Toimeained: domperidoon
RAXAR 10 mg suus dispergeeruvad tabletid
Miks Raxari kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
See ravim sisaldab dopperiini antagonisti domperidooni. See on ravim, mis mõjutab mao motoorikat.
Seda ravimit kasutatakse täiskasvanutel ja noorukitel (12 -aastased või vanemad ja kehakaaluga 35 kg või rohkem) iivelduse ja oksendamise raviks.
Vastunäidustused Millal Raxari ei tohi kasutada
Ärge võtke RAXAR 10 mg suus dispergeeruvaid tablette järgmistel juhtudel:
- Teadaolev allergia domperidooni või selle ravimi mis tahes koostisosade (vt koostis) suhtes.
- Prolaktinoom (hüpofüüsi haigus)
- Mao või soolte verejooks, soolesulgus või seedetrakti perforatsioon.
- Mõõdukas või raske maksakahjustus
- Kui EKG (elektrokardiogramm) tuvastab südamehaiguse, mida nimetatakse "korrigeeritud QT -intervalli pikenemiseks"
- Kui teil on või on kunagi olnud häire, mille korral teie süda ei suuda verd ümber keha pumbata, nagu peaks (seisund, mida nimetatakse südamepuudulikkuseks).
- Kui teil on häire, mille tõttu teie veres on madal kaaliumi- või magneesiumisisaldus või kõrge kaaliumisisaldus.
- Kui te võtate teatud ravimeid (vt „Muud ravimid ja RAXAR“)
Kui teil on kahtlusi, pidage nõu oma arsti või farmatseudiga.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Raxari võtmist
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga RAXAR 10 mg suus dispergeeruv tablett:
- Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga;
- Rääkige oma arstile, kui teil on maksaprobleeme (maksakahjustus või maksapuudulikkus) (vt „Ärge võtke RAXAR’i”).
- Kui te võtate suukaudset ketokonasooli (mikroskoopiliste seente põhjustatud infektsioonide raviks) või suukaudset erütromütsiini (antibiootikum), ärge võtke seda ravimit ilma arstiga eelnevalt nõu pidamata (vt „Muud ravimid ja RAXAR“).
- Kui teil on neeruprobleemid (neerukahjustus või -puudulikkus). Pikaajalise ravi korral küsige nõu oma arstilt, kuna peate võib -olla võtma selle ravimi väiksema annuse või võtma seda ravimit harvemini ja arst võib soovida teid regulaarselt külastada.
- Domperidooni võib seostada suurenenud südame rütmihäirete ja südame seiskumise riskiga. See risk võib olla tõenäolisem üle 60 -aastastel patsientidel, kes võtavad annuseid üle 30 mg päevas. Risk suureneb ka siis, kui domperidooni manustatakse koos teiste ravimitega. Öelge oma arstile või apteekrile, kui te võtate ravimeid infektsioonide (seeninfektsioonide või bakteriaalsete infektsioonide) raviks ja / või kui teil on südameprobleeme või AIDS / HIV (vt lõik Muud ravimid ja RAXAR).
Täiskasvanutel ja lastel tuleb domperidooni kasutada väikseimas efektiivses annuses.
- Domperidooni ja teiste QTc -intervalli pikendavate ravimite kasutamine nõuab ettevaatust patsientidel, kellel on südame juhtivusintervalli pikenemine, eriti QTc, patsientidel, kellel on olulised elektrolüütide häired või südamehaigus, näiteks kongestiivne südamepuudulikkus.
- Harva võib see põhjustada tõsiseid ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi. Domperidooni võtmise ajal võtke ühendust oma arstiga, kui märkate südame rütmihäireid, nagu südamepekslemine, hingamisraskused, minestamine. Sellisel juhul tuleb ravi domperidooniga lõpetada.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Raxari toimet
Ärge võtke RAXARi, kui te võtate ravimeid järgmiste haiguste raviks:
- seeninfektsioonid, näiteks asoolseenevastased ained, eriti suukaudne ketokonasool, flukonasool või vorikonasool
- bakteriaalsed infektsioonid, eriti erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin, moksifloksatsiin, pentamidiin (need ravimid on antibiootikumid)
- südameprobleemid või kõrge vererõhk (nt amiodaroon, dronedaroon, kinidiin, disopüramiid, dofetiliid, sotalool, diltiaseem, verapamiil)
- psühhoos (nt haloperidool, pimosiid, sertindool)
- depressioon (nt tsitalopraam, estsitalopraam)
- seedetrakti häired (nt tsisapriid, dolasetroon, prukalopriid)
- allergia (nt mekitasiin, misolastiin)
- malaaria (eriti halofantriin)
- AIDS / HIV (proteaasi inhibiitorid)
- kasvajad (nt toremifeen, vandetaniib, vinkamiin)
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui te võtate mingeid ravimeid infektsioonide, südamehaiguste või AIDSi / HIV raviks.
