Toimeained: Felodipiin
Plendil 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Plendil 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Miks kasutatakse Plendili? Milleks see mõeldud on?
Farmakoterapeutiline rühm
Antihüpertensiivse ja antianginaalse toimega dihüdropüridiini derivaat.
Terapeutilised näidustused
Hüpertensioon. Stabiilne stenokardia.
Vastunäidustused Plendili kasutamise ajal
Rasedus; teadaolev ülitundlikkus felodipiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes; kompenseerimata südamepuudulikkus; äge müokardiinfarkt; ebastabiilne stenokardia; hemodünaamiliselt oluline südameklapi obstruktsioon; südame väljavoolu dünaamiline takistus; kardiogeenne šokk.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Plendili võtmist
Felodipiin võib põhjustada olulist hüpotensiooni, mille tagajärjeks on tahhükardia, mis võib eelsoodumusega patsientidel põhjustada müokardi isheemiat.
Felodipiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on eelsoodumus tahhükardia tekkeks.
Felodipiin eritub maksa kaudu. Järelikult võib selgelt vähenenud maksafunktsiooniga patsientidel oodata suuremat terapeutilist kontsentratsiooni ja paremat ravivastust (vt ka lõik ANNUS, MANUSTAMISVIIS JA -AEG).
Märkimisväärse igemepõletiku / periodontiidiga patsientidel on teatatud kergest igemete hüperplaasiast. Sellist hüperplaasiat saab vältida või tagasi pöörata "hoolika hambahügieeni abil".
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Plendili toimet muuta
Ensümaatilised koostoimed
Felodipiin metaboliseerub maksas tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) kaudu. CYP3A4 inhibiitorid ja indutseerijad võivad mõjutada felodipiini plasmakontsentratsiooni. Koostoimed, mis põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni tõusu.
On näidatud, et tsütokroom P450 3A4 ensüümi inhibiitorid, nagu tsimetidiin, erütromütsiin, itrakonasool, ketokonasool, HIV-vastased ravimid / proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir) ja teatud greipfruudimahlas sisalduvad flavonoidid, põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni suurenemist. Koostoimed, mis põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni langust.
Tsütokroom P450 3A4 ensüümi indutseerijad nagu fenütoiin, karbamasepiin, rifampitsiin, barbituraadid, efavirens, nevirapiin ja Hypericum Perforatum (naistepuna) võivad vähendada felodipiini plasmakontsentratsiooni.
Muud koostoimed
Tsüklosporiin: Felodipiin ei muuda tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni.
Takroliimus: Felodipiin võib suurendada takroliimuse kontsentratsiooni. Samaaegsel kasutamisel tuleb takroliimuse kontsentratsiooni seerumis kontrollida ja takroliimuse annust võib olla vaja kohandada.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Plendil sisaldab laktoosi, nii et kui teil on tuvastatud suhkrutalumatus, pidage enne ravimi võtmist nõu oma arstiga.
Viljakus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Plendili ei tohi raseduse ajal kasutada.
Toitmisaeg
Felodipiini avastatakse rinnapiimas. Siiski, kui ema võtab imetamise ajal terapeutilisi annuseid, ei mõjuta see ravim imikut tõenäoliselt.
Viljakus
Andmed patsiendi viljakuse kohta puuduvad.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Patsiendid peaksid enne autojuhtimist või masinatega töötamist teadma, kuidas nad reageerivad felodipiinravile, sest aeg -ajalt võib tekkida pearinglus või väsimus.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Plendili kasutada: Annustamine
Hüpertensioon
Annust tuleb kohandada individuaalselt.
Ravi võib alustada annusega 5 mg üks kord päevas. Vajadusel võib annust vähendada 2,5 mg -ni või suurendada 10 mg -ni päevas vastavalt patsiendi ravivastusele. Vajadusel võib lisada veel ühe antihüpertensiivse aine.
