Toimeained: Flunarisiin
FLUXARTEN 5 mg kõvakapslid
FLUXARTEN 10 mg kõvakapslid
Näidustused Miks Fluxarten'i kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Peapöörituse vastased preparaadid
RAVI NÄIDUSTUSED
Migreeni profülaktiline ravi sagedaste ja raskete rünnakutega, piirdudes patsientidega, kes ei ole reageerinud muudele raviviisidele või kellel need ravimeetodid on põhjustanud tõsiseid kõrvaltoimeid.
Vastunäidustused Fluxarten'i ei tohi kasutada
Flunarisiin on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
- teadaolev ülitundlikkus flunarisiini või ravimi mis tahes abiainete suhtes
- praegune depressiivne haigus või korduv depressioon
- Parkinsoni tõve või teiste ekstrapüramidaalsete häirete sümptomid
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Fluxarten’i võtmist
Ekstrapüramidaalsed ja depressiivsed sümptomid, parkinsonism
Flunarisiin võib põhjustada ekstrapüramidaalseid ja depressiivseid sümptomeid ning esile tõsta parkinsonismi, eriti eakatel patsientidel. Seetõttu tuleb sellistel patsientidel seda kasutada ettevaatusega. Soovitatavaid annuseid ei tohi ületada. Patsiente tuleb regulaarsete ajavahemike järel jälgida, eriti säilitusravi ajal, et ekstrapüramidaalseid või depressiivseid sümptomeid oleks võimalik varakult avastada ja ravi katkestada.
Väsimus
Harvadel juhtudel võib väsimus flunarisiinravi ajal järk -järgult suureneda. Sellistel juhtudel tuleb ravi katkestada (vt lõik „Kõrvaltoimed“).
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Fluxarteni toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Alkohol, uinutid või rahustid
Flunarisiini samaaegne manustamine alkoholi, uinutite või rahustitega võib põhjustada liigset sedatsiooni.
Topiramaat
Topiramaat ei mõjuta flunarisiini farmakokineetikat. Pärast korduvaid annuseid migreeniga patsientidele suurenes süsteemne flunarisiini ekspositsioon 14%. Kui flunarisiini manustati koos topiramaadiga 50 mg iga 12 tunni järel, suurenes korduvate annuste manustamine flunarisiini süsteemse ekspositsiooni 16%. flunarisiin ei mõjuta topiramaadi oleku farmakokineetikat.
Muud epilepsiavastased ravimid
Flunarisiini krooniline manustamine ei mõjuta fenütoiini, karbamasepiini, valproaadi ega fenobarbitaali kättesaadavust. Flunarisiini plasmakontsentratsioonid olid neid epilepsiavastaseid ravimeid kasutavatel epilepsiahaigetel üldiselt madalamad kui tervetel isikutel, kellele manustati sarnaseid annuseid. Flunarisiini samaaegne manustamine ei mõjuta karbamasepiini, valproaadi ega fenütoiini seondumist plasmavalkudega.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Viljakus
Andmed puuduvad.
Rasedus
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Ettevaatusabinõuna on soovitatav vältida flunarisiini kasutamist raseduse ajal. Puuduvad andmed flunarisiini kasutamise kohta rasedatel. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule.
Toitmisaeg
Otsus rinnaga toitmise lõpetamise või flunarisiiniravi jätkamise / katkestamise kohta tuleb teha, võttes arvesse rinnaga toitmise kasu lapsele ja ravi kasu naisele. Ei ole teada, kas flunarisiin eritub rinnapiima. Loomkatsed on näidanud flunarisiini eritumist rinnapiima.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Kuna võib tekkida unisus, eriti ravi alguses, tuleb olla ettevaatlik selliste tegevuste ajal nagu sõidukite juhtimine või ohtlike masinate käsitsemine.