Oluline on küsida oma arstilt või apteekrilt, kas RAXAR on teie jaoks ohutu, kui kasutate teisi ravimeid, sealhulgas retseptiravimeid.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus
Ettevaatusabinõuna on soovitav vältida RAXAR 10 mg kasutamist raseduse esimesel trimestril. Vajadusel kaaluge domperidooni kasutamist raseduse teisel ja kolmandal trimestril. Kui ravim on ette nähtud raseduse ajal, järgige kindlasti arsti juhiseid hoolikalt.
Kui te rasestute ravi ajal, rääkige sellest oma arstile, kes otsustab ravi jätkamise või mitte.
Imetamine
Domperidooni on leitud rinnapiimas väikestes kogustes. Domperidoon võib põhjustada kõrvaltoimeid rinnaga toidetava lapse südamele. Domperidooni tohib rinnaga toitmise ajal kasutada ainult siis, kui arst peab seda hädavajalikuks. Enne selle ravimi kasutamist pidage nõu oma arstiga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ravimil puudub või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Oluline teave mõningate RAXAR 10 mg suus dispergeeruvate tablettide koostisainete kohta: glükoos, vääveldioksiid (E220).
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Raxari kasutada: Annustamine
Järgige neid juhiseid rangelt, välja arvatud juhul, kui arst on andnud teile erinevaid juhiseid.
Ravi kestus:
Sümptomid taanduvad tavaliselt 3-4 päeva jooksul pärast selle ravimi võtmist.Ärge võtke RAXARi kauem kui 7 päeva ilma arstiga nõu pidamata.
Täiskasvanud ja üle 12 -aastased noorukid ja kehakaaluga 35 kg või rohkem: Tavaline annus on üks tablett kolm korda päevas, eelistatavalt enne sööki.
Ärge võtke rohkem kui kolme tabletti päevas.
Suus dispergeeruv tablett ei sobi alla 35 kg kaaluvatele lastele.
Lapsi tuleb ravida suukaudse suspensiooniga.
Manustamisviis
Suukaudseks kasutamiseks.
Suus dispergeeruv tablett lahustub kiiresti süljega suus ja seda võib võtta ilma veeta.
Laske tabletil suus lahustuda ilma seda närimata.
Tablette võib lahustada ka poole klaasi vees, loksutades neid vahetult enne manustamist.
Tablette tuleb võtta enne sööki. Kui tablett võetakse pärast sööki, võib selle imendumine kehasse aeglustuda.
Maksakahjustus:
Vastunäidustatud mõõduka või raske maksakahjustuse korral. Kerge maksakahjustuse korral ei ole annuse muutmine vajalik.
Neerukahjustus
Neerukahjustuse korral võib osutuda vajalikuks manustamissageduse ja annuse vähendamine. Kardiovaskulaarne toime Kardiovaskulaarse toime tõttu tuleb Domperidooni kasutada minimaalses efektiivse annusena. Patsientidel, kellel on südame juhtivusintervalli pikenemine, olulised häired või südamehaigus, tuleb olla ettevaatlik.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Raxari
Kui olete võtnud liiga palju RAXARi, võtke kohe ühendust oma arsti, apteekri või lähima mürgistuskeskusega, eriti kui laps on võtnud liiga palju. Üleannustamise korral võib rakendada sümptomaatilist ravi. Arvestades südameprobleemide, mida nimetatakse QT -intervalli pikenemiseks, võimalust, võib ehhokardiograafiat jälgida.
