Toimeained: kandesartaantsileksetiil, hüdroklorotiasiid
Blopressid 8 mg / 12,5 mg tabletid Blopressid 16 mg / 12,5 mg tabletid Blopressid 32 mg / 12,5 mg tabletid Blopressid 32 mg / 25 mg tabletid
Näidustused Miks kasutatakse Blopressidi? Milleks see mõeldud on?
Ravimi nimi on Blopressid. Seda kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni) raviks täiskasvanud patsientidel. Sisaldab kahte toimeainet: kandesartaantsileksetiili ja hüdroklorotiasiidi. Need toimivad koos vererõhu alandamiseks.
- Kandesartaantsileksetiil kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse angiotensiin II retseptori antagonistideks. See põhjustab veresoonte lõdvestumist ja laienemist. See aitab alandada vererõhku.
- Hüdroklorotiasiid kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse diureetikumideks (mis aitavad teil urineerida). See aitab kehal eemaldada vett ja soolasid nagu naatrium uriinist. See aitab vähendada vererõhku.
Arst võib teile välja kirjutada Blopress Comp'i, kui teie vererõhku ei ole piisavalt suudetud kontrollida ainult kandesartaantsileksetiili või hüdroklorotiasiidiga.
Vastunäidustused Kui Blopresidi ei tohi kasutada
Ärge võtke Blopress Comp'i:
- kui olete kandesartaantsileksetiili või hüdroklorotiasiidi või selle ravimi mis tahes koostisosade suhtes allergiline.
- kui olete sulfoonamiidravimite suhtes allergiline. Kui te pole kindel, kas see kehtib teie kohta, pidage nõu oma arstiga.
- kui te olete rase olnud üle 3 kuu (parem on vältida Blopress Comp'i kasutamist ka raseduse varases staadiumis - vt raseduse lõik).
- kui teil on tõsised neeruprobleemid.
- kui teil on raske maksahaigus või sapiteede obstruktsioon (probleem sapi äravooluga sapipõiest).
- kui teie vere kaaliumisisaldus on pidevalt madal.
- kui teie vere kaltsiumisisaldus on pidevalt kõrge.
- kui teil on olnud podagra. kui teil on diabeet või neerufunktsiooni kahjustus ja teid ravitakse aliskireeni sisaldava vererõhku langetava ravimiga.
Kui te pole kindel, kas mõni neist kehtib teie kohta, pidage enne Blopress Comp'i võtmist nõu oma arsti või apteekriga
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Blopress Comp võtmist
Enne Blopress Comp'i võtmist pidage nõu oma arstiga:
- kui teil on diabeet.
- kui teil on südame-, maksa- või neeruprobleemid.
- kui teile on hiljuti siirdatud neer.
- kui te oksendate, teil on hiljuti olnud tugev oksendamine või kõhulahtisus.
- kui teil on neerupealiste haigus, mida nimetatakse Conni sündroomiks (nimetatakse ka primaarseks aldosteronismiks).
- kui teil on kunagi olnud haigus nimega süsteemne erütematoosne luupus (SLE).
- kui teil on madal vererõhk.
- kui teil on olnud insult.
- kui teil on olnud allergia või astma.
- rääkige oma arstile, kui arvate end olevat rase (või on rasestumisvõimalus). Blopress Comp'i ei soovitata kasutada raseduse varases staadiumis ja seda ei tohi võtta, kui olete üle 3 kuu rase, kuna see võib selles etapis kasutamisel teie lapsele tõsist kahju tekitada (vt raseduse lõik).
- kui te võtate mõnda järgmistest kõrgvererõhutõve ravimitest: - AKE inhibiitor (nt enalapriil, lisinopriil, ramipriil), eriti kui teil on diabeediga seotud neeruprobleemid. -aliskireen
Arst võib regulaarselt kontrollida teie neerufunktsiooni, vererõhku ja elektrolüütide (nt kaaliumi) sisaldust teie veres.
Vt ka teavet jaotise „Ärge võtke Blopress Comp’i“ all.
Kui teil on mõni neist seisunditest, võib teie arst vajada teid sagedamini külastada ja testida.
Kui teil on ees operatsioon, rääkige oma arstile või hambaarstile, et võtate Blopressidi.
Seda seetõttu, et Blopress Comp võib koos mõne anesteetikumiga põhjustada vererõhu langust.
Blopress Comp võib suurendada naha tundlikkust päikese suhtes.
Kasutamine lastel
Puuduvad kogemused Blopress Comp'i kasutamise kohta lastel (alla 18 -aastased), mistõttu Blopress Comp'i ei tohi lastele anda.
Selles ravimis sisalduv hüdroklorotiasiid võib dopinguvastases testis anda positiivseid tulemusi.
Spordiga tegelevatele inimestele: ravimi kasutamine ilma ravivajaduseta kujutab endast dopingut ja võib igal juhul määrata positiivse dopinguvastase testi
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Blopressidi toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Blopress Comp võib mõjutada teiste ravimite toimet ja mõned ravimid võivad mõjutada Blopress Comp'i. Kui te võtate teatud ravimeid, võib arstil aeg -ajalt vereanalüüse teha.
Eelkõige rääkige oma arstile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest, sest arst võib vajada teie annuse muutmist ja / või muude ettevaatusabinõude rakendamist:
- Muud ravimid, mis aitavad alandada vererõhku, sealhulgas beetablokaatorid, diasoksiid ja AKE inhibiitorid, nagu enalapriil, kaptopriil, lisinopriil või ramipriil.
- Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) nagu ibuprofeen, naprokseen, diklofenak, tselekoksiib või etorikoksiib (ravimid valu ja põletiku leevendamiseks).
- Atsetüülsalitsüülhape (kui te võtate rohkem kui 3 g päevas) (ravim valu ja põletiku leevendamiseks).
- Kaaliumilisandid või kaaliumi sisaldavad soolaasendajad (ravimid, mis suurendavad kaaliumisisaldust veres).
- Kaltsiumi või D -vitamiini toidulisandid.
- Kolesterooli alandavad ravimid, nagu kolestipool või kolestüramiin.
- Suhkurtõve ravimid (suukaudsed tabletid või insuliin).
- Südamelööke reguleerivad ravimid (arütmiavastased ained), nagu digoksiin ja beetablokaatorid.
- Ravimid, mille toimet võib mõjutada vere kaaliumisisaldus, näiteks mõned antipsühhootikumid.
- Hepariin (ravim, mis vedeldab verd).
- Ravimid, mis aitavad teil urineerida (diureetikumid).
- Lahtistid.
- Penitsilliin (antibiootikum).
- Amfoteritsiin (seeninfektsioonide raviks).
- Liitium (vaimse tervise probleemide ravim).
- Steroidid, näiteks prednisoloon.
- Hüpofüüsi hormoon (ACTH).
- Ravimid vähi raviks.
- Amantadiin (Parkinsoni tõve või viiruste põhjustatud raskete infektsioonide raviks).
- Barbituraadid (seda tüüpi rahustid, mida kasutatakse ka epilepsia raviks).
- Karbenoksoloon (söögitoruhaiguste või suuhaavandite raviks).
- Antikolinergilised ained nagu atropiin ja biperideen.
- Tsüklosporiin, ravim, mida kasutatakse elundisiirdamisel äratõukereaktsiooni vältimiseks.
