Toimeained: fenofibraat
FULCRUM 200 mg kõvakapslid
Näidustused Miks Fulcrot kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Lipiidide taset alandavad ained - Hüpokolesteroleemilised ja hüpoglütserideemilised ained.
RAVI NÄIDUSTUSED
Fulcrum kuulub ravimite rühma, mida tavaliselt nimetatakse fibraatideks. Neid ravimeid kasutatakse vere rasvasisalduse (lipiidide) taseme alandamiseks. Näiteks triglütseriididena tuntud rasvad.
Fulcrumi kasutatakse koos madala rasvasisaldusega dieedi ja muude mittemeditsiiniliste ravimeetoditega, nagu treening ja kehakaalu langus, vere rasvasisalduse vähendamiseks.
Fulcrum'i võib kasutada teiste ravimite [statiinide] lisandina teatud olukordades, kus vere rasvasisaldust ei saa reguleerida ainult statiiniga.
Vastunäidustused Fulcrumi ei tohi kasutada
- ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
- Maksapuudulikkus (sealhulgas sapiteede tsirroos) ja püsivad ebaselge iseloomuga maksafunktsiooni häired;
- raske neeruhaigus;
- teadaolevad fotoallergilised või fototoksilised reaktsioonid fibraatide või ketoprofeeniga ravi ajal;
- teadaolev sapipõie haigus;
- äge või krooniline pankreatiit (kõhuvalu põhjustav kõhunäärmepõletik), välja arvatud raske hüpertriglütserideemia tõttu tekkinud äge pankreatiit;
- rasedus ja imetamine.
Ravimit ei tohi kasutada lastel, kuna selle kohta pole veel piisavalt kogemusi.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Fulcrumi võtmist
Hüperlipideemia sekundaarsed põhjused
Hüperlipideemia sekundaarseid põhjuseid, nagu kontrollimatu II tüüpi suhkurtõbi, hüpotüreoidism, nefrootiline sündroom, düsproteineemia, obstruktiivne maksahaigus, uimastiravi, alkoholism, tuleb enne fenofibraatravi kaalumist nõuetekohaselt ravida.
Enne toote kasutamist on soovitatav testida lipiidide taset vähendava dieetravi efektiivsust.
Neerufunktsioon: ravi tuleb lõpetada, kui kreatiniinisisaldus tõuseb 50% üle normi ülemise piiri (ULN). Esimese 3 kuu jooksul pärast ravi alustamist ja seejärel perioodiliselt on soovitatav jälgida kreatiniini taset.
Maksafunktsioon: Nagu teiste lipiidide taset langetavate ravimite puhul, on mõnedel patsientidel teatatud transaminaaside taseme tõusust. Ravi ajal tuleb perioodiliselt kontrollida maksafunktsiooni analüüse, vere taset, lipiide ja vereanalüüse.
Tähelepanu tuleb pöörata patsientidele, kellel tekib transaminaaside aktiivsuse tõus ja ravi tuleb katkestada, kui ASAT ja ALAT tase tõusevad rohkem kui kolm korda normväärtuste ülemisest piirist.
Juhul, kui ravivastus ei ole rahuldav või kui maksafunktsiooni testide kõrvalekalded on püsivad, on soovitatav ravi katkestada.
Kasutage ettevaatusega maksahaiguse anamneesis.
Pankreatiit: Nagu teistegi fibraatide puhul, on fenofibraati kasutavatel patsientidel teatatud pankreatiidi juhtudest (vt 4.3 ja 4.8). See võib tähendada efektiivsuse puudumist raske hüpertriglütserideemiaga patsientidel, otsest ravimi toimet või nähtust, mis on sekundaarne sapiteede kivide või liivase ladestumise tekkele sapijuha obstruktsiooniga.
Lihasüsteem. Nende toimete esinemissagedus suureneb hüpoalbuminemia ja varasema neerupuudulikkuse korral. Lihaste toksilisust tuleb kahtlustada patsientidel, kellel esineb hajus müalgia, müosiit, lihaskrambid ja nõrkus ning / või kreatiinfosfokinaasi märkimisväärne tõus (üle 5 korra) Normaalsed väärtused) Sellistel juhtudel tuleb fenofibraatravi katkestada.
Lihaste toksilisuse oht võib suureneda, kui ravimit manustatakse koos muu fibraadi või statiiniga, eriti olemasoleva lihashaiguse korral. Järelikult tuleks fenofibraadi ja HMG-CoA reduktaasi inhibiitori (statiin) samaaegne kirjeldus reserveerida patsientidele, kellel on raske kombineeritud düslipideemia ja kõrge kardiovaskulaarne risk, ilma anamneesis lihashaigusteta.