Tavaline säilitusannus on 5 mg üks kord ööpäevas.
Maksakahjustus
Maksapuudulikkusega patsientidel võib felodipiini plasmakontsentratsioon suureneda ja nad võivad ravile reageerida väiksemate annustega (vt lõik Ettevaatusabinõud kasutamisel).
Stenokardia
Annust tuleb kohandada individuaalselt.
Ravi tuleb alustada annusega 5 mg üks kord ööpäevas ja vajadusel suurendada annust 10 mg -ni üks kord ööpäevas.
Eakad elanikkonnad
Ravi tuleb alustada väikseima saadaoleva annusega.
Neerukahjustus
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Lapsed
Felodipiini kasutamise kohta hüpertensiooniga lastel on kliinilistest uuringutest saadud kogemused piiratud.
HALDUS
Tablett tuleb võtta hommikul, alla neelata tervelt koos veega ja seda ei tohi purustada, purustada ega närida, et säilitada püsiva vabanemise omadusi.
Tablette võib võtta tühja kõhuga või pärast kerget vähese rasva- või süsivesikusisaldusega sööki.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Plendili
Sümptomid: Üleannustamine võib põhjustada liigset perifeerset vasodilatatsiooni, millega kaasneb märkimisväärne hüpotensioon ja mõnikord bradükardia.
Ravi: aktiivsüsi, vajadusel teha maoloputus.
Raske hüpotensiooni tekkimisel tuleb alustada sümptomaatilist ravi.
Asetage patsient lamama, alajäsemed üles tõstetud.
Samaaegse bradükardia korral tuleb intravenoosselt manustada 0,5-1 mg atropiini. Kui sellest ei piisa, suurendage helitugevust, infundeerides füsioloogilisi lahuseid (soolalahus, glükoos või dekstraan).
Kui ülalkirjeldatud meetmed on ebapiisavad, võib manustada sümpatomimeetilisi ravimeid, millel on valdav toime α1-adrenergilistele retseptoritele.
Kõrvaltoimed Millised on Plendili kõrvaltoimed
Felodipiin võib põhjustada õhetust, peavalu, südamepekslemist, pearinglust, väsimust.
Need reaktsioonid, mis tavaliselt ilmnevad ravi alguses või manustatud annuse suurendamisel, on üldiselt mööduvad ja aja jooksul vähenevad.
Felodipiin võib põhjustada ka annusest sõltuvat hüppeliigese turset, mis on põhjustatud eelkapillaarsest vasodilatatsioonist ja ei ole seotud üldise vedelikupeetusega.
Kliinilistest uuringutest saadud kogemuste põhjal katkestas 2% patsientidest ravi hüppeliigese turse tekkimise tõttu.
Kerge igemete hüperplaasiat on täheldatud väljendunud igemepõletiku / periodontiidiga patsientidel. Seda hüperplaasiat saab vältida või ravida "hoolika suuhügieeniga. Samuti on teatatud iiveldusest, kõhuvalu, lööve, tahhükardia, hüpotensioon, pearinglus, paresteesia, sügelus, asteenia, perifeerne turse. Harva on teatatud artralgiast ja müalgiast. oksendamine, minestamine, impotentsuse juhtumid ja seksuaalsfääri häired. Väga harva on teatatud ülitundlikkusreaktsioonidest (nt angioödeem ja palavik), maksaensüümide aktiivsuse suurenemisest, valgustundlikkusest, leukotsütoklastilisest vaskuliidist, sage urineerimisvajadusest.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Oluline on teavitada arsti või apteekrit kõigist kõrvaltoimetest, isegi kui neid pole pakendi infolehel kirjeldatud.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. See kuupäev viitab puutumata, nõuetekohaselt hoitud pakendile.
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
HOIDA RAVIMPREPARAADI LASTE EEST KÄTTESAAMATUS KOHAS.
Muu info
Koostis
Plendil 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab:
Toimeaine: 5 mg felodipiini.