Oluline teave mõne koostisosa kohta
Laktoos
Flunariziini kapslid sisaldavad laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Carmoisine (asorubiin)
Ravim sisaldab karmoisiini (asorubiini), mis võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Fluxarten'i kasutada: Annustamine
Täiskasvanud
Äge ravi
Alla 65 -aastastel patsientidel tuleb ravi alustada annusega 10 mg ööpäevas (võtta õhtul).
Kui ravi ajal tekivad depressioon, ekstrapüramidaalsed nähud või muud vastuvõetamatud kõrvaltoimed, tuleb ravi katkestada.
Kui kahe kuu pärast olulist paranemist ei täheldata, tuleb patsienti ravile mittevastavaks pidada ja ravimi manustamine katkestada.
Säilitusravi
Kui patsient reageerib rahuldavalt ja kui on vaja säilitusravi, tuleb kasutada sama ööpäevast annust, kuid sel juhul tuleb manustamine katkestada kaheks järjestikuseks päevaks nädalas (ravimivabad päevad), nt laupäeval ja pühapäeval. Isegi kui profülaktiline ravi on tõhus ja hästi talutav, tuleb see poole aasta pärast lõpetada ja seda saab jätkata ainult retsidiivi korral.
Eakad kodanikud
Üle 65 -aastastel patsientidel tuleb ravi alustada annusega 5 mg ööpäevas (võtta õhtul).
Flunarisiini tuleb eakatel patsientidel kasutada ettevaatusega (vt lõik 4.4).
Lapsed
Seda ei soovitata kasutada lastel ja imikutel.
Neerupuudulikkus
Andmed puuduvad.
Maksapuudulikkus
Andmed puuduvad.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Fluxarten'i?
FLUXARTENi liiga suure annuse juhusliku võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Sümptomid ja tunnused
On teatatud ägedast üleannustamisest (kuni 600 mg ühe annuse manustamisel) ja täheldatud sümptomiteks olid sedatsioon, erutus ja tahhükardia.
Ravi
Ägeda üleannustamise ravi koosneb aktiivsöe manustamisest, oksendamise või maoloputuse esilekutsumisest ja toetavatest meetmetest.
KUI FLUXARTENI KASUTAMISES ON KAHTLUS, VÕTKE VÕTTE Arsti või farmatseudiga.
Kõrvaltoimed Millised on Fluxarteni kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka FLUXARTEN põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kliiniliste uuringute andmed ja turustamisjärgsed andmed
Flunarisiini ohutust hinnati 247 flunarisiiniga ravitud isikul, kes osalesid kahes platseebokontrollitud kliinilises uuringus vastavalt pearingluse ja migreeni ravis, ning 476 flunarisiiniga ravitud isikul, kes osalesid kahes kontrollitud kliinilises uuringus võrdlusravimiga pearingluse ja / või migreeni kohta. Nende kliiniliste uuringute koondatud ohutusandmete põhjal olid kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed (esinemissagedus ≥4%) (esinemissagedus%): kehakaalu tõus (11%), unisus (9%), depressioon (5%), suurenenud söögiisu (4%) ja nohu (4%). Flunarisiini kasutamisel nii kliinilistes uuringutes kui ka turuletulekujärgselt on teatatud järgmistest, sealhulgas eespool mainitud kõrvaltoimetest.
