Toimeained: kloortalidoon
IGROTON 25 mg tabletid
Miks Igrotoni kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Farmakoterapeutiline rühm
Diureetikum - mitteseotud sulfoonamiidid.
Terapeutilised näidustused
Arteriaalne hüpertensioon monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Turse pärast kerget või mõõdukat südame-, neeru- või maksapuudulikkust; premenstruaalne turse ja idiopaatilised vormid.
Vastunäidustused Kui Igrotoni ei tohi kasutada
Anuuria; raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) ja raske maksapuudulikkus; individuaalne ülitundlikkus kloortalidooni ja teiste sulfoonamiidi derivaatide või mõne muu abiaine suhtes; tulekindel hüpokaleemia või seisundid, millega kaasneb suurenenud kaaliumisisaldus, hüpoatreemia; sümptomaatiline hüperkaltseemia ja hüperurikeemia (podagra või kusihappe kivid anamneesis). Vastunäidustatud raseduse ajal.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Igrotoni võtmist
Igrotoni tuleb kasutada ettevaatusega maksafunktsiooni kahjustuse või progresseeruva maksahaigusega patsientidel, kuna tiasiiddiureetikumidest tingitud väikesed vedeliku- ja elektrolüütide tasakaalu muutused võivad põhjustada maksakooma, eriti maksatsirroosiga patsientidel (vt vastunäidustused).
Raske neeruhaigusega patsientidel tuleb Igrotoni kasutada ettevaatusega. Sellistel patsientidel võivad tiasiiddiureetikumid põhjustada asoteemiat ja toime korduvale manustamisele võib olla kumulatiivne.
Elektrolüüdid
Ravi tiasiiddiureetikumidega on seostatud elektrolüütide häiretega, nagu hüpokaleemia, hüpomagneseemia, hüperkaltseemia ja hüponatreemia. Hüpokaleemia võib südant ülitundlikuks muuta või oluliselt suurendada selle reaktsiooni digitaalse toksilisele toimele. Nagu kõik tiasiiddiureetikumid, on ka Igrotoni poolt indutseeritud kaaliumi eritumine uriiniga annusest sõltuv ja erineva suurusega erinevatel subjektidel. 25-50 mg päevas seerumi kaaliumi kontsentratsiooni langus keskmiselt 0,5 mmol / L. Kroonilise ravi korral tuleb ravi alguses ja seejärel 3-4 nädala pärast jälgida kaaliumi kontsentratsiooni seerumis. Seejärel tuleb kontrollida iga 4-6 kuu tagant - kui kaaliumi elektrolüütide tasakaalu ei mõjuta täiendavad tegurid (nt oksendamine, kõhulahtisus, neerufunktsiooni muutused jne). Vajadusel võib Igroton'i kombineerida suukaudse kaaliumi lisaraviga või kaaliumi säästva diureetikumiga (nt triamtereen). Kombinatsioonide korral tuleb jälgida seerumi kaaliumisisaldust. Kui hüpokaleemiaga kaasnevad kliinilised nähud (nt lihasnõrkus, parees ja EKG muutused), tuleb Igroton -ravi katkestada.
Patsientidel, kes juba saavad AKE inhibiitoreid, tuleb vältida Igrotoni kasutamist kaaliumisoolade või kaaliumi säästvate diureetikumidega.
Seerumi elektrolüütide jälgimine on eriti näidustatud eakatel patsientidel, maksatsirroosist tingitud astsiidiga patsientidel ja nefrootilisest sündroomist tingitud tursega patsientidel. Viimase seisundi korral tohib Igrotoni kasutada ainult hoolika jälgimise all patsientidel, kelle vere kaaliumisisaldus on normaalne ja kellel ei ole mahu vähenemise märke.