Plendil 5 mg tablett on roosa, ümmargune, kaksikkumer, mille ühele küljele on graveeritud "A / Fm" ja teisele küljele "5", läbimõõduga 9 mm.
Abiained: 40 polüoksüleeritud hüdrogeenitud kastoorõli; hüdroksüpropüültselluloos; propüülgallaat; hüpromelloos; naatriumalumiiniumsilikaat; mikrokristalne tselluloos; veevaba laktoos; naatriumstearüülfumaraat; polüetüleenglükool 6000; titaandioksiid E171; raudoksiid E172; karnaubavaha; puhastatud vesi.
Plendil 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab:
Toimeaine: felodipiin 10 mg.
Plendil 10 mg tablett on punakaspruun, ümmargune, kaksikkumer, mille ühele küljele on graveeritud "A / FE" ja teisele küljele "10", läbimõõduga 9 mm.
Abiained: 40 polüoksüleeritud hüdrogeenitud kastoorõli; hüdroksüpropüültselluloos; propüülgallaat; hüpromelloos; naatriumalumiiniumsilikaat; mikrokristalne tselluloos; veevaba laktoos; naatriumstearüülfumaraat; polüetüleenglükool 6000; titaandioksiid E171; raudoksiid E172; karnaubavaha; puhastatud vesi.
Ravimvorm ja sisu
Plendil 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:
- 28 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.
Plendil 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:
- 14 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.
- 28 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti 10 mg-MITTETURUPAKEND.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
PLENDIL
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Plendil 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte: felodipiin 5 mg.
Plendil 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõtefelodipiin 10 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Hüpertensioon. Stabiilne stenokardia.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Hüpertensioon
Annust tuleb kohandada individuaalselt.
Ravi võib alustada annusega 5 mg üks kord päevas. Vajadusel võib annust vähendada 2,5 mg -ni või suurendada 10 mg -ni päevas vastavalt patsiendi ravivastusele. Vajadusel võib lisada veel ühe antihüpertensiivse aine. Tavaline säilitusannus on 5 mg üks kord ööpäevas.
Maksakahjustus
Maksapuudulikkusega patsientidel võib felodipiini plasmakontsentratsioon olla tõusnud ja nad võivad ravida väiksemate annustega (vt lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
Stenokardia
Annust tuleb kohandada individuaalselt.
Ravi tuleb alustada annusega 5 mg üks kord ööpäevas ja vajadusel suurendada annust 10 mg -ni üks kord ööpäevas.
Eakad elanikkonnad
Ravi tuleb alustada väikseima saadaoleva annusega.
Neerukahjustus
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Lapsed
Felodipiini kasutamise kohta hüpertensiooniga lastel on kliiniliste uuringute kogemus piiratud (vt lõigud 5.1 ja 5.2).
Haldus
Tablett tuleb võtta hommikul, alla neelata tervelt koos veega ja seda ei tohi purustada, purustada ega närida, et säilitada püsiva vabanemise omadusi. Tablette võib võtta tühja kõhuga või pärast kerget einet, milles on vähe rasva või süsivesikuid.
04.3 Vastunäidustused
Rasedus; teadaolev ülitundlikkus felodipiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes; kompenseerimata südamepuudulikkus; äge müokardiinfarkt; ebastabiilne stenokardia; hemodünaamiliselt oluline südameklapi obstruktsioon; südame väljavoolu dünaamiline takistus; šokk kardiogeenne.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Felodipiin võib põhjustada olulist hüpotensiooni, mille tagajärjeks on tahhükardia, mis võib eelsoodumusega patsientidel põhjustada müokardi isheemiat.
Felodipiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on eelsoodumus tahhükardia tekkeks.
Felodipiin eritub maksa kaudu. Järelikult võib selgelt vähenenud maksafunktsiooniga patsientidel oodata suuremat terapeutilist kontsentratsiooni ja paremat ravivastust. (Vt ka lõik 4.2 Annustamine ja manustamisviis).
