute andmed - esinemissagedusest teatatud kõrvaltoimed ≥ 1%
SERENASE (2-20 mg / päevas) ohutust hinnati 566 isikul (sh 284 SERENASE-ga ravitud ja 282 platseeboga), kes osalesid 3 topeltpimedas platseebo-kontrollitud kliinilises uuringus, kahes skisofreenia ravis ja kolmandas bipolaarse häire ravi.
Kõrvaltoimed (kõrvaltoimed), millest teatas nendes uuringutes ≥ 1% SERENASE -ravi saanud patsientidest, on toodud tabelis 1.
Tabel 1. Kõrvaltoimed, mida teatasid ≥ 1% SERENASE-ga ravitud patsientidest, kes osalesid kolmes SERENASE kliinilises uuringus paralleelselt platseeboga.
Andmed aktiivsetest kontrollitud kliinilistest uuringutest - esinemissagedusest teatatud kõrvaltoimed ≥ 1%
Kõrvaltoimete esinemissageduse määramiseks valiti kuusteist aktiivselt kontrollitud topeltpimedat kliinilist uuringut. Nendes 16 uuringus raviti 1295 isikut skisofreenia raviks SERENASE'iga annuses 1-45 mg / päevas.
Nendes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed, millest teatas ≥ 1% SERENASE -ravi saanud patsientidest, on toodud tabelis 2.
Tabel 2. Ravimi kõrvaltoimed, mida teatasid ≥ 1% SERENASE-ga ravitud katsealustest 16 topeltpimedas kontrollitud kliinilises uuringus, milles osales SERENASE
Platseebo ja aktiivselt kontrollitud kliiniliste uuringute andmed - esinemissageduses teatatud kõrvaltoimetest
Aastal ilmnenud täiendavad kõrvaltoimed
Tabel 3. Ravimi kõrvaltoimed, millest on teatatud
Endokriinsed patoloogiad
Hüperprolaktineemia
Psühhiaatrilised häired
Vähenenud libiido
Libiido kaotus
Erutus
Närvisüsteemi häired
Mootori düsfunktsioon
Lihaste tahtmatud kokkutõmbed
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Nüstagm
Parkinsonism
Sedatsioon
Silma häired
Ähmane nägemine
Südame patoloogiad
Tahhükardia
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
Trismus
Kange kael
Lihaste jäikus
Lihaste spasmid
Lihas -skeleti valulikkus
Lihaste kokkutõmbed
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme haigused
Amenorröa
Ebamugavustunne rindades
Rindade valu
Galaktorröa
Düsmenorröa
Seksuaalne düsfunktsioon
Menstruaaltsükli häired
Menorraagia
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Kõnnaku häired
Turustamisjärgsed andmed
Esimesed kõrvaltoimed, mis haloperidooli turuletulekujärgse kogemuse käigus tuvastati kõrvaltoimena, on toodud tabelis 4. Turuletulekujärgne ülevaade põhineb kõigi juhtumite ülevaates, kus haloperidooli aktiivset osa (SERENASE) manustati. Igas tabelis sagedused on esitatud vastavalt järgmisele kokkuleppele:
Väga sage ≥ 1/10
Sage ≥ 1/100 e
Aeg -ajalt ≥ 1/1000 e
Harv ≥ 1/10000 e
Väga harv
Tabelis 4 on kõrvaltoimed näidatud esinemissageduse klasside alusel, mis põhinevad spontaanse teatamise määral.
Tabel 4. Haloperidooli (suukaudne, lahus) turuletulekujärgsed kogemused ravimiga seotud kõrvaltoimete kohta, mis on teatatud esinemissageduse kategooriatest, mis on hinnatud spontaansete teatamismäärade järgi
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv Agranulotsütoos, pantsütopeenia, trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia
Immuunsüsteemi häired
Väga harv Anafülaktiline reaktsioon, ülitundlikkus
Endokriinsed patoloogiad
Väga harv Antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsioon
Ainevahetus- ja toitumishäired
Väga harv Hüpoglükeemia
Psühhiaatrilised häired
Väga harv Psühhootilised häired, erutus, segasus, depressioon, unetus
Närvisüsteemi häired
Väga harv Krambid, peavalud
Südame patoloogiad
Väga harv Torsade de pointes (torsade de pointes), vatsakeste virvendus, ventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
Väga harv Bronhospasm, larüngospasm, kõriturse, düspnoe
Seedetrakti häired
Väga harv Oksendamine, iiveldus
Maksa ja sapiteede häired
Väga harv Äge maksapuudulikkus, hepatiit, kolestaas, ikterus, kõrvalekalded maksafunktsiooni testides
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Väga harv Leukotsütoklastiline vaskuliit, eksfoliatiivne dermatiit, urtikaaria, valgustundlikkusreaktsioonid, lööve, sügelus, hüperhidroos
Neerude ja kuseteede häired
Väga harv Kusepeetus
Raseduse, sünnitusjärgse ja perinataalse seisundi tingimused
Teadmata Vastsündinute võõrutussündroom
Ekstrapüramidaalsed sümptomid (vt lõik 4.6)
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme haigused
Väga harv Priapism, günekomastia
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Väga harv Äkksurm, näotursed, tursed, hüponatreemia, hüpertermia
Diagnostilised testid
Väga harv EKG pikenenud elektrokardiogramm, kehakaalu langus
SERENASE ja teiste sama klassi ravimite kasutamisel on harvadel juhtudel täheldatud QT -intervalli pikenemist, ventrikulaarseid arütmiaid, nagu torsades de pointes, vatsakeste tahhükardia, vatsakeste virvendus ja südame seiskumine.
