Toimeained: mesalasiin)
Mesavancol 1200 mg gastroresistentsed toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Miks Mesavancolit kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Farmakoterapeutiline rühm: aminosalitsüülhape ja selle analoogid
Mesavancol® toimeainet prolongeeritult vabastavate gastroresistentsete tablettidena sisaldab toimeainena mesalasiini, mis on põletikuvastane ravim haavandilise koliidi raviks.
Haavandiline koliit on käärsoole (jämesoole) ja pärasoole haigus, mille korral soole sisemine vooder muutub punaseks ja paistes (põletikuliseks), mille sümptomiteks on sagedased väljaheited ja verine väljaheide, millega kaasnevad kõhukrambid.
Kui ravimit manustatakse haavandilise koliidi ägeda episoodi korral, toimib Mesavancol® kogu käärsoole ja pärasoole piirkonnas, põletiku raviks ja sümptomite vähendamiseks. Tablette võib võtta ka haavandilise koliidi taastumise vältimiseks.
Vastunäidustused Kui Mesavancol'i ei tohi kasutada
Ärge võtke Mesavancol® -i
- Kui te olete allergiline (ülitundlik) salitsülaatide (sealhulgas aspiriini) ravimite rühma suhtes.
- Kui olete mesalamiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud käesoleva infolehe lõigus 6) suhtes allergiline (ülitundlik).
- Raskete neeru- või maksaprobleemide korral.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Mesavancol'i võtmist
Enne Mesavancol'i kasutamist pidage nõu oma arstiga
- Kui teil on probleeme neerude või maksaga.
- Kui teil on varem olnud südamepõletik (mis võib olla südameinfektsiooni tagajärg).
- Kui teil on varem esinenud allergiat sulfasalasiini (teine ravim, mida kasutatakse haavandilise koliidi raviks) suhtes.
- Kui teil on mao või soolte ahenemine või sulgumine.
- Kui teil on probleeme kopsudega.
Enne Mesavancol -ravi ja perioodiliselt ravi ajal võib arst tellida uriini- ja vereanalüüse, et kontrollida, kas neerud ja maks töötavad hästi ning vereanalüüsid on normaalsed.
Lapsed ja noorukid
Mesavancol'i ei soovitata lastele ja alla 18 -aastastele noorukitele ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Mesavancol'i toimet muuta
Muud ravimid ja Mesavancol
Uuringud on näidanud, et Mesavancol ei mõjuta järgmisi antibiootikume, mida kasutatakse infektsioonide raviks: amoksitsilliin, metronidasool või sulfametoksasool.
Siiski võib Mesavancol suhelda teiste ravimitega. Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
- Mesalasiin või sulfasalasiin (haavandilise koliidi raviks).
- Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (näiteks aspiriini, ibuprofeeni või diklofenaki sisaldavad ravimid).
- Asatiopriin või 6-merkaptopuriin (tuntud kui "immunosupressiivsed ravimid", mis vähendavad teie immuunsüsteemi aktiivsust).
- Kumariini antikoagulandid (ravimid, mis pikendavad vere hüübimiseks kuluvat aega). Näiteks varfariin.
Mesavancol® koos toidu ja joogiga
Mesavancol® tuleb võtta iga päev samal ajal koos toiduga. Tabletid tuleb tervelt alla neelata, neid ei tohi närida ega purustada.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kuna mesalamiin läbib raseduse ajal platsentaarbarjääri ja eritub väikestes kogustes rinnapiima, tuleb Mesavancol® raseduse või rinnaga toitmise ajal olla ettevaatlik.
Kui te olete rase, toidate last rinnaga, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, küsige arstilt nõu, kas saate Mesavancol'i võtta.
Laboratoorsete testide sekkumine
Kui teile on tehtud uriinianalüüse, on oluline öelda oma arstile või meditsiiniõele, et te kasutate või olete hiljuti võtnud seda ravimit, kuna see võib mõjutada mõnede testide tulemusi.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Mesavancol® ei mõjuta tõenäoliselt teie võimet juhtida autot või töötada masinatega.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Mesavancol'i kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral peate konsulteerima oma arsti või apteekriga.