Plendil sisaldab laktoosi: patsiendid, kellel on pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ensümaatilised koostoimed
Tsütokroom P450 3A4 isoensüümi inhibiitorid ja indutseerijad võivad mõjutada felodipiini plasmakontsentratsiooni.
Koostoimed, mis põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni tõusu
On näidatud, et ensüümi inhibiitorid nagu tsimetidiin, erütromütsiin, itrakonasool, ketokonasool, HIV-vastased ravimid / proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir) ja teatud greipfruudimahlas sisalduvad flavonoidid suurendavad felodipiini plasmakontsentratsiooni.
Koostoimed, mis põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni langust
Ensüümi indutseerijad, nagu fenütoiin, karbamasepiin, rifampitsiin, barbituraadid, efavirenz, nevirapiin ja Hypericum Perforatum (Naistepuna) võib põhjustada felodipiini plasmakontsentratsiooni langust.
Muud koostoimed
Tsüklosporiin
Felodipiin ei muuda tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni.
Muud ulatuslikult seotud ravimid
Felodipiini kõrge seonduvus plasmavalkudega ei näi muutvat teiste ulatuslikult seotud ravimite, näiteks varfariini, vaba fraktsiooni.
Takroliimus
Felodipiin võib suurendada takroliimuse kontsentratsiooni. Samaaegsel kasutamisel tuleb takroliimuse kontsentratsiooni seerumis kontrollida ja takroliimuse annust võib olla vaja kohandada.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Felodipiini ei tohi raseduse ajal kasutada.
Toitmisaeg
Felodipiini avastatakse rinnapiimas. Siiski, kui ema võtab imetamise ajal terapeutilisi annuseid, ei mõjuta see ravim imikut tõenäoliselt.
Viljakus
Andmed patsiendi fertiilsuse kohta puuduvad (vt ka lõik 5.3).
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Patsiendid peaksid enne autojuhtimist või masinatega töötamist teadma, kuidas nad reageerivad felodipiinravile, sest aeg -ajalt võib tekkida pearinglus või väsimus.
04.8 Kõrvaltoimed
Sarnaselt teistele arteriaalseid veresooni laiendavatele ainetele võib felodipiin põhjustada õhetust, peavalu, südamepekslemist, pearinglust, väsimust. Enamik neist reaktsioonidest on annusest sõltuvad ja ilmnevad ravi alguses või pärast annuse suurendamist. Kui need tekivad, on need reaktsioonid tavaliselt mööduvad ja aja jooksul vähenevad.
Nagu teistegi dihüdropüridiinide puhul, võib felodipiiniga ravitavatel patsientidel tekkida annusest sõltuv hüppeliigese turse, mis on põhjustatud eelkapillaarsest vasodilatatsioonist ja mis ei ole seotud üldise vedelikupeetusega. Kliinilistest uuringutest saadud kogemuste põhjal katkestas 2% patsientidest ravi hüppeliigese turse tekkimise tõttu.
Nagu teistegi kaltsiumikanali blokaatorite puhul, on mõnedel väljendunud igemepõletiku / periodontiidiga patsientidel täheldatud kerge igemete hüperplaasiat. Sellist hüperplaasiat saab vältida või ravida hoolika suuhügieeniga.
Kliinilistes uuringutes ja ravimiohutuse järelevalve andmete kogumisel tuvastati järgmised kõrvaltoimed.
Kasutatakse järgmisi sageduse määratlusi:
• väga sage ≥1 / 10
• sage ≥1 / 100 e
• aeg -ajalt ≥1 / 1000 e
• harv ≥1 / 10 000 e
• väga harv
04.9 Üleannustamine
Sümptomid
Üleannustamine võib põhjustada ülemäärast perifeerset vasodilatatsiooni, millega kaasneb märkimisväärne hüpotensioon ja mõnikord bradükardia.