- Muud ravimid, mis võivad tugevdada antihüpertensiivset toimet, näiteks baklofeen (spastilisust leevendav ravim), amifostiin (kasutatakse vähi raviks) ja mõned antipsühhootikumid.
Kui te võtate AKE inhibiitorit või aliskireeni (vt ka teavet pealkirjade all: "Ärge võtke Blopress Comp'i" ja "Hoiatused ja ettevaatusabinõud").
Blopress Comp koos toidu, joogi ja alkoholiga
- Blopress Comp'i võite võtta koos toiduga või ilma.
- Kui teile määratakse Blopress Comp, rääkige oma arstiga enne alkoholi joomist. Alkohol võib põhjustada nõrkust või peapööritust.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Te peaksite oma arstile rääkima, kui arvate end olevat rase (või on rasestumisvõimalus). Tavaliselt soovitab arst teil lõpetada Blopress Comp'i võtmine enne rasestumist või niipea, kui teate, et olete rase, ning soovitab teil Blopress Comp'i asemel kasutada mõnda muud ravimit. Blopress Comp ei ole soovitatav naistele. võib võtta, kui olete rohkem kui 3 kuud rase, sest pärast kolmandat raseduskuud võib see teie lapsele tõsist kahju tekitada.
Toitmisaeg
Rääkige oma arstile, kui te toidate last rinnaga või kavatsete seda alustada.Blopress Comp'i ei soovitata rinnaga toitvatele naistele ja arst võib teile valida mõne muu ravi, kui soovite rinnaga toita, eriti kui laps on vastsündinud või enneaegne.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Mõned inimesed võivad Blopress Comp'i võtmise ajal tunda väsimust või peapööritust. Kui see juhtub teiega, ärge juhtige autot ega kasutage tööriistu ega masinaid.
Blopress Comp sisaldab laktoosi.
Laktoos on teatud tüüpi suhkur. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Blopress Comp'i kasutada: Annustamine
Võtke Blopress Comp'i alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga. Oluline on jätkata Blopress Comp'i võtmist iga päev.
Blopress Comp'i soovitatav annus on üks tablett üks kord ööpäevas.
Neelake tablett alla koos veega.
Proovige tabletti võtta iga päev samal kellaajal. See aitab teil seda meeles pidada.
Blopress Comp 8 / 12,5 mg ja 16 / 12,5 mg tabletid: tabletid võib jagada võrdseteks annusteks.
Blopress Comp 32 / 12,5 mg ja 32/25 mg tabletid: poolitusjoon on mõeldud ainult tableti jagamiseks, kui teil on raskusi tervelt alla neelata.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Blopress Comp'i?
Kui te võtate Blopress Comp'i rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate Blopress Comp'i rohkem kui arst on teile määranud, võtke otsekohe nõu saamiseks ühendust oma arsti või apteekriga.
Kui te unustate Blopress Comp'i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine annus lihtsalt nagu tavaliselt.
Kui te lõpetate Blopress Comp'i võtmise
Kui te lõpetate Blopress Comp'i võtmise, võib teie vererõhk uuesti tõusta. Seetõttu ärge lõpetage Blopress Comp'i võtmist ilma arstiga nõu pidamata.
Kui teil on lisaküsimusi Blopress Comp'i kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Blopressidi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Blopress Comp põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Oluline on olla teadlik, millised need kõrvaltoimed võivad olla.
Mõned Blopressidi kõrvaltoimed on põhjustatud kandesartaantsileksetiilist ja mõned hüdroklorotiasiidist.
Lõpetage Blopress Comp'i võtmine ja pöörduge kohe arsti poole, kui teil tekib mõni järgmistest allergilistest reaktsioonidest:
- hingamisraskused koos näo, huulte, keele ja / või kõri tursega või ilma.
- näo, huulte, keele ja / või kõri turse, mis võib põhjustada neelamisraskusi.
- tugev naha sügelus (tõusnud villidega).
Blopress Comp võib põhjustada valgete vereliblede arvu vähenemist. Teie vastupanuvõime infektsioonidele võib väheneda ja võite märgata väsimust, infektsiooni või palavikku. Kui see juhtub, võtke ühendust oma arstiga. Arst võib aeg -ajalt teha vereanalüüse, et kontrollida, kas Blopress Comp on teie verele mingit mõju avaldanud (agranulotsütoos).
Muud võimalikud kõrvaltoimed on järgmised:
Sage (esineb 1 kuni 10 kasutajal 100 -st)
- Muutused vereanalüüside tulemustes:
- Madal naatriumisisaldus veres. Kui see vähenemine on tõsine, võite märgata nõrkust, energiapuudust või lihaskrampe.
- Suurenenud või vähenenud kaaliumisisaldus veres, eriti kui teil on juba neeruprobleemid või südamepuudulikkus. Kui see tõus või langus on tõsine, võite märgata väsimust, nõrkust, ebaregulaarset südamelööki või kipitust.
- Suurenenud kolesterooli, suhkru või kusihappe sisaldus veres.
- Suhkur uriinis.
- Peapööritus / peapööritus või nõrkus.
- Peavalu.
- Hingamisteede infektsioon.
Aeg -ajalt (esineb vähem kui 1 kasutajal 100 -st)
- Madal vererõhk. See võib põhjustada nõrkust või peapööritust.
- Isutus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, maoärritus.
- Nahalööve, tükiline lööve (nõgestõbi), lööve, mis on põhjustatud tundlikkusest päikesevalguse suhtes.
Harv (esineb vähem kui ühel kasutajal 1000 -st)
- Kollatõbi (naha või silmavalgete kollasus). Kui see juhtub teiega, võtke kohe ühendust oma arstiga.
- Mõju neerude tööle, eriti kui teil on juba neeruprobleemid või südamepuudulikkus.
- unehäired, depressioon, rahutus.
- Kihelus või surin kätes või jalgades.
- Nägemise hägustumine lühikese aja jooksul.
- Ebanormaalne südamelöök. Hingamisraskused (sealhulgas kopsupõletik ja vedelik kopsudes).
- Kõrge temperatuur (palavik).
- Kõhunäärme põletik. See põhjustab mõõdukat kuni tugevat kõhuvalu.
- Lihaskrambid.
- Veresoonte kahjustus, mille tagajärjel ilmuvad nahale punased või lillad laigud.
- Punaste või valgete vereliblede või trombotsüütide arvu vähenemine. Teil võib tekkida väsimus, infektsioon, palavik, kerge turse (verevalumid).
- Raske lööve, mis areneb kiiresti koos villide ja koorumisega nahal ja mõnikord ka suus.
- Olemasoleva erütematoosluupuse sarnaste reaktsioonide süvenemine või ebatavaliste nahareaktsioonide ilmnemine
Väga harv (esineb vähem kui 1 kasutajal 10 000 -st)
- Näo, huulte, keele ja / või kõri turse.
- Sügelus.
- Seljavalu, valu liigestes ja lihastes.
- Muutused maksa töös, sealhulgas maksapõletik (hepatiit). Te võite märgata väsimust, naha ja silmavalgete kollasust ning gripilaadseid sümptomeid.
- Köha
- Iiveldus.
