Toimeained: alprasolaam
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg
Näidustused Miks Xanaxi kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
XANAX kuulub bensodiasepiini derivaatide kategooriasse. XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on näidustatud paanikahäire raviks koos agorafoobiaga või ilma. Bensodiasepiinid on näidustatud ainult siis, kui häire on raske, puudega või tekitab patsiendil väga ebamugavust.
Vastunäidustused Kui Xanaxi ei tohi kasutada
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolev ülitundlikkus bensodiasepiinide, alprasolaami või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes ning ägeda kitsanurga glaukoomiga patsientidel. Toodet võib kasutada avatud nurga glaukoomiga patsientidel, kes saavad sobivat ravi.
Samuti on see vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
- Raske hingamispuudulikkus.
- Raske maksapuudulikkus.
- Myasthenia gravis.
- Uneapnoe sündroom.
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on raseduse esimesel trimestril ja imetamise ajal vastunäidustatud.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Xanaxi võtmist
Ravi kestus
Ravi kestus peaks olema võimalikult lühike. Ravi alustamisel võib olla kasulik patsiendile teatada, et see kestab piiratud aja jooksul, ja selgitada täpselt, kuidas annust järk -järgult vähendada. Samuti on oluline, et patsienti teavitataks tagasilöögi nähtuste võimalikkusest, minimeerides seega ärevust nende sümptomite pärast, kui need peaksid ilmnema pärast ravimi katkestamist. Pika toimeajaga bensodiasepiinide kasutamisel on oluline hoiatada patsienti, et see on ootamatu üleminek lühikese toimeajaga bensodiasepiinile, kuna võivad tekkida võõrutusnähud.
Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid
Bensodiasepiinide kasutamisel on teada, et võivad tekkida sellised reaktsioonid nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, deliirium, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumuslikud muutused. Kui see juhtub, tuleb ravimi kasutamine lõpetada, kuna need reaktsioonid esinevad sagedamini eakatel.
Kasutamine kaasuvate haigustega patsientidel
Eakatel patsientidel on soovitatav kasutada väikseimat efektiivset annust, et vältida ataksia või liigse sedatsiooni tekkimist, kuna need võivad eakatel ja nõrgestatud patsientidel probleeme tekitada. Samuti soovitatakse kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel hingamisdepressiooni ohu tõttu väiksemat annust. Maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientide ravimisel on soovitatav kasutada tavapäraseid ettevaatusabinõusid. Raske maksapuudulikkusega patsientidel ei ole bensodiasepiinid näidustatud, kuna need võivad põhjustada entsefalopaatiat (vt „Annustamine, manustamisviis ja aeg”). Bensodiasepiine ei soovitata kasutada psühhootiliste haiguste esmaseks raviks.
Bensodiasepiine ei tohi kasutada üksi depressiooni või depressiooniga seotud ärevuse raviks (sellistel patsientidel võib tekkida enesetapp). XANAXi toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette ei tohi kasutada psühhomotoorsete raskustega patsientidel; endogeense depressiooni, bipolaarse või psühhootiliste sümptomitega patsientidel. Seos teiste psühhotroopsete ravimitega nõuab arstilt erilist ettevaatust ja valvsust, et vältida koostoime ootamatuid tagajärgi.
Epilepsiahood
Patsiendid, eriti need, kellel on anamneesis krambid või epilepsia, ei tohiks alprasolaami võtmist järsult lõpetada. Soovitatav on, et kõik alprasolaami saavad patsiendid, kes vajavad annuse vähendamist, vähendaksid annust järk -järgult, hoolika järelevalve all.
Epileptiline staatus
Pärast alprasolaami kasutamise lõpetamist on teatatud võõrutushoogudest. Enamikul juhtudest esines üks epilepsiahoog, kuid teatati ka mitmetest krampidest ja krampidest.
Annuse vähendamisega seotud risk
Annuse vähendamisel võivad tekkida võõrutusreaktsioonid. Sel põhjusel tuleb XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide annust järk-järgult vähendada või katkestada.
Enesetapp
Paanikahäiret on seostatud esmase ja sekundaarse raske depressiooniga ning ravimata patsientide seas enesetappude arvu suurenemisega.Nagu teistegi psühhotroopsete ravimite puhul, tuleb tõsise depressiooniga patsientidel või neil, kellel võib eeldada enesetapumõtete või enesetapuplaneerimise ohtu, järgida standardseid ettevaatusabinõusid, kui manustatakse paanikahoogudega patsientidele suuri alprasolaami annuseid. retseptide arv.
Mania
Depressiooniga patsientidel on teatatud alprasolaami kasutamisega seotud hüpomaania ja maania episoodidest.
Uricosuric efekt
Alprasolaamil on nõrk urikosuuriline toime. Kuigi on näidatud, et teised nõrga urikosuurilise toimega ravimid põhjustavad ägedat neerupuudulikkust, ei ole teatatud ühegi ägeda neerupuudulikkuse juhtumist, mis oleks seotud alprasolaamraviga.
Azole seenevastased ained
Ketokonasool ja itrakonasool on tugevad CYP3A inhibiitorid, mis võivad suurendada alprasolaami plasmakontsentratsiooni. Alprasolaami ja ketokonasooli, itrakonasooli või teiste asool-tüüpi seenevastaste ravimite samaaegne manustamine ei ole soovitatav (vt "Koostoimed").
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Xanaxi toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita. Bensodiasepiinid põhjustavad täiendavat kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, kui neid manustatakse koos alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega. Vältida tuleks samaaegset alkoholi tarvitamist. Erilist tähelepanu, eriti eakatel patsientidel, tuleb kasutada koos hingamist pärssivate ravimitega nagu opioidid (valuvaigistid, köha pärssivad ravimid, asendusravi). Seos kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega: samaaegne kasutamine koos psühhoosivastaste (neuroleptikumide), uinutite, anksiolüütikumide / rahustite, antidepressantide, narkootiliste analgeetikumide, epilepsiavastaste ravimite, anesteetikumide ja rahustavate H1-antihistamiinikumidega. Teatud maksaensüüme (eriti tsütokroom P4503A4) inhibeerivad molekulid võivad suurendada alprasolaami plasmakontsentratsiooni ja suurendada Farmakokineetilised koostoimed võivad tekkida, kui alprasolaami manustatakse koos ravimitega, mis häirivad selle metabolismi. Alprasolaami samaaegne manustamine koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega, nagu näiteks asoolseenivastased ained (ketokonasool, itrakonasool, posakonasool, vo rekasooli), proteaasi inhibiitoreid või teatud makroliide (erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin) tuleb kasutada ettevaatusega ja kaaluda annuse olulist vähendamist.
Koostoimed teiste ravimitega
Alprasolaami metabolismi esimene samm on tsitrocomo P450 3A (CYP3A) katalüüsitud hüdroksüülimine. Seda ainevahetusprotsessi pärssivad ravimid võivad avaldada märgatavat mõju alprasolaami kliirensile. Järelikult tuleb alprasolaami manustamist vältida väga tugevad CYP3A inhibiitorid. Alprasolaami tuleb kasutada koos CYP3A inhibiitoritega, mille toime on väiksem, kuid siiski märkimisväärne, pöörates tähelepanu ja arvutades sobiva annuse vähendamise. Mõne ravimi puhul on koostoime alprasolaamiga kvantifitseeritud kliiniliste uuringute abil; teiste ravimite puhul ennustatakse koostoimeid in vitro uuringute ja / või sama ravimiklassi sarnaste ravimitega saadud kogemuste põhjal. Ühendid, mis on tugevad CYP3A inhibiitorid, suurendavad eeldatavasti alprasolaami plasmakontsentratsiooni. Ravimid, mida on uuritud in vivo alprasolaami kõvera aluse pinna (AUC) suurendamiseks on järgmised: ketokonasool, 3,98 korda; itrakonasool, 2,70 korda; nefasodoon, 1,98 korda; fluvoksamiin, 1,96 korda ja erütromütsiin 1,61 korda. Eeldatakse, et CYP3A indutseerijad vähendavad alprasolaami kontsentratsiooni ja seda on tõepoolest täheldatud in vivo. Alprasolaami (ühekordse annusena 0,8 mg) suukaudne kliirens suurenes pärast 300 mg karbamasepiini manustamist 10 päeva jooksul 2,40 korda. Enamik koostoimeid, mis on dokumenteeritud alprasolaami kasutamisel, on seotud ravimitega, mis inhibeerivad või indutseerivad CYP3A4 (vt „Hoiatused” ja „Ettevaatusabinõud kasutamisel”). Alprasolaami manustamisel on teatatud digoksiini kontsentratsiooni suurenemisest, eriti eakatel (> 65 Seetõttu tuleb alprasolaami ja digoksiini saavatel patsientidel jälgida digoksiini toksilisusega seotud nähtude ja sümptomite suhtes.
Tugevad CYP3A inhibiitorid
Allpool on toodud näited ravimitest, mis teadaolevalt inhibeerivad alprasolaami ja / või sellega seotud bensodiasepiinide metabolismi, arvatavasti CYP3A inhibeerimise teel. Asoolidevastased ained - ketokonasool ja itrakonasool on tugevad CYP3A inhibiitorid ja on näidanud, et in vivo suurendavad alprasolaami kontsentratsioonid vastavalt 3,98 ja 2,70 korda. Alprasolaami samaaegne manustamine nende kahe ravimiga ei ole soovitatav. Teisi asool-tüüpi seenevastaseid aineid tuleb pidada tugevateks CYP3A inhibiitoriteks ja samaaegset manustamist alprasolaamiga ei soovitata. (vt lõik 4.4 - Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel). Alprasolaami kliinilistel uuringutel põhinevad ravimid, mis on võimelised CYP3A inhibeerima (järgmiste ravimite samaaegsel kasutamisel on soovitatav olla ettevaatlik ja kaaluda alprasolaami annuse sobivat vähendamist):
Nefasodoon - Nefasodooni samaaegne manustamine suurendab alprasolaami kontsentratsiooni kahekordseks.