Kõrvaltoimed on loetletud esinemissageduse järgi, kasutades järgmist kokkulepet:
Väga sage ≥1 / 10
Sage ≥ 1/100 a
Aeg -ajalt ≥1 / 1000 kuni
Harv ≥1 / 10 000 a
Väga harv
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Infektsioonid ja infestatsioonid
Sage: nohu
Ainevahetus- ja toitumishäired
Sage: suurenenud söögiisu
Psühhiaatrilised häired
Sage: depressioon, unetus
Aeg -ajalt: depressiivsed sümptomid (vt ettevaatusabinõud kasutamisel) unehäired, ärevus, apaatia
Närvisüsteemi häired
Sage: unisus
Aeg -ajalt: koordinatsiooni häired, desorientatsioon, letargia, paresteesia, rahutus, energiapuudus, tinnitus, kaela jäikus
Teadmata: akatiisia, bradükineesia, hammasratta märk, düskineesia, essentsiaalne treemor, ekstrapüramidaalhäire, parkinsonism, sedatsioon, treemor (vt ettevaatusabinõud kasutamisel)
Südame patoloogiad
Aeg -ajalt: südamepekslemine
Vaskulaarsed patoloogiad
Aeg -ajalt: hüpotensioon
Seedetrakti häired
Sage: kõhukinnisus, maoärritus, iiveldus
Aeg -ajalt: soolesulgus, suukuivus, seedetrakti häired
Maksa ja sapiteede häired
Teadmata: maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg -ajalt: hüperhidroos
Teadmata: erüteem
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
Sage: müalgia
Aeg -ajalt: lihasspasmid, lihaste kokkutõmbed
Teadmata: lihasjäikus
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme haigused
Sage: menstruaaltsükli häired, valu rinnus
Aeg -ajalt: menorraagia, menstruaaltsükli häired, oligomenorröa, rindade hüpertroofia, libiido langus
Teadmata: galaktorröa
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: väsimus (vt ettevaatusabinõud kasutamisel)
Aeg -ajalt: üldine turse, perifeerne turse, asteenia
Diagnostilised testid
Väga sage: kehakaalu tõus Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võib ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu, mis asub aadressil www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva.
Pakendil märgitud kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
KOOSTIS
FLUXARTEN 5 mg kõvakapslid
Iga kapsel sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
flunarisiinvesinikkloriid 5,9 mg (vastab 5 mg flunarisiini alusele).
Abiained: laktoos, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, asorubiin (E122), punane raudoksiid (E172), must raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171), želatiin.
FLUXARTEN 10 mg kõvakapslid
Iga kapsel sisaldab:
Toimeaine: 11,8 mg flunarisiinvesinikkloriidi (vastab 10 mg flunarisiini alusele).
Abiained: laktoos, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, asorubiin (E122), indigokarmiin (E132), punane raudoksiid (E172), must raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171), želatiin.
RAVIMVORM JA SISU
Kõvad kapslid
Pakend:
50 kõvakapslit 5 mg
50 kõvakapslit 10 mg
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
FLUXARTEN KÕVAD KAPSLID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Fluxarten 5 mg kõvakapslid
Iga kapsel sisaldab 5,9 mg flunarisiinvesinikkloriidi (vastab 5 mg flunarisiini alusele).
Fluxarten 10 mg kõvakapslid
Üks kapsel sisaldab 11,8 mg flunarisiinvesinikkloriidi (vastab 10 mg flunarisiini alusele).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Kõvad kapslid
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Migreeni profülaktiline ravi sagedaste ja raskete rünnakutega, piirdudes patsientidega, kes ei ole reageerinud muudele raviviisidele või kellel need ravimeetodid on põhjustanud tõsiseid kõrvaltoimeid.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud
Äge ravi
Alla 65 -aastastel patsientidel tuleb ravi alustada annusega 10 mg ööpäevas (võtta õhtul).
Kui ravi ajal tekivad depressioon, ekstrapüramidaalsed nähud või muud vastuvõetamatud kõrvaltoimed, tuleb ravi katkestada.
Kui kahe kuu pärast olulist paranemist ei täheldata, tuleb patsienti ravile mittevastavaks pidada ja ravimi manustamine katkestada.
Säilitusravi
Kui patsient reageerib rahuldavalt ja kui on vaja säilitusravi, tuleb kasutada sama ööpäevast annust, kuid sel juhul tuleb manustamine katkestada kaheks järjestikuseks päevaks nädalas (ravimivabad päevad), nt laupäeval ja pühapäeval.