Seda kombineeritud ravi tuleb kasutada ettevaatusega ja patsiente tuleb hoolikalt jälgida võimaliku lihastoksilisuse suhtes. Kasutada ettevaatusega peptilise haavandiga patsientidel, kuna see võib uuesti aktiveeruda.
Hüperlipideemiaga patsientidel, kes võtavad östrogeeni või östrogeeni sisaldavaid rasestumisvastaseid vahendeid, tuleb kindlaks teha, kas hüperlipideemia on primaarne või sekundaarne (suu kaudu manustatava östrogeeni põhjustatud lipiidide sisalduse võimalik tõus).
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Fulcrumi toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Suukaudsed antikoagulandid: fenofibraat suurendab suukaudsete antikoagulantide toimet ja võib suurendada verejooksu riski. Ravi alguses on soovitatav vähendada antikoagulantide annust umbes ühe kolmandiku võrra ja seejärel vajadusel seda järk -järgult kohandada, lähtudes INR (International Normaliseeritud suhe).
Tsüklosporiin: fenofibraadi ja tsüklosporiini samaaegsel kasutamisel on teatatud mõningatest tõsistest pöörduva neerukahjustuse juhtudest. Seetõttu tuleb nende patsientide neerufunktsiooni hoolikalt jälgida ja tõsiste laboratoorsete kõrvalekallete korral ravi fenofibraadiga katkestada.
HMG-CoA reduktaasi ja teiste fibraatide inhibiitorid: vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel".
Tsütokroom P450 ensüümid: In vitro uuringud inimese maksa mikrosoomidega näitavad, et fenofibraat ja fenofibriinhape ei ole tsütokroom (CYP) P450 isovormide CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 või CYP1A2 inhibiitorid. Need on nõrgad CYP2C19 ja CYP2A inhibiitorid. Kerged kuni mõõdukad inhibiitorid CYP2C9 terapeutilistes kontsentratsioonides.
Patsiente, kes võtavad fenofibraati ja ravimeid, mida metaboliseerivad CYP2C19, CYP2A6 ja eriti CYP2C9, ning kellel on kitsas terapeutiline indeks, tuleb hoolikalt jälgida ja vajadusel soovitada nende ravimite annuste kohandamist.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Maksa funktsioon
FULCRO -ravi ajal võib täheldada mõõdukat seerumi transaminaaside taseme tõusu ja väga harva hepatiidi juhtumeid. Kui ilmnevad hepatiidile viitavad sümptomid (nt kollatõbi ja sügelus), tuleb teha asjakohased laboratoorsed testid ja vajadusel ravi katkestada.
Lihasüsteem
Nagu teiste lipiidide taset langetavate ainete puhul, on teatatud lihastoksilisuse juhtudest (laialt levinud müalgia, müosiit, kreatiinfosfokinaasi suurenemine, lihaskrambid ja nõrkus) ning väga harvadel juhtudel rabdomüolüüsi. Sellistel juhtudel on soovitatav ravi katkestada, et soodustada nende sümptomite taandumist.
Kui samaaegselt manustatakse mõnda muud fibraati või statiini, vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel".
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus: raseduse ja imetamise ajal manustatud ravimi ohutus ei ole kindlaks tehtud. Seetõttu tohib Fulcrum 200 mg kõvakapsleid raseduse ajal kasutada ainult pärast riski ja kasu suhte hoolikat kaalumist.
Imetamine: Ei ole teada, kas fenofibraat ja / või selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Ei saa välistada riski imikutele. Seetõttu ei tohi fenofibraati imetamise ajal kasutada.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Erilist toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole teatatud.
Oluline teave mõne koostisosa kohta
FULCRUM sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Fulcrumi kasutada: Annustamine
Ravivastust tuleb jälgida, määrates seerumi lipiidide väärtused. Kui mitme kuu (nt 3 kuu) pärast ei saavutata piisavat ravivastust, tuleks kaaluda täiendavate või teistsuguste ravimeetmete kasutamist.
Annustamine:
Täiskasvanud
Soovitatav annus on 1 kapsel 200 mg FULCRO’t päevas. Ravi ajal FULCRUM 200 mg kõvakapslitega tuleb järgida toitumisreegleid.