Metaboolne toime
Igroton võib suurendada kusihappe sisaldust seerumis, kuid podagrahooge esineb kroonilise ravi ajal harva. Kuigi glükoositaluvust võib kahjustada, tekib suhkurtõbi ravi ajal väga harva. Pikaajalise tiasiid- või tiasiiddiureetikumidega ravitavatel patsientidel on teatatud üldkolesterooli, triglütseriidide või madala tihedusega lipoproteiinide plasmakontsentratsiooni väikesest ja osaliselt pöörduvast tõusust. Nende leidude kliiniline tähtsus on arutlusel
. Igrotoni ei tohi kasutada esmavaliku ravimina suhkurtõvega patsientide pikaajalisel ravis ega hüperkolesteroleemia (dieet või kombineeritud ravi) patsientidel.
Muud efektid
AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet võimendavad ained, mis suurendavad tsirkuleeriva reniini aktiivsust (diureetikumid). Soovitatav on vähendada diureetikumi annust või katkestada see 2-3 päevaks ja / või alustada ravi AKE inhibiitoritega väikese algannusega.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Igrotoni toimet
Kuna diureetikumid suurendavad liitiumi taset veres, tuleb neid jälgida liitiumi ja kloortalidooni saavatel patsientidel. Kui liitium on põhjustanud polüuuria, võib diureetikumidel olla paradoksaalne antidiureetiline toime.
Diureetikumid võimendavad kurera derivaatide ja antihüpertensiivsete ravimite toimet (nt guanetidiin, metüüldopa, beetablokaatorid, vasodilataatorid, kaltsiumikanali blokaatorid, AKE inhibiitorid).
Diureetikumide hüpokaleemilist toimet võivad tugevdada kortikosteroidid, AKTH, β2 agonistid, amfoteritsiin ja karbenoksoloon.
Võimalik, et insuliini ja suukaudsete diabeedivastaste ravimite annust tuleb kohandada.
Tiasiiddiureetikumidest tingitud hüpokaleemia või hüpomagneseemia võivad soodustada digitalisest tingitud südame rütmihäireid (vt Ettevaatusabinõud kasutamisel).
Mõnede mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (nt indometatsiin) samaaegne manustamine võib vähendada diureetikumide diureetilist ja antihüpertensiivset toimet; eelsoodumusega patsientidel on üksikjuhtudel neerufunktsiooni halvenemist.
Tiasiiddiureetikumide samaaegne manustamine võib suurendada ülitundlikkusreaktsioonide esinemissagedust allopurinooli suhtes, suurendada amantadiini põhjustatud kõrvaltoimete riski, suurendada diasoksiidi hüperglükeemilist toimet ja vähendada tsütotoksiliste ainete (nt tsüklofosfamiid, metotreksaat) eritumist neerude kaudu ja võimendada nende müelosupressiivset toimet. .
Antikolinergilised ained (nt atropiin, biperideen) võivad suurendada tiasiiddiureetikumide biosaadavust, ilmselt seedetrakti motoorika vähenemise ja mao tühjenemise tõttu.
Tiasiiddiureetikumide imendumine võib anioonvahetusvaikude, näiteks kolestüramiini juuresolekul halveneda, võib oodata farmakoloogilise toime vähenemist.
Tiasiiddiureetikumide manustamine koos D -vitamiini või kaltsiumisooladega võib suurendada kaltsiumi taset seerumis.
Samaaegne ravi tsüklosporiiniga võib suurendada hüperurikeemia ja podagrasarnaste tüsistuste riski.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Igroton, eriti ravi alguses, võib aeglustada patsiendi reflekse, näiteks autojuhtimisel või masinate käsitsemisel.
Rasedus ja imetamine
Igroton, nagu ka teised diureetikumid, võib vähendada platsenta verevarustust. Tiasiid ja sellega seotud diureetikumid sisenevad loote vereringesse ja võivad põhjustada häireid plasma elektrolüütide pildis. Pärast tiasiidi ja sellega seotud diureetikumide manustamist on teatatud. Vastsündinute trombotsütopeenia juhtumid Seetõttu Igroton ei tohi raseduse ajal kasutada, kui ei ole alternatiivseid ohutumaid ravimeetodeid.
Kuna kloortalidoon eritub rinnapiima, tuleb ravi rinnaga toitmise ajal vältida.
