Toimeained: Flumaseniil
Anexate 0,5 mg / 5 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
Anexate 1 mg / 10 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
Näidustused Miks Anexate'i kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Anexate sisaldab toimeainena flumaseniili, ravimit, mis blokeerib unisust ning rahustavate ja anksiolüütiliste omadustega ravimiklassi "bensodiasepiinid" põhjustatud rahustavat ja lõõgastavat toimet, mis võib esile kutsuda une ja lihaste lõõgastumise.
Anexate vähendab und ja unisust, põhjustades ärkamist ja teadvusele naasmist.
- Lisa on märgitud täiskasvanud järgmistel juhtudel:
- äratada teid üldanesteesiast (keha üldine tuimus koos teadvusekaotusega), mille operatsiooni ajal indutseerivad ja hoiavad bensodiasepiinid
- peatada bensodiasepiinide põhjustatud rahustav toime ja unisus arstliku läbivaatuse või ravi ajal haiglas või ambulatoorselt
- lõpetada paradoksaalseteks määratletud reaktsioonid (mõned kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast bensodiasepiinide kasutamist.
- bensodiasepiinide ülemäärase koguse vabatahtliku või juhusliku manustamise tagajärgede kõrvaldamiseks ja selle mõju ajus tühistamiseks (taastades võime iseseisvalt hingata ja teadvuse taastada, ilma et oleks vaja toru hingamisteedesse sisestada või selle eemaldamine).
- Lisa on märgitud vanemad kui üks aasta peatada uimasustunne ning bensodiasepiinide indutseeritud rahustav ja lõõgastav toime
Vastunäidustused Kui Anexate'i ei tohi kasutada
Teile ei tohi anda Anexate'i endale ja / või oma lapsele
- kui olete flumaseniili või selle ravimi mis tahes koostisosa (de) suhtes allergiline)
- kui te olete võtnud või teile on manustatud bensodiasepiini haiguse, mida põete ja mis on eluohtlik, raviks, näiteks: koljusisese rõhu tõus (intrakraniaalne hüpertensioon), pidevad krambid ilma teadvuse täieliku taastumiseta (epileptiline seisund) .
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Anexate võtmist
See ravim on saadaval ainult haiglas. Seetõttu manustatakse seda ravimit ainult kvalifitseeritud meditsiinitöötajate range järelevalve all.
- Enne selle ravimi manustamist kontrollib arst teie / lapse tervist, et kaaluda Anexate -ravi kasulikkust võimalike riskidega.
- Pärast Anexate manustamist jälgib arst teid ja / või teie last vähemalt 24 tundi ning kontrollib kõrvaltoimete esinemist.
- Eelneva ravi korral bensodiasepiinidega suurtes annustes ja / või pikaajaliselt väldib arst Anexate kiiret süstimist annuses 1 mg või rohkem, kuna teil / lapsel võivad tekkida võõrutussümptomid, nagu südamepekslemine. suurenenud südame löögisagedus), erutus, ärevus, emotsionaalsed häired, samuti segasus ja kerged meelemuutused.
Igal juhul hindab arst Anexate kasutamise eeliseid võrreldes võõrutusnähtude tekkimise võimalike riskidega. Kui arst otsustab Anexate'i manustada, hindab ta hoolikalt annust ja rakendab sobivat ravi, kui lapsel ilmnesid võõrutusnähud.
Enne Anexate saamist öelge oma arstile, kui teie ja / või teie laps:
- kui teil on mõni haigus, näiteks kui teil on probleeme südamega
- kui teil on ärevushäire, kuna arst peab teile manustatavat Anexate annust hoolikalt hindama
- teil on maksaprobleemid, kuna teie arst peab hoolikalt hindama manustatava Anexate annust
- te kuritarvitate või olete kuritarvitanud mitmeid ravimeid, eriti bensodiasepiine ja tsüklilisi antidepressante (depressiooniravimeid), sest teil võivad tekkida krambid ja südamerütmihäired
- kui teil on epilepsia ja olete pikka aega kasutanud bensodiasepiine, kuna teil / teie lapsel võivad tekkida krambid
- kui teil on ajukahjustus ja teid ravitakse bensodiasepiinidega, kuna teil võivad tekkida krambid ja muutunud verevool ning rõhk ajus.