Spetsiaalsed populatsioonid
Lapsed:
fenofibraadi ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad. Seetõttu ei ole fenofibraadi kasutamine alla 18 -aastastel lastel soovitatav.
Eakad kodanikud
Eakatel patsientidel, kellel puudub neerukahjustus, on soovitatav tavaline annus täiskasvanutele
Neerukahjustus
Neerukahjustusega patsientidel tuleb fenofibraadi annust vähendada, lähtudes kreatiniini kliirensist. Fenofibraati ei soovitata kasutada raske neeruhaigusega patsientidel. Eakatel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb kaaluda annuse vähendamist.
Maksakahjustus
Fulcrum 200 mg kõvakapsleid ei soovitata maksapuudulikkusega patsientidele andmete puudumise tõttu.
Manustamisviis
Kapslid tuleb söögi ajal tervelt alla neelata
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Fulcrum'i?
Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Üleannustamise kahtluse korral tuleb otsida sümptomaatilist ravi ja rakendada asjakohaseid toetavaid meetmeid.
Fenofibraati ei saa hemodialüüsiga kõrvaldada.
Juhusliku FULCRUMi annuse allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kui teil on Fulcrumi kasutamise kohta küsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Fulcrumi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka FULCRUM põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Mõned patsiendid on fenofibraadiga ravi ajal teatanud järgmistest kõrvaltoimetest:
Sagedased kõrvaltoimed (teatatud vähem kui 1 patsiendil 10 -st ja rohkem kui 1 patsiendil 100 -st):
- kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhupuhitus
- erinevate maksaensüümide taseme tõus veres
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (teatatud vähem kui 1 patsiendil 100 -st ja rohkem kui 1 patsiendil 1000 -st):
- pankreatiit (kõhunäärmepõletik, mis põhjustab kõhuvalu) *
- trombemboolia: kopsuemboolia (verehüüve kopsudes, mis põhjustab valu rinnus ja õhupuudust), süvaveenide tromboos (verehüüve jalas või käsivarres, põhjustades valu, punetust või turset) *
- naha ülitundlikkus (nt reaktsioonid nagu punetus, sügelus, punased laigud nahal)
- kreatiniini taseme tõus (neerude poolt eritatav aine)
- sapikivid
- suurenenud CPK, lihasvalu, lihaspõletik, lihaskrambid ja nõrkus
- peavalu
- seksuaalne düsfunktsioon
Harva esinevad kõrvaltoimed (teatatud vähem kui 1 patsiendil 1000 -st ja rohkem kui 1 patsiendil 10 000 -st):
- hepatiit (maksapõletik), mille sümptomiteks võivad olla kerge ikterus (naha ja silmavalgete kollasus), kõhuvalu ja sügelus
- juuste väljalangemine
- vähenenud hemoglobiini (pigment, mis kannab verd hapnikku) tase ja valgete vereliblede arv
- suurenenud tundlikkus päikesevalguse, lampide ja lamamistoolide suhtes
- suurenenud uurea (neerude kaudu eritatav aine) tase
- väsimus, pearinglus
- ülitundlikkus
Turuletulekujärgselt on mõned patsiendid teatanud (sagedusega teadmata): krooniline kopsukoehaigus, lihasrakkude lagunemine, ikterus, sapikivitõve komplikatsioonid (nt koletsüstiit, kolangiit, sapiteede koolikud), rasked nahareaktsioonid.
Samuti on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
mitmesugused südame rütmihäired, neerufunktsiooni häire tunnused, näiteks: urineerimisraskused, vähenenud uriinieritus, vere olemasolu uriinis, valgu olemasolu uriinis, pidev söömisvajadus ja kehakaalu tõus.
* FIELD uuringus, randomiseeritud platseebokontrollitud uuringus, milles osales 9795 II tüüpi suhkurtõvega patsienti, täheldati fenofibraati saavatel patsientidel statistiliselt olulist 6 pankreatiidi esinemissageduse suurenemist võrreldes platseebot saanud patsientidega (0, 8% versus 0,5%; p = 0,031). Samas uuringus teatati statistiliselt olulisest kopsuemboolia esinemissageduse suurenemisest (0,7% platseeborühmas ja 1,1% fenofibraatrühmas; p = 0,022) ja mitte statistiliselt olulisest tõusust. Süvaveenitromboos (platseebo: 1,0% [48/4900 patsienti] versus fenofibraat 1,4% [67/4895 patsienti]; p = 0,074).
