Toimeained: etüülefriin (etüülefriinvesinikkloriid)
EFFORTIL 7,5 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
EFFORTIL 5 mg tabletid
Effortili pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes: - EFFORTIL 7,5 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus, EFFORTIL 5 mg tabletid
- EFFORTIL 10 mg / 1 ml süstelahus
Miks kasutatakse Effortili? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Südame sümpatomimeetikum (adrenergiline) kardiovaskulaarseks raviks, mida kasutatakse hüpotensiooni ravis.
RAVI NÄIDUSTUSED
Ortostaatilise hüpotensiooni ravi.
Vastunäidustused Kui Effortili ei tohi kasutada
Effortil on vastunäidustatud:
- patsiendid, kes on toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes ülitundlikud
- patsientidel, kellel on hüpotensiivne dereguleerimine, mis tekitab seistes hüpertensiivse reaktsiooni
- raseduse esimesel trimestril ja imetamise ajal (vt lõik "Hoiatused").
Ravimi kasutamine on vastunäidustatud harvaesinevate pärilike seisundite korral, mis võivad mõne abiainega kokkusobimatu olla (vt lõik "Hoiatused").
Nagu teised sümpatomimeetikumid, on ka Effortil vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
- hüpertensioon
- türeotoksikoos
- feokromotsütoom
- suletud nurga glaukoom
- eesnäärme hüpertroofia või eesnäärme adenoom koos uriinipeetusega
- koronaarne puudulikkus
- dekompenseeritud südamepuudulikkus
- hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia
- südameklappide või tsentraalsete arterite stenoos
- südame rütmihäired.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Effortili võtmist
Ettevaatlikult manustada tahhükardia, südame rütmihäirete, raskete kardiovaskulaarsete häiretega patsientidele.
Diabeediga patsientidel tuleb ravimit manustada ettevaatusega (vt lõik "Koostoimed").
Manustada ettevaatusega hüpertüreoidismiga patsientidele.
Ärge manustage ka MAOI -ravi ajal või kahe nädala jooksul pärast seda (vt lõik "Koostoimed").
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Effortili toimet
Öelge oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita. Effortili toimet võib tugevdada guanetidiini, mineralokortikoidide, reserpiini, kilpnäärmehormoonide, muude sümpatomimeetikumide või mõne muu sümpatomimeetilise toimega aine (nt tritsüklilised antidepressandid, MAO inhibiitorid ja antihistamiinikumid) samaaegsel manustamisel. Ärge manustage MAOI -ravi ajal ega kahe nädala jooksul pärast seda.
Halogeenitud alifaatsed süsivesinikud, mida leidub inhalatsioonianesteetikumides ja südameglükosiidides suurtes annustes, võivad sümpatomimeetiliste ainete toimet südamele suurendada ja seega põhjustada südame rütmihäireid.
Dihüdroergotamiin suurendab Effortili imendumist enteraalselt ja suurendab seega selle toimet.
Atropiin võib suurendada Effortili toimet ja suurendada südame löögisagedust.
Adrenergilised blokaatorid (alfa- ja beetablokaatorid) võivad etüülefriini toimet osaliselt või täielikult tühistada. Ravi beetablokaatoritega võib esile kutsuda refleksbradükardia.
Diabeedivastaste ravimite hüpoglükeemilist toimet saab vähendada.
Etüülefriini toimet suurendab deoksükortikosteroonatsetaadi (DOCA) samaaegne manustamine. Kinidiin vähendab selle farmakoloogilist aktiivsust.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Tabletid
Tabletid sisaldavad laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
Tabletid sisaldavad naatriummetabisulfitit: see aine võib harva põhjustada tõsiseid ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi.
Suukaudsed tilgad
Suukaudsed tilgad sisaldavad metüül-para-hüdroksübensoaati ja propüül-para-hüdroksübensoaati, mis põhjustavad allergilisi reaktsioone (isegi hilinenud).