Neile, kes tegelevad spordiga: ravimi kasutamine ilma terapeutilise vajaduseta kujutab endast dopingut ja võib igal juhul määrata positiivse dopinguvastase testi.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Igrotoni kasutada: Annustamine
Nagu kõigi diureetikumide puhul, tuleb ravi alustada väikseima võimaliku annusega. Annustamine tuleb individuaalselt kohandada, lähtudes kliinilisest pildist ja patsiendi individuaalsest ravivastusest.
Kui ühekordne annus määratakse nii iga päev kui ka ülepäeviti, tuleb see eelistatult võtta hommikul, hommikusöögi ajal. Hüpertensioon Kliiniliselt kasulik annuste vahemik on 12,5-50 mg / päevas. Soovitatavad algannused on 12,5 või 25 mg / päevas, millest viimasest piisab enamiku patsientide maksimaalse hüpotensiivse toime saavutamiseks. Antud annuse korral saavutatakse täielik toime 3-4 nädala pärast. Kui vererõhu langus ei ole 25 või 50 mg ööpäevas piisav, on soovitatav kombineerida ravi teiste antihüpertensiivsete ravimitega (nt beetablokaatorid, AKE inhibiitorid, reserpiin) (vt Ettevaatusabinõud kasutamisel).
Spetsiifilise päritoluga turse (vt näidustused)
Väikseim efektiivne annus tuleb individuaalselt määrata ja anda ainult piiratud aja jooksul. Soovitatav on, et annus ei ületaks 50 mg päevas.
Eakad patsiendid ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Igroton'i madalaim standardne efektiivne annus on soovitatav ka kerge neerukahjustusega patsientidele ja eakatele patsientidele. Kloortalidooni eliminatsioon toimub eakatel patsientidel aeglasemalt kui tervetel noortel täiskasvanutel, kuigi imendumine on sama. Seetõttu tuleb kloorhalidooniga ravitavaid eakaid patsiente hoolikalt jälgida.
Igroton ja tiasiiddiureetikumid kaotavad diureetilise toime, kui kreatiniini kliirens on <30 ml / min.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Igrotoni?
Üleannustamise põhjustatud mürgistuse korral võivad tekkida ebastabiilsustunne, iiveldus, unisus, hüpovoleemia, hüpotensioon, südame rütmihäired ja lihasspasmid.
Arsti oodates kutsuge esile oksendamine.
Kõrvaltoimed Millised on Igrotoni kõrvaltoimed
Elektrolüütilised ja ainevahetushäired:
Väga tavaline:eriti suuremate annuste korral hüpokaleemia, hüperurikeemia ja suurenenud lipiidide sisaldus plasmas.
Sage: hüponatreemia, hüpomagneseemia ja hüperglükeemia.
Haruldane: glükosuuria, metaboolse diabeedi ja podagra süvenemine.
Väga harv: hüpoklooreemiline alkaloos.
Nahk:
Sage: urtikaaria ja muud nahalööbed.
Haruldane: valgustundlikkus.
Maks:
Haruldane: intrahepaatiline kolostaas, ikterus.
Kardiovaskulaarne süsteem
Sage: ortostaatiline hüpotensioon, mida võivad süvendada alkohol, anesteetikumid või rahustid.
Haruldane: südame rütmihäired.
Kesknärvisüsteem:
Sage: pearinglus;
Haruldane: peavalu.
Seedetrakti:
Sage: anoreksia ja kerge seedetrakti valu.
Haruldane: kerge iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, võimalik kõhukinnisus.
Väga harv: pankreatiit.
Veri:
Haruldane: trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos ja eosinofiilia.
Teised:
Sage: impotentsus.
Haruldane: nägemishäired.
Väga harv: idiosünkraatiline kopsuturse (hingamishäired). Allergiline soole nefriit ja vaskuliit.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Oluline on teavitada arsti või apteekrit kõigist kõrvaltoimetest, isegi kui neid pole pakendi infolehel kirjeldatud.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake aegumiskuupäeva. See kuupäev viitab puutumata, nõuetekohaselt hoitud pakendile.
Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
HOIDA RAVIMPREPARAADI LASTE EEST KÄTTESAAMATUS KOHAS.
Koostis
Üks tablett sisaldab: 25 mg kloortalidooni. Abiained: mikrokristalne tselluloos; magneesiumstearaat; veevaba kolloidne ränidioksiid; karmelloosnaatrium; punane raudoksiid; kollane raudoksiid.
Ravimvorm ja sisu
Karp 30 tabletti 25 mg
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
IGROTON 25 MG TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab: 25 mg kloortalidooni.
Abiained vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tabletid (ühel küljel on eelnevalt lõigatud märk).
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Arteriaalne hüpertensioon: monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega.
Südamepuudulikkusele, kergele või keskmisele neeru- või maksapuudulikkusele järgnev turse; premenstruaalne turse ja idiopaatilised vormid.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Nagu kõigi diureetikumide puhul, tuleb ravi alustada väikseima võimaliku annusega. Annustamine tuleb individuaalselt kohandada, lähtudes kliinilisest pildist ja patsiendi individuaalsest ravivastusest.
Kui ühekordne annus määratakse nii iga päev kui ka ülepäeviti, tuleb see eelistatult võtta hommikul, hommikusöögi ajal.
Hüpertensioon
Kliiniliselt kasulik annuste vahemik on 12,5-50 mg / päevas. Soovitatavad algannused on 12,5 või 25 mg / päevas, millest viimasest piisab enamiku patsientide maksimaalse hüpotensiivse toime saavutamiseks. Antud annuse korral saavutatakse täielik toime pärast 3-4 nädalat. Kui vererõhu langus ei ole 25 või 50 mg ööpäevas piisav, on soovitatav kombineerida ravi teiste antihüpertensiivsete ravimitega (nt beetablokaatorid, AKE inhibiitorid, reserpiin) (vt ettevaatusabinõud).
Spetsiifilise päritoluga turse (vt näidustused)
Väikseim efektiivne annus tuleb individuaalselt määrata ja anda ainult piiratud aja jooksul. Soovitatav on, et annus ei ületaks 50 mg päevas.
Eakad patsiendid ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Kerge neerukahjustusega patsientidele ja eakatele patsientidele soovitatakse kasutada ka madalat standardset efektiivset Igroton annust (vt Farmakokineetilised omadused).
Kloortalidooni eliminatsioon toimub eakatel patsientidel aeglasemalt kui tervetel noortel täiskasvanutel, kuigi imendumine on sama. Seetõttu tuleb kloorhalidooniga ravitavaid eakaid patsiente hoolikalt jälgida.
Igroton ja tiasiiddiureetikumid kaotavad oma diureetilise toime, kui kreatiniini kliirens on
04.3 Vastunäidustused
Anuuria; raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) ja raske maksapuudulikkus; individuaalne ülitundlikkus kloortalidooni ja teiste sulfoonamiidi derivaatide või mõne muu abiaine suhtes.
Tulekindel hüpokaleemia või seisundid, millega kaasneb suurenenud kaaliumisisaldus, hüponatreemia ja hüperkaltseemia Sümptomaatiline hüperurikeemia (podagra või kusihappe kivid anamneesis). Raseduse ajal vastunäidustatud.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoiatused
Igrotoni tuleb kasutada ettevaatusega maksafunktsiooni kahjustuse või progresseeruva maksahaigusega patsientidel, kuna tiasiiddiureetikumidest tingitud väikesed vedeliku- ja elektrolüütide tasakaalu muutused võivad põhjustada maksakooma, eriti maksatsirroosiga patsientidel (vt vastunäidustused).
Raske neeruhaigusega patsientidel tuleb Igrotoni kasutada ettevaatusega. Sellistel patsientidel võivad tiasiiddiureetikumid põhjustada asoteemiat ja toime korduvale manustamisele võib olla kumulatiivne.