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võib teatada ka otse riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Lisateave selle ravimi ohutuse kohta. "
Aegumine ja säilitamine
KÕLBLIKKUSAEG: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva. Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Ravimit niiskuse eest kaitsmiseks hoida temperatuuril kuni 30 ° C ja originaalpakendis.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
KOOSTIS
Iga 200 mg kapsel sisaldab:
Toimeaine: fenofibraat 200 mg.
Abiained: laktoos, magneesiumstearaat, eelgeelistatud tärklis, naatriumlaurüülsulfaat, ristseotud povidoon.
Sisaldab kapslit: titaandioksiid (E171), kollane raudoksiid, erütrosiin (E127), želatiin.
RAVIMVORM JA SISU
Kõvad kapslid - karbis 20 kapslit
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
FULCRUM 200 MG KÕVAD KAPSLID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks kõvakapsel sisaldab:
Aktiivne põhimõte: fenofibraat mg 200.
Teadaolevat toimet omavad abiained:
laktoosmonohüdraat: 101 mg
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Kõvakapslid suukaudseks kasutamiseks
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Fulcro on näidustatud lisaks dieedile ja muudele mittefarmakoloogilistele ravimitele (nt füüsiline koormus, kehakaalu langetamine) järgmistel juhtudel:
- Raske hüpertriglütserideemia ravi koos madala HDL -kolesterooli tasemega või ilma.
- Segatud hüperlipideemia, kui statiin on vastunäidustatud või ei talu.
- Segatüüpi hüperlipideemia kõrge kardiovaskulaarse riskiga patsientidel, lisaks statiinile, kui triglütseriidide ja HDL -kolesterooli taset ei ole piisavalt kontrollitud.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Ravivastust tuleb jälgida, määrates seerumi lipiidide väärtused. Kui mitme kuu (nt 3 kuu) pärast ei saavutata piisavat ravivastust, tuleks kaaluda täiendavate või teistsuguste ravimeetmete kasutamist.
Annustamine:
Täiskasvanud
Soovitatav annus on 1 kapsel 200 mg FULCRO’t päevas.
Ravi ajal FULCRUM 200 mg kõvakapslitega tuleb järgida toitumisreegleid.
Spetsiaalsed populatsioonid
Lapsed:
fenofibraadi ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad. Seetõttu ei ole fenofibraadi kasutamine alla 18 -aastastel lastel soovitatav.
Eakad kodanikud
Eakatel patsientidel, kellel puudub neerukahjustus, on soovitatav tavaline annus täiskasvanutele
Neerukahjustus
Neerukahjustusega patsientidel tuleb fenofibraadi annust vähendada, lähtudes kreatiniini kliirensist. Fenofibraati ei soovitata kasutada raske neeruhaigusega patsientidel. Eakatel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb kaaluda annuse vähendamist (vt lõik 4.4).
Maksakahjustus
Fulcrum 200 mg kõvakapsleid ei soovitata maksapuudulikkusega patsientidele andmete puudumise tõttu.
Manustamisviis
Kapslid tuleb söögi ajal tervelt alla neelata
04.3 Vastunäidustused
• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes
• maksapuudulikkus (sh biliaarne tsirroos) ja püsivad ebaselge iseloomuga maksafunktsiooni häired;
• raske neeruhaigus;
• teadaolevad fotoallergilised või fototoksilised reaktsioonid fibraatide või ketoprofeeniga ravi ajal;
• teadaolev sapipõie haigus.
• äge või krooniline pankreatiit, välja arvatud raske hüpertriglütserideemia tõttu tekkinud äge pankreatiit.
• rasedus ja imetamine
Toodet ei tohi kasutada lastel, kuna kogemused puuduvad.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Hüperlipideemia sekundaarsed põhjused
Hüperlipideemia sekundaarseid põhjuseid, nagu kontrollimatu II tüüpi suhkurtõbi, hüpotüreoidism, nefrootiline sündroom, düsproteineemia, obstruktiivne maksahaigus, uimastiravi, alkoholism, tuleb enne fenofibraatravi kaalumist nõuetekohaselt ravida. Enne toote kasutamist on soovitatav testida lipiidide taset vähendava dieetravi efektiivsust.
Kui pärast mitu kuud kestnud fenofibraadi manustamist (3 kuni 6 kuud) ei ole seerumi lipiidide tase rahuldavalt vähenenud, tuleb kaaluda täiendavaid või erinevaid ravimeetmeid.