Alla kahe aasta vanustel lastel tuleb Effortil suukaudseid tilkasid kasutada ettevaatusega, kuna neil on vähene võime metaboliseerida abiainet propüül-para-hüdroksübensoaati (propüülparabeenid). Olemasolevad andmed võimaliku toime kohta, näiteks meeste reproduktiivsüsteemile, on järgmised: ebapiisav ja praegu puuduvad soovitused selle vanuserühma maksimaalse päevase kokkupuute kohta. Propüülparabeene sisaldava preparaadi kasutamist alla kaheaastastel lastel tuleb põhjendada igal üksikjuhul eraldi, arvestades ravi vajadust ja võimalikku riski. Rääkige oma arstiga, kui kasutate seda alla kahe aasta vanustel lastel vanus.
Suukaudsed tilgad sisaldavad naatriummetabisulfitit: see aine võib harva põhjustada tõsiseid ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi.
Viljakus, rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga
Rasedus
Effortil on raseduse esimesel trimestril vastunäidustatud, kuna kliinilised andmed on ebapiisavad ja mittekliinilised andmed on näidanud teratogeenset toimet (vt lõik "Vastunäidustused"). Raseduse teisel ja kolmandal trimestril tohib Effortili manustada ainult pärast hoolikat riski ja kasu hindamist, kuna see võib põhjustada emaka platsenta perfusiooni vähenemist ja emaka lõdvestumist.
Toitmisaeg
Effortili eritumist piima ei saa välistada, seetõttu on Effortil imetamise ajal vastunäidustatud (vt lõik "Vastunäidustused").
Viljakus
Prekliinilisi fertiilsusuuringuid etüülefriiniga ei ole läbi viidud. Uuringuid etüülefriini mõju kohta inimese viljakusele ei ole läbi viidud.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Uuringuid autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole läbi viidud. Siiski tuleb patsiente Effortil -ravi ajal hoiatada võimalike kõrvaltoimete tekkimise eest, nagu pearinglus. Seetõttu tuleb autojuhtimisel või masinate käsitsemisel olla ettevaatlik.
Neile, kes tegelevad spordiga: ravimi kasutamine ilma terapeutilise vajaduseta kujutab endast dopingut ja võib igal juhul määrata positiivse dopinguvastase testi.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Effortili kasutada: Annustamine
Suukaudsed tilgad, lahus
Soovitatav annus on 5-10 suukaudset tilka 3 korda päevas. Vt lõik "Erihoiatused".
Kasutusjuhend
Pudel on varustatud lastekindla kaitsekorgiga, avamiseks järgige alltoodud juhiseid:
Tabletid
Soovitatav annus on 1/2 kuni 1 tablett 3 korda päevas.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Effortili
Effortil'i liigse annuse juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Sümptomid
Äge üleannustamine rõhutab allpool kirjeldatud kõrvaltoimeid. Lisaks võib tekkida erutus ja oksendamine. Imikutel ja imikutel võib üleannustamine põhjustada tsentraalset hingamisdepressiooni ja koomat.
Ravi
Tuleb läbi viia asjakohane sümptomaatiline ravi. Tõsise mürgistuse korral tuleb rakendada piisavat elustamist ja toetavaid meetmeid. Beeta1-sümpatomimeetilisest toimest tingitud sümptomeid saab ravida beetablokaatoritega, mida manustatakse vastavalt sellele ravimiklassile tüüpilistele väljakirjutamismeetoditele.
Kui teil on lisaküsimusi Effortili kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Effortili kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Effortil põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimed on loetletud allpool organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi vastavalt järgmistele kategooriatele:
Väga sage ≥ 1/10
Sage ≥ 1/100
Aeg -ajalt ≥ 1/1000
Harv ≥ 1/10 000
Väga harv
Teadaolevat esinemissagedust ei saa olemasolevate andmete põhjal hinnata.
Immuunsüsteemi häired:
Teadmata: ülitundlikkus (allergilised reaktsioonid).
Psühhiaatrilised häired:
Aeg -ajalt: ärevus, unetus.
Närvisüsteemi häired:
Sage: peavalu.
Aeg -ajalt: värin, rahutus, pearinglus.
Kõrva ja labürindi häired:
Aeg -ajalt: vertiigo.