Ettevaatusabinõud
Elektrolüüdid
Ravi tiasiiddiureetikumidega on seostatud elektrolüütide häiretega, nagu hüpokaleemia, hüpomagneseemia, hüperkaltseemia ja hüponatreemia.
Hüpokaleemia võib sensibiliseerida südant või oluliselt suurendada selle reaktsiooni digitalise toksilisele toimele.
Nagu kõik tiasiiddiureetikumid, on ka Igrotoni poolt indutseeritud kaaliumi eritumine annusest sõltuv ja erineva ulatusega. 25-50 mg ööpäevas on seerumi kaaliumisisalduse langus keskmiselt 0,5 mmol / l. Kroonilise ravi korral tuleb ravi alguses ja seejärel 3-4 nädala pärast jälgida kaaliumi kontsentratsiooni seerumis. Seejärel tuleb kontrollida iga 4-6 kuu järel-kui kaaliumi elektrolüütide tasakaalu ei mõjuta täiendavad tegurid (nt oksendamine, kõhulahtisus, neerufunktsiooni muutused jne.) Vajadusel võib Igroton'i kombineerida suukaudse kaaliumi lisaraviga või kaaliumi säästva diureetikumiga (nt triamtereen). Kombinatsioonide korral tuleb jälgida kaaliumisisaldust seerumis Kui hüpokaleemiaga kaasnevad kliinilised nähud (nt lihasnõrkus, parees ja EKG muutused), tuleb Igroton -ravi katkestada.
Patsientidel, kes juba saavad AKE inhibiitoreid, tuleb vältida Igrotoni kasutamist kaaliumisoolade või kaaliumi säästvate diureetikumidega.
Seerumi elektrolüütide jälgimine on eriti näidustatud eakatel patsientidel, maksatsirroosist tingitud astsiidiga patsientidel ja nefrootilisest sündroomist tingitud tursega patsientidel. Viimase seisundi korral tohib Igrotoni kasutada ainult hoolika jälgimise all normokaleemilistel patsientidel, kellel puuduvad mahu vähenemise tunnused.
Metaboolne toime
Igroton võib suurendada kusihappe sisaldust seerumis, kuid podagrahooge esineb kroonilise ravi ajal harva.
Kuigi glükoositaluvust võib kahjustada, tekib suhkurtõbi ravi ajal väga harva.
Patsientidel, kes saavad pikaajalist ravi tiasiid- või simüültiasiidi diureetikumidega, on teatatud üldkolesterooli, triglütseriidide või madala tihedusega lipoproteiinide plasmakontsentratsiooni väikesest ja osaliselt pöörduvast tõusust. Nende leidude kliiniline tähtsus on arutlusel.
Igrotoni ei tohi kasutada esmavaliku ravimina suhkurtõvega patsientide pikaajalisel ravis ega hüperkolesteroleemia (dieet või kombineeritud ravi) patsientidel.
Muud efektid
AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet võimendavad ained, mis suurendavad tsirkuleeriva reniini aktiivsust (diureetikumid). Soovitatav on vähendada diureetikumi annust või katkestada see 2-3 päevaks ja / või alustada ravi AKE inhibiitoritega väikese algannusega.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Kuna diureetikumid suurendavad liitiumi taset veres, tuleb neid jälgida liitium- ja kloortalidoonravi saavatel patsientidel. Kui liitium on põhjustanud polüuuria, võib diureetikumidel olla paradoksaalne antidiureetiline toime.
Diureetikumid võimendavad kurera derivaatide ja antihüpertensiivsete ravimite toimet (nt guanetidiin, metüüldopa, beetablokaatorid, vasodilataatorid, kaltsiumikanali blokaatorid, AKE inhibiitorid).
Diureetikumide hüpokaleemilist toimet võivad tugevdada kortikosteroidid, AKTH, β2 agonistid, amfoteritsiin ja karbenoksoloon.
Võimalik, et insuliini ja suukaudsete diabeedivastaste ravimite annust tuleb kohandada.
Tiasiiddiureetikumidest tingitud hüpokaleemia või hüpomagneseemia võivad soodustada digitalisest tingitud südame rütmihäireid (vt „Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel”).
