Toimeained: mesalasiin (5-ASA)
PENTASA 500 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid
PENTASA 1 g toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid
Pentasa pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes: - PENTASA 500 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, PENTASA 1 g toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid
- PENTASA 1 g suposiidid
- PENTASA 4 g / 100 ml rektaalne suspensioon
Näidustused Miks kasutatakse Pentasat? Milleks see mõeldud on?
Pentasa sisaldab toimeainena mesalasiini, mis kuulub salitsülaatide, soolepõletike ja haavandilise koliidi ja Crohni tõve raviks kasutatavate ravimite rühma.
Haavandiline koliit on käärsoole (jämesoole) ja pärasoole haigus, mille korral soolestiku sisemine vooder muutub punaseks ja paisub (põletik), mille sümptomiteks on sagedased väljaheited ja verine väljaheide, millega kaasnevad kõhukrambid.
Haavandilise koliidi ägeda episoodi korral manustatuna toimib Pentasa kogu käärsoole ja pärasoole piirkonnas, põletiku raviks ja sümptomite vähendamiseks. Tablette võib võtta ka haavandilise koliidi taastumise vältimiseks.
Raske aktiivse faasi korral võib olla soovitatav kasutada kortisooni ravimeid.
Vastunäidustused Pentasat ei tohi kasutada
Ärge kasutage Pentasat
- kui olete toimeaine või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
- kui olete allergiline salitsülaatide (nt aspiriini) ravimite rühma suhtes;
- alla 6 -aastastel lastel
- raseduse viimastel nädalatel ja rinnaga toitmise ajal (vt "Rasedus, imetamine ja viljakus")
- kui teil on tõsised neeru- või maksaprobleemid.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Pentasa võtmist
Enne Pentasa kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
- kui olete sulfasalasiini suhtes allergiline (salitsülaatide suhtes allergiline)
- kui teie maks töötab halvasti või halvasti
- kui teil on neeruprobleemid. Mesalasiin kutsub esile nefrotoksilisuse (neerutoksilisus), mistõttu tuleb see katkestada patsientidel, kellel tekib ravi ajal neerufunktsiooni häire.
- kui teid ravitakse ravimitega, mis võivad mõjutada teie neerufunktsiooni, näiteks mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) ja asatiopriin, kuna need võivad suurendada neerureaktsioonide riski
- kui teid ravitakse asatiopriini või 6-merkaptopuriini ja tioguaniiniga, kuna need on ravimid, mis võivad suurendada vere düskraasiate (verehäirete) riski. Nende kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi vähendada või lõpetada
- kui teil on eriti aeglane mao seedimine või olete püloorse stenoosi kandja (peensoole viiva maoosa kitsenemine)
- kui teil on hingamisprobleeme, näiteks astma.
Eriti ravi algfaasis võib arst nõuda uriini ja vereanalüüse, et hinnata teie neerude ja maksa funktsiooni.
Lapsed ja noorukid
Pentasat ei soovitata kasutada alla 6 -aastastel lastel.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad Pentasa toimet muuta
Öelge oma arstile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita võetavaid ravimeid.
See on eriti oluline, kui te võtate selliseid ravimeid nagu:
- Asatiopriin, 6-merkaptopuriin ja tioguaniin (tuntud kui "immunosupressiivsed ravimid", mis vähendavad teie immuunsüsteemi aktiivsust).
- Kumariini antikoagulandid (ravimid, mis pikendavad vere hüübimiseks kuluvat aega). Näiteks varfariin.
Pentasa koos toidu ja joogiga
Seda ravimit võib võtta koos toidu ja joogiga (vt lõik 3).
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Pentasat tuleb raseduse või rinnaga toitmise ajal kasutada ettevaatusega ja ainult äärmise vajaduse korral (vt ka lõik 2 „Ärge kasutage Pentasat”).
Pentasa -ravi saanud emade imikutel on täheldatud verehäireid.
Allergilisi reaktsioone, nagu kõhulahtisus vastsündinutel, ei saa välistada.
Kui imikul tekib kõhulahtisus, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ravi Pentasa'ga ei mõjuta tavaliselt autojuhtimise ja / või masinate käsitsemise võimet.