Isegi kui profülaktiline ravi on tõhus ja hästi talutav, tuleb see poole aasta pärast lõpetada ja seda saab jätkata ainult retsidiivi korral.
Eakad kodanikud
Üle 65 -aastastel patsientidel tuleb ravi alustada annusega 5 mg ööpäevas (võtta õhtul).
Flunarisiini tuleb eakatel patsientidel kasutada ettevaatusega (vt lõik 4.4).
Lapsed
Seda ei soovitata kasutada lastel ja imikutel.
Neerupuudulikkus
Andmed puuduvad.
Maksapuudulikkus
Andmed puuduvad.
04.3 Vastunäidustused
Flunarisiin on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
• teadaolev ülitundlikkus flunarisiini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• praegune depressiivne haigus või korduv depressioon (vt lõigud 4.4 ja 4.8)
• olemasolevad Parkinsoni tõve või muude ekstrapüramidaalsete häirete sümptomid (vt lõigud 4.4 ja 4.8)
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Ekstrapüramidaalsed ja depressiivsed sümptomid, parkinsonism
Flunarisiin võib põhjustada ekstrapüramidaalseid ja depressiivseid sümptomeid ning esile tõsta parkinsonismi, eriti eakatel patsientidel. Seetõttu tuleb sellistel patsientidel seda kasutada ettevaatusega.
Soovitatavaid annuseid ei tohi ületada. Patsiente tuleb regulaarsete ajavahemike järel jälgida, eriti säilitusravi ajal, et ekstrapüramidaalseid või depressiivseid sümptomeid oleks võimalik varakult avastada ja ravi korral katkestada (vt lõigud 4.3 ja 4.8).
Väsimus
Harvadel juhtudel võib väsimus flunarisiinravi ajal järk -järgult suureneda, sellistel juhtudel tuleb ravi katkestada (vt lõik 4.8).
Oluline teave mõne koostisosa kohta
Laktoos
Flunariziini kapslid sisaldavad laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Carmoisine (asorubiin)
Ravim sisaldab karmoisiini (asorubiini), mis võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Alkohol, uinutid või rahustid
Flunarisiini samaaegne manustamine alkoholi, uinutite või rahustitega võib põhjustada liigset sedatsiooni.
Topiramaat
Topiramaat ei mõjuta flunarisiini farmakokineetikat. Pärast korduvaid annuseid migreeniga patsientidele suurenes süsteemne flunarisiini ekspositsioon 14%. Kui flunarisiini manustati koos topiramaadiga 50 mg iga 12 tunni järel, suurenes korduvate annuste manustamine flunarisiini süsteemse ekspositsiooni 16%. flunarisiin ei mõjuta topiramaadi oleku farmakokineetikat.
Muud epilepsiavastased ravimid
Flunarisiini krooniline manustamine ei mõjuta fenütoiini, karbamasepiini, valproaadi ega fenobarbitaali kättesaadavust. Flunarisiini plasmakontsentratsioonid olid neid epilepsiavastaseid ravimeid kasutavatel epilepsiahaigetel üldiselt madalamad kui tervetel isikutel, kellele manustati sarnaseid annuseid.Flunarisiini samaaegne manustamine ei mõjuta karbamasepiini, valproaadi ja fenütoiini seondumist plasmavalkudega.
04.6 Rasedus ja imetamine
Viljakus
Andmed puuduvad.
Rasedus
Ettevaatusabinõuna on soovitatav vältida flunarisiini kasutamist raseduse ajal. Puuduvad andmed flunarisiini kasutamise kohta rasedatel. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule.
Toitmisaeg
Otsus rinnaga toitmise lõpetamise või flunarisiiniravi jätkamise / katkestamise kohta tuleb teha, võttes arvesse rinnaga toitmise kasu lapsele ja ravi kasu naisele.