Soovitatav annus täiskasvanutele on 2,4 g - 4,8 g (kaks kuni neli tabletti), mida tuleb võtta üks kord ööpäevas haavandilise koliidi ägeda episoodi korral. Kui te võtate suuremat annust 4,8 g päevas, peab teie arst pärast 8 -nädalast ravi teid nägema.
Kui teie sümptomid on taandunud ja uue episoodi kordumise vältimiseks, võib arst määrata 2,4 g (kaks tabletti) üks kord päevas.
Ärge unustage võtta tablette iga päev samal ajal koos toiduga. Tabletid tuleb tervelt alla neelata, neid ei tohi närida ega purustada.
Selle ravimiga ravi ajal jooge kindlasti vedelikke, et olla hästi hüdreeritud, eriti pärast raskeid või pikaajalisi oksendamise ja / või kõhulahtisuse episoode, kõrget palavikku või tugevat higistamist.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu ei soovitata Mesavancol® -i lastele ja alla 18 -aastastele noorukitele anda.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Mesavancol'i?
Kui te võtate Mesavancol® rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate Mesavancol'i liiga palju, võib teil esineda üks või mitu järgmistest sümptomitest: tinnitus (helin või helin kõrvus), pearinglus, peavalu, segasus, unisus, "õhupuudus", liigne veekaotus (seotud higistamisega) , kõhulahtisus ja oksendamine), veresuhkru taseme langus (mis võib põhjustada halba enesetunnet), kiirem hingamine, muutused vere keemilises koostises ja kehatemperatuuri tõus.
Kui te võtate liiga palju tablette, võtke kohe ühendust oma arsti, apteekri või kiirabiga. Võtke pakend tablette kaasa.
Kui te unustate Mesavancol'i võtta
On oluline, et te võtaksite oma Mesavancol® tablette iga päev, isegi kui teil ei esine haavandilise koliidi sümptomeid. Te peate alati ettenähtud ravikuuri lõpetama.
Kui te unustate tablette võtta, võtke need järgmisel päeval nagu tavaliselt. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Mesavancol® kasutamise
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Mis on Mesavancol'i kõrvaltoimed
Rääkige sellest kohe oma arstile
- Kui teil tekivad sellised sümptomid nagu krambid, tugev kõhuvalu, liigne väljaheide (kõhulahtisus) ja veri, palavik, peavalu või lööve. Need sümptomid võivad olla märk ägeda talumatuse sündroomist, mis võib tekkida haavandilise koliidi ägeda episoodi ajal. See on tõsine seisund, mis esineb harva, kuid näitab, et ravi tuleb kohe lõpetada.
- Kui teil tekivad seletamatud verevalumid (ilma traumadeta), nahalööve, aneemia (väsimus, nõrkus ja kahvatus, eriti huultel, küüntel ja silmalaugude sees), palavik (temperatuuri tõus), kurguvalu või ebatavaline verejooks (nt ninaverejooks) .
- Kui teil tekib keele, huulte ja silmaümbruse allergiline turse.
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Sagedased kõrvaltoimed, mis esinevad vähem kui 1 patsiendil 10 -st: peavalu; vererõhu muutus, kõhupuhitus (gaaside liigne läbipääs pärasoolest), iiveldus, kõhupuhitus või -valu, kõhuvalu või kõhulahtisust põhjustav põletik; kõhulahtisus, seedehäired, oksendamine, kõrvalekalded maksafunktsiooni testides, naha sügelus, lööve, liigesevalu, seljavalu, nõrkus, väsimus (liigne väsimus); palavik (temperatuuri tõus).
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed, mida on esinenud vähem kui 1 patsiendil 100 -st: trombotsüütide arvu vähenemine, mis suurendab verejooksu ja verevalumite riski; pearinglus unisus või väsimus; värinad või värinad; kõrvavalu; südame löögisageduse tõus; kurguvalu; kõhunäärmepõletik (millega kaasneb valu ülakõhus ja seljas ning halb enesetunne); pärasoole polüüp (healoomuline kasvaja tüüp pärasooles, mis võib põhjustada selliseid sümptomeid nagu kõhukinnisus ja / või verejooks); vinnid; juuste väljalangemine; lihasvalu; urtikaaria; näo turse.