Kui te unustate RAXAR 10 mg suus dispergeeruvaid tablette võtta:
Võtke ravim niipea, kui see teile meenub. Kui järgmise annuse võtmise aeg on peaaegu käes, oodake järgmise annuseni ja jätkake nagu tavaliselt. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kõrvaltoimed Millised on Raxari kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid RAXAR 10 mg, võivad ka suus dispergeeruvad tabletid põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Väga sage: mõjutab rohkem kui 1 patsienti 10 -st
Sage: esineb 1 kuni 10 patsiendil 100 -st
Aeg -ajalt: mõjutab 1 kuni 10 kasutajat 1000 -st
Harv: mõjutab 1 kuni 10 patsienti 10 000 -st
Väga harv: mõjutab vähem kui 1 patsienti 10 000 -st
Teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
Väga harv:
- Immuunsüsteemi häired: teatatud on allergilistest reaktsioonidest (nt lööve, sügelus, õhupuudus, vilistav hingamine ja / või näo turse). Kui see juhtub, lõpetage kohe ravi ja konsulteerige otsekohe oma arsti või apteekriga.
- Närvisüsteemi häired: võivad tekkida krambid, unisus, peavalu, ebanormaalsed lihaste liigutused või värisemine (värisemine). Lihaste ebanormaalsete liikumiste tekkimine on vastsündinutel ja imikutel suurema tähtsusega.
- Psühhiaatrilised häired: erutus, närvilisus
- Uuringud: kõrvalekalded maksafunktsiooni testides
- Kõhulahtisus.
Haruldane:
- Suurenenud prolaktiini (piima väljavoolu indutseeriv hormoon) tase, galaktorröa (piima eritumine väljaspool rinnaga toitmise perioode), günekomastia (ebanormaalne rindade areng meestel), amenorröa (ebaregulaarne või puuduv menstruatsioon), seedetrakti häired, sealhulgas väga harvad ja mööduvad lihaste ilmingud krambid.
Kuna RAXAR 10 mg suus dispergeeruv tablett sisaldab vääveldioksiidi (E220), on harvadel juhtudel tõsiste allergiliste reaktsioonide ja hingamisprobleemide oht.
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):
- Südame häired: südame rütmihäired, äkksurm
On teatatud kardiovaskulaarsüsteemi häiretest: südame rütmihäired (kiire või ebaregulaarne südamerütm); selliste kaebuste korral peate ravi kohe lõpetama. Domperidooni võib seostada suurenenud südame rütmihäirete ja südame seiskumise riskiga. See risk võib olla tõenäolisem üle 60 -aastastel patsientidel, kes võtavad annuseid üle 30 mg päevas. Täiskasvanutel ja lastel tuleb domperidooni kasutada väikseimas efektiivses annuses.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Niiskuse eest kaitsmiseks hoidke blister tihedalt suletuna.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida RAXAR 10 suus dispergeeruvad tabletid sisaldavad:
Toimeaine on domperidoon
Üks suus dispergeeruv tablett sisaldab 10 mg domperidooni.
Teised koostisosad on:
Mikrokristalne tselluloos, krospovidoon, sidrunimaitseaine *, magneesiumstearaat, naatriumsahhariin, naatriumlaurüülsulfaat, veevaba hüdrofoobne kolloidne ränidioksiid. * sidrunimaitse: maltodekstriin (glükoosi allikas), kummiaraabik, butüülitud hüdroksüanisool, vääveldioksiid (E220), alfa-pinene, beeta-pinene, myrcene, limonene, gamma-terpinene, neral and geranial.
Kuidas RAXAR 10 mg suus dispergeeruv tablett välja näeb ja pakendi sisu:
RAXAR 10 mg suus dispergeeruvad tabletid on valged või valkjad, ümmargused ja kaksikkumerad suus dispergeeruvad tabletid.
See on saadaval pakendites, mis sisaldavad 10, 20, 30, 40, 60 ja 100 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
RAXAR 10 MG GOLD DISPERGEERITAVAD TABLETID
▼ Ravim, mida tuleb täiendavalt jälgida. See võimaldab kiiresti tuvastada uut ohutusalast teavet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest. Kõrvaltoimetest teatamise kohta vt lõik 4.8.
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks suus dispergeeruv tablett sisaldab 10 mg domperidooni.
Abiained: glükoos, vääveldioksiid (E 220).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Suus dispergeeruv tablett.
Valge või peaaegu valge ümmargune kaksikkumer tablett.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
RAXAR on näidustatud iivelduse ja oksendamise sümptomite leevendamiseks.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Eelistatavalt ravitakse lapsi suukaudse suspensiooniga.
RAXARi tuleb kasutada väikseima efektiivse annusena lühima aja jooksul, mis on vajalik iivelduse ja oksendamise kontrollimiseks.
Soovitatav on võtta RAXAR suukaudselt enne sööki. Kui seda võetakse pärast sööki, on ravimi imendumine üsna aeglane.