Neerufunktsioon: ravi tuleb lõpetada, kui kreatiniinisisaldus tõuseb 50% üle normi ülemise piiri (ULN). Esimese 3 kuu jooksul pärast ravi alustamist ja seejärel perioodiliselt on soovitatav jälgida kreatiniini taset.
Maksa funktsioon: Nagu teistegi lipiidide taset langetavate ravimite puhul, on mõnedel patsientidel teatatud transaminaaside taseme tõusust. Enamikul juhtudel oli see tõus mööduv, kerge ja asümptomaatiline. Soovitatav on sageli kontrollida maksafunktsiooni teste (eriti jälgida transaminaaside taset iga 3 kuu järel esimese 12 ravikuu jooksul) ja seejärel perioodiliselt vere taset, lipiidide taset ja vereanalüüse.
Tähelepanu tuleb pöörata patsientidele, kellel tekib transaminaaside aktiivsuse tõus ja ravi tuleb katkestada, kui ASAT ja ALAT tase tõusevad rohkem kui 3 korda normväärtuste ülemisest piirist.
Hepatiidile viitavate sümptomite (nt kollatõbi, sügelus) esinemisel tuleb teha asjakohased laboratoorsed testid ja vajadusel ravi fenofibraadiga katkestada.
Juhul, kui ravivastus ei ole rahuldav või kui maksafunktsiooni testide kõrvalekalded on püsivad, on soovitatav ravi katkestada.
Kasutage ettevaatusega maksahaiguse anamneesis.
Pankreatiit: Nagu teistegi fibraatide puhul, on fenofibraati kasutavatel patsientidel teatatud pankreatiidi juhtudest (vt 4.3 ja 4.8). See võib tähendada efektiivsuse puudumist raske hüpertriglütserideemiaga patsientidel, otsest ravimi toimet või nähtust, mis on sekundaarne sapiteede kivide või liivase ladestumise tekkele sapijuha obstruktsiooniga.
LihasüsteemPärast fibraatide või teiste lipiidide taset langetavate ainete manustamist on teatatud lihastoksilisuse juhtudest, sealhulgas väga harvadest rabdomüolüüsi juhtudest koos neerupuudulikkusega või ilma.
Nende toimete esinemissagedus suureneb hüpoalbumineemia ja varasema neerupuudulikkuse korral.
Patsientidel, kellel esineb difuusne müalgia, müosiit, lihaskrambid, nõrkus ja / või CPK märkimisväärne tõus (tase on 5 korda suurem normist), tuleb kahtlustada lihastoksilisust. Sellistel juhtudel tuleb fenofibraatravi katkestada.
Lihastoksilisuse oht võib suureneda, kui ravimit manustatakse koos teise fibraadiga või koos HMG-CoA reduktaasi inhibiitoriga, eriti olemasoleva lihashaiguse korral. Järelikult tuleks fenofibraadi samaaegne määramine koos HMG-CoA reduktaasi inhibiitoriga reserveerida patsientidele, kellel on raske kombineeritud düslipideemia ja kõrge kardiovaskulaarne risk, ilma eelneva müopaatiata ja hoolikalt jälgides võimalikku lihaste toksilisust.
Madala seerumi albumiinisisaldusega isikute ravimisel tuleb olla ettevaatlik võimaliku müalgia, lihaskrampide ja rabdomüolüüsi tekkimisel koos kreatininaasi taseme tõusuga.
Kasutada ettevaatusega peptilise haavandiga patsientidel, kuna see võib uuesti aktiveeruda.
Hüperlipideemiaga patsientidel, kes võtavad östrogeeni või östrogeeni sisaldavaid rasestumisvastaseid vahendeid, tuleb välja selgitada, kas tegemist on primaarse või sekundaarse hüperlipideemiaga (suu kaudu manustatava östrogeeni põhjustatud lipiidide väärtuste võimalik tõus).
Oluline teave mõne koostisosa kohta
FULCRUM sisaldab laktoosi
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Suukaudsed antikoagulandid: fenofibraat suurendab suukaudsete antikoagulantide toimet ja võib suurendada verejooksu riski. Ravi alguses on soovitatav vähendada antikoagulantide annust ligikaudu ühe kolmandiku võrra ja seejärel vajadusel seda järk -järgult kohandada vastavalt INR -le (International Normaliseeritud suhe).
Tsüklosporiin: Fenofibraadi ja tsüklosporiini samaaegsel manustamisel on teatatud mõningatest pöörduva neerukahjustuse juhtudest. Seetõttu tuleb nende patsientide neerufunktsiooni hoolikalt jälgida ja tõsiste laboratoorsete kõrvalekallete korral ravi fenofibraadiga katkestada.