Harva esinevad kõrvaltoimed, mida on esinenud vähem kui 1 patsiendil 1000 -st, on: neerupuudulikkus, valgete vereliblede arvu tugev vähenemine, mis suurendab nakkusohtu.
Teatatud on järgmistest kõrvaltoimetest, kuid pole täpselt teada, kui sageli need esinevad:
Vererakkude arvu tugev vähenemine, mis võib põhjustada nõrkust või verevalumeid; vererakkude arvu vähenemine; allergiline reaktsioon (ülitundlikkus); raske allergiline reaktsioon, mis põhjustab hingamisraskusi või pearinglust; raske haigus, millega kaasneb naha, suu, silmade ja suguelundite villide teke; allergiline reaktsioon, mis põhjustab nahalöövet, palavikku ja siseorganite põletikku; neuropaatia (närvikahjustus või kõrvalekalle, mis põhjustab tuimust ja surinat); südame ja südame väliskesta põletik; kopsupõletik; hingamisraskused või vilistav hingamine; sapikivid; hepatiit (maksapõletik, mis põhjustab gripilaadseid sümptomeid ja ikterust); keele, huulte ja silmaümbruse allergiline turse; naha punetus; neeruprobleemid (nt põletik ja neerukahjustus).
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, võtke ühendust oma arstiga. See hõlmab ka kõiki võimalikke kõrvaltoimeid, mida selles infolehes ei ole nimetatud.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
- Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
- Hoida temperatuuril alla 25 ° C.
- Ravimit niiskuse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
- Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast „Kõlblikkusaeg“. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
- Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
Mida Mesavancol® sisaldab
Toimeaine on mesalasiin 1200 mg
Abiained on: Carmellosa naatrium; Karnaubavaha; Steariinhape; Kolloidne hüdreeritud ränidioksiid; Naatriumtärklis-glükolaat (tüüp A); Talk; Magneesiumstearaat; Metakrüülhappe-metüülmetakrülaadi kopolümeer (1: 1); Metakrüülhappe-metüülmetakrülaadi kopolümeer (1: 2); Trietüültsitraat; Titaandioksiid (E171); Punane raudoksiid (E172); Makrogool 6000.
Kuidas Mesavancol® välja näeb ja pakendi sisu
Mesavancol® on saadaval alumiiniumkattega blistrites, mis on pappkarbis. Pakend võib sisaldada 60 või 120 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Punakaspruunid tabletid on ovaalse kujuga ja märgistusega S476
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
MESAVANCOL
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab 1200 mg mesalamiini
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Gastroresistentsed toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid.
Punakaspruun, ellipsikujuline kaetud tablett, mille ühele küljele on pressitud S476.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Kliinilise ja endoskoopilise remissiooni esilekutsumine kerge kuni mõõduka haavandilise koliidiga patsientidel. Remissiooni säilitamine.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Mesavancol'i manustatakse suu kaudu üks kord päevas. Tablette ei tohi närida ega purustada ning neid tuleb võtta koos toiduga.
Täiskasvanud, sealhulgas eakad (> 65 -aastased)
Remissiooni esilekutsumiseks: 2,4 ... 4,8 g (kaks kuni neli tabletti), mida tuleb võtta üks kord päevas.
Patsientidel, kes ei reageeri Mesavancol'i väikestele annustele, on soovitatav suurem annus 4,8 g päevas.
Suurima annuse (4,8 g / päevas) kasutamisel tuleb ravitoimet hinnata kaheksandal nädalal.
Remissiooni säilitamiseks: 2,4 g (kaks tabletti) üks kord päevas.
Lapsed ja noorukid:
Mesavancol'i ei soovitata kasutada lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel, kuna puuduvad andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta.
Spetsiifilisi uuringuid Mesavancol'i kasutamise kohta maksa- või neerupuudulikkusega patsientidel ei ole läbi viidud (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus mesalamiini või Mesavancol'i mõne abiaine suhtes.