Patsiendid peaksid proovima võtta iga annuse ettenähtud ajal. Kui annus jääb vahele, tuleb see vahele jätta ja jätkata tavapärase annustamisskeemiga. Kahekordset annust ei tohi võtta, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Reeglina ei tohi ravi maksimaalne kestus ületada ühte nädalat.
Täiskasvanud ja noorukid (12 -aastased või vanemad ja kaaluga 35 kg või rohkem)
Üks 10 mg tablett kuni kolm korda päevas, maksimaalne annus on 30 mg ööpäevas.
Suus dispergeeruv tablett lahustub röga abil kiiresti suus ja seda võib võtta koos veega või ilma. Kui vett võtta, tuleb tablett enne allaneelamist panna keelele ja lahustada suus. Vajadusel võib seda juua hiljem klaas vett.
Suus dispergeeruva tableti võib lahustada ka loksutades seda poole klaasi veega vahetult enne manustamist.
Maksakahjustus
RAXAR on vastunäidustatud mõõduka ja raske maksapuudulikkuse korral (vt lõik 4.3). Kerge maksakahjustuse korral ei ole annuse kohandamine siiski vajalik (vt lõik 5.2).
Neerukahjustus
Kuna domperidooni poolväärtusaeg on raske neerupuudulikkuse korral pikenenud, tuleb korduva annustamise korral RAXARi manustamissagedust vähendada üks või kaks korda päevas sõltuvalt neerukahjustuse raskusastmest ning neerukahjustuse raskusaste võib olla vajalik Selliseid patsiente, kes saavad pikaajalist ravi, tuleb regulaarselt jälgida (vt lõigud 4.4 ja 5.2).
Kardiovaskulaarsete mõjude tõttu tuleb domperidooni kasutada väikseimas efektiivses annuses. Patsientidel, kellel on südame juhtivusintervalli pikenemine, olulised häired või südamehaigus, tuleb olla ettevaatlik (vt lõik 4.4).
04.3 Vastunäidustused
See ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
• Teadaolev ülitundlikkus domperidooni või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
• Prolaktiini vabastavad hüpofüüsi kasvajad (prolaktinoomid).
• Mõõduka või raske maksakahjustusega patsientidel (vt lõik 5.2).
• Patsientidel, kellel on teadaolevalt pikenenud südame juhtivusintervall, eriti QTc-intervall, patsientidel, kellel on olulised elektrolüütide häired ja kellel on eelnevalt esinenud südamehaigusi, nt südame paispuudulikkus (vt lõik 4.4).
• Kõigi QT -intervalli pikendavate ravimite samaaegne manustamine (vt lõik 4.5).
• Tugevate CYP3A4 inhibiitorite samaaegne manustamine (sõltumata nende mõjust QT -intervalli pikenemisele) (vt lõik 4.5).
Seda ravimit ei tohi kasutada juhtudel, kui mao motoorika stimuleerimine võib olla kahjulik: seedetrakti verejooks, mehaaniline obstruktsioon või soole perforatsioon.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Neerukahjustus
Raske neerupuudulikkuse korral on domperidooni eliminatsiooni poolväärtusaeg pikenenud. Korduva manustamise korral tuleb domperidooni annustamissagedust vähendada üks või kaks korda päevas, sõltuvalt kahjustuse tõsidusest.
Võttes koos tugevate CYP3 inhibiitoritega A4
Tuleb vältida samaaegset manustamist suukaudse ketokonasooli, erütromütsiini või teiste tugevate CYP3 A4 inhibiitoritega, mis pikendavad QTc-intervalli (vt lõik 4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed).
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, nt. Galaktoseemia või glükoosi-galaktoosi imendumishäire ei tohi seda ravimit võtta.
Kardiovaskulaarsed mõjud
Domperidooni on seostatud QT -intervalli pikenemisega elektrokardiogrammis. Turustamisjärgse järelevalve käigus on leitud väga harvadel juhtudel QT-intervalli pikenemist asja keerdkäigud domperidooni võtvatel patsientidel. Need juhtumid hõlmasid patsiente, kellel olid segavad riskitegurid, elektrolüütide häired ja samaaegne ravi, mis võisid kaasa aidata (vt lõik 4.8).
Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et domperidooni seostati tõsiste vatsakeste arütmiate või äkilise südame surma riski suurenemisega (vt lõik 4.8). Suurenenud riski on täheldatud üle 60-aastastel patsientidel, patsientidel, kes võtavad ööpäevaseid annuseid üle 30 mg, ja patsientidel, kes kasutavad samaaegselt QT-intervalli pikendavaid ravimeid või CYP3A4 inhibiitoreid.