Annus, manustamisviis ja aegPentasa kasutamine: Annustamine
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Soovitatav annus on:
Täiskasvanud:
Haavandilise koliidi korral
Äge ravi: kuni 4 g mesalamiini üks kord päevas või jagatuna 2-4 manustamiskorraks
Säilitusravi: soovitatav on alustada 1500 mg mesalamiiniga päevas, jagatuna kolmeks annuseks.
Crohni tõve korral
Äge ravi: kuni 3-4 g mesalamiini päevas, jagatuna 2-3 manustamiskorraks.
Säilitusravi: soovitatav on alustada 3 g mesalamiiniga päevas, jagatuna kolmeks manustamiskorraks.
Kasutamine lastel
Lapsed alates 6. eluaastast
Üldiselt soovitatakse kuni 40 kg kehakaaluga lastele anda pool täiskasvanu annusest ja üle 40 kg kehakaaluga täiskasvanutele mõeldud tavaline annus.
- Äge ravi: alustades 30-50 mg / kg päevas eraldi manustamistega. Maksimaalne annus: 75 mg / kg päevas eraldi manustamistena. Koguannus ei tohi ületada 4 g päevas (täiskasvanute maksimaalne annus).
- Säilitusravi: alustades 15 ... 30 mg / kg päevas eraldi manustamistega. Koguannus ei tohi ületada 2 g päevas (soovitatav täiskasvanu annus).
Tablette või kotikesi võib võtta söögi ajal või vahetult pärast seda. Pentasa võib võtta koos veega või jogurtiga. Tabletid võib alla neelata tervelt või alternatiivina purustada või lahustada klaasis või lusikas vähese veega.
Pentasa tablette või graanuleid ei tohi närida. Pärast kotikese avamist tuleb graanulid võtta 24 tunni jooksul (vt „Kuidas Pentasa’t säilitada”).
Kui te unustate Pentasa’t võtta
Kui te unustate Pentasa annuse võtta, võtke järgmine plaaniline annus tavalisel ajal.
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Pentasa võtmise
Arst ütleb teile, kui kaua ravi kestab. Enne selle ravimi kasutamise lõpetamist pidage nõu oma arstiga.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Pentasa’t?
Kui olete võtnud rohkem tablette või kotikesi kui ette nähtud, võtke kohe ühendust oma arstiga või minge lähimasse haiglasse.
Kõrvaltoimed Millised on Pentasa kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Sagedased kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st):
- Peavalu
- Kõhulahtisus
- Kõhuvalu
- Iiveldus
- Ta tõmbus tagasi
- Kõhupuhitus (soolegaas)
- Nahalööbed, nagu nõgestõbi, erüteem.
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st):
- Pearinglus
- Mio- ja perikardiit (südame teatud osade põletik)
- Äge pankreatiit (äge kõhunäärmepõletik) ja suurenenud amülaaside (kõhunäärme ensüümide) sisaldus.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st):
- Verehäired, nagu eosinofiilia (teatud tüüpi valgete vereliblede arvu suurenemine, mida nimetatakse eosinofiilideks), aneemia (punaste vereliblede arvu vähenemine), aplastiline aneemia (aneemia vorm, mida iseloomustab igat tüüpi vererakkude ebapiisav tootmine luuüdis) , leukopeenia (valgete vereliblede arvu vähenemine), trombotsütopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine), agranulotsütoos (teatud tüüpi leukotsüütide arvu vähenemine, mida nimetatakse granulotsüütideks), pantsütopeenia (kõigi vererakkude arvu vähenemine)
- Ülitundlikkus (allergia) reaktsioonid, sealhulgas allergiline lööve, anafülaktiline reaktsioon, ravimireaktsioon koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS), multiformne erüteem ja Steavens-Johnsoni sündroom (SJS)
- Narkootikumide palavik
- Perifeerne neuropaatia (patoloogiline seisund, mis mõjutab käte ja jalgade närve)
- Allergiline alveoliit, allergilised reaktsioonid ja kopsuhaigused (kopsufibrootilised reaktsioonid, sealhulgas hingamisraskused (düspnoe), köha, bronhospasm, eosinofiilne kopsupõletik, interstitsiaalne kopsuhaigus, kopsuinfiltratsioon, kopsupõletik)
- Pankoliit (käärsoole põletik)
- Maksa häired (maksaensüümide aktiivsuse tõus, kolestaatilised näitajad ja bilirubiin, hepatoksilisus, sh hepatiit, kolestaatiline hepatiit, tsirroos, maksapuudulikkus)
- Alopeetsia (juuste väljalangemine või hõrenemine) on pöörduv
- Lihasvalu (müalgia), liigesevalu (artralgia), erütematoosluupuse sarnased immuunreaktsioonid
- Neeruhaigused (äge ja krooniline interstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom, neerupuudulikkus, uriini värvimuutus)
- Oligospermia (madal sperma kontsentratsioon spermas) on pöörduv.