Fluvoksamiin - fluvoksamiini samaaegne manustamine kahekordistas alprasolaami maksimaalse plasmakontsentratsiooni, vähendas kliirensit 49%, poolväärtusaega 71% ja vähendas psühhomotoorset jõudlust.
Tsimetidiin - Tsimetidiini samaaegne manustamine suurendas alprasolaami maksimaalset plasmakontsentratsiooni 86%, vähendas kliirensit 42%ja pikendas poolväärtusaega 16%.
Fluoksetiin - Fluoksetiini samaaegne manustamine suurendas alprasolaami maksimaalset plasmakontsentratsiooni 46%, vähendas kliirensit 21%, pikendas poolväärtusaega 17%ja vähendas psühhomotoorset jõudlust.
Propoksüfeen - Propoksüfeeni samaaegne manustamine suurendas alprasolaami maksimaalset plasmakontsentratsiooni 6%, vähendas kliirensit 38%ja pikendas poolväärtusaega 58%.
Suukaudsed rasestumisvastased vahendid - Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite samaaegne kasutamine suurendas alprasolaami maksimaalset plasmakontsentratsiooni 18%, vähendas kliirensit 22%ja pikendas poolväärtusaega 29%.
Diltiaseemi samaaegne manustamine alprasolaamiga ei ole soovitatav.
CYP3A indutseerijad
Karbamasepiin - alprasolaami suukaudne kliirens (ühekordse annusena 0,8 mg) suurenes 0,90 ± 0,21 ml / min / kg -lt 2,13 ± 0,54 ml / min / kg ja poole võrra vähenes (17,1 ± 4,9 kuni 7,7 ± 1,7 h) pärast 300 mg päevas karbamasepiini võtmist 10 päeva jooksul. Selles uuringus kasutatud karbamasepiini annus oli samuti üsna madal kui soovitatud annused (1000–1200 mg päevas); tavaliste karbamasepiini annuste korral täheldatud toime ei ole teada.
Kasutamine koos teiste kesknärvisüsteemi inhibiitoritega
Kui alprasolaami võetakse koos teiste psühhotroopsete või krambivastaste ravimitega, tuleb erilist tähelepanu pöörata kasutatud ainete farmakoloogiale, eriti nende ühendite puhul, mis võivad bensodiasepiinide toimet võimendada. Bensodiasepiinid, sealhulgas alprasolaam, põhjustavad kesknärvisüsteemi täiendavat pärssivat toimet, koos teiste psühhotroopsete, krambivastaste, anitistamiinide, alkoholi ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega.
Kasutage koos imipramiini ja desipramiiniga
On näidatud, et imipramiini ja desipramiini tasakaalukontsentratsioon plasmas suureneb keskmiselt vastavalt 31% ja 20%, kui neid võetakse koos toimeainet kiiresti vabastava XANAXiga annustes üle 4 mg ööpäevas. Nende muutuste kliiniline tähtsus on teadmata HIV -proteaasi inhibiitorite (nt ritonaviir) ja alprasolaami koostoimed on keerulised ja sõltuvad ajast. Ritonaviiri väikesed annused vähendavad alprasolaami kliirensit, pikendavad selle eliminatsiooni poolväärtusaega ja suurendavad kliinilist toimet. Kuid pärast ritonaviiri pikaajalist kokkupuudet kompenseerib seda pärssimist CYP3A indutseerimine, mis nõuab annuse kohandamist või XANAX -ravi katkestamist.
Koostoimed laborikatsetega
Kuigi aeg -ajalt on teatatud koostoimetest bensodiasepiinide ja tavaliselt kasutatavate laboratoorsete testide vahel, puuduvad konkreetsed viited konkreetse ravimi või testi kohta.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Spetsiifilised patsientide rühmad
Alprasolaami ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud, seetõttu ei ole alprasolaami kasutamine soovitatav. Neerufunktsiooni kahjustuse ja kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientide ravimisel on soovitatav kasutada tavapäraseid ettevaatusabinõusid. Eakatel ja / või nõrgenenud patsientidel on soovitatav alati kasutada väikseimat annust, et vältida sedatsiooni jääkide või ataksia tekkimise ohtu. Bensodiasepiine tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide või alkoholi kuritarvitamine (vt lõik 4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed). Samaaegset depressiooni (esmane või sekundaarne) seostatakse paanikahoogudega, kusjuures ravimata patsientidel on suurenenud suitsiidijuhtumid. Seetõttu tuleb sama ettevaatusabinõu rakendada nii XANAXi suuremate annuste kasutamisel paanikahäiretega patsientide raviks kui ka psühhotroopsete ravimite kasutamisel depressiooniga patsientide või nende isikute ravis, kellel kahtlustatakse ideid või mõtteid. Bensodiasepiine ei tohi kasutada üksi raske depressiooni või depressiooniga seotud ärevuse raviks (sellistel patsientidel võib tekkida enesetapp). Nagu teistegi psühhotroopsete ravimite puhul, tuleb raske depressiooni või enesetapuga patsientide puhul alprasolaami manustada nõuetekohaste ettevaatusabinõudega ja määrata vastavas pakendis.
Tolerantsus
Bensodiasepiinide hüpnootiline toime võib mõne nädala pärast mõnevõrra kaduda.
Amneesia
Bensodiasepiinid võivad põhjustada antegraadset amneesiat. Enamasti juhtub see mitu tundi pärast ravimi allaneelamist (vt "Kõrvaltoimed").
Sõltuvus- ja võõrutusreaktsioonid
Bensodiasepiinide, sealhulgas alprasolaami kasutamine võib põhjustada füüsilist ja vaimset sõltuvust nendest ravimitest. Nagu kõigi bensodiasepiinide puhul, suureneb sõltuvusoht annuse ja ravi kestusega. Teatud kõrvaltoimed, millest mõned võivad olla eluohtlikud, on alprasolaami füüsilise sõltuvuse otsene tagajärg. Nende hulka kuuluvad võõrutusnähud, millest kõige olulisem on epilepsiahoog. Sõltuvus võib tekkida terapeutiliste annuste kasutamisel ja / või patsientidel, kellel puuduvad individuaalsed riskitegurid. Sõltuvusrisk suureneb erinevate bensodiasepiinide samaaegsel kasutamisel, olenemata anksiolüütilistest või hüpnootilistest ainetest. Teatatud on ka kuritarvitamise juhtudest. Mõnedel patsientidel on esinenud märkimisväärseid raskusi alprasolaamravi järkjärgulise vähendamise ja katkestamisega, eriti neil, kes võtavad pikaajaliselt suuremaid annuseid. "suhteliselt lühiajaline <4 mg / päevas sõltuvusoht. Patsientidel, keda ravitakse annustega üle 4 mg ööpäevas ja pikemat aega (üle 12 nädala), on sõltuvusoht ja selle raskusaste suurem. Risk suureneb veelgi patsientidel, kellel on esinenud alkoholi ja narkootikumide kuritarvitamist Neid, keda ohustab sõltuvus, tuleks hoolikalt jälgida. ollo ravi ajal alprasolaamiga. Nagu kõigi anksiolüütikumide puhul, peaks korduvretsept olema piiratud otsese meditsiinilise järelevalve all olevate isikutega (vt „Kõrvaltoimed“). Pärast bensodiasepiinravi, sealhulgas alprasolaamravi kiiret vähenemist või järsku katkestamist on tekkinud võõrutusnähud. Viimased võivad ulatuda kergest düsfooriast, unetusest, peavalust, äärmuslikust ärevusest, pingetest, rahutusest, segadusest, ärrituvusest kuni raskemate sümptomiteni, mille hulka võivad kuuluda derealiseerumine, depersonalisatsioon, hüperakulatsioon, jäsemete tuimus ja kipitus, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti suhtes , hallutsinatsioonid või krambid, lihas- ja kõhukrambid, oksendamine, higistamine, värinad ja krambid. Lisaks võivad alprasolaamravi kiire vähenemise või järsu katkestamise korral tekkida võõrutuskriisid (vt „Annustamine, manustamisviis ja aeg” - Ravi katkestamine).
Taastunud unetus või ärevus
Ravi katkestamisel võib tekkida mööduv sündroom, mille korral sümptomid, mis viisid bensodiasepiinravi, korduvad ägenenud kujul. Sellega võivad kaasneda muud reaktsioonid, sealhulgas meeleolu muutused, ärevus, rahutus või unehäired. suurem pärast ravi järsku lõpetamist, soovitatakse annust järk -järgult vähendada.
Tabletid sisaldavad laktoosi; kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Rasedus Andmed teratogeensuse ja mõju kohta sünnijärgsele arengule ning käitumisele pärast ravi bensodiasepiinidega on vastuolulised.
Varasematest uuringutest teiste bensodiasepiiniklassi ühenditega on tõendeid selle kohta, et emakasisene kokkupuude võib olla seotud väärarengutega.
Hilisemad uuringud bensodiasepiinide klassi kuuluvate ravimitega ei ole seevastu andnud selgeid tõendeid mis tahes tüüpi defekti kohta.