Täiskasvanutel ja lastel tuleb domperidooni kasutada väikseimas efektiivses annuses.
Domperidoon on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolevalt pikenenud südame juhtivusintervall, eriti QTc-intervall, patsientidel, kellel on olulised elektrolüütide häired (hüpokaltseemia, hüperkaltseemia, hüpomagneseemia) või bradükardia, või patsientidel, kellel on olemasolev südamehaigus, näiteks kongestiivne puudulikkus südame löögisagedus ventrikulaarse arütmia suurenenud riski tõttu (vt lõik 4.3).
Elektrolüütide häired (hüpokaltseemia, hüperkaltseemia, hüpomagneseemia) või bradükardia on teadaolevalt seisundid, mis suurendavad proarütmilist riski.
Südame rütmihäiretega seotud nähtude või sümptomite ilmnemisel tuleb ravi Domperidooniga katkestada ja patsiendid peavad konsulteerima oma arstiga.
Patsiente tuleb teavitada, et nad teatavad viivitamatult kõigist südame sümptomitest.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Domperidooni metaboliseerib valdavalt CYP3A4.
In vitro uuringute andmed näitavad, et CYP3 A4 oluliselt inhibeerivate ravimite samaaegne kasutamine võib põhjustada domperidooni plasmakontsentratsiooni tõusu.
Farmakodünaamiliste ja / või farmakokineetiliste koostoimete tõttu suureneb QT -intervalli pikenemise risk.
Järgmiste ainete samaaegne kasutamine on vastunäidustatud
Ravimid, mis pikendavad QTc -intervalli
• IA klassi arütmiavastased ravimid (nt disopüramiid, hüdrokinidiin, kinidiin)
• III klassi arütmiavastased ravimid (nt amiodaroon, dofetiliid, dronedaroon, ibutiliid, sotalool)
• mõned antipsühhootikumid (nt haloperidool, pimosiid, sertindool)
• mõned antidepressandid (nt tsitalopraam, estsitalopraam)
• mõned antibiootikumid (nt erütromütsiin, levofloksatsiin, moksifloksatsiin, spiramütsiin)
• mõned seenevastased ained (nt pentamidiin)
• mõned malaariavastased ained (eriti halofantriin, lumefantriin)
• mõned seedetrakti ravimid (nt tsisapriid, dolasetroon, prukalopriid)
• mõned antihistamiinikumid (nt mekitasiin, misolastiin)
• mõned ravimid, mida kasutatakse vähiravis (nt toremifeen, vandetaniib, vinkamiin)
• mõned teised ravimid (nt bepridiil, difemanil, metadoon) (vt lõik 4.3).
Tugevad CYP3A4 inhibiitorid (olenemata nende QT-intervalli pikendavast toimest), näiteks:
• proteaasi inhibiitorid
• süsteemsed asoolseenevastased ained
• mõned makroliidid (erütromütsiin, klaritromütsiin ja telitromütsiin) (vt lõik 4.3).
Järgmiste ainete samaaegne kasutamine ei ole soovitatav
Mõõdukad CYP3A4 inhibiitorid, nt diltiaseem, verapamiil ja mõned makroliidid. (vt lõik 4.3)
Järgmiste ainete samaaegne tarbimine nõuab nende kasutamisel ettevaatust
Ettevaatlik tuleb olla ravimite puhul, mis indutseerivad bradükardiat ja hüpokaltseemiat, samuti järgmiste QT -intervalli pikendamisega seotud makroliidide puhul: asitromütsiin ja roksitromütsiin (klaritromütsiin on vastunäidustatud, kuna see on tugev CYP3A4 inhibiitor).
Ülaltoodud ainete loetelu on soovituslik ega ole ammendav.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus :
Domperidooni kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid; pärast domperidooni manustamist raseduse ajal ei ole tuvastatud riske embrüole, lootele ega vastsündinule.
Uuringud ühe loomaliigiga on näidanud reproduktiivtoksilisust, mis on seotud emastoksilisusega pärast väga suurte annuste manustamist (vt lõik 5.3).
Ettevaatusabinõuna on eelistatav vältida domperidooni kasutamist raseduse esimesel trimestril, vajadusel võib kaaluda domperidooni kasutamist raseduse teisel ja kolmandal trimestril.