Raske neerukahjustusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus 2) ja / või raske maksakahjustusega patsiendid.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Seoses mesalamiini sisaldavate preparaatide ja mesalamiini eelravimitega on teatatud neerukahjustuse juhtudest, minimaalsetest muutustest olemasoleva nefropaatia ja ägeda / kroonilise interstitsiaalse nefriidiga patsientidel. Teadaolevalt kerge kuni mõõduka neerufunktsiooni häirega patsientidel tuleb mesavankooli kasutada ettevaatusega. Neerufunktsiooni on soovitatav hinnata kõigil patsientidel enne ravi alustamist ja vähemalt kaks korda aastas ravi ajal.
Kroonilise kopsufunktsiooni kahjustusega, eriti astmahaigetel on oht sensibiliseerimisreaktsioonide tekkeks ja neid tuleb hoolikalt jälgida.
Pärast mesalamiinravi on teatatud harvadest tõsistest vere düskraasiatest. Juhul, kui patsiendil tekivad ebaselge etioloogiaga verejooksud, hematoomid, purpur, aneemia, palavik või larüngiit, tuleb läbi viia hematoloogilised uuringud. Kui kahtlustatakse vere düskraasiat, tuleb ravi katkestada. (vt lõigud 4.5 ja 4.8).
Teiste mesalamiini sisaldavate preparaatide kasutamisel on teatatud harva mesalamiinist põhjustatud südame ülitundlikkusreaktsioonidest (müokardiit ja perikardiit). Selle ravimi määramisel patsientidele, kellel on eelsoodumus müokardiidi või perikardiidi tekkeks, tuleb olla ettevaatlik. Sellise ülitundlikkusreaktsiooni kahtluse korral ei tohi mesalamiini sisaldavaid tooteid uuesti kasutusele võtta.
Mesalamiini on seostatud ägeda talumatuse sündroomiga, mida võib olla raske eristada põletikulise soolehaiguse retsidiivist. Kuigi täpset esinemissagedust pole veel kindlaks määratud, esines see 3% patsientidest kontrollitud kliinilistes uuringutes mesalamiini või sulfasalasiini kohta. Sümptomiteks on krambid, äge kõhuvalu ja verine kõhulahtisus, mõnikord palavik, peavalu ja erüteem. Ägeda talumatuse sündroomi kahtluse korral tuleb ravi kohe lõpetada ja mesalamiini sisaldavaid tooteid uuesti kasutusele võtta.
Mesalamiini sisaldavate preparaatidega ravitud patsientidel on teatatud maksaensüümide taseme tõusust. Mesavancol'i manustamisel maksakahjustusega patsientidele on soovitatav olla ettevaatlik.
Sulfasalasiini suhtes allergiliste patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik, kuna sulfasalasiini ja mesalamiini vahel võib tekkida rist -ülitundlikkusreaktsioonide oht.
Seedetrakti ülaosa orgaanilised ja funktsionaalsed takistused võivad toote toimet edasi lükata.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeid ei ole Mesavancol'i ja teiste ravimite vahel läbi viidud. Siiski on teatatud koostoimetest teiste mesalamiini sisaldavate toodete ja teiste ravimite vahel.
Mesalamiini ja teadaolevalt neerutoksiliste ainete, sealhulgas mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-d) ja asatiopriini samaaegsel kasutamisel on soovitatav olla ettevaatlik, kuna need ravimid võivad suurendada kõrvaltoimete riski neerudes.
Mesalamiin pärsib tiopuriini metüültransferaasi. Patsientidel, keda ravitakse asatiopriini või 6-merkaptopuriiniga, on mesalasiini samaaegsel kasutamisel soovitatav olla ettevaatlik, kuna see võib suurendada vere düskraasia riski (vt lõigud 4.4 ja 4.8).
Samaaegne manustamine kumariini sisaldavate antikoagulantidega nagu varfariin võib põhjustada antikoagulantide aktiivsuse vähenemist. Protrombiini aega tuleb hoolikalt jälgida, kui seda seost ei saa vältida.
Mesavancol'i on soovitatav manustada koos toiduga (vt lõigud 4.2 ja 5.2).