Suur hulk kohortuuringutel põhinevaid andmeid näitab, et bensodiasepiini ekspositsioon esimesel trimestril ei ole seotud suuremate väärarengute riski suurenemisega. Mõned varajased epidemioloogilised juhtumikontrolli uuringud on aga näidanud suulõhe riski suurenemist. Andmed näitasid, et ohu tekkimise oht pärast ema bensodiasepiinidega kokkupuudet on väiksem kui 2/1000, võrreldes selliste defektide eeldatava esinemissagedusega üldpopulatsioonis umbes 1/1000. Ravi bensodiasepiinidega suurtes annustes raseduse teisel ja / või kolmandal trimestril näitas loote aktiivsete liikumiste vähenemist ja loote südame rütmi varieeruvust. Raseduse kolmandal trimestril või sünnituse ajal bensodiasepiinidega kokku puutunud imikutel on teatatud "lõtvunud imiku" sündroomist või vastsündinute võõrutusnähtudest. Raseduse teisel poolel, isegi väikestes annustes, meditsiinilistel põhjustel ravi alustamisel võib täheldada imikute lõdvestunud sündroomi sümptomeid, nagu aksiaalne hüpotoonia ja imemisprobleemid, mis põhjustavad kehakaalu langust. Märgid on pöörduvad, kuid võivad kesta alates 1 kuni 3 nädalat, olenevalt toote poolväärtusajast. Suured annused raseduse viimasel perioodil või sünnituse ajal võivad ravimi farmakoloogilise toime tõttu põhjustada vastsündinutel selliseid toimeid nagu hingamisdepressioon või apnoe ja hüpotermia. Kui raseduse teisel poolel on vajalik ravi alprasolaamiga, tuleb vältida suuri annuseid ning jälgida vastsündinute võõrutusnähte ja / või lõtvunud sündroomi.
Lisaks võib mõni päev pärast sündi täheldada vastsündinute võõrutussümptomeid, nagu ülitundlikkus, erutus ja värisemine, kuigi imikute lõtku sündroomi ei täheldata. Võõrutusnähtude ilmnemine pärast sündi sõltub toote poolväärtusajast. Võimaliku kaasasündinud väärarengute riski tõttu, mida on juba täheldatud teiste bensodiasepiinide kasutamisel, ei tohi XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette raseduse esimesel trimestril manustada.
Kui ravim on välja kirjutatud fertiilses eas naisele, kas ta kavatseb rasestuda või kahtlustab rasedust, peaks ta võtma ühendust oma arstiga, et saada nõu ravimi katkestamise kohta. Kui XANAXi manustatakse raseduse ajal või kui patsient avastab, et on XANAX -ravi ajal rase, tuleb patsienti teavitada võimalikust ohust lootele.
Neid andmeid arvesse võttes võib alprasolaami kasutamist raseduse ajal kaaluda ainult siis, kui näidustustest ja annusest rangelt kinni peetakse.
Toitmisaeg
Kuna bensodiasepiinid erituvad rinnapiima, ei tohi neid imetavatele emadele anda.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Sedatsioon, amneesia, keskendumisvõime ja lihaste funktsiooni halvenemine võivad negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kui une kestus on olnud ebapiisav, võib erksuse halvenemise tõenäosus suureneda (vt „Koostoimed“).Arvestades alprasolaami kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, tuleb märkida, et kuna pärast ravimi võtmist ei saa välistada tähelepanu ja reflekside halvenemist, tuleb ravitavaid patsiente hoiatada, et neil võib olla ohtlik tegeleda tegevustega, mis nõuavad täielikku vaimset tähelepanu, näiteks töötada ohtlike ainetega. masinaid või autosid juhtides.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Xanaxi kasutada: Annustamine
XANAXi toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette tuleb manustada üks kord ööpäevas, eelistatavalt hommikul. Tabletid tuleb võtta tervelt; neid ei tohi närida ega purustada ega jagada.
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide optimaalne annus tuleb kohandada vastavalt sümptomite raskusele ja patsiendi subjektiivsele ravivastusele.
Soovitatav päevane annus on 3-6 mg päevas.
Annustamisnäidustused peaksid katma enamiku patsientide vajadused. Kui on vaja suuremat annust, tuleb kõrvaltoimete ohu vältimiseks annuseid järk -järgult suurendada.
Üldiselt vajavad patsiendid, keda ei ole kunagi ravitud psühhotroopsete ravimitega, väiksemaid annuseid kui need, keda varem raviti anksiolüütikumide või rahustitega, antidepressantidega, uinutitega või krooniliste alkohoolikutega.
Soovitatav on alati kasutada väikseimat annust, et vältida sedatsiooni jääk- või ataksiaohtu.
Kõrvaltoimete tekkimisel juba pärast esmast manustamist on soovitatav annust vähendada.
Ravi peaks olema võimalikult lühike.
Patsiente tuleb regulaarselt uuesti hinnata ja vajadust jätkata ravi tuleb hoolikalt kaaluda, eriti kui patsient on sümptomiteta.
Annustamine eri patsientide populatsioonides
Kasutamine lastel
Alprasolaami ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud, seetõttu ei ole alprasolaami kasutamine soovitatav.
Kasutamine eakatel patsientidel
Eakad patsiendid võivad olla bensodiasepiinide toime suhtes tundlikumad. Nendel patsientidel täheldatakse alprasolaami kõrgemat plasmakontsentratsiooni kui noorematel patsientidel, kes võtavad samu ravimiannuseid; see on tingitud ravimi kliirensi vähenemisest. Eakatel patsientidel on soovitatav kasutada alprasolaami väikseimat efektiivset annust, et vältida ataksia tekkimist ja ülemäärase sedatsiooni tekkimist. Väiksemat annust soovitatakse kasutada ka kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel, et vältida hingamisdepressiooni ohtu.
Kaugelearenenud maksapuudulikkusega või kurnava haigusega patsientidel on XANAXi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide tavaline algannus 0,5 mg ööpäevas. Seda annust võib vajadusel järk -järgult suurendada ja patsient talub seda (vt Annuse kohandamine).
Annuse reguleerimine
Ravi XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega tuleb alustada annusega 0,5 mg - 1 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi kliinilisest vastusest võib annust suurendada 3-4-päevase intervalliga kuni maksimaalselt 1 mg-ni ööpäevas. XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide farmakodünaamilise toime täielikuks avaldumiseks on võimalik annust aeglasemalt kohandada. Üldiselt tuleb ravi alustada väikeste annustega, et minimeerida kõrvaltoimete riski eriti ravimitundlikel patsientidel. Annust tuleb suurendada kuni vastuvõetava ravivastuse saavutamiseni (st paanikahoogude oluline vähenemine või täielik kõrvaldamine), kuni talumatusnähtude ilmnemiseni või maksimaalse soovitatud annuse saavutamiseni.
Annuse säilitamine
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide efektiivsuse määramisel paanikahäire korral on kontrollitud uuringutes kasutatud annuseid vahemikus 1 kuni 10 mg ööpäevas. Enamik patsiente on näidanud, et ravi on efektiivne annustes 3–6 mg ööpäevas. Mõnikord on mõned patsiendid rahuldava ravivastuse saavutamiseks vajanud maksimaalselt 10 mg ööpäevas.
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide efektiivsust pikema perioodi vältel ei ole süstemaatiliselt hinnatud kauem kui 8 nädalat. Paanikahäirega patsientide ravi vajalik kestus XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavatele tablettidele ei ole teada. Siiski on soovitatav perioodiline kontroll. paanikahoogude puudumise perioodil võib proovida ravimi järkjärgulist ärajätmist range kontrolli all, kuid on näidatud, et seda on sageli raske saavutada ilma korduvate ja / või tekkivate peatamisnähtusteta.
Ravi katkestamine
Hea kliinilise reegli kohaselt tuleb manustamine aeglaselt katkestada.
Päevast annust soovitatakse vähendada mitte rohkem kui 0,5 mg iga kolme päeva järel. Mõned patsiendid võivad vajada veelgi järkjärgulist vähendamist (vt „Erihoiatused” ja „Ettevaatusabinõud kasutamisel”).
Üleminek XANAXi toimeainet kiiresti vabastavatelt tablettidelt Xanaxi toimeainet prolongeeritult vabastavatele tablettidele.
Patsiente, keda juba ravitakse XANAXi standardvormi jagatud annustega, nt 3-4 korda päevas, võib üle minna XANAXi toimeainet prolongeeritult vabastavatele tablettidele sama päevase koguannusega, mida võetakse üks kord päevas. Kui ravivastus on ebapiisav, võib annust kohandada ülalkirjeldatud viisil.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Xanaxi liiga palju?
Kliiniline kogemus
Alprasolaami üleannustamise ilminguteks on unisus, düsartria, koordinatsioonihäired, kooma ja hingamisdepressioon. Nagu teiste bensodiasepiinide puhul, on ka surmajuhtumeid esinenud ainult alprasolaami üleannustamise korral. Lisaks on teatatud juhuslikest surmadest patsientidel, kes on üledoosi saanud ühe bensodiasepiini kombinatsiooniga, sealhulgas alprasolaami ja alkoholiga; mõnedel nendel patsientidel täheldatud alkoholimäärad olid madalamad kui alkoholist põhjustatud juhusliku surmaga seotud alkoholimäärad.
Üleannustamise üldine ravi
Üleannustamise korral toetatakse peamiselt hingamisteede ja südame -veresoonkonna funktsioone.
Nagu kõigil üleannustamise juhtudel, tuleb jälgida hingamist, pulssi ja vererõhku. Pärast suukaudsete bensodiasepiinide üleannustamist tuleb kasutada üldist toetavat ravi; oksendamine tuleb esile kutsuda (ühe tunni jooksul), kui patsient on teadvusel või maoloputus, hingamisteede kaitse korral, kui patsient on teadvuseta. Kui mao tühjenemisega ei täheldata paranemist, tuleb imendumise vähendamiseks anda aktiivsütt. Vedelikke tuleb manustada intravenoosselt ja säilitada hingamisteed. Kui tekib hüpotensioon, saab selle vastu võidelda vasopressorite kasutamisega.