Ravi
Vajadusel viige maoloputus läbi aktiivsöega.
Raske hüpotensiooni tekkimisel tuleb alustada sümptomaatilist ravi.
Asetage patsient lamama, alajäsemed üles tõstetud.
Samaaegse bradükardia korral tuleb intravenoosselt manustada 0,5-1 mg atropiini. Kui sellest ei piisa, suurendage helitugevust, infundeerides füsioloogilisi lahuseid (soolalahus, glükoos või dekstraan).
Kui ülalkirjeldatud meetmed on ebapiisavad, kas sümpatomimeetilisi ravimeid võib manustada, avaldades valdavat toimet adrenergilistele retseptoritele? 1.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antihüpertensiivse ja antianginaalse toimega dihüdropüridiini derivaat.
ATC -kood: C08CA02.
Felodipiin on väga selektiivne veresoonte kaltsiumikanali blokaator, mis vähendab perifeersete veresoonte resistentsust vähendades vererõhku.Tänu oma suurele selektiivsusele arteriolaarsete silelihaste suhtes ei mõjuta felodipiin terapeutilistes annustes otsest toimet südame kontraktiilsusele ja juhtivusele.
Kuna felodipiin ei mõjuta venoosseina silelihaseid ega vasomotoorset sümpaatilist kontrolli, ei ole see seotud ortostaatilise hüpotensiooniga. Felodipiinil on kerge natriureetiline ja diureetiline toime ning see ei põhjusta veepeetust.
Felodipiin on efektiivne hüpertensiooni kõikides etappides; seda võib kasutada üksi või koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks beetablokaatorite, diureetikumide või AKE inhibiitoritega, et suurendada antihüpertensiivset toimet. Felodipiin vähendab tõhusalt nii süstoolset kui ka diastoolset vererõhku ja Seda saab kasutada isoleeritud süstoolse hüpertensiooni raviks. Samuti säilitab see antihüpertensiivse toime mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID) samaaegsel manustamisel.
Ravimi antianginaalne ja isheemiavastane toime põhineb hapniku nõudluse ja pakkumise tasakaalu paranemisel. Südame pärgarterite resistentsuse vähenemine ning koronaarvoolu ja hapnikuga varustamise suurenemine felodipiini poolt on tingitud epikardi arterite laienemisest ja koronaararterid Felodipiin toimib tõhusalt koronaarpasmide episoodide korral.
Ravimi poolt põhjustatud süsteemse vererõhu langus viib vasaku vatsakese järelkoormuse vähenemiseni ja müokardi hapnikuvajaduse vähenemiseni.
Felodipiin parandab füüsilise koormuse taluvust ja vähendab stenokardiahooge stabiilse koormusega stenokardiaga patsientidel; stabiilse stenokardiaga patsientidel võib felodipiini kasutada üksi või koos beetablokaatoriga. Vasospastilise stenokardiaga patsientidel vähendab see nii vaikset kui ka sümptomaatilist müokardi isheemiat.
Toode on efektiivne ja hästi talutav igas vanuses ja rassiga patsientidel isegi kaasuvate haiguste, nagu südame paispuudulikkus, astma ja muud obstruktiivsed kopsuhaigused, neerufunktsiooni kahjustus, suhkurtõbi, podagra, hüperlipideemia, Raynaud 'tõbi, ja patsientidel kellele on tehtud neerusiirdamine. Felodipiin ei mõjuta vere glükoosisisaldust ega lipiidide profiili.
Sait ja toimemehhanism
Felodipiini domineerivaks farmakodünaamiliseks tunnuseks on märgatav veresoonte ja müokardi selektiivsus. Resistentsete arterite silelihasrakud on felodipiini suhtes eriti tundlikud.
Molekul pärsib veresoonte silelihasrakkude erutuvust ja kokkutõmbumisaktiivsust, toimides rakumembraanis olevatele kaltsiumikanalitele.