Lapsed ja noorukid
Alla ühe aasta vanused lapsed
Alla ühe aasta vanuste laste puhul nõuab Anexate kasutamine ettevaatust, kuna andmed on piiratud. Kuni piisavalt andmeid pole, manustab arst Anexate't alla üheaastastele lastele alles pärast seda, kui on hinnanud Anexate -ravi kasulikkust võimaliku ohud lapsele, eriti juhusliku üleannustamise korral.
Lapsed vanemad kui üks aasta
Aneksati võib manustada üle ühe aasta vanustele lastele, et peatada unisus ja bensodiasepiinide indutseeritud rahustav ja lõõgastav toime.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad Anexate toimet muuta
Rääkige oma arstile, meditsiiniõele või apteekrile, kui te / teie laps võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.
Eelkõige rääkige oma arstile, kui te / teie laps võtate järgmisi ravimeid:
- bensodiasepiinid (eriti suurtes annustes ja / või pikka aega) või bensodiasepiinidele sarnased ravimid, nagu zopikloon, triasolopüridasiinid.
Koostoimeid teiste kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimitega ei ole leitud. Anexate'i sisaldus veres ei muutu, kui Anexate'i manustatakse samaaegselt bensodiasepiinide midasolaami, flunitrasepaami ja lormetasepaamiga.
Etanooli ja Anexate vahel ei esine koostoimeid, mis mõjutavad Anexate sisaldust veres
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, või kui toidate last rinnaga, rääkige sellest oma arstile või meditsiiniõele enne, kui teile seda ravimit manustatakse.
Rasedus
Anexate kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud. Kui olete rase, hindab arst Anexate kasulikkust emale võimalike ohtude suhtes lootele.
Toitmisaeg
Ei ole teada, kas Anexate eritub rinnapiima. Kui te toidate last rinnaga, otsustab arst teie seisundi ja juhtumi tõsiduse põhjal, kas teile Anexate'i manustada.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ärge tegelege ametitega, mis nõuavad valvsust, näiteks sõidukite juhtimine (sh jalgrattasõit) ja masinatega töötamine esimese 24 tunni jooksul pärast Anexate manustamist. Arst kaalub, kas haiglast lahkudes peaks teiega kaasas olema.
Anexate sisaldab naatriumi
See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi milliliitri kohta.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Anexate'i kasutada: Annustamine
See ravim on saadaval ainult haiglas. Seetõttu manustatakse seda ravimit ainult kvalifitseeritud meditsiinitöötajate range järelevalve all.
Täiskasvanud ja üle üheaastased lapsed
Sobivaima annuse määrab arst, lähtudes vanusest, kehakaalust, üldisest tervislikust seisundist, sellest, kuidas teie / laps ravile reageerite, kõrvaltoimetest, mida teil / lapsel võib tekkida, ja teiste võimaliku kasutamise kohta. .
Annust ja manustamiskiirust kohandatakse individuaalselt, kuni soovitud ärkamine on saavutatud.
Kvalifitseeritud meditsiinitöötaja (teie anestesioloog või kogenud arst) manustab Anexate'i veeni (süstimise või tilgutiga infusiooni teel).
Kui teil / teie lapsel on maksaprobleemid või ärevus
Kui teil / teie lapsel on maksaprobleeme või ärevus, kaalub arst hoolikalt Anexate annust.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Anexate'i
Kui Anexate’t manustatakse rohkem kui ette nähtud
Anexate üleannustamise korral võtab arst üldisi toetavaid meetmeid (nt kontrollib teie elutähtsaid näitajaid ja üldist tervist).