HMG-CoA reduktaasi ja teiste fibraatide inhibiitorid: vt 4.4.
Tsütokroom P450 ensüümid:
In vitro uuringud inimese maksa mikrosoomidega näitavad, et fenofibraat ja fenofibriinhape ei ole tsütokroom (CYP) P450 isovormide CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 või CYP1A2 inhibiitorid. Need on nõrgad CYP2C19 ja CYP2A6 inhibiitorid ning nõrgad kuni mõõdukad CYP2C19 ja CYP2A6 inhibiitorid CYP2C9 terapeutilistes kontsentratsioonides.
Patsiente, kes võtavad fenofibraati ja ravimeid, mida metaboliseerivad CYP2C19, CYP2A6 ja eriti CYP2C9, ning kellel on kitsas terapeutiline indeks, tuleb hoolikalt jälgida ja vajadusel soovitada nende ravimite annuste kohandamist.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus: Puuduvad piisavad andmed fenofibraadi kasutamise kohta rasedatel. Siiani läbi viidud loomkatsed ei ole näidanud teratogeenset toimet. 5.3). Seetõttu tohib Fulcrum 200 mg kõvakapsleid raseduse ajal kasutada ainult pärast riski ja kasu suhte hoolikat kaalumist.
Imetamine: Ei ole teada, kas fenofibraat ja / või selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Ei saa välistada riski imikutele. Seetõttu ei tohi fenofibraati imetamise ajal kasutada.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Erilist toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole teatatud.
04.8 Kõrvaltoimed
Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed fenofibraatravi ajal on seede-, mao- või soolehäired.
Platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes (n = 2344) täheldati järgmisi kõrvaltoimeid allpool loetletud sagedustel:
* FIELD uuringus, randomiseeritud platseebokontrollitud uuringus, milles osales 9795 II tüüpi diabeediga patsienti, täheldati fenofibraati saavatel patsientidel statistiliselt olulist pankreatiidi esinemissageduse suurenemist võrreldes platseebot saanud patsientidega (0,8 % versus 0,5 %; p = 0,031) .Samas uuringus teatati statistiliselt olulisest kopsuemboolia esinemissageduse suurenemisest (0,7% platseeborühmas ja 1,1% fenofibraatrühmas; p = 0,022) ja mitte statistiliselt olulisest tõusust. Süvaveenitromboos (platseebo: 1,0% [48/4900 patsienti] versus fenofibraat 1,4% [67/4895 patsienti]; p = 0,074).
Teatatud on ka järgmistest kõrvaltoimetest: mitmesugused südame rütmihäired, neerufunktsiooni häire tunnused, nagu düsuuria, oliguuria, hematuuria ja proteinuuria, polüfaagia ja kehakaalu tõus.
Lisaks kliinilistes uuringutes kirjeldatud sündmustele on fenofibraadi turustamise ajal spontaanselt teatatud järgmistest kõrvaltoimetest. Olemasolevate andmete põhjal ei ole võimalik hinnata täpset esinemissagedust, mida seetõttu peetakse "teadmata";
- Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: interstitsiaalne kopsuhaigus
- Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused: rabdomüolüüs
- Maksa ja sapiteede häired: ikterus, sapikivitõve tüsistused (nt koletsüstiit, kolangiit, sapikoolikud).
- Naha ja nahaaluskoe kahjustused: rasked nahareaktsioonid (nt multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs).
"Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine.
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Address:" www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Üleannustamine
Fenofibraadi üleannustamise juhtudest on teatatud ainult anekdootlikult. Enamikul juhtudel ei teatatud üleannustamise sümptomitest. Spetsiifiline antidoot ei ole teada.
Üleannustamise kahtluse korral tuleb kasutada sümptomaatilist ravi ja rakendada asjakohaseid toetavaid meetmeid.
Fenofibraati ei saa hemodialüüsiga kõrvaldada.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Terapeutiline perekond: lipiide alandavad, hüpokolesteroleemilised ja hüpoglütseriide alandavad ained. Kimbud.
ATC -kood: C10AB05
Fenofibraat on kiudhappe derivaat, mille mõju inimesel teatatud lipiidistruktuuri muutmisele vahendab alfa -retseptori aktiveerimine, mis aktiveerib peroksisoomide proliferatsiooni (peroksisoomiproliferaatori aktiveeritud retseptoritüüp alfa või PPARa).