Nagu ka teiste ravimite tahtliku üleannustamise ravi puhul, tuleb märkida, et alla on neelatud mitmeid aineid. Bensodiasepiini üleannustamine põhjustab tavaliselt erineval määral kesknärvisüsteemi depressiooni, alates uimasusest kuni koomani. Kergetel juhtudel on sümptomiteks: unisus, vaimne segasus ja letargia. Rasketel juhtudel võivad sümptomiteks olla: ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, hingamisdepressioon , harva kooma ja väga harva surm.
Flumaseniil, spetsiifiline bensodiasepiini retseptori antagonist, on näidustatud bensodiasepiinide sedatiivse toime täielikuks või osaliseks nullimiseks ja seda võib kasutada, kui bensodiasepiini üleannustamine on teada või kahtlustatakse. Seda võib kasutada üleannustamisega seotud hingamisteede ja kardiovaskulaarsete funktsioonide ravis. lisaks flumaseniil.
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide üleannustamise juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kui teil on küsimusi XANAXi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Mis on Xanaxi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võivad ka XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
XANAXi kõrvaltoimeid täheldatakse tavaliselt ravi alguses ja need kaovad tavaliselt ravi jätkamisel või vähendatud annustes.
Allpool esitatud teave kõrvaltoimete kohta põhineb paanikahäirega XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega 5, 6 ja 8 nädalat kestnud platseebo-kontrollitud kliiniliste uuringute koondandmetel.
Ravi ajal alprasolaamiga on täheldatud ja teatatud järgmistest kõrvaltoimetest: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100,
* Turustamisjärgselt tuvastatud kõrvaltoimed
Kasutamine (isegi terapeutiliste annuste korral) võib põhjustada füüsilise sõltuvuse teket: ravi katkestamine võib põhjustada võõrutusnähte või võõrutusnähte. Võib tekkida psüühiline sõltuvus. Teatatud on bensodiasepiinide kuritarvitamisest (vt lõik 4.4). paljud spontaansed teated ebasoodsate käitumuslike mõjude kohta, patsiente raviti samaaegselt teiste kesknärvisüsteemi ravimitega ja / või neil olid eelnevalt vaimse tervise probleemid. Patsiendid, kellel on piiripealsed isiksuseprobleemid, kellel on varem esinenud agressiivset või vägivaldset käitumist või kuritarvitatud alkoholi või muid pärast XANAX -ravi katkestamist on teatatud ärrituvuse, vaenulikkuse ja invasiivsete mõtete reaktsioonidest stressist tingitud traumajärgsetel patsientidel.
Turustamisjärgne kogemus
Kohese vabanemisega XANAXi kasutamisest alates on turustamisest teatatud mitmetest kõrvaltoimetest. Sündmustest teatamise spontaanse iseloomu ja kontrolli puudumise tõttu ei saa põhjuslikku seost XANAXi kohese vabanemise kasutamisega kergesti kindlaks teha. Üldiselt on XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide ohutusprofiil sarnane kohese vabanemisega XANAXiga Teatatud sündmuste hulka kuuluvad: maksaensüümide taseme tõus, hepatiit, maksapuudulikkus, Stevensi-Johnsoni sündroom, hüperprolaktineemia, günekomastia ja galaktorröa.
Võõrutusnähud
Pärast bensodiasepiinide, sealhulgas alprasolaami kasutamise lõpetamist tekkisid võõrutusnähud, mis olid sarnased rahustite / uinutite ja alkoholiga. Sümptomid võivad ulatuda kergest düsfooriast ja unetusest kuni raskemate sümptomiteni, mille hulka võivad kuuluda kõhu- ja lihaskrambid, oksendamine, higistamine, värinad ja krambid. Annuse vähendamist saavatel patsientidel ei ole alati lihtne eristada katkestamise uusi sümptomeid ja sümptomeid. Nende nähtuste ravimise pikaajaline strateegia varieerub sõltuvalt nende põhjusest ja terapeutilisest eesmärgist. Vajadusel nõuab võõrutusnähtude kohene kontroll ravi jätkamist alprasolaami annustega, mis on piisavad sümptomite kõrvaldamiseks. Teiste bensodiasepiinide suutmatus neid võõrutusnähte täielikult pärssida Need ebaõnnestumised on tingitud "mittetäielikust ristitaluvusest, kuid võivad peegeldada asendatud bensodiasepiinide ebapiisava annustamisskeemi kasutamist või samaaegselt kasutatavate ravimite toimet (vt" Hoiatused "ja" Ettevaatusabinõud kasutamisel ").
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võib teatada ka otse riikliku aruandlussüsteemi kaudu aadressil "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
XANAX PIKENDATUD TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
XANAX 0,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: iga tablett sisaldab: 0,5 mg alprasolaami.
XANAX 1 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: iga tablett sisaldab: 1 mg alprasolaami.
XANAX 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: iga tablett sisaldab: 2 mg alprasolaami.
XANAX 3 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: iga tablett sisaldab: 3 mg alprasolaami.
Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoos
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
XANAX 0,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: ümarad, sinised, kumerad tabletid, mille ühele küljele on kirjutatud "P&U 57".
XANAX 1 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: ümarad, valged, kumerad tabletid, mille ühel küljel on "P&U 59".
XANAX 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: viisnurksed sinised tabletid, mille ühel küljel on "P&U 66".
XANAX 3 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: valged kolmnurksed tabletid, mille ühel küljel on "P&U 68".
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on näidustatud paanikahäire raviks koos agorafoobiaga või ilma.
Bensodiasepiinid on näidustatud ainult siis, kui häire on raske, puudega või tekitab patsiendil väga ebamugavust.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
XANAXi toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette tuleb manustada üks kord ööpäevas, eelistatavalt hommikul. Tabletid tuleb võtta tervelt; neid ei tohi närida ega purustada ega jagada.
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide optimaalne annus tuleb kohandada vastavalt sümptomite raskusele ja patsiendi subjektiivsele ravivastusele.
Soovitatav päevane annus on 3-6 mg päevas.
Annustamisnäidustused peaksid katma enamiku patsientide vajadused. Kui on vaja suuremat annust, tuleb kõrvaltoimete ohu vältimiseks annuseid järk -järgult suurendada.
Üldiselt vajavad patsiendid, keda ei ole kunagi ravitud psühhotroopsete ravimitega, väiksemaid annuseid kui need, keda varem raviti anksiolüütikumide või rahustitega, antidepressantidega, uinutitega või krooniliste alkohoolikutega.
Soovitatav on alati kasutada väikseimat annust, et vältida sedatsiooni jääk- või ataksiaohtu.
Kõrvaltoimete tekkimisel juba pärast esmast manustamist on soovitatav annust vähendada.
Ravi peaks olema võimalikult lühike.
Patsiente tuleb regulaarselt uuesti hinnata ja vajadust jätkata ravi tuleb hoolikalt kaaluda, eriti kui patsient on sümptomiteta.
Annustamine eri patsientide populatsioonides
Kasutamine lastel
Alprasolaami ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud, seetõttu ei ole alprasolaami kasutamine tõestatud. soovitatav.
Kasutamine eakatel patsientidel
Eakad patsiendid võivad olla bensodiasepiinide toime suhtes tundlikumad. Nendel patsientidel täheldatakse alprasolaami kõrgemat plasmakontsentratsiooni kui noorematel patsientidel, kes võtavad samu ravimiannuseid; see on tingitud ravimi kliirensi vähenemisest. Eakatel patsientidel on soovitatav kasutada alprasolaami väikseimat efektiivset annust, et vältida ataksia tekkimist ja ülemäärast sedatsiooni (vt lõik 5.2 Farmakokineetilised omadused). Kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel soovitatakse kasutada ka väiksemat annust. hingamisdepressiooni oht.
Kaugelearenenud maksapuudulikkusega või kurnava haigusega patsientidel on XANAXi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide tavaline algannus 0,5 mg ööpäevas. Seda annust võib vajadusel järk -järgult suurendada ja patsient seda taluda (vt Annuse reguleerimine).
Annuse reguleerimine
Ravi XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega tuleb alustada annusega 0,5 mg -1 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi kliinilisest vastusest võib annust suurendada 3-4-päevase intervalliga kuni maksimaalselt 1 mg-ni ööpäevas. XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide farmakodünaamilise toime täielikuks avaldumiseks on võimalik annust aeglasemalt kohandada. Üldiselt tuleb ravi alustada väikeste annustega, et minimeerida kõrvaltoimete riski eriti ravimitundlikel patsientidel. Annust tuleb suurendada kuni vastuvõetava ravivastuse saavutamiseni (st paanikahoogude oluline vähenemine või täielik kõrvaldamine), kuni talumatusnähtude ilmnemiseni või maksimaalse soovitatud annuse saavutamiseni.
Annuse säilitamine
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide efektiivsuse määramisel paanikahäire korral on kontrollitud uuringutes kasutatud annuseid vahemikus 1 kuni 10 mg ööpäevas. Enamik patsiente on näidanud, et ravi on efektiivne annustes 3–6 mg ööpäevas. Mõnikord on mõned patsiendid rahuldava ravivastuse saavutamiseks vajanud maksimaalselt 10 mg ööpäevas.
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide efektiivsust pikema perioodi vältel ei ole süstemaatiliselt hinnatud kauem kui 8 nädalat. Paanikahäirega patsientide ravi vajalik kestus XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavatele tablettidele ei ole teada. Siiski on soovitatav perioodiline kontroll. paanikahoogude puudumise perioodil võib proovida ravimi järkjärgulist ärajätmist range kontrolli all, kuid on näidatud, et seda on sageli raske saavutada ilma korduvate ja / või tekkivate peatamisnähtusteta.
Ravi katkestamine
Hea kliinilise reegli kohaselt tuleb manustamine aeglaselt katkestada.
Päevast annust soovitatakse vähendada mitte rohkem kui 0,5 mg iga kolme päeva järel. Mõned patsiendid võivad vajada veelgi järkjärgulist vähendamist (vt lõik 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
Üleminek XANAXi toimeainet kiiresti vabastavatelt tablettidelt Xanaxi toimeainet prolongeeritult vabastavatele tablettidele.