Kõrvaltoimed Millised on Anexate kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Anexate on hästi talutav nii täiskasvanutel kui ka lastel. Kõrvaltoimed kaovad tavaliselt kiiresti, ilma et oleks vaja eriravi. Allpool on loetletud kõrvaltoimed, mida teil / teie lapsel võib tekkida pärast Anexate manustamist.
Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
- iiveldus
- Ta tõmbus tagasi
Need kõrvaltoimed võivad tekkida Anexate kasutamisel pärast operatsiooni äratamiseks, eriti kui anesteesiaks on kasutatud ka opioide (ravimeid operatsiooni ajal valu vältimiseks ja leevendamiseks).
Aeg -ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100 -st)
- ärevus ja hirm. Need kõrvaltoimed tekivad pärast Anexate lahuse liiga kiiret süstimist
- südamepekslemine (suurenenud südamelöökide tunne). See kõrvaltoime tekib pärast Anexate lahuse liiga kiiret süstimist ega vaja üldjuhul ravi.
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- allergilised reaktsioonid (sealhulgas anafülaktilised reaktsioonid)
- võõrutussümptomid (nt erutus, ärevus, emotsionaalsed häired, segasus, meelemuutused). Need toimed tekivad pärast Anexate lahuse liiga kiiret süstimist ja kui teid ravitakse bensodiasepiinidega suurtes annustes ja / või pikka aega.
- paanikahood. See kõrvaltoime ilmneb siis, kui teil on varem olnud paanikahood.
- ebanormaalne nutt
- erutus
- agressiivsed reaktsioonid
- Krambid. See toime ilmneb siis, kui teil on epilepsia või rasked maksaprobleemid ja eriti kui te olete varem pikka aega võtnud bensodiasepiine või kuritarvitanud mitmeid ravimeid.
- ajutine vererõhu tõus. See kõrvaltoime võib ilmneda ärgates.
- punetus
- külmavärinad. See kõrvaltoime tekib pärast Anexate lahuse liiga kiiret süstimist ega vaja üldjuhul ravi.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, meditsiiniõe või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https: //www.aifa. gov.it / sisu / kõrvaltoimete aruanded
Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „Kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Anexate sisaldab
Anexate 0,5 mg / 5 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
- toimeaine on: flumaseniil (üks 5 ml ampull sisaldab 0,5 mg flumaseniili)
- abiained on: naatriumedetaat, jäääädikhape, naatriumkloriid (vt lõik "Anexate sisaldab naatriumi"), süstevesi.
Anexate 1 mg / 10 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
- toimeaine on: flumaseniil (üks 10 ml ampull sisaldab 1 mg flumaseniili)
- abiained on: naatriumedetaat, jäääädikhape, naatriumkloriid (vt lõik "Anexate sisaldab naatriumi"), süstevesi.
Kuidas Anexate välja näeb ja pakendi sisu
Anexate on selge ja läbipaistev lahus, mis manustatakse veeni ja mis on 5 ml või 10 ml läbipaistvas klaasist viaalis. Iga Anexate pakend sisaldab 1 viaali.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
SISENDAMISEKS ANEKSAADILINE LAHUS INVEENAKASUTAMISEKS
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Anexate 0,5 mg / 5 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
Üks viaal sisaldab:
Toimeaine: flumaseniil 0,5 mg
Anexate 1 mg / 10 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
Üks viaal sisaldab:
Toimeaine: flumaseniil 1 mg
Abiained vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Süstelahus intravenoosselt.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Anexate on näidustatud bensodiasepiinide keskse sedatiivse toime neutraliseerimiseks. Seetõttu kasutatakse seda anesteesias ja intensiivravis järgmistel juhtudel:
Anesteesia
Indutseeritud ja säilitatud üldanesteesia katkestamine bensodiasepiinidega haiglaravil ja ambulatoorsetel patsientidel;
bensodiasepiini sedatsiooni tühistamine haiglaravi ja ambulatoorsete patsientide lühikeste diagnostiliste ja terapeutiliste protseduuride käigus;
bensodiasepiinidest tingitud paradoksaalsete reaktsioonide neutraliseerimine.