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- Äkiline lühinägelikkus
- Äkiline valu silmas (äge suletud nurga glaukoom)
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
- Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
- See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
- Ärge kasutage Blopress Comp'i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil või blistril pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Blopresid sisaldab
Blopresid tabletid sisaldavad järgmisi toimeaineid: kandesartaantsileksetiil ja hüdroklorotiasiid.
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletid sisaldavad 8 mg kandesartaantsileksetiili ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi.
Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletid sisaldavad 16 mg kandesartaantsileksetiili ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi.
Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletid sisaldavad 32 mg kandesartaantsileksetiili ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletid sisaldavad 32 mg kandesartaantsileksetiili ja 25 mg hüdroklorotiasiidi.
Abiained on kaltsiumkarmelloos, hüdroksüpropüültselluloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, maisitärklis, makrogool, punane raudoksiid (E172) (Blopresid 16 mg / 12,5 mg ja Blopressid 32 mg / 25 mg), kollane raudoksiid (E172) (Blopressid 32 mg / 12,5 mg).
Blopresidi välimuse ja pakendi sisu kirjeldus
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletid on valged, ovaalsed, ligikaudu 8,5 mm x 5 mm tabletid, poolitusjoonega ja mõlemale küljele on pressitud 8 / C. Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletid on kahvaturoosad, ovaalsed, ligikaudu 8,5 mm x 5 mm tabletid, poolitusjoonega ja mõlemale küljele on pressitud 16 / C. Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletid on helekollased, ovaalsed, ligikaudu 11 mm x 6,5 mm lamedad tabletid, mille mõlemale küljele on pressitud 32 / C1.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletid on heleroosad, ovaalsed, ligikaudu 11 mm x 6,5 mm lamedad tabletid, mille mõlemale küljele on pressitud 32 / C2.
Blopress Comp tabletid on saadaval blisterpakendites, pakendites, mis sisaldavad 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (üksikannus) (ainult Blopressid 8 mg / 12,5 mg), 100 või 300 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
BLOPRESID TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tablett sisaldab 8 mg kandesartaantsileksetiili ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi. Üks Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tablett sisaldab 76,9 mg laktoosmonohüdraati.
Üks Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tablett sisaldab 16 mg kandesartaantsileksetiili ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi. Üks Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tablett sisaldab 68,8 mg laktoosmonohüdraati.
Üks Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tablett sisaldab 32 mg kandesartaantsileksetiili ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi. Üks Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tablett sisaldab 150,2 mg laktoosmonohüdraati.
Üks Blopress Comp 32 mg / 25 mg tablett sisaldab 32 mg kandesartaantsileksetiili ja 25 mg hüdroklorotiasiidi. Üks Blopress Comp 32 mg / 25 mg tablett sisaldab 137,7 mg laktoosmonohüdraati.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tahvelarvuti.
Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg tabletid on valged, ovaalsed, lamedad, poolitusjoonega 8 / C mõlemal küljel. Tabletid võib jagada võrdseteks pooleks.
Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg tabletid on heleroosad, ovaalsed, lamedad, poolitusjoonega, poolitusjoonega 16 / C mõlemal küljel. Tabletid võib jagada võrdseteks pooleks.
Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg tabletid on helekollased, ovaalsed, lamedad, mõlemal küljel on pressitud 32 / C1. Poolitusjoon on ainult tableti jagamiseks ja neelamise hõlbustamiseks, mitte tableti jagamiseks kaheks võrdseks pooleks.
Blopress Comp 32 mg / 25 mg tabletid on heleroosad, ovaalsed, lamedad, mõlemal küljel on pressitud 32 / C2. Poolitusjoon on ainult tableti jagamiseks ja neelamise hõlbustamiseks, mitte tableti jagamiseks kaheks võrdseks pooleks.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Blopresid on näidustatud:
• Essentsiaalse hüpertensiooni ravi täiskasvanud patsientidel, kelle vererõhk ei ole piisavalt kontrollitud monoteraapiaga kandesartaantsileksetiili või hüdroklorotiasiidiga.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Blopress Comp'i soovitatav annus on üks tablett üks kord ööpäevas.
Soovitatav on annust tiitrida üksikute komponentidega (kandesartaantsileksetiil ja hüdroklorotiasiid). Kui see on kliiniliselt asjakohane, võib kaaluda otsest üleminekut monoteraapialt Blopress Compile. Hüdroklorotiasiidi monoteraapiast üleminekul on soovitatav kandesartaantsileksetiili annust tiitrida. Blopress Comp'i võib manustada patsientidele, kelle vererõhku ei ole võimalik piisavalt vähendada monoteraapiaga kandesartaantsileksetiili või hüdroklorotiasiidi või Blopress Compiga väiksemate annuste korral.
Maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse tavaliselt 4 nädala jooksul pärast ravi alustamist.
Spetsiaalsed populatsioonid
Eakad elanikkonnad
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Intravaskulaarse mahu vähenemisega patsiendid
Hüpotensiooni riskiga patsientidel, näiteks patsientidel, kellel on võimalik intravaskulaarne mahu vähenemine, soovitatakse kandesartaantsileksetiili annust järk -järgult suurendada (nendel patsientidel võib kaaluda algannust 4 mg).
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Nendel patsientidel on tiasiidide asemel soovitatav manustada silmusdiureetikume. Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega (kreatiniini kliirens ≥ 30 ml / min / 1,73 m2 kehapinnaga) patsientidel on soovitatav kandesartaantsileksetiili annust tiitrida. Blopress Comp (soovitatav kandesartaantsileksetiili algannus nendel patsientidel on 4 mg).
Blopress Comp'i kasutamine on raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens 2 BSA) patsientidel vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel soovitatakse enne Blopress Compile üleminekut kandesartaantsileksetiili annust tiitrida (nendel patsientidel on soovitatav kandesartaantsileksetiili algannus 4 mg).
Blopress Comp'i kasutamine on raske maksakahjustuse ja / või kolestaasiga patsientidel vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Lapsed
Blopress Comp'i ohutust ja efektiivsust vastsündinutel ja kuni 18 -aastastel lastel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.
Manustamisviis
Suukaudseks kasutamiseks.
Blopress Comp'i võib manustada sõltumata toidust, toit ei mõjuta kandesartaani biosaadavust.
Hüdroklorotiasiidi ja toidu vahel ei ole kliiniliselt olulist koostoimet.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeainete või ravimi ükskõik millise abiaine või sulfoonamiidi derivaatide suhtes. Hüdroklorotiasiid on sulfoonamiidi derivaat.
Raseduse teine ja kolmas trimester (vt lõigud 4.4 ja 4.6)
Raske neerukahjustus (kreatiniini kliirens 2 BSA).
Raske maksafunktsiooni kahjustus ja / või kolestaas.
Tulekindel hüpokaleemia ja hüperkaltseemia.
Podagra.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Muutunud neerufunktsioon / neerusiirdamine
Nendel patsientidel on eelistatav manustada tsüklilisi diureetikume, mitte tiasiide. Kui Blopressidi manustatakse neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele, on soovitatav perioodiliselt jälgida kaaliumi, kreatiniini ja kusihappe taset.
Blopress Comp'i kasutamist patsientidel, kellele on hiljuti tehtud neeru siirdamine, ei ole testitud.