PPARa aktiveerimise kaudu suurendab fenofibraat lipolüüsi ja triglütseriidirikaste aterogeensete osakeste eemaldamist plasmast, aktiveerides lipoproteiinlipaasi ja vähendades apoproteiin CIII tootmist. PPARa aktiveerimine kutsub esile ka apoproteiinide AI ja AII sünteesi suurenemise.
Eespool kirjeldatud fenofibraadi toime lipoproteiinidele viib apoproteiini B sisaldavate väga madala ja madala tihedusega fraktsioonide (VLDL ja LDL) vähenemiseni ning apoproteiine AI ja AII sisaldavate suure tihedusega lipoproteiinide (HDL) fraktsioonide suurenemiseni.
Lisaks suurendab fenofibraat VLDL fraktsioonide sünteesi ja katabolismi moduleerides LDL kliirensit ning vähendab väikseid ja tihedaid LDL -e, mille tase on aterogeensete lipoproteiinide fenotüübis kõrgem, mis on „tavaline muutus südame isheemiatõve riskiga patsientidel.
Kliinilistes uuringutes fenofibraadiga vähenes üldkolesterool ja triglütseriidid vastavalt 20-25%ja 40-55%ning HDL-kolesterool suurenes 10-30%.
Hüperkolesteroleemilistel patsientidel, kelle LDL -kolesterooli tase on langenud 20% -35%, põhjustab üldine mõju kolesteroolile üldkolesterooli ja HDL -kolesterooli, LDL -kolesterooli ja HDL -kolesterooli või Apo B ja Apo AI suhte vähenemist. millest aterogeense riski märgid.
FULCRUM pärsib rasvhapete, triglütseriidide ja kolesterooli sünteesi maksas. Kolesterooli puhul esineb see pärssimine kolesterooli sünteesi võtmeensüümi HMG-CoA-reduktaasi tasemel. Järelikult väheneb väga aterogeensete lipoproteiinide sisaldus plasmas.
Lisaks nendele põhilistele lipiidide taset alandavatele omadustele on eksperimentaalselt ja kliiniliselt tõestatud hüpourikeemiline ja trombotsüütide vastane toime.
On tõendeid selle kohta, et fibraatravi võib vähendada südame isheemiatõve juhtumeid, kuid ei ole tõestatud, et fibraadid vähendaksid kõikide põhjuste suremust südame-veresoonkonna haiguste esmases või sekundaarses ennetamises.
Diabeedi südame-veresoonkonna riski (ACCORD) lipiidide kliiniline uuring oli randomiseeritud, platseebokontrollitud uuring, milles osales 5518 II tüüpi diabeediga patsienti, keda raviti lisaks simvastatiinile ka fenofibraadiga. Fenofibraat ja simvastatiinravi ei näidanud olulist erinevust simvastatiini monoteraapiast mittesurmava müokardiinfarkti, mittefataalse insuldi ja kardiovaskulaarse surma esmastes tulemustes (riskisuhe [HR] 0,92, 95% CI 0, 79-1,08, p = 0,32 ; absoluutne riski vähenemine: 0,74%). Düslipideemiaga patsientide eelnevalt määratletud alarühmas, mis on määratletud kui HDL-C madalaima astme (≤34 mg / dl või 0,88 mmol / l) ja kõrgeima TG-de (≥ 204 mg / dl või 2,3 mmol / l = 0,03; absoluutne riski vähenemine: 4,95%). Teise eelnevalt määratletud alarühma analüüs tuvastas statistiliselt olulise "koostoime soo järgi (p = 0,01), mis näitab võimalikku kasu kombineeritud ravi meestel (p = 0,037), kuid potentsiaalselt suurem risk esmaseks tulemuseks kombineeritud ravi saavatel naistel, võrreldes simvastatiini monoteraapiaga (p = 0,069). Seda ei täheldatud ülalnimetatud düslipideemiaga patsientide alarühmas, kuid puudusid ka selged tõendid kasu kohta düslipideemiaga naistel, keda raviti fenofibraadi ja simvastatiiniga, ning välistada võimalikku kahjulikku toimet selles alarühmas.
Ekstravaskulaarsed kolesterooli ladestused (kõõlused ja mugulakujulised ksantoomid) võivad fenofibraatravi ajal märgatavalt väheneda või täielikult kaduda.
Fenofibraadiga ravitud patsientidel, kellel oli suurenenud fibrinogeeni tase, täheldati selle parameetri olulist vähenemist, nagu ka neil, kellel oli suurenenud Lp (a) tase.