Südame häired:
Aeg -ajalt: arütmia, tahhükardia, südamepekslemine.
Teadmata: stenokardia, vererõhu tõus.
Seedetrakti häired:
Aeg -ajalt: iiveldus.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Teadmata: hüperhidroos.
Muud teatatud kõrvaltoimed: oksendamine ja refleksne bradükardia.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võib teatada ka otse riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva.
Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Koostis ja ravimvorm
KOOSTIS
EFFORTIL 7,5 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
100 g sisaldab: Toimeaine: 0,75 g etüülefriinvesinikkloriidi. (1 g, umbes 15 tilka (1 ml), sisaldab: Toimeaine: 7,5 mg etüülefriinvesinikkloriidi).
Abiained: metüül-para-hüdroksübensoaat, propüül-para-hüdroksübensoaat, naatriummetabisulfit, puhastatud vesi.
EFFORTIL 5 mg tabletid
Üks tablett sisaldab: Toimeaine: 5 mg etüülefriinvesinikkloriidi.
Abiained: laktoos, maisitärklis, veevaba kolloidne ränidioksiid, lahustuv tärklis, naatriummetabisulfit, glütseriidide segu.
RAVIMVORM JA SISU
EFFORTIL 7,5 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus - pudel 15 g
EFFORTIL 5 mg tabletid - karp, mis sisaldab 2 blistrit 10 tabletiga
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
EFFORTIL
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Suukaudsed tilgad, lahus
100 g sisaldab: 0,75 g etüülefriinvesinikkloriidi
(1 g, umbes 15 tilka (1 ml), sisaldab: 7,5 mg etüülefriinvesinikkloriidi).
Teadaolevat toimet omavad abiained: metüülparahüdroksübensoaat, propüülparahüdroksübensoaat, naatriummetabisulfit.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
Tabletid
Üks tablett sisaldab: 5 mg etüülefriinvesinikkloriidi.
Teadaolevat toimet omavad abiained: laktoos, naatriummetabisulfit.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Suukaudsed tilgad, lahus.
Tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Ortostaatilise hüpotensiooni ravi.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Suukaudsed tilgad, lahus
Soovitatav annus on 5-10 tilka 3 korda päevas. Vt lõik 4.4.
Tabletid
Soovitatav annus on 1/2 kuni 1 tablett 3 korda päevas.
04.3 Vastunäidustused
Effortil on vastunäidustatud:
• patsiendid, kes on ülitundlikud etüülefriini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes
• hüpotensiivse dereguleerimisega patsiendid, kes seistes tekitavad hüpertensiivse reaktsiooni
• raseduse esimesel trimestril ja imetamise ajal (vt lõik 4.6)
Ravimi kasutamine on vastunäidustatud harvaesinevate pärilike seisundite korral, mis ei pruugi sobida ühegi abiainega (vt lõik 4.4).
Nagu teised sümpatomimeetikumid, on ka Effortil vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
• hüpertensioon
• türotoksikoos
• feokromotsütoom
• suletud nurga glaukoom
• eesnäärme hüpertroofia või eesnäärme adenoom koos uriinipeetusega
• koronaarpuudulikkus
• dekompenseeritud südamepuudulikkus
• hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia
• südameklappide või tsentraalarterite stenoos
• südame rütmihäired
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Ettevaatlikult manustada tahhükardia, südame rütmihäirete, raskete kardiovaskulaarsete häiretega patsientidele.
Diabeediga patsientidel tuleb ravimit manustada ettevaatusega (vt lõik 4.5).
Manustada ettevaatusega hüpertüreoidismiga patsientidele.
Ärge manustage ka MAOI -ravi ajal või kaks nädalat pärast seda (vt lõik 4.5).
Etüülefriini kasutamine kergejõustikuvõistluse ajal määrab positiivsuse testide suhtes, mis puudutavad terapeutilise vajaduseta ainete kasutamist, näiteks neid, mida kasutatakse spordivõime parandamiseks.
Tabletid
Üks tablett sisaldab 31,8 mg laktoosi, mis vastab 190,8 mg laktoosile maksimaalse soovitatava ööpäevase annuse korral (täiskasvanud).