Imetamine
Domperidoon eritub rinnapiima ja rinnapiimatoidulistele imikutele manustatakse alla 0,1% annusest, mis on kohandatud vastavalt ema kehakaalule. Kõrvaltoimete, eriti südamega, esinemist ei saa välistada pärast kokkupuudet rinnapiimaga. Sellisel juhul tuleb otsustada, kas katkestada rinnaga toitmine või katkestada / katkestada ravi domperidooniga, hinnates imetamise kasulikkust imikule ja ravi eeliseid emale Ettevaatlik tuleb olla riskitegurite korral, mis pikendavad rinnaga toidetavatel imikutel QTc -intervalli.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Ravimil puudub või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
04.8 Kõrvaltoimed
Ravimi kõrvaltoimed on loetletud allpool esinemissageduse järgi, kasutades järgmist kokkulepet: väga sage (≥1 / 10); sage (≥1 / 100,
1 Domperidoon võib põhjustada prolaktiini taseme tõusu, kuna ajuripats asub väljaspool hematoentsefaalbarjääri.
Harvadel juhtudel võib see hüperprolaktineemia põhjustada neuro-endokriinseid kõrvaltoimeid, nagu galaktorröa, günekomastia ja amenorröa.
2 Ekstrapüramidaalsed kõrvaltoimed on imikutel ja väikelastel väga haruldased ning täiskasvanutel erandlikud.
Need mõjud kaovad spontaanselt ja täielikult pärast ravi lõpetamist.
3 Muud kesknärvisüsteemiga seotud toimed, nagu krambid, erutus ja unisus, on väga haruldased ning neid on esinenud peamiselt imikutel ja lastel.
Vääveldioksiidi (E220) olemasolu tõttu on oht, et harvadel juhtudel võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid ja bronhospasm.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Sümptomid
Üleannustamise juhtudest on teatatud peamiselt imikutel ja lastel. Üleannustamise sümptomiteks võivad olla agitatsioon, teadvuse muutused, krambid, desorientatsioon, unisus ja ekstrapüramidaalsed ilmingud.
Ravi
Domperidooni jaoks pole spetsiifilist antidooti. Üleannustamise korral tuleb viivitamatult läbi viia standardne sümptomaatiline ravi. EKG -d tuleks jälgida QT -intervalli pikenemise võimaluse tõttu.
Maoloputus ja aktiivsöe kasutamine võivad olla kasulikud.
Antikolinergilised ja parkinsonismivastased ravimid võivad olla kasulikud ekstrapüramidaalsete reaktsioonide kontrollimisel.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: prokineetika.
ATC -kood: A03F A 03.
Domperidoon on antiemeetiliste omadustega dopamiini antagonist, mis ei läbi kergesti hematoentsefaalbarjääri.
Domperidooniga ravitud patsientidel, eriti täiskasvanutel, on ekstrapüramidaalsed kõrvaltoimed väga haruldased, kuid domperidoon soodustab prolaktiini vabanemist ajuripatsist. Domperidooni antiemeetiline toime võib tuleneda perifeersete (gastrokineetiliste) toimete ja dopaminergiliste retseptorite antagonismi kombinatsioonist. "kemoretseptori päästiku tsoonis", mis asub väljaspool vere -aju barjääri postrema piirkonnas. Loomkatsed näitavad ajus leiduvate madalate kontsentratsioonide kohaselt domperidooni peamiselt perifeerset toimet dopamiinergilistele retseptoritele.
Inimestel tehtud uuringud on näidanud, et suukaudne domperidoon suurendab söögitoru sulgurlihase alumist rõhku, parandab antroduodenaalset motoorikat ja kiirendab mao tühjenemist. See ei mõjuta mao sekretsiooni.
Põhjalik QT-intervalli uuring viidi läbi vastavalt ICH-E14 juhistele. See uuring hõlmas platseebot, aktiivset võrdlusainet ja positiivset kontrolli ning viidi läbi tervetel isikutel, kelle domperidooni annus oli kuni 80 mg päevas. Annustes 10 või 20 mg manustatuna 4 korda päevas. Selles uuringus tuvastati maksimaalne erinevus korrigeeritud QT -intervalli (QTc) vahel domperidooni ja platseebo vahel LS keskmises (vähimad ruudud) muutuses algväärtusest 3,4 ms 20 mg 4 korda manustatud domperidooni korral iga päev 4. päeval. Kahepoolne usaldusintervall 90% (1,0 kuni 5,9 ms) ei ületanud 10 ms. Selles uuringus ei täheldatud olulist mõju QTc-intervallile. kui domperidooni manustati annuses kuni 80 mg / päevas (nt rohkem kui kaks korda suurem soovitatud annus).