Intensiivravi
Bensodiasepiinide vabatahtliku või juhusliku üleannustamise raviks; spetsiifilise vahendina bensodiasepiinide tsentraalse toime kõrvaldamiseks ravimite üleannustamise korral (naasta spontaanse hingamise ja teadvuse juurde, et endotrahheaalset intubatsiooni enam ei vajataks või ekstubatsiooni lubada).
See on näidustatud bensodiasepiinide sedatiivse toime neutraliseerimiseks üle ühe aasta vanustel lastel.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Anexate'i peab intravenoosselt kasutama anestesioloog või muul viisil kogenud arst.
Seda võib manustada sellisena või lahjendada. Intravenoosseks infusiooniks võib seda lahjendada 5% glükoosilahuses või 0,9% füsioloogilises lahuses ning seda võib kasutada ka koos teiste elustamisprotseduuridega. Anesteesia
Soovitatav algannus on 0,2 mg intravenoosselt ligikaudu 15 sekundi jooksul.
Kui soovitud teadvuse astet ei saavutata 60 sekundi jooksul, võib süstida teise 0,1 mg annuse, mida võib vajadusel korrata iga 60 sekundi järel, kuni saavutatakse 1 mg koguannus.
Tavaline annus on 0,3-0,6 mg.
Intensiivravi
Soovitatav algannus on 0,3 mg intravenoosselt. Kui soovitud teadvuse astet ei saavutata 60 sekundi jooksul, võib Anexate’t korrata annusega 0,1 mg kuni patsiendi ärkamiseni või kuni koguannus on 2 mg.
Kui unisus kordub, võib 1-tunnise intravenoosse perfusiooni teel süstida 0,1-0,4 mg ravimit.
Annust ja perfusioonikiirust tuleb individuaalselt reguleerida, kuni soovitud ärkamine on saavutatud.
Intensiivravi osakondades ei tohiks aeglase perfusiooniga manustatud ja nõuetekohaselt lahjendatud Anexate põhjustada võõrutusnähte patsientidel, keda ravitakse pikka aega suurte bensodiasepiinide annustega.
Kui tekivad ootamatud liigse stimulatsiooni nähud, tuleb intravenoosselt manustada 5 mg diasepaami või 5 mg midasolaami.
Kui Anexate korduvad annused ei paranda hingamisfunktsiooni ja teadvust, tuleb kaaluda teistsugust (bensodiasepiinivaba) etioloogiat.
Maksakahjustus:
Kuna flumaseniil metaboliseerub peamiselt maksas, on maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel soovitatav annust hoolikalt tiitrida.
Lapsed vanemad kui üks aasta
Bensodiasepiinide indutseeritud sedatiivse toime leevendamiseks üle ühe aasta vanustel lastel on soovitatav algannus 0,01 mg / kg (kuni 0,02 mg), manustatuna intravenoosselt 15 sekundi jooksul. Kui soovitud teadvuse astet ei saavutata pärast "täiendava 45 sekundi ootamist", võib manustada täiendava 0,01 mg / kg süsti (kuni 0,02 mg) ja vajadusel korrata seda 60 -sekundiliste intervallidega (maksimaalselt 4 korda) maksimaalse koguannuse korral 0,05 mg / kg või 1 mg, olenevalt sellest, kumb on väiksem. Annus tuleb individuaalselt kohandada vastavalt patsiendi ravivastusele. Puuduvad andmed Anexate korduva manustamise ohutuse ja efektiivsuse kohta lastele taastamiseks.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Anexate kasutamine on vastunäidustatud patsientidele, kes on saanud bensodiasepiini potentsiaalselt eluohtliku seisundi (nt koljusisene hüpertensioon või epileptiline seisund) raviks.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Patsiente tuleb hoida arsti järelevalve all kuni 24 tundi pärast Anexate manustamist.
Maksakahjustusega patsientidel võib eliminatsioon edasi lükata.