Teisi põletiku markereid, näiteks C-reaktiivset valku, vähendatakse fenofibraatraviga.
Fenofibraadi urikosurilist toimet, mis viib kusihappe taseme vähenemiseni ligikaudu 25%, võib pidada hüperurikeemiaga düslipideemiaga patsientidel täiendavaks kasuks.
Fenofibraadil on tõestatud trombotsüütide vastane toime loomade trombotsüütidele ja kliinilises uuringus, mis näitas ADP, arahhidoonhappe ja epinefriini poolt indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni vähenemist.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine :
Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saabub 2 ... 4 tundi pärast suukaudset manustamist. Plasmakontsentratsioonid püsivad ravi jätkamisel igal patsiendil stabiilsena.
Muutumatut ravimit ei saa plasmas taastada, samas kui peamine farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit plasmas fenofibriinhape on.
Keskmine plasmakontsentratsioon on suurusjärgus 15 g / ml 1 FULCRO kapsli annuse kohta päevas, see kontsentratsioon püsib ravi jätkamise ajal stabiilsena.
Jaotus:
fenofibriinhape seondub tugevalt plasma albumiiniga (üle 99%).
Ainevahetus ja eritumine :
pärast suukaudset manustamist hüdrolüüsitakse fenofibraat esteraaside abil kiiresti aktiivseks metaboliidiks fenofibriinhappeks.
Muutumatut fenofibraati ei saa plasmas tuvastada.
Fenofibraat ei ole CYP 3A4 substraat. Maksa mikrosomaalne metabolism ei ole seotud.
Ravim eritub peamiselt uriiniga.
Praktiliselt kogu ravim eemaldatakse 6 päeva jooksul.
Fenofibraat eritub peamiselt fenofibriinhappe ja selle glükurokonjugaadi kujul.
Farmakokineetilised uuringud võimaldavad pärast ühekordset manustamist väita, et ravimit ei kogune.
Fenofibriinhape ei eritu hemodialüüsi käigus.
Fenofibriinhappe eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmas on umbes 20 tundi.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Äge mürgisus: suukaudset LD50 on uuritud mitmel loomaliigil ja leiti, et see on hiirtel, rottidel ja merisigadel suurem kui 5000 mg / kg. Koeral ei leitud toksilisuse märke annuses 4000 mg / kg.
DL50 i.p. jaokssee on suurem kui 5000 mg / kg rottidel ja 500 mg / kg merisigadel.
Krooniline toksilisus: Kroonilise toksilisuse uuringud viidi läbi reesusahvidel ja reesuskoertel.
Rottidega läbi viidud uuringutes täheldati maksaensüümide ja hepatomegaalia suurenemist.
Suurte annustega ravitud rottidel ja hiirtel leiti peroksisoomi proliferatsioonist tingitud maksakasvajaid. Need sündmused on iseloomulikud väikestele närilistele ja neid ei ole täheldatud teiste loomaliikide puhul.
Seetõttu ei ole see inimeste terapeutiliseks kasutamiseks asjakohane.
Mutagenees / teratogenees / reproduktiivtoksilisus:
Fenofibraadiga läbi viidud mutageensusuuringud olid negatiivsed.
Uuringud hiirte, rottide ja küülikutega ei näidanud teratogeenset toimet. Emade toksilisust põhjustavate annuste kasutamisel täheldati embrüotoksilist toimet. Pärast suurte annuste manustamist on täheldatud tiinusperioodi pikenemist ja sünnitusraskusi.
Toimet viljakusele ei olnud.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Laktoos, magneesiumstearaat, eelgeelistatud tärklis, naatriumlaurüülsulfaat, ristseotud povidoon, titaandioksiid (E171), erütrosiin (E127), kollane raudoksiid, želatiin.
06.2 Sobimatus
Teatud tüüpi kokkusobimatusest ei ole teatatud.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Ravimit niiskuse eest kaitsmiseks hoida temperatuuril kuni 30 ° C ja originaalpakendis.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Juhtum, mis sisaldab n. 2 läbipaistmatut PVC / alumiinium blistrit 10 kapsliga.
Iga pakend sisaldab 20 kapslit.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Hävitamiseks ei ole erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Abbott S.r.l. - S.R. Pontina Km 52 snc - 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
A.I.C. n. 028590014
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Uuendamine: 15. november 2009
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
AIFA otsus 22.11.2013