Neeruarteri stenoos
Ravimid, mis mõjutavad reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi, sealhulgas angiotensiin II retseptori antagonistid (AIIRA-d), võivad kahepoolse neeruarteri stenoosiga või neeruarteri stenoosiga patsientidel ühe neeru korral suurendada vere uurea lämmastikku ja kreatiniini.
Intravaskulaarne mahu vähenemine
Sümptomaatiline hüpotensioon võib tekkida patsientidel, kellel on intravaskulaarne maht ja / või naatriumipuudus, nagu on kirjeldatud teiste reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi mõjutavate ainete puhul. Seetõttu ei soovitata Blopress Comp'i kasutada enne, kui see seisund on kõrvaldatud.
Anesteesia ja kirurgia
Angiotensiin II antagonistidega ravitavatel patsientidel võib anesteesia ja operatsiooni ajal tekkida reniin-angiotensiinisüsteemi blokaadist tingitud hüpotensioon. Väga harva võib hüpotensioon olla nii raske, et õigustada intravenoossete vedelike ja / või vasopressorite kasutamist.
Muutunud maksafunktsioon
Tiasiide tuleb kasutada ettevaatusega maksafunktsiooni kahjustuse või progresseeruva maksahaigusega patsientidel, kuna väikesed vedeliku- ja elektrolüütide tasakaalu häired võivad põhjustada maksakoomat .. Blopressidi kasutamise kohta maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel puuduvad kliinilised kogemused.
Aordi ja mitraalse stenoos (obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia)
Nagu teistegi vasodilataatorite puhul, on hemodünaamiliselt olulise aordi või mitraalse stenoosi või hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatiaga patsientidel soovitatav eriline ettevaatus.
Esmane hüperaldosteronism
Primaarse aldosteronismiga patsiendid üldiselt ei reageeri antihüpertensiivsetele ravimitele, mis toimivad reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi pärssimise teel. Seetõttu ei ole Blopress Comp'i kasutamine selles populatsioonis soovitatav.
Elektrolüütide tasakaaluhäired
Seerumi elektrolüütide perioodiline määramine tuleb läbi viia sobivate ajavahemike järel. Tiasiidid, sealhulgas hüdroklorotiasiid, võivad põhjustada vedeliku või elektrolüütide tasakaaluhäireid (hüperkaltseemia, hüpokaleemia, hüponatreemia, hüpomagneseemia ja hüpoklooreemiline alkaloos).
Tiasiiddiureetikumid võivad vähendada kaltsiumi eritumist uriiniga ja põhjustada vahelduvat ja kerget seerumi kaltsiumikontsentratsiooni tõusu.Märkimisväärne hüperkaltseemia võib olla märk varjatud hüperparatüreoidismist.Tiasiidravi tuleb lõpetada enne kõrvalkilpnäärme funktsiooni testimist.
Hüdroklorotiasiid suurendab annusest sõltuvalt kaaliumi eritumist uriiniga, mis võib esile kutsuda hüpokaleemia.See hüdroklorotiasiidi toime tundub vähem väljendunud, kui seda kasutatakse koos kandesartaantsileksetiiliga. Hüpokaleemia risk võib suureneda maksatsirroosiga patsientidel, kellel on kiire diurees, patsientidel, kelle elektrolüütide suukaudne manustamine on ebapiisav, ja patsientidel, kes saavad samaaegselt kortikosteroide või adrenokortikotroopset hormooni (ACTH).
Ravi kandesartaantsileksetiiliga võib põhjustada hüperkaleemiat, eriti südamepuudulikkuse ja / või neerufunktsiooni kahjustuse korral. Blopress Comp'i ja kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate või muude ravimite kasutamine, mis võivad suurendada seerumi kaaliumisisaldust (nt naatriumhepariin), võib põhjustada kaaliumisisalduse tõusu. Vajadusel tuleb jälgida.
Tiasiidid suurendavad magneesiumi eritumist uriiniga, mis võib esile kutsuda hüpomagneseemia.
Ainevahetus- ja sisesekretsiooniefektid
Ravi tiasiiddiureetikumiga võib halvendada glükoositaluvust. Diabeedivastaste ravimite, sealhulgas insuliini, annuse kohandamine võib osutuda vajalikuks. Varjatud suhkurtõbi võib tiasiidravi ajal ilmneda. Tiasiiddiureetikumraviga on seostatud kolesterooli ja triglütseriidide taseme tõusu. Blopressidis sisalduvate annuste kasutamisel teatati ainult minimaalsest toimest. Tiasiiddiureetikumid suurendavad urikeemiat ja võivad eelsoodumusega patsientidel põhjustada podagra.
Valgustundlikkus
Tiasiiddiureetikumide kasutamise ajal on teatatud valgustundlikkusreaktsioonidest (vt lõik 4.8). Valgustundlikkusreaktsiooni tekkimisel on soovitatav ravi katkestada. Kui on vaja ravi jätkata, on soovitatav kaitsta ravimi avatud osi. keha päikesevalguse või kunstlike UVA -kiirte käes.
Üldised aspektid
Patsiendid, kelle vaskulaarne toon ja neerufunktsioon sõltuvad peamiselt reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsusest (nt raske südame paispuudulikkuse või neeruhaiguse, sh neeruarteri stenoosiga patsiendid), ravi teiste seda süsteemi mõjutavate ravimitega, sealhulgas AIIRA -sid, on seostatud ägeda hüpotensiooni, BUN -i, oliguuria või harva ägeda neerupuudulikkusega. Nagu teistegi antihüpertensiivsete ravimite puhul, võib südame isheemiatõve või aterosklerootilise ajuveresoonkonna haigusega patsientidel vererõhu liigne langus põhjustada müokardiinfarkti või insuldi.
Hüdroklorotiasiidi suhtes võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid, olenemata sellest, kas patsientidel on varem esinenud allergiat või bronhiaalastma, kuid seda tüüpi patsientidel on need tõenäolisemad.
Tiasiiddiureetikumide kasutamisel on teatatud süsteemse erütematoosluupuse ägenemisest või aktiveerumisest.
Blopress Comp'i antihüpertensiivset toimet võivad tugevdada teised antihüpertensiivsed ravimid.
See ravimpreparaat sisaldab abiainena laktoosi ja seetõttu ei tohiks seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumissündroom.
Rasedus
Raseduse ajal ei tohi alustada ravi angiotensiin II retseptori antagonistiga (AIIRA). Rasedust planeerivatele patsientidele tuleb kasutada alternatiivseid antihüpertensiivseid ravimeid, mille ohutusprofiil raseduse ajal on tõestatud. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi AIIRA -dega kohe lõpetada ja vajadusel alustada alternatiivset ravi (vt lõigud 4.3 ja 4.6).
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Kliinilistes farmakokineetilistes uuringutes testitud ühendite hulka kuuluvad varfariin, digoksiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid (st etinüülöstradiool / levonorgestreel), glibenklamiid ja nifedipiin. Nendes uuringutes ei leitud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.
Hüdroklorotiasiidi kaaliumisisaldust vähendavat toimet võivad tugevdada teised ravimid, mis on seotud kaaliumi kadu ja hüpokaleemiaga (nt teised kaliureetilised diureetikumid, lahtistid, amfoteritsiin, karbenoksoloon, penitsilliinnaatrium G, salitsüülhappe derivaadid, steroidid, AKTH).