Patsiente, keda juba ravitakse XANAXi standardvormi jagatud annustega, nt 3-4 korda päevas, võib üle minna XANAXi toimeainet prolongeeritult vabastavatele tablettidele sama päevase koguannusega, mida võetakse üks kord päevas. Kui ravivastus on ebapiisav, võib annust kohandada ülalkirjeldatud viisil.
04.3 Vastunäidustused
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolev ülitundlikkus bensodiasepiinide, alprasolaami või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes ning ägeda kitsanurga glaukoomiga patsientidel.
Toodet võib kasutada avatud nurga glaukoomiga patsientidel, kes saavad sobivat ravi.
Samuti on see vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
• Raske hingamispuudulikkus.
• Raske maksapuudulikkus.
• Myasthenia gravis.
• Uneapnoe sündroom.
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on raseduse esimesel trimestril ja imetamise ajal vastunäidustatud.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Spetsiifilised patsientide rühmad
Alprasolaami ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud, seetõttu ei ole alprasolaami kasutamine soovitatav.
Neerufunktsiooni kahjustuse ja kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientide ravimisel on soovitatav kasutada tavapäraseid ettevaatusabinõusid.
Eakatel ja / või nõrgenenud patsientidel on soovitatav alati kasutada väikseimat annust, et vältida sedatsiooni jääkide või ataksia tekkimise ohtu. Bensodiasepiine tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide või alkoholi kuritarvitamine (vt lõik 4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed).
Samaaegset depressiooni (esmane või sekundaarne) seostatakse paanikahoogudega, kusjuures ravimata patsientidel on suurenenud suitsiidijuhtumid. Seetõttu tuleb sama ettevaatusabinõu rakendada nii XANAXi suuremate annuste kasutamisel paanikahäiretega patsientide raviks kui ka psühhotroopsete ravimite kasutamisel depressiooniga patsientide või nende isikute ravis, kellel kahtlustatakse ideid või mõtteid.
Bensodiasepiine ei tohi kasutada üksi raske depressiooni või depressiooniga seotud ärevuse raviks (sellistel patsientidel võib tekkida enesetapp).
Sarnaselt teiste psühhotroopsete ravimitega tuleb alprasolaami raske depressiooni või enesetapuga patsientidele manustada nõuetekohaste ettevaatusabinõudega ja see tuleb välja kirjutada sobivasse pakendisse.
Tolerantsus
Bensodiasepiinide hüpnootiline toime võib mõne nädala pärast mõnevõrra kaduda.
Sõltuvus- ja võõrutusreaktsioonid
Bensodiasepiinide, sealhulgas alprasolaami kasutamine võib põhjustada füüsilist ja vaimset sõltuvust nendest ravimitest. Nagu kõigi bensodiasepiinide puhul, suureneb sõltuvusoht annuse ja ravi kestusega. Teatud kõrvaltoimed, millest mõned võivad olla eluohtlikud, on alprasolaami füüsilise sõltuvuse otsene tagajärg. Nende hulka kuuluvad võõrutusnähud, millest kõige olulisem on epilepsiahoog. Sõltuvus võib tekkida terapeutiliste annuste kasutamisel ja / või patsientidel, kellel puuduvad individuaalsed riskitegurid. Sõltuvusrisk suureneb erinevate bensodiasepiinide samaaegsel kasutamisel, olenemata anksiolüütilistest või hüpnootilistest ainetest. Samuti on teatatud kuritarvitamise juhtudest.
Mõnedel patsientidel, eriti neil, kes võtavad pikema aja jooksul suuremaid annuseid, on olnud väga raske alprasolaamravi järk -järgult vähendada ja katkestada. Isegi pärast suhteliselt lühiajalist alkoholi ja narkootikumide kuritarvitamise annuste kasutamist. Alprasolaam-ravi ajal tuleb sõltuvusohtlikke isikuid hoolikalt jälgida. Nagu kõigi anksiolüütikumide puhul, tuleks retsepti kordamine olla piiratud nende isikutega, kes on arsti otsese järelevalve all (Vt lõik 4.8 Kõrvaltoimed).
Pärast bensodiasepiinravi, sealhulgas alprasolaamravi kiiret vähenemist või järsku katkestamist on tekkinud võõrutusnähud. Viimased võivad ulatuda kergest düsfooriast, unetusest, peavalust, äärmuslikust ärevusest, pingetest, rahutusest, segadusest, ärrituvusest kuni raskemate sümptomiteni, mille hulka võivad kuuluda derealiseerumine, depersonalisatsioon, hüperakulatsioon, jäsemete tuimus ja kipitus, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti suhtes , hallutsinatsioonid või krambid, lihas- ja kõhukrambid, oksendamine, higistamine, värinad ja krambid. Lisaks võivad alprasolaamravi kiire vähenemise või järsu katkestamise korral tekkida võõrutuskriisid (vt lõik 4.2 Annustamine ja manustamisviis - Ravi katkestamine).
Taastunud unetus või ärevus
Ravi katkestamisel võib tekkida mööduv sündroom, mille korral sümptomid, mis viisid bensodiasepiinravi, korduvad ägenenud kujul. Sellega võivad kaasneda muud reaktsioonid, sealhulgas meeleolu muutused, ärevus, rahutus või unehäired. suurem pärast ravi järsku lõpetamist, soovitatakse annust järk -järgult vähendada.
Ravi kestus
Ravi kestus peaks olema võimalikult lühike. Ravi alustamisel võib olla kasulik patsiendile teatada, et see kestab piiratud aja jooksul, ja selgitada täpselt, kuidas annust järk -järgult vähendada.
Samuti on oluline, et patsienti teavitataks tagasilöögi nähtuste võimalikkusest, minimeerides seega ärevust nende sümptomite pärast, kui need tekivad ravimi katkestamisel.
Pika toimeajaga bensodiasepiinide kasutamisel on oluline hoiatada patsienti, et järsk üleminek lühikese toimeajaga bensodiasepiinile ei ole soovitatav, kuna võivad tekkida võõrutusnähud.
Amneesia
Bensodiasepiinid võivad põhjustada antegraadset amneesiat. See esineb kõige sagedamini mitu tundi pärast ravimi allaneelamist (vt lõik 4.8 Kõrvaltoimed).
Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid
Bensodiasepiinide kasutamisel on teada, et võivad tekkida sellised reaktsioonid nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, deliirium, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumuslikud muutused. Kui see juhtub, tuleb ravimi kasutamine lõpetada, kuna need reaktsioonid esinevad sagedamini lastel ja eakatel.
Kasutamine kaasuvate haigustega patsientidel
Eakatel patsientidel on soovitatav kasutada väikseimat efektiivset annust, et vältida ataksia või liigse sedatsiooni tekkimist, kuna need võivad eakatel ja nõrgestatud patsientidel probleeme tekitada. Samuti soovitatakse kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel hingamisdepressiooni ohu tõttu väiksemat annust. Maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientide ravimisel on soovitatav kasutada tavapäraseid ettevaatusabinõusid. Raske maksapuudulikkusega patsientidel ei ole bensodiasepiinid näidustatud, kuna need võivad põhjustada entsefalopaatiat (vt lõik 4.2 Annustamine ja manustamisviis).
Bensodiasepiine ei soovitata kasutada psühhootiliste haiguste esmaseks raviks. Bensodiasepiine ei tohi kasutada üksi depressiooni või depressiooniga seotud ärevuse raviks (sellistel patsientidel võib enesetapp tekkida).
XANAXi toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette ei tohi kasutada psühhomotoorsete raskustega patsientidel; endogeense depressiooni, bipolaarse või psühhootiliste sümptomitega patsientidel.
Seos teiste psühhotroopsete ravimitega nõuab arstilt erilist ettevaatust ja valvsust, et vältida koostoime ootamatuid tagajärgi.
Epilepsiahood
Patsiendid, eriti need, kellel on anamneesis krambid või epilepsia, ei tohiks alprasolaami võtmist järsult lõpetada. Soovitatav on, et kõik alprasolaami saavad patsiendid, kes vajavad annuse vähendamist, vähendaksid annust järk -järgult, hoolika järelevalve all.
Epileptiline staatus
Pärast alprasolaami kasutamise lõpetamist on teatatud võõrutushoogudest. Enamikul juhtudest esines üks epilepsiahoog, kuid teatati ka mitmetest krampidest ja krampidest.
Annuse vähendamisega seotud risk
Annuse vähendamisel võivad tekkida võõrutusreaktsioonid. Sel põhjusel tuleb XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide annust järk-järgult vähendada või katkestada.
Enesetapp
Paanikahäiret on seostatud esmase ja sekundaarse raske depressiooniga ning ravimata patsientide seas enesetappude arvu suurenemisega.
Sarnaselt teiste psühhotroopsete ravimitega raske depressiooniga patsientidel või neil, kellel võib eeldada enesetapumõtete või enesetapuplaneerimise ohtu, tuleb paanikahoogudega patsientidel alprasolaami suurte annuste manustamisel rakendada standardseid ettevaatusabinõusid.
Mania
Depressiooniga patsientidel on teatatud alprasolaami kasutamisega seotud hüpomaania ja maania episoodidest.
Uricosuric efekt
Alprasolaamil on nõrk urikosuuriline toime. Kuigi on näidatud, et teised nõrga urikosuurilise toimega ravimid põhjustavad ägedat neerupuudulikkust, ei ole teatatud ühegi ägeda neerupuudulikkuse juhtumist, mis oleks seotud alprasolaamraviga.
Azole seenevastased ained
Ketokonasool ja itrakonasool on tugevad CYP3A inhibiitorid, mis võivad suurendada alprasolaami plasmakontsentratsiooni. Alprasolaami ja ketokonasooli, itrakonasooli või teiste asooli tüüpi seenevastaste ravimite samaaegne manustamine ei ole soovitatav (vt lõik 4.5 - Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed).