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, nagu galaktoosemia, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Tabletid sisaldavad naatriummetabisulfitit: see aine võib harva põhjustada tõsiseid ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi.
Suukaudsed tilgad
Suukaudsed tilgad sisaldavad metüül-para-hüdroksübensoaati ja propüül-para-hüdroksübensoaati, mis põhjustavad allergilisi reaktsioone (isegi hilinenud).
Alla kahe aasta vanustel lastel tuleb Effortil suukaudseid tilkasid kasutada ettevaatusega, kuna neil on vähene võime metaboliseerida abiainet propüül-para-hüdroksübensoaati (propüülparabeenid). Olemasolevad andmed võimaliku toime kohta, näiteks meeste reproduktiivsüsteemile, on järgmised: ebapiisav ja praegu puuduvad soovitused selle vanuserühma maksimaalse päevase kokkupuute kohta. Propüülparabeene sisaldava preparaadi kasutamist alla kaheaastastel lastel tuleb igal üksikjuhul eraldi põhjendada, arvestades ravi vajadust ja võimalikku riski.
Riski ja kasu hindamisel tuleks arvesse võtta mitmeid tegureid, sealhulgas annustamist, probüülparabeeni kontsentratsiooni, ravi kestust, haiguse tõsidust ja alternatiivse ravi kättesaadavust.
Patsiendid / hooldajad peaksid pöörduma arsti poole.
Suukaudsed tilgad sisaldavad naatriummetabisulfitit: see aine võib harva põhjustada tõsiseid ülitundlikkusreaktsioone ja bronhospasmi.
Pudelil on lastekindel kaitsekork.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Effortili toimet võib tugevdada guanetidiini, mineralokortikoidide, reserpiini, kilpnäärmehormoonide, muude sümpatomimeetikumide või mõne muu sümpatomimeetilise toimega aine (nt tritsüklilised antidepressandid, antihistamiinikumid ja MAO inhibiitorid) samaaegsel manustamisel. Ärge manustage MAOI -ravi ajal ega kahe nädala jooksul pärast seda.
Halogeenitud alifaatsed süsivesinikud, mida leidub inhalatsioonianesteetikumides ja südameglükosiidides suurtes annustes, võivad sümpatomimeetiliste ainete toimet südamele suurendada ja seega põhjustada südame rütmihäireid.
Dihüdroergotamiin suurendab Effortili imendumist enteraalselt ja suurendab seega selle toimet.
Atropiin võib suurendada Effortili toimet ja suurendada südame löögisagedust.
Adrenergilised blokaatorid (alfa- ja beetablokaatorid) võivad etüülefriini toimet osaliselt või täielikult tühistada. Ravi beetablokaatoritega võib esile kutsuda refleksbradükardia.
Diabeedivastaste ravimite hüpoglükeemilist toimet saab vähendada.
Etüülefriini toimet suurendab deoksükortikosteroonatsetaadi (DOCA) samaaegne manustamine. Kinidiin vähendab selle farmakoloogilist aktiivsust.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Effortil on raseduse esimesel trimestril vastunäidustatud, kuna kliinilised andmed on ebapiisavad ja mittekliinilised andmed on näidanud teratogeenset toimet (vt lõigud 4.3 ja 5.3).
Raseduse teisel ja kolmandal trimestril tohib Effortili manustada alles pärast "riski ja kasu hoolikat hindamist".
Etüülefriin võib põhjustada emaka platsenta perfusiooni vähenemist ja emaka lõdvestumist.
Toitmisaeg
Effortili eritumist piima ei saa välistada, seetõttu on Effortil imetamise ajal vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Viljakus
Prekliinilisi fertiilsusuuringuid etüülefriiniga ei ole läbi viidud.
Uuringuid etüülefriini mõju kohta inimese viljakusele ei ole läbi viidud.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Uuringuid autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole läbi viidud. Siiski tuleb patsiente Effortil -ravi ajal hoiatada võimalike kõrvaltoimete tekkimise eest, nagu pearinglus. Seetõttu tuleb autojuhtimisel või masinate käsitsemisel olla ettevaatlik.