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Andmed piiratud arvu raseduste kohta ei näita mesalamiini soovimatut toimet rasedusele ega loote / vastsündinu tervisele. Mesalamiin läbib platsentaarbarjääri, kuid selle kontsentratsioon lootel on palju väiksem kui täiskasvanutel pärast terapeutilist kasutamist. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega postnataalsele arengule. Mesalamiini ei tohi raseduse ajal kasutada, kui see pole absoluutselt vajalik. Mesalamiini suurte annuste kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.
Toitmisaeg
Mesalamiin eritub rinnapiima väikestes kontsentratsioonides. Mesalamiini atsetüülitud vorm eritub suuremas kontsentratsioonis rinnapiima. Ettevaatlik tuleb olla, kui mesalamiini manustatakse imetamise ajal ja ainult siis, kui kasu ületab võimaliku riski.
Viljakus
Mesalamiini uuringud ei ole näidanud püsivat toimet meeste viljakusele
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole uuringuid läbi viidud Arvatakse, et Mesavancol mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
04.8 Kõrvaltoimed
Ligikaudu 14% -l patsientidest esines Mesavancol'i kasutamisega seotud kõrvaltoimeid. Uute sündmuste esinemissagedus ≥ 1% ei esinenud säilitusravi ajal. Enamik juhtudest olid mööduvad ja kerge või mõõduka raskusega kõrvaltoimeid teatati sagedusega üle 10%.
Ägeda ravi ajal kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed olid kõhupuhitus, iiveldus või peavalu; need reaktsioonid ei olnud annusest sõltuvad ja esinesid vähem kui 3% Mesavancol’iga ravitud patsientidest.
Teisi Mesavancol'i kasutamisel teatatud juhtumeid esines harvem ja esinemissagedused on toodud allolevas tabelis:
Mesalamiini on seostatud järgmiste sündmustega:
Mesalamiin indutseerib nefrotoksilisust ja patsientidel, kellel tekib ravi ajal neerupuudulikkus, tuleb olla ettevaatlik.
Vt ka lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel.
04.9 Üleannustamine
Üleannustamise juhtudest ei ole teatatud.
Mesavancol sisaldab aminosalitsülaati ja salitsülaadi toksilisuse sümptomiteks on tinnitus, pearinglus, peavalu, segasus, unisus, kopsuturse, higistamisele järgnev dehüdratsioon, kõhulahtisus ja oksendamine, hüpoglükeemia, hüperventilatsioon, elektrolüütide tasakaaluhäired ja vere pH ning hüpertermia.
Kuigi Mesavancol'i kasutamise kohta pole otsest kogemust, võib ägeda üleannustamise korral olla kasulik tavapärane ravi salitsülaadi toksilisuse korral. Hüpoglükeemiat, vedeliku ja elektrolüütide dekompensatsiooni tuleb korrigeerida sobiva raviga. Tuleb säilitada piisav neerufunktsioon.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: aminosalitsüülhape ja selle analoogid, ATC -kood: A07EC02
Mesalasiin on aminosalitsülaat. Mesalamiini toimemehhanism ei ole täiesti selge, kuid tundub, et see toimib paikselt. Arahhidoonhappe metaboliitide limaskestade tootmine nii tsüklooksügenaasi kui ka lipooksügenaasi mehhanismide kaudu suureneb kroonilise põletikulise soolehaiguse all kannatavatel patsientidel ning on võimalik, et mesalasiin vähendab põletikku, blokeerides tsüklooksügenaasi ja pärssides prostaglandiinide tootmist käärsooles. Hiljutised andmed viitavad ka sellele, et mesalasiin võib pärssida NFκB aktiveerimist, mis on tuuma transkriptsioonifaktor, mis reguleerib paljude põletikku soodustavaid valke kodeerivate geenide transkriptsiooni, mis on omakorda viitanud sellele, et see toime võib olla ravimi põhjuseks mõju.
Mesavancol tablett sisaldab südamikku 1,2 g mesalamiiniga mitme maatriksi süsteemis. See süsteem hõlmab katmist A- ja B -tüüpi metakrüülhappe kopolümeeridega, mis on valmistatud lahustumiseks pH tasemel, mis on võrdne või suurem, hõlbustades seega mesalamiini efektiivsete kontsentratsioonide püsivat vabanemist käärsoole kaudu ja piirates selle kontsentratsiooni. "süsteemne imendumine.