Väga harvad äkksurma juhtumid.
Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia juhtudest, sealhulgas kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi juhtudest - sagedus teadmata.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine.
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Üleannustamine
Sümptomid:
Üleannustamise ilmingud on need, mis tulenevad teadaolevate farmakoloogiliste toimete ja kõrvaltoimete ülendamisest. Peamised sümptomid on: intensiivsed ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, hüpotensioon ja sedatsioon. Ekstrapüramidaalne reaktsioon avaldub lihasjäikuse ja üldise või lokaalse värisemisega.
Äärmuslikel juhtudel võib patsiendil ilmneda kooma seisund, millega kaasneb hingamisdepressioon ja raske arteriaalne hüpotensioon, põhjustades šokisarnast seisundit. Samuti tuleb arvestada ventrikulaarsete arütmiate riskiga, mis võib olla seotud elektrokardiogrammi QT -intervalli pikenemisega.
Ravi:
Spetsiifilist antidooti ei ole. Ravi on peamiselt toetav. Manustada võib aktiivsütt.
Koomas olevatele patsientidele tuleb hingamisteed avada trahheostoomia või intubeerimise teel. Hingamisdepressioon võib vajada kunstlikku hingamist. EKG -d ja elulisi näitajaid tuleb jälgida, kuni EKG normaliseerub.
Raskeid arütmiaid tuleb ravida sobivate arütmiavastaste abinõudega.
Hüpotensiooni ja vereringe kokkuvarisemist saab ravida vedelike, plasma või kontsentreeritud albumiini intravenoosse infusiooniga või vasopressorite, näiteks dopamiini või noradrenaliini kasutamisega. Adrenaliini ei tohi kasutada, kuna see võib SERENASE manulusel põhjustada tõsist hüpotensiooni.
Raskete ekstrapüramidaalsete reaktsioonide korral tuleb manustada parenteraalselt parkinsonismi vastaseid ravimeid (nt benztropiinmesülaat: 1-2 mg im või iv).
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antipsühhootikumid, butürofenooni derivaat.
ATC -kood: N05AD01
Haloperidool on neuroleptikum, mis kuulub butürofenoonide rühma Haloperidool on tugev dopamiini antagonist; sellel on sarnane afiinsus kõigi dopamiini retseptori alatüüpide suhtes: seetõttu on see mitteselektiivne dopamiinergiline antagonist. Ravimil on ka antagonistlik toime a-adrenergiliste retseptorite suhtes, samal ajal kui sellel puudub antihistamiinne või antikolinergiline toime.
Arvatakse, et ravimi toime deliiriumile ja hallutsinatsioonidele on seotud dopamiinergilise antagonismiga mesokortikaalsetes ja limbilistes piirkondades.
Antagonism basaalganglionides on tõenäoliselt ekstrapüramidaalsete motoorsete kõrvaltoimete (düstoonia, akatiisia ja parkinsonism) põhjuseks.
Haloperidoolil on tõhus psühhomotoorne sedatiivne toime, mis aitab kaasa maania ja teiste agitatsioonisündroomide soodsale toimele.
Haloperidool on osutunud kasulikuks ka kroonilise valu ravis, mis võib olla tingitud limbilisest toimest.
Perifeersemad antidopaminergilised toimed selgitavad iivelduse ja oksendamise vastast aktiivsust (antagonism kemoretseptori päästikutsoon, CTZ), prolaktiini suurenenud vabanemine (tänu dopamiini vahendatud inhibeerivale toimele, prolaktiini vabanemisele adenohüpofüüsi kaudu) ja seedetrakti sulgurlihaste lõdvestumine.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast suukaudset manustamist on ravimi biosaadavus 60-70% manustatud annusest; maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2 kuni 6 tunni jooksul.