Ei ole teada, kas flunarisiin eritub rinnapiima. Loomkatsed on näidanud flunarisiini eritumist rinnapiima.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Kuna võib esineda unisust, eriti ravi alguses, tuleb olla ettevaatlik selliste tegevuste ajal nagu autojuhtimine või ohtlike masinate käsitsemine (vt lõik 4.8).
04.8 Kõrvaltoimed
Kliiniliste uuringute andmed ja turustamisjärgsed andmed
Flunarisiini ohutust hinnati 247 flunarisiiniga ravitud isikul, kes osalesid kahes platseebokontrollitud kliinilises uuringus vastavalt pearingluse ja migreeni ravis, ning 476 flunarisiiniga ravitud isikul, kes osalesid kahes kontrollitud kliinilises uuringus võrdlusravimiga pearinglus ja / või migreen. Nende kliiniliste uuringute koondatud ohutusandmete põhjal olid kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed (esinemissagedus ≥ 4%) (esinemissagedus%): kehakaalu tõus (11%), unisus (9%), depressioon (5%), suurenenud söögiisu (4%) ja nohu (4%).
Flunarisiini kasutamisel nii kliinilistes uuringutes kui ka turuletulekujärgselt on teatatud järgmistest, sealhulgas eespool mainitud kõrvaltoimetest.
Kõrvaltoimed on loetletud esinemissageduse järgi, kasutades järgmist kokkulepet:
Väga sage ≥ 1/10
Sage ≥ 1/100 kuni
Aeg -ajalt ≥ 1/1000 kuni
Harv ≥ 1/10000 a
Väga harv
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Infektsioonid ja infestatsioonid
levinud: nohu
Ainevahetus- ja toitumishäired
levinud: suurenenud söögiisu
Psühhiaatrilised häired
levinud: depressioon, unetus
Aeg -ajalt: depressiooni sümptomid (vt lõigud 4.3 ja 4.4) unehäired, ärevus, apaatia
Närvisüsteemi häired
levinudunisus (vt lõik 4.7)
Aeg -ajalt: koordinatsiooni häired, desorientatsioon, letargia, paresteesia, rahutus, energiapuudus, tinnitus, kaela jäikus
Teadmata: akatiisia, bradükineesia, hammasratta märk, düskineesia, essentsiaalne treemor, ekstrapüramidaalsed häired, parkinsonism, sedatsioon, treemor (vt lõigud 4.3 ja 4.4)
Südame patoloogiad
Aeg -ajalt: südamepekslemine
Vaskulaarsed patoloogiad
Aeg -ajalt: hüpotensioon
Seedetrakti häired
levinud: kõhukinnisus, maoärritus, iiveldus
Aeg -ajalt: soolesulgus, suukuivus, seedetrakti häired
Maksa ja sapiteede häired
Teadmata: maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg -ajalt: hüperhidroos
Teadmata: erüteem
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
levinud: müalgia
Aeg -ajalt: lihasspasmid, lihaste kokkutõmbed
Teadmata: lihasjäikus
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme haigused
levinud: menstruaaltsükli häired, valu rinnus
Aeg -ajalt: menorraagia, menstruaaltsükli häired, oligomenorröa, rindade hüpertroofia, libiido langus
Teadmata: galaktorröa
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
levinudväsimus (vt lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel)
Aeg -ajalt: üldine turse, perifeerne turse, asteenia
Diagnostilised testid
Väga tavaline: kaalutõus
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Üleannustamine
Sümptomid ja tunnused
On teatatud ägedast üleannustamisest (kuni 600 mg ühe annuse manustamisel) ja täheldatud sümptomiteks olid sedatsioon, erutus ja tahhükardia.
Ravi
Ägeda üleannustamise ravi koosneb aktiivsöe manustamisest, oksendamise või maoloputuse esilekutsumisest ja toetavatest meetmetest.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: peapööritusvastased ravimid, ATC-kood: N07CA03
Toimemehhanism ja farmakodünaamilised toimed
Flunarisiin on tsinnarisiini bifluoritud derivaat, millel on antihistamiinsed ja kesknärvisüsteemi pärssivad omadused.