Blopress Comp'i ja kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi sisaldavate toidulisandite või kaaliumi sisaldavate soolaasendajate või teiste kaaliumisisaldust suurendavate ravimite (nt naatriumhepariin) samaaegne kasutamine võib põhjustada kaaliumisisalduse tõusu (vt lõik 4.4). .
Diureetikumide poolt indutseeritud hüpokaleemia ja hüpomagneseemia tekitavad eelsoodumuse digitaalglükosiidide ja antiarütmikumide võimalikule kardiotoksilisele toimele. Soovitatav on perioodiliselt kontrollida kaaliumisisaldust, kui Blopress Comp'i manustatakse koos nende ravimitega ja järgmiste ravimitega, mis võivad esile kutsuda torsades de pointes'i:
• Ia klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid)
• III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid)
• Mõned antipsühhootikumid (nt tioridasiin, kloorpromasiin, levomepromasiin, trifluoperasiin, tiamemasiin, sulpiriid, sultopriid, amisulfriid, tiapriid, pimosiid, haloperidool, droperidool)
• Teised (nt bepridiil, tsisapriid, difemaniil, iv erütromütsiin, halofantriin, ketanseriin, misolastiin, pentamidiin, sparfloksatsiin, terfinadiin, vinkamiin iv)
Liitiumi samaaegsel manustamisel koos angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite või hüdroklorotiasiidiga on teatatud pöörduvast seerumi liitiumikontsentratsiooni tõusust ja toksilistest reaktsioonidest. Sarnast toimet on täheldatud ka AIIRA -de puhul. Kandesartaani ja hüdroklorotiasiidi ei soovitata kasutada koos liitiumiga. Kui kombinatsioon osutub vajalikuks, on soovitatav hoolikalt jälgida seerumi liitiumisisaldust.
Kui AIIRA-sid manustatakse samaaegselt mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (nt selektiivsed COX-2 inhibiitorid, atsetüülsalitsüülhape (> 3 g / päevas) ja mitteselektiivsed MSPVA-d), võib tekkida "antihüpertensiivse toime nõrgenemine".
Nagu AKE inhibiitorite puhul, võib ka AIIRA-de ja MSPVA-de samaaegne kasutamine suurendada neerufunktsiooni halvenemise riski, sealhulgas võimalikku ägedat neerupuudulikkust ja seerumi kaaliumisisalduse tõusu, eriti olemasoleva neerukahjustusega patsientidel. Kombinatsiooni tuleb manustada ettevaatusega Patsiendid peavad olema piisavalt hüdreeritud ja neerufunktsiooni jälgimist tuleb kaaluda samaaegse ravi alustamisel ja perioodiliselt pärast seda. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) nõrgendavad hüdroklorotiasiidi diureetilist, natriureetilist ja antihüpertensiivset toimet.
Hüdroklorotiasiidi imendumist vähendab kolestipool või kolestüramiin.
Hüdroklorotiasiid võib suurendada depolariseerimata lihas-skeleti lõõgastavate ainete (nt tubokurariin) toimet.
Tiasiiddiureetikumid võivad eritumise vähenemise tõttu suurendada seerumi kaltsiumisisaldust. Kui määratakse kaltsiumi või D -vitamiini toidulisandeid, tuleb seerumi kaltsiumisisaldust jälgida ja annust vastavalt kohandada.
Tiasiidid võivad suurendada beetablokaatorite ja diasoksiidi hüperglükeemilist toimet.
Antikolinergilised ained (nt atropiin, biperideen) võivad suurendada tiasiiddiureetikumide biosaadavust, vähendades seedetrakti motoorikat ja mao tühjenemise kiirust.
Tiasiidid võivad suurendada amantadiini põhjustatud kõrvaltoimete riski.
Tiasiidid võivad vähendada tsütotoksiliste ravimite (nt tsüklofosfamiid, metotreksaat) eritumist neerude kaudu ja tugevdada nende müelosupressiivset toimet.
Posturaalset hüpotensiooni võib süvendada alkoholi, barbituraatide või anesteetikumide samaaegne kasutamine.
Ravi tiasiiddiureetikumidega võib vähendada glükoositaluvust. Diabeedivastaste ravimite, sealhulgas insuliini, annuse kohandamine võib osutuda vajalikuks. Metformiini tuleb kasutada ettevaatusega, kuna hüdroklorotiasiidiga seotud võimalikust funktsionaalsest neerupuudulikkusest on tingitud laktatsidoosi oht.
Hüdroklorotiasiid võib põhjustada arteriaalsete reaktsioonide vähenemist survestavatele amiinidele (nt adrenaliin), kuid mitte nii, et rõhu efekt kaoks.
Hüdroklorotiasiid võib suurendada ägeda neerupuudulikkuse riski, eriti suurte jooditud kontrastainete annuste kasutamisel.
Samaaegne ravi tsüklosporiiniga võib suurendada hüperurikeemia ja podagra tüüpi tüsistuste riski.
Samaaegne ravi baklofeeni, amifostiini, tritsükliliste või neuroleptiliste antidepressantidega võib suurendada antihüpertensiivset toimet ja põhjustada hüpotensiooni.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Angiotensiin II retseptori antagonistid (AIIRA)
Angiotensiin II retseptori antagonistide (AIIRA) kasutamine ei ole raseduse esimesel trimestril soovitatav (vt lõik 4.4). AIIRA -de kasutamine on raseduse teisel ja kolmandal trimestril vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Epidemioloogilised tõendid teratogeensuse ohu kohta pärast AKE inhibiitoritega kokkupuudet raseduse esimesel trimestril ei ole olnud lõplikud; siiski ei saa välistada riski väikest suurenemist. Kuigi kontrollitud epidemioloogilised andmed angiotensiin II retseptori antagonistide (AIIRA) riski kohta ei ole kättesaadavad, võib sarnane risk esineda ka selle ravimiklassi puhul. Tõestatud ohutusprofiil raseduse ajal kasutamiseks, välja arvatud juhul, kui jätkuvat ravi AIIRA -ga peetakse oluliseks.
Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi AIIRA -dega kohe lõpetada ja vajadusel alustada alternatiivset ravi.
AIIRA -dega kokkupuutumine raseduse teisel ja kolmandal trimestril põhjustab teadaolevalt naistel loote toksilisust (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnion, kolju luustumise aeglustumine) ja vastsündinute toksilisust (neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia) (vt lõik 5.3).
Kui raseduse II trimestrist on kokkupuude AIIRA -dega, on soovitatav neerufunktsiooni ja kolju ultraheliuuring.
Vastsündinuid, kelle emad on võtnud AIIRA -sid, tuleb hoolikalt jälgida hüpotensiooni suhtes (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Hüdroklorotiasiid :
Hüdroklorotiasiidi kasutamise kogemus raseduse ajal on piiratud, eriti esimesel trimestril. Loomkatsed on ebapiisavad.
Hüdroklorotiasiid läbib platsenta. Arvestades hüdroklorotiasiidi farmakoloogilist toimemehhanismi, võib selle kasutamine raseduse teisel ja kolmandal trimestril kahjustada loote-platsenta perfusiooni ning põhjustada lootele ja vastsündinule mõjusid, nagu ikterus, elektrolüütide tasakaalu muutused ja trombotsütopeenia.