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Bensodiasepiinid põhjustavad täiendavat kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, kui neid manustatakse koos alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega. Alkoholi samaaegset manustamist tuleks vältida.
Erilist tähelepanu, eriti eakatele patsientidele, tuleb kasutada koos hingamist pärssivate ravimitega, nagu opioidid (valuvaigistid, köha pärssivad ravimid, asendusravi).
Seos kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega: Keskne depressiivne toime võib tugevneda samaaegsel kasutamisel koos psühhoosivastaste (neuroleptikumide), uinutite, anksiolüütikumide / rahustite, antidepressantide, narkootiliste analgeetikumide, epilepsiaravimite, anesteetikumide ja antihistamiinikumide-H1 rahustitega.
Molekulid, mis inhibeerivad teatud maksaensüüme (eriti tsütokroom P4503A4), võivad suurendada alprasolaami plasmakontsentratsiooni ja suurendada selle aktiivsust.
Kui alprasolaami manustatakse koos ravimitega, mis häirivad selle metabolismi, võivad tekkida farmakokineetilised koostoimed.
Alprasolaami samaaegne manustamine koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega, nagu näiteks asoolseenivastased ained (ketokonasool, itrakonasool, posakonasool, vorikonasool), proteaasi inhibiitorid või teatud makroliidid (erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin), tuleb annust oluliselt vähendada.
Ravimite ja ravimite koostoimed
Alprasolaami metabolismi esimene samm on hüdroksüülimine, mida katalüüsib tsitrocomo P450 3A (CYP3A).Ravimid, mis pärsivad seda metaboolset protsessi, võivad märgatavalt mõjutada alprasolaami kliirensit. Seetõttu tuleb väga tugevate CYP3A inhibiitoritega ravitavatel patsientidel vältida alprasolaami manustamist. Alprasolaami tuleb kasutada koos CYP3A inhibiitoritega, mille tugevus on väiksem, kuid siiski märkimisväärne, pöörates tähelepanu ja arvutades sobiva annuse vähendamise. Mõne ravimi puhul on koostoimeid alprasolaamiga kvantifitseeritud kliiniliste uuringutega; teiste ravimite puhul ennustatakse koostoimeid in vitro uuringute ja / või sama ravimiklassi sarnaste ravimitega saadud kogemuste põhjal.
Ühendid, mis on tugevad CYP3A inhibiitorid, suurendavad eeldatavasti alprasolaami plasmakontsentratsiooni. Ravimid, mida on uuritud in vivo Alprasolaami kõvera aluse pinna (AUC) suurendamiseks on järgmised: ketokonasool, 3,98 korda; itrakonasool, 2,70 korda; nefasodoon, 1,98 korda; fluvoksamiin, 1,96 korda ja erütromütsiin 1, 61 korda. CYP3A inhibeerib eeldatavasti alprasolaami kontsentratsiooni ja seda on ka täheldatud in vivo. Alprasolaami (ühekordse annusena 0,8 mg) suukaudne kliirens suurenes pärast 300 mg karbamasepiini manustamist 10 päeva jooksul 2,40 korda. Enamik koostoimeid, mis on dokumenteeritud alprasolaamiga, on seotud ravimitega, mis inhibeerivad või indutseerivad CYP3A4 (teiste seda tüüpi ravimite kasutamise kohta vt lõik 4.4 - Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
Alprasolaami manustamisel on teatatud digoksiini kontsentratsiooni suurenemisest, eriti eakatel (> 65 -aastastel). Seetõttu tuleb alprasolaami ja digoksiini saavatel patsientidel jälgida digoksiini toksilisusega seotud nähtude ja sümptomite suhtes.
Tugevad CYP3A inhibiitorid
Allpool on toodud näited ravimitest, mis teadaolevalt inhibeerivad alprasolaami ja / või sellega seotud bensodiasepiinide metabolismi, arvatavasti CYP3A inhibeerimise teel.
Asooli seenevastased ained - ketokonasool ja itrakonasool on tugevad CYP3A inhibiitorid ja on näidanud in vivo võime suurendada alprasolaami kontsentratsiooni vastavalt 3,98 korda ja 2,70 korda. Alprasolaami samaaegne manustamine nende kahe ravimiga ei ole soovitatav. Teisi asoolitüüpi seenevastaseid aineid tuleb pidada tugevateks CYP3A inhibiitoriteks ja nende samaaegne manustamine alprasolaamiga ei ole soovitatav (vt lõik 4.4-Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
Alprasolaami kliinilistel uuringutel põhinevad ravimid, mis on võimelised CYP3A inhibeerima (järgmiste ravimite samaaegsel kasutamisel on soovitatav olla ettevaatlik ja kaaluda alprasolaami annuse sobivat vähendamist):
Nefasodoon - Nefasodooni samaaegne manustamine suurendab alprasolaami kontsentratsiooni kaks korda.
Fluvoksamiin - Fluvoksamiini samaaegne manustamine kahekordistas alprasolaami maksimaalse plasmakontsentratsiooni, vähendas kliirensit 49%, poolväärtusaega 71% ja vähendas psühhomotoorset jõudlust.
Tsimetidiin - Tsimetidiini samaaegne manustamine suurendas alprasolaami maksimaalset plasmakontsentratsiooni 86%, vähendas kliirensit 42%ja pikendas poolväärtusaega 16%.
Fluoksetiin - Fluoksetiini samaaegne manustamine suurendas alprasolaami maksimaalset plasmakontsentratsiooni 46%, vähendas kliirensit 21%, pikendas poolväärtusaega 17%ja vähendas psühhomotoorset jõudlust.
Propoksüfeen - Propoksüfeeni samaaegne manustamine suurendas alprasolaami maksimaalset plasmakontsentratsiooni 6%, vähendas kliirensit 38%ja pikendas poolväärtusaega 58%.
Suukaudsed rasestumisvastased vahendid - Samaaegsed suukaudsed kontratseptiivid suurendasid alprasolaami maksimaalset plasmakontsentratsiooni 18%, vähendasid kliirensit 22%ja pikendasid poolväärtusaega 29%.
Diltiaseemi samaaegne manustamine alprasolaamiga ei ole soovitatav.
CYP3A indutseerijad
Karbamasepiin - Alprasolaami suukaudne kliirens (ühekordse annusena 0,8 mg) suurenes 0,90 ± 0,21 ml / min / kg-lt 2,13 ± 0,54 ml / min / kg ja poolväärtusaeg vähenes (17,1 ± 4,9 kuni 7,7 ± 1,7 h) ) pärast 300 mg / päevas karbamasepiini võtmist 10 päeva jooksul. Selles uuringus kasutatud karbamasepiini annus oli samuti üsna madal võrreldes soovitatud annustega (1000–1200 mg / päevas); karbamasepiini tavaliste annuste korral täheldatud toime ei ole teada.
Kasutamine koos teiste kesknärvisüsteemi inhibiitoritega
Kui alprasolaami võetakse koos teiste psühhotroopsete või krambivastaste ravimitega, tuleb erilist tähelepanu pöörata kasutatud ainete farmakoloogiale, eriti nende ühendite puhul, mis võivad bensodiasepiinide toimet võimendada. Bensodiasepiinid, sealhulgas alprasolaam, põhjustavad kesknärvisüsteemi täiendavat pärssivat toimet, koos teiste psühhotroopsete, krambivastaste, anitistamiinide, alkoholi ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega.
Kasutage koos imipramiini ja desipramiiniga
On näidatud, et plasmakontsentratsioonid püsiseisund imipramiini ja desipramiini sisaldus suureneb keskmiselt vastavalt 31% ja 20%, kui neid võetakse koos toimeainet kiiresti vabastava XANAXiga annustes üle 4 mg päevas. Nende variatsioonide kliiniline tähtsus on teadmata.
Koostoimed HIV proteaasi inhibiitorite (nt ritonaviir) ja alprasolaami vahel on keerulised ja sõltuvad ajast. Ritonaviiri väikesed annused põhjustavad alprasolaami kliirensi vähenemist, pikendavad selle eliminatsiooni poolväärtusaega ja suurendavad kliinilist toimet. Pärast ritonaviiri pikaajalist kasutamist kompenseerib CYP3A induktsioon see pärssimine.
See koostoime nõuab annuse kohandamist või "XANAX -ravi katkestamist".
Koostoimed laborikatsetega
Kuigi aeg -ajalt on teatatud koostoimetest bensodiasepiinide ja tavaliselt kasutatavate laboratoorsete testide vahel, puuduvad konkreetsed viited konkreetse ravimi või testi kohta.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Andmed teratogeensuse ja mõju kohta postnataalsele arengule ning käitumisele pärast bensodiasepiinravi on vastuolulised.
Varasematest uuringutest teiste bensodiasepiiniklassi ühenditega on tõendeid selle kohta, et emakasisene kokkupuude võib olla seotud väärarengutega.
Hilisemad uuringud bensodiasepiinide klassi kuuluvate ravimitega ei ole seevastu andnud selgeid tõendeid mis tahes tüüpi defekti kohta.
Suur hulk kohortuuringutel põhinevaid andmeid näitab, et bensodiasepiini ekspositsioon esimesel trimestril ei ole seotud suuremate väärarengute riski suurenemisega. Mõned varajased epidemioloogilised juhtumikontrolli uuringud on aga näidanud suulõhe riski suurenemist. Andmed näitasid, et ohu tekkimise oht pärast ema bensodiasepiinidega kokkupuudet on väiksem kui 2/1000, võrreldes selliste defektide eeldatava esinemissagedusega üldpopulatsioonis umbes 1/1000. Ravi bensodiasepiinidega suurtes annustes raseduse teisel ja / või kolmandal trimestril näitas loote aktiivsete liikumiste vähenemist ja loote südame rütmi varieeruvust. Raseduse kolmandal trimestril või sünnituse ajal bensodiasepiinidega kokku puutunud imikutel on teatatud "lõtvunud imiku" sündroomist või vastsündinute võõrutusnähtudest.