Eriline ettevaatus on vajalik Anexate kasutamisel mitme ravimi üleannustamise korral. Eelkõige bensodiasepiinide ja tsükliliste antidepressantide mürgistuse korral süvendavad Anexate manustamine mõningaid toksilisi toimeid, nagu krambid ja südame rütmihäired, mis on põhjustatud antidepressantidest, kuid mis ilmnevad koos bensodiasepiinidega manustamisega aeglasemalt.
Anexate kasutamist ei soovitata epilepsiahaigetel, keda ravitakse pikemat aega bensodiasepiinidega. Vaatamata Anexate kergele sisemisele krambivastasele toimele võib bensodiasepiini agonisti kaitsva toime äkiline mahasurumine põhjustada epilepsiaga patsientidel krampe.
Patsiente, keda raviti Anexate'ga bensodiasepiini toime neutraliseerimiseks, tuleb jälgida, eelistatavalt intensiivravi osakonnas, sedatsiooni, hingamisdepressiooni või muude bensodiasepiini jääknähtude võimaliku taastumise osas piisava aja jooksul, hinnates bensodiasepiini annust ja toime kestust, kuni Anexate toime on kõrvaldatud. Kuna maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võivad ilmneda ülalkirjeldatud toimed, võib osutuda vajalikuks pikem vaatlusperiood..
Anexate antagonistlik toime on spetsiifiline bensodiasepiinide suhtes, seega ei ole seda mõju oodata, kui "ärkamatus" on põhjustatud teistest ainetest.
Operatsiooni lõpus anestesioloogias ei tohi Anexate'i manustada enne, kui perifeersetele lihastele lõõgastav toime on kadunud.
Anexatet tuleb kasutada ajukahjustustega patsientidel ettevaatusega, kuna see võib põhjustada krampe või halvendada aju verevoolu bensodiasepiinidega ravitavatel patsientidel. Raske ajukahjustusega (ja / või ebastabiilse intrakraniaalse rõhuga) patsientidel, keda ravitakse Anexate'ga - bensodiasepiinide toime tagasipööramiseks - võib tekkida intrakraniaalne rõhk.
Ravimi kiire süstimine annustes 1 mg või rohkem patsientidel, kes on saanud suuri annuseid ja / või pikaajalist ravi bensodiasepiiniga, mis lõpetatakse igal ajal enne Anexate manustamist, võib põhjustada võõrutusnähte, nagu südamepekslemine, erutus, ärevus , emotsionaalne labiilsus, samuti segasus ja kerged sensoorsed muutused ning seetõttu tuleks neid vältida.
Anexate ei ole näidustatud bensodiasepiinisõltuvuse raviks ega pikaajaliste bensodiasepiini võõrutussündroomide raviks.
Suure riskiga patsientidel tuleb bensodiasepiinist põhjustatud sedatsiooni kasulikkust võrrelda kiire teadvuse taastumise ohuga.Patsientidel (nt südameprobleemidega) võib täieliku teadvuse saavutamiseks eelistada teatud määral sedatsiooni säilitamist varajasel operatsioonijärgsel perioodil.
Operatsioonieelsetel ärevushäiretega patsientidel või patsientidel, kellel on teadaolevalt krooniline või mööduv ärevus, tuleb Anexate annust hoolikalt kohandada.
Patsientidel, keda on krooniliselt ravitud suurte bensodiasepiinide annustega, tuleb hoolikalt kaaluda Anexate kasutamise kasu ja võõrutusnähtude võimalikke riske. Kui hoolikast annustamisest hoolimata tekivad võõrutusnähud, võib seda kaaluda. Vajadusel ravi bensodiasepiinide väikesed annused, mida tiitritakse intravenoosselt vastavalt patsiendi ravivastusele.
Siiski tuleb arvestada valuaistinguga pärast operatsiooni ja võib olla eelistatav jätta patsient kergelt sedatiivseks.