Mesavancolile tehti kaks sarnase ülesehitusega 3. faasi platseebokontrollitud uuringut, milles randomiseeriti 623 kerge kuni mõõduka aktiivse haavandilise koliidiga patsienti. Mesavancol 2,4 g päevas ja 4,8 g päevas koos toiduga oli statistiliselt parem kui platseebot nende patsientide arvu osas, kes saavutasid haavandilise koliidi remissiooni pärast 8-nädalast ravi. Haavandilise koliidi haiguse aktiivsuse indeksi (UC-DAI) põhjal on remissiooni määratletud kui UC-DAI skoori ≤ 1, mille tulemus on 0 rektaalse verejooksu ja soolestiku liikumiste arvu ning sigmoskoopia skoori vähemalt 1 punkti vähenemisega võrreldes algtasemega. Uuring 302 hõlmas kontrollravimit, modifitseeritud vabanemisega mesalamiini 2,4 g / t, võrdlusisiseses õlas. Remissioonide esmase muutuja osas saavutati järgmised tulemused:
# Põhineb ITT populatsioonil;
* Statistiliselt erinev platseebost (lk
NS Ei ole oluline (p> 0,05)
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Arvatakse, et mesalamiini (5-ASA) toimemehhanism on paikselt kasutatav ja seetõttu ei ole Mesavancol'i kliiniline efektiivsus korrelatsioonis farmakokineetilise profiiliga.Mesalamiini peamine eliminatsioonitee on metabolism N-atsetüül-5-happeks. aminosalitsüül (Ac 5-ASA), mis on farmakoloogiliselt mitteaktiivne.
Imendumine
Gammastsintigraafia uuringud on näidanud, et üks 1,2 g Mesavancol'i annus läbis kiiresti ja ilma muutusteta tühja kõhuga tervete vabatahtlike seedetrakti ülaosa. Stsintigraafilised pildid näitasid radioaktiivselt märgistatud märgistusjälge mööda käärsoole, mis näitab, et mesalasiin on levinud kogu selles seedetrakti piirkonnas.
Ühekordse ja mitmeannuselises uuringus, kus Mesavancol 2,4 ja 4,8 g manustati koos toiduga 56 tervele vabatahtlikule, imendus ligikaudu 24% annusest; mesalamiini plasmakontsentratsiooni oli võimalik mõõta 4 tunni pärast ja see oli maksimaalne 8 tunni jooksul pärast ühekordse annuse manustamist. Püsiseisundis (saavutatakse tavaliselt pärast 2-päevast ravi) oli 5-ASA akumulatsioon 2,4 g ja 4,8 g annuste puhul vastavalt 1,1 kuni 1,4 korda suurem, lähtudes ühekordse annuse farmakokineetikast. Maksimaalse annuse korral 4,8 g keskmine mesalamiini maksimaalne plasmakontsentratsioon oli 5280 ± 3146 ng / ml ja keskmine plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune pind "annuste vahel" oli 49559 ± 23 780 ng.h / ml.
Ac-5-ASA kogunemine oli alla ühekordse annuse farmakokineetika põhjal oodatust 2,4 g ja 4,8 g annuse korral 0,9 ja 0,7.
See toime on tõenäoliselt tingitud madalamast ravimi ja metaboliitide suhtest suurtes annustes ja tasakaalukontsentratsioonist, mis on tingitud 5-ASA metabolismi küllastumisest.
Pärast ühekordset Mesavancol'i annust tundus, et süsteemne 5-ASA ekspositsioon suureneb veidi rohkem kui annusega proportsionaalselt, plasmakontsentratsiooni ja aja kõvera alune pindala suureneb annuse suurendamiseks ligikaudu 2,5 korda. 2,4 g kuni 4,8 g. Siiski puudusid tõendid püsiseisundis täheldatud ülemäärase proportsionaalsuse kohta.