Mõningaid kõrvaltoimeid võib seostada ka haigusega ise.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Pärast kotikeste avamist võib graanuleid säilitada 24 tundi, seejärel tuleb see ära visata.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale. See kuupäev viitab puutumata pakendis olevale ja õigesti hoitud tootele.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Tähtaeg "> Muu teave
Mida Pentasa sisaldab
Toimeainet modifitseeritult vabastav tablett:
- Toimeaine on mesalamiin
- Abiained on: polüvinüülpürrolidoon, etüültselluloos, magneesiumstearaat, talk, mikrokristalne tselluloos.
Kotike pikendatud vabanemisega graanulitest:
- Toimeaine on mesalamiin
- Abiained on: etüültselluloos, mikrokristalne tselluloos.
Pentasa väljanägemise ja pakendi sisu kirjeldus
Pentasa 500 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid: tabletid on väikeste valge-hallide kuni helepruunide laikude ja poolitusjoonega. Ühele küljele on trükitud 500 mg ja teisele poole PENTASA.Karp 50 tabletti.
Pentasa kotikesed 1 g pikendatud vabanemisega graanuleid: valge-hall kuni valge-helepruun graanulid. Pakendis 50 kotikest.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS -
PENTASA
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS -
Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab: mesalamiini (5-amino-salitsüülhape) 500 mg.
Üks kotike toimeainet prolongeeritult vabastavaid graanuleid sisaldab: mesalasiini (5-amino-salitsüülhape) 1 g.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM -
Modifitseeritud vabanemisega, poolitusjoonega tabletid, millel on väikesed valgehallid kuni helepruunid laigud, poolitusjoon ja jäljend: 500 mg ühel küljel, PENTASA teisel küljel.
Pikendatud vabanemisega graanulid, värvus valge-hall kuni valge-helepruun.
04.0 KLIINILINE TEAVE -
04.1 Näidustused -
Haavandiline jämesoolepõletik. Crohni tõbi.
Pentasa on näidustatud nii haiguse aktiivse faasi raviks kui ka ägenemiste ennetamiseks. Raske aktiivse faasi korral võib olla soovitatav seostada kortisooniraviga.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Annust tuleb kohandada iga patsiendi jaoks eraldi, võttes arvesse haiguse tõsidust. Haavandilise koliidi korral
Äge ravi: kuni 4 g mesalamiini üks kord päevas või jagatuna 2-4 manustamiskorraks.
Säilitusravi: soovitatav on alustada 1500 mg mesalamiiniga päevas, jagatuna kolmeks annuseks.
Crohni tõve korral
Äge ravi: kuni 3-4 g mesalamiini päevas, jagatuna 2-3 manustamiskorraks.
Säilitusravi: soovitatav on alustada 3 g mesalamiiniga päevas, jagatuna kolmeks manustamiskorraks.
Lapsed
Laste (6–18-aastased) toime kohta on dokumenteeritud vaid piiratud arv
Äge ravi: tuleb määrata individuaalselt, alustades 30-50 mg / kg päevas eraldi manustamistega. Maksimaalne annus: 75 mg / kg päevas eraldi manustamistena. Koguannus ei tohi ületada 4 g päevas (täiskasvanute maksimaalne annus).
Säilitusravi: tuleb määrata individuaalselt, alustades 15 ... 30 mg / kg päevas eraldi manustamistega. Koguannus ei tohi ületada 2 g päevas (soovitatav täiskasvanu annus).
Üldiselt soovitatakse kuni 40 kg kehakaaluga lastele anda pool täiskasvanu annusest ja üle 40 kg kehakaaluga täiskasvanutele mõeldud tavaline annus.
Manustamisviis
Pentasa tablette või graanuleid ei tohi närida.
Tablette või kotikesi võib võtta söögi ajal või vahetult pärast seda. Samuti võite tabletid purustada või lasta neil klaasis või veega lusikal laguneda. Pentasa võib võtta koos veega või jogurtiga.
