XENICAL ® on Orlistatil põhinev ravim
RAVIRÜHM: Perifeersed rasvumisvastased ravimid
Näidustused XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® on näidustatud rasvumise (KMI võrdne või suurem kui 30 kg / m2) või ülekaalulisuse (KMI suurem või võrdne 28 kg / m2) raviks, mis on seotud riskiteguritega, koos mõõdukalt madala kalorsusega dieediga .
Toimemehhanism XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® on Orlistatil põhinev ravim, mis on ainus aktiivne rasvumisvastane koostisosa, mis on pärast sibutramiini turult kõrvaldamist endiselt Itaalias turul.
Selle terapeutiline toime on tihedalt seotud konkreetse keemilise struktuuriga, mis tuletab ebamääraselt meelde kõige tavalisemate triglütseriidide omadusi, mis võimaldab sellel toimeainel selektiivselt suhelda seedetraktis leiduvate lipaasidega, takistades nende toimet.
Pöördumatu pärssimine, mis saavutatakse kovalentsete sidemete moodustamisega Orlistaadi ja lipaasi aktiivses domeenis ekspresseeritud seriini vahel, takistab neil ensüümidel toidu lipiidide lagundamist rasvhapeteks ja glütserooliks, vähendades järsult imendumist soolestikus, vähendades oluliselt äsja valmistatud söögi kalorite ja lipiidide tarbimine.
See toime on võimalik ka tänu mõnedele Orlistaadi farmakokineetilistele omadustele, mis vähendavad selle süsteemset imendumist miinimumini, muutes selle praktiliselt ebajärjekindlaks, võimaldades seega kontsentreeritud aktiivsust seedetrakti tasandil.
Sel hetkel erituvad väljaheitega nii imendumatud lipiidid kui ka Orlistaat ja mõned selle mitteaktiivsed metaboliidid, mida toodab soole limaskest.
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
1. XENDOSE UURIMINE JA ORLISTATI MÕJUTUS
Endokri praktika. 2006 jaanuar-veebruar; 12
XENDOS uuringu analüüs (Xenical in the Prevention of Diabetes in rasvunud isikud).
Sjöström L.
Orlistaadi funktsionaalse hindamise verstapost, mis näitab, et ligikaudu 60% -l selle ravimiga ravitud patsientidest oli võimalik 12 -nädalase ravinädala jooksul tuvastada 5% kaalulangus, võrreldes 35% -ga platseebot saanud patsientidest. säilitatakse pikaajalise raviga 1 ja 4 aastat.
2. ORLISTATI, GLUKOOSI JA SÜDAMI FUNKTSIOONILISUS DIABEETIKAPATSIENTIDEL
J Obes. 2011; 2011: 394658.
Orlistaadist põhjustatud kehakaalu languse mõju diastoolsele funktsioonile ja südame löögisageduse varieeruvusele diabeediga tõsiselt rasvunud isikutel.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
On näidatud, et Orlistati manustamine 12 nädala jooksul II tüüpi diabeedi ja rasvumisega patsientidel on kasulik edasise kehakaalu languse tagamiseks võrreldes platseeboga ning glükeemilise taseme ja südamefunktsiooni parandamisel.
3. ORLISTAT JA KÄITUMISASPEKTID
J Obes. 2011; 2011: 806896.
Orlistati võtmine: kaalulanguse prognoosimine 6 kuu jooksul.
Hollywood A, Ogden J.
Väga huvitav uuring, mis näitab, kuidas Orlistati võtmine võib lisaks olulisele kehakaalu langusele aidata kaasa elustiili paranemisele. Patsientide küsimustikud enne ja pärast Orlistat -ravi on näidanud üha suuremat tähelepanu oma toitumise ja elustiili eest hoolitsemisele parandamine, tuues esile tervislike harjumuste, mitte ainult toitumisharjumuste peamise rolli kehakaalu langetamisel ja heaolu säilitamisel.
Kasutusviis ja annustamine
XENICAL ® Orlistat 120 mg kõvakapslid: on soovitatav võtta üks kapsel XENICAL ® enne, samal ajal või pärast lipiidide sisaldava söögi allaneelamist.