Mõnede mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (nt indometatsiin) samaaegne manustamine võib vähendada diureetikumide diureetilist ja antihüpertensiivset toimet; eelsoodumusega patsientidel on üksikjuhtudel neerufunktsiooni halvenemist.
Tiasiiddiureetikumide samaaegne manustamine võib suurendada ülitundlikkusreaktsioonide esinemissagedust allopurinooli suhtes, suurendada amantadiini põhjustatud kõrvaltoimete riski, suurendada diasoksiidi hüperglükeemilist toimet ja vähendada tsütotoksiliste ainete (nt tsüklofosfamiid, metotreksaat) eritumist neerude kaudu ja võimendada nende müelosupressiivset toimet. .
Antikolinergilised ained (nt atropiin, biperideen) võivad suurendada tiasiiddiureetikumide biosaadavust, ilmselt seedetrakti motoorika vähenemise ja mao tühjenemise tõttu.
Tiasiiddiureetikumide imendumine võib anioonvahetusvaikude, näiteks kolestüramiini juuresolekul halveneda, võib oodata farmakoloogilise toime vähenemist.
Tiasiiddiureetikumide manustamine koos D -vitamiini või kaltsiumisooladega võib suurendada kaltsiumi taset seerumis.
Samaaegne ravi tsüklosporiiniga võib suurendada hüperurikeemia ja podagrasarnaste tüsistuste riski.
04.6 Rasedus ja imetamine
Igroton, nagu ka teised diureetikumid, võib vähendada platsenta verevarustust.
Tiasiid ja sellega seotud diureetikumid sisenevad loote vereringesse ja võivad põhjustada häireid plasma elektrolüütide pildis. Pärast tiasiiddiureetikumide ja nendega seotud diureetikumide manustamist on teatatud vastsündinute trombotsütopeenia juhtudest. Seetõttu ei tohi Igrotonit raseduse ajal kasutada, kui ei ole alternatiivseid ohutumaid ravimeetodeid.
Kuna kloortalidoon eritub rinnapiima, tuleb ravi imetamise ajal vältida.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Igroton, eriti ravi alguses, võib muuta patsiendi reageerimisvõime, näiteks autojuhtimisel või masinate käsitsemisel.
04.8 Kõrvaltoimed
Sageduse hindamine: väga harv ≥0,01% a aeg -ajalt alates ≥0,1% juures ≥1% juures ≥10%
Elektrolüütide ja ainevahetushäired
Väga tavaline: eriti suuremate annuste korral hüpokaleemia, hüperurikeemia ja suurenenud lipiidide sisaldus plasmas.
Sage: hüponatreemia, hüpomagneseemia ja hüperglükeemia.
Haruldane: hüperkaltseemia, glükosuuria, metaboolse diabeedi süvenemine ja podagra.
Väga harv: hüpoklooreemiline alkaloos.
Nahk
Sage: nõgestõbi ja muud nahalööbed.
Haruldane: valgustundlikkus.
Maks
Haruldane: intrahepaatiline kolostaas, ikterus.
Kardiovaskulaarne süsteem
Sage: ortostaatiline hüpotensioon, mida võivad süvendada alkohol, anesteetikumid või rahustid.
Haruldane: südame rütmihäired
Kesknärvisüsteem
Sage: pearinglus.
Haruldane: paresteesia, peavalu.
Seedetrakti
Sage: anoreksia ja väikesed seedetrakti valud.
Haruldane. kerge iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus.
Väga harv: pankreatiit.
Veri
Haruldane: trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos ja eosinofiilia.
Teised
Sage: impotentsus.
Haruldane: nägemishäired.
Väga harv: idiosünkraatiline kopsuturse (hingamishäired). Allergiline soole nefriit ja vaskuliit.
04.9 Üleannustamine
Manifestatsioonid ja sümptomid
Üleannustamise tõttu võivad mürgistuse korral tekkida pearinglus, iiveldus, unisus, hüpovoleemia, hüpotensioon ja elektrolüütide häired, mis on seotud südame rütmihäirete ja lihasspasmidega.