Hemodünaamilised efektid
Felodipiini esmane hemodünaamiline toime on perifeersete veresoonte koguresistentsuse vähenemine; see toob kaasa vererõhu languse. Need toimed sõltuvad annusest. Üldiselt on vererõhk alanenud kaks tundi pärast esimest suukaudset annust ja see langus püsib vähemalt 24 tundi, minimaalse / piigi suhtega üle 50%. Felodipiini plasmakontsentratsioon on otseselt seotud perifeersete veresoonte resistentsuse ja vererõhu vähenemisega.
Mõjud südamele
Terapeutilistes annustes ei mõjuta felodipiin südame kontraktiilsust, atrioventrikulaarset juhtivust ega refraktaarsust. Südamepuudulikkusega patsientidel toimib felodipiin vasaku vatsakese funktsioonile soodsalt, nagu näitab väljutusfraktsiooni või süstoolse insuldi mõõtmine, ega põhjusta neurohormonaalset aktiveerimist. Felodipiin ei mõjuta siiski ellujäämist.
Hüpertensiooni või stenokardiaga patsientidel võib seda kasutada ka vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral.
Antihüpertensiivset ravi felodipiiniga seostatakse vasaku vatsakese hüpertroofia olulise taandarenguga.
Neerudefektid
Felodipiinil on natriureetiline ja diureetiline toime, vähendades filtreeritud naatriumi tubulaarset reabsorptsiooni. See seletab soola ja veepeetuse puudumist, mida täheldati teiste vasodilataatorite puhul Felodipiin ei muuda kaaliumi igapäevast eritumist. Felodipiin vähendab neerude veresoonte resistentsust.
Normaalne glomerulaarfiltratsiooni kiirus jääb muutumatuks. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib glomerulaarfiltratsiooni kiirus suureneda. Ravim ei mõjuta albumiini eritumist uriiniga.
Tsüklosporiinravi saavatel patsientidel vähendab felodipiin pärast neeru siirdamist vererõhku, parandab neerude verevoolu ja glomerulaarfiltratsiooni kiirust. Samuti suudab felodipiin varakult taastada siirdatud neeru funktsiooni.
HOT (Hypertension Optimal Treatment) kliinilises uuringus, kus felodipiin oli taustravi, korrelatsioon suurte kardiovaskulaarsete sündmuste (äge müokardiinfarkt, insult ja kardiovaskulaarsetest põhjustest põhjustatud surm) ja kolme diastoolse vererõhu sihttaseme (≤90 mmHg, ≤85 mmHg) vahel , ≤80 mmHg) ja felodipiiniga saavutatud diastoolne rõhk.
Kokku jälgiti 18 790 hüpertensiooniga patsienti (PAD 100–115 mmHg) vanuses 50–80 aastat keskmiselt 3,8 aasta jooksul (vahemik 3,3–4,9). Felodipiini manustati monoteraapiana või kombinatsioonis beetablokaatorite ja / või AKE inhibiitorite ja / või diureetikumidega.
Uuring näitas PAS -i ja PAD -i vähendamise kasulikkust vastavalt tasemele 139 ja 83 mmHg. Hinnanguliselt võib diastoolse vererõhu langetamine 105 mmHg -lt 83 mmHg -le ära hoida 5-10 olulist kardiovaskulaarset sündmust 1000 ravitud patsiendi kohta ühe aasta jooksul.
See tähendab riski vähendamist 30%võrra. Kasu oli eriti ilmne diabeediga patsientide alarühmas.
Felodipiini kasutamise kliiniline kogemus hüpertensiooniga lastel on piiratud. Randomiseeritud, topeltpimedas, paralleelrühmaga läbi viidud kolmenädalases uuringus 6–16-aastastel primaarse hüpertensiooniga lastel täheldati 2,5 mg felodipiini (n = 33), 5 mg (n = 33) ja 10 mg antihüpertensiivset toimet. (n = 31), keda manustati üks kord päevas, võrreldi platseeboga (n = 35). Uuring ei näidanud felodipiini efektiivsust vererõhu alandamisel 6–16 -aastastel lastel.