Anexate't tuleb kasutada ettevaatlikult alla üheaastaste laste teadliku sedatsiooni neutraliseerimisel, vastsündinu elustamisel ja laste üldanesteesia esilekutsumisel kasutatavate bensodiasepiinide sedatiivse toime neutraliseerimisel, kuna sellekohased andmed on piiratud . Kuni piisavalt andmeid pole, tohib Anexate't anda alla üheaastastele lastele ainult juhul, kui riski patsiendile (eriti juhusliku üleannustamise korral) on kaalutud ravi kasulikkusest. Anexate sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi milliliitri kohta
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Anexate blokeerib bensodiasepiinide keskset toimet konkureeriva interaktsiooni kaudu retseptori tasandil; samuti mõjutab Anexate teiste bensodiasepiinide agonistide, nagu zopikloon, triasolopüridasiin ja teised, mõju bensodiasepiiniretseptoritele.
Koostoimeid teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega ei ole leitud. Bensodiasepiinide farmakokineetika Anexate juuresolekul ei muutu.
Anexate'i samaaegsel manustamisel koos bensodiasepiinide midasolaami, flunitrasepaami ja lormetasepaamiga ei mõjuta Anexate farmakokineetilisi parameetreid.
Etanooli ja flumaseniili vahel ei ole farmakokineetilisi koostoimeid.
04.6 Rasedus ja imetamine
Kuigi in vitro uuringud ja Anexate suurte annuste manustamine loomadele ei näidanud mingeid probleeme embrüotoksilisuse, teratogeensuse ega viljakuse halvenemisega, ei ole Anexate kasutamise ohutus tiinuse korral kindlaks tehtud. Sel põhjusel tuleb ravimi kasutamisest raseduse ajal saadavat kasu hinnata, võttes arvesse võimalikke riske lootele.Tõhusust lootele ei ole loomkatsetes hinnatud.
Ei ole teada, kas Anexate eritub rinnapiima. Anexate parenteraalne manustamine hädaolukordades ei ole rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Kuigi Anexate'i manustamine põhjustab ärkamist ja head erksust, tuleb patsiente hoiatada, et nad ei tegeleks riskantsete ametitega, mis nõuavad täielikku valvsust, näiteks ohtlike masinatega töötamist või sõidukite juhtimist esimese 24 tunni jooksul pärast Lisa, kuna algselt alla neelatud või manustatud bensodiasepiinide toime võib taastuda.
04.8 Kõrvaltoimed
Anexate oli hästi talutav nii täiskasvanutel kui ka lastel. Täiskasvanutel on Anexate hästi talutav isegi soovitatavates annustes. Neeru- või maksakahjustuse juhtudest ei ole teatatud.
Mõnikord võib anestesioloogias kasutamise ajal ilmneda iiveldus ja / või oksendamine.
Täheldatud on ülitundlikkusreaktsioone, sealhulgas anafülaksiat.
Harvadel juhtudel on pärast liiga kiiret ravimi süstimist ilmnenud sellised häired nagu ärevustunne, südamepekslemine ja foobiad. Siiski ei olnud nende ilmingute eriline käsitlemine kunagi vajalik.
Epilepsia või raske maksapuudulikkusega patsientidel on teatatud krampidest, eriti pikaajalise bensodiasepiinravi lõppedes või mitme ravimi üleannustamise korral.
Mitmete ravimite, eriti tritsükliliste antidepressantide üleannustamise korral võib Anexatega saadud bensodiasepiinide aktiivsuse neutraliseerimine esile kutsuda mõningaid toksilisi mõjusid, nagu krambid ja südamerütmi muutused. Karskus suurtel annustel ja / või bensodiasepiinravi, mis lõppes igal ajal enne Anexate manustamist.
Anexate põhjustatud paanikahood on registreeritud patsientidel, kes on varem kannatanud sarnaste haiguste all.
Allpool loetletud kõrvaltoimetest on teatatud. Need kõrvaltoimed taanduvad tavaliselt kiiresti, ilma et oleks vaja eriravi.
Esinemissageduse kategooriad määratleti järgmiste kokkulepete kohaselt: väga sage (≥1 / 10); sage (≥ 1/100 kuni
Immuunsüsteemi häired :
Teadmata: võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaksia.