04.3 Vastunäidustused -
Ülitundlikkus toimeaine, salitsülaatide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Alla 6 -aastased lapsed.
Raseduse ja imetamise viimased nädalad (vt lõik 4.6). Raske neeru- või maksapuudulikkus.
04.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel -
Objektiivsete ja subjektiivsete sümptomite ägenemised võivad ilmneda nii pärast ravi katkestamist kui ka ebapiisava säilitusravi ajal. Ülitundlikkusreaktsioonide võimalik esinemine hõlmab ravi viivitamatut katkestamist. Patsientidel, kellel on aeglane seedimine või kes on püloorse stenoosi kandjad, võib mõnikord olla võimalik 5-ASA vabanemine juba maos, millega kaasneb maoärritus ja ravimi efektiivsuse vähenemine.
Pentasa’t tuleb kasutada ettevaatusega sulfasalasiini suhtes allergilistel patsientidel (salitsülaatide suhtes allergia oht). Ägedate talumatusreaktsioonide korral, nagu kõhukrambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu ja lööve, tuleb ravi kohe katkestada.
Maksakahjustusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Maksafunktsiooni parameetreid, nagu ALAT või ASAT, tuleb arsti äranägemisel hinnata ravi alguses ja ajal.
Pentasa kasutamine ei ole soovitatav neeruhaigusega patsientidele. Neerufunktsiooni (nt seerumi kreatiniinisisaldust) tuleb regulaarselt jälgida, eriti ravi algfaasis. Mesalasiin indutseerib nefrotoksilisust, seetõttu tuleb ravi katkestada patsientidel, kellel tekib ravi ajal neerufunktsiooni häire. Teiste nefrotoksiliste ainete, näiteks MSPVA -de ja asatiopriini samaaegsel kasutamisel tuleb neerufunktsiooni jälgimise sagedust suurendada.
Kopsuhaigustega, eriti astmaga patsiente tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida.
Harva on teatatud südame ülitundlikkusreaktsioonidest mesalamiini suhtes (minu ja perikardiit) ja väga harva tõsistest vere düskraasiatest. Ravi alustamisel ja ravi ajal on arsti äranägemisel soovitatav teha vereanalüüse vereanalüüside tegemiseks. Samaaegne ravi mesalamiiniga võib suurendada vere düskraasia riski patsientidel, kes saavad asatiopriini või 6-merkaptopuriini või tioguaniini. (Vt lõik 4.5) katkestada, kui neid kõrvaltoimeid kahtlustatakse või need tekivad.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed -
PENTASA ja asatiopriini või 6-merkaptopuriini või tioguaniini samaaegne ravi on näidanud mitmetes uuringutes müelosupressiivse toime esinemissagedust sagedamini ja kuigi koostoime mehhanism ei ole täielikult välja selgitatud, tundub korrelatsioon olevat olemas. Soovitatav on regulaarne jälgimine. ja tiopuriini annust tuleb vastavalt kohandada.
Mesalamiin võib vähendada varfariini antikoagulantide toimet.
04.6 Rasedus ja imetamine -
Pentasat tuleb raseduse või rinnaga toitmise ajal kasutada ettevaatusega ja ainult siis, kui võimalik kasu kaalub üles arsti hinnangul võimalikud riskid. Mesalasiin läbib platsentaarbarjääri ja selle kontsentratsioon nabaväädi plasmas on madalam kui ema plasmas. Atsetüül-mesalasiini metaboliiti leiti sarnastes kontsentratsioonides nabapiirkonnas ja ema nabaväädi plasmas. Mitmetes vaatlusuuringutes ei teatatud teratogeensest toimest ja puuduvad tõendid olulise ohu kohta inimestel. Loomkatsed suukaudse mesalasiiniga ei näidanud otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo-loote arengule, sünnitusele ega postnataalsele arengule. Pentasa-ravi saanud emade vastsündinutel on teatatud verehäiretest (pantsütopeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia).
Mesalamiin eritub rinnapiima. Mesalamiini kontsentratsioon rinnapiimas on madalam kui ema veres, samas kui metaboliit atsetüülmesalasiin on sarnases või kõrgemas kontsentratsioonis. Mesalamiini suukaudse kasutamise kohta imetavatel naistel on "piiratud kogemus". Imetamise ajal ei ole Pentasaga kontrollitud uuringuid läbi viidud. Ülitundlikkusreaktsioone, nagu kõhulahtisus vastsündinutel, ei saa välistada. Kui imikul tekib kõhulahtisus, tuleb rinnaga toitmine katkestada.