Ravi
Oksendamise esilekutsumine või maoloputus ja aktiivsöe manustamine, kui patsient on teadvusel. Vajalikuks võib osutuda kunstlik plasma lisamine.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: diureetikumid - mitteseotud sulfoonamiidid.
ATC -kood: C03BA04.
Igrotoni toimeaine kloortalidoon on pika toimeajaga tiasiiddiureetikumidega keemiliselt ja farmakoloogiliselt seotud bensotiasiiddiureetikum. See toimib peamiselt distaalse neerutuubuliku (esimene keerdtrakt) tasemel, pärssides NaCl- ( Na + -Cl- ühistranspordi antagoniseerimine) ja Ca ++ reabsorptsiooni edendamine (tundmatu mehhanismi kaudu). "Na + ja vee suurenenud läbipääs kogumistoru tuumasse ja / või" suurenenud voolukiirus suurendavad sekretsioonis ja K + ja H + eritumisel. Normaalse neerufunktsiooniga inimestel indutseeritakse diurees pärast 12,5 mg Igrotoni manustamist. Naatriumi ja kloriidi eritumise suhteline suurenemine uriiniga ning kaaliumi vähem märgatav suurenemine uriinis sõltuvad annusest ja esinevad nii normaalsetel kui ka ödeemilistel patsientidel. Diureetiline toime ilmneb 2-3 tunni pärast, saavutab maksimumi 4-24 tunni pärast ja võib püsida 2-3 päeva.
Tiasiiddiureetikumide indutseeritud diurees põhjustab esialgu plasma mahu, südame väljundi ja süsteemse rõhu vähenemist. Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem võib aktiveeruda.
Hüpertensiivsetel isikutel võib kloortalidoon mõõdukalt vähendada vererõhku. Pideva manustamise korral säilib hüpotensiivne toime arvatavasti perifeerse resistentsuse vähenemise tõttu; südame väljund taastub enne ravi algust, plasma maht jääb mõnevõrra vähenema ja ringleva reniini aktiivsus võib suureneda.
Pärast kroonilist manustamist on Igrotoni antihüpertensiivne toime annusest 12,5 kuni 50 mg ööpäevas annuse suurendamine. Annuse suurendamine üle 50 mg suurendab metaboolseid tüsistusi ja harva on kasulik terapeutiline toime.
Nagu teistegi diureetikumide puhul, saavutatakse Igrotoni eraldi manustamisel rõhk kontrolli pooltel kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga patsientidel. Üldiselt reageerivad eakad ja mustanahalised patsiendid hästi peamise ravina manustatavatele diureetikumidele. Eakate inimeste randomiseeritud kliinilised uuringud on näidanud, et eakatel patsientidel domineeriva hüpertensiooni või süstoolse hüpertensiooni ravi väikeste tiasiiddiureetikumide, sealhulgas kloortalidooni annustega vähendab ajuveresoonte (südameatakk), koronaarset ja kardiovaskulaarset haigestumust ja suremust.
Ravi kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega võimendab toimet vererõhu alandamisele. Suurel osal patsientidest, kes ei allu monoteraapiale adekvaatselt, on "järelikult võimalik vererõhku veelgi vähendada".
Kuna tiasiiddiureetikumid, sealhulgas Igroton, vähendavad Ca ++ eritumist, on neid kasutatud kaltsiumoksalaadi korduvate neerukivide tekke vältimiseks. Lisaks on eakatel naistel täheldatud luukadude vähenemist. Et tiasiiddiureetikumid on kasulikud nefrogeenne diabeet insipidus. Toimemehhanismi pole selgitatud.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja plasmakontsentratsioon
50 mg suukaudse annuse biosaadavus on 64%.
Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 8-12 tundi pärast manustamist. 25 ja 50 mg annuste puhul on keskmised Cmax väärtused vastavalt 1,5 mcg / ml (4,4 mcmol / l) ja 3,2 mcg / ml (9,4 mcmol / l). Kuni 100 mg annuste puhul on c "proportsionaalne AUC suurenemine. Pärast korduvat 50 mg ööpäevast annustamist on keskmine tasakaalukontsentratsioon plasmas 7,2 mcg / ml (21,2 mcmol / l), mõõdetuna 24-tunnise annuse manustamise lõpus intervalliga, saavutatakse 1-2 nädala pärast.
Levitamine
Tänu erütrotsüütide suurele kuhjumisele ja seondumisele plasmavalkudega on veres vaid väike osa vaba kloortalidooni.
Olles kõrge seondumisafiinsusega erütrotsüütide karboanhüdraasi suhtes, taastub 50 mg annuste kasutamisel plasmas stabiilses olekus ainult umbes 1,4% kogu kloortalidooni kogusest. In vitro seondub klorotalidooni plasmavalkudega ligikaudu 76% ja suurem osa sellest on seotud albumiiniga.
Kloortalidoon läbib platsenta ja eritub rinnapiima. Emadel, kellele manustati iga päev enne ja pärast sünnitust 50 mg kloortalidooni, oli klortalidooni sisaldus loote täisveres ligikaudu 15% ema veres leiduvast. Kloortalidooni kontsentratsioon lootevees ja rinnapiimas oli ligikaudu 4% ema veres.
Ainevahetus
Metabolism ja maksa kaudu eritumine sapi kaudu on tühine. 120 tunni jooksul eritub ligikaudu 70% annusest uriiniga ja väljaheitega, enamasti muutumatul kujul.
Elimineerimine
Kloortalidoon elimineerub kogu vere- ja plasmaringlusest, poolväärtusaeg on ligikaudu 50 tundi. Eliminatsiooni poolväärtusaeg ei muutu pärast kroonilist manustamist. Enamik klorotalidooni imendunud annusest eritub neerude kaudu, keskmine renaalne kliirens on 60 ml / min.
Spetsiaalsed patsientide rühmad
Muutused neerufunktsioonis ei muuda kloortalidooni farmakokineetikat, kuna ravimi afiinsus erütrotsüütide karboanhüdraasi suhtes on ravimi verest või plasmast eritumise määra piirav tegur. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Kloortalidooni eliminatsioon toimub eakatel patsientidel aeglasemalt kui tervetel noortel täiskasvanutel, kuigi imendumine on sama.
Seetõttu on näidustatud kloorhalidooniga ravitavate eakate patsientide hoolikas meditsiiniline järelevalve.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Katsed geenimutatsioonide esilekutsumiseks bakterites või kultiveeritud imetajarakkudes on andnud negatiivseid tulemusi. Väga tsütotoksiliste testide korral indutseeritakse hamstri munasarjarakkude kultuurides kromosomaalsed aberratsioonid. Kuid katseid DNA isetervendava induktsioonivõimega. Roti hepatotsüütides või hiire luuüdi mikrotuumades või roti maksas ei ilmnenud mingeid tõendeid kromosomaalsete kahjustuste esilekutsumise kohta. Seetõttu arvatakse, et hamstri munasarjarakkude testide tulemused tulenevad pigem tsütotoksilisuse kui genotoksilisusega seotud kaalutlustest. Võib järeldada, et kloortalidoon ei kujuta inimestele mutageneesi ohtu.
Pikaajalisi kantserogeensusuuringuid klorotalidooni kasutamisel ei ole läbi viidud.
Teratogeensed uuringud rottidel ja küülikutel ei näidanud teratogeenset potentsiaali.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Mikrokristalne tselluloos; magneesiumstearaat; veevaba kolloidne ränidioksiid; karmelloosnaatrium; punane raudoksiid; kollane raudoksiid.
06.2 Sobimatus
Pole teada.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Puudub.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Mittetoksiline PVC blister
Karp 30 tabletti 25 mg
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Puudub.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Amdipharm Ltd
3 Burlington road, Dublin 4 Temple Chambers - Iirimaa
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
A.I.C. n. 016861015
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Volitus: 29.7.1981; pikendamine: 30/11/2009
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuli 2009