04.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on loetletud allpool organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi vastavalt järgmistele kategooriatele:
Väga sage ≥ 1/10
Sage ≥ 1/100
Aeg -ajalt ≥ 1/1000
Harv ≥ 1/10 000
Väga harv
Teadaolevat esinemissagedust ei saa olemasolevate andmete põhjal hinnata.
Immuunsüsteemi häired:
Teadmata: ülitundlikkus (allergilised reaktsioonid).
Psühhiaatrilised häired:
Aeg -ajalt: ärevus, unetus.
Närvisüsteemi häired:
Sage: peavalu.
Aeg -ajalt: värin, rahutus, pearinglus.
Kõrva ja labürindi häired:
Aeg -ajalt: pearinglus.
Südame patoloogiad:
Aeg -ajalt: arütmia, tahhükardia, südamepekslemine.
Teadmata: stenokardia, vererõhu tõus.
Seedetrakti häired:
Aeg -ajalt: iiveldus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Teadmata: hüperhidroos
Muud teatatud kõrvaltoimed: oksendamine, refleksne bradükardia.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Oluline on teatada arvatavatest kõrvaltoimetest, mis tekivad pärast ravimi müügiloa väljastamist, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu / riski suhet.Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Sümptomid: äge üleannustamine rõhutab ülalkirjeldatud kõrvaltoimeid. Lisaks võib tekkida erutus ja oksendamine. Imikutel ja imikutel võib üleannustamine põhjustada tsentraalset hingamisdepressiooni ja koomat.
Ravi: tuleb läbi viia sobiv sümptomaatiline ravi.
Tõsise mürgistuse korral tuleb rakendada piisavat elustamist ja toetavaid meetmeid.
Beeta1-sümpatomimeetilisest toimest tingitud sümptomeid saab ravida beetablokaatoritega, mida manustatakse vastavalt sellele ravimiklassile tüüpilistele väljakirjutamismeetoditele.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: südame-, adrenergilised ja dopamiinergilised stimulandid.
ATC -kood: C01CA01.
Effortili toimeaine etüülefriin on otsene sümpatomimeetiline aine, millel on "kõrge afiinsus alfa1- ja beeta1 -retseptorite suhtes. Suuremate annuste korral võivad aktiveeruda ka beeta2 -retseptorid. Seetõttu on etilfriin võimeline suurendama südame kontraktiilsust ja südame kontraktiilsust. väljund, suurendades süstoolset mahtu; lisaks suurendab see venoosset toonust ja tsentraalset venoosset survet ning suurendab ringleva vere mahtu.
Positiivset inotroopset toimet on täheldatud normaalse südamefunktsiooniga või kerge puudulikkusega patsientidel.
Ravim tõstab süstoolset vererõhku suuremal määral kui diastoolne.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Maksa esmase läbimise efekti tulemusena on suukaudse lahuse biosaadavus ligikaudu 8%, tablettide aga ligikaudu 12%.
Levitamine
Ligikaudu 23% ravimist seondub plasmavalkudega. Pärast ühekordset 10 mg suukaudset annust (tabletid ja suukaudne lahus) saavutatakse maksimaalne (keskmine) plasmakontsentratsioon ligikaudu 20 minuti pärast tablettide puhul (8 ng / ml) ja ligikaudu 30 minuti pärast suukaudse lahuse puhul (5 ng / ml).
Ravimil ei leitud rottidele märgistatud kujul manustamist hematoentsefaalbarjääri. Ei ole veel teada, kas etüülefriin läbib platsentaarbarjääri või eritub rinnapiima.
Biotransformatsioon
Etüülefriin elimineeritakse peamiselt metabolismi teel. Inimese peamine metaboliit on konjugeeritud vorm väävelhappega. Puuduvad tõendid selle kohta, et metaboliidid oleksid aktiivsed.
Elimineerimine
Terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi. Pärast triitiumiga märgistatud ravimi manustamist eritub 75-80% kogu radioaktiivsusest uriiniga.