Loomkatsed mesalamiiniga ei ole näidanud mõju meeste ja naiste viljakusele.
04.7 Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele -
Ravi Pentasa'ga ei mõjuta tõenäoliselt autojuhtimise ja / või masinate käsitsemise võimet.
04.8 Kõrvaltoimed -
Kõrvaltoimed on loetletud allpool elundite, elundite / süsteemide ja MedDRA esinemissageduse järgi. Esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (1/10) sage (≥ 1/100 a
Kõrvaltoimete sagedus, mis põhineb kliinilistel uuringutel ja turustamisjärgsetel seirearuannetel
(*) mehhanism, mille abil mesalasiin põhjustab müo- ja perikardiiti, pankreatiiti, nefriiti ja hepatiiti, on teadmata, kuid tõenäoliselt allergiline.
Oluline on märkida, et paljud kõrvaltoimed võivad olla tingitud ka IBD -st endast.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine.
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Üleannustamine -
Äge kogemus loomadega:
Mesalamiini suukaudsed annused kuni 5 g / kg sigadel või mesalasiini ühekordne intravenoosne annus kuni 920 mg / kg rottidel ei olnud surmavad.
Kogemus mehega:
Üleannustamise piiratud kliiniline kogemus ei näita toksilisust neerudele ega maksale. Spetsiifiline antidoot ei ole teada ning ravi on sümptomaatiline ja toetav. Üleannustamise ravi inimestel:
Sümptomaatiline ravi haiglas. Neerufunktsiooni hoolikas jälgimine.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 "Farmakodünaamilised omadused -
Farmakoterapeutiline rühm: soole põletikuvastased ained, aminosalitsüülhape ja analoogid.
ATC: A07EC02.
On leitud, et mesalamiin on toimeaine sulfasalasiinis, mida kasutatakse haavandilise koliidi, Crohni tõve ja proktiidi raviks.
Kliinilised uuringud näitavad, et mesalasiini terapeutiline väärtus pärast suukaudset või rektaalset manustamist näib olevat tingitud lokaalsest toimest põletikulisele soole limaskestale, mitte süsteemsele.
IBD -ga patsiendid: suurenenud leukotsüütide migratsioon, ebanormaalne tsütokiinide tootmine, suurenenud arahhidoonhappe metaboliitide, eriti leukotrieen B4, tootmine ja suurenenud vabade radikaalide moodustumine põletikulises soole limaskestas. Mesalasiinil on nii in vivo kui ka farmakoloogiline toime, mis pärsib leukotsüütide kemotaksist, vähendab tsütokiinide ja leukotrieenide tootmist ning neutraliseerib vabu radikaale. Praegu pole teada, milline neist mehhanismidest mängib mesalasiini kliinilises efektiivsuses domineerivat rolli.
05.2 "Farmakokineetilised omadused -
Kohalik kättesaadavus: mesalasiini terapeutiline toime sõltub suure tõenäosusega ravimi kohalikust kokkupuutest haige soole limaskestaga.
Pentasa modifitseeritud vabanemisega kotikesed ja tabletid koosnevad mesalamiini mikrograanulitest, mis on kaetud etüültselluloosiga. Pärast tablettide manustamist ja lagunemist vabaneb mesalasiin üksikutest mikrograanulitest kogu seedetraktis erinevates enteraalsetes pH tingimustes.
Mikrograanulid jõuavad kaksteistsõrmiksoole ühe tunni jooksul pärast manustamist, sõltumata samaaegsest toidutarbimisest. Keskmine transiidikiirus peensooles on tervetel vabatahtlikel ligikaudu 3-4 tundi.
Imendumine
Tervete vabatahtlike uriiniandmete põhjal imendub pärast suukaudset manustamist 30-50% allaneelatud annusest, peamiselt peensooles.
Mesalasiin on plasmas tuvastatav juba 15 minutit pärast manustamist. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1-4 tunni pärast. Pärast järkjärgulist vähenemist ei ole mesalamiini enam 12 tundi pärast manustamist tuvastatav. Atsetüülmesalasiini plasmakontsentratsiooni kõver järgib sama mustrit, kuid kontsentratsioonid on üldiselt kõrgemad ja eliminatsioon aeglasem.