Hüdroklorotiasiidi ei tohi kasutada rasedusödeemi, rasedusaegse hüpertensiooni või preeklampsia korral, kuna on oht plasmamahu vähenemise ja platsenta hüpoperfusiooni tekkeks, ilma et see mõjutaks haiguse kulgu.
Hüdroklorotiasiidi ei tohi rasedate naiste essentsiaalse hüpertensiooni korral kasutada, välja arvatud harvadel juhtudel, kui muud ravi ei saa kasutada.
Toitmisaeg
Angiotensiin II retseptori antagonistid (AIIRA)
Kuna puuduvad andmed Blopress Comp kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal, ei ole Blopress Comp kasutamine soovitatav ja eelistatakse alternatiivseid ravimeetodeid, mille ohutusprofiil on imetamise ajal teadaolevalt parem, eriti vastsündinute või enneaegsete imikute puhul.
Hüdroklorotiasiid
Hüdroklorotiasiid eritub inimese rinnapiima minimaalsetes kogustes. Tiasiidid, põhjustades suurtes annustes intensiivset diureesi, võivad pärssida piimatootmist. Blopress Comp'i kasutamine rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole uuringuid läbi viidud. Autojuhtimisel või masinate käsitsemisel tuleb arvestada, et Blopress Comp -ravi ajal võib aeg -ajalt tekkida pearinglus või väsimus.
04.8 Kõrvaltoimed
Kandesartaantsileksetiili / hüdroklorotiasiidi kontrollitud kliinilistes uuringutes olid kõrvaltoimed kerged ja mööduvad. Ravi katkestamine kõrvaltoimete tõttu oli sarnane kandesartaantsileksetiili / hüdroklorotiasiidi (2,3-3,3%) ja platseebo (2,7-4,3%) puhul.
Kandesartaantsileksetiili / hüdroklorotiasiidi kliinilistes uuringutes piirdusid kõrvaltoimed kandesartaantsileksetiili ja / või hüdroklorotiasiidi kasutamisel varem täheldatud sündmustega.
Allolevas tabelis on toodud kandesartaantsileksetiiliga kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt teatatud kõrvaltoimed. Hüpertensiivsetel patsientidel läbiviidud kliiniliste uuringute andmete põhjalikust analüüsist lähtudes määratleti kandesartaantsileksetiiliga seotud kõrvaltoimed "kõrvaltoimete esinemissageduse" alusel kandesartaantsileksetiiliga vähemalt 1% suurem kui platseeboga täheldatud esinemissagedus.
Lõigus 4.8 tabelites kasutatud sagedused on järgmised: väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100,
1/10 000) ja teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Allolevas tabelis on toodud kõrvaltoimed, mida on teatatud ainult hüdroklorotiasiidi kasutamisel 25 mg või suuremate annuste korral.
04.9 Üleannustamine
Sümptomid
Farmakoloogilistel kaalutlustel peaks kandesartaantsileksetiili üleannustamise peamine ilming olema sümptomaatiline hüpotensioon ja pearinglus. Üleannustamise üksikjuhtudel (kuni 672 mg kandesartaantsileksetiili) paranes patsient ilma tagajärgedeta.
Hüdroklorotiasiidi üleannustamise peamine ilming on vedelike ja elektrolüütide äge kadumine. Samuti on täheldatud selliseid sümptomeid nagu pearinglus, hüpotensioon, janu, tahhükardia, vatsakeste arütmiad, sedatsioon / teadvuse muutus ja lihaskrambid.
Sekkumismeetodid üleannustamise korral
Blopressidi üleannustamise ravi kohta spetsiifiline teave puudub. Üleannustamise korral on siiski soovitatav võtta järgmised meetmed.
Kui see on näidustatud, tuleb kaaluda oksendamise esilekutsumist või maoloputust. Sümptomaatilise hüpotensiooni ilmnemisel tuleb alustada sümptomaatilist ravi ja jälgida elutähtsaid funktsioone. Patsient tuleb asetada lamavasse asendisse ja jalad üles tõsta. Kui sellest ei piisa, tuleb tuleb suurendada isotoonilise soolalahuse infusiooniga.Seerumi elektrolüüte ja happe-aluse tasakaalu tuleb jälgida ja vajadusel korrigeerida, kui ülaltoodud meetmetest ei piisa, võib manustada sümpatomimeetilisi ravimeid.
Kandesartaani ei saa hemodialüüsi teel eemaldada. Hüdroklorotiasiidi kogus, mida saab hemodialüüsi teel eemaldada, ei ole teada.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: angiotensiin II antagonistid + diureetikumid, ATC -kood: CO9DA06
Angiotensiin II on reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi esmane vasoaktiivne hormoon ning mängib rolli hüpertensiooni ja teiste kardiovaskulaarsete haiguste patofüsioloogias. Samuti mängib see rolli hüpertroofia ja elundikahjustuste patogeneesis. Angiotensiin II peamised füsioloogilised mõjud, nagu vasokonstriktsioon, aldosterooni stimuleerimine, soola ja vee tasakaalu reguleerimine ning rakkude kasvu stimuleerimine, vahendatakse 1. tüüpi retseptori (AT1) kaudu.
Kandesartaantsileksetiil on eelravim, mis muundatakse seedetraktist imendumisel kiiresti estrihüdrolüüsi teel toimeaineks kandesartaaniks. Kandesartaan on AT1 retseptorite selektiivne AIIRA, millel on tihe seondumine ja retseptorist aeglane dissotsiatsioon. Tal puudub konkurentsitegevus.
Kandesartaan ei mõjuta AKE -d ega muid ensüümsüsteeme, mis tavaliselt on seotud AKE inhibiitorite kasutamisega. Kuna puudub mõju kiniinide lagunemisele või teiste ainete, näiteks aine P, ainevahetusele, ei ole angiotensiin II retseptori antagonistid (AIIRA) tõenäoliselt seotud köhaga. Kontrollitud kliinilistes uuringutes, milles võrreldi kandesartaantsileksetiili AKE inhibiitoritega, oli kandesartaantsileksetiiliga ravitud patsientidel köha esinemissagedus väiksem. Kandesartaan ei seondu ega blokeeri teisi südame -veresoonkonna regulatsioonis olulisi hormooniretseptoreid ega ioonkanaleid. L "AT1 retseptori antagonism avaldub reniini, angiotensiin I ja angiotensiin II plasmakontsentratsiooni suurenemises ning aldosterooni plasmakontsentratsiooni vähenemises.
Randomiseeritud kliinilises uuringus, milles osales 4937 eakat patsienti (vanus 70-89 aastat; neist 21% vanuses 80 aastat või vanemad) kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga, millele järgnes keskmiselt 3,7 aastat (uuring kognitsiooni ja prognoosi kohta eakatel). Patsiendid said vajadusel kandesartaani või platseebot koos teiste täiendavate antihüpertensiivsete ravimitega. Vererõhk langes kandesartaani rühmas 166/90 -lt 145/80 mmHg -le ja kontrollrühmas 167/90 -lt 149/82 mmHg -le. Esmases lõpp-punktis, suurtes kardiovaskulaarsetes sündmustes (kardiovaskulaarne suremus, mittefataalne insult ja mittefataalne müokardiinfarkt) ei esinenud statistiliselt olulist erinevust. Kandesartaanirühmas esines 26,7 sündmust 1000 patsiendiaasta kohta võrreldes 30,0 juhtumiga 1000 patsiendiaasta kohta kontrollrühmas (suhteline risk 0,89, 95% CI 0,75 ... 1,06, p = 0,19).