Arvestades toimeaine toimemehhanismi, mis on keskendunud lipiidide seedimisele ja imendumisele, on ilmne, et ravimit ei tohi võtta samaaegselt madala rasvasisaldusega toitudega ning samal ajal peaks toitumine tagama kiudainete, makro- ja mikrotoitainete õige tarbimine, mille lipiidide sisaldus on umbes 30% söögi kalorikogusest.
Rasvade eritumist väljaheitega täheldatakse juba 24–48 tundi pärast esimest manustamist ja püsib kuni 72 tundi pärast viimast.
Igal juhul on maksimaalne efektiivne annus kolm kapslit päevas, millest kõrgemal on terapeutiline toime kõrvaltoimete sagenemisel muutunud.
XENICAL ® Orlistat hoiatused
Ravi XENICAL ® -iga peaks olema seotud mõnede oluliste laboratoorsete parameetrite, nagu hüübimine ja vere glükoosisisaldus, hoolika jälgimisega patsientidel, kes saavad ravi suukaudsete antikoagulantide või diabeedivastaste ravimitega.
Samal ajal soovitatakse erilist tähelepanu pöörata ka suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid kasutavatele patsientidele, arvestades biosaadavuse vähenemist, mida võib täheldada samaaegsel manustamisel.
Et vältida ebameeldivate kõrvaltoimete ilmnemist, nagu verejooks pärasoolest ja seedetrakti häired, on hädavajalik järgida samal ajal tervislikku toitumist, mis ei ületa 30% lipiidide kalorikogusest toidukorra kohta.
Kroonilise neerupuudulikkuse ja hüpotüreoidismiga patsientidel võivad pärast XENICAL ® -i võtmist tekkida täiendavad kõrvaltoimed.
Kui 12 ravinädala jooksul ei õnnestu kehakaalu vähendada vähemalt 5%, tuleb XENICAL ® kasutamine lõpetada. Kuigi XENICAL ® -is sisalduv Orlistat ei imendu märkimisväärselt süsteemselt, on selle püsivus seedetraktis võib muuta erinevate toimeainete normaalseid farmakokineetilisi omadusi, mis on peamiselt seotud imendumisvõime ja biosaadavusega.
Rasedus ja imetamine
Hetkel puuduvad uuringud, mis selgitaksid Orlistati ohutusprofiili loote tervisele raseduse ajal, samas kui erinevad farmakokineetilised testid on näidanud selle molekuli olemasolu rinnapiimas.
Neid tõendeid silmas pidades on soovitatav vältida XENICAL ® võtmist nii raseduse ajal kui ka järgneval imetamisfaasis.
Koostoimed
Kuigi XENICAL ® -is sisalduv Orlistaat ei läbi olulist süsteemset imendumist, võib selle püsimine seedetrakti tasandil muuta erinevate toimeainete normaalseid farmakokineetilisi omadusi, eriti seoses imendumisvõime ja biosaadavusega.
Tõepoolest, farmakokineetilised uuringud näitavad tsüklosporiini, suukaudsete antikoagulantide, amiodarooni ja tõenäoliselt suukaudsete antikoagulantide biosaadavuse olulist vähenemist (antud juhul suurenenud väljaheidete tõttu), kui neid manustatakse koos Orlistaadiga.
Samal põhjusel võib soovitada täiendavat ravi rasvlahustuvate vitamiinidega, eelistatavalt vähemalt 2 tundi pärast XENICAL ® võtmist.
Vastunäidustused XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® on vastunäidustatud patsientidele, kellel on kolestaas, krooniline malabsorptsioonisündroom ja ülitundlikkus toimeaine või selle abiainete suhtes.
Orlistati kasutamine on vastunäidustatud ka rinnaga toitmise ajal ja seda ei soovitata raseduse ajal.
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
Kõige tavalisemad kõrvaltoimed, mida on kirjeldatud pärast XENICAL ® -i võtmist, mõjutavad peamiselt seedetrakti, mõjutades roojavat stiimulit, rasvast ja õlist väljaheidet, kõhuvalu, sagenenud väljaheiteid ja kõige raskematel juhtudel verejooksu pärasoolest ning hüpoglükeemiaga metaboolset verejooksu.
Harva esines peavalu, transaminaaside muutusi, asteeniat ja väsimust ning dermatoloogilisi ülitundlikkusreaktsioone.
Märge
XENICAL ® on retseptiravim.
Sellel lehel avaldatud teave XENICAL ® Orlistat kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.