Atsetüülmesalasiini ja mesalamiini metaboolne suhe plasmas pärast suukaudset manustamist on pärast igapäevaseid annuseid 500 mg x3 ja 2 g x3 vastavalt 3,5 kuni 1,3, mis tähendab annusest sõltuvat atsetüülimist, mis võib olla küllastunud.
Mesalamiini tasakaalukontsentratsioon plasmas on pärast igapäevaseid annuseid vastavalt 1,5 g, 4 g ja 6 g ligikaudu 2 μmol / l, 8 μmol / l ja 12 μmol / l. Atsetüülmesalasiini vastavad kontsentratsioonid on 6 mcmol / l, 13 mcmol / l ja 16 mcmol / l.
Levitamine
Mesalasiin seondub plasmavalkudega umbes 50%, atsetüülmesalasiin umbes 80%. 5-ASA ja Ac-5-ASA ei läbi hematoentsefaalbarjääri.
Biotransformatsioon
Mesalasiin metaboliseerub nii eelsüsteemselt soole limaskesta kaudu kui ka süsteemselt maksas N-atsetüülmesalasiiniks (atsetüülmesalasiin). Osa atsetüülimisest toimub ka käärsoole bakteriaalse floora poolt. Atsetüülimine näib olevat sõltumatu patsiendi atsetülaatori fenotüübist.
Arvatakse, et atsetüülmesalasiin on kliiniliselt ja toksikoloogiliselt mitteaktiivne, kuid seda pole veel kinnitatud.
Elimineerimine
Mesalamiini poolväärtusaeg plasmas on umbes 40 minutit ja atsetüülmesalasiinil umbes 70 minutit. PENTASA pideva vabanemise tõttu kogu seedetraktis ei saa mesalasiini eliminatsiooni poolväärtusaega pärast suukaudset manustamist määrata, kuid tasakaalukontsentratsioon saavutatakse pärast 5-päevast raviperioodi pärast suukaudset manustamist.
Mõlemad ained erituvad uriini ja väljaheitega.
Eritumine uriiniga koosneb peamiselt atsetüülmesalasiinist.
Maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib mesalasiini eliminatsioonikiiruse vähenemine ja süsteemse kontsentratsiooni tõus suurendada neerutoksiliste kõrvaltoimete riski.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed -
Kõigi liikide puhul on tõestatud ohutu toksiline toime neerudele. Üldiselt ületavad toksilised annused inimestel kasutatavaid annuseid 5-10 korda.
Loomadel ei ole teatatud seedetrakti, maksa või vereloomesüsteemi olulisest toksilisusest.
Test in vitro ja õpingud in vivo neil ei olnud mutageenset ja klastogeenset toimet. Hiirtel ja rottidel läbi viidud kartsinogeensuse potentsiaali uuringud ei näidanud ainega seotud kasvajate esinemissageduse suurenemist.
Loomkatsed suukaudse mesalasiiniga ei näidanud otsest ega kaudset kahjulikku toimet viljakusele, rasedusele, embrüo-loote arengule, sünnitusele ega postnataalsele arengule.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE -
06.1 Abiained -
Tabletid: polüvinüülpürrolidoon, etüültselluloos, magneesiumstearaat, talk, mikrokristalne tselluloos.
Kotikesed: etüültselluloos, mikrokristalne tselluloos.
06.2 Sobimatus "-
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg "-
Toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid: 3 aastat.
Pikendatud vabanemisega graanulid: 2 aastat. Pärast kotikeste avamist
granulaat on stabiilne 24 tundi.
06.4 Säilitamise eritingimused -
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi iseloom ja pakendi sisu -
Toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid:
Pakendis 50 tabletti (5 alumiinium / polüamiid-alumiinium-polüvinüülkloriid blistrit).
Pikendatud vabanemisega graanulid:
Pakendis 50 kotikest graanuleid. Graanulid on alumiiniumist kotikestes.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised -
Ei mingeid erijuhiseid.
Kasutamata ravim ja sellest tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA -
Ferring S.p.A. - Via Senigallia 18/2 - 20161 MILAN
08.0 MÜÜGILOA NUMBER -
500 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, 50 tabletti: 027130071
1 g pikendatud vabanemisega graanuleid, 50 kotikest: 027130083
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV -
Pentasa kotikesed 1 g:
Registreerimine 22. oktoober 1998 - loa pikendamine juuni 2010