Pärast intramuskulaarset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 20 minuti pärast.
Levitamine
Haloperidool läbib kergesti hematoentsefaalbarjääri. Ravim seondub plasmavalkudega 92%. Püsiseisundi jaotusruumala (Vdss) on kõrge (7,9 + 2,5 l / kg).
Ainevahetus
Haloperidool metaboliseerub mitmel viisil, sealhulgas tsütokroom P450 ensüümsüsteem (eriti CYP 3A4 või CYP 2D6) ja glükuronidatsioon.
Elimineerimine
Terminaalne poolväärtusaeg plasmas (lõplik eliminatsioon) on keskmiselt 24 tundi (12 ÷ 38 tundi) pärast suukaudset manustamist ja 21 tundi (13 ÷ 36 tundi) pärast intramuskulaarset manustamist. Eritumine toimub väljaheitega (60%) ja uriiniga (40%) ). Ligikaudu 1% allaneelatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.
Terapeutilised kontsentratsioonid
On oletatud, et ravivastus saavutatakse haloperidooli plasmakontsentratsioonide vahemikus 4 mcg / l kuni 20-25 mcg / l.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilised andmed, mis põhinevad tavapärastel korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kantserogeensuse uuringutel, ei näidanud mingit erilist ohtu inimestele.
Närilistel on haloperidooli manustamine näidanud viljakuse vähenemist ning teratogeenset ja embrüotoksilist toimet.
Mitmetes avaldatud uuringutes in vitro, haloperidool on näidanud võimet blokeerida südame hERG -kanalit.
Mõnes läbi viidud uuringus in vivo Loommudelites põhjustas haloperidooli intravenoosne manustamine märkimisväärselt QTc-intervalli pikenemist annustes 0,3 mg / kg intravenoosselt, näidates maksimaalset verekontsentratsiooni 3 ... 7 korda kõrgemat kui inimese efektiivne plasmakontsentratsioon 4-20 ng / ml.
Need intravenoosselt manustatud annused, mis põhjustavad QTc -intervalli pikenemist, ei põhjustanud rütmihäireid. Mõnes uuringus põhjustas intravenoosselt manustatud suurem annus 1 ... 5 mg / kg QTc -intervalli pikenemist ja / või ventrikulaarseid südame rütmihäireid. Maksimaalne plasmakontsentratsioon Cmax 19 ... 68 korda suurem kui efektiivne plasmakontsentratsioon inimestel.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tabletid
laktoos, maisitärklis, talk, hüdrogeenitud taimeõli
Suukaudsed tilgad, lahus
piimhape, metüül-p-hüdroksübensoaat, propüül-p-hüdroksübensoaat, puhastatud vesi
SERENASE 2 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
metüül-p-hüdroksübensoaat, propüül-p-hüdroksübensoaat, piimhape, vesi
süstitavad preparaadid
SERENASE 5 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
piimhape, süstevesi
06.2 Sobimatus
Pole teada.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
SERENASE 2 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks: pappkarp, mis sisaldab 5 ampulli 2 mg 2 ml -s
SERENASE 5 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks: pappkarp, mis sisaldab 5 ampulli 5 mg 2 ml -s
SERENASE 2 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: pappkarp, mis sisaldab 15 ml plastpudelit koos tilgutiga (20 tilka = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: pappkarp, mis sisaldab 15 ml plastpudelit koos tilgutiga (20 tilka = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg tabletid: pappkarp, mis sisaldab 20 tabletti 1 mg läbipaistmatutes blistrites
SERENASE 5 mg tabletid: pappkarp, mis sisaldab 20 tabletti 5 mg blistrites
SERENASE 10 mg tabletid: pappkarp, mis sisaldab 20 tabletti blistrites
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Suukaudsed tilgad, lahus:
SERENASE on saadaval 15 ml pudelites koos tilguti ja lastekindla korgiga. Avamiseks lükake plastkork kindlalt alla, seejärel keerake lahti.
Pärast korgi eemaldamist valage tilguti abil vajalik arv tilku.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
LUSOFARMACO
Luso Farmaco Itaalia instituut S.p.A.
Milanofiori - Tee 6 - Hoone L - Rozzano (MI)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
SERENASE 1 mg tabletid: 016805032
SERENASE 5 mg tabletid: 016805044
SERENASE 10 mg tabletid: 016805057
SERENASE 2 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: 016805095
SERENASE 10 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks: 016805020
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
SERENASE 1 mg tabletid: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg tabletid: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg tabletid: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
AIFA otsus, 15. juuli 2014