Raseduse teisel poolel, isegi väikestes annustes, meditsiinilistel põhjustel ravi alustamisel võib täheldada imikute lõdvestunud sündroomi sümptomeid, nagu aksiaalne hüpotoonia ja imemisprobleemid, mis põhjustavad kehakaalu langust. Märgid on pöörduvad, kuid võivad kesta alates 1 kuni 3 nädalat, olenevalt toote poolväärtusajast. Suured annused raseduse viimasel perioodil või sünnituse ajal võivad ravimi farmakoloogilise toime tõttu põhjustada vastsündinutel selliseid toimeid nagu hingamisdepressioon või apnoe ja hüpotermia. Kui raseduse teisel poolel on vajalik ravi alprasolaamiga, tuleb vältida suuri annuseid ning jälgida vastsündinul võõrutusnähte ja / või floppy imikute sündroomi. Lisaks võib täheldada vastsündinute võõrutussümptomeid, nagu ülitundlikkus, erutus ja värin paar päeva pärast sündi, kuigi floppy imiku sündroomi ei täheldata. Võõrutussümptomite ilmnemine pärast sündi sõltub toote poolväärtusajast.
Võimaliku kaasasündinud väärarengute riski tõttu, mida on juba täheldatud teiste bensodiasepiinide kasutamisel, ei tohi XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette raseduse esimesel trimestril manustada.
Kui ravim on välja kirjutatud fertiilses eas naisele, kas ta kavatseb rasestuda või kahtlustab rasedust, peaks ta võtma ühendust oma arstiga, et saada nõu ravimi katkestamise kohta.
Kui XANAXi manustatakse raseduse ajal või kui patsient avastab, et on XANAX -ravi ajal rase, tuleb patsienti teavitada võimalikust ohust lootele.
Neid andmeid arvesse võttes võib alprasolaami kasutamist raseduse ajal kaaluda ainult siis, kui näidustustest ja annusest rangelt kinni peetakse.
Rasedus
Kuna bensodiasepiinid erituvad rinnapiima, ei tohi neid imetavatele emadele anda.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Sedatsioon, amneesia, keskendumisvõime ja lihaste funktsiooni halvenemine võivad negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kui une kestus on olnud ebapiisav, võib erksuse halvenemise tõenäosus suureneda (vt lõik 4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed).
Arvestades alprasolaami kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, tuleb märkida, et kuna pärast ravimi võtmist ei saa välistada tähelepanu ja reflekside halvenemist, tuleb ravitavaid patsiente hoiatada, et neil võib olla ohtlik tegeleda tegevustega, mis nõuavad täielikku vaimset tähelepanu, näiteks töötada ohtlike ainetega. masinaid või autosid juhtides.
04.8 Kõrvaltoimed
XANAXi kõrvaltoimeid täheldatakse tavaliselt ravi alguses ja need kaovad tavaliselt ravi jätkamisel või vähendatud annustes.
Allpool esitatud teave kõrvaltoimete kohta põhineb paanikahäirega XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega 5, 6 ja 8 nädalat kestnud platseebo-kontrollitud kliiniliste uuringute koondandmetel.
Ravi ajal alprasolaamiga on täheldatud ja teatatud järgmistest kõrvaltoimetest: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100,
* Turustamisjärgselt tuvastatud kõrvaltoimed
Kasutamine (isegi terapeutiliste annuste korral) võib põhjustada füüsilise sõltuvuse teket: ravi katkestamine võib põhjustada võõrutusnähte või võõrutusnähte. Võib tekkida psüühiline sõltuvus. Teatatud on bensodiasepiinide kuritarvitamisest (vt lõik 4.4). paljud spontaansed teated ebasoodsate käitumuslike mõjude kohta, patsiente raviti samaaegselt teiste kesknärvisüsteemi ravimitega ja / või neil olid eelnevalt vaimse tervise probleemid. Patsiendid, kellel on piiripealsed isiksuseprobleemid, kellel on varem esinenud agressiivset või vägivaldset käitumist või kuritarvitatud alkoholi või muid pärast XANAX -ravi katkestamist on teatatud ärrituvuse, vaenulikkuse ja invasiivsete mõtete reaktsioonidest stressist tingitud traumajärgsetel patsientidel.
Turustamisjärgne kogemus
Kohese vabanemisega XANAXi kasutamisest alates on turustamisest teatatud mitmetest kõrvaltoimetest. Sündmustest teatamise spontaanse iseloomu ja kontrolli puudumise tõttu ei saa põhjuslikku seost XANAXi kohese vabanemise kasutamisega kergesti kindlaks teha. Üldiselt on XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide ohutusprofiil sarnane kohese vabanemisega XANAXiga Teatatud sündmuste hulka kuuluvad: maksaensüümide taseme tõus, hepatiit, maksapuudulikkus, Stevensi-Johnsoni sündroom, hüperprolaktineemia, günekomastia ja galaktorröa.
Võõrutusnähud
Pärast bensodiasepiinide, sealhulgas alprasolaami kasutamise lõpetamist tekkisid võõrutusnähud, mis olid sarnased rahustite / uinutite ja alkoholiga. Sümptomid võivad ulatuda kergest düsfooriast ja unetusest kuni raskemate sümptomiteni, mille hulka võivad kuuluda kõhu- ja lihaskrambid, oksendamine, higistamine, värinad ja krambid. Annuse vähendamist saavatel patsientidel ei ole alati lihtne eristada katkestamise uusi sümptomeid ja sümptomeid. Nende nähtuste ravimise pikaajaline strateegia varieerub sõltuvalt nende põhjusest ja terapeutilisest eesmärgist. Vajadusel nõuab võõrutusnähtude kohene kontroll ravi jätkamist alprasolaami annustega, mis on piisavad sümptomite kõrvaldamiseks. Teiste bensodiasepiinide suutmatus neid võõrutusnähte täielikult pärssida Nende ebaõnnestumiste põhjuseks on "mittetäielik ristitaluvus, kuid need võivad peegeldada asendatud bensodiasepiinide ebapiisava annustamisskeemi kasutamist või samaaegselt kasutatavate ravimite toimet (vt lõik 4.4 - Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel").
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Oluline on teatada arvatavatest kõrvaltoimetest, mis tekivad pärast ravimi müügiloa väljastamist, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu / riski suhet.
Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Üleannustamine
Kliiniline kogemus
Alprasolaami üleannustamise ilminguteks on unisus, düsartria, koordinatsioonihäired, kooma ja hingamisdepressioon. Nagu teiste bensodiasepiinide puhul, on ka surmajuhtumeid esinenud ainult alprasolaami üleannustamise korral.Lisaks on teatatud juhuslikest surmadest patsientidel, kes on üledoosi saanud ühe bensodiasepiini kombinatsiooniga, sealhulgas alprasolaami ja alkoholiga; mõnedel nendel patsientidel täheldatud alkoholimäärad olid madalamad kui alkoholist põhjustatud juhusliku surmaga seotud alkoholimäärad.
Üleannustamise üldine ravi
Üleannustamise korral toetatakse peamiselt hingamisteede ja südame -veresoonkonna funktsioone.
Nagu kõigil üleannustamise juhtudel, tuleb jälgida hingamist, pulssi ja vererõhku. Pärast suukaudsete bensodiasepiinide üleannustamist tuleb kasutada üldist toetavat ravi; oksendamine tuleb esile kutsuda (ühe tunni jooksul), kui patsient on teadvusel või maoloputus, hingamisteede kaitse korral, kui patsient on teadvuseta. Kui mao tühjenemisega ei täheldata paranemist, tuleb imendumise vähendamiseks anda aktiivsütt. Vedelikke tuleb manustada intravenoosselt ja säilitada hingamisteed. Kui tekib hüpotensioon, saab selle vastu võidelda vasopressorite kasutamisega.
Nagu ka teiste ravimite tahtliku üleannustamise ravi puhul, tuleb märkida, et alla on neelatud mitmeid aineid. Bensodiasepiini üleannustamine põhjustab tavaliselt erineval määral kesknärvisüsteemi depressiooni, alates uimasusest kuni koomani. Kergetel juhtudel on sümptomiteks: unisus, vaimne segasus ja letargia. Rasketel juhtudel võivad sümptomiteks olla: ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, hingamisdepressioon , harva kooma ja väga harva surm. Spetsiifiline bensodiasepiini retseptori antagonist Flumaseniil on näidustatud bensodiasepiinide sedatiivse toime täielikuks või osaliseks tühistamiseks ning seda võib kasutada, kui on teada või kahtlustatakse bensodiasepiini üleannustamist. Flumaseniili võib lisaks kasutada üleannustamisega seotud hingamisteede ja kardiovaskulaarsete funktsioonide raviks.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: bensodiasepiini derivaadid, ATC -kood: N05BA12
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid sisaldavad alprasolaami, kesknärvisüsteemi toimivate ühendite bensodiasepiini klassi 1.4 triasooli analoogi.