Siiski on kaks varasemat ravimite koostoime uuringut näidanud QTc -intervalli pikenemist, kui domperidooni manustati monoteraapiana (10 mg 4 korda päevas).
Maksimaalne ajale vastav keskmine erinevus Fridericia korrigeeritud QT -intervalli (QTcF) vahel domperidooni ja platseebo vahel oli vastavalt 5,4 ms (95 % CI: -1,7 kuni 12,4) ja 7,5 ms (95 CI). %: 0,6 ... 14,4).
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast suukaudset manustamist imendub domperidoon kiiresti, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub umbes 1 tund pärast manustamist. Domperidooni Cmax ja AUC väärtused suurenesid proportsionaalselt annuste vahemikus 10 mg kuni 20 mg. Domperidooni AUC 2–3-kordset kogunemist täheldati Domperidooni korduval manustamisel neli korda päevas (iga 5 tunni järel) 4 päeva jooksul.
Kuigi domperidooni biosaadavus suureneb tervetel isikutel pärast sööki, peaksid seedetrakti häiretega patsiendid võtma ravimit 15–30 minutit enne sööki. Mao happesuse vähenemine halvendab domperidooni imendumist Suukaudne biosaadavus väheneb tsimetidiini ja naatriumvesinikkarbonaadi samaaegsel manustamisel.
Imendumise tipphetke aeg on veidi edasi lükatud ja AUC mõnevõrra suureneb, kui ravimit võetakse suu kaudu pärast sööki.
Levitamine
Suukaudne domperidoon ei näita kumulatsiooni ega metaboolseid eneseindutseerimise nähtusi; 90 minutit pärast manustamist leiti, et maksimaalne plasmatase 21 ng / ml pärast kahenädalast suukaudset manustamist 30 mg ööpäevases annuses oli peaaegu võrreldav 18 ng / ml tasemega, mis saadi pärast esimest annust. Domperidoon seondub plasmavalkudega 91… 93%.
Radioaktiivselt märgistatud ravimiga läbi viidud jaotusuuringud loomadel näitasid "laialdast jaotumist kudedes, kuid madalat aju kontsentratsiooni. Väikesed kogused ravimit läbivad rottidel platsenta".
Ainevahetus
Domperidoon metaboliseerub maksas kiiresti ja ulatuslikult hüdroksüülimise ja Ndealküülimise teel. Ainevahetuse uuringud in vitro koos diagnostiliste inhibiitoritega näitavad, et CYP3A4 on tsütokroom P-450 vorm, mis on kõige enam seotud domperidooni N-dealküülimisega, samas kui CYP3A4, CYP1A2 ja CYP2E1 on seotud domperidooni aromaatse hüdroksüülimisega.
Eritumine
Eritumine uriiniga ja väljaheitega moodustab vastavalt 31% ja 66% suukaudsest annusest. Muutumatul kujul eritunud ravimi osakaal on väike (10% väljaheitega ja ligikaudu 1% uriiniga).
Plasma poolväärtusaeg pärast ühekordset suukaudset manustamist on tervetel vabatahtlikel 7-9 tundi, kuid raske neerupuudulikkusega patsientidel on see pikenenud.
Maksakahjustus
Mõõduka maksakahjustusega patsientidel (Pugh skoor 7 kuni 9, Child-Pugh klass B) on domperidooni AUC ja C vastavalt 2,9 ja 1,5 korda kõrgem kui tervetel.
Seondumata fraktsioon suureneb 25% ja lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg pikeneb 15 tunnilt 23 tunnile. Kerge maksakahjustusega isikutel on Cmax ja AUC väärtuste põhjal süsteemne ekspositsioon pisut madalam kui tervetel isikutel, ilma et muutused seonduks valkudega või Raske maksakahjustusega patsiente ei ole uuritud Domperidoon on vastunäidustatud mõõduka või raske maksakahjustusega patsientidele (vt lõik 4.3).
Neerukahjustus
Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens 2) isikutel pikenes domperidooni eliminatsiooni poolväärtusaeg 7,4 tunnilt 20,8 tunnini, kuid plasmatasemed olid madalamad kui tervetel vabatahtlikel.