Psühhiaatrilised häired
Aeg -ajalt: ärevus, hirm: pärast kiiret süstimist ei vaja üldiselt ravi.
Teadmata: võõrutusnähud (nt erutus, ärevus, emotsionaalne labiilsus, segasus, sensoorsed moonutused) pärast 1 mg või suurema annuse kiiret süstimist patsientidele, keda raviti suurte annustega või pikka aega bensodiasepiinidega, igal nädalal enne nädalat Anexate manustamine (vt lõik 4.4); paanikahood (varasemate paanikareaktsioonidega patsientidel); ebanormaalne nutmine, erutus ja agressiivsed reaktsioonid (kõrvaltoimete profiil on lastel üldiselt sarnane täiskasvanutega. Kui Anexate'i on kasutatud teadliku sedatsiooni neutraliseerimiseks, on teatatud ebanormaalsest nutust, erutusest ja agressiivsetest reaktsioonidest).
Närvisüsteemi häired
Teadmata: Krambid: eriti patsientidel, kellel on tavaliselt epilepsia või raske maksakahjustus, eriti pärast pikaajalist ravi bensodiasepiinidega või mitme ravimi üleannustamise korral (vt lõik 4.4).
Südame patoloogiad
Aeg -ajalt: südamepekslemine: pärast kiiret süsti ei vaja üldiselt ravi.
Vaskulaarsed patoloogiad
Teadmata: mööduv vererõhu tõus (ärkamisel) Seedetrakti häired
Sage: iiveldus, oksendamine: operatsioonijärgsel kasutamisel, eriti kui on kasutatud ka opioide.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Teadmata: punetus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Teadmata: külmavärinad: pärast kiiret süsti. Üldiselt ei vaja see ravi.
Kahtlustest ja kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Üleannustamine
Mitmete ravimite, eriti tritsükliliste antidepressantide, üleannustamise korral võivad tekkida toksilised toimed (nagu krambid ja südame rütmihäired) koos bensodiasepiini toime neutraliseerimisega Anexate poolt.
Inimeste kogemused Anexate ägeda üleannustamise kohta on väga piiratud.
Anexate üleannustamisel puudub spetsiifiline antidoot. Üleannustamise ravi peaks koosnema üldistest toetavatest meetmetest, sealhulgas elutähtsate näitajate jälgimisest ja patsiendi kliinilise seisundi jälgimisest.
Isegi soovitatud annustest suuremate annuste korral, isegi 100 mg i.v. annuste korral, ei ole teatatud üleannustamise sümptomitest.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antidoot
ATC -kood: V03AB25
Toimemehhanism
Anexate, imidasobensodiasepiin, on bensodiasepiini antagonist, mis blokeerib spetsiifiliselt bensodiasepiini retseptorite kaudu toimivate ravimite keskset toimet konkureeriva pärssimise teel.
Loomadega läbi viidud uuringud näitavad, kuidas bensodiasepiini retseptorite suhtes afiinsusega ühendite toime on blokeeritud.
Tervetel vabatahtlikel on näidatud, et intravenoosselt manustatud Anexate suudab antagoniseerida sedatsiooni, amneesiat ja bensodiasepiini agonistide tekitatud psühhomotoorset defitsiiti.
Bensodiasepiinide hüpnootiline-sedatiivne toime taandub kiiresti (1-2 minutit) pärast Anexate intravenoosset manustamist; mõnel juhul võib see järgnevate tundide jooksul järk-järgult uuesti ilmneda, olenevalt poolväärtusajast ja annuse suhtest agonisti ja antagonisti vahel.
Anexate on hästi talutav isegi suurtes annustes.
Anexate võib omada nõrka sisemist agonisti, näiteks krambivastast tüüpi.
Loomadel, keda eelnevalt raviti mitme nädala jooksul suurte annustega bensodiasepiinidega, põhjustab Anexate ärajätunähte, sealhulgas krampe. Sarnast toimet täheldati täiskasvanud isikutel.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Flumaseniili farmakokineetika on terapeutilises vahemikus ja kaugemalgi (kuni 100 mg) proportsionaalne annusega.