KNS-i toimivad bensodiasepiinide klassi 1,4 kuuluvad ained avaldavad eeldatavalt oma toimet, seondudes kesknärvisüsteemi erinevates kohtades esinevate stereospetsiifiliste retseptoritega. Täpne toimemehhanism pole teada. Kliinilisest vaatenurgast põhjustavad kõik bensodiasepiinid annusest sõltuvat kesknärvisüsteemi depressiivset aktiivsust, alates mõõduka jõudluse langusest kuni hüpnoosini.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavates tablettides sisalduva aprasolaami keskmine absoluutne biosaadavus on ligikaudu 90% ja suhteline biosaadavus võrreldes viivitamatult vabastava XANAXiga on 100%. Alprasolaami biosaadavus ja farmakokineetika pärast XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide manustamist on sarnased XANAXi toimeainet kiiresti vabastavate tablettidega, välja arvatud aeglasem imendumiskiirus. Aeglasem imendumine põhjustab suhteliselt konstantse plasmakontsentratsiooni, mis säilib 5 kuni 11 tundi pärast manustamist. Alprasolaami ja kahe peamise aktiivse metaboliidi (4-hüdroksialprasolaam ja a-hüdroksialprasolaam) farmakokineetika on lineaarne ja plasmakontsentratsioonid on proportsionaalsed kuni ööpäevase annuseni 10 mg üks kord ööpäevas. Mitme annuse uuringud näitavad, et alprasolaami metabolism ja eliminatsioon on sarnased toimeainet kiiresti vabastavate ja toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimvormide puhul.
Toit mõjutab oluliselt XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide biosaadavust. Suure rasvasisaldusega eine kuni 2 tundi enne XANAX Retardi manustamist suurendas keskmist Cmax ligikaudu 25%. Toidu mõju Tmax -le sõltus söögiaja kellaajast, kusjuures Tmax vähenes umbes 1/3 nende isikute puhul, kes sõid sööki vahetult enne ravimi võtmist, ja Tmax tõus umbes 1/3 isikud, kes võtsid söögi üks tund enne või pärast ravimi võtmist. Toit ei mõjuta kokkupuute ulatust (AUC) ja eliminatsiooni poolväärtusaega (t ½).
Ravimi võtmise ajal täheldati olulisi erinevusi toimeainet prolongeeritult vabastava alprasolaami imendumiskiiruses, kusjuures Cmax tõusis 30% ja Tmax langes tund aega ravimi võtmise ajal. õhtul, võrreldes hommikul võtmisega.
Levitamine
Alprasolaam in vitro seondub (80%) inimese seerumi valkudega.Seerumi albumiin moodustab suurema osa seondumisest.
Ainevahetus
Alprasolaam metaboliseerub inimestel ulatuslikult, peamiselt tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) kaudu, kaheks peamiseks metaboliidiks plasmas: 4-hüdroksialprasolaam ja a-hüdroksialprasolaam. Inimestel tuvastatakse ka alprasolaamist saadud bensofenoon. Metaboliidid on sarnased alprasolaami omaga . Farmakokineetilised parameetrid püsiseisund alprasolaami kahe hüdroksüleeritud metaboliidi (4-hüdroksialprasolaam ja a-hüdroksialprasolaam) puhul on alprasolaami standardpreparaadi ja toimeainet prolongeeritult vabastava toimega sarnased, mis näitab, et imendumiskiirus ei mõjuta alprasolaami metabolismi. 4-hüdroksialprasolaam ja -hüdroksialprasolaam on muutumatu alprasolaami kontsentratsiooni suhtes alati madalam kui 10% ja 4%. Bensodiasepiini retseptorite seondumiskatsetes ja indutseeritud krambi pärssimise loommudelites teatatud suhteline tugevus on 4-hüdroksialprasolaami ja a-hüdroksialprasolaami puhul vastavalt 0,20 ja 0,66. Sellised madalad kontsentratsioonid ja 4-hüdroksialprasolaami ja a-hüdroksialprasolaami väiksemad võimalused viitavad sellele, et tõenäoliselt ei aita need metaboliidid oluliselt kaasa alprasolaami farmakoloogilisele toimele.
Elimineerimine
Alprasolaam ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga. Alprasolaami keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmas pärast XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide manustamist on tervetel täiskasvanutel 10,7-15,8 tundi.
Patsientide erirühmad
Kuigi XANAX toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega ei ole farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud spetsiaalsetes patsientide populatsioonides, eeldatakse, et pärast Alprasolaami XANAX viivitamatult vabastavaid tablette võivad alprasolaami farmakokineetikat muuta sellised tegurid (nagu vanus, sugu, maksa- või neerukahjustus). ei erine XANAXi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide puhul leiduvatest.
Muutusi bensodiasepiinide imendumises, jaotumises, metabolismis ja eritumises on täheldatud mitmesuguste haigusseisundite, sealhulgas alkoholismi, maksa- ja neerufunktsiooni häirete korral. Muutusi on täheldatud ka eakatel patsientidel. Eakatel tervetel isikutel on täheldatud muutusi. A " alprasolaami keskmine poolväärtusaeg 16,3 tundi (vahemik 9,0–26,9 tundi, n = 16) võrreldes 11,0 tunniga (vahemik 6,5–15,8 tundi, n = 16), mis leiti tervetel täiskasvanutel. Alkoholismist tingitud maksahaigusega patsientidel oli alprasolaami poolväärtusaeg vahemikus 5,8 kuni 65,3 tundi (keskmine 19,7 tundi, n = 17) ja 6,3 kuni 26,9 tundi (keskmine = 11,4 tundi, n = 17) tervetel täiskasvanutel. Rasvunud isikute rühmas oli alprasolaami poolväärtusaeg vahemikus 9,9 kuni 40,4 tundi (keskmine = 21,8 tundi, n = 12), võrreldes tervetel isikutel leitud intervalliga 6,3-15,8 tundi (keskmine = 10,6 tundi, n = 12).
Sarnasuse tõttu teiste bensodiasepiinidega eeldatakse, et alprasolaam läbib platsenta ja eritub rinnapiima.
Etniline rühm, kuhu nad kuuluvad - alprasolaami maksimaalsed kontsentratsioonid ja poolväärtusaeg on Aasia päritolu isikutel ligikaudu 15% ja 25% kõrgemad kui Kaukaasia päritolu isikutel.
Pediaatrilised patsiendid - Alprasolaami farmakokineetikat pärast XANAX Retardi manustamist lastel ei ole uuritud.
Kuulumise sugu - Sugu ei mõjuta alprasolaami farmakokineetikat.
Sigaretisuits - Alprasolaami kontsentratsiooni võib suitsetajatel vähendada kuni 50% võrreldes mittesuitsetajatega.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Kantserogenees, mutagenees, viljakuse halvenemine ja toime silmadele
Alprasolaami kaheaastaste bioloogiliste testide käigus ei leitud rottidel annustes kuni 30 mg / kg / päevas (150-kordne maksimaalne annus 10 mg / kg / päevas) ja ravitud hiirtel kantserogeenset potentsiaali. kuni 10 mg / kg / päevas (50 korda suurem kui inimese annus 10 mg / päevas). Alprasolaam ei näidanud rottide mikrotuumakatses mutageenset toimet annustes kuni 100 mg / kg, mis vastab 500 -kordsele annusele inimesel 10 mg / kg päev.
Alprasolaam ei näidanud mutageenset toimet in vitro DNA kahjustuste / leeliselise elueerimise testis või Amesi testis.
Alprasolaam ei põhjustanud rottide viljakuse langust annustes kuni 5 mg / kg ööpäevas, mis on 25 korda suurem kui inimese annus 10 mg / päevas.
Muud loomkatsed
Kui rotte raviti 2 aasta jooksul suukaudselt alprasolaamiga annuses 3 mg, 10 mg ja 30 mg / kg / päevas (15 ... 150 korda suurem kui inimese annus 10 mg / päevas), täheldati emasloomadel annusest sõltuv katarakti arvu suurenemine, samas kui meestel täheldati sarvkesta vaskulaarsuse suurenemist. Need kahjustused tekkisid alles 11 kuud pärast ravi algust.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Laktoos, hüpromelloos, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat.
0,5 ja 2 mg tabletid sisaldavad ka indigokarmiini (E132)
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
2 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
XANAX 0,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: pakendis 20, 30, 40, 60, 100 tabletti
XANAX 1 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: pakendis 2, 10, 20, 30, 40, 60, 100 tabletti
XANAX 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: pakendis 10, 20, 30, 60, 100 tabletti
XANAX 3 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: pakendis 10, 20, 30, 40, 100 tabletti
Alprasolaami toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on pakendatud alumiinium / PA blistritesse
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Xanax 0,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 20 tabletti AIC n. 025980133
Xanax 0,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 30 tabletti AIC n. 025980145
Xanax 0,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 40 tabletti AIC n. 025980158
Xanax 0,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 60 tabletti AIC n. 025980160
Xanax 0,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 100 tabletti AIC n. 025980172
Xanax 1 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 2 tabletti AIC n. 025980184
Xanax 1 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 10 tabletti AIC n. 025980196
Xanax 1 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 20 tabletti AIC n. 025980208
Xanax 1 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 30 tabletti AIC n. 025980210
Xanax 1 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 40 tabletti AIC n. 025980222
Xanax 1 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 60 tabletti AIC n. 025980234
Xanax 1 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 100 tabletti AIC n. 025980246
Xanax 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 10 tabletti AIC n. 025980259
Xanax 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 20 tabletti AIC n. 025980261
Xanax 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 30 tabletti AIC n. 025980273
Xanax 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 60 tabletti AIC n. 025980285
Xanax 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 100 tabletti AIC n. 025980297
Xanax 3 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 10 tabletti AIC n. 025980309
Xanax 3 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 20 tabletti AIC n. 025980311
Xanax 3 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 30 tabletti AIC n. 025980323
Xanax 3 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 40 tabletti AIC n. 025980335
Xanax 3 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 100 tabletti AIC n. 025980347
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
27. mai 2009
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
15. juuli 2014
11.0 RAADIO -NARKOOTIKUTE TÄIELIKUD SISEKIIRGUSDOSIMETRIA ANDMED
12.0 RAADIO -NARKOOTIKUTE TÄIENDAVAD ÜKSIKASJALIKUD JUHISED AJALISE ETTEVALMISTUSE JA KVALITEEDIKONTROLLI KOHTA