Flunarisiin on WHO IV klassi kaltsiumikanali blokaator. See ei mõjuta kontraktiilsust ja südame juhtivust.
Flunarisiinil on ka "neuroleptiline toime", mis võib põhjustada kesknärvisüsteemi teatud kõrvaltoimeid.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Tervetel vabatahtlikel saavutatakse pärast flunarisiini ühekordse suukaudse annuse manustamist maksimaalne plasmakontsentratsioon 2-4 tunni pärast. Kroonilise ravi ajal suureneb 10 mg ööpäevase annuse manustamisel plasmakontsentratsioon järk-järgult, kuni püsikontsentratsiooni kontsentratsioon saavutatakse umbes 5. – 6. Püsiseisundis jääb plasma tase a vahemik vahemikus 39 kuni 115 ng / ml.
Levitamine
Flunarisiini farmakokineetilisi parameetreid iseloomustab suur jaotusruumala (näiline jaotusruumala = 43,2 l / kg) tervetel vabatahtlikel ja kõrge jaotus kudedes. Loomkatsete tulemused näitavad, et ravimi kontsentratsioon erinevates kudedes on palju suurem kui vastav plasmakontsentratsioon, eriti rasvkoes ja skeletilihastes.
Umbes 0,8% flunarisiinist esineb vabas plasmas, kuna see seondub 90% plasmavalkudega ja 9% erütrotsüütidega.
Ainevahetus
Flunarisiin metaboliseerub ulatuslikult maksas (N-oksüdatiivne hüdrodalküülimine, aromaatne hüdroksüülimine ja glükuronidatsioon).
Elimineerimine
Ainult tühine kogus ravimit eritub muutumatul kujul uriiniga.
Flunarisiin ja selle metaboliidid erituvad väljaheitega sapi kaudu. Inimestel on keskmine lõplik poolväärtusaeg ligikaudu 18 päeva.
Kliinilised uuringud
Need ei ole selle ravimi puhul asjakohased.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Ägeda manustamise korral
LD50 Topo Swiss, osade kohta: 815 mg / kg
LD50 Topo Swiss, intraperitoneaalne: 174 mg / kg
DL50 Ratto S.D. per os: 312 mg / kg
DL50 Ratto S.D. intraperitoneaalne: 353 mg / kg
Pikaajaliseks manustamiseks
S.D. rott kehakaalu kohta (18 kuud) väheneb 80 mg / kg / päevas
Beagle koer, per os (12 kuud) muutusteta annuses 20 mg / kg päevas
Loote toksilisus
Puudub (Ratte S.D., küülikud N.Z.)
Flunarisiinil puudub keemiline analoog kantserogeenideks ja kantserogeenideks tunnustatud ühenditega. Pikaajalistes uuringutes (rott ja koer) ei ilmnenud histoloogilisi ilminguid ega kahtlustatud biokeemilist aktiivsust.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Fluxarten 10 mg kõvakapslid: laktoos, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, asorubiin (E122), indigokarmiin (E132), punane raudoksiid (E172), must raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171), želatiin.
Fluxarten 5 mg kõvakapslid: laktoos, maisitärklis, talk, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, asorubiin (E122), punane raudoksiid (E172), must raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171), želatiin
06.2 Sobimatus
Asjakohased andmed puuduvad.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 °
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Blister läbipaistmatust materjalist
Fluxarten 10 mg kõvakapslid
50 kõvakapslit
Fluxarten 5 mg kõvakapslid
50 kõvakapslit
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
GlaxoSmithkline S.p.A.
Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Fluxarten 10 mg kõvakapslid - 50 kõvakapslit - A.I.C. n. 024410021
Fluxarten 5 mg kõvakapslid - 50 kõvakapslit - A.I.C. n. 024410045
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
01.06.81/01.06.2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
10/2015