Toidu koostoimeuuringus, milles osales 34 tervet vabatahtlikku, põhjustas Mesavancol'i ühekordse 4,8 g annuse manustamine koos rasvarikka dieediga imendumise aeglustumise ja isegi pikenemise. Sellistes tingimustes oli mesalamiini plasmatasemed mõõdetavad ligikaudu 6 tunni pärast ja maksimaalsed plasmatasemed tuvastati ligikaudu 24 tunni pärast. Pärast Mesavancol'i ühekordse 4,8 g annuse manustamist püsis mesalasiini tase plasmas mõõdetavana kuni viimase ärajätmisajani, st 72 tundi pärast annuse manustamist.
Lisaks vähenes söötmise ajal süsteemne ekspositsioon, kuigi see toime oli naistel vähem väljendunud kui meestel.
Levitamine
Mesalamiinil on suhteliselt väike jaotusruumala, ligikaudu 18 liitrit.
Mesalasiin seob plasmavalke 43% ja N-atsetüül-5-aminosalitsüülhapet 78-83%, in vitro plasmakontsentratsiooniga kuni 2,5 mcg / ml ja 10 mcg / ml.
Biotransformatsioon
Ainus asjakohane mesalamiini metaboliit on N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape, mis on farmakoloogiliselt mitteaktiivne. Selle moodustumine on tingitud N-atsetüültransferaas-1 toimest maksas ja soole limaskesta rakkudes Puudub teave selle kohta, kas see ensüüm on geneetilise polümorfismi all.
Elimineerimine
Imendunud mesalasiin eritub peamiselt neerude kaudu, järgides N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappe metabolismi (atsetüülimine). Siiski on ka muutumatu ravimi eritumine uriiniga piiratud. Pärast Mesavancol 2,4 g või 4,8 g üks kord ööpäevas manustamist eritus keskmiselt 2-3% annusest muutumatul kujul uriiniga 24 tunni pärast, võrreldes 13 ... 17 % N-atsetüül-5-aminosalitsüülhapet.
Kuigi puhta mesalasiini ja N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappe poolväärtusaeg on lühike (vastavalt ligikaudu 40 ja 70 minutit), sõltuvad näilised poolväärtusajad pärast Mesavancol 2,4 g ja 4,8 g manustamist imendumise kiirusest pikaajalise vabanemise tagajärjel, keskmiselt vastavalt 6-7 tundi ja 10-13 tundi.
Patsientide erirühmad
Puuduvad andmed Mesavancol'i võtvate neeru- või maksapuudulikkusega patsientide kohta. Neerupuudulikkusega patsientidel võib mesalasiini eliminatsiooni kiiruse vähenemine ja süsteemse kontsentratsiooni suurenemine suurendada nefrotoksiliste tüüpi kõrvaltoimete riski (vt lõik 4.4).
Edasistes Mesavancol'i kliinilistes uuringutes oli mesalamiini plasma AUC naistel kuni 2 korda suurem kui meestel.
Piiratud farmakokineetiliste andmete põhjal näivad 5-ASA ja Ac-5-ASA farmakokineetika kaukaasia ja hispaanlastest isikutel võrreldavad.
Farmakokineetikat ei ole eakatel uuritud.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilistes uuringutes täheldati toimeid ainult ekspositsioonide puhul, mis peeti märkimisväärselt inimeste maksimaalset ekspositsiooni ületavateks, mis viitab vähesele kliinilisele tähtsusele.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tahvelarvuti tuum:
Karmelloosnaatrium
Carnauba vaha
Steariinhape
Kolloidne ränidioksiid hüdraadid
Naatriumtärklis-glükolaat
Talk
Magneesiumstearaat
Kate:
Talk
Metakrüülhappe A ja B tüüpi kopolümeer
Trietüültsitraat
Titaandioksiid (E171)
Punane raudoksiid (E172)
Makrogool 6000
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
2 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C
Hoida originaalpakendis.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Tabletid on pakendatud polüamiid / alumiinium / PVC blistritesse, millel on perforeeritav alumiiniumkile.
Pakendis on 60 või 120 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Giuliani S.p.A.
Via P. Palagi 2
20129 Milano
Itaalia
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
AIC n. 037734011 / M-60 gastroresistentset toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti 1200 mg
AIC n. 037734023 / M-120 gastroresistentset toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti 1200 mg
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
1. detsember 2009
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Määramine 6. novembril 2009