Kuna väga väike kogus muutumatut ravimit eritub neerude kaudu (ligikaudu 1%), on ebatõenäoline, et ühekordse manustamise annust tuleb neerupuudulikkusega patsientidel kohandada.
Korduva manustamise korral tuleb annustamissagedust siiski vähendada üks või kaks korda päevas, olenevalt haiguse tõsidusest, ning võib osutuda vajalikuks annust vähendada.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Elektrofüsioloogilised uuringud in vitro Ja in vivo näitavad domperidooni mõõdukat üldist QTc -intervalli pikenemise riski inimestel. In vitro katsetes hERG -ga transfekteeritud isoleeritud rakkude ja merisigade isoleeritud müotsüütidega olid kokkupuutesuhted vahemikus 26 kuni 47 korda, tuginedes IC50 väärtustele, mis pärsivad IKr ioonkanalite kaudu voolu, võrreldes vaba plasmakontsentratsiooniga pärast manustamist maksimaalsest ööpäevasest annusest 10 mg, mida manustatakse 3 korda päevas. Ohutuspiirid toimepotentsiaali kestuse pikendamiseks in vitro katsetes isoleeritud südamekudedega olid 45 korda kõrgemad kui inimese maksimaalne ööpäevane annus (10 mg 3 korda päevas). In vitro arütmiaproovide (isoleeritud Langendorffi perfusiooniga süda) ohutusvaru oli 9 ... 45 korda suurem kui vaba plasmakontsentratsioon inimestel maksimaalse ööpäevase annuse korral (10 mg manustatuna 3 korda päevas) päev). Mudelites in vivo koertel pikenenud korrigeeritud QT-intervalli (QTc) ja arütmiate esilekutsumine torsades de pointes’i suhtes sensibiliseeritud küülikumudelil oli mõjude tasemed vastavalt rohkem kui 22 korda ja 435 korda kõrgemad kui inimese vaba plasmakontsentratsioon. maksimaalne ööpäevane annus (10 mg manustatuna 3 korda päevas). Anesteesiaga merisea mudelis pärast intravenoosset infusiooni ei mõjutanud korrigeeritud QT -intervall (QTc) plasmakontsentratsiooni 45,4 ng / ml korral. Maksimaalse ööpäevase annuse korral (10 mg manustatuna 3 korda päevas) on see 3 korda kõrgem kui inimese plasmakontsentratsioon. Selle viimase uuringu asjakohasus inimestele pärast suukaudselt manustatud domperidooni manustamist on ebakindel.
CYP3A4 poolt metabolismi pärssimise korral võib domperidooni vaba plasmakontsentratsioon kolmekordistuda.
Suurte emasloomade toksiliste annuste kasutamisel (rohkem kui 40 korda suurem kui soovitatav annus inimestele) täheldati rottidel teratogeenset toimet. Hiirtel ja küülikutel ei täheldatud teratogeensust.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Mikrokristalne tselluloos, krospovidoon, sidrunimaitseaine *, magneesiumstearaat, naatriumsahhariin, naatriumlaurüülsulfaat, veevaba hüdrofoobne kolloidne ränidioksiid.
* sidrunimaitse: maltodekstriin (glükoosi allikas), kummiaraabik, butüülitud hüdroksüanisool, vääveldioksiid (E220), alfa-pinene, beeta-pinene, myrcene, limonene, gamma-terpinene, neral and geranial.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Niiskuse eest kaitsmiseks hoidke blister tihedalt suletuna.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
10, 20, 30, 40, 60 ja 100 tabletti blistrites (PVC / PVDC / alumiinium).
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
CRINOS S.p.A., Via Pavia 6, 20136 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
RAXAR 10 mg suus dispergeeruvad tabletid, 10 tabletti blisterpakendis PVC / PVDC / Al AIC N. 039200011
RAXAR 10 mg suus dispergeeruvad tabletid, 20 tabletti PVC / PVDC / Al AIC blistris nr 039200023
RAXAR 10 mg suus dispergeeruvad tabletid, 30 tabletti PVC / PVDC / Al AIC blistris nr 039200035
RAXAR 10 mg suus dispergeeruvad tabletid, 40 tabletti PVC / PVDC / Al AIC blistris nr 039200047
RAXAR 10 mg suus dispergeeruvad tabletid, 60 tabletti PVC / PVDC / Al AIC blistris nr 039200050
RAXAR 10 mg suus dispergeeruvad tabletid, 100 tabletti PVC / PVDC / Al AIC blistris nr 039200062
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
20. november 2009/7. November 2012
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Märts 2015