Felodipiini pikaajalist mõju kasvule, puberteedile ja üldisele arengule ei ole uuritud. Lisaks ei ole tõestatud felodipiini pikaajalist efektiivsust lapseea kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse vähendamisel täiskasvanueas.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja jaotumine
Pärast toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide suukaudset manustamist imendub felodipiin seedetraktist täielikult. Süsteemne biosaadavus on ligikaudu 15% ja terapeutilises vahemikus annusest sõltumatu.
Seondumine plasmavalkudega on 99%, peamiselt albumiini fraktsiooniga.
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid põhjustavad felodipiini imendumisfaasi pikenemist. Selle tulemuseks on ühtlane plasmakontsentratsiooni kõver ja terapeutilised kontsentratsioonid püsivad endiselt 24 tundi pärast manustamist. Plasmakontsentratsioonid on terapeutilises vahemikus otseselt proportsionaalsed annusega.
Ainevahetus ja eliminatsioon
Felodipiin metaboliseerub ulatuslikult maksas ja kõik tuvastatud metaboliidid on inaktiivsed.
Felodipiini keskmine kliirens on kõrge, keskmised väärtused on 1200 ml / min. Keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 24 tundi. Pikaajalise ravi korral ei teki kumulatsiooni.
Ligikaudu 70% manustatud annusest eritub metaboliitidena uriiniga, ülejäänud osa väljaheitega.
Vähem kui 0,5% manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.
Eakatel ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on felodipiini plasmakontsentratsioon keskmiselt kõrgem kui noorematel patsientidel. Felodipiini kineetika ei muutu neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel.
Ühekordse annuse farmakokineetilises uuringus (felodipiini toimeainet prolongeeritult vabastav 5 mg), milles osales piiratud arv lapsi vanuses 6 ... 16 aastat (n = 12), puudus ilmne korrelatsioon vanuse ja felodipiini AUC, Cmax või poolväärtusaja vahel.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Reproduktiivtoksilisus
Fertiilsuse ja üldise reproduktiivse jõudluse uuringus felodipiiniga ravitud rottidel täheldati keskmise ja suure annusega rühmades poegimiseni kuluva aja pikenemist, mis suurendas loote surmajuhtumeid ja varajast sünnitusjärgset surma. Need toimed olid tingitud Felodipiini suurte annuste pärssivast toimest emaka kontraktiilsusele, kuid terapeutiliste annuste korral ei põhjustanud ravim rottidel viljakuse häireid.
Reproduktsiooniuuringud küülikutel on näidanud annusest sõltuvat ja pöörduvat piimanäärmete suurenemist emadel ja annusest sõltuvaid digitaalseid kõrvalekaldeid lootel. Selliseid kõrvalekaldeid leitakse ravimi manustamisel loote arengu varases staadiumis (enne 15. raseduspäeva).
Leiti, et felodipiinil puudub mutageenne toime.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Hüdrogeenitud kastoorõli 40 polüoksülaat, hüdroksüpropüültselluloos, propüülgallaat, hüpromelloos, naatriumalumiiniumsilikaat, mikrokristalne tselluloos, laktoos, naatriumstearüülfumaraat, makrogool, titaandioksiid, kollane raudoksiid, punane raudoksiid, karnaubavaha.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril mitte üle 30 ° C.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Alumiiniumist või PVC / PVDC blistrid.
Plendil 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Karbis 28 tabletti
Plendil 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Karp 14 tabletti
Plendil 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Karp 28 tabletiga - MITTEKAUBAPAKEND
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
AIC n. 028162042 - Plendil 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 28 tabletti
AIC n. 028162030 - Plendil 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 14 tabletti
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 28 tabletti
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuni 2012