Hüdroklorotiasiid pärsib naatriumi aktiivset reabsorptsiooni, peamiselt distaalsetes neerutuubulites, ning soodustab naatriumi, kloori ja vee eritumist. Kaaliumi ja magneesiumi eritumine neerude kaudu suureneb annusest sõltuval viisil, samal ajal kui kaltsium imendub suuremal määral. Hüdroklorotiasiid vähendab plasma mahtu ja rakuväliseid vedelikke ning vähendab südame väljundit ja vererõhku. Pikaajalise ravi ajal aitab perifeerse resistentsuse vähenemine kaasa vererõhu langusele.
Ulatuslikud kliinilised uuringud on näidanud, et pikaajaline ravi hüdroklorotiasiidiga vähendab kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse riski.
Kandesartaanil ja hüdroklorotiasiidil on aditiivne antihüpertensiivne toime.
Hüpertensiivsetel patsientidel põhjustab Blopress Comp annusest sõltuvat ja pikaajalist vererõhu langust ilma südame löögisageduse refleksita. Pärast ravi katkestamist ei täheldatud esimese annuse hüpotensiooni ega tagasilöögiefekti tõsist ega ülemäärast toimet.
Pärast Blopress Comp ühekordse annuse manustamist ilmneb antihüpertensiivne toime tavaliselt 2 tunni jooksul. Ravi jätkamisel saavutatakse maksimaalne vererõhku langetav toime 4 nädala jooksul ja see säilib pikaajalise ravi ajal. Üks kord päevas manustatud Blopress Comp tulemuseks on efektiivne ja homogeenne vererõhu langus 24 tunni jooksul, kusjuures annustevahelise intervalli maksimaalse ja minimaalse toime vahel on väike erinevus. Randomiseeritud uuringus topeltpimedas Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg üks kord ööpäevas manustas oluliselt vererõhku ja kontrollis rohkem patsiente kui losartaani / hüdroklorotiasiidi kombinatsioon 50 mg / 12,5 mg üks kord ööpäevas.
Topeltpimedates randomiseeritud uuringutes oli kõrvaltoimete, eriti köha, esinemissagedus Blopress Comp-ravi ajal väiksem kui AKE inhibiitorite ja hüdroklorotiasiidi kombinatsioonil.
Kahes kliinilises uuringus (randomiseeritud, topeltpime, platseebokontrolliga paralleelrühm), milles osales vastavalt 275 ja 1524 randomiseeritud patsienti, põhjustasid 32 mg / 12,5 mg ja 32 mg / 25 mg kandesartaantsileksetiili / hüdroklorotiasiidi kombinatsioonid vererõhu langust 22 Vastavalt 15 mmHg ja 21/14 mmHg ning tundusid oluliselt tõhusamad kui nende üksikud komponendid.
Randomiseeritud, topeltpimedas, paralleelrühma kliinilises uuringus, milles osales 1975 randomiseeritud patsienti, kes olid 32 mg kandesartaantsileksetiiliga üks kord ööpäevas ebapiisavalt kontrollitud, põhjustas 12,5 mg või 25 mg hüdroklorotiasiidi lisamine veelgi vererõhu langust. 32 mg / 25 mg kandesartaantsileksetiili / hüdroklorotiasiidi kombinatsioon oli oluliselt efektiivsem kui 32 mg / 12,5 mg kombinatsioon ning üldine keskmine vererõhu langus oli vastavalt 16/10 mmHg ja 13/9 mmHg.
Kandesartaantsileksetiil / hüdroklorotiasiid on võrdselt efektiivne kõigil patsientidel olenemata vanusest ja soost.
Hetkel puuduvad andmed kandesartaantsileksetiili / hüdroklorotiasiidi kasutamise kohta neeruhaiguse / nefropaatia, vasaku vatsakese funktsiooni vähenemise / südame paispuudulikkuse ja müokardiinfarktiga patsientidel.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Kandesartaantsileksetiili ja hüdroklorotiasiidi samaaegne manustamine ei avaldanud kliiniliselt olulist mõju kummagi aine farmakokineetikale.
Imendumine ja jaotumine
Kandesartaantsileksetiil
Pärast suukaudset manustamist muundatakse kandesartaantsileksetiil toimeaineks kandesartaaniks. Pärast kandesartaantsileksetiili suukaudse lahuse manustamist on kandesartaani absoluutne biosaadavus ligikaudu 40%. Tablettide suhteline biosaadavus võrreldes suukaudse lahusega on ligikaudu 34% ja väga väikese varieeruvusega. Keskmised tippkontsentratsiooni väärtused (Cmax) saavutatakse 3-4 tunni jooksul pärast tableti võtmist Kandesartaani kontsentratsioon seerumis suureneb lineaarselt, suurendades annuseid terapeutilises vahemikus. Kandesartaani farmakokineetikas ei täheldatud kummagi soo puhul erinevusi. Toit ei mõjuta oluliselt aja jooksul seerumi kontsentratsiooni kõvera all olevat ala (AUC).
Kandesartaan seondub tugevalt plasmavalkudega (üle 99%). Kandesartaani jaotusruumala on 0,1 l / kg.
Hüdroklorotiasiid
Hüdroklorotiasiid imendub seedetraktist kiiresti, absoluutne biosaadavus on ligikaudu 70%.Kasutamine koos toiduga suurendab imendumist ligikaudu 15%. Südamepuudulikkuse ja väljendunud tursega patsientidel võib biosaadavus väheneda.
Hüdroklorotiasiidi seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 60%. Jaotusruumala on ligikaudu 0,8 l / kg.
Biotransformatsioon ja elimineerimine
Kandesartaantsileksetiil
Kandesartaan eritub peaaegu täielikult muutumatul kujul uriini ja sapiteede kaudu ning ainult vähemal määral maksa metabolismi kaudu (CYP2C9). Andmete põhjal in vitro, ei ole oodata koostoimeid in vivo ravimitega, mille metabolism sõltub tsütokroom P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 või CYP3A4 isoensüümidest. Kandesartaani lõplik poolväärtusaeg (t½) on ligikaudu 9 tundi. Korduvat annustamist ei täheldata. Kandesartaani poolväärtusaeg jääb samaks (ligikaudu 9 tundi) pärast kandesartaantsileksetiili ja hüdroklorotiasiidi manustamist.Kombinatsiooni korduval manustamisel võrreldes monoteraapiaga ei teki täiendavat kandesartaani akumulatsiooni.
Kandesartaani üldine kliirens plasmas on ligikaudu 0,37 ml / min / kg ja renaalne kliirens ligikaudu 0,19 ml / min / kg. Neerude kaudu eritumine toimub nii glomerulaarfiltratsiooni kui ka aktiivse tubulaarsekretsiooni kaudu. Pärast 14C-märgistatud kandesartaantsileksetiili suukaudset manustamist eritub ligikaudu 26% annusest uriiniga kandesartaanina ja 7% inaktiivse metaboliidina, samas kui ligikaudu 56% annust leidub väljaheites kandesartaanina ja 10% mitteaktiivse metaboliidina.