Kuna etüülefriin ja selle konjugatsiooni derivaadid erituvad peamiselt neerude kaudu, võivad neerupuudulikkusega patsientidel konjugatsiooniproduktid koguneda.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Ägeda toksilisuse uuringutes suukaudse etüülefriini ühekordse annusega hiirtel, rottidel, küülikutel ja koertel oli LD50 vahemikus 66,4 mg / kg (rott) kuni 2300 mg / kg (hiir). Pärast hiirte, küülikute ja koerte intravenoosset manustamist olid vastavad väärtused vahemikus 6,8 kuni 16,7 mg / kg. Peamised toksilisuse tunnused olid piloerektsioon, eksoftalmos, tsüanoos, tahhüpnoe, süljevool, ataksia, krambid (närilistel) ja lisaks müdriaas, värisemine ja oksendamine (koertel). Pärast närilistele subkutaanset manustamist oli LD50 vahemikus 200-300 mg / kg.
Suukaudse etüülefriini korduvannuse uuringutes - kuni 26 nädalat - oli maksimaalne annus, mille puhul täheldatud kõrvaltoimeid (NOAEL) ei täheldatud, rottidel 3 mg / kg ja koertel 0,6 mg / kg. 3 ja 6 mg / kg annuste kasutamisel rottidel ja koertel täheldati vastavalt südame löögisageduse langust, vere glükoosisisalduse langust (rottidel) või vererõhu ja silmasisese rõhu tõusu, müdriaasi ja vere glükoosisisalduse tõusu. maksaensüüm SGPT (ALT) (koertel). Mõlema liigi puhul täheldati müokardi ja mitraalklapi fibroosi annustes 6-30 mg / kg. Lisaks täheldati koertel südamekaalu suurenemist ja hüperplaasiat. väikeste arterite meedia.
Iv toksilisuse uuringus 4 nädala kestnud koertel oli NOAEL väärtus 0,625 mg / kg. Annuses 3,1 mg / kg ilmnes: oksendamine, vähenenud kehakaalu kasv, suurenenud seerumi leeliseline fosfataas. Etüülefriin ei näidanud genotoksilist potentsiaali (in vitro) bakterite ja imetajate rakkudes. Kantserogeensusuuringud puuduvad.
Etüülefriini suukaudsed annused kuni 15 mg / kg hiirtel, rottidel ja küülikutel ei ole embrüoletaalsed ja teratogeensed.
Emadoksiliste annuste (suu kaudu üle 30 mg / kg) kasutamisel täheldati rottidel loote viivitusi ja hiirtel väärarengute esinemissagedust. Need kaasasündinud defektid on seotud üleannustamise järgselt liialdatud farmakodünaamilise toimega emaka veresoontele. Etüülefriini manustamine tiinetele merisigadele vähendab emaka verevoolu.
Küülikutel taluti pärast nahale manustamist etüülefriini ja see põhjustas pärast intramuskulaarset manustamist mõõdukat ärritust.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
EFFORTIL 7,5 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: metüül-para-hüdroksübensoaat, propüül-para-hüdroksübensoaat, naatriummetabisulfit, puhastatud vesi.
EFFORTIL 5 mg tabletid: laktoos, maisitärklis, veevaba kolloidne ränidioksiid, lahustuv tärklis, naatriummetabisulfit, glütseriidide segu.
06.2 Sobimatus
Sobimatus teiste ravimitega ei ole teada.
06.3 Kehtivusaeg
EFFORTIL 7,5 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: 3 aastat.
EFFORTIL 5 mg tabletid: 5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
EFFORTIL 7,5 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus:
15 g tumedast klaasist pudel, hüdrolüütiline klass III, tilgutiga. Lastekindla turvasulguriga pudel.
EFFORTIL 5 mg tabletid:
Karp sisaldab 2 läbipaistmatut AL / PVC blistrit, 10 tabletti.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Lorenzini kaudu, 8
20139 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
EFFORTIL 7,5 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus - 1 pudel 15 g: AIC 006774032
EFFORTIL 5 mg tabletid - 20 tabletti: AIC 006774044
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
EFFORTIL 7,5 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: 29.09.1955 / 01.06.2010
EFFORTIL 5 mg tabletid: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
10. veebruar 2015