Levitamine
Anexate, nõrk lipofiilne alus, seondub ligikaudu 50% ulatuses plasmavalkudega, kaks kolmandikku albumiiniga. Flumaseniil on laialt levinud ekstravaskulaarses ruumis. Flumaseniili plasmakontsentratsioon väheneb jaotusfaasis poolväärtusajaga 4–11 minutit. Jaotusruumala püsiseisundis on 0,9-1,1 l / kg.
Ainevahetus
Flumaseniil metaboliseerub ulatuslikult maksas. Inimestel on karboksüülhape peamiseks metaboliidiks plasmas (vabas vormis) ja uriinis (vaba ja glükuronaat). Farmakoloogilistes testides leiti, et see metaboliit on bensodiasepiini agonisti või antagonistina inaktiivne.
Elimineerimine
Flumaseniil eritub peaaegu täielikult (99%) neerude kaudu. Flumaseniil kui selline praktiliselt puudub uriinist, seega eeldatakse, et ravim laguneb täielikult. Radioaktiivselt märgistatud molekuli elimineerimine on tegelikult lõppenud 72 tunniga, kusjuures 90-95% radioaktiivsusest esineb uriinis ja 5-10% väljaheites. Eliminatsioon on kiire, mida tõendab lühike poolväärtusaeg, võrdne kuni 40-80 minutit.
Anexate üldine kliirens plasmas on 0,8-1 l / h / kg ja sõltub peaaegu täielikult maksast.
Toidu allaneelamine flumaseniili intravenoosse infusiooni ajal suurendab kliirensit 50%, mis on tõenäoliselt tingitud maksa verevoolu suurenemisest pärast sööki. Farmakokineetika teatud patsientide rühmades
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on flumaseniili eliminatsiooni poolväärtusaeg pikem (mõõduka kahjustusega patsientidel 75,7 ± 23,3 minutit ja raske kahjustusega patsientidel 141,7 ± 27,5 minutit). ) kogukliirens on väiksem kui tervetel. Flumaseniili farmakokineetika ei muutu eakatel märkimisväärselt, ei erine meestel naistest, hemodialüüsi saavatel ega neerupuudulikkusega patsientidel.
Eliminatsiooni poolväärtusaeg üle 1-aastastel lastel on varieeruvam kui täiskasvanutel, keskmiselt 40 minutit, kuid maksimaalsed ja minimaalsed väärtused jäävad vahemikku 20–75 minutit. Kliirens ja jaotusruumala, normaliseeritud kehakaalu väärtuste järgi, langevad samades väärtustes, mis täiskasvanutel.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Loomkatsed näitasid madalat toksilisust ja mutageense toime puudumist.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
naatriumedetaat, jäääädikhape, naatriumkloriid, süstevesi.
06.2 Sobimatus
Ühilduvusvahemik on kontrollitud 0,9% NaCl, 5% glükoosi ja 2,5% glükoosi + 0,45% NaCl lahusega.
Anexate lahus on toatemperatuuril ja hajutatud päevavalguses 24 tundi füüsiliselt ja keemiliselt stabiilne, kui seda segada ülalmainitud perfusioonilahustega vahekorras 10, 20 või 50 ml anneksati 500 ml -s.
06.3 Kehtivusaeg
Avamata pakendi aegumiskuupäev: 5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi. Seda ravimit ei tohi kasutada pärast kõlblikkusaega (EXP), mis on märgitud pakendil.
Säilitamistingimused pärast ravimi lahjendamist vt lõik 6.2.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Värvitu klaasviaal
Anexate 0,5 mg / 5 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks - 1 ampull
Anexate 1 mg / 10 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks - 1 ampull
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Optimaalse steriilsuse tagamiseks peab Anexate kuni kasutamiseni viaalis olema.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
AIC nr 026749010 Anexate 0,5 mg / 5 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks - 1 ampull
AIC nr 026749034 Anexate 1 mg / 10 ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks - 1 ampull
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Uuendamine: juuni 2010