Hüdroklorotiasiid
Hüdroklorotiasiid ei metaboliseeru ja eritub peaaegu täielikult muutumatul kujul glomerulaarfiltratsiooni ja aktiivse tubulaarsekretsiooni teel. Hüdroklorotiasiidi lõplik poolväärtusaeg (t½) on ligikaudu 8 tundi. Ligikaudu 70% suukaudsest annusest eritub uriiniga 48 tunni jooksul. Hüdroklorotiasiidi poolväärtusaeg jääb samaks (ligikaudu 8 tundi) pärast hüdroklorotiasiidi ja kandesartaantsileksetiili manustamist. Kombinatsiooni korduval manustamisel ei esine täiendavat hüdroklorotiasiidi kogunemist võrreldes monoteraapiaga.
Farmakokineetika eri populatsioonides
Kandesartaantsileksetiil
Eakatel (üle 65 -aastastel) patsientidel suurenevad nii kandesartaani Cmax kui ka AUC vastavalt ligikaudu 50% ja 80%, võrreldes noortega. Siiski on vererõhu vastus ja kõrvaltoimete esinemissagedus pärast sama Blopress Comp annuse manustamist noortel ja eakatel patsientidel sarnane (vt lõik 4.2).
Kerge ja mõõduka neerukahjustusega patsientidel suurenesid korduva manustamise korral kandesartaani Cmax ja AUC vastavalt ligikaudu 50% ja 70%, kuid t½ ei muutunud võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega. Vastavad muutused raske neerukahjustusega patsientidel olid vastavalt ligikaudu 50% ja 110%. Raske neerukahjustusega patsientidel oli kandesartaani terminaalne poolväärtus ligikaudu kahekordistunud. Farmakokineetiline profiil hemodialüüsi saavatel patsientidel oli sarnane raske neerukahjustusega patsientidega.
Kahes uuringus, nii kerge kui mõõduka maksakahjustusega patsientidel, suurenes ühes uuringus kandesartaani keskmine AUC ligikaudu 20% ja teises uuringus 80% (vt lõik 4.2).
Hüdroklorotiasiid
Neerukahjustusega patsientidel on hüdroklorotiasiidi terminaalne poolväärtusaeg pikenenud.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Kombinatsiooni kasutamisel ei täheldatud uusi toksilisi toimeid võrreldes üksikute komponentidega. Prekliinilistes ohutusuuringutes mõjutas kandesartaan suurte annuste kasutamisel neerude ja punaste vereliblede näitajaid hiirtel, rottidel, koertel ja ahvidel. Kandesartaan põhjustas punaste vereliblede näitajate (erütrotsüüdid, hemoglobiin, hematokrit) vähenemist. Mõju neerudele (nagu regenereerimine, laienemine ja tubulaarne basofiilia; asoteemia ja kreatiniini plasmakontsentratsiooni suurenemine) on põhjustanud kandesartaan ja see võib olla sekundaarne hüpotensiivse toime tõttu, mis põhjustab neeru perfusiooni muutusi. Hüdroklorotiasiidi lisamine suurendab neerutoksilisust kandesartaan. Lisaks indutseeris kandesartaan jukstaglomerulaarrakkude hüperplaasia / hüpertroofia. Neid muudatusi võib pidada kandesartaani farmakoloogilise toime tagajärjeks ja neil on vähe kliinilist tähtsust.
Kandesartaani kasutamisel on kaugelearenenud raseduse ajal täheldatud lootetoksilisust. Hüdroklorotiasiidi lisamine ei mõjutanud oluliselt rottide, hiirte ega küülikute loote arengut (vt lõik 4.6).
Kandesartaan ja hüdroklorotiasiid avaldavad genotoksilist toimet väga suurtes kontsentratsioonides / annustes. Genotoksilisuse andmed in vitro Ja in vivo näitavad, et kandesartaan ja hüdroklorotiasiid ei avalda kliinilise kasutamise tingimustes tõenäoliselt mutageenset ega klastogeenset toimet.
Kummagi ühendiga ei täheldatud kantserogeenseid nähtusi.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Kaltsiumkarmellooshüdroksüpropüültselluloos
Punane raudoksiid E172 (Blopresid 16 mg / 12,5 mg ja Blopresid 32 mg / 25 mg)
Kollane raudoksiid E172 (Blopresid 32 mg / 12,5 mg)
Laktoosmonohüdraat Magneesiumstearaat Maisitärklis
Makrogool
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: alumiinium / alumiinium blistrid või polüpropüleen / alumiinium blistrid, mis on suletud alumiiniumist kotikeses, milles on 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1, 100 ja 300 tabletti. Blopressid 16 mg / 12,5 mg: alumiinium / alumiiniumblistrid, milles on 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 ja 300 tabletti
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: alumiiniumblistrid, milles on 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 ja 300 tabletti. Blopresid 32 mg / 25 mg: alumiiniumblisterpakendid 98, 100 ja 300 tabletti
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Takeda Italia SpA - Via E. Vittorini 129 - Rooma
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 7 tabletti AIC nr 034187017 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 14 tabletti AIC nr 034187029 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 20 tabletti AIC nr 034187031 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 28 tabletti AIC nr 034187043 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 50 tabletti AIC nr 034187056 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 56 tabletti AIC nr 034187068 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98 tabletti AIC nr 034187070 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98x1 tabletti AIC nr 034187082 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 100 tabletti AIC nr 034187094 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 300 tabletti AIC nr 034187106 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 7 tabletti AIC nr 034187118 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 14 tabletti AIC nr 034187120 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 20 tabletti AIC nr 034187132 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 28 tabletti AIC nr 034187144 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 50 tabletti AIC nr 034187157 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 56 tabletti AIC nr 034187169 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 98 tabletti AIC nr 034187171 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 100 tabletti AIC nr 034187183 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 300 tabletti AIC nr 034187195 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 7 tabletti AIC nr 034187207 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 14 tabletti AIC nr 034187219 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 20 tabletti AIC nr 034187221 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 28 tabletti AIC nr 034187233 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 50 tabletti AIC nr 034187245 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 56 tabletti AIC nr 034187258 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 98 tabletti AIC nr 034187260 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 100 tabletti AIC nr 034187272 / M
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: 300 tabletti AIC nr 034187284 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 7 tabletti AIC nr 034187296 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 14 tabletti AIC nr 034187308 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 20 tabletti AIC nr 034187310 / M
Blopresid 32 mg / 25 mg: 28 tabletti AIC nr 034187322
Blopresid 32 mg / 25 mg: 50 tabletti AIC nr 034187334
Blopresid 32 mg / 25 mg: 56 tabletti AIC nr 034187346
Blopresid 32 mg / 25 mg: 98 tabletti AIC nr 034187359
Blopresid 32 mg / 25 mg: 100 tabletti AIC nr 034187361
Blopresid 32 mg / 25 mg: 300 tabletti AIC nr 034187373
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 18. juuni 1999–28. Aprill 2007
Blopressid 16 mg / 12,5 mg: 24. august 2000–28. Aprill 2007
Blopresid 32 mg / 12,5 mg ja Blopressid 32 mg / 25 mg: 11. september 2009
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Jaanuar 2013
